Спазмолитические препараты. Спазмолитики — список лекарственных средств

Спазмолитики - лекарственные препараты, уменьшающие спазм гладкой мускулатуры.

Спазмолитики являются препаратами первого выбора при лечении болей в животе слабой и средней интенсивности. Спазмолитики применяются при фармакологической терапии больных функциональной диспепсией , пациентов с синдромом раздраженной кишки легкого течения, дискинезиями желчевыводящих путей, а также лечении обострения язвенной болезни до назначения эрадикационной терапии Helicobacter pylori , обострения желчнокаменной болезни до выполнения холецистэктомии и т. д. Спазмолитики также используются как бронхолитические средства для снятия спазмов бронхиальных мышц, для стимуляции сердечной деятельности в процессе лечения стенокардии.

Миотропные спазмолитики, применяемые в гастроэнтерологии

Зоны распространения и выраженности спазмолитического эффекта указаны в таблице ниже (Минушкин О.Н. и др.):

Локализация спазма	Дротаверин	Папаверин	Гиосцин	Мебеверин	Пинаверия бромид	Отилония бромид	Гимекромон	Тримебутин
Желудок
Желчевыводящие пути
Сфинктер Одди
Кишечник
Мочевыводящие пути
Матка
Сосуды

Селективные блокаторы кальциевых каналов гладких мышц ЖКТ

Двигательная функция ЖКТ находится под контролем многочисленных регулирующих импульсов со стороны центральной, периферической и энтеральной нервных систем. Кроме того, моторная активность регулируется большой группой желудочно-кишечных пептидов и биоактивных молекул, действующих паракринно и как нейротрансмиттеры на уровне мейсснеровского и ауэрбаховского нервных сплетений. На конечном этапе сбалансированная работа гладкомышечного аппарата зависит от концентрации кальция в цитоплазме миоцита и его перемещений через клеточную мембрану. Увеличение концентрации кальция сопровождается образованием комплекса актин-миозин и сокращением, а ее снижение ведет к релаксации гладких мышц (Белоусова Е.А.). Блокаторы кальциевых каналов закрывают кальциевые каналы клеточных мембран, препятствуют входу ионов кальция в цитоплазму и вызывают расслабление гладкой мускулатуры. В медицине важную роль играют неселективные блокаторы кальция, такие как нифедипин , верапамил, дилтиазем и другие. Однако эта группа препаратов действует прежде всего на сердечно-сосудистую систему; для достижения гастроэнтерологических эффектов требуются высокие дозы, что практически исключает их использование в гастроэнтерологии (Минушкин О.Н., Масловский Л.В.).

Для снятия спазмов в органах брюшной полости применяют такие селективные блокаторы кальциевых каналов гладких мышц, которые в терапевтических дозах не оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. Избирательно действующие на ЖКТ блокаторы кальциевых каналов, миотропные спазмолитики: пинаверия бромид (торговое наименование дицетел) и отилония бромид (спазмомен).

Сравнение миотропных спазмолитиков

Первым из применяемых до настоящего времени спазмолитиков является папаверин. Он был выделен из опиума в 1848 году. В промышленных объемах папаверин выпускается с 1930 года фирмой Хиноин, Венгрия. В 1961 году было получено гидрированное производное папаверина - дротаверин , имеюший торговое наименование но-шпа . Но-шпа близка по химической структуре и механизму действия к папаверину. Оба являются ингибиторами фосфодиэстеразы IV типа и антагонистами кальмодулина. При этом избирательность действия но-шпы в отношении ФДЭ заметно больше и селективность её воздействия на гладкие мышцы выше в 5 раз, чем у папаверина.

Но-шпа является более эффективным препаратом, чем папаверин, однако в России папаверин остаётся популярным лекарством, как в силу сложившейся традиции, так и низкой цены.

