Лекарственный справочник гэотар. Лекарственный справочник гэотар Пентоксифиллин можно ли вводить внутривенно

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Пентоксифиллин: описание

Пентоксифиллин является современным эффективным средством, улучшающим микроциркуляцию, ангиопротектором и производным диметилксантина.

Состав и форма выпуска

Пентоксифиллин является синтетическим препаратом, и выпускается в форме:
1. Таблеток по 100 и 400 мг, покрытых оболочкой розового цвета. В упаковке содержится 20 и 60 штук.
2. Драже по 100 и 400 мг. В упаковке содержится 20 и 60 штук.
3. Таблеток пролонгированного действия по 400 и 600 мг, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, с линией для деления - в упаковке содержится 50 штук.
4. Ампул с раствором для инъекций. В 1 мл раствора содержится:

пентоксифиллин - 20 мг;
натрия хлорид - 90 мг;
вода - до 1 мл.

Выпускается в ампулах по 5 мл. Упаковка содержит 5 ампул.

Фармакологическое действие

Пентоксифиллин относится к новой фармакологической группе лекарственных препаратов – группе гемореологических средств. Препарат способствует восстановлению пластичности эритроцитов , уменьшает их деформацию, что повышает их способность проникать в сосуды, особенно с узким просветом. Это свойство Пентоксифиллина приводит к улучшению микроциркуляции в тканях, что играет положительную роль при гипоксии . Препарат снижает агрегацию эритроцитов, что дает им возможность легко проникать во внесосудистое русло, и повышать кровоснабжение органов.

Средство понижает вязкость крови, вызывая дезагрегацию тромбоцитов . В результате этого возрастает ударный и минутный объемы крови, без изменения показателей частоты сердечных сокращений. Расширение коронарных артерий позволяет увеличить доставку кислорода к миокарду, расширение сосудов легких – улучшить наполнение кислородом крови. Средство способно повысить тонус дыхательной мускулатуры и диафрагмы.

Под действием Пентоксифиллина усиливается коллатеральное кровообращение, увеличивается объем крови, протекающей через коллатерали.

Средство повышает концентрацию АТФ в мозге, способствует улучшению кровоснабжения в нарушенных областях - например, при ишемическом инсульте . Препарат благотворно влияет на центральную нервную систему, ее функции.

При поражении периферических артерий применение данного фармакологического средства приводит к удлинению расстояний при ходьбе при таких заболеваниях, как облитерирующий эндартериит .

Обязательна предварительная консультация врача перед приемом препарата, самолечение недопустимо.

Фармакокинетика

Пентоксифиллин обладает хорошей проникающей способностью через гемоэнцефалический барьер . При внутривенном применении период полувыведения составляет около получаса. При приеме внутрь препарат полностью адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Трансформируется, в основном, в печени , где образуются основные метаболиты диметилксантина. В плазме крови может быть достигнута максимальная концентрация в течение четырех часов после введения, которая сохраняется на терапевтическом уровне сутки. Выводится средство в основном почками (до 95%), через кишечник вывод препарата незначителен. У женщин, кормящих грудью, препарат выделяется с грудным молоком .

Выведение пентоксифиллина замедляется у больных при тяжелых заболеваниях почек, печени, и у людей пожилого возраста.

Показания к применению

В настоящее время Пентоксифиллин, как очень эффективный препарат, применяют для лечения многих заболеваний. Назначение этого препарата производится при таких болезнях, как:

атеросклеротическая энцефалопатия;
артериальная гипертензия ;
цереброваскулярная недостаточность;
астма бронхиальная;
ишемический инсульт;
дисциркуляторная энцефалопатия;
ангионейропатии (болезнь Рейно);
обструктивный бронхит ;
диабетическая нефроангиопатия;
нарушения трофики тканей;
функциональные нарушения среднего и внутреннего уха;
дискинезия кишечника;
альгодисменорея;
посттромбофлебитический синдром;
нарушения кровообращения глаза;
угрожающий выкидыш ;
сосудистая импотенция ;
нарушения периферического кровообращения;
трофические язвы;
пилороспазм;
мышечная дистрофия ;
холецистит;
спазмы гладких мышц;
гангрена , отморожение.

Инструкция по применению

Режим дозирования и способы введения: таблетки, инъекции, капельница

Препарат принимают внутрь и парентерально, в зависимости от тяжести заболевания.

