Современная гормональная контрацепция

РЕФЕРАТ. Современная гормональная контрацепция. Современные гормональные контрацептивы обладают способностью предупреждать беременность почти в 100% случае и, при умелом использовании, благоприятно влияют на здоровье женщины. Рассматриваются механизмы действия различных гормональных контрацептивов. Подробно обсуждается значение их эстрогенного и прогестагенного компонентов. Отмечается, что гормональные контрацептивы могут применяться не только для предупреждения беременности, но и с целью профилактики и лечения многих гинекологических заболеваний и функциональных расстройств. Обсуждаются особенности применения различных гормональных контрацептивов (комбинированные оральные монофазные и многофазные, мини-пили, депо-препараты).

В.Н. Серов
Научный Центр акушерства, гинекологии и перинатологии РАМН, Москва

Современные гормональные контрацептивы обладают способностью предупреждать беременность почти в 100% случае и, при умелом использовании, благоприятно влияют на здоровье женщины.

Первый гормональный контрацептив - Эновид, содержащий 0,15 мг местранола и 15 мг норэтинодрела, начал применяться в 1960 г., следовательно, гормональная контрацепция используется уже более 40 лет. В настоящее время с ее помощью предупреждают нежелательную беременность не менее 200 млн. женщин. За годы широкого применения гормональные контрацептивы постоянно совершенствовались, детально изучалось их влияние на репродукцию и организм женщин, отрицательные и положительные стороны воздействия этих препаратов оценивались в зависимости от индивидуальных особенностей, социальных условий, возраста, паритета, наличия тех или иных заболеваний.

Появлению комбинированных оральных контрацептивов (КОК) предшествовал ряд важных научных открытий. Была изучена физиология менструального цикла, роль гипоталамо-гипофизной системы в осуществлении овуляции. В экспериментальных и клинических исследованиях была продемонстрирована возможность подавления овуляции прогестероном. Это послужило предпосылкой к созданию прогестероноподобных соединений с длительным, в отличие от прогестерона, действием. На основе 19-нортестостерона были синтезированы прогестагены (нередко их не совсем правильно называют гестагенами), входящие в состав КОК. Большое значение для разработки КОК имело открытие G. Pincus и соавт. (1950), установивших, что ингибирующее действие эстрогенов и прогестерона на овуляцию взаимопотенцируется, что позволяет снизить дозу каждого из них при комбинированном применении.

В последующие десятилетия в сфере гормональной контрацепции были достигнуты большие успехи. Синтез новых высокоактивных гормональных субстанций позволил перейти к использованию низкодозированных КОК, сохраняющих высокую контрацептивную надежность. Созданы препараты длительного действия. Разработаны новые методы гормональной контрацепции для женщин в послеродовом периоде и с низким репродуктивным потенциалом - использование мини-пилей, а также в позднем репродуктивном возрасте - инъекционные препараты и подкожные сисла-стиковые капсулы. Появились многофазные КОК с минимальным содержанием гормонов, как бы имитирующие нормальный менструальный цикл. Получены прогестагены третьего поколения, близкие по действию к прогестерону, с низкой андрогенной активностью.

Последние 10-12 лет ознаменовались событиями, которые могут существенно повлиять на характер проведения контрацепции. В частности, разработано открывающее новые перспективы внутриматочное средство (ВМС) с гормональным компонентом (Мирена). Перспективным представляется и новый способ введения гормональных контрацептивов - влагалищные кольца, выделяющие стероиды (Нова-Ринг). Котрацептивное кольцо введенное во влагалище, способно высвобождать в сутки 120 мкг этинилэстрадиола и 15 мкг этоногестрела (активный метаболит прогестагена третьего поколения - дезогестрела). Если учитывать другие существующие методы контрацепции (ВМС, барьерные, спермициды, "физиологические"), то становится понятным насколько велик объем информации, которым должны руководствоваться врачи, дающие советы по предупреждению нежелательной беременности. Определенные сложности создает и сложившееся у многих представление о вредности контрацепции, особенно гормональной, в отношении которой нередко придерживаются негативного мнения даже медицинские работники. Этому способствуют недостаточные знания, позиция некоторых религиозных конфессий и социальная ангажированность. Отсутствие семейной медицины, недостаточная подготовка по проблемам планирования семьи, чрезмерная специализация врачей также создают объективные условия для формирования неверных представлений о гормональной контрацепции.

Прежде, чем перейти к рассмотрению современных гормональных контрацептивов, важно подчеркнуть, что их основным фармакологическим свойством является выключение овуляции при сохранении менструальноподобных кровотечений.

Менструальная и репродуктивная функции женщин находятся под воздействием, в основном, стимулирующих факторов. Их естественными ингибиторами являются беременность и лактация, во время которых менструации отсутствуют и "система" как бы отдыхает. К сожалению, в условиях современной жизни женщины нередко оказываются в условиях эколого-ре-продуктивного диссонанса (В.Н. Серов, А.А. Кожин, 1986), когда единственные роды сочетаются с абортами. На фоне экологических и социальных трудностей последствия абортов становятся особенно значимыми. При изучении отдаленных последствий повторных абортов ряд специалистов (Е.И. Сотникова, 1996) отмечают, что в первые 2 года осложнения воспалительной этиологии выявляются у около 8% женщин. Через 4-5 лет после повторных абортов у 20-25% женщин нарушается менструальная функция, возникают недостаточность 2 фазы цикла, ановуляция, относительная гиперэстрогения. Следствиями этого могут быть внутренний эндометриоз, гиперплазия эндометрия, миома матки, мастопатия. В результате стрессовой реакции, сопровождающей аборт, у части женщин формируется нейроэндокринный (метаболический) синдром с ожирением, инсулинорезистентностью с последующим развитием вторичного поликистоза, бесплодия, дисфункциональных маточных кровотечений.

По числу абортов Россия занимает второе место (после Румынии) среди европейских стран. Несложно подсчитать, что если ежегодно в нашей стране производится около 2 млн. абортов (в т.ч. 1 млн. повторных), то с отсрочкой на 4-5 лет в России по этой причине (также ежегодно) добавится 250-300 тыс. гинекологических больных. Сокращение числа абортов, замена их современными методами контрацепции на деле означают профилактику гинекологических заболеваний, в т.ч. и бесплодия.

Помимо блокады овуляции, гормональные контрацептивы в определенной степени выполняют роль ингибитора менструальной функции и предупреждают такие заболевания, как эндометриоз, дисфункциональные маточные кровотечения, гиперплазию и предрак эндометрия, мастопатию, вторичный поликистоз яичников и др.

В наших экспериментальных исследованиях, проведенных совместно с физиологами (В.Н. Серов, А.А. Кожин, 1986), был изучен патогенез вторичного поликистоза в процессе острого и подострого стресса у животных. Во всех случаях нарушался овариальный цикл, выключалась овуляция и в течение 1-1,5 месяцев развивался поликистоз яичников. Если на фоне стресса крысам скармливался эстроген-гестагенный контрацептив (использовались Стедирил и Инфекундин), патологические изменения в яичниках не возникали.

Положительный лечебный эффект КОК наблюдался у женщин с послеродовым нейроэндокринным синдромом, протекавшим с активацией гипо-таламо-гипофизной системы (В.Н. Серов, 1980). Интересные данные получены нами в отношении профилактического действия КОК после абортов. Через 4,5-5 лет после их проведения были обследованы две группы женщин. В первой группе реабилитация после аборта не проводилась, и у 5% женщин обнаруживались признаки внутреннего эндометриоза (характерные изменения при УЗИ и клинические проявления). Во второй группе после аборта в течение от 6 месяцев до 2-2,5 лет проводилась гормональная контрацепция (Марвелон или Ригевидон). Признаки эндометриоза в этой группе не отмечались, менструации были регулярными и умеренными.

Дискуссионным остается вопрос о влиянии КОК на гемостаз. Препараты первого поколения увеличивали риск тромбозов в 2,5-3 раза, что связывалось с высокой дозой их эстрогенного компонента (50 мкг). В то же время, применение низкодозированных КОК (доза этинилэстрадиола не превышает 35 мкг) не повышает риск тромбоэмболий по сравнению с женщинами, не использующими гормональные контрацептивы. Многочисленные исследования показали, что риск тромбозов при использовании КОК повышается у женщин с антифосфолипидным синдромом и генетическими аномалиями гемостаза ("лейденская мутация", дефекты метилтетрафолатредуктазы, протеинов С и S, протромбина). В настоящее время противопоказанием к назначению КОК рекомендуют считать наличие у близких родственников тромбозов или инфарктов миокарда в молодом возрасте (до 40 лет). Тем самым существенно уменьшается риск генетически обусловленных тромбозов.

При использовании КОК в организме женщины происходят метаболические изменения, обусловленные влиянием как эстрогенного, так и прогестагенного компонентов. Аналогичные изменения наблюдаются во время беременности. Синтетические эстрогены, входящие в состав КОК, могут приводить к изменению углеводного обмена - снижению толерантности к глюкозе и повышению уровня инсулина. Прогестагены КОК, являющиеся в большинстве случаев производными 19-норстероидов (андрогенов), повышают резистентность к инсулину и его содержание в плазме крови. В многочисленных исследованиях показано, что на фоне приема низкодозированных КОК изменения углеводного обмена незначительны и не имеют неблагоприятных последствий. Препараты, содержащие прогестагены третьего поколения, благоприятно влияют на уровни холестерина, липопротеидов высокой и низкой плотности.

К безусловным достоинствам КОК следует отнести их лечебное и профилактическое действие при различных гинекологических заболеваниях.