Мебеверин является миотропным спазмолитиком двойного действия, который снимает спазм и не вызывает атонии. Важным является то, что мебеверин не действует на холинэргическую систему и поэтому не вызывает таких побочных эффектов как сухость во рту, нарушения зрения, тахикардия, задержка мочи, запоры и слабость. При лечении органов пищеварительного тракта мебеверин более эффективен и имеет меньше побочных эффектов, чем дротаверин и папаверин.

М-холиноблокаторы со спазмолитическим действием

Если в России для купирования спастических болей в животе чаще всего применяются миотропные спазмолитики, то в некоторых западных странах более популярны холинолитические спазмолитики, а среди последних - гиосцина бутилбромид (синонимы: бутилскополамин, гиосцин-N-бутилбромид; торговые марки в странах бывшего СССР: спанил, спазмобрю и другие).

Существенным преимуществом гиосцина бутилбромида является то, что лишь небольшое его количество попадает в системный кровоток (около 1 %), а также то, что он не проникает через гематоэнцефалический барьер и лишен выраженного атропиноподобного системного действия. Таким образом, он имеет значительно меньше побочных эффектов, чем, например, дротаверин (Но–шпа).

Сравнение эффективности спазмолитиков с помощью электрогастроэнтерографии

В целях сравнения эффективности действия основных классов спазмолитиков в вариантах «курсовой терапии» и при приёме «по требованию» было проведено электрогастроэнтерографическое исследование. Критерием эффективности считалось снижение электрической активности в разных отделах желудочно-кишечного тракта . Установлено, что при «курсовой терапии» достоверные различия между дротаверином, мебеверином и гиосцина бутилбромид не обнаруживаются (Белоусова Л.Н. и др .):

Одновременно установлено, что при разовом приеме наибольшей спазмолитической активностью в короткий промежуток времени обладает гиосцина бутилбромид. Вероятнее всего это объясняется его двойным спазмолитическим действием путем селективного связывания с мускариновыми рецепторами, расположенными на гладких мышцах ЖКТ, и параллельным ганглиоблокирующим действием, что обусловливает быстрое наступление клинического эффекта (Белоусова Л.Н. и др .):

Снижение уровня мощности (в % по сравнению с исходным уровнем) в различных отделах ЖКТ натощак после однократного приема спазмолитического препарата. Видно, что гиосцин бутилбромида действует более эффективно

Профессиональные медицинские статьи, затрагивающие вопросы применения спазмолитиков при лечении заболеваний ЖКТ:

Белоусова Е.А. Спазмолитики в гастроэнтерологии: сравнительная характеристика и показания к применению // Фарматека.– 2002. – № 9. – с. 40–46. в разделе «Литература » имеется подраздел «Спазмолитики », содержащий публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения спазмолитических препаратов при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Гладких мышц и применяемые для предупреждения или устранения спазмов гладкомышечных органов. Примерами клинически значимых эффектов этих препаратов являются: устранение болей, обусловленных спазмами мускулатуры органов брюшной полости, улучшение вентиляции легких вследствие расширения бронхов при бронхоспазме, снижение и увеличение кровотока в периферических сосудах в результате снижения тонуса сосудистой стенки.

По механизму действия различают миотропные и нейротропные спазмолитические средства. Миотропные С. с. снижают тонус гладкомышечных органов путем прямого влияния на биохимические процессы, протекающие в гладкомышечных клетках. В опытах на изолированных органах они понижают тонус гладких мышц, сосудов, бронхов, кишечника, мочевыводящих и желчных путей и др. В условиях целого организма отдельные группы миотропных С. с. проявляют неодинаковый к различным гладкомышечным органам и в связи с этим используются преимущественно по определенным показаниям, например в качестве бронхорасширяющих средств (Бронхорасширяющие средства), гипотензивных средств (Гипотензивные средства), а также при болях, обусловленных спазмами гладких мышц органов желудочно-кишечного тракта.

