Таблетки гептор 400 инструкция по применению. Гептор: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке или контурной безъячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки или в банках темного стекла или полимерных по 20, 40 или 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, продолговатой формы (облонг). На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антидепрессивное, гепатопротективное .

Фармакодинамика

Гептор относится к группе гепатопротекторов, обладает антидепрессивной активностью, детоксицирующим, регенерирующим, антиоксидантным, антифиброзирующим и нейропротективным действием.

Адеметионин включается в биохимические процессы организма, одновременно стимулируя выработку эндогенного адеметионина. Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) — биологическое вещество, встречающееся во всех тканях и жидких средах организма. Его молекула включена в большинство биологических реакций и как донатор метильной группы — метилирование фосфолипидов в составе липидного слоя клеточной мембраны (трансметилирование), и как предшественник физиологических тиоловых соединений — цистеина, таурина, глютатиона, одного из самых важных внутриклеточных антитоксических агентов, КоА и др. (транссульфатирование), и как предшественник полиаминов — путресцина, стимулирующего регенерацию клеток и пролиферацию гепатоцитов, спермидина, спермина, входящих в структуру рибосом (аминопропилирование).

Показания препарата Гептор

внутрипеченочный холестаз;

гепатиты различного генеза: токсические (в т.ч. алкогольные), вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

прецирротические состояния;

цирроз печени;

энцефалопатии вторичного генеза;

депрессивные синдромы, включая вторичные;

алкогольный абстинентный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

В связи с тем, что активное вещество препарата имеет кислый рН, некоторые пациенты могут испытывать неприятные ощущения в эпигастральной области при применении таблеток. В любом случае эти ощущения кратковременные, не бывают выраженными и не должны служить причиной для прекращения курса лечения.

Взаимодействие

Взаимодействий с другими ЛС не наблюдалось.

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая. Для улучшения терапевтического эффекта таблетки рекомендуется принимать между приемами пищи. В период поддерживающей терапии рекомендуемая суточная доза — 800-1600 мг (2-4 табл.). Длительность поддерживающей терапии — в среднем 2-4 нед .

Передозировка

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать перед сном. Пероральное применение препарата пациентами с циррозом печени, ассоциированным с гиперазотемией, должно проводиться под наблюдением врача с контролем уровня азота. Таблетку препарата Гептор необходимо извлекать из упаковки непосредственно перед приемом. Таблетки препарата покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Условия хранения препарата Гептор

