Amlodipín a bisoprolol znižujú výskyt edému. Amlodipín alebo bisoprolol, čo je lepšie

Filtrovateľný zoznam

Účinná látka:

Návod na lekárske použitie

Amlodipín + Bisoprolol
Návod na lekárske použitie - RU č. LP-004185

Dátum poslednej zmeny: 21.04.2017

Lieková forma

Tablety

Zlúčenina

1 tableta obsahuje:

dávka 5 mg + 5 mg:

účinné zložky: 5 mg amlodipínbesylátu (v zmysle amlodipínu) a 5 mg bisoprolol fumarátu;

pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 132,5 mg; sodná soľ karboxymetylškrobu - 5,0 mg; stearát horečnatý - 1,5 mg; koloidný oxid kremičitý bezvodý (aerosil bezvodý) - 1,0 mg.

dávka 5 mg + 10 mg:

účinné zložky: 5 mg amlodipín besilátu (v zmysle amlodipínu) a 10 mg bisoprolol fumarátu;

pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 174,0 mg; sodná soľ karboxymetylškrobu - 7,0 mg; stearát horečnatý - 2,0 mg; koloidný oxid kremičitý bezvodý (aerosil bezvodý) - 2,0 mg.

dávka 10 mg + 5 mg:

účinné zložky: 10 mg amlodipínbesylátu (v zmysle amlodipínu) a 5 mg bisoprolol fumarátu;

pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 222,0 mg; sodná soľ karboxymetylškrobu - 8,5 mg; stearát horečnatý - 2,5 mg; koloidný oxid kremičitý bezvodý (aerosil bezvodý) - 2,0 mg.

dávka 10 mg + 10 mg:

účinné zložky: 10 mg amlodipínbesylátu (v zmysle amlodipínu) a 10 mg bisoprolol fumarátu;

pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 265,0 mg; sodná soľ karboxymetylškrobu - 10,0 mg; stearát horečnatý - 3,0 mg; koloidný oxid kremičitý bezvodý (aerosil bezvodý) - 2,0 mg.

Opis liekovej formy

Dávkovanie 5 mg + 5 mg a 5 mg + 10 mg: biele alebo takmer biele, okrúhle, ploché valcovité tablety so skosením.

Dávkovanie 10 mg + 5 mg a 10 mg + 10 mg: tablety bielej alebo takmer bielej farby, okrúhle, plocho-valcovité so skosením a rizikom na jednej strane.

Farmakologická skupina

kombinované antihypertenzíva (selektívny beta1-adrenergný blokátor + blokátor „pomalých“ kalciových kanálov (BCCC)

Farmakodynamika

Tento liek má výrazné antihypertenzívne a antianginózne účinky v dôsledku komplementárneho účinku dvoch účinných látok: BMCC - amlodipín a selektívny beta1-blokátor - bisoprolol.

Mechanizmus účinku amlodipínu:

Amlodipín blokuje vápnikové kanály, znižuje transmembránový prechod iónov vápnika do bunky (vo väčšej miere v bunkách hladkého svalstva ciev ako v kardiomyocytoch).

Antihypertenzný účinok amlodipínu je spôsobený priamym relaxačným účinkom na bunky hladkého svalstva ciev, čo vedie k zníženiu periférnej vaskulárnej rezistencie.

Mechanizmus antianginózneho účinku nie je úplne objasnený, možno je spojený s nasledujúcimi dvoma účinkami:

1. Rozšírenie periférnych arteriol znižuje celkový periférny odpor, t.j. dodatočné zaťaženie. Keďže amlodipín nespôsobuje reflexnú tachykardiu, znižuje sa spotreba energie myokardu a kyslíka.

U pacientov s arteriálnou hypertenziou spôsobuje užívanie lieku jedenkrát denne klinicky významný pokles krvného tlaku v polohe „ležať“ a „v stoji“ počas celého 24-hodinového intervalu medzi dávkami lieku. Vzhľadom na pomalý rozvoj antihypertenzného účinku amlodipínu nespôsobuje akútnu arteriálnu hypotenziu.

U pacientov s angínou pectoris užívanie lieku raz denne zvyšuje celkový čas cvičenia, čas do rozvoja záchvatu angíny pectoris a čas do významného zníženia intervalu ST a tiež znižuje frekvenciu záchvatov angíny a potreba sublingválneho nitroglycerínu.

Nezistil sa žiadny negatívny vplyv amlodipínu na metabolizmus lipidov v krvnej plazme, glukózy v krvi a kyseliny močovej v sére.

Mechanizmus účinku bisoprololu:

Bisoprolol je selektívny beta1-blokátor, bez vlastnej sympatomimetickej aktivity, nemá membránu stabilizujúci účinok.

Má len malú afinitu k beta2-adrenergným receptorom hladkého svalstva priedušiek a krvných ciev, ako aj k beta2-adrenergným receptorom podieľajúcim sa na regulácii metabolizmu. Preto bisoprolol vo všeobecnosti neovplyvňuje rezistenciu dýchacích ciest a metabolické procesy, na ktorých sa podieľajú beta2-adrenergné receptory.

Selektívny účinok lieku na beta1-adrenergné receptory pretrváva mimo terapeutického rozsahu.

Bisoprolol nemá výrazný negatívny inotropný účinok;

Maximálny účinok lieku sa dosiahne 3-4 hodiny po požití. Dokonca aj pri vymenovaní bisoprololu 1-krát denne jeho terapeutický účinok pretrváva 24 hodín v dôsledku 10-12-hodinového polčasu z krvnej plazmy.

Maximálny antihypertenzný účinok sa spravidla dosiahne 2 týždne po začiatku liečby.

Bisoprolol znižuje aktivitu sympatoadrenálneho systému (SAS) blokovaním beta1-adrenergných receptorov srdca.

Pri jednorazovom perorálnom podaní pacientom s koronárnou chorobou srdca (ICHS) bez známok chronického srdcového zlyhania (CHF) bisoprolol spomaľuje srdcovú frekvenciu (HR), znižuje tepový objem srdca a v dôsledku toho znižuje ejekciu frakcia a potreba kyslíka myokardom. Pri dlhodobej terapii spočiatku zvýšená celková periférna vaskulárna rezistencia (OPVR) klesá. Zníženie aktivity plazmatického renínu sa považuje za jednu zo zložiek hypotenzného účinku betablokátorov.

Farmakokinetika

amlodipín

Odsávanie:

Amlodipín sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa pozoruje po 6-12 hodinách.Užívanie lieku s jedlom neovplyvňuje jeho absorpciu. Absolútna biologická dostupnosť je 64 – 80 %.

Distribúcia:

Zdanlivý distribučný objem je 21 l/kg. Rovnovážna plazmatická koncentrácia (5-15 ng/ml) sa dosiahne 7-8 dní po začatí liečby.

Štúdie in vitro ukázali, že cirkulujúci amlodipín sa približne z 93 – 98 % viaže na plazmatické proteíny.

Metabolizmus a vylučovanie:

Amlodipín sa extenzívne metabolizuje v pečeni. Približne 90 % podanej dávky sa premení na neaktívne deriváty pyridínu. Približne 10 % podanej dávky sa vylúči močom v nezmenenej forme. Približne 60% množstva neaktívnych metabolitov sa vylučuje obličkami a 20-25% cez črevá. Pokles plazmatickej koncentrácie je dvojfázový. Terminálny polčas je približne 35-50 hodín, čo umožňuje podávanie lieku raz denne. Celkový klírens je 7 ml/min/kg (25 l/h u pacientov s hmotnosťou 60 kg). U starších pacientov je to 19 l / h.

U starších pacientov a pacientov s renálnou insuficienciou sa nepozorovali žiadne významné zmeny vo farmakokinetike amlodipínu.

Vzhľadom na znížený klírens sa majú pacientom s hepatálnou insuficienciou podávať nižšie počiatočné dávky.

Amlodipín prechádza hematoencefalickou bariérou.

bisoprolol

Odsávanie:

Bisoprolol sa takmer úplne (viac ako 90 %) absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Jeho biologická dostupnosť v dôsledku zanedbateľného metabolizmu prvého prechodu pečeňou (približne 10 %) je po perorálnom podaní približne 90 %. Jedenie neovplyvňuje biologickú dostupnosť. Bisoprolol vykazuje lineárnu kinetiku s plazmatickými koncentráciami úmernými podanej dávke v rozmedzí od 5 do 20 mg. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 2-3 hodinách.

Distribúcia:

Bisoprolol je distribuovaný pomerne široko. Distribučný objem je 3,5 l/kg. Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy dosahuje približne 30 %.

Metabolizmus:

Metabolizované oxidačnou cestou bez následnej konjugácie. Všetky metabolity sú polárne (rozpustné vo vode) a vylučujú sa obličkami. Hlavné metabolity nachádzajúce sa v krvnej plazme a moči nevykazujú farmakologickú aktivitu. Údaje získané z experimentov s ľudskými pečeňovými mikrozómami in vitro ukazujú, že bisoprolol je primárne metabolizovaný izoenzýmom CYP 3 A 4 (asi 95 %) a izoenzým CYP 2 D 6 hrá len malú úlohu.

odvodenie:

Klírens bisoprololu je určený rovnováhou medzi nezmeneným vylučovaním obličkami (asi 50 %) a metabolizmom v pečeni (asi 50 %) na metabolity, ktoré sa tiež vylučujú obličkami. Celková klírens je 15 l / h. Polčas rozpadu je 10-12 hodín.

Indikácie

Arteriálna hypertenzia: nahradenie liečby monokomponentnými prípravkami amlodipínu a bisoprololu v rovnakých dávkach.

Kontraindikácie

Pre amlodipín:

nestabilná angína pectoris (s výnimkou Prinzmetalovej angíny);
hemodynamicky nestabilné srdcové zlyhanie po infarkte myokardu;
klinicky významná aortálna stenóza.

Pre bisoprolol:

akútne srdcové zlyhanie alebo chronické srdcové zlyhanie (CHF) v štádiu dekompenzácie vyžadujúce inotropnú liečbu;
atrioventrikulárny (AV) blok II a III stupňa, bez kardiostimulátora;
syndróm chorého sínusu (SSS);
sinoatriálna blokáda;
ťažká bradykardia (srdcová frekvencia menej ako 60 úderov / min);
ťažké formy bronchiálnej astmy alebo chronickej obštrukčnej choroby pľúc (CHOCHP);
závažné poruchy periférnej arteriálnej cirkulácie alebo Raynaudov syndróm;
feochromocytóm (bez súčasného použitia alfa-blokátorov);
metabolická acidóza.

Pre kombináciu amlodipín/bisoprolol:

precitlivenosť na amlodipín, iné deriváty dihydropyridínu, bisoprolol a/alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok;
závažná arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 100 mmHg);
šok (vrátane kardiogénneho);
deti mladšie ako 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené).