Спазмолитические средства миотропного действия принадлежат к разным классам химических соединений. Срединих различают: нитриты и нитраты - амилнитрит нитроглицерин, нитросорбид и др.; производные изохинолина - папаверин, но-шпа; производные пурина - теобромин, теофиллин, ксантинола никотинат и др.; производные бензимидазола - дибазол; сложные эфиры карбоновых кислот - ганглерон, дипрофен и др. К миотропным С. с. разного химического строения с выраженным сосудорасширяющим эффектом относятся диазоксид, апрессин и натрия нитропруссид, которые по основной направленности действия обычно рассматриваются как . В качестве С. с., эффективных при ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии, используют Блокаторы кальциевых каналов - фенигидин, верапамил и дилтиазем. В качестве гипотензивного средства применяется также ангиотензинпревращающего фермента каптоприл, который оказался эффективным не только при ренинзависимых, но и других формах артериальной гипертензии.

Миотропные С. с. из числа производных пурина расслабляют гладкую мускулатуру бронхов, расширяют венечные сосуды сердца, сосуды мозга, снижают тонус периферических сосудов и понижают АД, давление в легочных сосудах и стимулируют работу сердца, повышая его потребность в кислороде. Однако наибольшее практическое значение имеет бронхолитическое действие препаратов этой группы.

К нейротропным С. с., оказывающим преимущественно бронхолитический эффект, относятся изадрин, орципреналин, салбутамол, фенотерол, и др. (см. Адреномиметические средства), а также симпатомиметик эфедрин. Их используют для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы. Бронхолитический эффект этих препаратов обусловлен их стимулирующим влиянием на β 2 -адренорецепторы. Однако все эти препараты в большей или меньшей мере стимулируют также β 1 -адренорецепторы миокарда, что является причиной возникновения ряда побочных эффектов (тахикардии, экстрасистолии и др.) при их применении в качестве бронхолитических средств. Эти свойства в наименьшей степени выражены у так называемых селективных β 2 -адреноблокаторов (салбутамола, фенотерола и др.). Практически важное значение имеет спазмолитический эффект β-адреномиметиков в отношении миометрия, т.к., стимулируя β 2 -адренорецепторы матки, адреномиметики понижают ее тонус и сократительную активность и в связи с этим используются в качестве токолитических средств (Токолитические средства).

II Спазмолити́ческие сре́дства (spasmolytica; .: , спазмолитики)

лекарственные средства, снимающие спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (атропин, папаверин, теофиллин и др.).

1. Малая медицинская энциклопедия. - М.: Медицинская энциклопедия. 1991-96 гг. 2. Первая медицинская помощь. - М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. - М.: Советская энциклопедия. - 1982-1984 гг .

Смотреть что такое "Спазмолитические средства" в других словарях:

- (от спазм и греч. lysis расслабление) лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и др. Применяют при бронхиальной астме, почечной колике и т. д … Большой Энциклопедический словарь

- (от спазм и греч. lýsis расслабление), лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов. Применяют при бронхиальной астме, почечной колике и др. * * * СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (от спазм… … Энциклопедический словарь

- (спазмолитики), лек. в ва, вызывающие понижение тонуса или устранение спазма гладкой мускулатуры сосудов и внутр. органов (желудочно кишечного тракта, бронхов, матки, желчных и мочевыводя щих путей и т. п.). Спазмолитич. св вами обладают… … Химическая энциклопедия

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА - (Spasmolytica) группа лекарственных веществ, расслабляющих гладкую мускулатуру всех внутренних органов, особенно кровеносных сосудов, кишок и матки. Важное место в этой группе занимают сосудорасширяющие вещества, в том числе гипотензивные,… … Ветеринарный энциклопедический словарь

- (от Спазм и Лизис) различные по химическому строению фармакологические вещества, вызывающие расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов: кровеносных сосудов (см. Сосудорасширяющие средства), бронхов, желудочно кишечного тракта,… … Большая советская энциклопедия