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Гептор

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
B19 Вирусный гепатит неуточненный	Безжелтушный гепатит
	Вирусный гепатит
	Вирусный гепатит у детей
	Инфекция печени
	Острая инфекция печени
F10.2 Синдром алкогольной зависимости	Алкоголизм
	Алкогольная зависимость
	Дипсомания
	Зависимость от алкоголя
	Запойное пьянство
	Запойное состояние
	Злоупотребление алкоголя
	Идеаторное нарушение при алкоголизме
	Квартальный запой
	Навязчивое влечение к алкоголю
	Невротические симптомы при алкоголизме
	Патологическое влечение к алкоголю
	Психоорганический синдром при хроническом алкоголизме
	Снижение влечения к алкоголю
	Хронический алкоголизм
F10.3 Абстинентное состояние	Абстинентный алкогольный синдром
	Абстинентный синдром
	Абстинентный синдром при алкоголизме
	Абстиненция
	Абстиненция алкогольная
	Алкогольная абстиненция
	Алкогольное абстинентное состояние
	Алкогольный абстинентный синдром
	Постабстинентное расстройство
	Постабстинентное состояние
	Похмельный синдром
	Синдром абстиненции
	Синдром алкогольной абстиненции
	Синдром отмены алкоголя
	Состояние абстиненции
F32 Депрессивный эпизод	Адинамическая субдепрессия
	Астено-адинамические субдепрессивные состояния
	Астено-депрессивное расстройство
	Астено-депрессивное состояние
	Астенодепрессивное расстройство
	Астенодепрессивное состояние
	Большое депрессивное расстройство
	Вялоапатическая депрессия с заторможенностью
	Двойная депрессия
	Депрессивная псевдодеменция
	Депрессивное заболевание
	Депрессивное нарушение настроения
	Депрессивное расстройство
	Депрессивное расстройство настроения
	Депрессивное состояние
	Депрессивные расстройства
	Депрессивный синдром
	Депрессивный синдром ларвированный
	Депрессивный синдром при психозах
	Депрессии маскированные
	Депрессия
	Депрессия истощения
	Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии
	Депрессия улыбающаяся
	Инволюционная депрессия
	Инволюционная меланхолия
	Инволюционные депрессии
	Маниакально-депрессивное расстройство
	Маскированные депрессии
	Меланхолический приступ
	Невротическая депрессия
	Невротические депрессии
	Неглубокие депрессии
	Органическая депрессия
	Органический депрессивный синдром
	Простая депрессия
	Простой меланхолический синдром
	Психогенная депрессия
	Реактивная депрессия
	Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
	Реактивные депрессивные состояния
	Реактивные депрессии
	Рекуррентная депрессия
	Сезонный депрессивный синдром
	Сенестопатическая депрессия
	Сенильная депрессия
	Сенильные депрессии
	Симптоматические депрессии
	Соматогенные депрессии
	Циклотимическая депрессия
	Экзогенная депрессия
	Эндогенная депрессия
	Эндогенные депрессивные состояния
	Эндогенные депрессии
	Эндогенный депрессивный синдром
G93.4 Энцефалопатия неуточненная	Атеросклеротическая энцефалопатия
	Билирубиновая энцефалопатия
	Гипертоническая энцефалопатия
	Гипоксическая энцефалопатия
	Дисметаболическая энцефалопатия
	Дисциркуляторная энцефалопатия
	Лакунарный статус
	Подострая спонгиформная энцефалопатия
	Поражение головного мозга
	Порто-кавальная энцефалопатия
	Синдром геморрагического шока и энцефалопатии
	Сосудистая энцефалопатия
	Травматическая энцефалопатия
	Тремор при портально-системной энцефалопатии
	Энцефалопатии
	Энцефалопатия
	Энцефалопатия вторичного генеза
	Энцефалопатия дисциркуляторная
	Энцефалопатия портокавальная
	Эпилептическая энцефалопатия
K70 Алкогольная болезнь печени	Алкогольная гепатопатия
	Алкогольное поражение печени
	Алкогольные поражения печени
	Заболевания печени алкогольной этиологии
	Цирроз алкогольного происхождения
K71 Токсическое поражение печени	Влияние лекарств на печень
	Влияние токсинов на печень
	Гепатит медикаментозный
	Гепатит токсический
	Гепатотоксическое действие лекарственных препаратов
	Лекарственное поражение печени
	Лекарственные гепатиты
	Лекарственные поражения печени
	Лекарственный гепатит
	Медикаментозный гепатит
	Нарушения функции печени токсической этиологии
	Токсические гепатиты
	Токсические поражения печени
	Токсический гепатит
	Токсическое заболевание печени
	Токсическое повреждение печени
K71.0 Токсическое поражение печени с холестазом	Холестаз "чистый"
	Холестатическая форма хронического гепатита
K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная	Латентная печеночная энцефалопатия
	Острая печеночная недостаточность
	Острая печеночно-почечная недостаточность
	Печеночная недостаточность
	Печеночная прекома
K73.9 Хронический гепатит неуточненный
	Гепатит хронический
	Инфекция печени
	Хронические гепатиты с признаками холестаза
	Хронический гепатит
	Хронический реактивный гепатит
	Хроническое воспалительное заболевание печени
K74 Фиброз и цирроз печени	Воспалительные заболевания печени
	Кистозный фиброз печени
	Отечно-асцитический синдром при циррозе печени
	Прецирротическое состояние
	Цирроз печени c портальной гипертензией
	Цирроз печени с асцитом
	Цирроз печени с асцитом и отеками
	Цирроз печени с портальной гипертензией
	Цирроз печени с портальной гипертензией и отечно-асцитическим синдромом
	Цирроз печени с явлениями портальной гипертензии
	Цирротический асцит
	Цирротическое и прецирротическое состояние
K76.9 Болезнь печени неуточненная	Восстановление нарушенных функций печени
	Выраженные нарушения функции печени
	Гепатит
	Гепатиты
	Гепатоз
	Гепатопатия
	Дисфункция печени
	Заболевания печени
	Изменение функции печени при сердечной недостаточности
	Нарушение функции печени
	Нарушения функции печени
	Нарушения функции печени воспалительной этиологии
	Функциональная недостаточность печени
	Функциональные нарушения печени
	Хронические заболевания печени
	Хроническое диффузное поражение печени
	Энтерогенные заболевания желчного пузыря и печени
T36 Отравление антибиотиками системного действия	Кардиопоражения антрациклиновые
T45.1 Отравление противоопухолевыми и иммунодепрессивными препаратами	Отравление противоопухолевыми и иммунодепрессивными препаратами