Opatrne

CHF (vrátane neischemickej etiológie III - IV funkčnej triedy podľa klasifikácie NYHA), zlyhanie pečene, zlyhanie obličiek, hypertyreóza, diabetes mellitus s výraznými výkyvmi koncentrácie glukózy v krvi, AV blok I. stupňa, Prinzmetalova angína, okluzívne ochorenia periférnych tepien psoriáza (vrátane anamnézy), hladovka (prísna diéta), feochromocytóm (pri súčasnom užívaní alfa-blokátorov), bronchiálna astma a CHOCHP, súbežná desenzibilizačná liečba, celková anestézia, vysoký vek, arteriálna hypotenzia, diabetes mellitus 1. typu, aortálna stenóza, mitrálna stenóza, akútny infarkt myokardu (po prvých 28 dňoch).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Pre amlodipín:

V experimentálnych štúdiách neboli preukázané fetotoxické a embryotoxické účinky lieku, ale použitie počas tehotenstva je možné len vtedy, ak prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Neexistujú žiadne údaje, ktoré by poukazovali na vylučovanie amlodipínu do materského mlieka. Je však známe, že iné BMCC, deriváty dihydropyridínu, sa vylučujú do materského mlieka. V tejto súvislosti, ak je potrebné predpísať amlodipín počas laktácie, je potrebné vyriešiť otázku ukončenia dojčenia.

Pre bisoprolol:

Použitie bisoprololu počas tehotenstva je možné len vtedy, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Beta-blokátory znižujú prietok krvi do placenty a môžu ovplyvniť vývoj plodu.

Má sa monitorovať prietok krvi v placente a maternici, ako aj rast a vývoj nenarodeného dieťaťa a v prípade nežiaducich udalostí súvisiacich s tehotenstvom a/alebo plodom sa majú zvoliť alternatívne metódy liečby. Novorodenca treba po pôrode dôkladne vyšetriť. V prvých troch dňoch života sa môžu objaviť príznaky bradykardie a hypoglykémie.

Neexistujú žiadne údaje o vylučovaní bisoprololu do materského mlieka. Preto sa jeho užívanie neodporúča ženám počas dojčenia. Ak je užívanie bisoprololu počas laktácie nevyhnutné, dojčenie sa má prerušiť.

Dávkovanie a podávanie

Tablety na perorálne podanie. Tablety sa majú užívať ráno, bez ohľadu na jedlo, bez žuvania.

Výber a titráciu dávky individuálne pre každého pacienta vykonáva lekár počas vymenovania monokomponentných prípravkov obsahujúcich účinné látky, ktoré sú súčasťou lieku Amlodipín + Bisoprolol.

Trvanie liečby

Liečba Amlodipínom + Bisoprololom je zvyčajne dlhodobá. Zhoršená funkcia pečene

U pacientov s poruchou funkcie pečene sa môže spomaliť vylučovanie amlodipínu. Špeciálny režim dávkovania pre túto skupinu pacientov nie je definovaný, avšak liek sa v tomto prípade má podávať opatrne.

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene je maximálna denná dávka bisoprololu 10 mg.

Zhoršená funkcia obličiek

U pacientov s miernou alebo stredne závažnou poruchou funkcie obličiek sa úprava dávkovania spravidla nevyžaduje. Amlodipín sa nevylučuje dialýzou. Pacientom podstupujúcim dialýzu sa má amlodipín podávať s mimoriadnou opatrnosťou.

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu (CC) menej ako 20 ml/min) je maximálna denná dávka bisoprololu 10 mg.

Starší pacienti

Starším pacientom možno predpísať obvyklé dávky lieku.

Opatrnosť je potrebná len pri zvyšovaní dávky.

Liečba sa nemá prerušiť náhle, pretože to môže viesť k dočasnému zhoršeniu klinického stavu. Najmä u pacientov s CAD by liečba nemala byť náhle prerušená. Odporúča sa postupné znižovanie dávky.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce nežiaduce reakcie pozorované pri samostatnom použití aktívnych zložiek sú uvedené v súlade s nasledujúcimi kritériami na zoskupenie frekvencie:

Veľmi časté ≥ 1/10; časté ≥ 1/100 -<1/10; нечастые ≥ 1/1 000 - <1/100; редкие ≥ 1/10 000 - <1/1 000; очень редкие (<1/10 000), неизвестные (оценка на основании имеющихся данных не может быть проведена).

Pre amlodipín:

Poruchy krvi a lymfatického systému:

veľmi zriedkavo - leukopénia, trombocytopénia.

Poruchy imunitného systému:

veľmi zriedkavo - alergické reakcie.

veľmi zriedkavo - hyperglykémia.

Mentálne poruchy:

zriedkavo - nespavosť, zmeny nálady (vrátane úzkosti), depresia; zriedkavo - zmätok.

často - bolesť hlavy, závrat, ospalosť (najmä na začiatku liečby); zriedkavo - mdloby, hypestézia, parestézia, dysgeúzia, tremor; veľmi zriedkavo - svalová hypertenzia, periférna neuropatia;

zriedkavo - zhoršenie zraku (vrátane diplopie).

zriedkavo - tinitus.

často - nevoľnosť, bolesť brucha; zriedkavo - vracanie, zmena spôsobu defekácie (vrátane zápchy alebo hnačky); dyspepsia, suchosť ústnej sliznice; veľmi zriedkavo - gastritída, hyperplázia ďasien, pankreatitída.

veľmi zriedkavo - hepatitída*, žltačka*.

Poruchy srdca:

často - pocit búšenia srdca; veľmi zriedkavo - infarkt myokardu, arytmia (bradykardia, ventrikulárna tachykardia, fibrilácia predsiení).

Cievne poruchy:

často - "prílivy" krvi do tváre, zriedkavo - výrazný pokles krvného tlaku; veľmi zriedkavo - vaskulitída.

zriedkavo - dýchavičnosť, rinitída; veľmi zriedkavo - kašeľ.

Poruchy obličiek a močových ciest:

zriedkavo - polakizúria, bolestivé nutkanie na močenie, noktúria.

zriedkavo - impotencia, gynekomastia.

často periférny edém, zvýšená únava; zriedkavo - bolesť na hrudníku, asténia, bolesť, celková nevoľnosť.

často - opuch členkov; zriedkavo - artralgia, myalgia, svalové kŕče, bolesť chrbta.

zriedkavo - alopécia, purpura, zmena farby kože, zvýšené potenie, svrbenie, vyrážka, exantém; veľmi zriedkavo - angioedém, multiformný exsudatívny erytém, urtikária, exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm, Quinckeho edém, fotosenzitivita.

zriedkavo - prírastok hmotnosti, strata hmotnosti; veľmi zriedkavo - zvýšenie aktivity "pečeňových" enzýmov *.

*Vo väčšine prípadov s cholestázou.

Pre bisoprolol:

Poruchy metabolizmu a výživy:

zriedkavo - zvýšenie koncentrácie triglyceridov.

Mentálne poruchy:

zriedkavo - depresia; zriedkavo - halucinácie, nočné mory.

Poruchy nervového systému:

často - bolesť hlavy**, závrat**; zriedkavo - nespavosť; zriedkavo - mdloby.

Porušenie zrakového orgánu:

zriedkavo - zníženie slzenia (treba brať do úvahy pri nosení kontaktných šošoviek); veľmi zriedka -

zápal spojiviek.

Poruchy sluchu a poruchy labyrintu:

zriedkavo - porucha sluchu.

Poruchy srdca:

zriedkavo - porušenie AV vedenia, bradykardia, zhoršenie symptómov CHF.

Cievne poruchy:

často - pocit chladu alebo necitlivosti v končatinách, výrazný pokles krvného tlaku; zriedkavo ortostatická hypotenzia.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:

zriedkavo - bronchospazmus u pacientov s bronchiálnou astmou alebo obštrukciou dýchacích ciest v anamnéze; zriedkavo - alergická rinitída.

Gastrointestinálne poruchy:

často: nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha.

Poruchy pečene a žlčových ciest:

zriedkavo - hepatitída.

Poruchy kože a podkožia:

zriedkavo - reakcie z precitlivenosti, ako je svrbenie, vyrážka, sčervenanie kože; veľmi zriedkavo - alopécia. Betablokátory môžu zhoršiť príznaky psoriázy alebo spôsobiť vyrážku podobnú psoriáze.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva:

zriedkavo - svalová slabosť, svalové kŕče.

Poruchy genitálií a prsníkov:

zriedkavo - impotencia.

Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu:

často - zvýšená únava **; zriedkavo - vyčerpanie **.

Laboratórne a inštrumentálne údaje:

zriedkavo - zvýšenie aktivity "pečeňových" transamináz v krvi (aspartátaminotransferáza (ACT), alanínaminotransferáza (AJIT)).

** Obzvlášť často sa tieto príznaky objavujú na začiatku liečby. Zvyčajne sú tieto javy mierne a vymiznú spravidla do 1-2 týždňov po začiatku liečby.

Predávkovanie

Pre amlodipín:

Symptómy:

výrazné zníženie krvného tlaku s možným rozvojom reflexnej tachykardie a nadmernej periférnej vazodilatácie (riziko závažnej a pretrvávajúcej arteriálnej hypotenzie, vrátane rozvoja šoku a smrti).

výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia, udržanie funkcie kardiovaskulárneho systému, kontrola ukazovateľov funkcie srdca a pľúc, zvýšená poloha končatín, kontrola objemu cirkulujúcej krvi a diuréza. Intenzívna symptomatická terapia. Na obnovenie cievneho tonusu - použitie vazokonstrikčných liekov (pri absencii kontraindikácií na ich použitie); na elimináciu účinkov blokády vápnikových kanálov - intravenózne podanie glukonátu vápenatého. Hemodialýza nie je účinná.

Podľa bisoprololu

Symptómy:

AV blokáda, ťažká bradykardia; výrazné zníženie krvného tlaku, bronchospazmus, akútne srdcové zlyhanie a hypoglykémia.

Citlivosť na jednu vysokú dávku bisoprololu sa medzi jednotlivými pacientmi značne líši a je pravdepodobné, že pacienti s CHF sú vysoko citliví.

v prípade predávkovania je v prvom rade potrebné prestať užívať liek a začať podpornú symptomatickú liečbu.

Pri ťažkej bradykardii: intravenózny atropín. Pri nedostatočnom účinku možno opatrne podávať liek s pozitívnym chronotropným účinkom. Niekedy môže byť potrebné dočasné umiestnenie umelého kardiostimulátora.

S výrazným znížením krvného tlaku: intravenózne podanie roztokov nahrádzajúcich plazmu a vazopresorických liekov. Môže byť tiež indikovaný intravenózny glukagón.

