Aké antikoncepčné prostriedky obsahujú drospirenón? Kombinovaná antikoncepcia: jemnosť aplikácie Účinok drospirenónu na telo.

Drospirenón je syntetický hormón najnovšej generácie, ktorý má komplexný účinok na organizmus, ktorý sa prejavuje nielen vysokým stupňom ochrany pred nechceným otehotnením, ale aj terapeutickým účinkom pri opuchoch, predmenštruačnom syndróme a androgén-dependentných ochoreniach. . Preto sa táto látka aktívne používa ako aktívna zložka mnohých perorálnych kontraceptív.

Ukázať všetko

Popis a vlastnosti

Drospirenón je syntetický hormón, ktorý je súčasťou niektorých kombinovaných perorálnych kontraceptív (COC) a pôsobí ako gestagén (IV. generácia). Molekula drospirenónu je svojou štruktúrou blízka draslík šetriacemu diuretickému hormónu spironolaktónu, ale líši sa len absenciou SO skupiny a etinylového radikálu. To vysvetľuje nielen podobnosť biologického účinku s progesterónom, ale aj antimineralokortikoidnú aktivitu.

Drospirenón má jedinečné viacsmerné vlastnosti, ako napríklad:

gestagénne;
antiandrogénny;
antigonadotropné;
antimineralokortikoid.

Biologická dostupnosť po perorálnom podaní je 76 – 85 %. V krvi sa 97 % viaže na albumín a metabolizuje sa v pečeni. Priemerná maximálna koncentrácia je 22 ng / ml, v plazme sa dosiahne po 1 hodine.Potom sa pozoruje dvojfázový pokles látky v krvi s polčasom asi 40 hodín.Dosiahnutie rovnovážnej koncentrácie nastáva asi po 10 dňoch denného podávania lieku.

Vylučuje sa hlavne ako metabolity močom a stolicou.

Progestínová aktivita drospirenónu je blízka vlastnostiam prirodzeného hormónu – progesterónu, výraznejšie je však antiandrogénne a antimineralokortikoidné pôsobenie.

Porovnávacie charakteristiky týchto dvoch látok sú uvedené v tabuľke:

Drospirenón je dostupný ako COC s etinylestradiolom. Aktivácia progesterónových receptorov poskytuje spoľahlivú antikoncepciu (Pearl index 0,41–0,8) s obnovením plodnosti po vysadení, stabilitou menštruačného cyklu a antiproliferatívnym účinkom na endometrium u žien po menopauze.

Neprítomnosť etinylového radikálu v molekule drospirenónu určuje niektoré špeciálne vlastnosti:

účinnejší účinok na progesterónové receptory, v dôsledku čoho sa látka používa v malých dávkach (3 mg);
nižšia steroidná záťaž pečene (gestagény s etinylovým radikálom inhibujú enzýmy systému cytochrómu P450).

Štrukturálne vlastnosti drospirenónu zabezpečujú jeho zapojenie do systému renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS). Ako kompetitívny antagonista aldosterónu sa drospirenón viaže na aldosterónové receptory 8-krát aktívnejšie ako spironolaktón. Pôsobí proti stimulácii RAAS estrogénmi, zabraňuje zadržiavaniu tekutín v tele a môže mať terapeutický účinok pri mastodýnii a edematóznom syndróme, znižuje riziko arteriálnej hypertenzie, zvyšuje vylučovanie Na+ a zabraňuje priberaniu.

Výrazný antiandrogénny účinok (5-krát vyšší ako progesterón) nám umožňuje odporučiť drospirenón pacientom so stredne ťažkým akné, seboreou, hirsutizmom, androgénnou alopéciou, polycystickými vaječníkmi, pubertálnym a postpubertálnym adrenogenitálnym syndrómom atď.

Hormón robí nasledovné:

priamo inhibuje produkciu androgénov vaječníkmi;
"uzamkne" androgénne receptory kože a vlasových folikulov;
zabraňuje tvorbe jeho aktívnych metabolitov z testosterónu;
nevytláča testosterón zo zlúčeniny s SHBG, čím zabraňuje zvýšeniu koncentrácie voľného testosterónu v krvi.

Drospirenón nemení parametre metabolizmu sacharidov, ale znižuje koncentráciu celkového cholesterolu a LDL. Napriek miernemu diuretickému účinku neovplyvňuje rovnováhu elektrolytov u zdravých žien. Boli získané údaje, že drospirenón zlepšuje prognózu u pacientok so srdcovým zlyhaním a infarktom myokardu, znižuje riziko vzniku rakoviny hrubého čreva a rakoviny endometria po menopauze.

Indikácie

predmenštruačný syndróm (PMS);
androgén-dependentné ochorenia (vrátane akné, seborey, polycystických vaječníkov);
predispozícia k zadržiavaniu tekutín v tele;
počiatočné periodické epizódy vysokého krvného tlaku;
nedostatok folátu.

