Лидокаин опасен ли. Побочные действия лидокаина и случаи передозировки

Лекарственная форма: раствор для инъекций Состав:

1 мл раствора для инъекций 20 мг/мл содержит:

активное вещество - лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) 20,0 мг;

вспомогательные вещества - натрия хлорид 6.0 мг, натрия гидроксид 1 М раствор до pН 5.0-7,0. вода для инъекций до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующее средство АТХ:

N.01.B.B Амиды

N.01.B.B.02 Лидокаин

C.01.B.B.01 Лидокаин

C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса

Фармакодинамика: является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения. приводя к обратимому местному онемению. применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 минут и около 60-90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно. Фармакокинетика:

Абсорбция

Лидокаин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако вследствие эффекта "первичного прохождения" через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока.

Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения и дозой. Максимальная концентрация в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимальной концентрацией анестетика в крови.

Распределение

Лидокаин связывается с белками плазмы, включая си-кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66 %. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина. проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии.

Метаболизм

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90 % введенной дозы подвергается N - дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX ) и глицинксилидида (GX ). оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина. но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем , периодом полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой.

Выведение

Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 часа. Терминальный период полувыведения GX составляет около 10 часов. MEGX - 2 часа.

Особые группы пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Показания: Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах. Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата и к анестетикам амидного типа; атриовентрикулярная (AV) блокада 3 степени; гиповолемия. С осторожностью: Введение лидокаина следует осуществлять с осторожностью пациентам с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, коагулопатией, полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, судорожными расстройствами, синдром Мелькерссона-Розенталя, порфирией, а так же в третий триместр беременности (см. раздел "Особые указания"). Беременность и лактация:

Фертильность

Данные о влиянии лидокаина на фертильность человека отсутствуют.

Беременность

Лидокаии разрешается применять во время беременности и грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения частоты пороков развития не отмечалось.

Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим в концентрации, превышающей 1 %. в акушерстве не применяют.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Грудное вскармливание

Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий.

Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента и месте введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг. Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большого объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят солевым раствором (0.9 %-ный раствор натрия хлорида). Разведение осуществляется непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и детей 12-18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 5 мг/кг. при максимальной - 300 мг.

	10 мг/мл	20 мг/мл
Инфильтрационная анестезия:
Малые вмешательства	2-10 мл (20-100 мг)
Большие вмешательства	10-20 мл (100-200 мг)	5-10 мл (100-200 мг)

Проводниковая анестезия	3-20 мл (30-200 мг)	1,5-10 мл (30-200 мг)
Анестезия пальцев рук/ног	2-4 мл (20-40 мг)	2-4 мл (40-80 мг)
Эпидуральная, люмбальная	25-30 мл (250-300 мг)

Каудальная, грудная блокада	20-30 мл (200-300 мг)

Регионарная анестезия	Не более 5 мл (50 мг)	Не более 2,5 мл (50 мг)

Дети младше 1 года

Опыт применения у детей младше 1 года ограничен. Максимальная доза у детей 1-12 лет составляет 5 мг/кг массы тела 1 %-ного раствора.

Совместное применение с эпинефрином

Для удлинения действия лидокаина и уменьшения его системного действия возможно добавление ex tempore 0,1 % раствора эпинефрина в соотношении от 1:100000 до 1:200000.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA .

Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на редки и. как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости пациента. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны центральной нервной и (или) сердечно-сосудистой системы (см. также раздел "Передозировка").

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) - см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на считается ненадежной.

Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства: к неврологическим признакам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта. онемение языка, сонливость, судороги, кома. Реакции со стороны нервной системы могут проявляться се возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции центральной нервной системы (ЦНС) могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить признаки угнетения ЦНС - спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.

К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся переходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются. как правило, в течение 24 часов после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней. После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводяших путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Нарушения со стороны органа зрения: признаком лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и переходящий амавроз.

Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- и перибульбарной анестезии сообщалось о воспалении глаза и диплопии (см. раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: шум в ушах, гиперакузия.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотеизией, брадикардией, угнетением сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны, остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионеврогический отек, отек лица.

Передозировка:

Симптомы: Токсичность со стороны центральной нервной системы проявляется симптомами. нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта. онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествует генерализованным судорогам. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадпкардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).

