Роаккутан капсулы: инструкция по применению. Роаккутан от прыщей: применение и побочные эффекты Форма выпуска и состав

Каждый подросток во время переходного возраста сталкивался с проблемой прыщей или по-научному с проявлениями акне. Кому-то с легкостью помогают косметические средства и процедуры узконаправленного действия. Отдельным лицам все эти манипуляции состояние кожи не улучшают. Косметические дефекты в виде и рубцов от них сохраняются и в зрелом возрасте. При этом человек испытывает не только физический, но и большой эмоциональный дискомфорт. мешают чувствовать себя уверенно и в полной мере наслаждаться жизнью. В случаях, когда все остальные методы борьбы проявляют свою бесполезность, врачи назначают пациентам препарат «Роаккутан». Отзывы, фото до и после лечения этими таблетками позволяют заключить о высокой их эффективности. Однако стоит отметить наличие большого количества побочных действий и необходимость периодического наблюдения биохимических показателей крови пациента.

«Роаккутан» отзывы врачей заслужил положительные. Специалисты утверждают: при отсутствии противопоказаний, а также при абсолютном соблюдении всех рекомендаций у пациента наблюдается отличный терапевтический и косметический эффект.

Что представляет собой данное лекарство?

«Роаккутан» - таблетки, отзывы о которых в основном ключе положительные - представляет собой препарат для непосредственного лечения прыщей и угрей. Эти капсулы красного оттенка содержат суспензию, основным компонентом которой является изотретиноин в количестве 10 мг или 20 мг (в зависимости от формы выпуска). Помимо данного включает дополнительные компоненты, среди которых масло соевых бобов, пчелиный воск, глицерол, желатин, картофельный крахмал и различные красители пищевого качества. «Роаккутан» показан для терапии тяжелых форм акне, которые нельзя вылечить обычными способами.

Как действует препарат?

Интересный факт: врачи до сих пор не выяснили точного механизма действия препарата «Роаккутан». Отзывы, фото до и после лечения данным средством вдохновляют многих докторов рекомендовать его своим пациентам со сложной картиной акне.

Изотретиноин, который является стереоизомером оказывает следующее действие на организм человека:

Подавляет избыточную активность сальных желез.

Уменьшает их диаметр.

Оказывает противовоспалительный эффект на кожу.

Почему образуются прыщи?

Эпителий, который покрывает волосяную луковицу, растет и слущивается. Клетки его, корнеоциты, закупоривают проток железы кератином и кожным салом. Это ведет к образованию комедона, за которым следует присоединение воспалительной реакции. Кожное сало является излюбленной средой роста и размножения бактерий рода Propionibacterium acnes. Они являются основными предпосылками к появлению множественных прыщей, покраснения и прочих сопутствующих неприятных явлений.

Препарат «Роаккутан», отзывы врачей тому в доказательство, дерматологически подтвердил свою способность к подавлению пролиферации себоцитов. Он восстанавливает физиологически нормальный уровень дифференцирования клеток эпителия. «Роаккутан» снижает активность выработки кожного сала и тем самым рост бактерий прекращается, воспаление снимается, достигается хороший косметический эффект.

Какова фармакокинетика этого лекарства?

Изотретиноин всасывается из ЖКТ, и его максимальная концентрация обнаруживается в крови уже через 2-4 часа после приема. Существуют некоторые особенности использования препарата «Роаккутан». Отзывы специалистов позволяют сделать следующий вывод: таблетки лучше всего пить после приема пищи. Это увеличивает биодоступность изотретиноина в 2 раза в сравнении с приемом лекарства натощак.

Основное действующее вещество наиболее полно связывается с белками крови и метаболизируется с образованием четырех основных продуктов. Выводится изотретиноин и его метаболиты с мочой и калом за период от 19 до 29 часов. Восстановление физиологического содержания ретиноидов в организме человека происходит спустя 2 недели по окончании курса лечения.

В какой дозе принимать лекарство?

О том, в каком количестве принимать «Роаккутан» (таблетки), отзывы можно услышать разные. Стоит отметить, что этот критерий устанавливается только лечащим врачом, исходя из индивидуальных обстоятельств состояния пациента.

Лекарственное средство «Роаккутан», отзывы, фото до и после лечения которым подтверждают его высокую эффективность, обычно принимают один или два раза в сутки перорально.

Наличие динамики лечения, а также побочных явлений напрямую зависит от начального состояния пациента и назначенной дозировки. Эти обстоятельства диктуют индивидуальный подход к тому, как назначать препарат «Роаккутан». Отзывы врачей позволяют заключить, что начинать всегда лучше с минимальной дозы, которая рассчитывается из пропорции 0,5 мг изотретиноина на 1 кг массы тела пациента на 24 часа. По статистике среднее количество назначаемого препарата - 0,5-1,0 мг/кг веса за сутки. Если степень акне у пациента характеризуется как тяжелая, то ему назначается большая дозировка - до 2,0 мг/кг в сутки. Причем в этих случаях начинают с малого количества - 10 мг/сутки и, при необходимости, увеличивают до 1 мг/кг веса в 24 часа.

Существует оптимальная схема приема препарата «Роаккутан» от прыщей. Отзывы врачей указывают на количество лекарственного вещества 120-150 мг/кг веса, которое распределяется на весь курс. Поэтому длительность лечения напрямую зависит от назначенной суточной дозировки лекарства. Обычно за период 16-24 недели удается достичь фактически полной картины ремиссии акне. Если пациент переносит назначенную схему приема плохо, то суточная доза у него снижается, и длительность терапии увеличивается.

В основном одного курса лечения препаратом «Роаккутан» - отзывы, фото до и после подтверждают этот факт - достаточно для полного исчезновения прыщей. Однако если у пациента наблюдается явный рецидив, то врач может назначить повторный терапевтический период. При этом дозировка и длительность лечения препаратом остается неизменной.

Длительность косметического эффекта, который обеспечивают таблетки от прыщей на лице «Роаккутан» отзывы врачей и пациентов обозначают в 8 недель. Поэтому необходимость повторного курса лечения становится явной лишь спустя этот временной промежуток и раньше не назначается.

Может ли быть передозировка?

Если пациентом были превышены рекомендуемые дозы при приеме препарата «Роаккутан», инструкция по применению, отзывы пациентов указывают на возникновение симптомов гипервитаминоза витамином А. Это устраняется промыванием желудка, которое необходимо произвести в первые часы после произошедшего избыточного употребления лекарства.

Как препарат взаимодействует с другими медикаментами?

Одновременный прием «Роаккутана» и витамина А приводит к гипервитаминозу последнего, поэтому такой комбинации следует избегать.

Противопоказана совместная терапия изотретиноином и тетрациклинами, так как это ведет к росту внутричерепного давления.

Довольно часто происходит снижение эффективности прогестерона, которое вызывают таблетки от прыщей «Роаккутан». Отзывы врачей указывают на то, что при лечении данным средством следует использовать противозачаточные препараты с более высоким содержанием гормона и применять барьерные способы контрацепции.

Если пациент использует при лечении «Роаккутаном» местные кератолитические средства или эксфолианты, то может возникнуть раздражение кожи.

Можно ли использовать препарат беременным женщинам?

«Роаккутан» (таблетки, отзывы о которых вдохновляют многих испытать их эффективность на себе) имеет очень важную особенность: они абсолютно противопоказаны при беременности.

Изотретиноин обладает мощным тератогенным действием. Лечение даже непродолжительное и небольшими дозами с высокой вероятностью может вызвать серьезные пороки развития плода.

С этим фактом связано противопоказание препарата женщинам в детородном возрасте, которые не соответствуют следующим критериям:

Наличие тяжелой формы акне, которая не устраняется путем обычного лечения.

Женщина безукоризненно понимает и выполняет все рекомендации врача.

Она информирована доктором о всей опасности беременности при терапии «Роаккутаном» и месяца после нее, о необходимости экстренной консультации со специалистом в случае возникновения факта зачатия.

Женщина знает о снижении или полной потери эффективности контрацептивов.

Она осознает суть и необходимость всех оговоренных врачом превентивных мер.

Женщина понимает важность непрерывного предохранения от беременности на протяжении всего курса лечения, месяца до и после него, а также необходимость использования одновременно 2-х способов контрацепции (в том числе и барьерный).

Женщина имеет отрицательный результат теста на беременность, который должен быть получен не позднее 11 дней до курса лечения. Также данную манипуляцию следует проводить ежемесячно на протяжении терапии и спустя 5 недель по ее окончании.

Она обязана приступить к приему препарата лишь на 2-3 сутки следующей нормальной менструации.

Женщина в обязательном порядке должна посещать врача ежемесячно.

Все вышеперечисленные позиции актуальны и для повторных курсов лечения «Роаккутаном».

Следует обязательно сочетать надежную контрацепцию со средством «Роаккутан» от прыщей. Отзывы специалистов указывают на необходимость неукоснительного соблюдения этого правила всеми женщинами, даже тем, кто не принимает контрацептивы по причине бесплодия, страдают аменорей и не ведут половую жизнь. Исключение могут составить лишь пациентки, перенесшие гистерэктомию.

О чем должен помнить врач?

Доктор должен знать о некоторых фактах состояния пациентки, прежде чем назначить ей лечение «Роаккутаном». Отзывы специалистов указывают на то, что во избежание непредвиденных обстоятельств, врач должен быть абсолютно уверен в следующих позициях:

У пациентки действительно тяжелая форма акне, которую невозможно излечить другими способами терапии, а именно узелково-кистозные либо конглобатные явления, приводящие к образованию рубцов.

Женщина имеет отрицательный результат теста на беременность, что был сделан перед курсом лечения, на протяжении терапии и спустя 5 недель по ее окончании. Все эти данные с указание даты анализа строго документируются.

Пациентка обязательно применяет средства контрацепции (1, а лучше 2), причем барьерный метод является обязательным. Это правило распространяется на период месяца до лечения, всего курса и 30 дней после терапии.

Женщина в полной мере понимает необходимость соблюдения всех мер по предотвращению наступления беременности.

Пациентка удовлетворяет всем критериям, перечисленным ранее.

Особенности контроля отсутствия беременности

Следует отметить, что тест на беременность, характеризующийся чувствительностью 25 mME/мл, нужно производить в 3 первых дня менструального цикла.

До начала курса пациентка должна за месяц начать принимать контрацептивы. Тест на беременности производится в день назначения «Роаккутана», его дата и результат фиксируется врачом документально.

В ходе лечения пациентка обязана посещать доктора каждые 28 дней с обязательной проверкой отсутствия беременности. Этот же тест производится спустя 5 недель по окончании терапии.

«Роаккутан», отзывы пациентов о котором говорят о его отличном косметическом эффекте, назначается по рецепту врача и только на период 30 дней. Если требуется продолжение терапии, то рекомендуется повторить тест на беременность.

Можно ли принимать лекарство мужчинам?

Лечение акне у мужчин препаратом «Роаккутан» уместно, однако пациент должен позаботиться об исключении приема данного лекарства другими лицами. Экспозиция лекарственного средства в семенной жидкости мала и не способна проявить тератогенных свойств.

Как планировать беременность?

Многие женщины беспокоятся о том, как будет протекать беременность после «Роаккутана». Отзывы врачей указывают на то, что планирование зачатия можно начинать не ранее чем через месяц после полного окончания курса лечения.

Если при соблюдении всех мер предосторожности беременность наступила в опасный период, то женщине стоит осознавать наличие высокого риска развития у плодов тяжелых патологий ЦНС, сердечно-сосудистой системы, лица и желез внутренней секреции. Поэтому решается вопрос о сохранении ребенка.

Препарат «Роаккутан» нельзя принимать женщинам в период лактации, так как он проникает в грудное молоко.

Какие нежелательные эффекты способны возникнуть?

Существует довольно большое количество побочных эффектов, которое может возникнуть у пациента при использовании препарата «Роаккутан». Инструкция, отзывы врачей и пациентов указывают на следующие нежелательные проявления:

Депрессия, повышенное внутричерепное давление, головная боль, припадки.