Ako hormonálna substitučná liečba u žien po menopauze sa látka používa podľa indikácií:

vazomotorické symptómy v menopauze;
prevencia osteoporózy;
involúcia genitourinárnych orgánov a kože;
dysfória a depresia.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pri použití kombinácie drospirenónu s estrogénmi:

neznášanlivosť na zložky lieku;
trombóza;
vaginálne krvácanie;
hormonálne závislé zhubné nádory (vrátane rakoviny prsníka);
závažné ochorenie pečene a obličiek;
tehotenstvo;
laktácie.

Lieky s týmto hormónom je potrebné užívať opatrne pri endometrióze, diabete mellitus, cholestatickom syndróme a ochoreniach nervového systému.

Podrobné štúdie účinku lieku na telo ukázali, že môže vyvolať venózny tromboembolizmus (5-krát zvyšuje tvorbu trombu). Ženy, ktoré majú predispozíciu k výskytu tohto ochorenia, by nemali užívať drospirenón. Odporúča sa tiež prestať užívať hormón pred a po operácii.

Dávkovanie a podávanie

Drospirenón je dostupný ako COC v tabletách. Pred prijatím je potrebné preštudovať si návod na použitie, zoznámiť sa so všetkými kontraindikáciami a vedľajšími účinkami.

Bežné sú tieto režimy: 21 + 7, 24 + 4. Existuje možnosť predĺženého podávania (63 + 7 atď.) pod dohľadom gynekológa a terapeuta.

Pri prekročení dávky sa môže vyskytnúť nevoľnosť, vracanie, krvácanie z vagíny. Neexistuje žiadne antidotum, takže liečba je symptomatická.

Vedľajšie účinky

Väčšina vedľajších účinkov je spôsobená estrogénovou zložkou v COC:

systém	Vedľajšie účinky
tráviaci	Často - nevoľnosť. Zriedkavo - vracanie, bolesť brucha, poruchy trávenia, zvýšená tvorba plynu, hnačka. Zriedkavé - hiátová hernia, orálna kandidóza, zápcha, cholecystitída
Kožené	Zriedkavo - svrbenie, vyrážka, erythema nodosum, akné
Muskuloskeletálny	Zriedkavo - bolesť chrbta a končatín, kŕče
krvotvorné	Zriedkavo - anémia, trombocytóza
imúnny	Zriedkavo - alergické reakcie
Nervózny	Často - bolesti hlavy. Zriedkavo - závraty, zmyslové poruchy, migréna. Zriedkavo - tremor, depresia, dysfória, apatia, poruchy zraku
Kardiovaskulárne	Zriedkavo - kŕčové žily. Zriedkavo - tachykardia, venózny a arteriálny tromboembolizmus, epistaxa
Reprodukčný systém a mliečne žľazy	Často - mastalgia, nepravidelné krvácanie z maternice, amenorea. Zriedkavo - vaginálna kandidóza, panvová bolesť, fibrocystická mastopatia, vaginálny výtok, menštruačné nepravidelnosti, suchosť vaginálnej sliznice. Zriedkavé - dyspareunia, vulvovaginitída, nádory prsníka, cervikálne polypy, atrofia endometria, cysty na vaječníkoch, krvácanie pri pohlavnom styku, znížené libido
Metabolizmus	Zriedkavo - hyperkaliémia, hyponatrémia (s poruchou funkcie obličiek), zmeny telesnej hmotnosti

Interakcia s inými látkami

Niektoré lieky (barbituráty, deriváty hydantoínu, karbamazepín, oxkarbazepín, rifampicín, topiramát, griseofulvín atď.) pri dlhodobom užívaní môžu indukovať mikrozomálne pečeňové enzýmy, čo vedie k zvýšeniu klírensu pohlavných hormónov a zníženiu účinnosti COC. Preto sa počas obdobia užívania týchto liekov musia používať ďalšie antikoncepčné opatrenia.

Azolové antimykotiká, blokátory Ca kanálov, makrolidy a grapefruitová šťava môžu zvyšovať koncentrácie COC. Drospirenón môže znížiť účinnosť anabolických steroidov a stimulantov hladkého svalstva maternice.

Lieky s drospirenónom

K dnešnému dňu existuje veľa liekov obsahujúcich drospirenón v kompozícii. Najpopulárnejšie sú uvedené v tabuľke:

Zlúčenina

Obrázok

Popis

Drospirenón + estradiol

Angelique(1 mg estradioluhemihydrát + 2 mg drospirenónu).
Angeliquemikro (0,5 mg hemihydrátu estradiolu + 0,25 mg drospirenónu).

Používa sa ako hormonálna substitučná liečba u žien so zachovanou maternicou na zmiernenie symptómov u žien po menopauze a na prevenciu osteoporózy. Liek sa nepoužíva ako antikoncepcia. Predpisuje sa po 1-2 rokoch od okamihu poslednej menštruácie.