На фоне приема КОК стабилизируется менструальный цикл, происходит нормализация продолжительности и интенсивности менструальноподобных кровотечений, что приводит к ликвидации железодефицитной анемии. Уменьшаются проявления первичной дисменореи и овуляторных болей. Отмечено благоприятное влияние монофазных КОК на проявления предменструального синдрома. Улучшение барьерных свойств цервикальной слизи под влияние прогестагенного компонента КОК позволяет в 2 раза уменьшить частоту воспалительных заболеваний органов малого таза.

Применение КОК в течение года снижает риск рака эндометрия на 50% (обусловлено антипролиферативным влиянием пргестогенов), рака яичников - на 30%, доброкачественных опухолей и функциональных кист яичников - в 2-3 раза (благодаря антигонадотропному действию). Прием КОК в течении 2 лет обеспечивает протективный эффект в течении 10-15 лет. Длительное использование КОК в среднем на 50% уменьшает частоту дисфункциональных маточных кровотечений и связанных с ними внутриматочных вмешательств.

В настоящее время КОК применяют для лечения и профилактики доброкачественных заболеваний молочных желез. Прием монофазных КОК в течении года (особенно содержащих прогестагены с низкой андрогенной активностью) снижает риск развития мастопатий на 50-75%, протективный эффект усиливается по мере увеличения продолжительность приема КОК.

Лечебное воздействие КОК обусловлено снижением частоты гиперпласти-ческих процессов в молочных железах и регулирующим влиянием на менструальный цикл. Достоверно установлено отсутствие повышения риска развития рака молочных желез, связанного с применением КОК. Наблюдаемое в ряде эпидемиологических исследований незначительное возрастание частоты этой формы рака может быть следствием более ранней диагностики при регулярных обследованиях женщин, применяющих КОК. Раковые опухоли молочных желез у женщин, когда-либо применявших КОК, были клинически менее выражены, а результаты их лечения более благоприятными, чем у женщин никогда не принимавших эти препараты.

Гормональные контрацептивы обладают антиандрогенным эффектом, так как способствуют подавлению продукции андрогенов в яичниках вследствие блокады секреции лютеинизирующего гормона. Антиандрогенный эффект усиливается при использовании КОК, содержащих прогестагены с антиандрогенным действием (ципротерона ацетат, диеногест, хлормадинона ацетат). Лечение вирильных симптомов (акне, себорея, гирсутизм) эффективно и при применении препаратов, содержащих прогестероны с низкой андрогенной активностью (дезогестрел, гестоден, норгестимат). Важными механизмами антиандрогенного действия КОК являются конкурентное связывание андрогенных рецепторов прогестагенами и усиление синтеза белка, связывающего половые стероиды, под влиянием этинилэстрадиола.

На фоне приема КОК отмечается увеличение плотности костной ткани. Это обусловлено действием эстрогенов, стимулирующих формирование и сдерживающих резорбцию костной ткани, предупреждая тем самым развитие остеопороза.

У женщин с врожденными и наследственными заболеваниями крови (болезнь Виллебранда, дефицит фактора VII, тромбоцитопения и др.) применение КОК считается оптимальным методом контрацепции, поскольку при их приеме уменьшаются геморрагические проявления.

КОК содержат активный эстроген - этинилэстрадиол, который представлен в различных дозах. Прогестагенными компонентами большинства КОК являются производные 19-нортестостерона. К первому поколению прогестагенов (эстраны) относятся норэтинодрел и норэтистерон, ко второму (гонаны) - левоноргестрел и норгестрел, к третьему (гонаны) - дезогестрел, гестоден и норгестимат. В состав КОК входят также производными 17α-гидроксипрогестерона, например, ципротерона ацетат. Сравнительно недавно появились новые соединения с гестагенной активностью - диеногест (производное 19-норстероидов) и дроспиренон (производное 17α-спиронолактона). Отдельные прогестагены существенно различаются по гестагенной, андрогенной (антиандрогенной), эстрогенной (антиэстрогенный), антимине-ралокортикоидной и глюкокортикоид-ной активности.

Таблица 1. Характеристики прогестагенов
Прогестагены	Биодоступность, %	Доза, ингибирующая овуляцию, мг/сут	Доза для трансформации эндометрия, мг
Дезогестрел	80	0,06	2
Гестоген	100	0,03	2-3
Норгестимат	60-80	0,2	8
Диеногест	95	1,0	6
Левоноргестрел	100	0,05	4

Прогестагены последнего поколения - дезогестрел, гестаден, норгестимат, диеногест характеризуются минимальной андрогенной активностью, не нарушают метаболизм липидов, не оказывают влияния на массу тела.

Дозы, обеспечивающие трансформацию эндометрия и подавление овуляции (антигонадотропный эффект), а также биодоступность (количество препарата, поступающее в системный кровоток после прохождения через печень) определяют индивидуальные особенности различных прогестагенов (табл. 1).

В современных КОК содержание эстрогенного компонента снижено до 20-35 мкг, а прогестагенного до 50-150 мкг, т.е. в 5 и 10-100 раз соответственно по сравнению с первыми комбинированными контрацептивами. Препараты, содержащие менее 35 мкг этинилэстрадиола, называют низкодози-рованными, а менее 30 мкг - ультра-низкодозированными (микродозовыми). В зависимости от вида и дозы эстрогена и прогестагена КОК обладают преимущественно эстрогенным, гестагенным, андрогенным или анаболическим действием. Они также подразделяются на монофазные и многофазные препараты.

В каждой таблетке монофазных КОК содержатся стабильные дозы эстрогена и прогестагена (табл. 2).

Таблица 2. Состав монофазных КОК
Название препарата	Доза этинилэстрадиола, мг	Название и доза прогестагена, мг
Силест (США)	0,035	Норгестимат 0,25
Фемоден (Германия)	0,03	Гестоден 0,075
Марвелон(Нидерланды)	0,03	Дезогестрел 0,15
Белара (Германия)	0,03	Хлормадинона ацетат 2,0
Логест (Германия)	0,02	Гестоден 0,075
Новинет (Венгрия)	0,02	Дезогестрел 0,15
Регулон (Венгрия)	0,03	Дезогестрел 0,15
Ярина (Германия)	0,03	Дроспиренон 3,0
Диане-35 (Германия)	0,035	Ципротерона ацетат 2,0
Жаннин (Германия)	0,03	Диеногест 2,0

Современные пероральные контрацептивы отличаются от своих предшественников, в первую очередь, прогестагенным компонентом. Прогестагены с антиандрогенными свойствами имеют важные преимущества перед другими представителями этого класса, так как потенцируют защитное действие эстрогенов на сердечно-сосудистую систему и устраняют побочные эффекты, связанные с андрогенизацией (себорея, угри, гирсутизм и алопеция). К их числу, в частности, относится производное 17α-гидроксипрогестерона - хлормадинона ацетат (ХМА), представляющий собой дериват секретируемого в естественных условиях прогестерона. Он блокирует рецепторы андрогенов в органах-мишенях и снижает активность 5α-редуктазы, отвечающей за превращение тестостерона в сальных железах и волосяных фолликулах в более активный андроген - 5α-дигидротестостерон. Кроме того, ХМА снижает количество андрогенных рецепторов и подавляет секрецию гонадотропина, что ведет к уменьшению продукции андрогенов в яичниках и надпочечниках. В отличие от производных 19-нортестостерона, ХМА не противодействует вызываемому этинилэстрадиолом повышению в плазме крови уровня белков, связывающих половые стероиды, и не угнетает изоферменты системы цитохрома Р450 в печени, в связи с чем не влияет на метаболизм этинилэстрадиола и более безопасен в отношении лекарственных взаимодействий. ХМА (2 мг) входит в состав низкодозированного монофазного КОК Белара, содержащего также 30 мкг этинилэстрадиола.

В клинических исследованиях показано, что Белара обеспечивает высокий уровень контрацепции и позволяет достичь хорошего контроля менструального цикла. У женщин, принимающих Белару, наблюдаются регулярные менструальноподобные кровотечения, постоянная высокая стабильность цикла, благоприятное снижение продолжительности и интенсивности менструальноподобных кровотечений, очень низкая частота аменореи. По данным большого обсервационного исследования, проводившегося в Германии и включавшего 21820 женщин, наблюдавшихся в течение 6 менструальных циклов 3600 гинекологами, скорректированный индекс Перла при приеме Белары, вычисленный из 125634 циклов, составил 0,076 (нескорректированный - 0,344). Отмечено существенное уменьшение частоты интрацикли-ческих кровотечений (с 22,9% - в цикле 1 до 1,6% - в цикле 6), аменореи, сильных кровотечений при отмене и дисменореи.

Кроме того, Белара существенно ослабляет симптомы андрогенизации или даже обеспечивает полное излечение себории в 80% случаев, угрей - в 59-70%, гирсутизма - в 36% и андрогенозависимой алопеции - в 86%.

Наряду с высокой эффективностью и благоприятным влиянием на психологическое состояние женщин (по данным клинических и эпидемиологических исследований) Белара хорошо переносится больными. В отличие от КОК, содержащих прогестагены с частичной андрогенной активностью, у Белары не обнаружено клинически значимого негативного влияния на метаболизм углеводов и гемостаз. Это позволяет предположить, что риск тромбоэмболии при применении Белары не превышает таковой для других КОК второго поколения. Даже при длительном применении препарат практически не влияет на массу тела. Препарат лишь незначительно увеличивает массу тела. При его длительном приеме не отмечено отрицательного влияния на либидо, настроение или аппетит. Изменения липидного профиля крови, вызываемые Беларой, благоприятны с точки зрения снижения риска атерогенных заболеваний, таких как инсульт и инфаркт миокарда.