Снижение остроты дневного и сумеречного зрения, заболевания глаз, нарушения слуха.

Нарушения стула, тошнота, воспаление кишечника, панкреатит, кровотечения.

Анемия, изменение тромбоцитов, СОЭ, гематокрита, нейтропения и лейкопения.

Бронхоспазм.

Боль в суставах и мышцах, гиперостоз, тендиниты, артрит.

Сыпь, эритема, зуд, потливость, пигментация, истончение и выпадение волос, фотоаллергия.

Сухость кожи и слизистых губ, полости носа, глотки и гортани, глаз.

Изменение лабораторных показателей: повышение уровня холестерина, триглицеридов, липопротеинов, гипергликемия.

Системные или местные стрептококковые инфекции.

Гематурия, васкулит, гиперчувствительность, лимфоденопатия.

Синдром Стивена-Джонса, мультиформная эритема, эпидермальный токсический некролиз.

Кому противопоказан препарат?

Лекарственное средство «Роаккутан» противопоказано при следующих заболеваниях и состояниях:

Гиперлипидемия выраженного типа.

Беременность и лактация.

Гипервитаминоз А.

Терапия тетрациклиновыми препаратами.

Печеночная недостаточность.

Повышенный уровень чувствительность к компонентам лекарства.

Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью данный препарат назначается пациентами с сахарным диабетом, алкоголизмом, нарушением липидного обмена, депрессией и ожирением.

Эффективность данного лекарственного средства не вызывает никаких сомнений. «Роаккутан», отзывы, фото и впечатления о котором свидетельствуют о его непревзойденном терапевтическом и косметическом проявлении, внушает уверенность в излечении акне даже самых тяжелых форм. Однако следует помнить о всех побочных действиях препарата, несовместимости с беременностью и лактацией, а также о наличии ряда противопоказаний. Назначение данного лекарственного средства производится только лечащим врачом, который индивидуально назначает пациенту дозировку и продолжительность курса терапии.

Роаккутан: инструкция по применению и отзывы

Роаккутан – лекарственное средство с противосеборейным, противовоспалительным действием, применяемое при лечении акне.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Роаккутана – капсулы: овальные, непрозрачные; содержимое капсул – суспензия однородной консистенции от темно-желтого до желтого цвета; по 10 мг – коричнево-красные, на поверхности надпись «ROA 10» черными чернилами; по 20 мг – одна половина коричнево-красная, другая – белая, на поверхности надпись «ROA 20» черными чернилами (в блистерах по 10 шт., в картонной пачке 3 или 10 блистеров).

Состав 1 капсулы:

активное вещество: изотретиноин – 10 или 20 мг;
вспомогательные компоненты (10/20 мг): пчелиный желтый воск – 7,68/15,36 мг, масло соевых бобов – 107,92/215,84 мг, гидрогенизированное масло соевых бобов – 7,68/15,36 мг, частично гидрогенизированное масло соевых бобов – 30,72/61,44 мг;
оболочка капсулы (10/20 мг): желатин – 75,64/120,66 мг, глицерол 85% – 31,275/49,835 мг, Карион 83 (маннитол, картофельный гидролизованный крахмал, сорбитол) – 8,065/12,86 мг, краситель красный оксид железа (E172) – 0,185/0,145 мг, диоксид титана (E171) – 1,185/1,97 мг;
чернила: шеллак, краситель оксид черный железа (E172); допустимо использование готовых чернил Opacode Black S-1-27794.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Изотретиноин является стереоизомером полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина). Точный механизм действия активного компонента Роаккутана еще не определен до конца, однако доказано, что улучшение состояния пациентов с тяжелыми формами акне (уменьшение выраженности симптомов) объясняется угнетением активности сальных желез и уменьшением их размеров, подтвержденным гистологическими исследованиями. Также изотретиноин оказывает противовоспалительное действие на кожу.

Причиной слущивания корнеоцитов в проток сальной железы и закупорки последнего избытком сального секрета и кератином становится гиперкератоз эпителиальных клеток сальной железы и волосяной луковицы. В дальнейшем это приводит к образованию комедона, а в некоторых случаях – развитию воспалительного процесса. Изотретиноин является ингибитором пролиферации себоцитов и воздействует на акне путем нормализации процесса дифференцировки клеток. Кожное сало представляет собой основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение продуцирования кожного сала угнетает бактериальную колонизацию протока.

Фармакокинетика

Поскольку фармакокинетические показатели изотретиноина и его метаболитов проявляют тенденцию к линейной зависимости, его содержание в плазме в ходе лечения можно предсказать, исходя из информации, полученной после однократного приема. Эта характеристика Роаккутана также подтверждает отсутствие влияния на активность печеночных ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных препаратов.

Всасывание изотретиноина из ЖКТ может варьироваться. Его абсолютная биодоступность не определена, поскольку Роаккутан не выпускается в лекарственной форме, предназначенной для внутривенного введения человеку. Однако экстраполирование результатов исследований, в которых принимали участие собаки, допускает предположения о достаточно низкой и вариабельной системной биодоступности. У пациентов с акне максимальная концентрация изотретиноина в плазме в равновесном состоянии после приема внутрь 80 мг Роаккутана натощак составляла 310 нг/мл (значение колебалось в диапазоне от 188 до 473 нг/мл) и достигалась примерно за 2–4 часа. Содержание изотретиноина в плазме приблизительно в 1,7 раза выше его содержания в крови, что обусловлено незначительной степенью проникновения вещества в эритроциты.

Прием Роаккутана совместно с пищей повышает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом препарата натощак.

Степень связывания изотретиноина с белками плазмы (преимущественно с альбумином) стремится к максимальной (99,9%), поэтому в широком диапазоне рекомендованных доз концентрация действующего вещества в неизмененном виде, обладающего фармакологической активностью, не превышает 0,1% от принятой дозы.

Объем распределения изотретиноина у людей не определялся, поскольку Роаккутан не выпускается в лекарственной форме для внутривенного введения.

У пациентов с тяжелым акне, которые принимали по 40 мг препарата 2 раза в день, равновесные концентрации изотретиноина в крови составляли 120‒200 нг/мл. Концентрации 4-оксо-изотретиноина у таких пациентов в 2,5 раза превышали таковые для изотретиноина. Сведения о проникновении препарата в ткани при применении у человека считаются недостаточными. Содержание изотретиноина в эпидермисе в 2 раза меньше, чем в сыворотке.

После перорального приема в плазме определяются 3 основных метаболита: 4-оксо-ретиноин, третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-изотретиноин. Основным метаболитом считается 4-оксо-изотретиноин, содержание которого в плазме крови в равновесном состоянии в 2,5 раза превышает содержание изотретиноина. Выявлены также и метаболиты, имеющие меньшее клиническое значение (например, глюкурониды), но не во всех случаях их структура точно установлена.

Для метаболитов изотретиноина характерна биологическая активность, доказанная с помощью нескольких лабораторных тестов. Поэтому терапевтический эффект Роаккутана у пациентов может быть следствием фармакологической активности изотретиноина и его метаболитов. Так как в условиях in vivo изотретиноин и третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) обратимо переходят друг в друга, метаболизм третиноина зависит от метаболизма изотретиноина. Около 20–30% дозы препарата метаболизируется посредством изомеризации. На фармакокинетические параметры изотретиноина существенно влияет энтерогепатическая циркуляция.

Исследования метаболических процессов in vitro подтверждают, что превращение изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин осуществляется с участием нескольких ферментов системы цитохрома Р 450 (CYP). Предположительно, ни одна из форм при этом не играет ключевой роли. Изотретиноин и его метаболиты существенно не изменяют активность ферментов системы CYP.

После перорального приема изотретиноина, меченого радиоактивным нуклидом, он выводится через почки и через кишечник примерно в равном количестве. В конечной фазе период полувыведения для неизмененного препарата у пациентов с акне в среднем равен 19 часам. Период полувыведения в терминальной фазе для 4-оксо-изотретиноина, вероятно, больше и составляет примерно 29 часов.

Изотретиноин является природным (физиологическим) ретиноидом. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются приблизительно через 2 недели после окончания лечения Роаккутаном.

Поскольку прием изотретиноина недопустим при дисфункциях печени, определить фармакокинетические показатели у пациентов данной категории не представляется возможным. Почечная недостаточность не изменяет фармакокинетику Роаккутана.

Показания к применению

акне в тяжелых формах (конглобатные/узелково-кистозные либо при наличии риска образования рубцов);
акне при неэффективности других видов лечения.

Противопоказания

печеночная недостаточность;
выраженная гиперлипидемия;
гипервитаминоз А;
сочетанное применение с тетрациклинами;
беременность (при возникновении беременности в период терапии либо на протяжении месяца после ее окончания существует очень большая вероятность рождения ребенка с тяжелыми пороками развития) и период лактации;
возраст до 12 лет;
гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Роаккутан следует применять с осторожностью при следующих состояниях/заболеваниях:

алкоголизм;
сахарный диабет;
депрессия (анамнестические данные);
нарушения липидного обмена;
ожирение.

Инструкция по применению Роаккутана: способ и дозировка

Роаккутан принимают внутрь, предпочтительнее – одновременно с едой.

Кратность приема – 1-2 раза в день.

Дозу врач подбирает индивидуально. Эффективность терапии и побочные реакции носят дозозависимый характер и варьируют у разных пациентов.

В большинстве случаев суточная доза находится в пределах 0,5-1 мг/кг, при очень тяжелом течении болезни и в случаях лечения акне туловища возможно ее увеличение до 2 мг/кг.

Оптимальная курсовая доза – 120-150 мг/кг (является основанием для расчета продолжительности лечения). Часто полной ремиссии акне удается добиться за 16-24 недели применения Роаккутана. При очень плохой переносимости препарата возможно снижение суточной дозы и увеличение длительности курса.

В большинстве случаев после проведения однократного курса лечения акне исчезают полностью. При явных рецидивах показано повторение курса. Его назначают не раньше, чем через 2 месяца после окончания первого курса (период, в течение которого может продолжаться улучшение).

При тяжелой почечной недостаточности терапию нужно начинать с меньшей дозы (например, 10 мг в день). В дальнейшем ее увеличивают до 1 мг/кг в день либо наибольшей переносимой.

Побочные действия

Побочные реакции, как правило, носят обратимый характер (после снижения дозы/отмены терапии), но в некоторых случаях они могут сохраняться после прекращения приема Роаккутана. В большинстве случаев нарушения зависят от дозы.

Возможные побочные реакции:

пищеварительная система: тошнота, диарея, воспалительные заболевания кишечника (илеит/колит), кровотечения, панкреатит (в особенности при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 мг/дл, в редких случаях – с фатальным исходом), обратимое/транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях – гепатит (чаще всего изменения за границы нормы не выходили и в процессе лечения возвращались к исходным показателям, однако иногда требовалась коррекция дозы либо отмена лечения);
центральная нервная система и психическая сфера: головная боль, депрессия, нарушение поведения, судорожные припадки, повышение внутричерепного давления («псевдоопухоль головного мозга»: нарушение зрения, головная боль, рвота, тошнота, отек зрительного нерва);
дыхательная система: редко – бронхоспазм (чаще при бронхиальной астме в анамнезе);
кроветворная система: нейтропения, ускорение СОЭ, снижение гематокрита, анемия, лейкопения, изменение числа тромбоцитов;
скелетно-мышечная система: мышечные боли с/без повышения уровня сывороточной креатинфосфокиназы, суставные боли, тендиниты, артрит, гиперостоз, обызвествление сухожилий/связок, иные изменения костей;
иммунная система: вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus) системные/местные инфекции;
органы чувств: в отдельных случаях – светобоязнь, нарушения остроты зрения, нарушение темновой адаптации (понижение остроты сумеречного зрения); редко – нарушение цветовосприятия (проходит после отмены терапии), конъюнктивит, лентикулярная катаракта, блефарит, кератит, отек зрительного нерва (является проявлением внутричерепной гипертензии), раздражение глаз, нарушение слуха на определенных звуковых частотах;
нарушения, связанные с гипервитаминозом А: сухость кожи, слизистых оболочек, включая хейлит, кровотечения носовой полости, охриплость голоса, конъюнктивит, непереносимость контактных линз, обратимое помутнение роговицы;
лабораторные показатели: понижение уровня липопротеинов высокой плотности, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, гиперхолестеринемия; редко – гипергликемия, сахарный диабет (выявленный впервые), повышение активности сывороточной креатинфосфокиназы (в особенности при интенсивных физических нагрузках);
дерматологические реакции: зуд, сыпь, фульминантные формы акне, эритема лица/дерматит, паронихии, потливость, пиогенная гранулема, стойкое истончение волос, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, обратимое выпадение волос, фотоаллергия, гирсутизм, фотосенсибилизация, гиперпигментация, легкая травмируемость кожи; в начале терапии возможно обострение акне на протяжении несколько недель;
другие: протеинурия, гломерулонефрит, системные реакции гиперчувствительности, гематурия, лимфаденопатия, васкулит (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит).