При приеме внутрь используются таблетки с дозировкой 100 мг. Начинают прием, в основном, с дозы 200 мг – 2 таблетки 3 раза в сутки после еды. Затем, при достижении терапевтического эффекта, дозу уменьшают, и продолжают принимать по таблетке трижды в день. Курс лечения таблетированным препаратом длится месяц.

При острых и тяжелых заболеваниях внутренних органов назначается пентоксифиллин в ампулах. Существует два метода введения препарата: внутриартериальный и внутривенный.

Внутривенно вводят средство в виде капельницы. Используется одна ампула на 250 мл раствора натрия хлорида, или раствора глюкозы . Данную дозу вводят в течение полутора-двух часов, медленно.

Суточная доза может быть увеличена при хорошей переносимости до 0,2-0,3 г (по показаниям).

Внутриартериально начинают вводить с дозы 0,1 г препарата на 50 мл раствора натрия хлорида, затем - по 0,2-0,3 г.

Вводят раствор медленно, в течение 10 минут. На курс используется 10 вливаний.

Передозировка, помощь

Передозировка препаратом выражается в появлении следующих симптомов:

слабость во всем теле;
рвота типа "кофейной гущи";

Могут возникнуть и такие явления, как обморок , нарушение функции дыхания, анафилактический шок . Они требуют оказания комплекса срочной медицинской помощи.

Лечение передозировки начинают с промывания желудка , введения активированного угля внутрь, восстановления функции дыхания и нормализации артериального давления . При грозных осложнениях, когда требуется профессиональная помощь, обязателен вызов врача скорой помощи. В этом случае уместно введение адреналина . При рвоте оказывается помощь в виде комплекса неотложных мероприятий для остановки желудочного кровотечения .

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин, как правило, усиливает действие препаратов, снижающих артериальное давление, а также средств, предназначенных для лечения сахарного диабета , инсулина , если он применяется в высоких дозах. Гипогликемический эффект противодиабетических средств может усилиться под действием Пентоксифиллина: есть вероятность возникновения гипогликемической комы . Поэтому при одновременном приёме данных препаратов следует соблюдать осторожность, даже снижать дозу гипогликемических средств.

Одновременное применение с мелоксикамом и кеторолаком повышает возможность развития кровотечений. В этом случае неизбежно увеличение протромбинового индекса. При взаимодействии с такими средствами, как ганглиоблокаторы и вазодилататоры, возможно понижение артериального давления. Если Пентоксифиллин принимать вместе с гепарином и другими фибринолитическими препаратами, то можно добиться усиления противосвертывающего действия.

В последние годы изучаются новые области в применении Пентоксифиллина. В настоящее время доказан положительный эффект лечения этим препаратом такого заболевания, как острый алкогольный гепатит .

Особые указания

Пентоксифиллин следует применять с осторожностью при пониженном артериальном давлении, склонности к кровотечениям, язве двенадцатиперстной кишки, при сердечной недостаточности и нарушениях сердечного ритма.

Под наблюдением врача прием препарата показан при тяжелых нарушениях функций почек и печени, при приеме гипотензивных препаратов, гипогликемических средств, инсулина. В этих случаях требуется корректировка доз приема основных препаратов.

В период применения данного фармакологического средства необходим регулярный контроль уровня артериального давления.

При применении вместе с антикоагулянтами требуется контроль показателей системы свертывания крови.

Пожилым людям целесообразно применять малые дозы препарата.
Курение , как правило, снижает эффективность лечения.

При применении раствора для внутривенных инфузий необходимо проверять каждый раз совместимость с другими препаратами. Капельницу больной должен принимать в положении лежа, с медленной скоростью введения.

Применение у пожилых и детей

Людям пожилого возраста назначается препарат в уменьшенных дозировках. Начинают принимать с обычных доз, а при достижении лечебного эффекта, как правило, уменьшают дозу.

Детям до 18 лет от применения Пентоксифиллина следует воздержаться.

Пентоксифиллин в бодибилдинге

Среди разнообразных фармакологических препаратов, которые могут использоваться в бодибилдинге, значительное место занимает Пентоксифиллин. Этот препарат улучшает кровообращение тканей, обладает выраженным положительным эффектом, который проявляется через 30 минут после принятия. В отзывах людей, использовавших препарат для этих целях, говорится о мощном пампинге, длившимся несколько часов. Но не надо забывать, что средство имеет побочные эффекты. В связи с этим применение спортсменами Пентоксифиллина должно быть только под наблюдением врача.