Таблица 3. Состав многофазных КОК
Название препарата	Содержание компонентов, мг
Три-Мерси (Нидерланды)	0,035 этинилэстрадиола + 0,05 дезогестрела 0,03 этинилэстрадиола + 0,1 дезогестрела 0,03 этинилэстрадиола + 0,15 дезогестрела
Тризистон (Германия)	0,03 этинилэстрадиола + 0,05 левоноргестрела
Триквилар (Германия)	0,03 этинтлэстрадиола + 0,05 левоноргестрела 0,04 этинилэстрадиола + 0,075 левоноргестрела 0,03 этинилэстрадиода + 0,125 левоноргестрела
Три-Регол (Венгрия)	0,03 этинилэстрадиола + 0,005 левоноргестрела 0,04 этинилэстрадиола + 0,075 левоноргестрела 0,03 этинилэстрадиола + 0,125 левоноргестрела

Многофазные КОК (табл. 3), содержат уменьшенную по сравнению с монофазными, дозу прогестагенов и несколько увеличенную дозу этинилэстадиола. Доза прогестагена в них, в отличие от монофазных КОК, изменяется, увеличиваясь во 2 фазе цикла. Содержание гормонов в этих препаратов как бы имитирует изменения их уровня в менструальном цикле.

Следует обратить внимание на антиандрогенный эффект и других КОК. Препараты Диане-35 и Жанин содержат прогестагены (ципротерона ацетат и диеногест) с антиандрогенным действием, а КОК Три-Мерси включает дезогестрел - прогестаген с выраженным прогестероноподобным эффектом, конкурирующий с андрогенами на рецепторном уровне, и оптимальную дозу эстрогенов, стимулирующих выработку связывающего половые стероиды глобулина и уменьшающих, тем самым, содержание свободных андрогенов.

В препарате Ярина содержится дроспиренон, прогестаген, полученный из спиронолактона; его использование особенно целесообразно у женщин с предменструальным синдромом и диффузной мастопатией. Умеренный антиальдостероновый эффект, присущий дроспиренону, уменьшает задержку жидкости и отечность при приеме Ярины.

Суммируя вышесказанное, можно сформулировать показания для применения КОК, к числу которых относятся надежная обратимая контрацепция, нарушения менструального цикла, дисфункциональные маточные кровотечения, дисменорея, предменструальный синдром, овуляторные боли, некоторые формы акне, себореи и гиперандрогении. К противопоказаниям для использования КОК, согласно рекомендациям ВОЗ, относятся: беременность, тромбоэмболические заболевания, тромбоз глубоких вен голеней, другие заболевания сосудов, артериальная гипертензия (АД 160/100 мм рт. ст. и выше), ишемическая болезнь сердца, инсульт в анамнезе, осложненный сахарный диабет, злокачественные опухоли репродуктивной системы и молочных желез, тяжелые нарушения функции печени (цирроз, острый вирусный гепатит), головные боли с выраженной фокальной неврологической симптоматикой, активное курение (более 10-12 сигарет в день) в возрасте старше 35 лет.

Оральные контрацептивы, содержащие только микродозы прогестагенов (300-500 мкг), получили название "мини-пили". Они используются при лактации (спустя 6 недель после родов), так как не влияют на качество, количество молока и длительность лактации; в позднем репродуктивном возрасте; при наличии противопоказаний к назначению эстрагенов; при ожирении. Контрацептивная эффективность этих препаратов существенно ниже, чем у КОК. Основными представителями класса "мини-пили" являются: Микролют (левоноргестрел 0,3 мг), Экслютон (линестренол 0,5 мг), Сиразет (дезогестрел 0,75 мг). Последний препарат обладает более высокой контрацептивной активностью, сопоставимой с таковой КОК. Противопоказания для препаратов "мини-пили" практически те же, что и для КОК.

Инъекционные депо-препараты применяются реже и имеют свои особенности. Некоторые из них - Депо-Провера (медроксипрогестерона ацетат 150 мг), Норэтистерат энантат 200 мг - можно использовать через 6 недель после родов, в течение 7 дней после искусственного аборта, в позднем репродуктивном возрасте, при наличии противопоказаниях для использования эстрогенов. Контрацептивная эффективность депо-препаратов приближается к таковой КОК.

Таким образом, приведенные в настоящем обзоре данные свидетельствуют, что гормональные контрацептивы обладают высокой надежностью в отношении предупреждения нежелательной беременности. В наибольшей степени они приемлемы для использования в молодом возрасте. Помимо предупреждения беременности, гормональные контрацептивы обладают многосторонним лечебным и профилактическим действием. С помощью гормональной контрацепции можно надежно предупреждать аборты и, следовательно, такие их осложнения, как нарушения менструального цикла, тяжелые гинекологические заболевания и бесплодие.

Литература [показать]

1. Прилепская В.Н. Гормональная контрацепция. - М., Медпресс. -1998.
2. Серов B.H., Кожин А.А., Прилепская В.Н. Клиникофизиологические основы гинекологической эндокринологии. - Ростов на-Дону. - 1988.
3. Серов В.Н., Никитин С.В. Новые возможности лечебного действия комбинированных оральных контрацептивов // Гинекология 2000. - №6. - С. 180-183.
4. Серов В.Н., Пауков СВ. Оральная гормональная контрацепция. - М., "Триада". -1988.
5. Kuhl Н. Comparative pharmacology of newer prog-estins. Drugs 1996;51:188-215.
6. Diamanti-Kandarakis E, Tolis G, Duleba AJ. Androgens and therapeutic aspects of antiandrogens in women. 1 Soc Gynecol Investig 1995;2:577-92.
7. Rittmaster RS. Clinical relevance of testosterone and dihydrotestosterone metabolism in women. Am J Med 1995;98:17-215.
8. Neumann F. The antiandrogen cyproterone acetate: discovery,chemistry, basic pharmacology, clinical use and tool in basic research. Exp Clin Endocrinol 1994;102:1-32.
9. Rabe T, Kowald A, Ortmann J, et al. Inhibition of skin 5a-reductase by oral contraceptive progestins in vitro. Gynecol Endocrinol 2000;14:223-30.
10. Diamanti-Kandarakis Е. Current aspects of antiandrogen therapy in women. Curr Pharm Des 1999;5:707-23.
11. GollnickH, WunschC. The effects of an oral contracep-tivecontaining cyproterone-acetate on acne, seborrhea and hirsutism: results of an open-labei multicenter study in 890 women. Australas J Dermatol 1997;38(suppl. 21:261.
12. Zahradnik HP, Goldberg J, Andreas JO. Efficacy and safety of the new antiandrogenic oral contraceptive Belara. Contraception 1998;57:103-9.
13. Venturoli 5, Ravaioii B, Bagnoli A, et al. Contraceptive and therapeutic effectiveness of two low-dose ethinylestradiol and cyproterone acetate regimens inthe treatment of hirsute patients. Eur J Contracept Reprod Health Care 1998;3:29-33.
14. van der Vange N, Blankenstein MA, Kloosterboer HI, et al. Effects of seven low-dose combined oral contraceptives on sex hormone binding globulin, corticosteroid binding globulin, total and free testosterone. Contraception 1990;4:345-52.
15. Worret I, Arp W, Zahradnik HP, Andreas JO, Binder N. Acne resolution rates: results of a single-blind, randomized, controlled, parallel phase III trial with EE/CMA (Belara) and EE/LNG (Microgynon). Dermatology 2001;203:38-44.
16. Schramm G, Steffens DA. 12-month evaluation of the CMA-containing oral contraceptive Belara: efficacy, tolerability and anti-androgenic properties. Contraception 2003,67:305-12.
17. Winkler UH, Daume E, Sudik R, et al. A comparative study of the hemostatic effects of two monophasic oral contraceptives containing 30 meg ethinylestradiol and either 2mg chlormadinone acetate or 150 meg deso-gestrel. Eur J Contracept Reprod Health Care 1999;4:145-54.
18. Vasilakis-Scaramozza C, Jick H. Risk of venous thromboembolism with cyproterone or levonorgestrel contraceptives. Lancet 2001;358:1427-9.
19. Scheen AJ, Jandrain BJ, Humblet DMP, et al. Effects of a 1-year treatment with a low-dose combined oral contraceptive containing ethinyl estradiol and cyproterone acetate on glucose and insulin metabolism. Fertil Steril 1993;59:797-802.
20. Rabe T, Feldmann K, Heinemann L, et al. Cyproterone acetate.ls it hepato- or genotoxic? Drug Saf 1996;14:25-38.

Источник : ФАРМАТЕКА № 11 - 2003

Женщина, 52 года, пришла на приём, желая получить совет по поводу заместительной гормональной терапии. У неё недавно прекратились менструации, в течение последних 6 мес отмечает приливы и ухудшение работоспособности, также она жалуется на заметное снижение либидо.

Менопауза — прекращение менструальной функции и активности в конце репродуктивного периода жизни женщины. Средний возраст наступления менопаузы — 51 год. Диагноз устанавливают окончательно по прошествии 1 года после последней менструации. Часто заключительному периоду предшествует переходная фаза, длящаяся до 4 лет. В это время женщина страдает от симптомов и признаков развивающейся эстрогенной недостаточности, а именно от меняющегося менструального цикла, который может укорачиваться, удлиняться или становиться нерегулярным. Меняется и количество теряемой крови. Появляются приливы и потливость по ночам, нарушения сна и настроения, симптомы со стороны мочеполовой системы, рецидивирующие инфекции мочевыводящих птей, болезненность и сухость слизистой оболочки влагалища, диспареуния, истончение кожи и волос, ломкость ногтей, ухудшение самочувствия.