При проведении постмаркетинговых наблюдений были зафиксированы случаи возникновения таких тяжелых кожных реакций, как синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Передозировка

Передозировка Роаккутана может сопровождаться симптоматикой, характерной для гипервитаминоза А. В этом случае рекомендуется провести промывание желудка в первые несколько часов после приема препарата в высоких дозах.

Особые указания

Роаккутан должен быть назначен врачом, желательно – дерматологом, имеющим опыт применения системных ретиноидов и знающим о риске его тератогенности. Пациенты женского и мужского пола должны быть об этом проинформированы и иметь копию брошюры с информацией.

Чтобы избежать ненамеренного влияния Роаккутана на организм других людей, брать донорскую кровь у пациентов, которые получают или получали препарат незадолго до этого (в течение 30 дней), нельзя.

Контроль функции печени и печеночных ферментов рекомендовано проводить до начала терапии, через 1 месяц с момента ее начала, а в дальнейшем каждые 3 месяца либо по показаниям. Как правило, увеличение печеночных трансаминаз носит преходящий и обратимый характер и находится в пределах нормальных значений. При превышении нормы показано снижение дозы либо отмена лечения.

С такой же частотой нужно определять сывороточный уровень липидов натощак. Как правило, нормализация концентрации липидов происходит после уменьшения дозы, отмены терапии и при соблюдении диеты. Следует осуществлять контроль клинически значимого повышения уровня триглицеридов. Их подъем свыше 9 ммоль/л либо 800 мг/дл может протекать с возникновением острого панкреатита, в некоторых случаях – с летальным исходом. Терапию отменяют при стойкой гипертриглицеридемии либо при развитии симптомов панкреатита.

В редких случаях во время лечения возникает психотическая симптоматика, депрессия, очень редко – суицидальные попытки. Несмотря на то, что причинно-следственная связь с приемом Роаккутана не установлена, особую осторожность нужно соблюдать при назначении препарата пациентам с депрессией в анамнезе. Также необходимо наблюдать всех пациентов на предмет развития депрессии в ходе приема препарата (может потребоваться консультация специалиста). Если отмена терапии к исчезновению симптомов не приводит, необходимо дальнейшее наблюдение и лечение у специалиста.

В начале терапии в редких случаях было отмечено обострение акне, которое проходит без коррекции дозы Роаккутана на протяжении 7-10 дней.

Через несколько лет после проведения лечебного курса дискератозов Роаккутаном при общей курсовой дозе и длительности терапии, превышающих рекомендованные для терапии акне, возникали костные изменения, включая гиперостоз, преждевременное закрытие эпифизарных зон роста, кальцификацию сухожилий/связок. В связи с этим при назначении Роаккутана любому пациенту предварительно нужно тщательно оценить соотношение пользы с риском.

В начале терапии для уменьшения сухости слизистых оболочек и кожи больным рекомендовано использование увлажняющих мазей или кремов для тела, бальзама для губ.

Пациенты в период приема Роаккутана для выявления развития тяжелых кожных реакций нуждаются в тщательном наблюдении (в случае необходимости лечение отменяют).

Лечения лазером и проведения процедуры глубокой химической дермабразии во время терапии, а также на протяжении 5-6 месяцев после окончания лечебного курса нужно избегать (возможно усиление рубцевания в атипичных местах и развитие гипо- и гиперпигментации). В период приема Роаккутана и в течение полугода после его окончания проводить эпиляцию при помощи аппликаций воска не следует (существует вероятность отслойки эпидермиса, появления дерматита и рубцов).

Как правило, помутнения роговицы, сухость конъюнктивы глаз, кератит и ухудшение ночного зрения после отмены Роаккутана проходят. При сухости слизистой оболочки глаз возможно использование увлажняющих глазных мазей или препаратов искусственной слезы. При сухости конъюнктивы необходим контроль на предмет вероятного развития кератита. При появлении жалоб на зрение необходимо проконсультироваться у офтальмолога (возможна отмена препарата). В случаях непереносимости контактных линз в период приема Роаккутана нужно использовать очки.

Во время лечения необходимо ограничить влияние солнечных/ультрафиолетовых лучей. Рекомендовано использование солнцезащитных кремов с высоким значением защитного фактора (не меньше 15 SPF).

При развитии доброкачественной внутричерепной гипертензии, в т.ч. при комбинированном применении с тетрациклинами, Роаккутан немедленно отменяют. Также немедленная отмена терапии показана в случаях возникновения выраженной геморрагической диареи.

Пациентам, принадлежащим к группе высокого риска (при сахарном диабете, ожирении, хроническом алкоголизме или нарушениях жирового обмена), в период терапии может потребоваться проведение более частых лабораторных исследований уровня глюкозы и липидов. При диабете (подтвержденном или при подозрении) рекомендовано более частое определение гликемии.

У некоторых пациентов в период терапии может наблюдаться понижение остроты ночного зрения, которое в некоторых случаях сохраняется и после окончания курса. В связи с этим больным рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем в ночное время (необходим тщательный контроль состояния остроты зрения).

Применение при беременности и лактации

Беременность является абсолютным противопоказанием для назначения курса терапии Роаккутаном. Если пациентка забеременела во время лечения или в течение месяца после его окончания, риск рождения ребенка с тяжелыми внутриутробными пороками развития считается достаточно высоким.

Для изотретиноина характерен сильный тератогенный эффект. При беременности, возникшей во время приема данного лекарственного средства в любой дозе и даже в течение краткого промежутка времени, вероятность возникновения у плода внутриутробных пороков развития очень велика (в том числе со стороны ЦНС, крупных кровеносных сосудов и сердца). Также увеличивается частота самопроизвольных выкидышей.

Роаккутан недопустимо применять у женщин репродуктивного возраста, если только состояние пациентки не соответствует всем нижеперечисленным критериям:

она страдает от тяжелой формы акне (акне с высоким риском формирования рубцов, конглобатные или узелково-кистозные акне), демонстрирующей резистентность к более щадящим способам лечения;
она полностью понимает необходимость мер предосторожности и готова использовать надежные способы контрацепции, рекомендованные врачом;
она точно понимает и настроена выполнять любые предписания специалиста;
при лечении, связанном с рецидивом заболевания, она обязуется постоянно применять те же эффективные контрацептивные методы на протяжении одного месяца до начала лечения изотретиноином, во время лечения и на протяжении одного месяца после его завершения, а также регулярно проходить достоверный тест на определение беременности;
она получила информацию от врача о рисках, характерных для беременности, наступившей во время курса терапии и в течение 1 месяца после его окончания, и необходимости срочной консультации при малейшем подозрении на беременность;
она обязуется неукоснительно посещать врача каждый месяц;
она предупреждена специалистом о возможной неэффективности контрацептивных средств;
она должна начинать курс лечения только на 2-3-й день следующего нормального менструального цикла;
она подтвердила, что понимает суть принимаемых мер предосторожности;
у нее имеется отрицательный результат максимально точного теста на беременность, полученный в пределах 11 суток до начала лечения изотретиноином; тест на беременность врачи настоятельно рекомендуют проводить ежемесячно во время курса терапии и через 5 недель после его завершения;
она понимает необходимость и непрерывно применяет эффективные средства контрацепции на протяжении 1 месяца до начала приема Роаккутана, во время лечения и на протяжении 1 месяца после его завершения; желательно использовать как минимум два различных способа контрацепции, в том числе барьерный.

Применение противозачаточных средств в соответствии с вышеуказанными предписаниями рекомендуется даже тем пациенткам, которые обычно не используют методы контрацепции по причине бесплодия (исключая женщин, перенесших гистерэктомию), отсутствия половой жизни или аменореи.

В соответствии с утвержденной клинической практикой, тест на беременность, чувствительность которого не должна быть менее 25 мМЕ/мл, необходимо провести в первые 3 дня менструального цикла.

Перед тем как приступить к лечению для исключения возможной беременности до начала использования контрацептивных средств дата и результат исходного теста на беременность регистрируются у специалиста. Женщины с нерегулярными менструациями должны проходить тест на беременность в зависимости от сексуальной активности. Обычно его проводят через 3 недели после незащищенного полового акта. Врач обязан провести с пациенткой беседу о методах контрацепции.

Тест на беременность проводится в день назначения лекарственного средства или за 3 дня до визита женщины к врачу. Последний должен задокументировать результаты тестирования. Допускается назначение Роаккутана только тем женщинам, которые использовали эффективные контрацептивные средства на протяжении как минимум 1 месяца до начала лечения.

Во время курса терапии рекомендуются обязательные посещения лечащего врача через каждые 28 дней. Необходимость ежемесячной проверки отсутствия беременности обусловлена местной практикой, сексуальной активностью конкретной пациентки и предшествующих нарушений менструального цикла. Через 5 недель после завершения курса терапии назначается тест для исключения беременности.

Рецепт на препарат женщине репродуктивного возраста может выписываться только на 30 дней, при необходимости продолжения терапии Роаккутан назначают заново. Рекомендуется проведение теста на беременность, выписку рецепта и приобретение препарата в аптеке планировать на один и тот же день. Купить Роаккутан в аптеке можно только на протяжении 7 дней с момента выдачи рецепта врачом.

В случае пациентов мужского пола, принимающих данное лекарственное средство, имеющиеся данные подтверждают, что экспозиция изотретиноина, поступившего из семенной жидкости и семени мужчин в женский организм, недостаточна для развития тератогенного эффекта. Мужчины должны позаботиться о минимизации риска приема Роаккутана другими лицами, особенно женщинами.

При наступлении беременности курс лечения Роаккутаном прерывают. Необходимо обсудить целесообразность ее сохранения со специалистом, имеющим обширные знания по тератологии. Имеются документально подтвержденные сведения о диагностировании тяжелых внутриутробных пороков развития плода, спровоцированных приемом изотретиноина. К ним относятся патологии паращитовидных желез, микроцефалия, гидроцефалия, пороки развития вилочковой железы и лица (волчья пасть), пороки развития мозжечка, сердечно-сосудистые аномалии (дефекты перегородок, транспозиция магистральных сосудов, тетрада Фалло), микрофтальмия, аномалии наружного уха (сужение либо отсутствие наружного слухового прохода, микротия).

Поскольку для изотретиноина характерна высокая липофильность, с большой долей вероятности он проникает в грудное молоко. Вследствие возможных побочных эффектов Роаккутан не назначается в период лактации.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Роаккутана с некоторыми лекарственными средствами/веществами могут развиваться следующие эффекты:

витамин А: усиление симптомов гипервитаминоза А (комбинация не рекомендована);
тетрациклины: повышение внутричерепного давления (комбинация противопоказана);
препараты прогестерона: снижение их эффективности;
местные эксфолиативные/кератолитические препараты для лечения акне: усиление местного раздражения (комбинация противопоказана).