Все пациенты, страдающие от гепатита С, получают комплексное лечение. Это означает, что человек принимает не только препараты с противовирусным действием, но и восстанавливающие функции печени. Заслуженной популярностью у врачей и пациентов пользуется препарат Гептрал, действующим веществом которого является адеметионин.

Формы выпуска и состав «Гептрала»

Препарат имеет 2 формы выпуска – это лиофилизат для приготовления инъекционного раствора и таблетки, которые покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Обе лекарственные формы легко сочетаются между собой и с другими препаратами. Можно начинать применение сначала инъекционной формы выпуска для более быстрого достижения положительного эффекта, а потом переходить на таблетированную.

Инъекционная форма представляет собой лиофилизированный (высушенный) порошок, из которого с помощью специального растворителя превращается в готовую лекарственную форму для внутримышечного или внутривенного (по назначению доктора) введения.

Особенности лечебного действия

Действующее вещество Гептрала обладает целым спектром воздействия на человеческий организм. Среди его эффектов наиболее важны:

Адеметионин является коферментом, который участвует во многих метаболических процессах. Например, это обязательная составляющая клеточной мембраны, некоторых белков и гормонов. Адеметионин необходим для синтеза других важных соединений, которые обеспечивают энергетические потребности клеток. Без этого кофермента невозможен синтез некоторых аминокислот.

Гептрал при гепатите С назначается, в основном, как гепатопротектор, но могут быть полезны его дополнительные свойства. Адеметеонин улучшает функциональное состояние печени при наркотической зависимости и отравлении гепатотоксичными ядами.

Действующее вещество является антидепрессантом. Его действие развивается относительно медленно, на протяжении 10–14 дней. Адеметионин эффективен при различных формах депрессии, помогает прервать рецидивы этого синдрома.

Показания к лечению

Гептрал может быть использован практически на любом этапе комплексного лечения гепатита С. Как принимать, какую форму выпуска использовать, какова продолжительность курса лечения – на все эти вопросы ответит лечащий врач.

Гептрал может быть назначен в следующих ситуациях:

Существуют схемы лечения гепатита С с применением интерферона, что может вызвать серьезные депрессивные расстройства, вплоть до суицидальных попыток. В таком случае Гептрал показан не только как гепатопротектор, но и как антидепрессант.

Продолжительность применения

Длительность курса лечения определит лечащий врач. Возможен переход с инъекционной формы выпуска на таблетированную для удобства пациента и соблюдения приверженности терапии.

Суточная доза Гептрала (вне зависимости от его лекарственной формы) варьирует от 800 мг (2 таблетки или 2 флакона) до 1600 мг (4 таблетки или флакона).

Это лекарственное средство может применяться непрерывно на протяжении 1–2 месяцев.

Возможные побочные эффекты и передозировка

Применение обеих лекарственных форм Гептрала обычно переносится хорошо. Указанные в инструкции побочные эффекты возникают далеко не у всех пациентов, выражены они умеренно. В некоторых случаях возможны такие побочные эффекты:

При возникновении непривычных ощущений, которые могут быть расценены как побочные эффекты, нужно сообщить об этом лечащему врачу. Возможно, потребуется коррекция применяемой дозы.

Неоспоримым преимуществом Гептрала является тот факт, что случаи его передозировки в настоящее время в клинической практике не описаны.

Особые ситуации и противопоказания

Противопоказания к применению Гептрала невелики, что связано с его биохимическими особенностями:

Возможное лекарственное взаимодействие

Значимое лекарственное взаимодействие возможно только при сочетанном применении адеметионина и определенного класса антидепрессантов (СИОЗС, трициклические). Лечащий врач назначит эффективный, но максимально короткий курс лечения, чтобы избежать возможных побочных эффектов.