80% женщин испытывают эти симптомы до, во время или после менопаузы, более чем в половине случаев они протекают тяжело. Наиболее часто используют тест с определением ФСГ: стойкое превышение показателя в 30 МЕ/л указывает на менопаузу. Поскольку содержание ФСГ у женщин в пременопаузальном периоде широко варьирует, необходимо сделать несколько измерений с промежутком в несколько недель. Снижению функции яичников сопутствует повышение ФСГ в ранней фолликулиновой фазе. ФСГ >10 МЕ/л в течение 2-3 сут после начала менструального кровотечения наводит на мысль о появляющейся яичниковой недостаточности. После наступления менопаузы весьма характерна прибавка массы тела, возрастает распространённость мочеполовых проблем, остеопороза, заболеваний сердечно-сосудистой системы, ишемического инсульта. Женщинам с интактной маткой показана эстрогенгестагенная заместительная терапия.

Поскольку в большинстве случаев менопаузальные симптомы купируются самостоятельно, заместительную гормональную терапию или другие препараты назначают лишь при необходимости и только после анализа потенциальной выгоды и риска. Необходимо обсудить изменения в образе жизни: более свободную одежду, более прохладное помещение, исключить пусковые моменты вазомоторных симптомов. Заместительная гормональная терапия эстрогенами наиболее эффективна при лечении вазомоторных симптомов. Тиболон с комбинированной эстрогенной, андрогенной и прогестагенной активностью более эффективен, чем изолированная заместительная гормональная терапия прогестагенами. В некоторых случаях могут быть полезны антидепрессанты: пароксетин или венлафаксин, иногда полезен клонидин. При сниженном либидо можно назначать тиболон или под наблюдением врача малые дозы тестостерона. Вагинальные симптомы часто уменьшаются при использовании низкодози- рованных вагинальных эстрогенов.

При кратковременной заместительной гормональной терапии риск развития рака молочной железы увеличивается очень незначительно. Незначительное увеличение риска наблюдают при комбинированной терапии, но риск не повышается в течение 4 лет постоянного приёма и снижается до нормальных показателей через 5 лет после прекращения приёма. Изолированное назначение эстрогена женщинам с интактной маткой приводит к гиперплазии эндометрия

и, таким образом, к повышенному риску развития рака эндометрия. Рекомендуют использовать прогестагены в последние 12 дней цикла. При заместительной гормональной терапии также возрастает вероятность развития ишемического инсульта и венозной тромбоэмболии. Гормональную терапию не нужно длительно использовать как терапию первой линии для профилактики или лечения остеопороза или назначать для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Заместительная гормональная терапия предотвращает потерю зубов или ухудшение когнитивных функций, но это не должно быть поводом для её назначения.

Дозы эстрогенов при заместительной гормональной терапии недостаточно для контрацепции. Женщинам старше 50 лет в менопаузе советуют продолжать использование контрацептивов в течение 2 лет по прошествии последней менструации. Для женщин, вступивших в менопаузу после 50 лет, достаточно одного года.

Для женщин с интактной маткой предпочтителен ежемесячный циклический режим заместительной гормональной терапии. Эстрогены нужно назначать в самой низкой дозе, под воздействием которой будут исчезать симптомы менопаузы. 3-месячный циклический режим обычно назначают женщинам, у которых проявляются побочные эффекты прогестагенов. До трети женщин прекращают приём препарата или меняют первоначально назначенный из-за развития побочных эффектов. Некоторым женщинам для регуляции симптомов бывает достаточно низких доз эстрогенов. При приёме более высоких доз проявляется защитное действие на костную систему. Заместительная терапия эстрогенами не использовалась в течение многих лет, чтобы делать долговременные прогнозы относительно риска развития остеопороза. Пероральные препараты дешевле, но они чаще вызывают тошноту. Желательно не назначать их женщинам, принимающим лекарства, которые активируют ферменты печени. К другим побочным эффектам эстрогенов относят диспепсию, задержку жидкости, увеличение и нагрубание молочных желёз, мигрень и судороги. Увеличения массы тела, по всей видимости, не происходит. При развитии побочных эффектов меняют дозу препарата, путь введения или сам препарат.

Прогестагены можно принимать в таблетках или использовать пластырь в последние 12-14 дней цикла или в течение всего цикла. Женщинам, получающим комбинированную терапию, с нерегулярными менструациями или при отсутствии менструального кровотечения нужно менять прогестагенный препарат, его дозу или длительность приёма. К побочным эффектам прогестагенов относят перепады настроения/депрессию, задержку жидкости, болезненность молочных желёз, головную боль/мигрень, акне и боли в пояснице. Побочные эффекты более характерны для прогестагенов с более выраженным андрогенным действием по сравнению с препаратами, обладающими менее выраженным андрогенным компонентом. Некоторые прогестагены, особенно ципротерон, вызывают антиандрогенный эффект. Новые препараты, такие, как несторон и тримегестон, оказывают выраженное прогестагеное действие, с небольшими проявлениями или вообще без побочных эффектов.

Результаты последних исследований

Исследование «Инициатива по сохранению здоровья женщин» включило 10 739 женщин в возрасте от 50 до 79 лет, находящихся в менопаузе и перенёсших гистерэктомию. Женщины были рандомизированы, некоторые получали 0,625 мг конъюгированных эстрогенов, а остальные — плацебо. Исследование было преждевременно остановлено через 7 лет, в 2003 г. Использование конъюгированных эстрогенов сопровождалось значительно меньшим развитием рака молочной железы и более редкими переломами бедра, но возрос риск развития инсульта. Не отмечалось никаких изменений в развитии заболеваний сердца или рака прямой кишки.

Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов действуют как антагонисты эстрогенов в молочных железах и матке и как агонисты в других тканях, включая кости. При исследовании «Оценка многочисленных эффектов ралоксифена» использование препарата, казалось, было связано с повышением риска развития сахарного диабета или с ухудшением компенсации уже существующего сахарного диабета. Ласко и соавт. изучили небольшую группу женщин до и после использования ралоксифена с помощью эугликемического гипсфинсулинемического клэмп-теста. Несмотря на то что толерантность к глюкозе у этих женщин не изменилась, чувствительность тканей к инсулину, действительно, снизилась.

Разрабатываются новые препараты к рецепторам эстрогена с улучшенной селективностью. На животных тестировалось действие базедоксифена. Этот препарат мало воздействует на матку, но высокоэффективно влияет на костную ткань, уменьшая её резорбцию. Ещё одно возможное преимущество препарата — незначительное развитие вазомоторных проявлений.

С очевидностью доказана польза применения андрогенов в заместительной терапии у некоторых женщин. Однако обсуждаются конкретные препараты, оптимальная доза и путь введения. При использовании пероральных андрогенов меняется ферментов печени и в неблагоприятную сторону меняется липидный профиль. Андрогены можно вводить трансдермально и при помощи подкожных имплантантов. Гель тестостерона легко использовать, он может нормальную преклимактерическую концентрацию тестостерона с минимальными побочными эффектами.

Синтез андрогенов надпочечниками также снижается в течение жизни, и некоторые возрастные симптомы связаны с возрастным снижением концентрации дегидроэпиандростерона. Его применение в постменопаузальном периоде восстановливает не только концентрацию гормона, но и содержание других гормонов. В результате повышается мышечная масса и сила, улучшается половая функции и качество жизни.

Заместительная гормональная терапия показана только для облегчения симптомов менопаузы. Приём должен находиться под постоянным контролем и продолжаться только в течение времени, которое потребуется для ликвидации признаков менопаузы, но не более 5 лет. Женщинам с интактной маткой показана циклическая гормональная терапия. Необходимо использовать минимальные дозы эстрогена, которые могут нивелировать симптомы менопаузы. Многие побочные эффекты заместительной гормональной терапии приписывают прогестагенному компоненту. Препараты с более высокой андрогенной активностью могут повышать либидо и самочувствие, но одновременно возрастает риск развития побочных эффектов. Препараты для циклической терапии можно принимать внутрь или трансдермально или комбинируя эти два способа. Путь введения в значительной степени определяется предпочтениями пациента.

Новейшие противозачаточные таблетки: свобода выбора. Гормональные и негормональные, используемые после акта. Какие из них лучше применять?

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Основные приоритеты современной медицины - забота о сохранении репродуктивного здоровья женщины, защита и обеспечение безопасного материнства. Не секрет, что Россия находится на одном из первых мест по числу абортов . Аборт – это настоящая операция, которая часто приводит к бесплодию , нарушению менструального цикла , выкидышам , и даже к материнской смертности. Можно сделать следующий вывод – меры по предотвращению абортов могут помочь сохранить здоровье женщины, и родить здорового ребенка.

Недаром говорят, что дети – цветы жизни. Но каждый цветок раскрывается только в определенное природой время. Женщина имеет право родить ребенка, когда захочет, в любые промежутки своей жизни, чтобы ребенок был желанным и счастливым. Этот факт подтверждён законодательно.

Для профилактики нежелательной беременности и предотвращения абортов на определенном этапе жизни женщины, большую роль играет контрацепция .

Контрацепция применяется женщинами с древних времен. Так, еще в Древней Африке применялись внутривлагалищные растительные средства в виде кокона, а в Америке использовали спринцевание отварами трав, соком лимона , отваром коры красного дерева по окончании полового акта.

Количество контрацептивных средств со временем увеличивалось, но эффективные методы и надежные препараты появились только в XX веке.

Новые контрацептивы появляются чуть ли не каждый день. Наука не стоит на месте. Они удобны в применении, надежны, безопасны для здоровья, более того - обладают лечебным действием при некоторых заболеваниях.

В настоящее время медицина предлагает различные противозачаточные средства , и женщина всегда может выбрать, какими методами и препаратами ей пользоваться. В нашей стране обеспечивается свобода выбора контрацептивов, но женщина не всегда может самостоятельно решить, что ей больше подходит. В решении вопроса о выборе противозачаточного средства поможет консультация лечащего врача – только квалифицированный специалист может оценить состояние здоровья женщины, определить показания к назначению того или иного метода контрацепции, предложить самый лучший препарат для пациентки.