- (spasmolytica; син.: антиспазматические средства, спазмолитики) лекарственные средства, снимающие спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (атропин, папаверин, теофиллин и др.) … Большой медицинский словарь

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА - [от греч. spasma lysis растворение, ослабление] лекарства, снимающие спазмы гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, бронхов, внутренних органов … Психомоторика: cловарь-справочник - влияют на сократительную активность и тонус миометрия (гладкой мускулатуры матки). К М. с., усиливающим моторику миометрия, относятся окситоцин, его полусинтетич. аналог дезаминоокситоцин (замещена группа NH2 у цистеина и атом Н), нек рые др.… … Химическая энциклопедия

Одним из главных симптомов дисфункции ЖКТ служит боль. Провоцирует боли в кишечнике, как правило, спазм. Кроме того в гинекологии, при патологии мочевыводящих путей и других болезненных проявлениях связанных с гладкой мускулатурой для купирования этих состояний разработаны миотропные спазмолитики.

Какой спазмолитик лучше?

Препараты имеют побочные эффекты и противопоказания

Дротаверин

Отличается от папаверина более продолжительным и сильным действием. Применяется в случае наличия противопоказаний к холиноблокаторам. Снижает перистальтику кишечника, тонус мышц, расширяет сосуды. Не проникает в головной мозг. Имеет высокую биодоступность. Противопоказания: повышенная чувствительность, кардиогенный шок, гипотензия, сердечная, почечная и печеночная недостаточность. Осторожно при беременности и лактации, глаукоме, атеросклерозе коронарных артерий. Побочные действия: гипотензия, головная боль, бессонница, тахикардия, запоры, тошнота. Преимущества — низкая цена.

Выпускается под названиями Дротаверин (45 руб. за 20 таб.), (более дорогостоящий – 132 руб.), Спазмол , Спазоверин

«Дротаверин» 50 таблеток российского производства
«Но-шпа» 24 таблетки

Папаверина гидрохлорид

Снижает тонус мышц органов и сосудов. Увеличивает кровоток, в том числе в головном мозге. В больших дозах седативный эффект, снижение сердечной возбудимости и проводимости. Применяется для снятия мышечных спазмов и в качестве премедикации. Выпускается в форме таблеток (цена от 40 руб.), свечей, раствора для инъекций (10 руб. за ампулу).

Мебеверин

Уменьшает сокращение гладких мышц и их тонус. Назначают для . Побочные эффекты (меньше по сравнению с дротаверином и папаверином): головокружение, аллергия, тошнота, диарея. Противопоказан при беременности. Воздержаться от деятельности, требующей концентрации внимания, в период лечения.

«Дюспаталин» 30 капсул по 200 мг (пролонгированный эффект)

Гиосцина бутилбромид

Нарушает передачу нервных импульсов в гладкомышечных клетках. Помимо основного эффекта, нормализует (уменьшает) секрецию пищеварительных желез. Не действует на ЦНС. Устраняет боли и дискомфорт в животе. Противопоказания: закрытоугольная глаукома, беременность, отек легких, миастения, атеросклероз сосудов мозга. Осторожно в I триместре беременности. Максимальная концентрация препарата через 2 часа. Для достижения эффекта требуются малые дозы. Не имеет атропиноподобного действия. Минимальная вероятность побочных эффектов (меньше, чем у но-шпы): тахикардия, одышка, задержка мочи, сухость кожи, сухость во рту.

Торговое название – Бускопан : таблетки (315 руб.) и ректальные свечи (377 руб.).

Спазмалгон

Комбинированный препарат, который содержит: метамизол натрия (НПВС с анальгетическим, противовоспалительным, антипиретическим свойством), питофенона гидрохлорид (сходен по действию с папаверином), фенпивериния бромид (расслабляет мускулатуру, М-холиноблокатор). Активные вещества усиливают друг друга. Противопоказания: стенокардия, ХСН, беременность и лактация, до 6 лет, кишечная непроходимость, высокая чувствительность. В период лечения контролировать содержание лейкоцитов и функцию печени, исключить алкоголь, управление автотранспортом. Форма выпуска: таблетки (от 136 руб.), ампулы (32 руб. за 1 шт.).