AV blokáda: Pacienti majú byť pozorne sledovaní a liečení beta-adrenergnými agonistami, ako je adrenalín. V prípade potreby nastavenie umelého kardiostimulátora.

S exacerbáciou priebehu CHF: intravenózne podávanie diuretík, liekov s pozitívnym inotropným účinkom, ako aj vazodilatancií.

S bronchospazmom: vymenovanie bronchodilatancií vrátane beta2-agonistov a / alebo aminofylínov.

Pri hypoglykémii: intravenózne podanie dextrózy (glukózy).

Bisoprolol prakticky nie je prístupný dialýze.

Interakcia

Pre amlodipín:

Súčasné užívanie amlodipínu s tiazidovými diuretikami, betablokátormi, dlhodobo pôsobiacimi nitrátmi, sublingválnymi nitroglycerínovými prípravkami, nesteroidnými protizápalovými liekmi, antibiotikami a perorálnymi hypoglykemickými látkami sa považuje za bezpečné.

Inhibítory CYP 3 A 4: Amlodipín sa má používať s opatrnosťou súčasne s inhibítormi CYP 3 A 4.

Silné a stredne silné inhibítoryCYP 3 A4 (napríklad inhibítory proteázy, azolové antimykotiká, makrolidy ako erytromycín alebo klaritromycín, verapamil alebo diltiazem) môžu zvýšiť plazmatickú koncentráciu amlodipínu na klinicky významné hodnoty.

Induktory CYP 3 A 4: Súbežné použitie s induktormi CYP 3 A 4 (vrátane rifampicínu, ľubovníka bodkovaného) môže viesť k zníženiu koncentrácie amlodipínu v krvnej plazme. Amlodipín sa má používať s opatrnosťou súčasne s induktormi CYP 3 A 4.

Simvastatín: Súčasné užívanie s amlodipínom môže viesť k zvýšeniu koncentrácie simvastatínu v krvnej plazme.

Pacientom užívajúcim amlodipín sa neodporúča užívať simvastatín v dávke vyššej ako 20 mg denne.

Grapefruitová šťava, cimetidín, hliník/horčík (ako antacidum) a sildenafil neovplyvňujú farmakokinetiku amlodipínu.

Amlodipín môže zvýšiť antihypertenzívny účinok iných antihypertenzív.

Amlodipín neovplyvňuje farmakokinetiku atorvastatínu, digoxínu, etanolu (nápoje obsahujúce alkohol), warfarínu alebo cyklosporínu.

Amlodipín nemá žiadny vplyv na laboratórne parametre.

Blokátory „pomalých“ vápnikových kanálov (BCCC), ako je verapamil a v menšej miere aj diltiazem, môžu pri súčasnom použití s bisoprololom viesť k zníženiu kontraktility myokardu, výraznému zníženiu krvného tlaku a zhoršeniu AV vedenia. Najmä intravenózne podanie verapamilu pacientom užívajúcim betablokátory môže viesť k závažnej arteriálnej hypotenzii a AV blokáde.

Centrálne pôsobiace antihypertenzíva (ako je klonidín, metyldopa, moxonidín, rilmenidín), ak sa používajú súčasne s bisoprololom, môžu viesť k zníženiu srdcovej frekvencie a zníženiu srdcového výdaja, ako aj k vazodilatácii v dôsledku zníženia centrálneho tonusu sympatiku . Náhle vysadenie, najmä pred vysadením beta-blokátorov, môže zvýšiť riziko vzniku „rebound“ arteriálnej hypertenzie.

Kombinácie vyžadujúce opatrnosť

BMCC deriváty dihydropyridínu (napríklad nifedipín), ak sa používajú súčasne s bisoprololom, môžu zvýšiť riziko arteriálnej hypotenzie. U pacientov s CHF nemožno vylúčiť riziko následného zhoršenia kontraktilnej funkcie srdca. Antiarytmiká triedy I (napríklad chinidín, dizopyramid, lidokaín, fenytoín, flekainid, propafenón), ak sa používajú súčasne s bisoprololom, môžu znížiť AV vedenie a kontraktilitu myokardu.

Antiarytmiká triedy III (napr. amiodarón) môžu zhoršiť poruchu AV vedenia.

Parasympatomimetiká, ak sa používajú súčasne s bisoprololom, môžu zvýšiť poruchu AV vedenia a zvýšiť riziko vzniku bradykardie.

Účinok lokálnych betablokátorov (napríklad očných kvapiek na liečbu glaukómu) môže zosilniť systémové účinky bisoprololu (zníženie krvného tlaku, spomalenie srdcovej frekvencie).

Hypoglykemický účinok inzulínu alebo perorálnych hypoglykemických látok sa môže zvýšiť. Príznaky hypoglykémie – najmä tachykardia – môžu byť maskované. Takéto interakcie sú pravdepodobnejšie pri použití neselektívnych betablokátorov.

Prostriedky na celkovú anestéziu môžu oslabiť reflexnú tachykardiu a zvýšiť riziko arteriálnej hypotenzie (pozri časť „Osobitné pokyny“).

Srdcové glykozidy, ak sa používajú súčasne s bisoprololom, môžu viesť k predĺženiu doby vedenia impulzov a k rozvoju bradykardie.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) môžu znižovať antihypertenzný účinok bisoprololu.

Súčasné užívanie bisoprololu s beta-agonistami (napr. izoprenalín, dobutamín) môže viesť k zníženiu účinku oboch liečiv.

Kombinácia bisoprololu s adrenomimetikami, ktoré ovplyvňujú beta- a alfa-adrenergné receptory (napríklad norepinefrín, adrenalín), môže zvýšiť vazokonstrikčné účinky týchto liekov, ktoré sa vyskytujú za účasti alfa-adrenergných receptorov, čo vedie k zvýšeniu krvného tlaku. Takéto interakcie sú pravdepodobnejšie pri použití neselektívnych betablokátorov. Antihypertenzíva, ako aj iné lieky s možným antihypertenzným účinkom (napríklad tricyklické antidepresíva, barbituráty, fenotiazíny) môžu zvýšiť antihypertenzívny účinok bisoprololu.

Kombinácie na zváženie

Meflochín, ak sa používa súčasne s bisoprololom, môže zvýšiť riziko vzniku bradykardie.

Inhibítory MAO (s výnimkou inhibítorov MAO B) môžu zvýšiť antihypertenzný účinok betablokátorov. Súčasné užívanie môže tiež viesť k rozvoju hypertenznej krízy.

Rifampicín mierne skracuje polčas (T1/2) bisoprololu. Úprava dávky sa spravidla nevyžaduje. Deriváty ergotamínu, ak sa používajú súčasne s bisoprololom, zvyšujú riziko vzniku porúch periférnej cirkulácie.

špeciálne pokyny

amlodipín

U pacientov s poruchou funkcie pečene sa T 1/2 amlodipínu zvyšuje. Pri predpisovaní lieku takýmto pacientom je potrebné venovať pozornosť a pravidelne monitorovať aktivitu "pečeňových" enzýmov.

Pri predpisovaní amlodipínu pacientom s chronickým srdcovým zlyhaním je potrebná opatrnosť.

U pacientov s CHF (vrátane neischemickej etiológie funkčnej triedy III-IV podľa klasifikácie NYHA) amlodipín zvyšuje riziko pľúcneho edému, ktorý nie je spojený so zhoršením symptómov CHF.

Počas obdobia liečby amlodipínom je potrebné kontrolovať telesnú hmotnosť a príjem soli, je indikované vymenovanie vhodnej diéty.

Je potrebné udržiavať ústnu hygienu a dohľad zubného lekára (pre prevenciu bolestivosti, krvácania a hyperplázie ďasien).

In vitro oplodnenie (IVF)

V zriedkavých prípadoch počas IVF na pozadí používania BMC došlo k reverzibilným biochemickým zmenám v hlave spermií, čo viedlo k porušeniu ich funkcií.

V prípade neúspešných pokusov o IVF a v prípade vylúčenia iných príčin neplodnosti je potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť účinku na spermie BMCC, ak sa používajú.

bisoprolol

Monitorovanie stavu pacientov užívajúcich bisoprolol by malo zahŕňať meranie srdcovej frekvencie a krvného tlaku, vykonávanie EKG, stanovenie koncentrácie glukózy v krvi u pacientov s diabetes mellitus (1 krát za 4-5 mesiacov). U starších pacientov sa odporúča sledovať funkciu obličiek (1-krát za 4-5 mesiacov).

Pacient by mal byť poučený, ako vypočítať srdcovú frekvenciu, a poučený, aby sa poradil s lekárom, ak je srdcová frekvencia nižšia ako 60 úderov/min. Pred začatím liečby sa odporúča vykonať štúdiu funkcie vonkajšieho dýchania u pacientov so zaťaženou bronchopulmonárnou anamnézou.

Pacienti používajúci kontaktné šošovky by si mali uvedomiť, že počas liečby liekom je možné zníženie tvorby slznej tekutiny.

Pri použití bisoprololu u pacientov s feochromocytómom existuje riziko vzniku paradoxnej arteriálnej hypertenzie (ak sa predtým nedosiahla účinná blokáda α-adrenergných receptorov).

Pri hypertyreóze môže bisoprolol maskovať určité klinické príznaky hypertyreózy (napr. tachykardiu). Je potrebné vyhnúť sa náhlemu vysadeniu lieku u pacientov s hypertyreózou, aby sa predišlo exacerbácii symptómov.

Pri diabetes mellitus môže maskovať tachykardiu spôsobenú hypoglykémiou. Na rozdiel od neselektívnych β-blokátorov prakticky nezvyšuje hypoglykémiu vyvolanú inzulínom a neodďaľuje obnovenie koncentrácie glukózy v krvi na normálne hodnoty.

Pri súčasnom použití klonidínu je možné jeho príjem zastaviť len niekoľko dní po zrušení bisoprololu. Je možné zvýšiť závažnosť reakcie z precitlivenosti a nedostatočný účinok zvyčajných dávok adrenalínu (adrenalínu) na pozadí zhoršenej alergickej anamnézy.

Ak je potrebné vykonať plánovanú chirurgickú liečbu, bisoprolol sa má vysadiť 48 hodín pred celkovou anestézou. Ak pacient pred operáciou užil bisoprolol, mal by zvoliť liek na celkovú anestéziu s minimálne negatívnym inotropným účinkom.

Recipročná aktivácia blúdivého nervu môže byť eliminovaná intravenóznym podaním atropínu (1-2 mg).

Lieky, ktoré poškodzujú zásobu katecholamínov (vrátane rezerpínu), môžu zvýšiť účinok β-blokátorov, takže pacienti užívajúci takéto kombinácie liekov by mali byť pod neustálym lekárskym dohľadom, aby sa zistil výrazný pokles krvného tlaku alebo bradykardia.