При прохождении прямой противовирусной терапии оригинальными или индийскими дженериками софосбувира (например, Гепцинат ЛП), гепатопротектор Гептрал легко с ними сочетается.

Ориентировочная стоимость

Приблизительная цена упаковки Гептрала в таблетках в интернет-аптеках колеблется от 1350 до 1700 рублей и даже больше. Упаковка инъекционной формы – от 1400 до 1850 рублей. Возможна меньшая цена при покупке препарата у фармацевтической компании-производителя.

Финансовые возможности не каждого пациента могут выдержать полноценный курс лечения. Поэтому актуальным является вопрос лекарственных средств с таким же действующим веществом и похожими эффектами.

Как альтернатива могут быть рассмотрены:

• Гептор;
• Гепаретта;
• Адеметионин-Виал.

Возможность фармацевтической замены Гептрала нужно уточнить у лечащего врача.

Отзывы пациентов и врачей

Анна, 33 года: «Принимаю Гептрал после назначения врачом уже 3 недели, чувствую улучшение и прилив энергии».

Борис, 42 года: «После Гептрала лучше стал спать ночью, с кожей стало все в порядке, прошел зуд».

Многочисленные хвалебные отзывы можно прочитать на тематических форумах.

Врачи-гастроэнтерологи и инфекционисты высказываются о положительном влиянии Гептрала на течение гепатита С, особенно если речь идет о его тяжелой форме.

Действующее вещество Гептрала компенсирует функциональные недостатки печени, возникающие при гепатите С. Включение этого лекарственного средства в комплексное лечение позволяет достичь стойкого улучшения состояния пациента.

Что представляет собой препарат Гептрал, инструкция по применению лекарства - эти вопросы вызывают интерес пациентов. Гептрал (Адемтионин) предназначен для перорального (таблетки), внутривенного и внутримышечного введения (ампулы).

Препарат выпускают во флаконах, содержащих основное активное вещество - адемтионин. К нему прилагаются ампулы с растворителем, состоящим из воды для инъекций, лизина и гидрохлорида натрия. Цвет основного вещества - белый, может быть слегка желтоватым. Растворитель - прозрачная жидкость с желтоватым оттенком. При разведении активного вещества с растворителем образуется прозрачный однородный раствор.

Фармакофизиологические свойства

Препарат имеет следующие свойства:

• гепатопротекторные, антидепрессивные;
• холетерические, холекинетические;
• антфиброзирующие, нейропроткеторные;
• детоксикационные, регенерирующие.

Инструкция по применению препарата. Лекарство активизирует синтез адемтионина организмом, пополняет его запасы в тканях и органах, особенно в клетках мозга и печени, участвует в клеточном метаболизме (обмене веществ).

Препарат повышает содержание глутаминовой кислоты, нормализует протекание обменных процессов в печени.Увеличивает процентное содержание веществ таурина и цистеина в кровяной плазме, пополняет энергетические запасы организма на уровне клеток.Средство стимулирует регенеративную способность, пролиферацию гепатоцитов (клеток печени).

Лекарство облегчает проникновение в желчевыводящую систему желчных кислот из печени, защищает гепатоциты от их токсического воздействия.

При приеме препарата пациентами, страдающими циррозом, гепатитом, уменьшается зуд кожных покровов, улучшаются биохимические показатели печеночных проб: уровня билирубина, щелочной фосфатазы, аминотрансферазы.

У пациентов с наркотической зависимостью по опиоидному типу при употреблении препарата снижаются проявления абстиненции, улучшается состояние печени, метаболизм гепатоцитов. Уже после первой недели приема Гептрала проявляются его активные антидепрессивные свойства, а к концу второй недели стабилизируется состояние пациента. Гептрал эффективен при депрессиях эндогенного и невротического типа, блокирует их рецидивы.

Лекарство снижает выраженный болевой синдром при остеоартритах, обеспечивает частичное регенерирование хрящевой ткани.

При приеме таблетизированной лекарственной формы Гептрала происходит усвоение 96% активного вещества. Через 45 минут наблюдается достижение максимальной концентрации адемтионина в плазме крови. Он накапливается в спинномозговой жидкости, проницаем для гематоэнцефалического барьера. Время выведения почками препарата из организма составляет 3 часа.