Лечение: при возникновении признаков передозировки введения анестетика следует немедленно прекратить.

Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержание адекватного кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить , а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством влияния плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного введения диазепама (0.1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг). при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации.

Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая.

Взаимодействие:

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидииом и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижение дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, ингибирует микросомальную активность.

Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, . , лопинавир). Гипокалиемия. вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении (см. раздел "Особые указания").

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмиками. такими как , токаинид). поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер. Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмиками III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал ОТ (например, пимозид, зотепин), прениламин. (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-НТ3- серотониновых рецепторов ( , доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.

Одновременное применение хипупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады. После применения бупивакаипа у пациентов, получавших и , сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности: близок по структуре к бупивакаину. и 5-гидрокситриптамии снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными, что снижает судорожный порог к фентанилу у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, ингода применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов "медленных" кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени. поскольку это может привести к снижению эффективности и. как следствие, повышенной потребности влидокаине.

С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опоидами и клонидином.

Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин пе совместим с амфогерицином В. метогекситоном и нитроглицерином. При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания.

Вазоконстрикторы ( , метоксамин. ) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Использование с ингибиторами моноаминооксидазы ( , селегинин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения артериального давления.

Гуанадрел, гуанетидин. мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, данапароид натрия, гепарин, и др.) увеличивают риск развития кровотечений. снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксируюших лекарственных средств.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Смешивать с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Особые указания:

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию. должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Его следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности. при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, ) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

Поступали пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов, которым осуществляли длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина. Внутримышечное введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы. что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что может вызывать порфирию у животных, его применения у лиц с порфирией следует избегать.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.

Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе. Раствор для инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.

Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано. Применение с осторожностью:

У пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;

Пациенты с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проведение;

Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ па введение местных анестетиков могут развиваться чаще; -третий триместр беременности.

Лидокаин, раствор для инъекций, 10, 20 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: После введения местных анестетиков может отмечаться преходящее снижение чувствительности и (или) моторный блок. До разрешения этих эффектов пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 20 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл в ампулы. По 10 ампул в коробку из картона вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.

При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С.

Не допускать замораживания.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N000318/01 Дата регистрации: 19.11.2007 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО Россия Производитель: Дата обновления информации: 26.02.2018 Иллюстрированные инструкции

Лидокаин является антиаритмическим, местноанестезирующим средством, которое используется во многих отраслях медицины. Его активно применяют для внутримышечного, внутривенного введения в форме раствора гидрохлорида.

Кроме этого, можно использовать препарат и в форме спрея 10%. Выпускаются также мази, гели и глазные капли с Лидокаином.

Лидокаин является обезболивающим препаратом, анестетиком, но не общего, а местного действия. С его помощью можно проводить небольшие оперативные вмешательства, некоторые болезненные исследования.

Лидокаин активно используется во время проведения кесарева сечения, родов. Многие знакомы с подобным препаратом по визитам к стоматологу, так как детям и взрослым при лечении зубов часто дают местную анестезию, которая длится определенное время. Лидокаин используется даже для снятия или же наложения хирургических швов.

Механизм воздействия Лидокаина на ребенка, взрослого:

подавление автоматизма волокон Пуркинье;
блокировка натриевых каналов оболочек нейронов, кардиоцитов;
местноанестезирующий эффект, который можно пояснить стабилизацией клеточных мембран, из-за чего и происходит снижение импульсной проводимости;
угнетение в миокарде эктопических очагов возбуждения, провоцирующих развитие аритмии.

Вначале медикамент проникает в те органы, в которых имеется достаточно хорошее кровообращение, а именно – легкие, сердце и мозг. В случае инфузии может проникать в грудное молоко, плаценту. Если же имеется почечная недостаточность хронического типа, то препарат может скапливаться в организме.

Прием Лидокаина внутрь противопоказан!

Препарат купирует болевые ощущения, после чего снижает тактильную чувствительность. Важно отметить, что в терапевтической дозировке не имеет никакого воздействия на сокращение миокарда. Чтобы снять приступ аритмии, нужно выполнить внутривенное введение. Эффект наступает быстро, длится не очень долго. В случае внутримышечного введения эффект проявляется через 5-15 минут. При воздействии спрея на кожу или слизистые оболочки анестезия проявляется через 15 минут. Зная о том, какое действие и в течение какого времени оказывает Лидокаин, можно избежать многих осложнений и передозировки.