Pacientom s bronchospastickými ochoreniami možno opatrne predpisovať kardioselektívne β-blokátory v prípade intolerancie a / alebo neúčinnosti iných antihypertenzív na pozadí súčasného užívania bronchodilatancií. Na pozadí užívania β-blokátorov u pacientov so súbežnou bronchiálnou astmou sa môže zvýšiť odpor dýchacích ciest. Ak sa u takýchto pacientov prekročí dávka bisoprololu, existuje riziko rozvoja bronchospazmu.

Ak sa u pacientov zistí zvýšená bradykardia (srdcová frekvencia menej ako 60 úderov / min.), výrazný pokles krvného tlaku (systolický krvný tlak menej ako 100 mm Hg), AV blokáda, je potrebné znížiť dávku alebo ukončiť liečbu.

Liečbu nemôžete náhle prerušiť z dôvodu rizika vzniku závažných arytmií a infarktu myokardu. Zrušenie lieku sa vykonáva postupne, pričom sa dávka znižuje na 2 týždne alebo dlhšie (znížte dávku o 25% za 3-4 dni).

Pred vyšetrením koncentrácie katecholamínov, normetanefrínu, kyseliny vanilmandľovej, titrov antinukleárnych protilátok v krvi a moči je potrebné liek zrušiť.

U fajčiarov je účinnosť β-blokátorov nižšia.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Počas obdobia liečby liekom je potrebné venovať pozornosť riadeniu vozidiel a práci s technicky zložitými mechanizmami.

Formulár na uvoľnenie

Tablety 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg a 10 mg + 10 mg

10 tabliet v blistrovom balení.

30 tabliet v polymérovom tégliku alebo v polymérovej fľaštičke.

Každá nádoba alebo fľaša, 3, 5, 6 blistrových balení po 10 tabliet, 2, 3 blistrové balenia po 30 tabliet spolu s návodom na použitie v kartónovej škatuľke.

Podmienky skladovania

Na suchom, tmavom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.

Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti

3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky výdaja z lekární

na predpis.

Amlodipín + Bisoprolol - návod na lekárske použitie - RU №

Hypertenzia znižuje kvalitu života a vyvoláva rozvoj závažných komplikácií práce cieľových orgánov. Ich porážke môžete zabrániť užívaním tabletiek na vysoký krvný tlak novej generácie.Sú syntetizované tak, aby priniesli maximálny úžitok, s minimálnym počtom vedľajších účinkov a kontraindikácií. Mnohé moderné prípravky majú ďalšie výhody, napríklad kombinovaný účinok vďaka kombinácii niekoľkých hlavných zložiek v zložení. Podobný jav ich robí ešte žiadanejšími, keďže stačí vypiť len 1 tabletu denne namiesto 2-3.

Vlastnosti moderných liekov

Nové lieky na tlak stabilizujú prácu srdcového svalu, nervového systému, obličiek a ciev. Pacient zastavuje prejavy hypertenzie, zvyšuje odolnosť voči stresu a výrazne sa zvyšuje odolnosť voči stresovým situáciám.

Nasledujúci zoznam výhod je charakteristický pre produkty novej generácie na zníženie tlaku:

Majú predĺžený účinok vďaka technológii pomalého uvoľňovania hlavnej účinnej látky alebo jej postupného hromadenia v organizme. Vďaka účinku počas dňa nové lieky na tlak zlepšujú činnosť srdca, obličiek a centrálneho nervového systému a chránia aj pred záchvatmi arteriálnej hypertenzie.
Sú schopné ovplyvňovať iba určité systémy tela, čím sa znižuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov. Táto vlastnosť moderných liekov je žiadaná najmä u starších ľudí.
Neovplyvňujú psycho-emocionálne pozadie človeka ani pri dlhodobom používaní.
Nespôsobujú bronchospazmus, takže ich vymenovanie je povolené aj pri ochoreniach dýchacích ciest, na rozdiel od prvých generácií beta-blokátorov.
Prispieť k zníženiu hypertrofie (patologické zvýšenie hmoty ľavej komory). Jednoduché prostriedky na zníženie tlaku nemôžu efektívne vykonávať túto funkciu.
Neovplyvňujte libido (sexuálnu túžbu) a fyzickú aktivitu pacienta.
Stimuluje metabolické procesy spojené s lipidmi a kyselinou močovou. Pre zastarané diuretiká tiazidovej skupiny a betablokátory nie je podobný účinok charakteristický.
Stimulujte vylučovaciu funkciu obličiek.

Podobné vlastnosti liekov novej generácie na vysoký krvný tlak zlepšia kvalitu života pacienta a výrazne znížia pravdepodobnosť komplikácií a vedľajších účinkov. Medzi nevýhody moderných tabliet možno identifikovať vysoké náklady.

Zoznam najnovších piluliek

Hypertenzia sa lieči liekmi na zníženie krvného tlaku. Sú zahrnuté v nasledujúcom zozname skupín:

diuretiká;
bate-blokátory;
antagonisty vápnika;
ACE inhibítory;
sartany.

Každá skupina má svoje nevýhody a výhody. Vedci sa snažia rozširovať svoj sortiment a každoročne vytvárajú nové a účinnejšie lieky na zníženie tlaku.

Diuretiká

Diuretiká sa používajú na zníženie množstva nadmernej vlhkosti v tele. Najnovšia generácia liekov z tejto skupiny má dlhšiu životnosť a menej poškodzuje pacienta. Ich zoznam si môžete pozrieť nižšie:

Beta-adrenergné blokátory zabraňujú pôsobeniu adrenalínu na srdcový sval. Po ich užívaní pacientovi klesá krvný tlak a znižuje sa riziko vzniku komplikácií hypertenzie.Nové lieky z tejto skupiny sa od zastaranejších možností líšia výrazným vazodilatačným účinkom v dôsledku blokovania aj alfa-adrenergných receptorov. Ich zoznam vyzerá takto:

"Bisoprolol" je kardioselektívna skupina. Zníži tlak blokovaním výlučne beta-1-blokátorov lokalizovaných v srdcovom svale. Vyvolaný účinok ho zatemňuje pred vplyvom adrenalínu, v dôsledku čoho sa znižuje intenzita kontrakcií myokardu, eliminuje sa arytmia a rozširujú sa cievy. Neodporúča sa používať liek na bradykardiu, hypotenziu a atrioventrikulárnu blokádu.
"Celiprolol" blokuje beta-1 a alfa-2-adrenergné receptory, čo poskytuje výrazný vazodilatačný a hypotenzívny účinok. V prípade stresovej situácie znižuje srdcovú frekvenciu a minútový objem destilovanej krvi, čím chráni pred vysokým krvným tlakom. Výhodou lieku je nízka pravdepodobnosť vzniku bronchospazmu. Je vhodné nepoužívať pri kardiogénnom šoku, bradykardii a atrioventrikulárnej blokáde.

ACE inhibítory

Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín zabraňujú tvorbe angiotenzínu II, ktorý prispieva k zvýšeniu srdcovej frekvencie a vazokonstrikcii. Nižšie môžete vidieť najnovšie lieky na zníženie krvného tlaku, ktoré predstavujú túto skupinu:

"Ramipril" pomáha vyrovnať sa aj s malígnou formou hypertenzie. Predpisuje sa aj pri cukrovke, nefropatii a hypertrofii ľavej komory. Zvyšuje citlivosť buniek na inzulín, zlepšuje prietok krvi v srdci a obličkách a znižuje rezistenciu v pľúcnych cievach. Neodporúča sa používať liek na arteriálnu stenózu a angioedém.
"Perindopril" sa predpisuje pacientom s hypertenziou, ktorí trpia srdcovým zlyhaním, ako liek na denný príjem. Zlepšuje elasticitu tepien a znižuje tlak v pľúcnych kapilárach. Pri dlhodobom používaní lieku začína reverzný proces hypertrofie ľavej komory. Je kontraindikovaný hlavne pri individuálnej neznášanlivosti zloženia.
"Enalapril" sa používa na hypertenziu, sprevádzanú častými krízami. Účinok trvá jeden deň a je posilnený miernym diuretickým účinkom. Liečivo je obzvlášť cenené na zlepšenie koronárneho a renálneho prietoku krvi a zníženie agregácie krvných doštičiek. Pri angioedéme a porfýrii je lepšie ho nepoužívať.

Sartans

Sartany neinhibujú produkciu angiotenzínu, ale blokujú receptory, ktoré ho vnímajú, čím sa líšia od inhibítorov enzýmu konvertujúceho angiotenzín. Účinok je oveľa spoľahlivejší a má menšiu šancu na vznik nežiaducich reakcií. Zoznam moderných liekov na zníženie krvného tlaku z tejto skupiny je uvedený nižšie:

blokátory vápnika

Antagonisty vápnika blokujú vstup prvku do buniek srdca a krvných ciev. Podobný účinok sa prejavuje znížením intenzity kontrakcií myokardu a cievneho tonusu. Zoznam novších blokátorov vápnikových kanálov je nasledujúci:

Moderné kombinované lieky

Vedci vytvorili mnoho účinných liekov s kombinovaným účinkom na vysoký krvný tlak. Nižšie je ich zoznam:

Moderné tablety používané na vysoký krvný tlak majú široké spektrum účinku a prakticky nemajú nedostatky predchádzajúcich generácií. Vyberajú sa v závislosti od stavu pacienta a jeho individuálnych charakteristík. Kombinované činidlá je žiaduce použiť len vtedy, keď je monoterapia neúčinná. Pre zdravie je nebezpečné ich predpisovať sami, pretože je potrebné vziať do úvahy kontraindikácie niekoľkých účinných látok. Odporúča sa zveriť prípravu liečebného režimu skúsenému kardiológovi alebo terapeutovi.

Najbežnejšie medzi svetovou populáciou sú kardiovaskulárne ochorenia, takže pomerne veľké percento ľudí užíva lieky na "srdce", a to spravidla nie je jeden liek, ale niekoľko. V tomto prípade vzniká otázka ich bezpečnej kombinácie. V tomto článku si povieme niečo o nebezpečných kombináciách „srdcových“ drog.

Pojem „lieky na srdce“ je skôr zovšeobecnený a nešpecifický. Tento popis sa hodí na lieky na liečbu arteriálnej hypertenzie, anginy pectoris, infarktu myokardu, kardiomyopatií, porúch srdcového rytmu a vedenia vzruchu a mnohých ďalších. Aby bolo jasné, je potrebné urobiť rezerváciu v článku povieme si o najpoužívanejších liekoch, ktoré ovplyvňujú činnosť srdca, a ich možných vzájomných kombináciách.

Budú sa brať do úvahy nasledujúce skupiny liekov:

Poznámka: všetky lieky sú napísané podľa medzinárodného nechráneného názvu (INN).