Кому назначают препарат

Показания к применению Гептрала:

Противопоказания к применению

Какие противопоказания имеются при приеме лекарства? Запрещено лечение Гептралом при повышенной чувствительности к составляющим лекарственной формы. Перед использованием инъекционной формы препарата обязательна проверка на чувствительность к его компонентам.

Противопоказано средство детям до 18 лет, так как недостаточно изучено его воздействие на детский организм.

Нет показания к применению препарата Гептрал женщинам, находящимся на первом триместре беременности и кормящим матерям. Но, при особо сложных патологиях беременных и кормящих, когда польза препарата для матери намного выше возможного риска для ребенка, возможно индивидуальное назначение Гептрала.

Клинических проявлений передозировки лекарства не наблюдалось. Возможны негативные воздействия на организм в случае приема Гептрала совместно с другими препаратами. Только при тщательном врачебном контроле нужно принимать препарат в комбинации с травами или лекарствами, содержащими триптофан или кломипрамин (антидепрессант).

Побочные явления и особые указания. При приеме Гептрала может возникнуть стойкое головокружение, поэтому препарат не назначается водителям.

В отдельных случаях при приеме Гептрала депрессия может переходить в маниакальные формы нервного расстройства.

Необходимо одновременное назначение витамина В12 и фолиевой кислоты для регуляции концентрации адемтионина в крови.

Пациентам с циррозом печени препарат нужно принимать только при осуществлении контроля биохимических показателей крови (азота, креатинина, мочевины).

Побочные действия. Пищеварительная система: тошнота, возможны болевые ощущения в животе, расстройство стула, метеоризм. Иммунная система: симптомы аллергических проявлений на компоненты лекарства. Покровы тела, кожа: сыпь, зуд, отек, покраснение в месте инъекции Гептрала с возможным некрозом, потливость. Нервная система: головокружения, сопровождаемые головными болями, бессонницей, парестезия. Опорно-двигательная система: мышечный спазм. Общие симптомы: гриппоподобное состояние.

Препарат вводится как внутривенно (с помощью капельницы), так и внутримышечно (уколы). Капельница готовится непосредственно перед использованием препарата: активное вещество разводится растворителем, предназначенным для данного вещества. Нельзя использовать другой растворитель, так как щелочные растворители и растворы с солями кальция инактивируют действие препарата.

Лекарство капельно или внутримышечно, в виде инъекции, вводится очень медленно. Если лекарство используется не полностью, его хранить нельзя, остаток ампулы нужно утилизировать.
Длительность приема и дозировка определяются врачом.

Гептор - единственный представитель группы гепатопротекторов, обладающий антидепрессивной активностью. Положительное влияние препарата на печень связано с метаболизмом его действующего вещества - адеметионина. В человеческом организме 80% метионина трансформируется в печени в S-aденозил-L-метионин. Печеночный глутатион, обменные процессы с участием которого, в свою очередь, связаны с этими двумя веществами, является антиоксидантом, отвечающим за очистку печени от токсических веществ. В 80-90-ых годах прошлого века ученые установили, что нарушение образования S-aденозил-L-метионина находится в тесной взаимосвязи с хроническими заболеваниями печени. Накопленный к настоящему времени опыт использования гептора позволяет судить о его высокой эффективности, в первую очередь, при заболеваниях печени, сочетающихся с внутрипеченочным холестазом и алкогольном гепатите. Для справки: холестаз - это нарушение воспроизводства, высвобождения и оттока желчи. По причинному фактору холестаз классифицируют на внепеченочный и внутрипеченочный. Внутрипеченочный холестаз возникает в ответ на действие некоторых лекарственных препаратов, при ряде инфекций, а также вследствие некоторых генетических, метаболических и аутоиммунных факторов. Три наиболее важных процесса с участием S-аденозил-L-метионина - трансметилирование, аминопропилирование и транссульфурирование. В этих метаболических процессах он выступает в роли либо метильного донатора, либо индуктора энзимов.