Побочные эффекты Лидокаина:

Нарушение функций пищеварительной системы, что проявляется в виде тошноты, рвоты и диспепсии.
Аллергические реакции в виде крапивницы, отека Квинке, анафилактического шока.
Страдает и сердечно-сосудистая система: появляется брадикардия, нарушения проводимости, блокада; повышается или понижается артериальное давление.
Нарушения со стороны нервной системы: угнетается или же возбуждается сознание, появляется эйфория, головокружение. Если случай слишком тяжелый, то могут возникнуть судороги, подергивания в мышцах.

Помимо перечисленной симптоматики может проявляться онемение рук и ног, а также ощущение жара, холода.

Клиническая картина при передозировке

В случае передозировки Лидокаина возникают симптомы угнетения нервной системы, деятельности сердечной мышцы. Важно заметить, что симптоматика нарастает постепенно, с параллельным ухудшением состояния пациента.

Первые признаки лидокаиновой передозировки:

тремор конечностей;
онемение языка;
повышенная потливость;
головокружение и мигрень;
ощущение «мурашек» вокруг губ;
бледность кожи;
сильная слабость, вялость и апатия;
чрезмерное возбуждение или же, наоборот, заторможенность реакции;
эпизоды кратковременной остановки дыхания;
резкое снижение кровяного давления.

Если начинают проявляться перечисленные признаки, следует срочно отменить применение данного лекарственного средства. При ухудшении состояния клиническая картина существенно осложняется.

Симптомы отравления Лидокаином:

судороги и тремор;
сильное угнетение сознания с невозможностью контакта;
нарушение ритма сердцебиения;
снижение давления;
развитие патологических типов дыхания;
ярко выраженный цианоз кожного покрова, слизистых.

В случае возникновения перечисленной симптоматики пострадавшему понадобится экстренная медицинская помощь и госпитализация в стационар, а иногда и не обойтись без реанимационных мероприятий.

Видео

Специфика первой помощи и лечения передозировки анестетиком

Если передозировка произошла в домашних условиях, необходимо сразу же вызвать «скорую помощь».

Алгоритм действий:

прекратить применение Лидокаина;
уложить больного в горизонтальное положение;
обеспечить ему достаточное количество кислорода;
вызвать бригаду «неотложки».

Что касается промывания желудка и приема слабительных, то делать этого не стоит. Дело в том, что Лидокаин не принимают перорально, поэтому такие меры бессмысленны. Важно без промедления доставить пострадавшего в стационар, где специалисты смогут оказать ему высококвалифицированную помощь.

В условиях реанимации выполняется ряд важных действий: проводится интубация трахеи, чтобы присоединиться к ИВЛ; вводятся противосудорожные средства – Тиопентал натрия и Диазепам. Затем проводится внутривенное введение плазмозаменителей – Полиглюкин, Реополиглюкин. Если есть брадикардия, то не обойтись без Атропина.

В качестве специфического антидота выступает тридцатипроцентный раствор Тиосульфата натрия, его вводят внутривенно.

Лидокаин: последствия передозировки

Передозировка препарата приводит к тяжелым и мгновенно наступающим последствиям:

коллапс;
паралич диафрагмы с последующей остановкой дыхания;
остановка сердца вследствие нарушений проводимости;
летальный исход.

Смертельно опасная доза препарата составляет около 2 г.
Но смерть пациента может наступить и без передозировки, в случае аллергии на препарат или индивидуальной непереносимости его. Развитие анафилактического шока в такой ситуации не зависит от введенной дозы Лидокаина.

Таким образом, Лидокаин — анестетик не для домашнего использования, применение его должно происходить только под контролем врача.

Лайф, в Омске умерла десятилетняя девочка. По версии следствия, у ребёнка наступила сильная аллергическая реакция после укола лидокаина. Как считают следователи, в ходе лечения врачи не убедились в том, что маленькая пациентка нормально переносит лидокаин, что и привело к трагедии.