I. Beta-blokátory:

1. neselektívne: propranolol, karvedilol, oxprenolol, pindolol, nadolol.
2. selektívne: atenolol, metoprolol, bisoprolol, nebivolol, talinolol.

II. Blokátory vápnikových kanálov (antagonisty vápnika):

1. non-dihydropyridín: verapamil, diltiazem;
2. dihydropyridín: nifedipín, amlodipín, S-amlodipín, lerkanidipín.

III. ACE inhibítory: kaptopril, perindopril, enalapril, ramipril, zofenapril, fosinopril, lisinopril.

IV. Blokátory receptora angiotenzínu II: losartan, valsartan, kandesartan, ibresartan, telmisartan.

V. Diuretiká:

1. tiazid: hydrochlorotiazid, chlórtalidón.
2. tiazidom podobný: indapamid.
3. slučkové diuretiká: furosemid, torasemid.
4. draslík šetriace diuretiká: spironolaktón, eplerenón.

Poznámka: najznámejší predstavitelia drog sú uvedení v klasifikácii. Ak ste tu nenašli svoj liek, môžete zistiť, do ktorej skupiny patrí, podľa pokynov k nemu (nájdite riadok „farmakoterapeutická skupina“) alebo v referenčných knihách o liekoch (Vidal, RLS, odkaz M.D. Mashkovského kniha).

Smernice na liečbu arteriálnej hypertenzie z roku 2013, ktoré vypracovala Európska spoločnosť pre hypertenziu a Európska kardiologická spoločnosť, stanovili nasledovné iracionálne (t. j. nebezpečné) kombinácie"srdcové" drogy:

1. betablokátory + nedihydropyridínové blokátory kalciových kanálov (verapamil, diltiazem). Táto kombinácia je VEĽKOU CHYBOU zo strany lekára, keďže lieky oboch skupín spôsobujú zníženie srdcovej frekvencie. Pri spoločnom podaní je ich kumulatívny účinok na srdcovú frekvenciu taký výrazný, že môžu nastať život ohrozujúce stavy (až po srdcovú arytmiu vrátane). Ak zhodou okolností môže byť pacientovi predpísaná iba kombinácia betablokátorov s blokátormi kalciových kanálov, potom zo skupiny posledne menovaných sú uprednostňované dihydropyridínové lieky (nifedipín, amlodipín, lerkanidipín).

Poznámka: Kombinácia beta-blokátorov a nedihydropyridínových kalciových antagonistov sa niekedy používa na kontrolu komorovej frekvencie pri pretrvávajúcej fibrilácii predsiení. ALE! Len v tomto prípade!

2. ACE inhibítor + draslík šetriace diuretikum. Draslík šetriace diuretiká zahŕňajú spironolaktón a eplerenón. Ako všetky diuretiká, aj skupina draslík šetriacich liekov odstraňuje prebytočnú tekutinu z tela, pričom udržuje draslík v krvi. ACE inhibítory tiež prispievajú k akumulácii draslíka v tele. Pri kombinácii liekov oboch skupín môže nastať pre srdce nebezpečný stav – hyperkaliémia, ktorá môže spôsobiť zástavu srdca v diastole. Ak vám lekár predpísal liek niektorej z týchto skupín, musíte pravidelne kontrolovať hladinu draslíka (pri výbere dávky raz týždenne, keď sa zvolí optimálna dávka lieku - raz mesačne). Norma plazmatického draslíka pre dospelých je 3,5-5,1 mmol / l.

3. Betablokátory a lieky centrálneho účinku. Posledná skupina zahŕňa metyldopu, klonidín, moxonidín, rilmenidín. Tieto skupiny majú podobný mechanizmus účinku, klinické účinky a – čo je najdôležitejšie – vedľajšie účinky. Z dôvodu vzájomného zosilnenia nežiaducich účinkov sa tieto dve skupiny nepoužívajú spoločne.

4. ACE inhibítor a blokátor receptora angiotenzínu-II. Predtým bola táto kombinácia liekov možná, no od roku 2013 sa zistilo, že kombinácia týchto dvoch skupín nepriaznivo ovplyvňuje obličky, čo spôsobuje zlyhanie obličiek v relatívne krátkom čase.

V tých istých odporúčaniach sa hovorí o možné, ale menej skúmané kombinácie liekov . Je možné, že raz sa tieto kombinácie presunú do skupiny racionálnych alebo nebezpečných. Tieto kombinácie zahŕňajú nasledujúce:

1. ACE inhibítor + beta-blokátor;
2. blokátor receptora angiotenzínu-II + beta-blokátor;
3. Dihydropyridínové antagonisty vápnika + beta-blokátory.

Racionálne a čo najbezpečnejšie sú nasledujúce kombinácie liekov:

1. Diuretikum (tiazid) + blokátor receptora angiotenzínu-II;
2. Diuretikum (tiazid) + antagonista vápnika;
3. Diuretikum (tiazid) + ACE inhibítor;
4. blokátor receptora angiotenzínu-II + antagonista vápnika;
5. ACE inhibítor + antagonista vápnika.

To sú azda všetky znaky najfrekventovanejších kombinácií „srdcových“ drog. Samozrejme, v každom jednotlivom prípade vo vzťahu ku konkrétnemu lieku existujú vlastnosti, ktoré sú mu vlastné. Ale základné pravidlá pri vymenovaní niekoľkých "srdcových" liekov sú vyššie uvedené.

Klinicko-farmakologická skupina:

Zahrnuté v liekoch

ATH:

C.07.F.B Selektívne beta1-blokátory v kombinácii s inými antihypertenzívami

Farmakodynamika:

Kombinovaný antihypertenzívny liek. Má výrazné antihypertenzívne a antianginózne účinky v dôsledku komplementárneho účinku dvoch liečiv: blokátora pomalých kalciových kanálov - amlodipínu a selektívneho beta 1 -blokátora - bisoprololu.

amlodipín

Amlodipín blokuje vápnikové kanály, znižuje transmembránový prechod iónov vápnika do bunky (vo väčšej miere v bunkách hladkého svalstva ciev ako v kardiomyocytoch).

Antihypertenzný účinok amlodipínu je spôsobený priamym relaxačným účinkom na bunky hladkého svalstva ciev, čo vedie k zníženiu periférnej vaskulárnej rezistencie.

Mechanizmus antianginózneho účinku nie je úplne objasnený, možno je spojený s nasledujúcimi dvoma účinkami.

1. Expanzia periférnych arteriol znižuje ocelková periférna vaskulárna rezistencia, teda doťaženie. Keďže nespôsobuje reflexnú tachykardiu, znižuje sa energia myokardu a spotreba kyslíka.

2. Rozšírenie veľkých koronárnych artérií a koronárnych arteriol zlepšuje zásobovanie kyslíkom normálnej aj ischemickej oblasti myokardu. Vďaka týmto účinkom sa zlepšuje zásobovanie myokardu kyslíkom aj pri spazme koronárnych artérií (Prinzmetalova angína alebo nestabilná angina pectoris). U pacientov s arteriálnou hypertenziou spôsobuje užívanie lieku jedenkrát denne klinicky významný pokles krvného tlaku v polohe na chrbte a v stoji počas celého 24-hodinového intervalu medzi dávkami lieku. Vzhľadom na pomalý rozvoj antihypertenzného účinku amlodipínu nespôsobuje akútnu arteriálnu hypotenziu.

U pacientov s anginou pectoris užívanie lieku raz denne zvyšuje celkový čas fyzickej aktivity, čas do rozvoja záchvatu anginy pectoris, ako aj čas do výrazného zníženia intervalu ST a tiež znižuje frekvenciu záchvaty angíny a potreba sublingválneho nitroglycerínu.

Nezistil sa žiadny negatívny vplyv amlodipínu na metabolizmus lipidov v krvnej plazme, glukózy v krvi a kyseliny močovej v sére.

bisoprolol

Bisoprolol je selektívny beta 1-blokátor, bez vlastnej sympatomimetickej aktivity, nemá membránu stabilizujúci účinok.

Má len malú afinitu k beta2-adrenergným receptorom hladkého svalstva priedušiek a krvných ciev, ako aj k beta 2 -adrenergné receptory podieľajúce sa na regulácii metabolizmu. Preto vo všeobecnosti neovplyvňuje odpor dýchacích ciest a metabolické procesy, v ktorých beta 2 -adrenergné receptory.

Selektívny účinok lieku na beta 1 -adrenergné receptory pretrváva mimo terapeutického rozsahu.

Bisoprolol nemá výrazný negatívny inotropný účinok.

Bisoprolol znižuje aktivitu sympatoadrenálneho systému, blokujebeta 1-adrenergné receptory srdca.

Pri jednorazovom perorálnom podaní u pacientov s ischemickou chorobou srdca bez známok chronického srdcového zlyhania spomaľuje srdcovú frekvenciu, znižuje tepový objem srdca a v dôsledku toho znižuje ejekčnú frakciu a spotrebu kyslíka myokardu. Pri dlhodobej terapii spočiatku zvýšená celková periférna vaskulárna rezistencia klesá. Zníženie aktivity plazmatického renínu sa považuje za jednu zo zložiek hypotenzného účinku betablokátorov.

Farmakokinetika:

amlodipín

Odsávanie

Amlodipín sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva. C max v krvnej plazme sa zaznamená po 6-12 hodinách Užívanie lieku s jedlom neovplyvňuje jeho absorpciu. Absolútna biologická dostupnosť je 64 – 80 %.

Distribúcia

Zdanlivá Vd je 21 l/kg. Css v plazme (5-15 ng / ml) sa dosiahne 7-8 dní po začatí liečby.

Výskum in vitro ukázali, že cirkulujúci sa približne 93-98 % viaže na plazmatické proteíny.

Metabolizmus a vylučovanie

Amlodipín sa extenzívne metabolizuje v pečeni. Približne 90 % podanej dávky sa premení na neaktívne deriváty pyridínu. Približne 10 % podanej dávky sa vylúči močom v nezmenenej forme. Približne 60% množstva neaktívnych metabolitov sa vylučuje obličkami a 20-25% cez črevá. Pokles plazmatickej koncentrácie je dvojfázový. Terminálny polčas je približne 35-50 hodín, čo umožňuje podávanie lieku raz denne. Celkový klírens je 7 ml/min/kg (25 l/h u pacienta s hmotnosťou 60 kg). U starších pacientov je to 19 l / h.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

U starších pacientov a pacientov s renálnou insuficienciou sa nepozorovali žiadne významné zmeny vo farmakokinetike amlodipínu.

Vzhľadom na znížený klírens sa majú pacientom s hepatálnou insuficienciou podávať nižšie počiatočné dávky.

bisoprolol

Odsávanie

Po požití. Jedenie neovplyvňuje biologickú dostupnosť. vykazuje lineárnu kinetiku a jeho plazmatické koncentrácie sú úmerné dávke podanej v rozsahu od 5 do 20 mg. C max v krvnej plazme sa dosiahne za 2-3 hodiny.