Аналоги

Аналогами Роаккутана являются: Ретиноевая мазь , Верокутан , Сотрет , Акнекутан , Изотретионин, Ретасол .

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Для некоторых людей борьба с угревой сыпью превращается в мучительный марафон длиною в годы. Кожа, очистившись на время, снова воспаляется и покрывается ненавистными прыщами. Не стоит отчаиваться и заниматься самолечением. Врач подскажет верное средство под названием «Роаккутан». Эффективный препарат имеет противопоказания. Чтобы его назначить, специалист должен проверить, насколько он подходит конкретному пациенту.

Особенности препарата

Роаккутан, благодаря основному действующему веществу под названием изотретиноин, сдерживает процессы развития рогового слоя эпидермиса и подавляет размножение болезнетворных бактерий.

Роаккутан (фото «до» и «после»)

Лекарственные формы

Роаккутан выпускается в виде капсул, которые иногда ошибочно называют таблетками. Иных лекарственных форм препарата не существует.

Красно-коричневые капсулы имеют овальную форму. Внутреннее содержимое, которое представляет собой суспензию желтого цвета, не просматривается. На каждой капсуле есть надпись черного цвета «ROA 10».
Капсулы могут содержать 10 или 20 мг действующего вещества. Продается Роаккутан в картонных пачках по 3 блистера (30 капсул в пачке) и по 10 блистеров (100 капсул в пачке).

В это видео девушка расскажет о своем лечении Роаккутаном:

Состав Роаккутана

Цены

Роаккутан не относится к категории дешевых лекарственных средств. В аптеках и интернет-аптеках его можно приобрести в пределах:

10 мг №30 — от 1700 до 2300 руб
20 мг №30 — от 2800 до 3500 руб
10 мг №100 — от 4000 руб
20 мг №100 — от 10000 руб

Стоимость препарата зависит от страны-производителя, количества действующего вещества и количества капсул в упаковке, ценовой политики конкретной аптечной сети.

Фармакологическое действие

Лекарство оказывает противовоспалительное и противосеборейное воздействие на кожу.

Упаковка Роаккутана

Фармакодинамика

Изотретиноин, основной действующий компонент Роаккутана, является биологически активной формой витамина А. Он оказывает следующее воздействие на кожу:

уменьшая роговой слой, быстро проникает в пораженную зону эпидермиса
тормозит образование кожного сала, уменьшая размеры самих сальных желез
глушит размножение болезнетворных бактерий

Такое действие препарата снижает уровень закупоривания сальных желез и препятствует образованию новых прыщей.

Фармакокинетика

Концентрацию действующего вещества в крови можно рассчитать на основании данных, полученных уже после первого приема препарата. Она увеличивается, если лекарственное средство принимать вместе с пищей. Этот показатель будет в 2 раза выше по сравнению с приемом капсул натощак.

Процентное соотношение вывода препарата из организма с помощью желчи и почек примерно одинаковое. Через две недели после окончания курса терапии лекарство выводится полностью из организма.

Врач в видеоролике ниже расскажет, как правильно принимать этот препарат:

Показания

Роаккутан назначают, если диагностировано одно из кожных заболеваний:

(вульгарные угри) с образованием , рубцов и патологических кровоизлияний
Розовые угри
Нарушение процессов ороговения (фолликулярный кератоз, красный волосяной питириаз)

Инструкция по применению

Аптечный препарат укомплектован инструкцией по применению. Самолечение может только навредить. Схему и длительность терапии определяет лечащий врач.

До и после приема

Взрослым

Капсулы принимают внутрь вместе с пищей 1 — 2 раза в день. Схему лечения начинают с 0,5 мг/кг в сутки. Длительность первого этапа терапии — от 2 недель до 1 месяца. На следующем этапе дозу препарата увеличивают до 1 мг/кг и длится он от 3 до 5 месяцев.

Врач корректирует схему лечения в соответствии с терапевтическим эффектом, побочными реакциями, переносимостью лекарственного средства пациентом. Ощутимые результаты лечения обычно наблюдаются через 1 — 2 месяца приема препарата. Иногда выраженный терапевтический эффект может наступить только через 4 — 5 месяцев. Если за это время количество кожных высыпаний уменьшилось более, чем на 70%, прием лекарственного средства прекращают.

В случае рецидива врач назначает перерыв в лечении на 2 месяца. Если на фоне приема препарата случается обострение заболевания, то суточную дозу уменьшают сроком на две недели до 0,5 мг/кг.
Для лечения розовых угрей, гнойного гидроденита, фолликулита курс терапии Роаккутаном назначают на 4 месяца из расчета 0,5 — 1 мг/кг в сутки.
При нарушениях ороговения курс лечения капсулами Роаккутан длится не менее 4 месяцев с суточной нормой до 4 мг/кг. Дозу снижают, если наблюдается улучшение состояния пациента.

Детям и новорожденным

При беременности и лактации

Роаккутан абсолютно противопоказан беременным женщинам и мамочкам, кормящим грудью, так как существует серьезный риск развития патологий у ребенка.
Женщинам детородного возраста при лечении препаратом нужно позаботиться о надежных методах контрацепции.

Применение для роста волос

На фоне лечения препаратом может наблюдаться повышенное выпадение волос. Такая реакция вызывается тем, что под воздействием препарата происходит сужение сосудов кожи головы, что ведет к недостатку питания волос. Этот неприятный эффект сохраняется еще какое-то время после окончания терапии.

Совмещать прием капсул Роаккутана с масками для волос не стоит, так как большинство из них содержат высокую дозу витамина А, который запрещен для одновременного применения с данным лекарственным средством. Рост волос восстановится через небольшой промежуток времени после того, как будет закончен курс лечения Роаккутаном.

Противопоказания

У препарата есть ряд серьезных противопоказаний для применения:

гипервитаминоз А
индивидуальная непереносимость к компонентам лекарства
нарушение функций печени
сильно завышенный уровень липидов в крови
одновременное лечение препаратами из группы тетрациклинов
детский возраст до 12 лет
период планирования беременности
беременность
лактация

С осторожностью препарат нужно использовать, если существуют такие проблемы, как:

сахарный диабет
нарушение липидного обмена
ожирение

Побочные действия

При приеме Роаккутан могут возникнуть нежелательные реакции со стороны разных органов и систем организма:

Органы и системы организма	Побочные эффекты
ЦНС	Депрессия, изменения в поведении, судорожные припадки, нарушение зрения.
Органы чувств	Светобоязнь, отек зрительного нерва, нарушение восприятия цвета, раздражение глаз, катаракта, конъюнктивит, ухудшение слуха.
Пищеварительная система	, тошнота, понос, колит, кровотечения.
Кроветворная система	Лейкопения, анемия, нейтропения.
Дыхательная система	У больных может случится бронхоспазм.
Опорно-двигательная система	Суставная и мышечная боль, артрит, гиперостоз, кальциноз сухожилий и связок.
Кожные покровы	, потливость, истончение и выпадение волос, гиперпигментация, усиление травмируемости кожи, инфекции.
Эффекты от гипервитаминоза А	Носовые кровотечения, сухость кожи, охриплость голоса, конъюнктивит, временная непереносимость линз.
Иммунная система	Повышенный риск инфекционных заболеваний, вызванных грамположительными возбудителями.
Лабораторные показатели	Увеличение количества холестерина и триглицеридов, снижение в крови ЛПВП.
Другие реакции	, лимфоденопатия.

Чаще всего побочные реакции носят обратимый характер, но некоторые из них могут сохраняться еще долгое время после окончания лечебных мероприятий.

Особые указания

Донорам во время приема Роаккутана запрещено сдавать кровь.
Во время терапии рекомендуется отказаться от ношения контактных линз.
Больным сахарным диабетом нужно наладить постоянный контроль уровня сахара в крови во время лечения Роаккутаном.
Женщинам репродуктивного возраста нужно тщательно избегать зачатия в период терапии препаратом.
Весь период терапии следует избегать воздействия ультрафиолета.
При появлении побочных эффектов препарат отменяют.
При приеме лекарственного средства не рекомендуется садиться за руль и управлять сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Препараты из группы тетрациклинов ослабляют действие Роаккутана и повышают внутричерепное давление.
Увеличивается риск получения при одновременном приеме Роаккутана с лекарствами, повышающими фоточувствительность кожи, например, с сульфонаминадами и тиазидными диуретиками.
Гипервитаминоз А развивается при одновременном приеме с ретиноидами.
Одновременный прием препарата и алкоголя может привести к серьезным побочным эффектам.

Роаккутан представляет собой средство нового поколения, которое нужно принимать внутрь курсами. Его активность направлена на временное подавление работы сальных желез. Данный препарат прекрасно справляется с акне.

Основной действующий компонент капсул Роаккутан изотретиноин является стереоизомером витамина А. Он изменяет активность метаболических (обменных) процессов в сальных железах кожи, чем обуславливает снижение их функциональной активности.

На фоне применения препарата он оказывает противовоспалительное и противосеборейное терапевтическое действие.

Клинико-фармакологическая группа

Препарат для лечения угрей. Ретиноид.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Роаккутан в аптеках? Средняя цена находится на уровне 1 800 рублей за 10 капсул.

Состав и форма выпуска

Роаккутан выпускают в виде непрозрачных капсул овальной формы. В состав данного средства входит однородная суспензия.

Активным веществом препарата является изотретиноин в дозировке 10 или 20 мг. К вспомогательным ингредиентам относят пчелиный воск, масло соевых бобов, желатин, красители.

Фармакологическое действие

Активный компонент лекарства - это изотретиноин. Он имеет противовоспалительный и противомикробный эффекты. Вещество способно привести в норму функционирование работы регенерационных, восстановительных и окислительных процессов. Компонент разрушает экспрессию генов, отвечающих за выработку белка, положительно влияет на микрофлору и препятствует инфекционным заболеваниям.

Действие препарата останавливает выработку кожного сала, благодаря чему кожные покровы остаются чистыми в течение длительного периода времени, а поры не загрязняются. Изотретиноин успешно используется как в дерматологии, так и в косметологии.

Лекарственное средство является системным ретиноидом. Эта группа медикаментов восстанавливает регенерацию кожи и ингибирует лишнее количество сала кожных покровов. Препарат оказывает влияние на мочеполовую, нервную, опорно-двигательную системы, а также на желудок и кишечник.

Показания к применению

Роаккутан назначают для лечения вульгарных угрей тяжелого генеза и течения (с формированием рубцов, пигментных пятен, гнойничков, геморрагий), не поддающихся лечению другими методами.

Медикамент показан при нарушении процесса ороговения: красный волосистый питириаз, ладоно-подошвенная форма кератодермии, ихтиоз, фолликулярный кератоз. Таблетки эффективны при гнойном гидрадените, фолликулите (если возбудитель относится к грамотрицательной флоре), (тяжелый вариант течения).

Противопоказания

При некоторых патологических и физиологических состояниях организма прием капсул Роаккутан противопоказан, к ним относятся:

Одновременный прием антибиотиков группы тетрациклины.
Беременность на любом сроке и период лактации (грудное вскармливание).
Возраст ребенка до 12 лет.
Гипервитаминоз (повышенное поступление в организм и накапливание в нем) витамина А.
Выраженная недостаточность функциональной активности печени.
Гиперлипидемия – состояние, характеризующееся повышенным уровня липидов (жиры) в крови.
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью капсулы Роаккутан применятся при сахарном диабете, депрессии (длительное снижение настроения), в том числе перенесенной в прошлом, алкоголизме, ожирении. Перед началом применения препарата следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

Назначение при беременности и лактации

Беременность – абсолютное противопоказание для терапии Роаккутаном. Если беременность возникает, несмотря на предостережения, во время лечения или в течение месяца после окончания терапии, существует очень большая опасность рождения ребенка с тяжелыми пороками развития.