Гормональные пероральные контрацептивы

С каждым годом все большее число женщин применяет гормональные средства контрацепции . В России за последние десять лет увеличилось использование гормональных контрацептивов более чем в 5 раз. Надежность, удобство применения, минимум побочных действий, благотворное влияние на органы и системы организма позволяют гормональным препаратам находить все больше благодарных поклонниц. Женщины отдают сегодня предпочтение гормональным оральным контрацептивам, как наиболее эффективным. Комбинированные противозачаточные таблетки являются золотым стандартом контрацепции, их эффективность составляет 99%. Новейшие гормональные контрацептивы произвели фурор, настоящую революцию среди других средств контрацепции.

Эффективность противозачаточных препаратов оценивается специалистами путем подсчета числа незапланированных беременностей в течение года на 100 женщин. Этот показатель называется индексом Перля.

Виды и состав противозачаточных таблеток

Первые оральные средства контрацепции появились в пятидесятых-шестидесятых годах XX века. Предшественник всех препаратаов для практического применения - контрацептив Эновид, который имел в своем составе 0,15мг местранола и 15мг норэтинодрела. Затем разработка гормональных средств развивалась, и претерпевала следующие изменения:

• Новые противозачаточные таблетки стали содержать малые дозировки гормонов , в то же время их эффективность и надежность были сохранены.
• Были получены новые аналоги женских половых гормонов: этанилэстрадиол и левоноргестрел.
• Появились прогестагены III поколения - норгестимат, дезогестрел, гестоден.
• Разработаны новейшие противозачаточные средства – мини-пили , не содержащие гестагена.

Прием препаратов с малой концентрацией гормонов способствует уменьшению побочных явлений и осложнений.

Комбинированные противозачаточные средства содержат два компонента в своем составе:
1. Синтетический эстроген этинилэстрадиол, который составляет эстрогенный компонент препаратов.
2. Гестагенный компонент в виде различных прогестагенов.

Все противозачаточные таблетки, в зависимости от дозировки гормонов, подразделяются на следующие виды:

• монофазные;
• двухфазные;
• трехфазные.

В монофазных гормональных противозачаточных средствах ежедневная доза активных компонентов является величиной постоянной, а состав может меняться. Понятно, что монофазные препараты состоят из таблеток с одинаковой дозой гормонов. Эти таблетки одного цвета, употребляются в течение одного курса. К популярным монофазным контрацептивам можно отнести: Регулон, Марвелон , Силест, Новинет, Мерсилон , Ригевидон .

Двухфазные препараты предполагают смену доз гормонов дважды за курс, трехфазные - трижды. Обычно такие таблетки для одного курса имеют разную окраску. К двухфазным контрацептивам относится Антеовин, к трехфазным - Три-мерси , Триквилар , Три-регол , Тризистон.

Противозачаточные средства "мини-пили" относятся к монофазным, и предназначены для периода грудного вскармливания и лактации . К ним относятся: Лактинет , Экслютон , Чарозетта .

Действие комбинированных оральных контрацептивов (КОК) основано на блокировании овуляции . Этим они осуществляют защиту от незапланированной беременности. Способностью блокировать процесс овуляции обладает только прогестаген, доза которого во всех комбинированных противозачаточных таблетках одинакова. Различие микродозированных и низкодозированных препаратов состоит лишь в дозировке эстрогена. Эстрогены воздействуют на менструальный цикл женщины.

В зависимости от дозировки активных составляющих, противозачаточные таблетки подразделяются на четыре типа:

Микродозированные противозачаточные таблетки
Как правило, эти средства содержат минимальные дозы гормона этинилэстрадиола. Побочные эффекты при их применении - минимальны. В некоторых случаях они обладают способностью устранять нарушения гормонального фона: акне (особенно в подростковом возрасте), болезненные менструации . Эти таблетки лучше всего подходят молодым девушкам до 25 лет, не рожавшим и ведущим регулярную половую жизнь. Также они могут использоваться зрелыми женщинами старше 35 лет, и женщинами, никогда не использовавшими средства гормональной контрацепции. Самыми популярными являются: Три-Мерси, Джес, Мерсилон, Линдинет -20, Клайра, Новинет.

Низкодозированные противозачаточные таблетки
Препараты содержат тот же этинилэстрадиол, но в комплексе с различными гормонами: дезогестрелом, гестоденом, норгестиматом, диеногестом или левоноргестрелом. Такие противозачаточные таблетки рекомендуются молодым рожавшим женщинам. Помимо противозачаточного действия, данные средства имеют выраженный антиандрогенный эффект: помогают устранить нежелательный рост волос на лице, предупреждают появление угревой сыпи и выпадение волос на фоне гормонального дисбаланса. Популярные таблетки: Регулон, Белара, Марвелон, Ярина, Жанин, Мидиана, Фемоден.

Среднедозированные противозачаточные таблетки
Как правило, содержат два гормона: этинилэстрадиол и левоноргестрел. Реже могут содержать другие сочетания гормонов. Среднедозированные противозачаточные таблетки предназначены для рожавших женщин, особенно старше 30 лет. Они также обладают антиандрогенным эффектом, что имеет значение для женщин, которые не восстановились после беременности и родов . Однако при выборе препарата нужно соблюдать одно условие - кормящим эти средства не подходят. Популярные таблетки: Диане 35, Демулен, Три-регол, Хлое.

Высокодозированные противозачаточные таблетки
В своем составе имеют этинилэстрадиол и левоноргестрел, но только в повышенных дозах. Такие средства, в первую очередь, используются для лечения и предупреждения гормональных заболеваний. Контрацептивы данного типа могут приниматься женщинами старше 35 лет, при неэффективности препаратов с низкой дозировкой гормонов. К ним относятся: Триквилар, Три-регол, Овидон , Милване, Нон-Овлон .

Новейшие противозачаточные таблетки: как выбрать?

Женщине хочется полноценной жизни, а боязнь и нежелание незапланированной беременности не должны являться поводом для отказа от сексуальных отношений. Для предохранения существует множество способов. Наиболее надежными являются противозачаточные таблетки.

Выбор контрацептива сложен, к нему следует подходить серьезно.

В идеале подбором противозачаточных препаратов должен заниматься специалист, но иногда женщина сама решает, какие таблетки принимать. В этих случаях необходимо скрупулезно собрать информацию о средстве. С чего же начать?
1. Ознакомиться с различными видами противозачаточных препаратов.
2. Сопоставить все плюсы и минусы.
3. Определить свою цель - решите, что вы хотите получить в результате применения оральных контрацептивов.

Что надо знать для правильного выбора? Давайте разберемся.

Женщина должна найти информацию о препаратах и их действии на организм. Следует учитывать, что противозачаточные таблетки различаются по параметрам, степени надежности и побочным действиям.

Комбинированные контрацептивы имеют в составе, как правило, два аналога женских половых гормонов, поэтому по надежности они стоят на первом месте. Комбинированные оральные средства применяются как для защиты от беременности, так и для лечения заболеваний и гормональных нарушений. Женщинам, которые остановят свой выбор на гормональных противозачаточных таблетках, всё же рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом, и пройти исследование гормонального фона.

Новыми противозачаточными средствами являются так называемые "мини-пили". В составе имеют только один гормон - в связи с этим надежность препаратов составляет 90%. Их преимуществом является возможность применения в период лактации, а также женщинами, имеющими непереносимость эстрогенов (входящих в состав КОК).

Следующий вид противозачаточных таблеток представлен средствами для экстренной контрацепции. Эти таблетки не предназначены для длительного приема, а используются сразу после полового акта. Содержание гормонов в них очень высокое, поэтому данные средства можно использовать только один раз в месяц.

В настоящее время на рынке сбыта появились противозачаточные препараты второго - пятого поколений. Эти новейшие препараты содержат малую дозу гормонов, имеют слабовыраженные побочные эффекты. Следует уяснить, что нет хороших или плохих противозачаточных средств. Есть средства, которые подходят или не подходят для женщины. Поэтому для подбора контрацептивов должны учитываться индивидуальные особенности организма конкретной женщины.

При самостоятельном подборе нужно, в первую очередь, определить фенотип - тип телосложения женщины.

Различают следующие виды женского фенотипа:
1. С преобладанием эстрогенов – эстрогенный тип.
2. С равновесием эстрогенов и гестагенов – сбалансированный тип.
3. С преобладанием гестагенов и андрогенов – гестагенный тип.

Фенотип определяется следующими признаками: общим внешним видом, объемом и состоянием молочных желез , типом кожи, характером месячных, длительностью менструального цикла, наличием токсикоза при предыдущей беременности, массой тела женщины и склонностью к полноте.

Для сбалансированного фенотипа характерны средние показатели этих признаков. В таком случае рекомендуется прием Марвелона, Триквилара, Микрогинона , Тризистона, Мерсилона, Три-мерси, Регулона.

При преобладании эстрогенного фенотипа характерен очень женственный внешний вид, весьма продолжительный менструальный цикл, очень обильные месячные и влагалищные выделения , умеренная полнота. Целесообразен прием таких препаратов, как Антеовин, Минулет, Норинил, Ригевидон, Минизистон.

При преобладании гестагенного фенотипа менее выражены все признаки: неженственный внешний вид, малый объем молочных желез, скудные месячные, небольшая длительность менструального цикла, жирная кожа. Эффективны следующие средства Бисекурин, Хлое, Нон-овлон, Ярина, Овидон, Джес, Жанин, Клайра, Диане, Мидиана, Белара.

Как бы тщательно не был сделан выбор, все равно бывает так, что препарат не подходит. Идеального метода подбора до сих пор не изобрели. Часто приходится действовать методом "проб и ошибок", но порой это неизбежно, ведь организм каждой женщины уникален.

Доказано, что критерием удачного выбора контрацептива является отсутствие менструаций в течение трех месяцев - т.е. периода адаптации. Тогда этот препарат можно принимать длительное время.