Distribúcia

Bisoprolol je distribuovaný pomerne široko. Vd je 3,5 l/kg. Väzba na plazmatické bielkoviny dosahuje približne 30 %.

Metabolizmus

Metabolizované oxidačnou cestou bez následnej konjugácie. Všetky metabolity sú polárne (rozpustné vo vode) a vylučujú sa obličkami. Hlavné metabolity nachádzajúce sa v krvnej plazme a moči nevykazujú farmakologickú aktivitu. Údaje získané z experimentov s ľudskými pečeňovými mikrozómami in vitro, ukazujú, že sa metabolizuje predovšetkým pomocou izoenzýmu CYP3A4 (asi 95 %) a izoenzým CYP2D6 hrá len vedľajšiu úlohu.

chov

Indikácie:

Arteriálna hypertenzia: nahradenie liečby monokomponentnými prípravkami amlodipínu a bisoprololu v rovnakých dávkach.

IX.I10-I15.I10 Esenciálna [primárna] hypertenzia

Kontraindikácie:

Ťažká arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 100 mm Hg); šok (vrátane kardiogénneho); vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené); precitlivenosť na amlodipín, iné deriváty dihydropyridínu, bisoprolol a/alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

Opatrne:

Xchronické srdcové zlyhanie (vrátane neischemickej etiológie III-IV funkčnej triedy podľa klasifikácie NYHA), zlyhanie pečene, zlyhanie obličiek, hypertyreóza, diabetes mellitus s výraznými výkyvmi koncentrácie glukózy v krvi, AV blok I. stupňa, Prinzmetalova angína, okluzívne ochorenia periférne artérie, psoriáza (vrátane anamnézy), hladovanie (prísna diéta), feochromocytóm (so súčasným užívaním alfa-blokátorov), bronchiálna astma a chronická obštrukčná choroba pľúc, sprievodná desenzibilizačná liečba, celková anestézia, vysoký vek, arteriálna hypotenzia, cukor typu 1 diabetes, aortálna stenóza, mitrálna stenóza, akútny infarkt myokardu (po prvých 28 dňoch).

Tehotenstvo a laktácia:

amlodipín

Neexistujú žiadne údaje, ktoré by poukazovali na vylučovanie amlodipínu do materského mlieka. Je však známe, že inípomalé blokátory vápnikových kanálov- deriváty dihydropyridínu - vylučujú sa do materského mlieka. V tejto súvislosti, ak je potrebné predpísať amlodipín počas laktácie, je potrebné vyriešiť otázku ukončenia dojčenia.

bisoprolol

Je potrebné kontrolovať prietok krvi v placente a maternici, ako aj sledovať rast a vývoj nenarodeného dieťaťa a v prípade nežiaducich udalostí súvisiacich s tehotenstvom a / alebo plodom by sa mali použiť alternatívne metódy liečby. prijaté.

Novorodenca treba po pôrode dôkladne vyšetriť. V prvých troch dňoch života sa môžu objaviť príznaky bradykardie a hypoglykémie.

Neexistujú žiadne údaje o vylučovaní bisoprololu do materského mlieka. Preto sa liek neodporúča ženám počas dojčenia. Ak je užívanie bisoprololu počas laktácie nevyhnutné, dojčenie sa má prerušiť.

Dávkovanie a podávanie:

Tablety na perorálne podanie. Tablety sa majú užívať ráno, bez ohľadu na jedlo, bez žuvania.

Výber a titráciu dávky individuálne pre každého pacienta vykonáva lekár v rámci predpisovania jednozložkových prípravkov obsahujúcich účinné látky, ktoré prípravok tvoria.

Medikamentózna liečba je zvyčajne dlhodobá.

U pacientov s poruchou funkcie pečene sa môže spomaliť vylučovanie amlodipínu. Špeciálny režim dávkovania pre túto skupinu pacientov nie je definovaný, ale liek by sa v tomto prípade mal predpisovať opatrne.

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene je maximálna denná dávka bisoprololu 10 mg.

Pacienti s poruchou funkcie obličiekmierna alebo strednáúprava dávkovacieho režimu sa spravidla nevyžaduje. neodstrániteľné dialýzou. Pacienti podstupujúci dialýzu sa majú podávať s mimoriadnou opatrnosťou.

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 20 ml za minútu) je maximálna denná dávka bisoprololu 10 mg.

Starší pacientiliek môže byť predpísaný v bežných dávkach. Opatrnosť je potrebná len pri zvyšovaní dávky.

Liečba sa nemá prerušiť náhle, pretože to môže viesť k dočasnému zhoršeniu klinického stavu. Najmä u pacientov s ischemickou chorobou srdca by liečba nemala byť náhle prerušená. Odporúča sa postupné znižovanie dávky.

Vedľajšie účinky:

amlodipín

Z hematopoetického systému:veľmi zriedkavo - leukopénia, trombocytopénia.

Zo strany metabolizmu:veľmi zriedkavo - hyperglykémia.

Zo strany psychiky:zriedkavo - nespavosť, zmeny nálady (vrátane úzkosti), depresia; zriedkavo - zmätok.

Z nervového systému:často - bolesť hlavy, závrat, ospalosť (najmä na začiatku liečby); zriedkavo - mdloby, hypestézia, parestézia, dysgeúzia, tremor; veľmi zriedkavo - svalová hypertenzia, periférna neuropatia.

Zo strany orgánu zraku:zriedkavo - zhoršenie zraku (vrátane diplopie).

zriedkavo - tinitus.

často - nevoľnosť, bolesť brucha; zriedkavo - zmena spôsobu defekácie (vrátane zápchy alebo hnačky), dyspepsia, suchosť ústnej sliznice; veľmi zriedkavo - gastritída, hyperplázia ďasien, pankreatitída.

veľmi zriedkavo - hepatitída (vo väčšine prípadov s cholestázou), žltačka (vo väčšine prípadov s cholestázou).

často - pocit búšenia srdca, návaly krvi do tváre; zriedkavo - výrazný pokles krvného tlaku; veľmi zriedkavo - infarkt myokardu, arytmia (bradykardia, ventrikulárna tachykardia, fibrilácia predsiení), vaskulitída.

zriedkavo - dýchavičnosť, rinitída; veľmi zriedkavo - kašeľ.

Z močového systému:zriedkavo - polakizúria, bolestivé nutkanie na močenie, noktúria.

zriedkavo - impotencia, gynekomastia.

často - opuch členkov; zriedkavo - artralgia, myalgia, svalové kŕče, bolesť chrbta.

Alergické reakcie:veľmi zriedkavo - angioedém, žihľavka, Quinckeho edém.

Z kože a podkožného tkaniva:zriedkavo - alopécia, purpura, zmena farby kože, zvýšené potenie, svrbenie, vyrážka, exantém; veľmi zriedkavo - exsudatívny erythema multiforme, exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Jonesov syndróm, fotosenzitivita.

Všeobecné porušenia:často - periférny edém, zvýšená únava; zriedkavo - bolesť na hrudníku, asténia, bolesť, celková nevoľnosť.

zriedkavo - prírastok hmotnosti, strata hmotnosti; veľmi zriedkavo - zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov vo väčšine prípadov s cholestázou.

bisoprolol

Zo strany metabolizmu:zriedkavo - zvýšenie koncentrácie triglyceridov.

Zo strany psychiky:zriedkavo - depresia; zriedkavo - halucinácie, nočné mory.

Z nervového systému:často - bolesť hlavy, závrat; zriedkavo - nespavosť; zriedkavo - mdloby.

Zo strany orgánu zraku:zriedkavo - zníženie slzenia (treba brať do úvahy pri nosení kontaktných šošoviek); veľmi zriedkavo - konjunktivitída.

Na strane orgánov sluchu a porúch labyrintu:zriedkavo - porucha sluchu.

Zo strany kardiovaskulárneho systému:často - pocit chladu alebo necitlivosti v končatinách, výrazný pokles krvného tlaku; zriedkavo - porušenie AV vedenia, bradykardia, zhoršenie symptómov priebehu chronického srdcového zlyhania, ortostatická hypotenzia.

Z dýchacieho systému:zriedkavo - bronchospazmus u pacientov s bronchiálnou astmou alebo obštrukciou dýchacích ciest v anamnéze; zriedkavo - alergická rinitída.

Z tráviaceho systému:často - nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha.

Zo strany pečene a žlčových ciest: zriedkavo - hepatitída.

Z kože a podkožného tkaniva:zriedkavo - reakcie z precitlivenosti, ako je svrbenie, vyrážka, sčervenanie kože; veľmi zriedkavo - alopécia. Betablokátory môžu zhoršiť príznaky psoriázy alebo spôsobiť vyrážku podobnú psoriáze.

Z pohybového aparátu:zriedkavo - svalová slabosť, svalové kŕče.

Z pohlavných orgánov a mliečnej žľazy:zriedkavo - impotencia.

Celkové poruchy:často - zvýšená únava; zriedkavo - vyčerpanie.

Laboratórne a inštrumentálne údaje:zriedkavo - zvýšenie aktivity pečeňových transamináz v krvi.

Predávkovanie:

amlodipín

Symptómy: výrazné zníženie krvného tlaku s možným rozvojom reflexnej tachykardie a nadmernej periférnej vazodilatácie (riziko závažnej a pretrvávajúcej arteriálnej hypotenzie vrátane rozvoja šoku a smrti).

Liečba: výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia, udržanie funkcie kardiovaskulárneho systému, sledovanie ukazovateľov funkcie srdca a pľúc, zvýšená poloha končatín, kontrolaobjem cirkulujúcej krvi a diuréza. Intenzívna symptomatická terapia. Na obnovenie cievneho tonusu použitie vazokonstrikčných liekov (pri absencii kontraindikácií na ich použitie); na elimináciu účinkov blokády vápnikových kanálov - intravenózne podanie glukonátu vápenatého. Hemodialýza nie je účinná.

bisoprolol

Symptómy: AV blokáda, výrazná bradykardia, výrazný pokles krvného tlaku, bronchospazmus, akútne srdcové zlyhanie a hypoglykémia. Citlivosť na jednu vysokú dávku bisoprololu sa medzi jednotlivými pacientmi značne líši a pacienti s chronickým srdcovým zlyhaním budú pravdepodobne vysoko citliví.

Liečba: v prípade predávkovania je v prvom rade potrebné prestať užívať liek a začať podpornú symptomatickú liečbu. S ťažkou bradykardiou - intravenózny atropín. Pri nedostatočnom účinku možno opatrne podávať liek s pozitívnym chronotropným účinkom. Niekedy môže byť potrebné dočasné umiestnenie umelého kardiostimulátora.