Изотретиноин – препарат с сильным тератогенным действием. Если беременность возникает в тот период, когда женщина перорально принимает изотретиноин (в любой дозе и даже непродолжительное время), существует очень большая опасность рождения ребенка с пороками развития.

Роаккутан противопоказан женщинам детородного возраста, если только состояние женщины не удовлетворяет всем нижеперечисленным критериям:

она должна страдать тяжелой формой акне, устойчивой к обычным методам лечения;
она должна наверняка понимать и выполнять указания врача;
она должна быть информирована врачом об опасности наступления беременности в ходе лечения Роаккутаном, в течение одного месяца после него и срочной консультации при подозрении на наступление беременности;
она должна быть предупреждена о возможной неэффективности средств контрацепции;
она должна подтвердить, что понимает суть мер предосторожности;
она должна понимать необходимость и непрерывно использовать эффективные методы контрацепции в течение одного месяца до лечения Роаккутаном, во время лечения и в течение месяца после его окончания (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); желательно использовать одновременно 2 различных способа контрацепции, включая барьерный; у нее должен быть получен отрицательный результат достоверного теста на беременность в пределах 11 дней до начала приема препарата; тест на беременность настоятельно рекомендуется проводить ежемесячно во время лечения и через 5 недель после окончания терапии;
она должна начинать лечение Роаккутаном только на 2-3 день следующего нормального менструального цикла;
она должна понимать необходимость обязательного посещения врача каждый месяц;
при лечении по поводу рецидива заболевания она должна постоянно пользоваться теми же эффективными методами контрацепции в течение одного месяца до начала лечения Роаккутаном, во время лечения и в течение месяца после его завершения, а так же проходить тот же достоверный тест на беременность;
она должна полностью понимать необходимость мер предосторожности и подтвердить свое понимание и желание применять надежные методы контрацепции, которые ей объяснил врач.

Использование противозачаточных средств по вышеприведенным указаниям во время лечения изотретиноином следует рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не применяют методов контрацепции из-за бесплодия (за исключением пациенток, перенесших гистерэктомию), аменореи или которые сообщают, что не ведут половую жизнь.

Врач должен быть уверен, что:

пациентка страдает тяжелой формой акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов); акне, не поддающиеся другим видам терапии;
получен отрицательный результат достоверного теста на беременность до начала приема препарата, во время терапии и через 5 недель после окончания терапии; даты и результаты проведения теста на беременность необходимо документировать;
пациентка использует не менее 1, предпочтительно 2 эффективных метода контрацепции, включая барьерный метод, в течение одного месяца до начала лечения Роаккутаном, во время лечения и в течение месяца после его окончания;
пациентка способна понимать и выполнять все вышеперечисленные требования по предохранению от беременности;
пациентка соответствует всем вышеперечисленным условиям.

Тест на беременность

В соответствии с существующей практикой, тест на беременность с минимальной чувствительностью 25 мME/мл следует проводить в первые 3 дня менструального цикла:

До начала терапии :

Для исключения возможной беременности до начала применения контрацепции результат и дата первоначального теста на беременность должны быть зарегистрированы врачом. У пациенток с нерегулярными менструациями время проведения теста на беременность зависит от сексуальной активности, его следует проводить через 3 недели после незащищенного полового акта. Врач должен проинформировать пациентку о методах контрацепции.

Тест на беременность проводят в день назначения препарата Роаккутан® или за 3 дня до визита пациентки к врачу. Специалисту следует регистрировать результаты тестирования. Препарат может быть назначен только пациенткам, получающим эффективную контрацепцию не менее 1 месяца до начала терапии препаратом Роаккутан®.

Во время терапии :

Пациентка должна посещать врача каждые 28 дней. Необходимость ежемесячного тестирования на беременность определяется в соответствии с местной практикой и с учетом сексуальной активности, предшествующих нарушений менструального цикла. При наличии показаний тест на беременность проводится в день визита или за три дня до визита к врачу, результаты теста должны быть зарегистрированы.

Окончание терапии :

Через 5 недель после окончания терапии проводится тест для исключения беременности.

Рецепт на Роаккутан® женщине, способной к деторождению, может быть выписан только на 30 дней лечения, продолжение терапии требует нового назначения препарата врачом. Рекомендуется тест на беременность, выписку рецепта и получение препарата проводить в один день.

Выдачу препарата Роаккутан® в аптеке следует осуществлять только в течение 7 дней с момента выписки рецепта.
Чтобы помочь врачам, фармацевтам и больным избежать риска воздействия препарата Роаккутан® на плод, компания-производитель создала «Программу предохранения от беременности», направленную на предупреждение о тератогенности препарата и подчеркивание абсолютно обязательного использования надежных мер контрацепции женщинами детородного возраста. Программа содержит следующие материалы:

Пациентам мужского пола

Существующие данные свидетельствуют о том, что у женщин экспозиция препарата, поступившего из семени и семенной жидкости мужчин, принимающих Роаккутан, не достаточна для появления тератогенных эффектов Роаккутана.

Мужчинам следует исключать возможность приема препарата другими лицами, особенно, женщинами.

Если, несмотря на принятые меры предосторожности, во время лечения Роаккутаном или в течение месяца после его окончания, беременность все же наступила, существует высокий риск очень тяжелых пороков развития плода (в частности, со стороны центральной нервной системы, сердца и крупных кровеносных сосудов). Кроме того, увеличивается риск самопроизвольных выкидышей.

При возникновении беременности терапию Роаккутаном прекращают. Следует обсудить целесообразность ее сохранения с врачом, специализирющимся на тератологии.

Документально подтверждены тяжелые врожденные пороки развития плода у человека, связанные с назначением Роаккутана, в том числе гидроцефалия, микроцефалия, пороки развития мозжечка, аномалии наружного уха (микротия, сужение или отсутствие наружного слухового прохода), микрофтальмия, сердечно-сосудистые аномалии (тетрада Фалло, транспозиция магистральных сосудов, дефекты перегородок), пороки развития лица (волчья пасть), вилочковой железы, патология паращитовидных желез.

Поскольку изотретиноин обладает высокой липофильностью, весьма вероятно, что он попадает в грудное молоко. Из-за возможных побочных действий Роаккутан нельзя назначать кормящим матерям.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению принимают Роаккутан внутрь, во время еды один или два раза в день.

Терапевтическая эффективность Роаккутана и его побочные действия зависят от дозы и варьируют у разных больных. Это диктует необходимость индивидуального подбора дозы в ходе лечения.

Лечение Роаккутаном следует начинать с дозы 0.5 мг/кг массы тела/сут. У большинства больных доза колеблется от 0.5 до 1.0 мг/кг массы тела в сутки. Больным с очень тяжелыми формами заболевания или с акне туловища могут потребоваться более высокие суточные дозы – до 2.0 мг/кг/сут. Доказано, что частота ремиссии и профилактика рецидивов оптимальны при использовании курсовой дозы 120 -150 мг/кг (на курс лечения), поэтому продолжительность терапии у конкретных больных меняется в зависимости от суточной дозы. Полной ремиссии акне часто удается добиться за 16-24 недели лечения. У больных, очень плохо переносящих рекомендованную дозу, лечение можно продолжить в меньшей дозе, однако проводить его дольше.

У большинства больных акне полностью исчезают после однократного курса лечения. При явном рецидиве показан повторный курс лечения Роаккутаном в той же суточной и курсовой дозе, как и первый. Поскольку улучшение может продолжаться вплоть до 8 недель после отмены препарата, повторный курс следует назначать не раньше окончания этого срока.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью лечение следует начинать с меньшей дозы (например, 10 мг/сутки) и далее увеличивать до 1 мг/кг/сутки или максимально переносимой.

Побочное действие

Большинство возникающих побочных эффектов Роаккутана зависят от дозы. Как правило, побочные действия проходят после отмены препарата или коррекции принимаемой дозы, но некоторые могут сохраняться и после прекращения лечения.

Нарушения могут проявляться как:

Система кроветворения: снижение гематокрита, анемия, нейтропения, уменьшение или увеличение числа тромбоцитов, лейкопения, ускорение СОЭ;
Костно-мышечная система: боли в суставах и мышцах с повышением уровня КФК в сыворотке или без него, тендиниты, гиперостоз, обызвествление сухожилий и связок, артрит, другие изменения костей;
Психическая сфера и центральная нервная система: депрессия, нарушение поведения, головная боль, судорожные припадки, повышение внутричерепного давления («псевдоопухоль головного мозга»: нарушение зрения, тошнота, головная боль, рвота, отек зрительного нерва);
Дыхательная система: редко – бронхоспазм (чаще у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе);
Иммунная система: системные или местные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus);
Органы чувств: светобоязнь, отдельные случаи нарушения остроты зрения, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения); редко – раздражение глаз, нарушение цветовосприятия (проходит после отмены препарата), кератит, лентикулярная катаракта, конъюнктивит, блефарит, нарушение слуха на определенных звуковых частотах, отек зрительного нерва (связано с внутричерепной гипертензией);
Эффекты, обусловленные гипервитаминозом А: сухость гортаноглотки (охриплость голоса), слизистых оболочек (хейлит), кожи, носовой полости (кровотечения), глаз (обратимое помутнение роговицы, конъюнктивит, непереносимость контактных линз);
Дерматологические реакции: фульминантные формы акне, стойкое истончение волос, паронихии, легкая травмируемость кожи, зуд, сыпь, потливость, эритема лица/дерматит, пиогенная гранулема, усиленное разрастание грануляционной ткани, ониходистрофии, обратимое выпадение волос, гиперпигментация, гирсутизм, фотоаллергия, фотосенсибилизация. В начале терапии может наблюдаться обострение акне, сохраняющееся в течение нескольких недель;
Пищеварительная система: диарея, тошнота, воспалительные заболевания кишечника (илеит, колит), кровотечения, панкреатит (особенно при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 мг/дл), обратимое и транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз. Описаны отдельные случаи развития гепатита и панкреатита с фатальным исходом. Часто эти нарушения не выходят за границы нормы и возвращаются к исходным показателям во время терапии, однако в иногда возникает необходимость снизить дозу Роаккутана или отменить его;
Лабораторные показатели: гиперурикемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, понижение уровня липопротеинов высокой плотности; редко – гипергликемия. Были зарегистрированы отдельные случаи впервые выявленного сахарного диабета. У некоторых пациентов, особенно имеющих интенсивную физическую нагрузку, зафиксированы отдельные случаи увеличения активности КФК в сыворотке;
Прочее: гематурия, лимфаденопатия, протеинурия, системные реакции гиперчувствительности, васкулит (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит), гломерулонефрит.

В постмаркетинговых наблюдениях при приеме Роаккутана были описаны случаи развития тяжелых кожных реакций: мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Передозировка

Проявляются те же симптомы, что и при переизбытке витамина А в организме. В начале может оказаться необходимым промыть желудок.

Особые указания

Роаккутан следует принимать только по назначению врача, предпочтительно дерматолога, имеющего опыт применения системных ретиноидов и знающего о риске их тератогенности. Препарат может быть назначен только после тщательной оценки соотношения пользы и возможных рисков для пациента.

Каждому человеку при назначении Роаккутана необходимо выдавать копию брошюры с информацией для пациента.

До назначения препарата, через 1 месяц после начала лечения, далее – каждые 3 месяца или по показаниям рекомендуется контролировать печеночные ферменты и функцию печени. Если уровень печеночных трансаминаз превышает норму, нужно снизить дозу препарата, либо отменить его совсем.

С такими же интервалами следует определять уровень липидов в сыворотке крови натощак. В случае превышения нормы также необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его. В некоторых случаях нормализации концентрации липидов удается достичь благодаря соблюдению диеты.

Кроме того, во время лечения необходимо контролировать клинически значимое повышение уровня триглицеридов, т. к. их увеличение более 800 мг/дл или 9 ммоль/л может привести к развитию острого панкреатита и даже к летальному исходу. При стойкой гипертриглицеридемии или появлении симптомов панкреатита Роаккутан отменяют.