Аналоги препарата

Пентоксифиллин является препаратом, который выпускается под многими названиями. Действие его на организм остается неизменным.

Аналогами Пентоксифиллина являются:

Агапурин: в драже по 100 мг; раствор для инъекций по 100 мг в ампулах 5 мл.
Вазонит: покрытые оболочкой таблетки по 600 мг.
Трентал: в драже по 100 мг и 400 мг; таблетках по 100 мг; раствор для инъекций по 100 мг в ампулах 5 мл.

Трентал

Трентал является оригинальным препаратом. Выпускается в драже. Как правило, препарат назначается при энцефалопатиях различного генеза, при наличии ишемического инсульта, при сосудистых нарушениях, и многих других заболеваниях.

Интересно его использование в отоневрологии. Многим больным при нарушениях кровообращения в вертебробазилярной системе назначают именно Трентал. Так, например, в результате исследования, в котором приняли участие 60 человек, выявлен положительный эффект применения Трентала при заболеваниях органов слуха. Было также доказано, что прием препарата эффективен при сенсорной тугоухости и других сосудистых поражений слухового аппарата . За счет эффективности Трентал признан современным универсальным лекарственным препаратом. Он легко переносится большинством больных, доступен по цене, и прост в применении.

Агапурин

Раствор Агапурина имеет в своем составе 20 мг пентоксифиллина на 1 мл, таблетки содержат или 100 мг или 400 мг действующего вещества. Агапурин является полным аналогом Пентоксифиллина. Показания и противопоказания идентичны с последним препаратом.

Принимают Агапурин внутрь, начиная с одной драже три раза в день. При падении артериального давления дозу уменьшают до одной драже 2 раза в сутки. Курс лечения в среднем составляет 20 дней.

В виде инъекций препарат применяют внутривенно, внутриартериально, а также в виде инфузий, струйно или капельно.

В начале лечения Агапурином используют одну ампулу, которую смешивают с 50 мл 0,9% раствора хлорида натрия. При длительном лечении дозу можно увеличить до 200-300 мг. Скорость введения дозы Агапурина - в среднем 10 минут. На курс принимают 10-12 капельниц ежедневно, или через день.

Цена на препарат составляет от 90 до 137 рублей. Производитель - Zentiva AC, Чехия.

Вазонит

Вазонит – аналог Пентоксифиллина, производится фирмой ШВАРЦ ФАРМА АГ.

Основной формой выпуска являются таблетки пролонгированного действия, в оболочке белого цвета, с разделительной насечкой с двух сторон. В одной таблетке содержится 600 мг действующего вещества – пентоксифиллина.

Вазонит улучшает снабжение тканей кровью и кислородом в нарушенных зонах, а именно в головном мозге , центральной нервной системе, нижних конечностях и других областях. Имеет свойство расширять коронарные сосуды.

Назначается препарат по одной таблетке 2 раза в сутки – утром и вечером.
Таблетки следует принимать после еды, запивая небольшим количеством воды .
Обладают такими же побочными эффектами, как и Пентоксифиллин.
Цена препарата довольно высока - составляет около 330 рублей.
Срок годности составляет 5 лет.

Пентоксифиллин цена

Цена на препарат и его аналоги зависят от фирмы-производителя, от дозировки и формы выпуска. В среднем цена на отечественный препарат Пентоксифиллин составляет от 33 до 72 рублей.

Цена Трентала колеблется от 157 до 319 рублей, Агапурин стоит от 90 до 137 рублей.

Пентоксифиллин - это периферический вазодилататор, производный диметилксантина.

Является современным и эффективным средством, улучшающим реологические свойства крови. Медикамент оказывает ярко выраженное сосудорасширяющее и капилляропротекторное действие, а также увеличивают резистентность капилляров и улучшает микроциркуляцию.

Препарат влияет на все типы сосудов человеческого организма: артериальные, венозные, капиллярные. Прием Пентоксифиллина позволяет улучшить тонус дыхательной мускулатуры, купировать процессы тромбообразования.

Выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного и внутриартериального введения. Схема лечения и доза препарата устанавливаются в индивидуальном порядке.