S výrazným poklesom krvného tlaku - intravenózne podávanie roztokov nahrádzajúcich plazmu a vazopresorických liekov. Môže byť tiež indikovaný intravenózny glukagón.

Pri AV blokáde by pacienti mali byť pod neustálym dohľadom a dostávať liečbu beta-agonistami, ako napr. V prípade potreby nastavenie umelého kardiostimulátora. S exacerbáciou priebehu chronického srdcového zlyhania, intravenóznym podávaním diuretík, liekov s pozitívnym inotropným účinkom, ako aj vazodilatancií.

S bronchospazmom - vymenovanie bronchodilatancií vrátane beta 2-agonistov a / alebo aminofylínu.

S hypoglykémiou - intravenózne podanie dextrózy (glukózy).

Bisoprolol sa počas dialýzy prakticky nevylučuje.

Interakcia:

amlodipín

Opatrnosť je potrebná súčasne s inhibítormi CYP3A4. Hoci neboli hlásené žiadne nežiaduce udalosti súvisiace s touto interakciou.

Súčasné užívanie s inhibítormi CYP3A4 (vrátane ľubovníka bodkovaného) môže viesť k zníženiu koncentrácie amlodipínu v krvnej plazme. Opatrnosť je potrebná súčasne s induktormi CYP3A4.

Grapefruitová šťava, hliník/horčík (ako súčasť antacíd) a neovplyvňujú farmakokinetiku amlodipínu.

Amlodipín môže zvýšiť antihypertenzívny účinok iných antihypertenzív.

Amlodipín neovplyvňuje farmakokinetiku atorvastatínu, digoxínu, etanolu (nápoje obsahujúce alkohol), warfarínu alebo cyklosporínu.

Amlodipín nemá žiadny vplyv na laboratórne parametre.

bisoprolol

Blokátory pomalých vápnikových kanálov ako je verapamil a v menšej miere diltiazem, ak sa užívajú súčasne s bisoprololom, môžu viesť k zníženiu kontraktility myokardu, výraznému zníženiu krvného tlaku a zhoršeniu AV vedenia. Najmä intravenózne podanie verapamilu pacientom užívajúcim betablokátory môže viesť k závažnej arteriálnej hypotenzii a AV blokáde.

Antihypertenzíva centrálneho účinku (ako napr.), ak sa používajú súčasne s bisoprololom, môžu viesť k zníženiu srdcovej frekvencie a zníženiu srdcového výdaja, ako aj k vazodilatácii v dôsledku zníženia centrálneho sympatického tonusu. Náhle vysadenie, najmä pred vysadením beta-blokátorov, môže zvýšiť riziko vzniku „rebound“ arteriálnej hypertenzie. propafenón) pri súčasnom použití s bisoprololom môže znížiť AV vedenie a kontraktilitu myokardu. Antiarytmiká triedy III (napríklad) môžu zvýšiť poruchu AV vedenia.

Parasympatomimetiká, ak sa používajú súčasne s bisoprololom, môžu zvýšiť poruchu AV vedenia a zvýšiť riziko vzniku bradykardie.

Účinok lokálnych betablokátorov (napríklad očných kvapiek na liečbu glaukómu) môže zosilniť systémové účinky bisoprololu (zníženie krvného tlaku, spomalenie srdcovej frekvencie).

Prostriedky na celkovú anestéziu môžu oslabiť reflexnú tachykardiu a zvýšiť riziko arteriálnej hypotenzie.

Srdcové glykozidy, ak sa používajú súčasne s bisoprololom, môžu viesť k predĺženiu doby vedenia impulzov a k rozvoju bradykardie.

Nesteroidné protizápalové lieky môžu znižovať antihypertenzný účinok bisoprololu.

Súčasné užívanie bisoprololu s beta-agonistami (napríklad izoprenalínom) môže viesť k zníženiu účinku oboch liekov.

Kombinácia bisoprololu s adrenomimetikami, ktoré ovplyvňujú alfa a beta adrenoreceptory (napríklad), môže zvýšiť vazokonstrikčné účinky týchto liekov, ktoré sa vyskytujú za účasti alfa adrenoreceptorov, čo vedie k zvýšeniu krvného tlaku. Takéto interakcie sú pravdepodobnejšie pri použití neselektívnych betablokátorov.

Antihypertenzíva, ako aj iné lieky s možným antihypertenzným účinkom (napríklad tricyklické antidepresíva, barbituráty, fenotiazíny) môžu zvýšiť antihypertenzívny účinok bisoprololu.

Kombinácie na zváženie

Meflochín, ak sa používa súčasne s bisoprololom, môže zvýšiť riziko vzniku bradykardie.

Inhibítory MAO (s výnimkou inhibítorov MAO B) môžu zvýšiť antihypertenzný účinok betablokátorov. Súčasné užívanie môže tiež viesť k rozvoju hypertenznej krízy.

Rifampicín mierne skracuje polčas bisoprololu. Úprava dávky sa spravidla nevyžaduje.

Deriváty ergotamínu, ak sa používajú súčasne s bisoprololom, zvyšujú riziko vzniku porúch periférnej cirkulácie.

Špeciálne pokyny:

amlodipín

Pacienti so srdcovým zlyhaním sa majú užívať opatrne. U pacientov so štádiom III-IV srdcového zlyhania podľa klasifikácie NYHA sa zvyšuje riziko pľúcneho edému, ktorý nie je spojený so zhoršením symptómov priebehu chronického srdcového zlyhania.

bisoprolol

Prerušenie liečby bisoprololom by nemalo byť náhle, najmä u pacientov s ischemickou chorobou srdca, pokiaľ neexistujú jasné indikácie na prerušenie liečby. Náhle vysadenie bisoprololu môže viesť k dočasnému zhoršeniu srdcovej patológie. sa má podávať s mimoriadnou opatrnosťou pacientom s arteriálnou hypertenziou alebo angínou pectoris v kombinácii so srdcovým zlyhaním. Rovnako ako u iných beta-blokátorov môže spôsobiť zvýšenie citlivosti na alergény a zvýšenie anafylaktických reakcií, preto je potrebné dávať pozor pri súčasnom vykonávaní desenzibilizačnej liečby. Použitie adrenalínu nemusí vždy poskytnúť očakávaný terapeutický účinok.

Pri použití bisoprololu môžu byť príznaky hypertyreózy maskované.

U pacientov s feochromocytómom sa má podávať až po blokáde alfa-adrenergných receptorov.

Pred vykonaním celkovej anestézie má byť anestéziológ informovaný o tom, že pacient užíva betablokátory. Ak je potrebné zrušiť betablokátor pred operáciou, malo by sa to urobiť postupne a ukončiť približne 48 hodín pred anestéziou.

Pri bronchiálnej astme alebo chronickej obštrukčnej chorobe pľúc je indikované súčasné použitie bronchodilatancií. U pacientov s bronchiálnou astmou je možné zvýšenie odporu dýchacích ciest, čo si vyžaduje vyššiu dávku beta2-agonistov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Počas obdobia liečby liekom je potrebné venovať pozornosť riadeniu vozidiel a práci s technicky zložitými mechanizmami.

Inštrukcie

Hodnotenie článku

Porušenie kardiovaskulárneho systému vedie k rozvoju srdcových ochorení a vážnych komplikácií. Liečba patológií si vyžaduje integrovaný prístup, ktorý zahŕňa užívanie liekov. Na účely liečby pri porušení funkcií cievneho systému a srdca sa odporúča užívať Bisoprolol alebo jeho analógy.

O lieku

Liečivo patrí do skupiny adrenergných blokátorov. Návod na použitie pripojený k lieku Bisoprolol naznačuje široké spektrum účinku lieku, pokiaľ ide o obnovenie srdcového rytmu a zníženie krvného tlaku.

Uvoľňovacia forma - tablety obsahujúce 2,5 / 5 / 10 mg - bisoprolol fumarát (účinná látka). Vyrábajú tiež rôzne drogy:

Bisoprolol Prana;
Bisoprolol Ratiopharm.

Liečivo má antianginózny účinok na telo, znižuje srdcovú frekvenciu a znižuje spotrebu kyslíka myokardom, čím zlepšuje zásobovanie srdcového svalu krvou.

Bisoprolol prispieva k súčasnej stabilizácii krvného tlaku znížením srdcového výdaja a znížením periférneho odporu obehového systému.

Okrem uvedených patológií indikácie na použitie Bisoprololu zahŕňajú:

stabilná angína;
tyreotoxikóza;
infarkt myokardu;
arytmické poruchy na pozadí prolapsu mitrálnej chlopne;
ischémia srdca;
supraventrikulárny a ventrikulárny extrasystol;
chronické srdcové zlyhanie.

Bisoprolol sa má užívať iba podľa schémy predpísanej odborníkom. Pred použitím tabliet sa určite poraďte so svojím lekárom, pretože liek má kontraindikácie a môže spôsobiť vedľajšie účinky.

bradykardia;
syndróm chorého sínusu;
dekompenzačné štádium s nedostatočným zásobovaním srdca krvou;
obštrukcia dýchacích ciest;
psoriáza;
arteriálna hypotenzia;
vek dieťaťa je mladší ako 18 rokov;
alergia na zloženie.

Návod na použitie podrobne popisuje všetky vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po užití tablety bisoprololu.

Cena lieku Bisoprolol sa líši v závislosti od dávky účinnej látky. Priemerná cena je 150 rubľov.

Treba mať na pamäti, že Bisoprolol je liek na predpis.

Prípravky - analógy

Mnohí odborníci odporúčajú užívať originálny liek na liečbu kardiovaskulárneho systému, ale v niektorých prípadoch je potrebné nahradiť Bisoprolol analógmi. Hlavnými dôvodmi zmeny liekov sú kontraindikácie a vedľajšie účinky. Vo výnimočných prípadoch pacient potrebuje lacnejší analóg Bisoprololu, pretože priemerná cena za originál je pomerne nízka.

Na liečbu porúch krvného obehu srdcového svalu možno predpísať náhradu:

metoprolol;
amlodipín;
perindopril;
Bidopové jadro;
Aritel;
Blol;
Bisocard;
Niperten;
Concor.

Tieto analógy majú podobný farmakologický účinok a indikácie na použitie.

Ako nahradiť Bisoprolol, rozhodne špecialista, ktorý vyhodnotí celkový klinický obraz a konkrétne pokyny na použitie analógu.

Medzi náhradami pôvodného lieku je jedným z najlacnejších Metoprolol. Liečivo patrí do skupiny beta1 adrenoblokátorov. Liek pomáha stabilizovať srdcový rytmus, kontraktilitu svalov myokardu a excitabilitu centrálneho nervového systému. Pri užívaní liekov je možné dosiahnuť zníženie krvného tlaku maximálne na dve hodiny, pričom účinok lieku trvá viac ako päť hodín.