Drospirenón je hormonálna látka a používa sa ako aktívna antikoncepcia v antikoncepčných prípravkoch. Zlúčenina má tiež niektoré kontraindikácie, ktoré je potrebné zvážiť pri používaní tohto hormónu.

Vlastnosti drospirenónu

Hormón Drospirenón je derivát estrogénového spirinolaktónu, gestogénna skupina. Látka má nasledujúce vlastnosti pozitívnej povahy:

terapeutický účinok pri androgén-dependentných patológiách (rôzne typy seborey, akné);
odstránenie prebytočnej tekutiny z tela;
strata hmotnosti v dôsledku odstránenia nadbytočných iónov sodíka z tela;
odstránenie nadmerného opuchu mliečnej žľazy;
stabilizácia tlaku.

Drospirenón svojou povahou potláča nástup ovulácie, čo ho charakterizuje ako účinný liek na nechcené tehotenstvo. Malo by sa však pamätať na to, že akékoľvek antikoncepčné prostriedky musíte užívať iba na odporúčanie kvalifikovaného gynekológa!

Indikácie na použitie

Drospirenón má rôzne indikácie na použitie, ale používa sa hlavne pri liečbe rôznych hormonálnych porúch u žien. Hlavné účely látky:

komplexná liečba osteoporózy počas menopauzy;
terapeutické opatrenia pre akútnu menopauzu u žien;
potlačenie depresie, obnovenie nočného režimu pri nástupe menopauzy;
antikoncepčné opatrenia na zabránenie tehotenstva;
liečbu niektorých gynekologických ochorení.

Samoužívanie drospirenónu je zakázané, pretože látka môže nepriaznivo ovplyvniť reprodukčnú funkciu ženy, ak sa liek obsahujúci tento hormón používa a dávkuje nesprávne!

Kontraindikácie a vedľajšie účinky Drospirenónu

Drospirenón má množstvo obmedzení na použitie, ktoré sú popísané v zozname nižšie:

alergia na účinnú látku;
trombóza;
krvácanie neurčitého typu;
tromboembolizmus;
tehotenstvo;
obdobie dojčenia;
dysfunkcia pečene, obličiek;
onkológia pohlavných orgánov;
bronchiálna astma;
vysoký krvný tlak;
cukrovka;
epilepsia;
obehové poruchy.

Pri výskyte vyššie uvedených kontraindikácií by ste mali úplne vylúčiť užívanie Drospirenónu a poradiť sa s lekárom a poradiť sa s výberom vhodného lieku v čisto individuálnom prípade.

Je potrebné pripomenúť, že takmer všetky hormonálne lieky sa používajú opatrne v prísne stanovených podmienkach a v predpísanom dávkovaní!

Nekontrolované používanie hormónu môže viesť k rozvoju vedľajších účinkov a negatívnych účinkov zo strany ženského reprodukčného systému. Po užití látky je potrebné podrobne zvážiť možné prejavy:

Štúdia možných vedľajších účinkov a kontraindikácií Drospirenónu naznačuje, že užívanie hormónu by sa malo predpisovať iba v prípade naliehavej potreby a samoliečba má negatívne dôsledky!

Prípravky obsahujúce drospirenón

Drospirenón + etinylestradiol je kombinovaná kombinácia aktívnych antikoncepčných hormónov. Mechanizmom antikoncepčného účinku je aktívne potlačenie ovulácie, zmeny hlienu na krčku maternice, zlý stav endometria, pri ktorom sa spermie nemôžu prichytiť na steny vagíny a dostať sa do dutiny maternice.
Látka je tiež relatívnym faktorom pri znižovaní bolesti počas menštruácie a výrazne znižuje rozvoj silného krvácania v tomto období.

Drospirenón + etinylestradiol sa často používa ako zložka liekov tohto charakteru. Nižšie je uvedená tabuľka hlavných liekov obsahujúcich tieto hormóny.

Antikoncepčné lieky majú široké spektrum účinkov a záberu. Lieky tejto kategórie by sa mali používať iba na odporúčanie kvalifikovaného odborníka, ktorý po kompletnej analýze klinického obrazu vyberie najbezpečnejší a najvhodnejší liek!

Porovnávacie charakteristiky drospirenónu a gestodénu

Drospirenón zabraňuje prejavom estrogénov, ktoré zadržiavajú sodíkové ióny v tele. V tomto prípade sú charakteristické také znaky, ako je opuch mliečnych žliaz, výskyt nadmernej hmotnosti a menštruačné nepravidelnosti.

Gestogén je analógom nortestosterónu povahou účinku, ktorý potláča produkciu hormónu progesterónu, ktorý je zodpovedný za proces ovulácie. Účinnosť Gestogenu umožňuje jeho použitie v malom dávkovaní. Zároveň látka prakticky neovplyvňuje metabolizmus a nespôsobuje vážne kontraindikácie.
Pri porovnaní týchto dvoch hormónov možno vyvodiť nasledujúce závery, že drospirenón pri použití spôsobuje určité vedľajšie účinky a ovplyvňuje potlačenie procesu ovulácie v tele ženy. Látka je účinná pri liečbe rôznych patologických ochorení reprodukčného systému.