Клинико-фармакологическая группа

Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Пентоксифиллин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 100 рублей.

Форма выпуска и состав

Препарат Пентоксифиллин выпускается в форме таблеток, покрытых защитной пленочной оболочкой розового цвета, которая впоследствии растворяется в кишечнике.

Действующее вещество Пентоксифиллин. В таблетках содержится 100 и 400 мг данного вещества.

Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук в картонной пачке, к препарату прилагается подробная инструкция с описанием.

Фармакологический эффект

Лекарственный препарат, улучшающий кровообращение и оказывающий защитное действие на сосудистую стенку за счет уменьшения вязкости крови, повышения эластичности красных кровяных клеток, сосудорасширяющего действия и снижения способности тромбоцитов к образованию комплексов.

Во время применения Пентоксифиллина у пациентов отмечается общее улучшение состояния внутренних органов и тканей, обусловленное повышением объема притекающей крови и уровня кислорода. Кроме этого, отмечается улучшение биоэлектрических процессов в головном мозге и восстановление кровообращения в участках с нарушениями.

Пентоксифиллин хорошо всасывается. Его обезвреживание происходит в печени, выведение продуктов распада – с мочой и калом.

Показания к применению

Пентоксифиллин является очень эффективным лекарством в лечении многих заболеваний и осложнений. Его назначение помогает при таких недугах, как:

мочекаменная болезнь;
мышечная дистрофия;
спазмы гладкой мускулатуры;
цереброваскулярная недостаточность;
атеросклеротическая энцефалопатия;
нарушения функций внутреннего и среднего уха;
дисциркуляторная энцефалопатия;
нарушение кровообращения глаз;

Применение в спорте

Характерный медикамент часто задействуют в бодибилдинге для достижения эффекта пампинга. После проникновения в организм начальной дозы в объеме 200 мг Пентоксифиллина кровь усиливает свое обращение, что особенно актуально при трофических нарушениях тканей, острой нехватке кислорода.

Мышцы получают дополнительный заряд, и, благодаря усиленному кровотоку, тренировка считается максимально продуктивной. Кровь в ускоренном темпе течет по артериям, избирательно стимулирует работу внутренних органов, поэтому действие характерного медикамента напоминает Виагру.

Противопоказания

Пентоксифиллин не является исключением среди других лекарственных препаратов по наличию некоторых противопоказаний. Прежде всего, данное фармакологическое средство нельзя использовать в лечении какого-либо заболевания, если у пациента возникла индивидуальная непереносимость препарата.

Лекарство противопоказано при наличии таких болезней, как:

аритмия;
кровотечения;
кровоизлияние в сетчатку глаза;
острый инфаркт миокарда;
выраженный атеросклероз артерий мозга;
геморрагический инсульт;
пониженное артериальное давление;
лактация.

Для недопущения возможных кровотечений препарат Пентоксифиллин не назначается прооперированным больным либо назначается с особой осторожностью под медицинским контролем.

Не следует принимать лекарство при наличии у больного пациента эрозивной формы гастрита, язвенной болезни желудка, заболеваний почек и печени.

Использование при беременности и лактации

Известно, что любой препарат разрешается принимать во время беременности только в случае, если им пройден специальный контроль на безопасность для матери и плода. Такого контроля Пентоксифиллин не проходил, поэтому во всех инструкциях указано, что он противопоказан при беременности.

Данные относительно способности выделения препарата с грудным молоком не предоставлены, поэтому при необходимости терапии женщине следует решить вопрос о завершении лактации, чтобы не подвергать ребенка неоправданному риску.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллина устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

Препарат принимают внутрь сразу после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослым препарат назначают, начиная с 200 мг 3 раза/сут.

Пролонгированные лекарственные формы назначают 2 раза/сут. Курс лечения 2-3 недели и более.

Побочные эффекты

Среди наиболее распространенных побочных эффектов можно выделить следующие:

тромбоцитопения, лейкопения;
аккомодации, нарушение зрения;
головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, изменение настроения, головная боль;
обострение холецистита, повышение активности трансаминаз печени, развитие холестатического гепатита;
рвота, чувство переполнения в желудке, тошнота, диарея, снижение аппетита;
крапивница, анафилактический шок, зуд, ангионевротический отек, покраснения кожи лица;
возникновение аритмии, боли в сердце, снижение АД, стенокардические боли;
обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм, дыхательная недостаточность;
кровотечения разной этиологии.