Во избежание случайного воздействия изотретиноина на организм других людей, в течение 1 месяца после окончания лечения нельзя сдавать/брать донорскую кровь.

В редких случаях у пациентов, получавших Роаккутан, возникали психотическая симптоматика, депрессия, очень редко – суицидальные попытки. И хотя причинно-следственная связь с применением ретиноида не установлена, пациенты с депрессией в анамнезе должны находиться под тщательным медицинским контролем. Причем отмена препарата не всегда приводит к исчезновению симптомов, поэтому может потребоваться дальнейшее наблюдение и лечение у специалиста.

В начале терапии для уменьшения сухости слизистых и кожи пациентам рекомендуется использовать бальзам для губ, увлажняющий крем или мазь для тела.

Во время лечения Роаккутаном и в течение 5–6 месяцев после его окончания пациентам не следует проводить терапию лазером и глубокую химическую дермоабразию (связано с риском возникновения гипер- и гипопигментации, усиленного рубцевания в атипичных местах), а также проводить восковую эпиляцию (возрастает риск отслойки эпидермиса, развития дерматита и рубцов).

В связи с вероятностью снижения остроты ночного зрения во время лечения рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля в вечернее время суток. Остроту зрения необходимо тщательно контролировать.

Ухудшение ночного зрения, помутнение роговицы, кератит и сухость конъюнктивы глаз обычно проходят после отмены Роаккутана. При сухости слизистой глаз можно применять препараты искусственной слезы или аппликации увлажняющей глазной мази. В случае появления жалоб на зрение, пациента нужно направить на консультацию к офтальмологу.

При непереносимости контактных линз во время лечения следует использовать очки.

В период терапии необходимо ограничить воздействие солнечных и ультрафиолетовых лучей, в крайнем случае – использовать солнцезащитный крем с высоким значением защитного фактора (SPF не менее 15).

При развитии выраженной геморрагической диареи Роаккутан немедленно отменяют.

Тяжелые аллергические реакции также являются показанием к незамедлительной отмене препарата.

При наличии сахарного диабета или подозрении на него стоит более часто определять гликемию.

Пациентам из группы риска (с нарушениями жирового обмена, ожирением, сахарным диабетом, хроническим алкоголизмом) во время терапии может потребоваться более частый лабораторный контроль уровня липидов и глюкозы.

Беременность является абсолютным противопоказанием к назначению Роаккутана. Если, несмотря на все предостережения, беременность наступает во время лечения или в течение месяца после его окончания, существует очень высокий риск рождения ребенка с тяжелыми пороками развития.

Документально подтверждены в том числе такие тяжелые врожденные пороки развития плода, связанные с применением Роаккутана: микрофтальмия, пороки развития мозжечка, микроцефалия, гидроцефалия, сердечно-сосудистые аномалии (транспозиция магистральных сосудов, тетрада Фалло, дефекты перегородок), аномалии наружного уха (отсутствие или сужение наружного слухового прохода, микротия), патология паращитовидных желез, пороки развития вилочковой железы и лица (волчья пасть).

По этой причине женщинам детородного возраста Роаккутан назначают только в том случае, если они страдают тяжелой формы акне, устойчивой к обычным видам терапии. При этом женщина должна быть информирована обо всех рисках и предупреждена о возможной неэффективности контрацептивов. Женщина должна подтвердить, что понимает суть всех мер предосторожности, необходимость строго выполнять указания врача и использовать надежные методы контрацепции (не менее одного, а предпочтительно два, включая барьерный) весь период лечения ретиноидом и 1 месяц после его окончания.

Препарат может быть назначен только тем пациенткам, которые применяли эффективные методы контрацепции не менее 1 месяца до начала применения Роаккутана. Лечение начинают на 2-3 день следующего нормального менструального цикла после получения отрицательного результата достоверного теста на беременность. Кроме того, тест на беременность рекомендуется делать ежемесячно в течение всего курса лечения и через 5 недель после его окончания. Каждые 28 дней пациентка должна посещать врача.

Использование эффективных противозачаточных средств рекомендуется даже тем женщинам, которые сообщают, что не живут половой жизнью, обычно не применяют методы контрацепции из-за аменореи или бесплодия (за исключением пациенток, перенесших гистерэктомию).

В связи с вышесказанным, рецепт на Роаккутан женщине детородного возраста выписывают только на 30 дней. Если требуется продолжение терапии, необходимо новое назначение препарата врачом. Делать тест на беременность, выписывать рецепт и получать препарат рекомендуется в один день.

Выдача препарата в аптеках осуществляется только в течение 7 дней с даты выписки рецепта.

Чтобы помочь пациентам, врачам и фармацевтам предупредить негативное воздействие изотретиноина на плод, компания-производитель Роаккутана создала «Программу предохранения от беременности», цель которой – предупредить тератогенность препарата и подчеркнуть абсолютно обязательное использование эффективных мер контрацепции женщинами, способными к деторождению. Она содержит следующие материалы:

для медицинских специалистов: руководство для врача по назначению Роаккутана женщинам, форма учета назначения препарата женщинам, форма информированного согласия для пациентки;
для пациенток: что нужно знать о контрацепции, информационная брошюра для пациента;
для фармацевта: руководство для фармацевта по отпуску препарата Роаккутан.

Полную информацию о тератогенном действии изотретиноина и необходимости строгого соблюдения мер по предотвращению беременности необходимо предоставлять не только женщинам, но и мужчинам.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоза А следует избегать одновременного назначения Роаккутана и витамина А.
Поскольку тетрациклины также могут вызвать повышение внутричерепного давления, их применение в сочетании с Роаккутаном противопоказано.
Сочетанное применение с местными кератолитическими или эксфолиативными препаратами для лечения акне противопоказано из-за возможного усиления местного раздражения.
Изотретиноин может ослабить эффективность препаратов прогестерона, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона.

Состав

Одна капсула 10 мг содержит:

действующее вещество: изотретиноин - 10 мг;

вспомогательные вещества: воск пчелиный желтый - 7.68 мг, соевых бобов масло гидрогенизированное - 7.68 мг, соевых бобов масло частично гидрогенизированное - 30.72 мг, соевых бобов масло рафинированное - 107.92 мг;

оболочка капсулы: желатин - 69.59-81.69 мг, глицерол 85% - 28.77-33.78 мг, сухая субстанция Карион 83 - 7.42-8.71 мг (сорбитол - 2.00-3.05 мг, маннитол - 0.15-0.35 мг, крахмал гидрогенизированный гидролизованный - 4.53-6.18), титана диоксид (Е171) - 1.09-1.28 мг, железа оксид красный (Е172) - 0.17-0.20 мг;

шеллак модифицированный, железа оксид черный (Е172), пропиленгликоль; допускается использование готовых чернил Opacode Black S-l-17823. Одна капсула 20 мг содержит:

действующее вещество: изотретиноин - 20 мг;

вспомогательные вещества: воск пчелиный желтый - 15.36 мг, соевых бобов масло гидрогенизированное - 15.36 мг, соевых бобов масло частично гидрогенизированное - 61.44 мг, соевых бобов масло рафинированное - 215.84 мг;

оболочка капсулы: желатин - 111.01-130.31 мг, глицерол 85% - 45.85-53.82 мг, сухая субстанция Карион 83 - 11.83-13.89 мг (сорбитол - 3.20-4.86 мг, маннитол - 0.24-0.56 мг, крахмал гидрогенизированный гидролизованный - 7.22-9.86), титана диоксид (Е171) - 1.81- 2.13 мг, железа оксид красный (Е172) - 0.13-0.16 мг;

чернила для нанесения надписи на капсуле: шеллак модифицированный, железа оксид черный (Е172), пропиленгликоль; допускается использование готовых чернил Opacode Black S-l-17823.

Описание

Капсулы 10 мг: капсулы овальной формы, длиной 8.3-10.7 мм, диаметром 5.3-7.7 мм, коричнево-красного цвета, непрозрачные; на поверхности капсулы надпись черными чернилами «ROA 10»; содержимое капсулы - однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.

Капсулы 20 мг: капсулы овальной формы, длиной 12.4-14.2 мм; диаметром 7.3-9.1 мм, одна половина коричнево-красного цвета, непрозрачная, другая половина белая, непрозрачная; на поверхности капсулы надпись черными чернилами «ROA 20»; содержимое капсулы - однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения угревой сыпи для системного действия. Ретиноиды для лечения угревой сыпи. Код ATX: D10BA01

Показания к применению

Тяжелые формы акне (такие как нодулярное акне, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов), не поддающиеся установленному стандартному лечению системными антибиотиками и местной терапией.

Способ применения и дозировка

Роаккутан® должен быть назначен только врачом или под наблюдением врача, который знаком с использованием системных ретиноидов при лечении тяжелых форм акне и осведомлен о рисках изотретиноиновой терапии и о необходимых мероприятиях по их контролю.

Стандартный режим дозирования

Терапевтическая эффективность Роаккутана®, а также некоторые побочные эффекты являются дозозависимыми и различаются у всех пациентов. Таким образом, во время лечения необходим индивидуальный подбор дозы. Лечение препаратом Роаккутан® следует начать с 0.5 мг/кг в сутки. У большинства пациентов оптимальная доза составляет 0.5-1.0 мг/кг массы тела в сутки. В случае очень тяжелой формы акне или трункальной формы акне может понадобиться более высокая суточная доза, до 2.0 мг/кг массы тела.

Было доказано увеличение частоты ремиссии и предотвращения рецидивов при использовании курсовой дозы в 120 мг/кг массы тела и отсутствие дополнительной существенной пользы при превышении данного уровня (120-150 мг/кг массы тела). Таким образом, продолжительность терапии в каждом конкретном случае зависит от принимаемой суточной дозы. Полной ремиссии акне часто удается добиться за 16-24 недели лечения.

Дозирование в особых случаях

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения данного препарата у пациентов с тяжелым течением почечной недостаточности очень ограничен (смотрите Тем не менее, если лечение все же проводится, его следует начинать с суточной дозы 10 мг, а затем индивидуально корректировать в зависимости от ее переносимости.

Пациенты с непереносимостью

В случае тяжелой формы непереносимости рекомендованной дозы терапию следует начать с более низкой дозы, вследствие чего продолжительность лечения может увеличиться, а также может повыситься риск рецидива. Для достижения наилучшего возможного эффекта в таком случае следует использовать максимально переносимую дозу.

Комбинированная местная терапия

Одновременное использование других кератолитических или эксфолиативных средств при акне или УФ фототерапии не показано

Дети

Роаккутан® не показан для лечения препубертатного акне. Применение у детей младше 12 лет не рекомендуется.

Метод и продолжительность использования (способ применения)

Капсулы следует принимать один или два раза в день во время еды.

В большинстве случаев полное разрешение акне происходит после однократного курса лечения. В случае выраженного рецидива может быть проведен повторный курс лечения препаратом Роаккутан® в той же суточной и курсовой дозе, как и раньше. Поскольку улучшение может продолжаться вплоть до 8 недель после отмены препарата, повторный курс следует назначать не раньше окончания этого срока.

Противопоказания

Роаккутан® противопоказан при беременности и кормлении грудью (смотрите Беременность и период грудного вскармливания).

Роаккутан® противопоказан женщинам детородного возраста за исключением случаев, когда выполнены все условия по предупреждению беременности (смотрите Особые указания и меры предосторожности).

Изотретиноин также противопоказан при аллергии на изотретиноин или любое вспомогательное вещество. Роаккутан® содержит масло соевых бобов, частично гидрогенизированное масло соевых бобов и гидрогенизированное масло соевых бобов. Таким образом, Роаккутан® противопоказан пациентам с аллергией на масло соевых бобов.

Роаккутан® также противопоказан в случае:

Гиперчувствительности к действующему веществу или любому вспомогательному веществу; печеночной недостаточности; установленного гипервитаминоза А; существенного повышения уровня липидов крови; одновременного приема тетрациклинов.