Состояние внутрипеченочного холестаза характеризуется избыточным отложением в мембранах гепатоцитов холестерина. Вследствие этого снижается вязкость мембран, что нарушает функционирование локализованных в них белковых транспортных систем. Гептор повышает мобильность мембран и повышает степень их поляризации, что облегчает транспорт желчных кислот. Препарат участвует также в синтезе глутатиона. Чем меньше концентрация последнего в печени, тем уязвимее та становится перед свободными радикалами и различными токсическими агентами. Свою детоксикационную функцию гептор реализует еще и через таурин - один из метаболитов адеметионина. В дополнение к этому препарат обладает антифиброзирующим, регенерирующим и нейропротективным действием.

Подытоживая сей краткий биохимический экскурс, можно констатировать, что столь многообразное воздействие гептора на метаболизм с лихвой объясняет его сегодняшнюю востребованность в гепатологии: препарат широко применяется в лечении и профилактике внутрипеченочного холестаза, в качестве надежного защитника от инфекционных агентов, токсических веществ, включая лекарственные средства, алкоголь, наркотики. Негативные побочные реакции, отмечающиеся при приеме гептора, незначительны и в ничтожно редких случаях могут стать причиной его отмены. Осложнения, сопряженные с применением препарата, практически не отмечались.

Фармакология

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Фармакокинетика

После однократного приема внутрь в дозе 400 мг C max адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении - 95%.

Связывание с белками сыворотки крови незначительно.

Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T 1/2 - 1.5 ч. Выводится с почками.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: кросповидон (полипласдон Икс Эл-10) - 19 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 53 мг, маннитол (маннит) - 53 мг, магния стеарат - 15 мг.

Состав оболочки: акрилиз - 61.3 мг, оксипропилметилцеллюлоза - 21 мг, коповидон (пласдон ЭС-630) - 9 мг, полиэтиленгликоль 6000 - 3.7 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Дозировка

Применяют внутрь, в/м или в/в (очень медленно).

При приеме внутрь суточная доза составляет 800-1600 мг.

При в/в или в/м введении суточная доза составляет 400-800 мг.

Длительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.

У пациентов пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Взаимодействие

Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин.

Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе, диарея; редко - рвота, сухость во рту, эзофагит, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика.

Со стороны нервной системы: редко - спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, парестезии.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгии, мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны кожных покровов: редко - гипергидроз, зуд, кожная сыпь.

Местные реакции: редко - реакции в месте введения; очень редко - реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения.

Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции; очень редко - отек Квинке, отек гортани.

Прочие: редко - приливы, поверхностный флебит, астения, озноб, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.

Показания

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, в т.ч.: жировая дистрофия печени; хронический гепатит; токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); хронический бескаменный холецистит; холангит; цирроз печени; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).

Внутрипеченочный холестаз у беременных.

Симптомы депрессии.

Противопоказания

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатион бета-синтетазы, нарушение метаболизма цианокобаламина); детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к адеметионину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

В І и II триместрах беременности адеметионин применяют только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск дл плода. Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение адеметионина в период грудного вскармливания возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью применять адеметионин у пациентов с почечной недостаточностью, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста.

Недостаточность витамина В 12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах.

Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

П N011968/01

Торговое наименование препарата:

Гептрал®

Международное непатентованное наименование:

Адеметионин

Химическое наименование

S-Aденозил-L-метионина 1,4-бутандисульфонат

Лекарственная форма

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество : адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (соответствует 400 мг иона адеметионина).
Вспомогательные вещества : кремния диоксид коллоидный - 4,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 93,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 17,6 мг, магния стеарат - 4,4 мг; оболочка таблетки : метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) - 27,6 мг, макрогол-6000 - 8,07 мг, полисорбат-80 - 0,44 мг, симетикон (эмульсия 30 %) - 0,13 мг, натрия гидроксид - 0,36 мг, тальк - 18,4 мг, вода - Q.S.

Описание

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, гладкие, от белого до светло-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные

Код АТХ

А16АА02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).
Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути.
Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.
В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд. Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут положительный ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости. Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Фармакокинетика

Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.
Всасывание
Биодоступность при приеме внутрь - 5 %, увеличивается при приеме натощак. Максимальные концентрации (Cmax) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5-1 мг/л через 3-5 часов после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Cmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 часов.
Распределение
Связь с белками плазмы крови - незначительная, составляет < 5 %.
Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Период полувыведения (T½) - 1,5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14 C) S-aденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15,5 ± 1,5 % радиоактивности через 48 часов, a в кале - 23,5 ± 3,5 % радиоактивности через 72 часа. Таким образом, около 60 % было задепонировано.