Передозировка

В случае сильной передозировки лекарственного средства возможно появление таких реакций, как: тошнота, рвота, аритмия, сильные головные боли, тахикардия, озноб, судороги, появление аллергических реакций и другие.

Лечение: симптоматическое. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Специфический антидот неизвестен. Проводят мониторинг жизненно важных функций и общие мероприятия, направленные на их поддержание, следят за проходимостью дыхательных путей; при судорогах вводят диазепам.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

В случаях кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза лечение немедленно отменяют.
При хронической сердечной недостаточности перед началом курса следует достичь компенсации кровообращения.
У курящих пациентов может быть снижена терапевтическая эффективность Пентоксифиллина.
При совместном применении с антикоагулянтами необходимо тщательно контролировать показатели свертывающей системы крови.
Совместимость Пентоксифиллина с инфузионными растворами необходимо проверять в индивидуальном порядке.
В тщательном контроле состояния нуждаются больные с выраженными нарушениями функции почек.
После перенесенных оперативных вмешательств в недавнем времени необходимо систематически осуществлять контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Больным в пожилом возрасте в некоторых случаях препарат назначают в сниженных дозах (связано с уменьшением скорости выведения активного вещества и повышением его биодоступности).
Терапию, в особенности внутриартериальное и внутривенное введение Пентоксифиллина, следует проводить под контролем артериального давления. Больным с нестабильным либо низким артериальным давлением вводимую дозу уменьшают.
Назначение Пентоксифиллина в больших дозах больным с сахарным диабетом, проходящим терапию гипогликемическими препаратами, может приводить к гипогликемии (такие пациенты нуждаются в коррекции дозы).

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин способен усиливать действие антигипертензивных средств и антикоагулянтов.

У больных сахарным диабетом, находящихся на лечении инсулином или принимающих противодиабетические средства, Пентоксифиллин может усилить сахароснижающее действие противодиабетических средств, вплоть до возникновения гипогликемических реакций.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета Фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От "_26_" _01___ 2007 года

№ _11___________________

Инструкция по применению лекарственного

Средства для специалистов

Пентоксифиллин

(Pentoxifyllinum)

Торговое название

Пентоксифиллин

Международное непатентованное название

Пентоксифиллин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2 %

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - пентоксифиллин 0,1г,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилятаторы. Производные пурина.

Код АТС C04AD03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения всасывается быстро и полно. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием как минимум 5 метаболитов из которых 2 основные: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I или лизофиллин) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов в 3 и 5 раз соответственно превышает концентрацию в плазме исходного соединения. Лизофиллин является фармакологически активным и, по этой причине, его следует рассматривать с пентоксифиллином как единое целое.

Для лизофиллина характерна дозозависимая нелинейная фармакокинетика (с увеличением дозы происходит удлинение периода полуэлиминации и площади под фармакокинетической кривой), пентоксифиллин и метаболит V имеют линейную фармакокинетику.

Период полуэлиминации (T½) пентоксифиллина составляет 0,4-0,8 ч, а у лизофиллина варьирует от 1 до 1,6 ч. Более 90% введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой (в основном в виде метаболита V), в фекалиях обнаруживается менее 4% от принятой дозы.

У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение периода полуэлиминации пентоксифиллина и повышение его биодоступности. Аналогичная ситуация имеет место у пожилых лиц (в возрасте старше 60 лет), по сравнению с молодыми пациентами.

У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов пентоксифиллина замедляется.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин относится к группе средств, улучшающих микроциркуляцию, оказывающих антиагрегационное, ангиопротекторное и сосудорасширяющее действие.