Это далеко не единственный случай. Как сообщал Лайф, в декабре в Москве 36-летняя женщина скончалась после укола лидокаина.

Обычно сильная реакция бывает на лекарство-спутник

По словам члена Американской ассоциации анестезиологов (ASA), анестезиолога Центрального военного клинического госпиталя № 3 имени А.А. Вишневского Александра Рабухина, аллергия обычно бывает не на сам лидокаин, а на лекарство-спутник. Как говорит специалист, лидокаин вводят обычно с каким-то другим препаратом.

Аллергическую реакцию организм может выдать, если лидокаин вводят с антибиотиком или адреналином, - сказал он. - Классический вариант - когда лидокаином разводят антибиотик и вводят его в вену. Наступает сенсибилизация (приобретение организмом специфической повышенной чувствительности к чужеродным веществам - аллергенам). При повторном введении препарата с этим антибиотиком у человека развивается анафилактический шок. А чтобы на лидокаин была реакция - я этого за 35 лет ни разу не видел. Побочный эффект, который может возникнуть от лидокаина, - это передозировка.

Перед введением препарата делают пробы

Главный детский анестезиолог-реаниматолог при Минздраве Калининграда Иван Марчук говорит, что определить переносимость лекарства помогают кожные пробы.

Как правило, проводятся кожные пробы, если раньше препарат не вводили. Капелька лидокаина наносится на кожу и делается скарификация (царапина), - сказал он. - Через 20 минут врачи могут увидеть реакцию. Это может быть припухлость, покраснение, зуд. Точно такую же пробу проводят с антибиотиком, который собираются вводить вместе с лидокаином. К сожалению, аллергические реакции, по статистике - в 5%, возникают совершенно неожиданно. Можно делать или не делать пробы, но сама реакция может быть непредсказуемая.

Лекарство нужно вводить постепенно

По словам хирурга доктора медицинских наук Дмитрия Давыдова, лидокаин и другие анестетики (обезболивающие) нужно вводить постепенно для того, чтобы контролировать реакцию организма.

Врач задаёт стандартный вопрос: "Есть ли у вас на что-либо аллергия?" На лекарства, препараты, продукты. Если пациент отвечает отрицательно, то мы перед хирургическим вмешательством постепенно вводим анестетик в малой дозе - наблюдаем, есть ли реакция, - рассказал врач. - Симптомы аллергии - резь в глазах, отёки, насморк, крапивница, чихание, кашель и прочее. Они могут возникнуть мгновенно. Может быть сразу и анафилактический шок. Если всё в порядке, продолжаем введение.

Перед операцией пациенту положен осмотр у аллерголога

Если в карте у пациента указано, что у него есть аллергия (на лекарства, еду, пыль, пыльцу), то перед введением анестетика ему нужно сходить к аллергологу.

Аллерголог составит список препаратов, которые пациенту подходят, - говорит Дмитрий Давыдов.

У лидокаина есть аналоги, например, пропофол и ультракаин. Как правило, они дороже в десятки раз.

Аналогов очень много, но аллергическая реакция может быть в любом случае, всё зависит от индивидуальной чувствительности к компоненту препарата, - говорит Дмитрий Давыдов.

Родителям стоит обращать внимание даже на насморк

По словам анестезиолога Николая Бурова, родители должны внимательно следить, возникают ли какие-нибудь реакции (даже небольшие) у ребёнка на введение препаратов. При этом одним из симптомов может быть насморк. Нередко родители думают, что ребёнок просто простыл, а на самом деле это аллергия на лекарство.

Такие случаи надо запоминать, а лучше записывать и говорить потом о них врачам, - сказал врач.

Лидокаин является лекарственным препаратом, который обладает антиаритмическим и местно анестезирующим действием. В медицине данный препарат используется повсеместно. Это очень эффективное обезболивающее средство.

Но в некоторых случаях может развиться передозировка. А это очень опасное состояние, которое при тяжелом отравлении может стать причиной летального исхода.

Какие симптомы проявляются при передозировке Лидокаином? Какие последствия передозировки? Как помочь пострадавшему? Сегодня будем отвечать на все эти вопросы.