Комбинированное средство. Содержит альверин - спазмолитик миотропного действия, симетикон – снижает газообразование. Показания: расстройства ЖКТ, подготовка к исследованию брюшной полости (УЗ, инструментальное, рентгенологическое). Стоимость капсул 416 руб.

«Метеоспазмил» 30 капсул

Рассомтренные средства в таблетированных формах легко иметь при себе, они просты в применении в необходимой ситуации.

Спазмолитическое действие - это снятие спастической боли, которая может возникнуть в самых разных частях организма. Спастическая боль возникает при спазмах гладкой мышечной ткани. В этой статье - описание спазмолитиков и их действия в организме.

Что такое спастическая боль

Прежде чем говорить о спазмолитиках, важно понять, что такое спастическая боль, которую они снимают. Понятие спастической боли происходит от слова «спазм». Это, по сути, и есть спазмы гладкой мускулатуры. Спазмами называют судорожное сокращение мышц, происходящее при временном сужении просвета полых органов. Спазмы могут причинить неимоверную боль.

Чаще всего спазмы случаются в пищеварительном тракте. Причинами могут быть как неправильные привычки в питании, так и стрессы. Спастические боли часто дают побочные эффекты, которые выражаются в головных болях, в нарушении менструального цикла, в чувстве тревоги, в нарушениях сна и пр.

Во время спазма мышцы сильно сжимаются, и кровоток в них прекращается, что значительно усиливает боль.

Как действуют спазмолитики

Спазмолитики снимают спазмы гладких мышц. Это называется спазмолитическим действием. Другими словами спазмолитики расслабляют напряжённые мышцы и тем самым в них. Все это вместе устраняет боль.

Спазмолитики бывают разного назначения. То есть их есть несколько групп. При разном происхождении спастической боли применяют разные спазмолитики.

Нейротропные. Их задача блокировать передачу по вегетативной системе нервных импульсов, несущих информацию о необходимости сокращения мышц.
Миотропные. Они действуют локально, на сокращающиеся мышцы. Принцип их действия заключается в предотвращении сокращения этих мышц. Попросту, спазмолитики этот класса не дают мышцам сжиматься. Они снабжают мышечные ткани веществами, которые прекращают процесс сокращения и восстанавливают нормальную функциональность этих тканей. К этому классу спазмолитиков также относят и некоторые лекарственные растения.
Спазмоанальгетики. Это препараты комбинированного действия. Они и боль сразу снимают, и мышцы расслабляют, и .

Есть и другие виды спазмолитиков. Они действуют более специфично при определённых сопутствующих процессах.

(от греческого spasmos – судорога, спазм и lyticos – освобождающий, избавляющий) – лекарственные средства, ослабляющие или полностью устраняющие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов.

Гладкая (в отличие от поперечнополосатой) мускулатура, или мышечная ткань, широко встречается в организме человека. Она формирует мышечные оболочки полых внутренних органов, стенок кровеносных и лимфатических сосудов, имеется в коже, железах, органах чувств (в том числе в структуре глаз). С ее помощью осуществляется, в частности, сократительная деятельность пищеварительного тракта, поддерживается тонус сосудов. Этот вид мышц функционально относится к непроизвольной мускулатуре, то есть ее работой управляет главным образом вегетативная нервная система. В этом заключается главное отличие ее от произвольной мускулатуры, состоящей из поперечнополосатой мышечной ткани и образующей мышцы головы, шеи, туловища и конечностей. Произвольная мускулатура находится под контролем центральной нервной системы и отвечает за движение, сохранение равновесия, поддержание позы. Благодаря ей человек может также жевать, глотать, говорить.