Негормональные противозачаточные таблетки

Наряду с гормональными средствами контрацепции, в свое время появились негормональные противозачаточные таблетки. Сегодня наблюдается подъем популярности этих средств, который объясняется некоторыми особенностями их действия.

Дело в том, что пользование негормональными противозачаточными таблетками не противопоказано женщинам сразу после родов, кормящим мамочкам, а также женщинам, которым нельзя принимать гормоны. И еще немаловажная деталь: негормональные средства для предупреждения беременности обладают не только способностью разрушать сперматозоиды, но и способствуют образованию защитной пленки на слизистой влагалища, и сгущению слизи в цервикальном канале. Мало того, активные вещества – спермициды - уменьшают скорость движения сперматозоидов, а образующаяся слизь является барьером для их проникновения в матку . Это хорошая защита от нежелательной беременности. Негормональные противозачаточные таблетки, что немаловажно в наше время, защищают женщину от инфекций , передающихся половым путем, так как обладают и антисептическим, и противомикробным действием.

Из этого следует, что негормональные контрацептивы могут применяться многими женщинами в разные периоды жизни. Применение таблеток относится к барьерному химическому методу контрацепции. Они удобны в применении, не нарушают гормональный фон, могут применяться в любом репродуктивном возрасте женщины, и являются профилактикой заболеваний, передающихся половым путем .

Противозачаточные таблетки Фарматекс

Самым популярным негормональным средством для контрацепции в настоящее время является препарат Фарматекс . Фарматекс обладает спермицидным, антисептическим и противомикробным действиями.

Помимо контрацептивного эффекта, противозачаточные таблетки Фарматекс предотвращают передачу половых инфекций, снижают риск их последствий: бесплодия, выкидыша, заболеваний шейки матки, опухолей, обусловленных ВИЧ -инфекцией.

Огромным плюсом применения Фарматекса является то, что он никоим образом не оказывает влияния ни на гормональный фон, ни на микрофлору влагалища.

Фарматекс, как и другие негормональные таблетки, воздействует на такие виды микроорганизмов, как трихомонады , гонококки , хламидии , грибки Кандида, вирус герпеса . Фарматекс действует местно, что не дает побочных явлений на органы и системы всего организма.

Применение вагинальных таблеток подходит в большей степени женщинам в послеродовом периоде, в периоде лактации и грудного вскармливания, после аборта, при нерегулярной половой жизни, когда нет постоянного партнера.

Способ применения
Производитель средств, как правило, прилагает инструкцию по применению. В основном негормональные вагинальные таблетки вводятся во влагалище на достаточную глубину за 10 минут до полового контакта. Для более удобного введения таблеток и других лекарственных форм, в комплектацию лекарственного средства входит специальный аппликатор.

Необходимо знать, что перед каждым следующим половым актом, и в случае полового акта, произошедшего позднее двух часов после введения таблетки, необходимо ввести новую таблетку. Конечно, в определенной степени это неудобно, поскольку женщина не может позволить без повторного введения таблетки после случайного или неожиданного секса. Ей требуется планировать время полового акта, что неестественно.

Считается, что действие препарата продолжается от 40 минут до нескольких часов. Но нужно помнить, что применение вагинальных таблеток не сочетается с проведением водных процедур до и после полового контакта с помощью средств интимной гигиены .

У некоторых женщин препарат может вызвать жжение во влагалище. В этом случае необходимо посоветоваться с лечащим врачом о продолжении или отмене Фарматекса. Надежность Фарматекса составляет 80-82%.

Противозачаточные свечи и кремы

Хотя надежность противозачаточных вагинальных препаратов менее высока, по сравнению с гормональными средствами контрацепции, все же они продолжают набирать рейтинг популярности. К нежелательной беременности может привести только неправильное использование данных средств.

Помимо таблеток, производители предлагают использовать и другие лекарственные формы: свечи, кремы, мази. Активным веществом в составе свечей является либо ноноксинол, либо бензалконий хлорид.

Фарматекс также выпускается в различных формах: в виде вагинальных свечей, тампонов, крема, капсул.

Преимущества в применении противозачаточных свечей
Противозачаточные свечи удобны в применении, легко вводятся во влагалище, имеют незначительные побочные действия. Ещё одним преимуществом в применении негормональных вагинальных свечей является эффект дополнительной смазки. В особенности они подходят партнерам, имеющим проблемы с естественной смазкой и сухостью в половых органах.

Вагинальные свечи защищают женщину от инфекций, передающихся половым путем, незаменимы при случайных половых связях, при нечастых половых контактах, при отсутствии постоянного партнера.
Недостатки в применении противозачаточных свечей
Вагинальные противозачаточные свечи могут влиять на микрофлору влагалища, так как в своем составе, кроме активного вещества, имеют кислоты. Жжение и зуд , аллергические высыпания , возникающие при использовании свечей, являются показанием к их отмене.

Дозирование
Свечи вагинальные. Свечу вводят во влагалище за 10 мин до полового контакта. Препарат действует в течение 4 часов.

Тампон вагинальный. Тампон достают из упаковки, при помощи пальца вводят его во влагалище, вплоть до шейки матки. Эффект защиты наступает немедленно, и длится 24 часа. Тампон в течение этого периода не надо менять, что очень удобно. Тампон не меняется и при наличии нескольких половых сношений, которые следуют друг за другом в течение суток. Удаляется тампон не ранее, чем через 2 часа после последнего полового акта, но не позднее 24 часов после его первого введения во влагалище.

Крем вагинальный. Вводится во влагалище с помощью специального шприца. Устройство следует наполнить до метки без образования пузырьков воздуха. Затем медленно ввести во влагалище перед половым актом. Введение производится лежа. Действие средства начинается немедленно, и продолжается около 10 часов. Перед повторным половым контактом необходимо вводить порцию крема снова.

Популярные препараты: Фарматекс, Ноноксинол, Патентекс Овал, Контрацептин Т.

Противозачаточные таблетки после полового акта

Один из методов, не допускающий наступление непланируемой беременности, называется экстренной контрацепцией. Это единственная защита при чрезвычайных ситуациях: изнасиловании, принуждении к половому контакту и психических состояниях, связанных с ними. Также экстренная контрацепция применяется при незащищенном половом акте, как посткоитальная защита от возможной беременности.

Иногда данный метод называют просто: аварийная, пожарная, неотложная контрацепция, контрацепция на следующее утро после. Но все-таки правильно наызвать ее экстренной, так как данный метод применяется в чрезвычайных ситуациях.

Неотложная контрацепция имеет целью не допустить беременности на следующих этапах: овуляции, оплодотворения и закрепления оплодотворенной яйцеклетки в эндометрии (внутреннем слое слизистой матки).

• в чрезвычайных ситуациях, связанных с насильственными действиями со стороны партнера, а также при нарушении целостности презерватива или пропуске приема противозачаточной таблетки женщиной;
• при редких сексуальных контактах;
• при незащищенном сексе, когда не применялись никакие методы контрацепции.

Противопоказания для данного метода такие же, как для приема других противозачаточных таблеток, а именно:

• тромбозы и тромбоэмболии (даже в анамнезе);
• заболевания печени с высокой степенью недостаточности;
• заболевания почек ;
• онкологические заболевания.

Для данного метода могут использоваться гормональные препараты, содержащие эстрогены, комбинированные гормональные контрацептивы, а также препараты, содержащие гестагены и внутриматочные средства.

Эстрогены для экстренной контрацепции в последнее время применяются не так часто, поскольку они имеют в своем составе высокие дозы гормонов, что ведет к побочным эффектам - тошноте и рвоте .

Комбинированные противозачаточные таблетки применяются в течение 72 часов после полового акта, дважды, с перерывом в 12 часов. Можно применить любой препарат из этой группы.

Наиболее известным препаратом для экстренной контрацепции в России является Постинор . Его рекомендуется принимать дважды, по таблетке. Первая таблетка принимается не позднее 72 часов после полового сношения, вторая – через 12 часов после первой.

Второй препарат для экстренной контрацепции – Эскапел - принимается один раз в течение 96 часов после полового акта.

Комбинированные оральные контрацептивы принимаются ежедневно, в течение 21 дня. Затем делается перерыв в 7 дней, и начинается прием следующей упаковки препарата. Курс начинают с активной таблетки.

"Мини-пили" принимаются без перерыва. Сразу по окончании упаковки начинается прием следующей.

Перерыв в приеме

Противозачаточные таблетки рекомендуется принимать длительное время, но один раз в год следует показаться гинекологу . Если врач не определит противопоказаний к приему ваших привычных средств, то смело можно продолжать их прием.

Месячные при приеме

При приеме КОК месячные могут прекратиться, если их принимать длительное время. При употреблении других оральных контрацептивов месячные могут стать скудными, продолжаться более короткое время.

Если прием противозачаточных средств был регулярным, без пропусков и перерывов, но месячные прекратились, то необходимо продолжить их прием.

Но если приём был нерегулярным, стоит заподозрить наступление беременности, срочно прекратить применение контрацептива и обратиться к гинекологу для её выявления.

Месячные после отмены

Месячные восстанавливаются полностью в течение одного-двух месяцев после отмены противозачаточных таблеток. По данным специалистов, примерно у 80% женщин наступает запланированная беременность. Если в течение шести месяцев месячные не восстановились, следует обратиться к врачу.

Кровотечение при приеме

После начала приема таблеток у женщины могут появиться мажущие кровянистые выделения . Прерывать курс по этой причине не следует. Мажущие выделения исчезают по мере продолжения приема.

При возникновении обильного кровотечения необходимо проконсультироваться с врачом.

Можно ли забеременеть во время приема противозачаточных таблеток?