Механизм действия связан со способностью пентоксифиллина выступать в роли антагониста Р2Y-рецепторов и, конкурируя с аденозиндифосфатом (АДФ) за связывание с этими рецепторами, снижать проагрегантное воздействие АДФ на пуриновые рецепторы и тормозить сборку интегриновых рецепторов на поверхности тромбоцитов. В результате снижается способность тромбоцитов к агрегации и адгезии. Пентоксифиллин повышает в эритроцитах активность ферментов гликогенолиза и содержание в них дифосфоглицерата. Дифосфоглицерат является разобщителем белка цито-скелета эритроцитов спектрина и сократительного белка актина. Нарушение кооперации этих белков придает мембране эритроцита повышенную способность к деформации, поэтому эритроцит (с диаметром около 7 мкм) достаточно легко проходит даже по мельчайшим капиллярам (с диаметром около 5 мкм). Нарушение кооперации спектрина и актина вызывает конформационные изменения белков калиевых каналов и переводит каналы в неактивное состояние. В итоге, снижаются токи «утечки» калия из цитоплазмы эритроцитов и их осмотическая резистентность повышается. Этот механизм действия пентоксифиллина лежит в основе его способности улучшать динамические свойства эритроцитов.

Пентоксифиллин снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови, усиливает фибринолиз (за счет увеличения продукции тканевого активатора плазминогена), это также уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.

Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и оказывает положительное инотропное воздействие на миокард.

При применении препарата отмечается улучшение микроциркуляции и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и центральной нервной системе, в умеренной степени - в почках.

Пентоксифиллин повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), расширяет сосуды легких, что способствует улучшению оксигенации крови. Незначительное расширение коронарных сосудов обеспечивает легкое антиангинальное действие препарата.

Показания к применению

Дисциркуляторная атеросклеротическая энцефалопатия

Ишемический церебральный инсульт

Нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (в том числе диабетическая ангиопатия сосудов сетчатки, диабетическая стопа)

Нарушения трофики тканей, связанные с поражением артерий и вен или с нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение)

Облитерирующий эндартериит, болезнь и синдром Рейно

Нарушения кровообращения в сетчатке глаза острого и подострого характера

Нейросенсорная тугоухость, связанная с поражением сосудов внутреннего уха.

Способ применения и дозы

Пентоксифиллин вводят в виде инфузии по 200-300 мг 2 раза в сутки (утром и днем). При тяжелом состоянии пациента возможно проведение длительной инфузии в течение 24 ч, при этом дозу определяют из расчета 0,6 мг/кг массы тела в час (для пациента массой 70 кг это составит 1,0 г/сут, для пациента массой 80 кг - 1,15 г/сут). Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г.

В отдельных случаях препарат применяют в виде внутривенных инъекций в дозе 100 мг (5 мл раствора). Инъекцию выполняют медленно (5 мл вводят в течение 5 мин), во время проведения инъекции пациент должен находиться в положении лежа.

В дополнение к парентеральному введению пентоксифиллин назначают дополнительно внутрь в дозе 800 мг после дневной инфузии. В случае проведения инфузии 1 раз в сутки утром дополнительно назначают пентоксифиллин по 800 мг днем и 400 мг вечером.

Для приготовления инфузионного раствора 5 мл раствора пентоксифиллина (100 мг) разводят 250 - 500 мл раствора Рингера лактата, 0,9 % натрия хлорида, 5 % растворамив глюкозы или левулезы. Продолжительность стандартной инфузии составляет 120 - 180 мин.

Побочные действия

Тошнота, рвота, чувство тяжести в эпигастрии, диарея

Головная боль, головокружение

Аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке

Аритмии

Артериальная гипотензия

Кровотечения из сосудов кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания

Инфаркт миокарда в острой стадии

Геморрагический инсульт

Массивные кровотечения

Кровоизлияния в сетчатку глаза

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным метилксантина

Беременность и лактация

Дети первого года жизни

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении пентоксифиллин потенцирует противосвертывающее действие гепарина, фибринолитических средств, усиливает действие антигипертензивных средств, инсулина и пероральных сахаропонижающих средств.

При одновременном применении пентоксифиллина с препаратами теофиллина наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия.

Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм пентоксифиллина и снижают его концентрации в плазме.