Особые указания и меры предосторожности при применении

Программа по предупреждению беременности

Данное лекарственное лекарство является ТЕРАТОГЕННЫМ.

Роаккутан® противопоказан женщинам детородного возраста за исключением случаев, когда соблюдены все нижеперечисленные условия Программы по предупреждению беременности:

Наличие тяжелой формы акне (такая как нодулярное акне, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов), не поддающиеся установленному стандартному лечению системными антибиотиками и местной терапией (смотрите Показания и возможное использование). Женщина осознает риск тератогенного действия. Женщина осознает необходимость строгого ежемесячного контроля. Женщина осознает и принимает необходимость надежной контрацепции без перерыва в течение одного месяца перед началом лечения, во время лечения и в течение одного месяца после его окончания.

По меньшей мере, должен быть использован один, а в идеале два дополняющих друг друга метода контрацепции, в том числе барьерный метод.

Даже в случае аменореи женщина должна следовать инструкциям для надежной контрацепции. Женщина должна быть способна точно следовать рекомендациям по контрацепции. Женщина проинформирована и понимает возможные последствия беременности и необходимости незамедлительного осмотра при подозрении на беременность. Женщина понимает необходимость и согласна провести тест на беременность до, во время и 5 недель после окончания лечения. - Женщина подтвердила, что понимает опасность и суть необходимых мер предосторожности, связанных с использованием препарата Роаккутан®.

Данные требования также применимы к женщинам, не ведущим в данный момент половую жизнь, за исключением случаев, когда у лечащего врача есть веские причины полагать отсутствие риска беременности.

Лечащий врач должен удостовериться, что:

Пациентка соответствует требованиям вышеупомянутой Программы предупреждения беременности, в том числе подтверждает, что женщина понимает информацию должным образом. пациентка подтверждает, что соответствует вышеупомянутым требованиям. пациентка использует не менее одного, предпочтительно два эффективных метода контрацепции, в том числе барьерный метод, в течение, по меньшей мере, одного месяца до начала лечения и будет использовать надежную контрацепцию во время всего лечения и в течение одного месяца после его окончания. был получен отрицательный результат тестов на беременность до, во время и 5 недель после окончания лечения. Даты и результаты тестов на беременность должны быть задокументированы.

Контрацепция

Пациенток необходимо обеспечить исчерпывающей информацией по вопросам контрацепции и, если они еще не используют эффективные методы контрацепции, направить их на консультацию.

Минимальным требованием к женщинам, которые могут забеременеть, является использование, по крайней мере, одного эффективного метода контрацепции. В идеале необходимо использовать две дополняющие друг друга формы контрацепции, в том числе барьерный метод. После окончания лечения препаратом Роаккутан® контрацепция должна проводиться не менее одного месяца, в том числе при аменорее.

Тестирование на беременность

Тестирование на беременность следует проводить под медицинским контролем и использовать тесты с минимальной чувствительностью 25 мМЕ ХГЧ/мл мочи в течение первых 3 дней менструального цикла, как приведено ниже:

До начала терапии

Чтобы исключить вероятность беременности до начала контрацепции, рекомендуется провести первый тест на беременность под медицинским контролем, а дата и результаты должны быть задокументированы. У пациенток с нерегулярным циклом время проведения тестирования на беременность должно быть рассчитано, исходя из половой активности пациентки, причем тест должен быть сделан спустя примерно 3 недели после последнего незащищенного полового акта. Лечащий врач должен проинформировать пациентку о контрацепции.

Тестирование на беременность под медицинским контролем следует также провести при осмотре, во время которого назначается лекарственное средство или в течение 3 дней до визита к лечащему врачу, и необходимо отложить его до тех пор, пока пациентка не будет использовать контрацепцию, по меньшей мере, один месяц. Цель данного тестирования - удостовериться в отсутствии беременности на момент начала лечения препаратом Роаккутан®.

Во время терапии

Последующее наблюдение должно проводиться с интервалом в 28 дней. Принимая во внимание половую активность пациентки и ее недавний менструальный анамнез (нарушения менструального цикла, задержка менструации, аменорея), должно быть принято решение о необходимости проведения регулярного ежемесячного тестирования на беременность под медицинским контролем. При необходимости, тестирование проводится во время запланированного визита или в течение 3 дней до визита к лечащему врачу.

В конце терапии

Через пять недель после окончания лечения женщины обязаны пройти последнее тестирование для исключения беременности.

Ограничения в назначении и отпуске

Для женщин детородного возраста назначение препарата Роаккутан® должно ограничиваться курсом лечения, равным 30 дням, а для продолжения терапии требуется новый рецепт. Предпочтительно, чтобы тест на беременность, выписка рецепта и получение препарата были проведены в один день. Выдачу препарата Роаккутан® следует осуществлять не позже 7 дней с момента выписки рецепта.

Чтобы помочь врачам, фармацевтам и больным избежать риска воздействия препарата Роаккутан® на плод, компания-производитель создала «Программу предохранения от беременности», направленную на предупреждение о тератогенности препарата и подчеркивание абсолютно обязательного использования надежных мер контрацепции женщинами детородного возраста. Программа содержит следующие материалы:

для врачей:

Руководство для врача по назначению препарата Роаккутан® женщинам; форму информированного согласия для пациентки; форма учета назначения препарата женщинам.

для пациента:

Информационную брошюру для пациента; что нужно, знать о контрацепции для фармацевта; руководство для фармацевта по отпуску препарата Роаккутан®.

Полную информацию о тератогенном риске и строгом соблюдении мер по предотвращению беременности необходимо предоставлять как мужчинам, так и женщинам.

Существующие данные свидетельствуют о том, что материнская экспозиция препарата, поступившего из семени и семенной жидкости мужчин, получающих изотретиноин, не достаточна для появления тератогенных эффектов изотретиноина.

особенно женщинами.

Дополнительные меры предосторожности

Необходимо предупреждать пациентов о недопустимости передавать препарат кому-либо другому и о необходимости возвращать ненужные капсулы фармацевту в конце лечения. Во время лечения препаратом Роаккутан® и в течение одного месяца после его окончания пациентам запрещается выступать в качестве доноров крови в связи с возможным риском угрозы плоду беременной женщины-реципиента.

Психические нарушения

Депрессия, аггравация существующей депрессии, страх, агрессивные тенденции, эмоциональная лабильность, симптомы психопатии и крайне редко сообщалось о попытках суицида и суицидах при лечении изотретиноином (смотрите Побочное действие). Особое внимание должно быть уделено пациентам с депрессией в анамнезе, и все пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков депрессии и, при необходимости, должно проводиться соответствующее лечение. Прекращения лечения препаратом Роаккутан® может быть недостаточно для разрешения симптомов, и, таким образом, может потребоваться последующая психиатрическая или психологическая оценка.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Иногда в начале лечения может отмечаться обострение акне. Тем не менее, оно обычно разрешается в течение 7-10 дней непрерывного лечения и корректировки дозы обычно не требуется.

Следует избегать сильного солнечного света или ультрафиолетового излучения. При необходимости следует использовать солнцезащитный крем с высоким уровнем защиты (по меньшей мере, SPF 15).

Следует избегать агрессивной химической дермоабразии и лазерного лечения кожи у пациентов во время лечения препаратом Роаккутан® и, по меньшей мере, спустя 5-6 месяцев после окончания лечения из-за риска повышенного рубцевания в атипичных участках и, реже, поствоспалительной гипер- или гипопигментации. По меньшей мере, в течение 6 месяцев после окончания лечения пациенты, принимающие Роаккутан®, должны избегать восковой эпиляции из-за риска отслойки эпидермиса.

Следует избегать одновременного использования препарата Роаккутан® вместе с кератолитиками местного действия или эксфолиативными средствами при акне, так как это может усилить местное раздражение (смотрите Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Пациенты должны быть информированы об использовании увлажняющей кожу мази или крема, а также бальзама для губ с начала лечения и впоследствии, так как изотретиноин обычно вызывает сухость кожи и губ.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о серьезных кожных реакциях (например, полиморфная эритема [ПЭ], синдром Стивенса - Джонсона [ССД] и токсический эпидермальный некролиз [ТЭН]), связанных с использованием препарата Роаккутан®. Данные осложнения могут быть серьезными и опасными для жизни. Потенциально они могут привести к госпитализации, инвалидности или смерти. ТЭН обычно развивается в течение 4 недель после начала лечения. Обычно он сопровождается симптомами вирусной инфекции, такими как лихорадка, кашель и боль в горле. Могут появляться болезненные эритемные поражения, с трансформацией в волдыри в течение нескольких часов. При подозрении на ТЭН - лечение препаратом Роаккутан® должно быть прервано.

Сухость конъюнктивы глаз, помутнение роговицы, ухудшение сумеречного зрения и кератит обычно разрешаются после прекращения лечения. В случае сухости конъюнктивы глаз может быть полезным применение увлажняющей глазной мази или препарата искусственной слезы. Может развиться непереносимость контактных линз, что делает необходимым использование очков во время лечения.

Также сообщалось об ухудшении сумеречного зрения (смотрите Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами), у некоторых пациентов данное проявление было внезапным. Пациенты с жалобами со стороны органов зрения должны обратиться к офтальмологу для обследования. Прекращение лечения препаратом Роаккутан® может быть целесообразным.

Нарушение слуха

Сообщалось о нарушении слуха при применении препарата Роаккутан®. В некоторых случаях нарушение слуха было необратимым даже при прекращении лечения. Если во время лечения изотретиноином возникает нарушение слуха или шум в ушах - лечение препаратом Роаккутан® должно быть немедленно прекращено.

При лечении изотретиноином, особенно у тех, кто занимается интенсивными физическими нагрузками, были зарегистрированы случаи миалгии, артралгии и повышение уровня креатинфосфокиназы в сыворотке крови (смотрите Побочной действие).

После нескольких лет использования очень высоких доз для лечения нарушений кератинизации появлялись изменения в костях, такие как преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, гиперостоз и кальциноз сухожилий и связок. Уровень доз, продолжительность лечения и общая курсовая доза у таких пациентов существенно превышали рекомендованные для лечения акне.

Доброкачественная внутричерепная гипертензия

Были зарегистрированы случаи доброкачественной внутричерепной гипертензии, в том числе при одновременном использовании тетрациклинов (смотрите Противопоказания и Взаимодействия лекарственных препаратов). Клинические проявления и симптомы доброкачественной внутричерепной гипертензии включают в себя головную боль, тошноту и рвоту, зрительные нарушения и отек зрительного нерва. При развитии доброкачественной внутричерепной гипертензии следует немедленно прекратить лечение препаратом Роаккутан®.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Ферменты печени следует контролировать перед началом лечения, через месяц после начала лечения и затем каждые 3 месяца или по показаниям. Сообщалось о случаях транзиторного и обратимого повышения активности печеночных трансаминаз. Во многих случаях данные изменения находились в нормальных пределах и значения возвращались к первоначальным во время лечения. Тем не менее, если наблюдается клинически значимое повышение уровня трансаминаз, целесообразно рассмотреть уменьшение дозы или прекращение лечения.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек и почечная недостаточность не оказывают отрицательного воздействия на фармакокинетику изотретиноина, поэтому Роаккутан® можно назначать пациентам с почечной недостаточностью. Таким пациентам, однако, рекомендуется начинать лечение с меньшей дозы и постепенно увеличивать ее до максимально переносимой (смотрите Дозирование и введение ).

Метаболизм липидов

Следует определить концентрацию липидов сыворотки крови (значения натощак) до начала лечения, через 1 месяц после начала, а затем каждые 3 месяца или по показаниям. Повышенный уровень липидов сыворотки крови нормализуется после уменьшения дозы или отмены лечения, а снижение его может быть также следствием соблюдения диеты.