Механизм действия Лидокаина таков:

Он купирует нервные окончания в кардиоцитах и нейронах, обеспечивая тем самым эффект обезболивания.
Стабилизирует клетки мембран, за счет чего обеспечивается местная анестезия.
Угнетает очаги возбуждения.

Лидокаин действует в два этапа — на первом этапе он уменьшается болевую чувствительность, а после этого — активную. При внутримышечном применении действие препарат проявляется уже через 8-10 минут. Если средство используется для местного обезболивания, то оно начинает действовать примерно через полчаса.

Если препарат вводится инфузионно, то он проникает в грудное молоко, а также через стенки плацент. Это факт должны учитывать беременные женщины и матери, которые кормят детей грудью.

При использовании Лидокаина пациентами с хронической формой почечной недостаточности будет происходить его накопление в организме.

Противопоказания к применению

Как и все лекарственные препараты, Лидокаин имеет противопоказания к использованию. Итак, кому же разрешено использовать препарат?

Пациентам, у которых есть сверхчувствительность к лекарству.
Беременные женщины, кормящие матери, дети младше 12 лет.
Лица, у которых ранее были негативные реакции на применение Лидокаина.
Пациенты с нарушенной проводимостью сердца.
Категорически запрещено использовать Лидокаин по отношению к пациентам, у которых есть кардиогенный шок.

Какое количество может вызвать передозировку

Нет точно установленной дозы препарата, которая бы могла вызвать передозировку. В каждом отдельном случае она будет разной. Именно поэтому следует использовать самую низкую дозу, которая вызывает стойкое обезболивание.

Количество используемого раствора зависит от размеров участка тканей, которые нуждаются в обезболивании.

У взрослых пациентов максимально разрешенная доза для однократного перенательного использования определяется из расчета 5 мг на каждый кг массы тела, однако не больше, чем 300 мг. Максимально разрешенная доза препарата, которую можно использовать в сутки не должна превышать 2000 мг.

Для детей позволяется использовать в сутки максимально 4 мг на каждый кг веса тела. Если препарат вводиться внутривенно, то не больше 1 мг на кг.

Если по каким-либо причинам указанные дозы были превышены, то это становиться причиной развития передозировки, которая имеет достаточно серьезные осложнения.

Симптомы передозировки

При передозировке у пациентов развиваются признаки угнетения работы сердечной мышцы, ЦНС.

Симптомы интоксикации проявляются поступательно, тяжесть симптомов постепенно нарастает.

Язык онемевает;
Появляется озноб;
Кожа становиться бледноватой;
Увеличивается потливость;
Зрение нарушается, у человека может двоиться в глазах, взгляд не может быть сфокусирован;
В ушах появляется шум;
В области вокруг рта возникает чувство «ползания мурашек»;
Возникает сонливое состояние, но в некоторых случаях может, наоборот, развиваться психическое возбуждение;
Сильно болит голова, также присутствует головокружение;
Мышцы непроизвольно подергиваются, возникает тремор. В тяжелых случаях могут проявляться судороги, которые длятся от нескольких секунд до нескольких минут;
Пульс уменьшается, понижается также артериальное давление;
На некоторое время может внезапно останавливаться дыхание;
Ритм сердечной мышцы нарушается, если отравление очень тяжелое, то сердце может остановиться.

Опасность отравления существенно увеличивается, если препарат был введен внутривенно.

Острое отравление Лидокаином при проведении анестезии (эпидуральной и спинальной) в родовой деятельности может стать причиной угнетения ритма сердца ребенка, развития гипотонии и угнетению дыханию, вплоть до его остановки.

Первая помощь

При развитии симптомов, обозначенных ранее, нужно выполнит такие действия:

Срочно прекратить введение медикамента.
Положить пациента, приподнять ему ноги.
В помещении, где находиться отравившийся человек, нужно открыть все окна, расстегнуть одежду, которая стесняет движения.

Так как данное средство не используется для перорального приема, выполнять желудочное промывание, употреблять активированный уголь и препараты слабительного действия, нет смысла.

К сожалению, на сегодняшний день не существует специфического антидота.

Когда нужна медицинская помощь?

При отравлении Лидокаином во всех случаях требуется помощь медиков, потому что последствия такой интоксикации весьма опасные – смертельный исход от остановки сердца.