Gestogén má účinnejšie vlastnosti a zároveň nemá závažné vedľajšie účinky. Látka je široko používaná ako hlavný antikoncepčný hormón v zodpovedajúcich tabletách tejto kategórie. Kvalifikovaný gynekológ by si po potrebných štúdiách mal vybrať jeden alebo iný typ hormónu!

Použitie drospirenónu pri myómoch

Myóm maternice sa nazýva benígna formácia, ktorá vznikla v jej dutine z mnohých špecifických dôvodov. Nesprávna liečba alebo jej úplná absencia ohrozuje negatívnymi dôsledkami vo forme onkologického procesu. Preto táto patológia vyžaduje použitie účinnej terapie.

Ak hovoríme o použití Drospirenonu na myómy maternice, potom závery mnohých lekárov naznačujú úplné vylúčenie antikoncepčných prostriedkov v priebehu ochorenia. Užívanie hormónu môže spôsobiť abnormálny rast nádoru a následné nezvratné zmeny v tele ženy.

Pri tejto diagnóze je najlepšie okamžite prestať užívať tieto lieky a upozorniť ošetrujúceho lekára na ich minulé užívanie, pretože môžu byť príčinou patológie!

Na záver by som chcel zdôrazniť dôležité body vyššie uvedenej témy a povedať, že hormón Drospirenón je množstvo pomerne účinných látok zameraných na spomalenie procesu ovulácie v tele ženy, čo potvrdzuje ich antikoncepčnú funkciu.

Ale za prítomnosti vysokej účinnosti má hormón veľké množstvo kontraindikácií a vedľajších účinkov, ktoré by sa mali zvážiť pri užívaní liekov obsahujúcich túto látku. Dôležitým aspektom je užívanie Drospirenonu len podľa predpisu ošetrujúceho lekára v prísne predpísanom dávkovaní! Koniec koncov, zdravie ženy je kľúčom k úspešnému pôrodu a ďalšej pohode!

Prípravky na báze drospirenónu (drospirenónu) v kombinácii s estradiolom sa používajú v hormonálnej substitučnej terapii, ako antikoncepcia a pri liečbe androgén-dependentných stavov (hirzutizmus, seboria, akné, seborea). Drospirenón a sú hlavnými aktívnymi zložkami s antiandrogénnou aktivitou, ktoré predpisujú gynekológovia pri hirsutizme. Obchodné názvy liekov obsahujúcich drospirenón: Yarina/ Yarina, Jess/ Yaz, Simitsia / Symicia, Dailla / Dailla, Midiana / Midiana, Dimia / Dimia, Leah, Anabella, Vidora (drospirenón + etinylestradiol), Angelique/ Angeliq (drospirenón + hemihydrát estradiolu).

Drospirenón je derivát 17α-spirolaktónu s progestogénnou, antimineralokortikoidnou a antiandrogénnou aktivitou, pravdepodobne nemá estrogénovú, androgénnu, glukokortikosteroidnú a antiglukokortikosteroidnú aktivitu, neovplyvňuje glukózovú toleranciu a inzulínovú rezistenciu, čo v kombinácii s antimineralokortikoidným a antiandrenónovým účinkom poskytuje biochemický a farmakologický profil podobný prirodzenému progesterónu.

Antiandrogénna aktivita je spôsobená dvomi mechanizmami: na jednej strane liek antigonadotropným pôsobením znižuje sekréciu testosterónu v nadobličkách a vaječníkoch a na druhej strane súťaží s androgénmi o miesto na ich receptoroch. Zároveň drospirenón neinterferuje s premenou voľného testosterónu na dihydrotestosterón a žiadnym spôsobom neovplyvňuje aktivitu enzýmu 5α-reduktázy.

Podobne ako cyproterón, lieky na báze drospirenónu by sa nemali užívať s nedostatočnosťou nadobličiek v dôsledku antimineralokortikoidnej aktivity. Na rozdiel od cyproterónu má však drospirinón diuretický účinok: zvýšením vylučovania sodíka a vody môže liek zabrániť zvýšeniu krvného tlaku, telesnej hmotnosti, opuchom, citlivosti prsníkov a ďalším príznakom spojeným so zadržiavaním tekutín.

Účinnosť Yariny pri liečbe hirsutizmu bola v priebehu roka pozorovaná u 52 mladých žien (25±6 rokov). Výsledky sa vyhodnocovali každých 3-6-12 mesiacov podľa hormonálneho krvného testu (LH, FSH, androstendion, testosterón, estradiol, SHBG, DHEA-S; odber krvi na 3.-6. deň od začiatku krvácania). Výsledky na obrázku:

Vidíme, že na Ferriman-Gallowayovej stupnici sú ženy v priemere o polovicu chlpatejšie. Hormonálny profil ukazuje významné zvýšenie SHBG (globulín viažuci pohlavné hormóny) a s tým súvisiace zníženie voľného testosterónu. Zvyšok hormónov zostal prakticky nezmenený. Autori dospeli k záveru, že použitie liekov na báze drospirenónu je sľubné v liečbe hirsutizmu, pretože okrem zníženia voľného testosterónu liek pomáha odstraňovať prebytočnú tekutinu a nemá negatívny vplyv na metabolizmus, čo je obzvlášť dôležité. Autori však upozorňujú na riziká tromboembólie spojené s užívaním drospirenónu.