Применение изотретиноина сопряжено с повышением уровня триглицеридов в плазме. При отсутствии возможности контроля уровня гипертриглицеридемии или появлении симптомов панкреатита (смотрите Побочное действие), лечение препаратом Роаккутан® должно быть остановлено. Уровень триглицеридов свыше 800 мг/дл или 9 ммоль/л может сопровождаться развитием острого панкреатита, в том числе с летальным исходом.

При назначении препарата пациентам с высокой степенью риска следует тщательно оценить соотношение возможной пользы и риска. Это относится к пациентам с сахарным диабетом, избыточным весом, повышенным потреблением алкоголя, нарушением липидного обмена или наследственной дислипидемией. Таким пациентам рекомендуется более частый контроль уровня липидов и/или глюкозы в крови. Данных о сердечно-сосудистых последствиях гипертриглицеридемии, вызванной препаратом Роаккутан®, нет.

Применение изотретиноина сопряжено с воспалительными заболеваниями кишечника (в том числе с регионарным илеитом) у пациентов без кишечных расстройств в анамнезе. Лечение препаратом Роаккутан® должно быть незамедлительно прекращено у пациентов с тяжелой (геморрагической) формой диареи.

Аллергические реакции

Описаны редкие случаи анафилактических реакций, в том числе после предшествующего наружного применения ретиноидов. В редких случаях сообщалось о кожных аллергических реакциях. Были зарегистрированы тяжелые случаи аллергического васкулита, часто с пурпурой (гематомы и красные пятна) конечностей и внекожными проявлениями. При тяжелых аллергических реакциях необходимо немедленное прекращение лечения и тщательный контроль.

Непереносимость фруктозы

В состав Роаккутана® входит сорбитол. Данное лекарственное средство противопоказано пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы.

Пациенты с высокой степенью риска

Пациентам с сахарным диабетом, избыточным весом, алкоголизмом или нарушением липидного метаболизма при применении препарата Роаккутан® может понадобиться более частый контроль липидов сыворотки крови и/или уровень глюкозы крови.

Описывались случаи повышенного содержания глюкозы крови натощак, а также были зарегистрированы новые случаи сахарного диабета во время лечения изотретиноином.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоза А следует избегать одновременного назначения препарата Роаккутан® и витамина А.

Поскольку тетрациклины также могут вызвать повышение внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия), их применение в сочетании с препаратом Роаккутан® противопоказано.

Следует избегать одновременного использования препарата Роаккутан® с кератолитиками местного действия или эксфолиативными средствами, так как это может вызвать местное раздражение (смотрите Особые указания и меры предосторожности).

Пероральные противозачаточные средства: смотрите Беременность и период грудного вскармливания.

Фертильность, беременность и лактация

Беременность

Беременность - абсолютное противопоказание для терапии препаратом Роаккутан ® (смотрите Противопоказания). Если, несмотря на предостережения, беременность возникает во время лечения или в течение месяца после окончания терапии, существует очень высокий риск рождения ребенка с серьезными и тяжелыми пороками развития.

Среди врожденных дефектов, сопряженных с применением изотретиноина, определяются аномалии центральной нервной системы (гидроцефалия, мозжечковый порок, микроцефалия), дизморфизм лица, волчья пасть, внешние аномалии уха (отсутствие ушной раковины, маленькие внешние слуховые каналы или их отсутствие), глазные аномалии (микрофтальмия), сердечно-сосудистые нарушения (конотрункальные пороки, такие как тетрада Фалло, транспозиция магистральных сосудов, дефекты перегородок) и патологии тимуса и паращитовидных желез. Сюда же относят увеличение частоты случаев самопроизвольного аборта.

При возникновении беременности терапию препаратом Роаккутан® прекращают. Следует обсудить целесообразность ее сохранения с врачом, специализирующимся на тератологии.

Кормление грудью

Так как изотретиноин высоко липофилен, выделение его с молоком является весьма вероятным. По этой причине Роаккутан® противопоказан кормящим матерям.

Пероральные противозачаточные средства

Эффективность низких доз прогестеронов может быть снижена за счет взаимодействия с изотретиноином.

По этой причине не следует использовать препараты, содержащие только прогестерон (противозачаточные средства, не содержащие эстроген

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами Во время лечения изотретиноином был зарегистрирован ряд случаев ухудшения сумеречного зрения, в редких случаях сохранявшееся даже после окончания лечения. Так как в некоторых ситуациях ухудшение было внезапным, пациенты должны быть осведомлены об этой потенциальной проблеме и им следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с механизмами.

В очень редких случаях сообщалось о предобморочном состоянии, головокружении и зрительных нарушениях. Пациенты должны быть предупреждены о недопустимости управлять автомобилем, работать с механизмами или заниматься любым другим видом деятельности с угрозой опасности им самим или другим людям в случае проявления подобных побочных эффектов.

Нежелательные реакции

Некоторые из побочных эффектов, связанных с приемом изотретиноина, являются дозозависимыми. Обычно побочные эффекты обратимы после изменения дозы или прекращения лечения, но некоторые могут сохраниться и после окончания лечения. Нижеприведенные симптомы являются наиболее распространенными побочными эффектами изотретиноина: сухость кожи, сухость слизистых оболочек, например, губ (хейлит), слизистой оболочки носа (эпистаксис) и глаз (конъюнктивит).

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем

Нарушения обмена веществ и питания

Нарушения со стороны нервной системы

Нарушения со стороны органов зрения

Нарушения со стороны уха и внутреннего уха

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Нарушения со стороны органов дыхания

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Общие нарушения и реакции в месте введения

Нарушения со стороны лабораторных показателей

Частота нежелательных явлений была рассчитана исходя из общеклинических данных о 824 больных и из данных, полученных после выхода препарата на рынок.

Опыт пострегистрационного применения

В пострегистрационный период были зарегистрированы случаи полиморфной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза, связанные с использованием препарата Роаккутан® (смотрите Особые указания и меры предосторожности).

Сообщалось о серьезных случаях рабдомиолиза, часто приводящих к госпитализации, в некоторых случаях с летальным исходом, особенно у пациентов, занимающихся интенсивной физической деятельностью.

Передозировка

Изотретиноин является производным витамина А. Хотя острая токсичность изотретиноина низкая, признаки гипервитаминоза могут появиться в случае непреднамеренной передозировки. Симптомы острой токсичности витамина А включают в себя сильную головную боль, тошноту или рвоту, сонливость, раздражительность и зуд. Признаки и симптомы случайной или преднамеренной передозировки изотретиноином, вероятно, будут схожими. Предполагается, что данные симптомы являются обратимыми и разрешаются без лечения.

Фармакодинамика

Механизм действия

Изотретиноин, действующее вещество препарата Роаккутан®, является синтетическим стереоизомером политрансретиноевой кислоты (третиноина).

Механизм действия препарата Роаккутан® еще не полностью изучен. Тем не менее, очевидно, что клиническое улучшение течения тяжелой формы акне проходит одновременно с дозозависимым уменьшением активности в работе сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размера. Также изотретиноин оказывает противовоспалительное действие на кожу.

Гиперкератоз эпителия выводного протока сальной железы приводит к выпадению корнеоцитов в проток, блокированию его кератином и избытку кожного сала. Формируется комедон и, в конце концов, это приводит к развитию воспаления. Роаккутан® ингибирует пролиферацию себоцитов и воздействует на акне, подавляя нормальную дифференциацию. Поскольку кожное сало является основным субстратом для роста Propionibacterium acnes , уменьшение его

образования препятствует бактериальной колонизации протоков сальных желез.

Фармакокинетика

Поскольку кинетика изотретиноина и его метаболитов носит линейный характер, уровень его концентрации в плазме во время лечения можно предсказать на основании данных, полученных после разового приема. Это также свидетельствует о том, что изотретиноин не влияет на активность печеночных ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств.

Всасывание

Всасывание изотретиноина из ЖКТ варьирует. Абсолютная биодоступность изотретиноина не определена, поскольку формы выпуска препарата для внутривенозного применения у человека нет. Тем не менее, экстраполируя данные экспериментальных исследований на собаках, можно предположить довольно низкую и вариабельную системную био доступность. У больных с акне Сmах после ежедневного приема 80 мг изотретиноина натощак составляла 310 нг/мл (диапазон 188-473 нг/мл) и была достигнута через 2-4 ч.

Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак.

Распределен ие

Изотретиноин в высокой степени (≥99.9%) связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами. Таким образом, свободная (фармакологически активная) фракция препарата в количестве менее 0.1% от его общего количества находится в широком терапевтическом диапазоне концентраций.

Уровень изотретиноина в плазме примерно в 1.7 раз выше такового в крови вследствие низкого проникновения изотретиноина в эритроциты.

Объем распределения изотретиноина не определен, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения у человека не существует.

Cmin.ss изотретиноина в крови у пациентов с тяжелым акне, принимавших препарат по 40 мг 2 раза в день, колебались от 120 до 200 нг/мл.

Концентрации 4-оксо-изотретиноина, крайне важного метаболита, у этих пациентов превышали концентрации изотретиноина более чем в два раза.

Данных о проникновении изотретиноина в ткани у человека крайне мало. Концентрации изотретиноина в эпидермисе в 2 раза ниже, чем в сыворотке.

Метаболизм

После перорального введения изотретиноина в плазме обнаруживаются пять основных метаболитов:4-оксо-изотретиноин, третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота), 9-цис-ретиноевая кислота; 4-оксо-третиноин и 4-оксо-9-цис-ретиноевая кислота.

Из них у 4-оксо-изотретиноина самый высокий уровень концентрации в плазме в равновесном состоянии и выше концентрации в плазме исходного препарата. Обнаружены и менее значимые метаболиты, в том числе глюкурониды, однако структура не всех из них была полностью установлена.

В различных тестах in vitro метаболиты изотретиноина обладают высокой биологической активностью. Таким образом, клинические эффекты препарата могли бы отразить фармакологическую активность изотретиноина и его метаболитов.

Клиническое исследование, проведенное на 74 пациентах, продемонстрировало значительное снижение исходного уровня выделения секрета сальных желез при пероральном приеме 4-оксо-изотретиноина, таким образом, подтверждая то, что активность препарата Роаккутан® в значительной степени обусловлена 4-оксо-изотретиноином. В данном исследовании пероральное введение 4-оксо-изотретиноина не повлияло на внутренние концентрации изотретиноина и третиноина. Таким образом, можно предположить, что активность 4-оксо-изотретиноина опосредована 4-оксо-третиноином.

Поскольку изотретиноин и третиноин (политрансретиноевая кислота) обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина тесно связан с метаболизмом изотретиноина. О пресистемном метаболизме изотретиноина свидетельствовали данные клинического исследования на 10 добровольцев. Согласно оценке 20-30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации. Основываясь на результатах исследований на собаках, можно предположить значительную роль пресистемного метаболизма и у людей.

Исследования метаболизма in vitro продемонстрировали вовлеченность нескольких энзимов цитохрома Р-450 в процесс преобразования изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин, а третиноина в 4-оксо-третиноин. В этом отношении ни одна из изоформ не играет доминирующей роли. Учитывая широкую вовлеченность энзимов цитохрома Р-450, взаимодействие с изотретиноином и его метаболитами не ожидается.

Выведение

После приема внутрь, меченного радиоактивным изотопом изотретиноина, в моче и кале обнаруживается, примерно, одинаковое количество изотретиноина. Среднее значение терминального периода полувыведения для неизменного препарата у пациентов с акне после перорального введения составляет 19 часов. Терминальный период полувыведения 4-оксо-изотретиноина больше, в среднем - 29 часов.

Изотретиноин относится к природным ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания приема препарата Роаккутан®.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Поскольку применение изотретиноина противопоказано при печеночной недостаточности, данные о кинетике изотретиноина у данной категории пациентов ограничены. Почечная недостаточность не приводит к соответствующему уменьшению плазменного клиренса изотретиноина или 4-оксо-изотретиноина.