Zloženie produktu zahŕňa metoprolol tartrát (50/100 mg) a ďalšie zložky, ktoré zvyšujú účinok hlavnej látky. Uvoľňovanie metoprololu sa uskutočňuje v tabletách.

Metoprolol je liek, ktorý ovplyvňuje obehový systém. Na čo sa používa, sa dozviete u odborníka, prípadne si prečítajte návod na použitie.

Anotácia obsahuje nasledujúce označenia:

ischemická choroba, vrátane infarktu myokardu;
hypertyreóza;
arteriálna hypertenzia;
záchvaty angíny;
supraventrikulárna a ventrikulárna tachykardia.

Kontraindikácie:

sinoatriálna a atrioventrikulárna blokáda;
bradykardia;
kardiogénny šok;
Prinzmetal angina pectoris;
dekompenzované zlyhanie srdca;
vek menej ako 18 rokov;
arteriálna hypotenzia;
dojčenie;
citlivosť na jednotlivé zložky.

Za prítomnosti kontraindikácií a porušenia liečebného režimu sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky. Pri prekročení dávky je možná intoxikácia liekom.

Metoprolol vyrába nemecká farmaceutická spoločnosť. Minimálna cena je 30 rubľov. Liek sa vypúšťa na lekársky predpis.

amlodipín

Vazodilatátor Amlodipín má na organizmus antihypertenzívny účinok. Použitie lieku ovplyvňuje cievy a hladké svaly srdca. Hlavným účinkom amlodipínu je liečba chronického srdcového zlyhania a následkov choroby.

Ak musíte hľadať niečo, čo by nahradilo Bisoprolol, potom sa Amlodipín považuje za vhodný analóg, pretože indikácie na použitie sú podobné ako u pôvodného lieku.

Zníženie krvného tlaku a normalizácia nasýtenia myokardu kyslíkom sa vyskytuje pod vplyvom zloženia amlodipínu, ktorý zahŕňa amlodipín besylát. Liečivo sa predáva vo forme tabliet. Výrobca vyrába Amlodipín v troch dávkových typoch 2,5, 5 alebo 10 mg.

Ako správne užívať liek a pre aké indikácie sú opísané pokyny. Aby však bola liečba účinná, je lepšie poradiť sa s lekárom, ktorý predpíše individuálny terapeutický režim.

Indikácie:

vysoký krvný tlak;
angina pectoris;
ischémia srdca;
bronchiálna astma.

Pred začatím liečby by ste sa mali určite uistiť, že neexistujú žiadne kontraindikácie:

arteriálny kolaps;
kardiogénny šok;
nízky tlak;
alergie na kompozíciu;
tehotenstvo;
laktácie.

Liek sa užíva vo výnimočných prípadoch a pod dohľadom lekára pri diabetes mellitus, liečbe dieťaťa do 18 rokov, v prvej fáze rehabilitácie po srdcovom infarkte a pri patológiách spojených s poruchou funkcie pečene.

Ukončenie liečby sa uskutočňuje znížením počiatočnej dennej dávky.

Analóg lieku Bisoprolol - Amlodipín má nízku cenu. Cena za balenie (30 kariet) - od 30 rubľov.

Perindopril

Ruská náhrada pôvodného lieku, Perindopril, má pozitívne recenzie týkajúce sa zníženia krvného tlaku a prísunu kyslíka do tkanív myokardu.

Vyrába sa náhrada, podobne ako mnohé analógy Bisoprololu, vo forme tabliet. Aktívnou zložkou Perindoprilu je látka s rovnakým názvom vo forme erbumínu. Dávka jednej tablety je 2/4/8 mg.

Perindopril patrí do skupiny inhibítorov, ktoré majú vazodilatačný účinok. V dôsledku aplikácie klesá množstvo plazmatických bielkovín, čím sa urýchľuje proces krvného obehu a zlepšuje sa výživa srdcových tkanív. Účinok lieku prichádza po šiestich hodinách a trvá deň.

zvýšený krvný tlak v tepnách;
chronické srdcové zlyhanie;
ischémia srdca (stabilná);

Užívajú sa aj na profylaktické účely 1-2 mesiace po infarkte myokardu.

Návod na použitie perindoprilu varuje pred prítomnosťou kontraindikácií, ktoré by mal vziať do úvahy ošetrujúci lekár predpisujúci liečbu inhibítormi:

sklon k angioedému;
nedostatočnosť a intolerancia laktázy;
neznášanlivosť na základné látky.

O tom, ako dlho užívať tabletky, rozhoduje špecialista. Na rozdiel od originálu a množstva iných náhrad nie je liek návykový a jeho zrušenie si nevyžaduje špeciálny prístup.

Priemerná cena za Perindopril je 150 rubľov (na predpis).

Bidopové jadro

Analóg Bisoprolol Prana - Bidop cor je lacný liek írsko - ruskej výroby, ktorý má priamy účinok na stabilizáciu krvného tlaku.

Selektívny adrenoblokátor má antianginózne, antiarytmické a hypotenzívne vlastnosti. Mechanizmus účinku je založený na aktivite účinnej látky - bisoprololu (fumarátu). Jedna tableta Bidop Cor obsahuje 5/10 mg. hlavná zložka.

Hlavnou indikáciou medikamentóznej liečby je ochorenie srdca spojené s poruchou prekrvenia orgánu.

Kontraindikácie zahŕňajú aj prítomnosť pacienta:

nedostatočnosť srdcových svalov v štádiu dekompenzácie;
všeobecné srdcové zlyhanie;
sinoatriálna blokáda;
výrazne znížený krvný tlak v tepnách;
kardiologická megalia;
syndróm chorého sínusu;
znížený počet kontrakcií srdcového svalu;
šokový stav a kolaps;
pľúcny edém a obštrukcia;
Raynaudov syndróm a feochromocytóm;
acidóza spojená s metabolickým procesom;
citlivosť na komponenty.

Bidop core je zaradený do zoznamu liekov vydávaných v lekárňach lekárnikmi len na lekársky predpis. Cena jedného balíka je v priemere 120 rubľov.

Aritel

Náhradou za užívanie Bisoprololu je liečba tabletami Aritel. Oba lieky obsahujú rovnakú účinnú látku, ktorá pôsobí na kardiovaskulárny systém a znižuje krvný tlak v tepnách.

Užívanie tabliet Aritel má za následok:

zníženie srdcovej frekvencie;
zníženie spotreby kyslíka myokardom;
zníženie srdcového výdaja;
inhibícia excitability nervového systému.

Aritel je analógom Bisoprololu Ratiopharm a odporúča sa pre indikácie zodpovedajúce originálu:

nedostatočný prísun krvi do srdcových svalov chronickej formy;
ischemická choroba vrátane angíny pectoris.

Predpísať lieky na profylaktické účely po infarkte myokardu. Liek sa odporúča po 2 mesiacoch, keď sa celkový stav pacienta stabilizuje.

Kontraindikácie a zoznam vedľajších účinkov sú uvedené v anotácii k lieku. Pred začatím terapeutického kurzu by ste sa s ním mali podrobne oboznámiť.

Medzi špeciálne indikácie na liečbu Aritelom patrí obdobie vysadenia lieku. Ukončenie užívania tabliet sa neodporúča náhle, môže to spôsobiť komplikácie srdca. Ochranná lehota má prebiehať postupným znižovaním dávky.

Cena - od 130 rubľov.

Bisocard

Bisocard sa používa na zníženie spotreby kyslíka svalov myokardu, krvného tlaku a srdcovej frekvencie. Zloženie lieku obsahuje zložku, ktorá má hlavný účinok - bisoprolol, vďaka ktorému sa Bisocard označuje ako analóg pôvodného lieku.

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet s dávkou aktívnej zložky 5 mg.

Indikácie:

napätie srdcových svalov typu angíny pectoris;
vysoký krvný tlak;
ischémia a chronické srdcové zlyhanie;
tyreotoxikóza;
arytmia s prolapsom mitrálnej chlopne;
tachykardia (sínus).

Bisocard má veľa kontraindikácií, ktoré sú založené na účinku účinnej látky na telo. S indikáciami, pre ktoré sa neodporúča užívať tabletky a s možnými vedľajšími účinkami, sa môžete zoznámiť v návode.

Nie je možné kúpiť liek v ruských lekárňach, pretože farmaceutické spoločnosti tento liek nedodávajú. Produkt je dostupný v ukrajinských lekárňach za cenu 700 rubľov.

Niperten

Medzi analógmi originálu odborníci rozlišujú Niperten. Obsahuje tiež bisoprolol, ktorý pomáha odstraňovať patologické stavy kardiovaskulárneho systému a samotného orgánu. Adrenoblokátor nemá žiadnu individuálnu symptomatickú aktivitu a nemá membránu stabilizujúci účinok. Použitie Nipertenu stabilizuje srdcovú frekvenciu a potrebu kyslíka orgánu.

Liečivo je dostupné v tabletách (dávka 2,5/5/10 mg).

Rovnako ako pôvodný liek sa Niperten predpisuje na odstránenie arteriálnej hypertenzie, srdcovej ischémie (vrátane angíny pectoris a iných sprievodných porúch) a srdcového zlyhania. Niperten sa pozitívne osvedčil pri užívaní počas rehabilitačného obdobia po infarkte myokardu. V anotácii sú uvedené všetky kontraindikácie na užívanie a vedľajšie účinky, ktoré zodpovedajú špeciálnym pokynom pôvodného lieku.

Cena je od 250 rubľov.

Concor

Jednou z najlepších náhrad za originál je Concor. Mnohí odborníci považujú tento liek za základný liek pri liečbe srdcových ochorení spojených so zvýšeným krvným tlakom, nedostatkom kyslíka a poruchami srdcového rytmu.

Existuje aj druh drogy:

Concor CORONAL;
Concor AM.

V rámci jednoduchej formy je ako účinná látka obsiahnutý iba bisoprolol fumarát, v AM - druhá látka je amlodipín a v CORONAL - hemifumarát účinnej látky.

Náklady na Concor sú od 170 rubľov, Concor CORONAL - od 160 rubľov a Concor AM - od 550 rubľov.

Mnohí pacienti sa pýtajú špecialistov na otázku - čo je lepšie Concor alebo Bisoprolol. Vzhľadom na to, že účinná látka v prípravkoch je rovnaká, indikácie a iné špeciálne indikácie sú podobné, potom je účinnosť jedného alebo druhého lieku individuálnou reakciou tela. O rozdieloch v prípravkoch môžeme hovoriť pri zvažovaní sekundárnych foriem liekov.

Okrem vyššie uvedených liekov, ak potrebujete hľadať analógy k originálu, môžete použiť tieto náhrady: Atorvastatín, Coronal, Kyselina acetylsalicylová alebo Cardinorm.