Показания для применения

• Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
  • жировая дистрофия печени;
  • хронический гепатит;
  • токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики; противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
  • хронический бескаменный холецистит;
  • холангит;
  • цирроз печени;
  • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
• Внутрипеченочный холестаз у беременных.
• Симптомы депрессии.
• Повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени.

Противопоказания

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бетасинтазы, нарушение метаболизма витамина В 12). Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен).
Биполярные расстройства.
С осторожностью

Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка).
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пожилой возраст.
Почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.
Применение препарата Гептрал® у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.
Таблетки препарата Гептрал® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал® использовать не рекомендуется.
Начальная терапия

Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут внутрь.
Внутрипеченочный холестаз/ повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени
Депрессия
Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
Длительность терапии определяется врачом.
Терапия препаратом Гептрал® может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Гептрал® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал® в виде таблеток.
Пациенты пожилого возраста
Клинический опыт применения препарата Гептрал® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети
Применение препарата Гептрал® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока у пациента не возникнет уверенность, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Форма выпуска

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг. По 10 таблеток в блистере из ПА/ПВХ/AL и алюминиевой фольги. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Эбботт Лэбораториз ГмбХ, Фройндаллее 9А, 30173 Ганновер, Германия

Гептор – это гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие и обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Прием препарата восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме. Снижает содержание метионина в сыворотке крови, нормализуя метаболические реакции в печени.

Действующее вещество оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина.

Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Гептор эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза лечение снижает выраженность кожного зуда и изменений концентрации прямого билирубина, активности ЩФ, “печеночных” трансаминаз и др.

Холеретический и гепатопротекторный эффект Гептора сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.

Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность Гептора проявляется постепенно, начиная с конца 1 недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недели. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Показания к применению

От чего помогает Гептор? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• внутрипеченочный холестаз;
• гепатиты различного генеза: токсические (в т.ч. алкогольный), вирусные, лекарственные (в т.ч. при применении антибиотиков, противоопухолевых средств, противотуберкулезных и противовирусных препаратов, трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов);
• прецирротические состояния;
• цирроз печени;
• энцефалопатия вторичного генеза;
• депрессивный синдром (в т.ч. вторичный);
• алкогольный абстинентный синдром.

Инструкция по применению Гептор, дозировки

Препарат предназначен для перорального применения. Рекомендуется глотать таблетки целиком, не измельчая и не разжевывая. Таблетку следует извлекать из упаковки непосредственно перед приемом.

В качестве поддерживающей терапии взрослым, согласно инструкции, назначают прием 2-4 таблеток Гептор в сутки. Суточную дозу делят на несколько приемов.

Средняя продолжительность терапии составляет от 2 до 4 недель. При необходимости проводят повторные курсы терапии.

Инъекционный раствор

Способ введения – внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в).

В период интенсивной терапии на протяжении первых 2–3 недель применения препарат назначается в суточной дозе 400–800 мг Гептор капельно (очень медленно).

Лиофилизат нужно растворять только в прилагаемом к нему растворителе (растворе L-лизина). Раствор нужно готовить непосредственно перед применением. В случаях изменения цвета лиофилизата применять его нельзя.

По окончании курса интенсивной терапии больного переводят на прием препарата внутрь.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Гептор:

• Со стороны пищеварительной системы: в связи с тем, что активное вещество препарата имеет кислый рН, у некоторых пациентов возможны неприятные ощущения в эпигастрии, изжога.
• Прочие: аллергические реакции.

Противопоказания

Противопоказано назначать Гептор в следующих случаях:

• возраст до 18 лет;
• I–II триместры беременности, период грудного кормления (таблетки);
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

При назначении больным с биполярными расстройствами необходимо учитывать, что есть сведения о переходе во время терапии депрессии в манию/гипоманию.

Передозировка

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Аналоги Гептор, цена в аптеках

При необходимости, заменить Гептор можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Адеметионин,
2. Аденозилметионин,

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки 400 мг 20 шт – от 939 до 1020 рублей, лиофилизат 400 мг 5 шт. – от 1253 до 1362 рублей, по данным 582 аптек.

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей. Отпускается в аптеках по рецепту.