V inej štúdii zahŕňajúcej 15 žien s PCOS ukázali hormonálne zmeny v krvi oveľa výraznejšie zmeny po začatí užívania tabliet Yarina. Vidíme, že okrem zvýšenia globulínu viažuceho pohlavné hormóny (SHBG) sa výrazne zvyšuje kortizol, klesá 17-OH-progesterón (17OHP) a dehydroepiandrosterón sulfát (DHEAS), klesá estradiol a androstendión (A). Testy na glukózovú toleranciu neodhalili žiadne zmeny, ale bol tu trend smerom k zvýšeniu cholesterolu, triglyceridov a lipoproteínov s vysokou a nízkou hustotou.

12-mesačný slepý experiment s 91 ženami ukázal, že drospirinón a lieky na báze cyproterónu majú podobnú účinnosť. Autori štúdie sa však domnievajú, že vzhľadom na diuretický účinok (a teda zníženie tlaku) sú vhodnejšie antikoncepčné prostriedky s obsahom drospirinónu. Nižšie je uvedený diagram zníženia Ferriman-Gallowayovho skóre ochlpenia v rôznych oblastiach tela:

Tak ako iné hormonálne substitučné lieky s gestagénnou aktivitou, užívanie drospirenónu zvyšuje riziko vzniku venózneho tromboembolizmu. Kontrolované randomizované štúdie ukazujú, že hormonálna substitučná liečba zvyšuje riziko nasledujúcich ochorení: hyperplázia alebo karcinóm endometria, benígne a malígne nádory pečene, cholelitiáza, mozgová príhoda, pankreatitída, žltačka, krvácanie z maternice atď. Antikoncepčné prostriedky sa nepoužívajú v prítomnosti nezhubných alebo zhubné nádory. Úplný zoznam kontraindikácií viď

Perorálna antikoncepcia je medzi ženami obľúbená. Široká škála perorálnych kontraceptív umožňuje žene vybrať si pre seba a svojho partnera najbezpečnejšiu možnosť. Líšia sa zložením, podľa pravidiel podávania a dávkovania účinnej látky. Hlavnou látkou mnohých liekov na nechcené tehotenstvo je Drospirenón. Čo je tento hormón, podrobne popísaný v článku.

Ako fungujú hormonálne lieky?

Hormonálna antikoncepcia zo skupiny COC je kombináciou dvoch hormónov: estrogénu a gestagénu. Estrogén je zastúpený etinylestradiolom a je rovnaký vo všetkých prípravkoch. Drosperinón alebo iná účinná látka môže pôsobiť ako progesterón.

Väčšina antikoncepčných prostriedkov obsahuje hormón gestagén. Niektoré z nich pôsobia antiandrogénne – neutralizujú testosterón v tele ženy a aktívne znižujú jeho obsah. Prípravky obsahujúce drospirenón majú antiandrogénny účinok, ktorý sa aktívne používa v gynekologickej praxi.

Všetky COC fungujú na rovnakom princípe: inhibujú ovuláciu a tým zabraňujú otehotneniu. Po vysadení lieku sa plodnosť obnoví. Prostriedky obsahujúce drosperinón sa predpisujú nielen na účely antikoncepcie, ale aj na liečbu niektorých kožných ochorení (akné).

Ak si vyberiete liek sami, môžete poškodiť svoje zdravie. Pre výber COC by ste mali kontaktovať gynekológa.

Výber antikoncepcie

Všetky antikoncepčné prostriedky sú klasifikované:

Hormonálne: perorálne kombinované (COC) a gestagénne, injekčné;
Vnútromaternicové (IUD);
Bariérové pôsobenie: kondómy, spermicídy.

Hormonálne prípravky sa považujú za najúčinnejšie. Patria sem kombinované perorálne lieky. Zloženie týchto antikoncepčných prostriedkov zahŕňa estrogén a gestagén (gestagén, progestín). Považované za najobľúbenejšie a cenovo dostupné.

COC majú dôležité výhody:

Majú vysokú spoľahlivosť;

Odstráňte PMS;
Normalizovať menštruačný cyklus;
Znižuje riziko benígnych novotvarov mliečnych žliaz a vaječníkov;
Znížiť výskyt rakoviny vaječníkov;
Pomáha zlepšovať stav pokožky.

Perorálna antikoncepcia sa objavila relatívne nedávno. Napriek tomu sa rýchlo menia k lepšiemu. Vedcom sa podarilo znížiť percento hormónu v prípravkoch bez straty účinnosti a spoľahlivosti.