Производное диметилксантина пентоксифиллин относится к группе ангиопротекторов и средств, облегчающих движение крови по паутине капилляров. Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови, способствует «расклеиванию» слипшихся тромбоцитов, делает эритроциты более эластичными, улучшает микроциркуляцию и насыщает ткани кислородом. Если смотреть на его действие сквозь биохимическую призму, то препарат повышает концентрацию энергетических субстратов цАМФ и АТФ, соответственно, в тромбоцитах и эритроцитах с логичным возрастанием энергетического потенциала, в результате чего реализуется вазодилатирующий эффект, снижается общее периферическое сопротивление сосудов, возрастает систолический (ударный) и минутный объем крови на фоне отсутствия или весьма слабого изменения частоты сердечных сокращений. Пентоксифиллин расширяет, в том числе, и артерии сердца, что облегчает доставку кислорода к сердечной мышце, да и сама кровь, вследствие расширения сосудов легких, становится более оксигенированной. В дополнение к этому препарат тонизирует мускулатуру, задействованную в процессе дыхания - диафрагмальные и межреберные мышцы. При внутривенном введении пентоксифиллин стимулирует коллатеральное (проще говоря, «окольное») кровообращение.

Концентрация АТФ под действием препарата повышается не только в эритроцитах, но и в тканях головного мозга. Там же, в головном мозге, врачи-неврологи вправе ожидать у своих пациентов и улучшения микроциркуляции в ишемизированных участках. Еще один «бонус» пентоксифиллина для центральной нервной системы - стимуляция биоэлектрической деятельности.

Пентоксифиллин выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного и внутриартериального введения. Схема лечения и доза препарата устанавливаются в индивидуальном порядке. Во время лечения пентоксифиллином рекомендуется контролировать показатели артериального давления, а при комбинировании препарата с противотромбическими средствами - и показателей свертывания крови. Инъекционное введение пентоксифиллина требует особой осторожности: в данной ситуации пациента целесообразно поместить в положение лежа. Низкое и перемежающееся артериальное давление является основанием для снижения рекомендуемой дозы препарата. Это условие справедливо и для пожилых людей. А вот для курильщиков доза должна быть выше, т.к. данный человеческий порок снижает терапевтическую эффективность препарата. Хотя гораздо лучше для организма будет вовсе отказаться от курения.

Фармакология

Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор, производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов), улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного объема крови и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду, расширяя сосуды легких, улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.

Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения.

При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Отмечается незначительный метаболизм при "первом прохождении" через печень. Связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени. Некоторые метаболиты являются активными. T 1/2 из плазмы неизмененного вещества составляет 0.4-0.8 ч, метаболитов - 1-1.6 ч. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть (около 4%) - через кишечник.

Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.

Форма выпуска

Вспомогательные вещества: натрия хлорид 9 мг, вода д/и до 1 мл.

100 мл - контейнеры полимерные (1) - пакеты полиэтиленовые.

Дозировка

Применяют в/а (струйно или капельно), в/в (струйно или капельно), в/м, внутрь. Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально.

Взаимодействие

Пентоксифиллин может потенцировать действие антигипертензивных препаратов.

На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.

При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом - повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами - возможно понижение АД; с гепарином, фибринолитическими препаратами - усиление противосвертывающего действия.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.

Дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Показания

Нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при перемежающейся хромоте), связанные с хроническими окклюзионными расстройствами кровообращения в артериальных сосудах нижних конечностей. Ишемическое нарушение мозгового кровообращения, ишемический инсульт и постинсультные состояния; церебральный атеросклероз (головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушения сна), дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция (профилактика возможного нарушения микроциркуляции). ИБС, состояние после перенесенного инфаркта миокарда. Диабетическая ангиопатия. Острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, острая ишемическая невропатия зрительного нерва. Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха. ХОБЛ, бронхиальная астма. Импотенция сосудистого генеза.

Противопоказания

Острый инфаркт миокарда, порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации. Для в/в введения (дополнительно) - аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения пентоксифиллина при беременности не проведено.

Пентоксифиллин и его метаболиты выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

Применение у детей

C осторожностью применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Особые указания

C осторожностью применять при лабильности АД (склонность к артериальной гипотензии), хронической сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (для приема внутрь), после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной и/или почечной недостаточности, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

В период лечения следует контролировать уровень АД.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина.

При одновременном применении с антикоагулянтами следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.

Пентоксифиллин – это лекарственное средство группы ангиопротекторов, действие которого основано на восстановлении микроциркуляции крови в капиллярах. В составе препарата содержится одноименное вещество пентоксифиллин. Форм выпуска у данного лекарства две:

Таблетки по 100 мг действующего вещества в каждой;
Раствор для инъекций 2%, 5 мл – в 1 мл содержится 20 мг действующего вещества.