Беременность может наступить только при условии нарушения схемы приема противозачаточных препаратов. Если опоздание приема таблетки составляет более 12 часов, эффективность контрацептивного действия ослабевает.

Еще одна ситуация – у женщины при приеме возникает рвота. Тогда необходимо принять следующую таблетку, поскольку первая не усвоилась. При повторной рвоте лучше перейти на другой вид препаратов. Такие же действия следует предпринять при жидком стуле .

Надежность противозачаточных средств контрацепции может снижаться при приеме других лекарств - например, антибиотиков , настоев зверобоя и др. В этом случае рекомендовано использование дополнительного метода контрацепции.

Как долго можно принимать таблетки?

К сожалению, страх перед гормональными препаратами у российских женщин передается от поколения к поколению. Вопросов женщины задают много, пытаются найти на них ответы.

Если верить ученым, в России появились уже противозачаточные средства пятого поколения, имеющие незначительное побочное действие. Но количество вопросов не уменьшается.

Можно ли принимать противозачаточные таблетки постоянно, больше года?

При отсутствии побочных эффектов принимаемых женщиной средств, а также медицинских противопоказаний для их приема, допускается принимать контрацептивы достаточно долго, даже несколько лет. Смена таблеток на другие, или перерывы в приеме, не полезны, а наоборот - вредны. Организм настраивается на один вид таблеток, переход на другие контрацептивы заставляют его работать в другом ритме. Исследования ученых доказали, что перерывы не влияют на частоту осложнений, и на развитие последующей беременности.

Беременность после отмены противозачаточных таблеток

Подсчеты подтверждают, что беременность может наступить сразу после отмены противозачаточных таблеток, или спустя короткий промежуток времени. Интересно, что после отмены вероятность наступления беременности возрастает в несколько раз. Врачи используют это обстоятельство при лечении бесплодия.

Можно ли бросить пить противозачаточные таблетки?

Женщина вправе прекратить прием контрацептива тогда, когда пожелает.

Что лучше: противозачаточные таблетки или спираль?

Женщины часто спрашивают: "Не лучше ли ввести внутриматочную спираль, чем пить таблетки?" Опять тот же страх перед гормонами заставляет думать об отмене комбинированных оральных средств. Необходимо учитывать, что спираль – это инородное тело в полости матки, которое может вызывать воспаления. Таблетки более надежны и безопасны.

Лучшие противозачаточные таблетки

Мы уже говорили, что невозможно определить лучшие таблетки для конкретной женщины. Каждая женщина должна остановить свой выбор на таблетках, которые подходят только ей. В настоящее время появились препараты уже пятого поколения, и такие побочные явления, как полнота и бесплодие, ушли в прошлое. Современные контрацептивы содержат минимальные дозы гормонов, и практически не имеют побочных эффектов. Попытаемся дать короткие описания некоторых препаратов.

Джес

Противозачаточные таблетки Джес – это новое, практичное решение предохранения от нежеланной беременности для молодых женщин. Этот препарат содержит небольшие дозы эстрогена - 20 мкг, и прогестагена дроспиренона - 3 мг, что снижает риск возникновения осложнений сосудистого характера. Таблетки хорошо переносятся, не оказывают негативного влияния на желудочно-кишечный тракт.

Данное средство относится к четвертому поколению противозачаточных препаратов.

Использовать препарат рекомендуется длительно. В упаковке содержится 28 таблеток. Принимают таблетки ежедневно, желательно в одно и то же время. Начинают принимать Джес в первый день менструального кровотечения, в дальнейшем пьют непрерывно.

Джес – это новинка в медицине. Популярность препарата растет. Джес обеспечивает надежную защиту, контролирует менструальный цикл, применяется для лечения симптомов предменструального синдрома , акне, благотворно влияет на волосы, ногти. При этом вес женщин, использующих Джес, остается стабильным. Срок адаптации к контрацептиву составляет 1-2 месяца.

Недаром препарат Джес называют контрацептивом двадцать первого века.

Новинет

Действие нового противозачаточного средства Новинет основано на блокировании овуляции и выработки лютеинозирующего гормона. Это позволяет задержать продвижение сперматозоидов в матку за счет увеличения вязкости слизи в цервикальном канале.

Препарат обладает минимальными побочными эффектами, не вызывает болей при месячных, не влияет на увеличение веса женщины.

При приеме Новинета могут отмечаться тошнота, редко рвота, частичное выпадение волос , головные боли .

Новинет принимают по 1 таблетке ежедневно, в течение 21 дня. Перерыв - 7 суток, на восьмые сутки начинают новую упаковку.

Кормящим женщинам можно начать принимать препарат через три недели после родов. Следует помнить, что Новинет резко увеличивает количество грудного молока .

Отзывы о Новинете в основном положительные.

Жанин

Жанин относится к монофазным низкодозированным противозачаточным средствам. Противозачаточный эффект препарата обусловлен сочетанием трех действий: угнетения овуляции, увеличения вязкости цервикального секрета и изменения эндометрия в плане исключения внедрения сперматозоидов.

Активные вещества - диеногест и этинилэстрадиол.

Жанин принимают по 1 таблетке в день, в течение трех недель. Затем делают перерыв на неделю, после чего курс повторяют.

Отзывы о Жанин доказывают действительно выраженный контрацептивный эффект.

Регулон

Регулон является комбинированным оральным контрацептивом. Активные вещества - 0,03 мг этинилэстрадиола и 0,15 мг дезогестрела. Регулон действует аналогично предыдущему препарату.

Регулон помогает при расстройствах менструального цикла, маточных кровотечениях.

Отзывы о Регулоне
Женщины, принимавшие данный препарат, отмечают качество препарата и его надежность. Регулон действует намного мягче, чем другие препараты. Он часто рекомендовался врачами для использования подростками и молодыми девушками. При длительном применении не вызывает побочных эффектов, надежно защищает от нежелательной беременности и не способствует набору веса.

Положительно отзываются о Регулоне женщины, использовавшие его в лечебных целях. Препарат помогает при маточных кровотечениях , обильных влагалищных выделениях, улучшает качество и внешний вид волос, ногтей и кожи.

Ярина

Препарат Ярина также популярен в России. Это эффективный оральный контрацептив нового поколения. Активными веществами являются дроспиренон и этинилэстрадиол.

Препарат хорошо переносится, имеет незначительные побочные эффекты. Во время приема вес женщины остается неизменным, не отмечается тошноты и рвоты, выражено лечебное действие – уменьшение предменструальных симптомов, симптомов себореи , акне.

Женщины, принимающие Ярину, отмечали высокую надежность препарата, а также улучшение настроения, восстановление либидо , нормализацию менструального цикла.

Минимальная стоимость месячного приема препарата в России колеблется в пределах 600 рублей.

Логест

Логест является современным противозачаточным средством нового поколения. В нем содержится минимальное количество гормонов. Кроме стойкого контрацептивного эффекта, оказывает лечебно-профилактическое действие на течение женских онкологических заболеваний, что является преимуществом препарата.

Действие препарата основано на торможении овуляции, увеличении вязкости секрета, что затрудняет движение сперматозоидов и препятствует имплантации яйцеклетки в матке.

Прием таблеток начинают в первый день менструального цикла. Принимают по 1 таблетке ежедневно, в течение 21 дня. Затем делают недельный перерыв, после чего курс повторяют.

При отмене препарата способность организма к зачатию полностью восстанавливается.

Цена на препарат колеблется от 330 до 450 рублей за упаковку.

Клайра

Совсем недавно в нашей стране появились новые противозачаточные таблетки Клайра. Клайра является первым контрацептивом пятого поколения, новейшим и качественным противозачаточным средством.

Клайра относится к натуральным оральным контрацептивам. Впервые в состав комбинированного гормонального препарата для контрацепции не вошел этинилэстрадиол, как активное вещество. Его с успехом заменил более мягкий и безопасный гормон эстрадиолавалерат, который является гормоном с натуральной формулой. Данный гормон хорошо изучен, и применяется, в основном, для лечения симптомов климактерического периода .

Для усиления контрацептивных функций к эстрадиол валериату ученые добавили активное вещество – диеногест, что также решило проблему межменструальных кровотечений.

Изменен и порядок приема препарата. Он имеет уникальный динамический режим дозирования. Клайра является четырехфазным гормональным препаратом. В упаковке имеются две таблетки плацебо, то есть в них отсутствует активный компонент, и 26 активных таблеток с разными дозами активного вещества. Дозы эстрогена при приеме постепенно снижаются, а дозы гестагена – повышаются. Такой режим дозирования повышает эффективность препарата в несколько раз.

На современном этапе развития контрацепции препарат Клайра является революционным, обеспечивая высокую степень защиты и лечения женских заболеваний.

Несмотря на очень большой выбор противозачаточных таблеток, в нашей стране остается высоким процент абортов. Женщины не имеют достаточной информации о препаратах, испытывают панический страх перед использованием гормональных средств, не допуская мысли о том, что на современном этапе появились безопасные и надежные контрацептивы. Противозачаточные таблетки нового поколения, имеющие в составе пониженные дозы активных веществ, могут помочь женщинам планировать беременность, не подвергаясь опасности осложнений и абортов.

Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Гестагены (прогестины) относятся к группе половых гормонов. В лютеиновую фазу месячного цикла они вырабатываются в желтом теле, а во время беременности - в плаценте. Основной их функцией является подготовка организма женщины к зачатию и вынашиванию плода.

Для лечения состояний, связанных с недостаточной секрецией гестагенов, используют их синтетические производные. Лекарства выпускаются в различных формах, что делает их прием более удобным и позволяет снизить число побочных реакций.