Na modernom trhu existuje veľa liekov, ktoré sa líšia zložením a účinnými látkami. Účinok lieku na telo je určený niekoľkými ukazovateľmi:

Gestagennoe akcia - vplyv hormónu na proces počatia, v tomto prípade chrániť pred ním;
Antiandrogénny účinok - zníženie množstva androgénov v ženskom tele;
Antimineralokortikoidná aktivita;
glukokortikoidná aktivita.

Na trhu nájdete malé množstvo liekov s antiandrogénnym účinkom.Dokážu znížiť hladinu androgénu (mužského hormónu) v tele ženy. Tieto prostriedky eliminujú prejavy hyperandrogenizmu (nadmerné ochlpenie, akné a pod.), ktoré možno použiť pri niektorých ochoreniach.

Charakteristické črty drospirenónu

Spomedzi gestagénov má drospirenón dobrú antimineralkortikoidnú aktivitu. Pomáha blokovať väzbu steroidného hormónu na mineralokortikoidné receptory. V dôsledku toho sa reguluje hladina tekutín v tele, znižuje sa pravdepodobnosť edému a rýchleho prírastku hmotnosti počas užívania COC.

Úspešne kombinoval etinylestradiol a drospirenón v antikoncepčnom lieku Yarina. Tento nástroj má pozitívny vplyv na vodnú rovnováhu v tele ženy, pomáha stabilizovať alebo znižovať telesnú hmotnosť. Znižuje prekrvenie mliečnych žliaz, zmierňuje opuchy a prejavy predmenštruačného syndrómu. Táto vlastnosť drospirenónu pomáha znižovať hormonálny vplyv na krvný tlak, čo je dôležité pre ženy, ktoré trpia hypertenziou.

Droga Jess má podobný účinok. Obsahuje aj drospirenón, ale podiel etinylestradiolu je znížený na 20 mcg. Jess vyhovuje mladým nulliparám. Ak sa počas užívania lieku objaví intermenštruačné špinenie, treba ho nahradiť liekom s vyšším obsahom estrogénu.

Drospirenón je odvodený od spironolaktónu. Liek je predpísaný pre choroby s hyperandrogénnymi hormonálnymi hladinami:

Androgénna alopécia - vzniká v dôsledku zvýšenia hladiny mužského hormónu v krvi. Hlavným príznakom je vypadávanie vlasov. Ochorenie tejto povahy je často diagnostikované u žien.
Akné (čierne bodky) - vyrážky na koži tváre. Mimo puberty sa pozoruje u žien s nadbytkom mužských pohlavných hormónov.
Seborrhea - zvýšená sekrécia mazu pokožky hlavy.

Na základe štúdií lekári tvrdia, že k normalizácii tlaku a strate nadváhy dochádza už po 4 mesiacoch užívania lieku. Výrazne znižuje riziko vzniku rakoviny hrubého čreva a rakoviny endometria u žien po menopauze.

Hormón nevykazuje estrogénnu ani androgénnu aktivitu, nevykazuje účinok glukokortikosteroidov. Neovplyvňuje reakciu tela na inzulín a glukózu. Ak sa liek používa počas liečby, hladina cholesterolu a lipoproteínov v krvi pacienta výrazne klesá. Zvyšuje koncentráciu zdroja bunkovej energie – triglyceridov.

Pre koho je liek vhodný?

Lekári predpisujú liek:

Ako hormonálna antikoncepcia (v kombinácii s estrogénom).
Na liečbu hormonálnych porúch u žien v reprodukčnom období.
S výrazným PMS.
S aknóznymi kožnými ochoreniami.

Kedy nebrať

S výskytom alergických reakcií na Drospirenón;
V prítomnosti porfyrínovej choroby;
S rôznymi ochoreniami pečene;
S ťažkými trombotickými formáciami;
S vaginálnym krvácaním;
Ak žena vyvinie rakovinu v akomkoľvek štádiu;
Je zakázané brať tehotné.

Negatívny vplyv na telo

Môže sa vyskytnúť alergia na liek, závrat;
Tvorba krvnej zrazeniny v pľúcnej tepne alebo mozgových cievach;
Tvorba krvných zrazenín v sietnici;
Vysoký krvný tlak, pravidelné bolesti hlavy;
Zápalové procesy žlčníka;
Psychologická nestabilita;
Prúdenie mlieka nesúvisiace s dojčením
nevoľnosť;
Bolesť v mliečnych žľazách;
Medzimenštruačné špinenie;
Znížená sexuálna energia;
Zvýšená pigmentácia kože;
Flebeuryzma.

Ako použiť

Pokyny jasne uvádzajú, že musíte užívať lieky na báze drospirenónu každých 24 hodín, raz denne, v presnom čase. Na účely antikoncepcie sa liek užíva 21 dní, po ktorých nasleduje prestávka. COC je možné použiť podľa schémy 24 + 4.