Особую опасность при использовании препарата вызывают:

Развитие неврологических признаков (судорожный синдром, усиленная возбужденность либо, наоборот, заторможенность, нарушение сознания, дезориентация в месте и во времени).
Нарушение сердечного ритма, резкое понижение артериального давления;
Нарушение дыхательной функции;
Развитие цианоза эпидермиса и слизистых оболочек;

После оказания первой помощи больного госпитализируют в больницу, где проводиться такое лечение:

В вену вводятся препараты, обладающие противосудорожным действием;
Используют препараты, заменяющие плазму;
Выполняется интубация трахеи, чтобы присоединить пострадавшего к аппарату искусственной вентиляции легких;
При развитии брадикардии используют Атропин.

Последствия передозировки

При отравлении данным средством могут быть следующие последствия:

Нарушение проводимости внутри сердца;
Паралич дыхательных мышц;
Развитие аллергии разной степени выраженности, вплоть до проявления отека Квинке;
Развитие коллапса;
Остановка сердца, смерть.

Смерть может быть вызвана разными причинами – при наличии у человека аллергии на препарат, при повышении дозы, при нарушении метода использования препарата.

Если у человека есть непереносимость Лидокаина, то смерть может наступить в результате анафилактического шока, который возникает не зависимо от количества поступившего препарата в организм.

Выводы

В медицинской практике Лидокаин используется повсеместно. Это эффективное обезболивающее средство. Но нужно понимать, что при передозировке ним могут возникнуть серьезные нарушения со стороны здоровья, а в некоторых случаях человек может умереть.

Чтобы не подвергать себя такому риску, нужно все медицинские манипуляции следует выполнять в условиях стационара. Перед применением Лидокаина врач обязательно должен спросить у больного, нет ли у него аллергии на лекарство.

Передозировка лидокаином отмечается при неправильном использовании лекарственного средства. Подобный медикамент применяется в качестве анестезирующего и противоаритмического средства.

При введении повышенной дозировки происходит нарушение работы нервной и сердечно-сосудистой системы, развиваются неблагоприятные последствия.

Как проявляется передозировка, что делать, чтобы помочь пострадавшему?

Как влияет лидокаин

Лидокаин относится к довольно популярным анестезирующим средствам. Выпускается в виде раствора в ампулах, спрея, мази, капель для глаз. В продаже встречаются гели для зубов, имеющие лидокаин в составе. В медицинских учреждениях применяется раствор для инъекций и лидокаин спрей. Каким образом лидокаин влияет на организм человека? Препарат оказывает определенное действие, влияя на чувствительность.

Действие:

Оказывает анестезирующее действие на местном уровне, снижая проведение нервного импульса,
Оказывает подавляющее действие на автоматическое действие волокон Пуркинье,
Снижает активность участков, провоцирующих развитие аритмии,
Оказывает блокирующее действие на натриевые каналы оболочек нейронов и кардиоцитов.

Действие препарата при внутривенном введении начинается спустя девяносто секунд, при введении в мышечную ткань – в период от пяти до пятнадцати минут. При применении спрея необходимый эффект проявляется через пятнадцать минут после использования. Длительность действия способна достигать полутора часов. В каких случаях рекомендовано использование лидокаина? Препарат используется в медицине в различных областях.

Применение:

Лечение зубов,
Проведение анестезии при различного вида травмах,
Купирование определенных патологических процессов в сердечной мышце,
Использование в качестве анестетика при разных хирургических вмешательствах,
Применение при вмешательствах на глазах.

С осторожностью требуется использовать лекарственное средство у детей до восемнадцати лет, у взрослых старше 65 лет. Перед применением рекомендуется предупредить специалиста о наличии недостаточности почек либо печени, сбоях в ритме сердечной мышцы, при склонности к понижению давления. Лидокаин не применяется у беременных и кормящих женщин, при повышенной чувствительности к средству и в случаях появления судорожных реакций в предыдущие разы использования.

Когда происходит передозировка?

По каким причинам возможно развитие отравления лидокаином? Выделяют несколько факторов, способствующих возникновению передозировки лекарственным веществом.

Факторы:

Использование при непереносимости компонентов,
Повышенная чувствительность пациента,
Использование на поврежденных участках кожного покрова,
Введение внутрь сосудов,
Ускоренное всасывание с области с повышенным количеством сосудов,
Применение не по назначению.