Показания к применению Пентоксифиллина

Пентоксифиллин показан при заболеваниях различных органов и систем органов человека, среди них и заболевания позвоночного столба. Это такие, как:

Выраженные ушибы позвоночника и его структур;
Спинномозговой (спинальный) инсульт;
Атеросклероз сосудов позвоночника;
Перелом позвоночника и его последствия;

Противопоказания к применению Пентоксифиллина

Пентоксифиллин противопоказан к назначению и употреблению при следующих состояниях и заболеваниях пациента:

Дети до 18 лет;
Недавнее оперативное вмешательство (менее недели назад);
Лактационный период;
Нарушения ритма сердца (аритмия);
Беременность на любом сроке;
Почечная недостаточность;
Аллергия на препарат и его составляющие;
Склонность к наружным и внутренним кровотечениям;
Язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
Инфаркт миокарда, острый период;
Печеночная недостаточность;
Сердечная недостаточность;
Пониженное артериальное давление (артериальная гипотензия).

Принцип действия Пентоксифиллина

Попадая в кровь пациента, Пентоксифиллин попадает к пораженным капиллярам. Там активное вещество данного препарата способствует восстановлению эластичности стенок эритроцитов, снижает повышенную свертываемость у тромбоцитов, улучшает реологию (текучесть) крови путем уменьшения ее вязкости. Также несколько расширяются стенки сосудов из-за уменьшения в них спазма.

Пентоксифиллин нормализует и восстанавливает обмен веществ в тканях, стабилизирует газообмен. Ток крови по сосудам спинного мозга после перенесенного инсульта достаточно быстро нормализуется, а также восстанавливается нервная проводимость (это возможно за счет правильного питания и кровоснабжения нервных окончаний в зоне поражения).

Инструкция по применению Пентоксифиллина

Пентоксифиллин в форме таблеток

Таблетки Пентоксифиллина рекомендовано принимать внутрь, не разжевывая, после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости по 100-400 мг 2-3 раза в день. Максимально допустимая суточная дозировка – 1200 мг препарата (12 таблеток). Курс лечения подбирается индивидуально и может варьировать от 2 недель до нескольких месяцев.

Пентоксифиллин в форме раствора для инъекций

Раствор для инъекций предназначен исключительно для внутривенного введения (капельно или струйно). Для приготовления капельницы с препаратом смешивают физиологический раствор (0,9% хлорид натрия) или 5% глюкозу с 1-6 ампулами Пентоксифиллина и вводят эту смесь в течение одного часа. Кратность приема – 1-2 раза в день. Максимальная суточная дозировка составляет 12 ампул (1200 мг).

Для струйного введения вводится 1 ампула (5 мл) в течение 5 минут 1-2 раза в день, не разбавляя.

Побочные действия Пентоксифиллина

В крайне редких случаях Пентоксифиллин может вызывать побочные эффекты. К основным из них можно отнести такие:

Боли в животе;
Нарушение зрения;
Рвота, сопровождаемая тошнотой;
Судороги;
Понос, запор или их чередование;
Повышенная нервозность;
Приступ стенокардии (сжимающая кратковременная боль за грудиной);
Бессонница ночью и сонливость днем;
Учащение сердцебиения;
Головокружение;
Снижение артериального давления;
Анафилактический шок;
Зуд кожи;
Головная боль;
Отек Квинке.

При возникновении одного или более побочных эффектов необходимо отменить прием Пентоксифиллина, обратиться к своему врачу, промыть желудок и, при необходимости, принять симптоматические лекарственные средства.

При несоблюдении назначенной дозировки препарата, возможно развитие такой симптоматики:

Учащение сердцебиения;
Тошнота;
Повышение температуры тела;
Рвота «кофейной гущей» (признак желудочного кровотечения);
Судороги;
Снижение цифр артериального давления;
Обмороки;
Головокружение.

При возникновении признаков передозировки Пентоксифиллином необходимо промыть желудок, принять симптоматические средства и энтеросорбенты.

Особые указания

При беременности и в период лактации Пентоксифиллин противопоказан. Это связано с отсутствием данных о влиянии препарата на плод и развитие ребенка.

Детям до 18 лет употребление препарата противопоказано, потому что нет достоверных данных о его влиянии на развитие ребенка.

Прием алкогольных напитков не влияет на свойства Пентоксифиллина.