Počas liečby môžete okamžite nahradiť starý hormonálny prostriedok Drospirenónom, môžete ho užívať po zrušení predchádzajúceho. Príjem je dôležité koordinovať s lekárom. Trvanie liečby závisí od individuálnych charakteristík tela pacienta, od problému, s ktorým zápasí, a od účinnosti predchádzajúcej terapie.

Dôležité poznámky

Podrobné štúdie účinku lieku na telo ukázali, že môže vyvolať venózny tromboembolizmus. Ženy, ktoré majú predispozíciu k výskytu tohto ochorenia, by nemali užívať Drospirenón.

Počas terapie sa u pacienta môže vyvinúť nádorové ochorenie malígneho alebo benígneho charakteru. Ak sa u pacienta objavia príznaky, liečba sa okamžite zastaví.

Pred začatím liečby by ste sa mali poradiť so svojím lekárom.

Drospirenón + Etinylestradiol INN (obalené tablety)

Medzinárodný názov: Etinylestradiol + Drospirenón

Dávková forma: obalené tablety

Farmakologický účinok:

Nízkodávková monofázická perorálna antikoncepcia s anti-ISS a antiandrogénnym účinkom.

Indikácie:

Antikoncepcia.

Kontraindikácie:

Precitlivenosť, trombóza (venózna a arteriálna) v súčasnosti alebo v anamnéze (vrátane hlbokej žilovej trombózy, pľúcnej embólie, infarktu myokardu, cerebrovaskulárnych porúch), stavy predchádzajúce trombóze (vrátane prechodných ischemických atakov, anginy pectoris), súčasná a minulá anamnéza, diabetes mellitus s vaskulárnym ochorením komplikácie, prítomnosť závažných alebo viacerých rizikových faktorov pre venóznu alebo arteriálnu trombózu, súčasné alebo prekonané závažné ochorenie pečene (pred normalizáciou „pečeňových“ testov), nádory pečene (benígne alebo malígne) vrátane. v histórii; ťažké alebo akútne zlyhanie obličiek, hormonálne závislé zhubné ochorenia pohlavných orgánov alebo mliečnych žliaz alebo podozrenie na ne, krvácanie z pošvy neznámeho pôvodu, tehotenstvo alebo podozrenie naň, obdobie laktácie. Predispozícia k trombóze (dedičnej alebo získanej), kardiovaskulárnym ochoreniam (vrátane arteriálnej hypertenzie, chlopňovej choroby srdca, fibrilácie predsiení), obezite, dyslipoproteinémii, hypertriglyceridémii, dlhšej imobilizácii, operácii, operáciám dolných končatín alebo veľkej traume, popôrodnému obdobiu, diabetes mellitus, systémový lupus erythematosus, hemolyticko-uremický syndróm, Crohnova choroba, ulcerózna kolitída, kosáčikovitá anémia, migréna, hyperkaliémia, žltačka a/alebo svrbenie spojené s cholestázou, zhoršené počas predchádzajúceho tehotenstva, cholelitiáza, porfýria, Sydenhamova chorea, herpes v anamnéze otoskleróza (vrátane zhoršenia stavu počas tehotenstva v anamnéze), chloazma.

Dávkovací režim:

Vnútri 1 tableta, v poradí uvedenom na obale, každý deň približne v rovnakom čase s trochou vody, nepretržite 21 dní. Príjem každého ďalšieho balenia začína po 7-dňovej prestávke, počas ktorej sa pozoruje menštruačné krvácanie. Zvyčajne začína 2-3 dni po poslednej tabletke a nemusí skončiť pred začatím užívania nového balenia. Ak ste v predchádzajúcom mesiaci neužívali hormonálnu antikoncepciu, liek sa začína užívať v prvý deň menštruačného cyklu (prvý deň menštruačného krvácania). Je povolené začať užívať 2.-5. deň menštruačného cyklu, ale v tomto prípade sa odporúča dodatočne používať bariérovú metódu antikoncepcie počas prvých 7 dní užívania tabliet z prvého balenia. Pri prechode z iných kombinovaných perorálnych kontraceptív je vhodnejšie začať užívať liek nasledujúci deň po užití poslednej aktívnej tablety z predchádzajúceho balenia, najneskôr však nasledujúci deň po obvyklej 7-dňovej prestávke v užívaní (pri prípravkoch s obsahom 21 tabliet) alebo po užití poslednej neaktívnej tablety (pri prípravkoch s obsahom 28 tabliet v balení). Pri prechode z antikoncepčných prostriedkov obsahujúcich iba gestagény (minitabletky, injekčné formy, implantát): môžete prejsť z minitabletiek v ktorýkoľvek deň (bez prestávky), z implantátu - v deň jeho vybratia, z injekčnej formy - odo dňa, keď ste mali podať ďalšiu injekciu. Vo všetkých prípadoch je potrebné počas prvých 7 dní užívania tabliet používať dodatočnú bariérovú metódu antikoncepcie. Po potrate v prvom trimestri tehotenstva ho môžete začať užívať ihneď. Za týchto podmienok nie je potrebná ďalšia antikoncepčná ochrana. Po pôrode alebo potrate v druhom trimestri tehotenstva sa odporúča začať užívať liek 21-28 deň. Ak sa príjem začne neskôr, počas prvých 7 dní užívania tabliet je potrebné použiť dodatočnú bariérovú metódu antikoncepcie. Ak dôjde pred užitím lieku k pohlavnému styku, je potrebné vylúčiť tehotenstvo alebo je potrebné počkať na prvú menštruáciu. Užívanie vynechaných tabliet: ak bolo oneskorenie v užití tablety menej ako 12 hodín, antikoncepčná ochrana nie je znížená. Je potrebné užiť tabletku čo najskôr, ďalšia sa užíva v obvyklom čase. Ak bolo oneskorenie v užití tabliet viac ako 12 hodín (interval od okamihu užitia poslednej tablety je viac ako 36 hodín), antikoncepčná ochrana môže byť znížená. Ak vynecháte 1-2 týždne užívania lieku, musíte užiť poslednú vynechanú tabletu čo najskôr (aj keby to znamenalo užiť 2 tablety súčasne). Ďalšia tableta sa užije vo zvyčajnom čase. Okrem toho sa musí počas nasledujúcich 7 dní používať bariérová metóda antikoncepcie. Ak došlo k pohlavnému styku do 1 týždňa pred vynechaním tablety, je potrebné zvážiť možnosť tehotenstva. Čím viac tabliet sa vynechá a čím bližšie je tento prechod k 7-dňovej prestávke v užívaní lieku, tým vyššie je riziko otehotnenia. Ak vynecháte 3 týždne užívania lieku, musíte užiť poslednú vynechanú tabletu čo najskôr (aj keby to znamenalo užiť 2 tablety súčasne). Ďalšia tableta sa užije vo zvyčajnom čase. Okrem toho sa musí počas nasledujúcich 7 dní používať bariérová metóda antikoncepcie. Okrem toho s užívaním tabliet z nového balenia treba začať hneď po skončení súčasného balenia, t.j. nepretržite. S najväčšou pravdepodobnosťou nedôjde ku krvácaniu „z vysadenia“ až do ukončenia druhého balenia, ale v dňoch užívania lieku z druhého balenia sa môže objaviť „špinenie“ alebo krvácanie z maternice „z vysadenia“. V prípade vynechania tabliet a neprítomnosti krvácania z vysadenia v prvom období bez užívania lieku sa musí vylúčiť gravidita. V prípade vynechania lieku možno dodržať tieto dve základné pravidlá: liek by sa nikdy nemal prerušiť na viac ako 7 dní; Na dosiahnutie adekvátnej supresie hypotalamo-hypofyzárno-ovariálneho systému je potrebných 7 dní nepretržitého užívania tabliet. V prípade vracania do 3-4 hodín po užití tablety nemusí byť absorpcia úplná. V tomto prípade je potrebné dodržiavať pravidlá užívania lieku v prípade vynechania tabliet. Ak pacientka nechce zmeniť bežný režim užívania lieku, mala by v prípade potreby užiť ďalšiu tabletu (alebo niekoľko tabliet) z iného balenia. Na oddialenie dňa nástupu menštruácie je potrebné pokračovať v užívaní tabliet z nového balenia ihneď po užití všetkých tabliet z predchádzajúceho, bez prerušenia užívania. Tablety z nového balenia je možné užívať až do skončenia balenia. Na pozadí užívania lieku z druhého balenia sa môže vyskytnúť "špinenie" krvavého výtoku z vagíny alebo "prienikového" krvácania z maternice. Obnovenie užívania lieku z nového balenia by malo byť po obvyklej 7-dňovej prestávke. Na prenesenie dňa nástupu menštruácie na iný deň v týždni treba najbližšiu prestávku v užívaní tabletiek skrátiť o toľko dní, o koľko je potrebné oddialiť nástup menštruácie. Čím kratší je interval, tým vyššie je riziko krvácania z „vysadenia“ a ďalšieho „špinenia“ výtoku a „prienikového“ krvácania počas druhého balenia (ako v prípade oneskorenia nástupu menštruácie).

Vedľajšie účinky:

Bolestivosť mliečnych žliaz, výtok z mliečnych žliaz, bolesť hlavy, migréna, zmeny libida, znížená nálada, zlá tolerancia kontaktných šošoviek, nevoľnosť, vracanie, zmeny vaginálnej sekrécie, kožné reakcie, zadržiavanie tekutín, zmeny telesnej hmotnosti, precitlivenosť reakciu. Niekedy - chloazma, najmä ak je v anamnéze chloazma u tehotných žien. Predávkovanie. Symptómy: nevoľnosť, vracanie a mierne krvácanie z pošvy. Liečba je symptomatická. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.