Передозировку вызывает применение вещества в повышенной дозировке.

Дозировка и симптомы отравления

В каком количестве допускается применять лидокаин? Дозировка лекарства подбирается индивидуально для каждого пациента. Рекомендуется вводить минимум препарата, если данное количество позволяет достичь желаемого эффекта.

Максимальный объем у взрослых людей составляет не больше 300 (редко 400) мг на протяжении шестидесяти минут. Это является однократной допустимой дозой. Наивысший показатель в сутки может достигать двух тысяч миллиграмм.

У детей до трех лет допускается вводить не больше 1,25 мг на килограмм веса не чаще четырех раз в сутки. Максимально допустимое значение 4 мл лидокаина на кг в двадцать четыре часа. При превышении указанных количеств отмечается развитие передозировки.

Симптомы передозировки

Как определить наличие передозировки? Интоксикация лидокаином проявляется специфической симптоматикой, диагностируются признаки нарушения работы центральной нервной системы. На что требуется обратить внимание?

Признаки:

Чувство покалывания на коже вокруг губ,
Усиленное отделение пота,
Бледный верхний слой эпидермиса,
Чувство озноба,
Заторможенность либо состояние возбуждения,
Болезненные ощущения в голове, кружение,
Сбои в зрительных функциях,
Тремор конечностей, судорожные проявления,
Пониженное давление, редкий пульс,
Нарушение ритма сердца,
Сбои в дыхательном процессе,
Остановка сердца, потеря сознания, летальный исход.

Острая форма передозировки проявляется довольно быстро. Риск развития отравления повышается при внутривенном введении препарата.

Первая помощь и лечение

В большинстве случаев передозировка развивается в медицинском учреждении. Однако при обнаружении симптомов отравления от использования препарата в домашних условиях требуется сразу вызвать бригаду врачей.

До приезда пациенту оказывают первую медицинскую помощь, включающую ряд действий, направленных на облегчение состояния.

Что делать:

Прекращают введение препарата,
При наружном применении лекарства проводят промывание поверхности прохладной водой ,
Пациенту обеспечивают покой, укладывают на горизонтальную поверхность, расстегивают тесную одежду, обеспечивают приток свежего воздуха.
Прибывшим медикам объясняют им ситуацию и описывают проведенные действия (оказанную первую помощь).

Специфического антидота при передозировке данным препаратом не существует. В подобной ситуации применяется 30% тиосульфат натрия, вводят внутривенно. Лечение проводят в медицинском учреждении, действия направлены на восстановление нормальной функциональности организма.

Действия:

Использование аппарата для искусственной вентиляции легких, проведение интубации,
Введение внутривенно специфических восстановительных растворов и заменителей плазмы,
Назначаются противосудорожные средства, М-холиноблокаторы.
При редком биении сердца вводится атропин.

Лечение передозировки проводят до полной нормализации функциональности всех систем и органов.

Когда требуется медицинская помощь

При интоксикации лидокаином обратиться в медицинское учреждение требуется обязательно. При отсутствии необходимой помощи при передозировке у пациента возможна остановка сердца, летальный исход. В некоторых моментах передозировка представляет опасность для человека.

Опасно:

Нарушение координации, ориентации, заторможенное состояние,
Сбои в работе сердечной системы, резкое изменение артериального давления,
Проблемы с дыханием,
Посинение кожных покровов,
Нарушение сознания.

В подобных случаях медицинская помощь при передозировке требуется обязательно.

Последствия и профилактика

Как сказывается на организме интоксикация средством? Последствия передозировки лидокаином могут быть серьезными.

Осложнения:

Нарушение дыхательного процесса,
Развитие плохой проводимости сердечной мышцы,
Коллапс,
Разные аллергические проявления,
Летальный исход.

Передозировки возможно избежать, если применять лидокаин строго по инструкции. Требуется правильно подбирать дозировку, не использовать препарат при наличии аллергических реакций и у детей младше одного года. Раствор лидокаина вводится опытный персонал.

Передозировка лидокаином представляет опасность для человеческого организма. При появлении признаков отравления требуется быстро оказать требующуюся помощь пострадавшему и вызвать медиков.