Характеристика гестагенов

Гестагены производятся из холестерина и по своей природе являются стероидными соединениями. Основная их функция - подготовка внутренней стенки матки к имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Главным прогестагеном в организме является прогестерон. Он способствует развитию молочных желез, увеличивает скорость основного обмена, регулирует водный баланс, стимулирует центр терморегуляции, а также является предшественником других половых гормонов и кортикостероидов - глюкокортикоидов и минералокортикоидов.

Схема синтеза стероидов в организме

При патологиях, вызванных дефицитом прогестерона, применяют лекарства, содержащие гестагены. В связи с тем что они имеют сходную структуру с другими стероидами организма, между веществами возможны перекрестные взаимодействия. Активный компонент препарата может связываться с рецепторами, чувствительными к андрогенам или кортикостероидам, и имитировать их эффекты. Часто это приводит к развитию побочных реакций.

Для характеристики прогестинов в фармакологии используют такие понятия, как андрогенная, глюкокортикоидная и минералокортикоидная активность. Они отражают степень сродства действующего вещества к рецепторам различных стероидов. Современные лекарственные средства обладают высокой избирательностью к рецепторам прогестерона, что увеличивает их эффективность и уменьшает количество нежелательных проявлений.

Классификация гестагенных препаратов описана в таблице:

Показания к назначению

Показаниями к применению прогестинов служат состояния, связанные с недостаточной выработкой прогестерона :

• нарушения менструального цикла - аменорея и дисменорея, болезненные месячные, предменструальный синдром;
• бесплодие;
• угрожающий аборт;
• привычное невынашивание на ранних сроках;
• дисфункциональные маточные кровотечения;
• эндометриоз;
• миома матки.

Также их используют в следующих случаях:

• для профилактики гиперплазии эндометрия у женщин в климаксе (на фоне заместительной терапии эстрогенами);
• с целью контрацепции;
• для проведения прогестероновой и циклической проб при выяснении причины задержки месячных.

Побочные реакции

Нежелательные реакции, возникающие при приеме гестагенов, могут быть связаны с их андрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активностью. К ним относятся:

• задержка жидкости в организме;
• появление периферических отеков;
• набор массы тела;
• боли в молочных железах;
• рост волос на лице;
• угревая сыпь;
• нарушение углеводного и жирового обмена.

Как правило, гестагенные препараты имеют минимальные эффекты, свойственные кортикостероидам. Для уменьшения побочных реакций используют формы для местного применения, комбинируют прогестины с эстрогенами.

В последнее время синтезированы новые молекулы, которые обладают высокой селективностью к прогестероновым рецепторам, что позволяет уменьшить дозу препарата. Некоторые вещества имеют дополнительные преимущества и способны оказывать антиандрогенное и антиминералокортикоидное действие.

Гестагенные препараты и их свойства

Синтетические гестагены широко применяются в гинекологии. Они выпускаются в чистом виде, а также в составе комбинированных средств для контрацепции и заместительной терапии. Существуют формы для местного применения, приема внутрь и парентерального введения - подкожного, внутриматочного и внутримышечного.

Список прогестинов, обладающих гестагенным действием:

Прогестиновые контрацептивы:

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК ) :

Группа лекарств	Вид гестагена	Форма выпуска
Низкодозированные монофазные средства	Диеногест - Жанин	Драже
	Ципротерона ацетат- Диане-35
	Дезогестрел - Регулон, Марвелон	Таблетки
	Левоноргестрел - Ригевидон, Микрогинон, Минизистон
	Гестоден - Фемоден
	Хлормадинона ацетат - Белара
	Дроспиренон - Ярина
Микродозированные монофазные средства	Дезогестрел - Мерсилон, Новинет	Таблетки
	Дросперинон - Джес
	Гестоден - Логест
Трехфазные препараты	Левоноргестрел - Триквилар, Трирегол, Тризистон	Таблетки
	Дезогестрел - Три-Мерси
КОК, содержащие аналоги эстрадиола	Номегэстрола ацетат - Зоэли	Таблетки
	Диеногест - Клайра
Местные формы	Этоногестрел - НоваРинг	Влагалищная рилизинговая система
	Норэлгестромин - Евра	Пластырь

Препараты для заместительной гормональной терапии :

Группа лекарств	Вид гестагена	Форма выпуска
Средства для циклического приема	Левоноргестрел - Климонорм	Драже
	Ципротерона ацетат - Климен
	Норгестрел - Цикло-Прогинова
	Медроксипрогестерона ацетат - Дивина, Дивисек	Таблетки
	Норэтистерона ацетат - Трисиквест
	Дидрогестерон - Фемостон 2/10, Фемостон 1/10
Средства для непрерывного приема	Норэтистерона ацетат - Клиогест	Таблетки
	Диеногест - Климодиен
	Медроксипрогестерона ацетат - Индивина 1/2,5; 1/5; 2/5
	Дидрогестерон - Фемостон 1/5
	Дроспиренон - Анжелик

Лекарства, содержащие прогестины

Действующее вещество таких препаратов, как Утрожестан, Прожестожель, Прогестерон является аналогом прогестерона человека. Оно оказывает на организм такой же эффект, что и натуральный гормон.

При использовании данных лекарств возможно развитие нежелательных реакций, связанных с механизмом действия стероида.

Дидрогестерон, входящий в состав Дюфастона и комбинированного средства Фемостон 1/5; 2/10; 1/10, отличается от молекулы прогестерона одной дополнительной связью. За счет нее вещество обладает способностью сильнее связываться с чувствительными к гормону рецепторами. Это делает препарат более эффективным и дает возможность использовать меньшие дозы, что приводит к снижению побочных явлений.

Норэтистерон (Норколут) - производное тестостерона. В больших дозах обладает андрогенной активностью, что может сопровождаться развитием акне, набором веса, ростом волос на лице. Лекарство используют для коррекции нарушений менструационного цикла и в лечении периодических болей в молочных железах.

Прогестиновые контрацептивы

Данная группа препаратов назначается с целью контрацепции при противопоказаниях к КОК:

Мини-пили (Экслютон, Микролют) применяются только у кормящих матерей, поскольку обладают низкой эффективностью. Дезогестрел, входящий в состав средства Чарозетта, более селективен и подавляет овуляцию на 99%, что сопоставимо с действием КОК. Андрогенная активность у этого гестагена отсутствует. Препарат не влияет на количество и качество грудного молока. На фоне его приема не наблюдается негативного влияния на развитие ребенка.

Депо-Провера (медроксипрогестерон) вводится внутримышечно 1 раз в 3 месяца. Существенные недостатки лекарства - длительные кровянистые выделения после его инъекции и возможность развития вторичной аменореи.

Парентеральное средство Импланон НКСТ представляет собой имплантат для подкожного применения. Он обладает минимальными побочными эффектами и высокой степенью защиты от нежелательной беременности.

Внутриматочная рилизинговая система Мирена содержит левоноргестрел и рассчитана на 5 лет. Из-за особенностей формы выпуска нежелательные реакции, связанные с андрогенной и минералокортикоидной активностью действующего вещества, не наблюдаются. Часто средство используют для предупреждения гиперпластических изменений в эндометрии у женщин старше 35 лет.

Прогестины Постинор (левоноргестрел) и Мифепристон показаны для экстренной контрацепции.

Комбинированные средства

В состав комбинированных препаратов входят различные виды гестагенов. Современные синтетические прогестины - дезогестрел (Мерсилон, Марвелон, Три-Мерси), гестоден (Логест, Фемоден), диеногест (Жанин, Климодиен) - не имеют глюкокортикоидных и андрогенных эффектов.

Ряд гестагенов оказывают антиандрогенный эффект - уменьшают кожные проявления избытка мужских половых гормонов. Их используют для лечения акне, гирсутизма и себореи. К ним относятся:

• дроспиренон;
• ципротерона ацетат (Диане-35, Андрокур);
• диеногест.

Дроспиренон, входящий в состав таблеток Джес, Анжелик, Ярина, помимо антиандрогенного действия обладает антиминералокортикоидной активностью. Его прием препятствует задержке жидкости и натрия в организме. В результате исчезают отеки, снижается уровень артериального давления, не происходит набора веса и нагрубания молочных желез.

Влагалищный комбинированный контрацептив НоваРинг выпускается в виде кольца. Он содержит производное дезогестрела - этоногестрел. Его преимущества - удобный прием (1 раз в месяц), минимальные дозы действующих веществ, отсутствие системного влияния. К формам для местного применения также относится пластырь Евра, который наклеивают на кожу 1 раз в неделю.

Для женщин в климактерическом периоде показаны комбинированные препараты с минимальными дозировками эстрогена и гестагена. При миомах небольших размеров, полипах или гиперплазии эндометрия назначают лекарства с левоноргестрелом (Климонорм, Мирена). Они не влияют на рост миоматозного узла, а внутренняя оболочка матки на фоне их приема атрофируется.

Гормональные контрацептивы представляют собой преимущественно синтетические аналоги женских половых гормонов - эстрогенов, прогестерона и их производных. Они начали применяться с начала 60-х годов XX в.

За последние годы произошли значительные изменения в составе и применении гормональных контрацептивов, особенно ОК. Развитие гормональной контрацепции шло по пути снижения суточной дозы эстрогенного компонента и введения в препараты новых гестагенов. Первые ОК содержали высокие дозы эстрогенов и прогестагенов, что сопровождалось высоким риском смерти от тромбоэмболических осложнений, связанных прежде всего с эстрогенным компонентом. Поэтому возникла необходимость уменьшения дозы эстрогенов и на сегодняшний день большинство современных низкодозированных ОК содержит 30-35 мкг этинилэстрадиола, появились микродозированные препараты с содержанием этинилэстрадиола 20 мкг.

Кроме того, в состав современных ОК входят прогестагены нового поколения — норгестимат, дезогестрел, гестоден, которые дают надежную контрацепцию при использовании их в низких дозах (благодаря высокому сродству к рецепторам прогестерона).