Спазмолитики расслабляют гладкую мускулатуру внутренних органов и снижают тонус сосудов.

Поскольку управление деятельностью этих мышц осуществляется под контролем вегетативной нервной системы, нетрудно предположить, что многие лекарства, влияющие на проведение импульсов в этой системе, будут обладать свойствами спазмолитиков. Такие спазмолитики относят к нейротропным. Подробно их свойства мы уже рассматривали в главе 3.2 . Можно лишь еще раз подчеркнуть, что многие холинолитики, адреномиметики и адреноблокаторы вызывают расслабление гладкой мускулатуры, что обусловливает их сосудорасширяющие, бронхорасширяющие, и, как следствие, обезболивающие и другие свойства. Этот эффект связан с уменьшением спастического влияния симпатического отдела вегетативной нервной системы и реализуется через соответствующие рецепторы нервных клеток.

Миотропные спазмолитики, в отличие от нейротропных, оказывают прямое, а не опосредованное действие на клетки гладкой мускулатуры, изменяя ионный баланс в клеточной мембране. В результате запускаются сложные биохимические реакции, приводящие к уменьшению сократительной деятельности клеток. Мышца расслабляется, а, значит, снижается тонус кровеносного сосуда, снимается спазм, расширяются, например, желчные протоки, мочеточники.

Основными представителями миотропных спазмолитиков являются дротаверин , папаверин , бенциклан , бендазол и другие. Их применяют при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, заболеваний желудочно-кишечного тракта и других состояний, когда необходимо получить сосудорасширяющий эффект или снять спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (гипертонус, различные колики и так далее).

Отдельные препараты этой фармакологической группы приведены ниже, наиболее полные сведения о них можно найти на сайте .

[Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма ]

Барбовал (ментол +метилизовалерат +фенобарбитал +этилбромизовалерат) гипотензивное, спазмолитическое, седативное капли для приема внутрь Фармак (Украина)

Бебинос (кориандра экстракт +ромашки экстракт +фенхеля экстракт) ветрогонное, спазмолитическое капли для приема внутрь детск. Dentinox (Германия)

Веро-дротаверин (дротаверин) спазмолитическое, миотропное, гипотензивное табл. Верофарм (Россия), произв.: Верофарм (Белгородский филиал) (Россия)

Галидор (бенциклан) сосудорасширяющее, спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Egis (Венгрия)

Дицетел (пинаверия бромид) спазмолитическое, миотропное табл.п.о. Beaufour Ipsen International (Франция)

Дриптан (оксибутинин) спазмолитическое, миотропное табл. Beaufour Ipsen International (Франция), произв.: Laboratoires Fournier (Франция)

Дюспаталин (мебеверин) миотропное, спазмолитическое капс.ретард Solvay Pharmaceuticals (Германия), произв.: Solvay Pharmaceuticals (Нидерланды)

Клостерфрау МЕЛИСАНА (средство растительного происхождения) адаптогенное, седативное, снотворное, спазмолитическое, противовоспалительное, анальгезирующее, вегетотропное эликсир M.C.M. KLOSTERFRAU (Германия)

Кратэгус (боярышника плодов экстракт) кардиотоническое, спазмолитическое, седативное настойка Брынцалов-А (Россия), произв.: Ферейн-1 (Россия)

Никошпан (дротаверин +никотиновая кислота) сосудорасширяющее, гиполипидемическое табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Но-шпа (дротаверин) спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Но-шпа форте (дротаверин) спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Новиган (ибупрофен +питофенон +фенпивериния бромид) противовоспалительное, анальгезирующее, спазмолитическое табл.п.о. Dr. Reddy’s Laboratories (Индия)

Новитропан (оксибутинин) спазмолитическое табл. CTS Chemical Industries Ltd. (Израиль)

НОШ-БРА (дротаверин) спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Брынцалов-А (Россия)