Použitie liekov na klasifikáciu nootropík. Nootropiká: akcia, indikácie, zoznam moderných a účinných, recenzie

Začiatkom 70. rokov sa objavila skupina psychotropných liekov „nootropiká“, ktorých prvým zástupcom bol piracetam (nootropil).

Nootropiká – lieky, ktoré zlepšujú pamäťové procesy a uľahčujú učenie. K zlepšeniu funkčného stavu centrálneho nervového systému na pozadí pôsobenia nootropík (neurometabolické stimulanty, nootropiká) dochádza vďaka tomu, že stimulujú metabolické procesy v nervovom tkanive a zvyšujú jeho odolnosť voči hypoxii, t.j. na nedostatok kyslíka. Nootropiká (z gréčtiny. noos- myslenie, tropos- smer) stimulujú kognitívne alebo kognitívne funkcie CSP.

Mechanizmus účinku neurometabolických psychostimulancií je odlišný. Významnú úlohu zohráva ich interakcia s mediátorovými systémami mozgu. Excitačný účinok v centrálnom nervovom systéme vykazujú monoaminergné mediátory (norepinefrín, dopamín atď.). Excitačné aminokyseliny (VAK) v CNS sú glutamát, aspartát. Inhibičný účinok má aminokyselina glycín a GABA. Neurometabolické psychostimulanciá ovplyvňujú rôzne mediátorové systémy mozgu v rôznej miere. Určitú úlohu v pôsobení psychostimulancií zohráva väzba na purínové (adenozínové) receptory atď. Interakcia nootropík s mediátorovými systémami mozgu je uvedená v tabuľke. 4.9.

Tabuľka 4.9

Klasifikácia psychofarmák podľa dominantného neurotransmiteru

Hlavný neurotransmiter	Skupiny psychofarmák
	Nootropiká, anxiolytiká, hypnotiká
	Nootropiká
norepinefrín	Nootropiká, antidepresíva, psychostimulanciá
Acetylcholín	Lieky na liečbu Alzheimerovej choroby, lieky na liečbu encefalopatií, antipsychotiká, antiparkinsoniká
	Lieky na liečbu encefalopatií, antiparkinsoniká
	Nootropiká, neuroleptiká, antiparkinsoniká, psychostimulanciá
Histamín	Nootropiká, neuroleptiká, hypnotiká
Serotonín	Antidepresíva, nootropiká

Podľa povahy účinku sa nootropiká líšia od psychostimulancií viacerými spôsobmi: účinky nootropík sa prejavujú až pri dlhodobom užívaní a nie sú sprevádzané zvýšením fyzickej výkonnosti, nezlepšujú náladu. Nemajú výrazný psychostimulačný alebo sedatívny účinok, nespôsobujú špecifické zmeny v bioelektrickej aktivite mozgu. Zároveň do určitej miery stimulujú prenos vzruchu v centrálnych neurónoch, uľahčujú prenos informácií medzi hemisférami mozgu a jeho rôznymi oddeleniami zodpovednými za jednotlivé zložky kognitívnych (kognitívnych) funkcií. Zlepšujú energetické procesy a prekrvenie mozgu, zvyšujú jeho odolnosť voči hypoxii.

Najdôležitejšími prejavmi účinku nootropných liekov sú aktivácia intelektuálnych a mnestických funkcií, antihypoxická aktivita. Schopnosť zlepšiť kognitívne (kognitívne) funkcie dala dôvod označiť nootropilové prípravky ako "kognitívne stimulanty". V súvislosti s vplyvom na metabolické procesy v mozgu sa lieky patriace do skupiny nootropík označujú aj ako neurometabolické látky. Vďaka svojim vlastnostiam sa nootropiká široko používajú v rôznych oblastiach medicíny, vrátane geriatrickej a pediatrickej praxe.

Jedna z možných klasifikácií nootropík je uvedená nižšie.

Klasifikácia nootropík

• 1. Deriváty pyrolidónu: piracetam("Nootropil"), fenylpiracetam("Fenotronil"), piracetam + cinnarizín("Fezam").
• 2. Prípravky neuroaminokyselín.
• 2.1. Deriváty GABA: kyselina nikotín gama-aminomaslová("Pikamilon"), kyselina aminofenylmaslová("Fenibut"),
• 2.2. Deriváty kyseliny glutámovej: kyselina glutámová.
• 2.3. Glycín a jeho deriváty: glycín, cykloprolylglycín("Noopept"),
• 2.4. Kombinované prípravky glycínu: glycín + kyselina glutámová + cystín("Eltacín").
• 3. Vitamíny.
• 3.1. Tiamínové deriváty: sulbutiamín("Enerion"),
• 3.2. Deriváty pyridoxínu: pyritinol("Encephabol"), pyridoxín + treonín("Biotredin").
• 3.3. Deriváty kyseliny pantoténovej: kyselina hopanténová("Pantogam"), memantín.
• 3.4. Deriváty koenzýmov Otázka: idebenón("Neuromet").
• 4. Prípravky obsahujúce kyselinu jantárovú.
• 4.1. Deriváty kyseliny jantárovej: kyselina acetylaminojantárová("Cogitum"), etylmetylhydroxypyridín sukcinát("Mexidol").
• 4.2. Kombinované lieky: riboxín + kyselina jantárová + + riboflavín + nikotínamid("Cerebronorm", "Cytoflavín"), kyselina jantárová + citrónová kyselina("Limonar").
• 5. Prípravky obsahujúce dimetylaminoetanol: deanol aceglumát("Nooklerin"),
• 6. Prípravky obsahujúce neuropeptidy: polypeptidy bovinnej cerebrálnej kôry("Cortexin"), aktovegin, cerebrolyzín, semax, tuftsín("Selank"), melatonín("Melaxén"),
• 7. Prípravky obsahujúce etamivan: hexobendin + etamivan + etofylín("Instenon").
• 8. Prípravok histamínu: betahistín("Betaserk®").
• 9. Prostriedky metabolickej terapie: karnitín, meldónium("Mildronát").
• 10. Anxiolytiká: tetrametyltetraabsorbér loooktándión("Adaptol").
• 11. Fosfolipidový prekurzor: citikolín("Ceraxon®").
• 12. Vazotropné lieky: lieky používané v prípadoch cerebrovaskulárnej nedostatočnosti.
• 13. Cholinomimetika.
• 13.1. Prekurzory acetylcholínu: cholín alfoscerát("Gliatilip"),
• 13.2. Nepriamy účinok (anticholínesterázové činidlá): galantamín("Nivalin", "Reminil"), rivastigmín("Altsenorm", "Exelon").

GABA sa používa na užívanie drog pod názvom Aminalon. "Aminalon" našiel uplatnenie hlavne v geriatrickej praxi a pri liečbe detí s mentálnou retardáciou. Jeho účinok sa vyvíja pomaly, je potrebný pomerne dlhý priebeh jeho aplikácie. Napriek vzniku nových nootropných liekov, ktoré v niektorých prípadoch dávajú výraznejší účinok (piracetam atď.), "Aminalon" nestratil svoju terapeutickú hodnotu.

Piracetam má chemickú štruktúru podobnú GABA, avšak piracetam sa v tele nepremieňa na GABA a obsah GABA v mozgu sa po užití piracetamu nezvyšuje. Piracetam zvyšuje syntézu dopamínu, zvyšuje hladinu norepinefrínu v mozgu, ovplyvňuje iné neurotransmiterové systémy mozgu, vrátane aminokyselín (glutamátergných, atď.) a monoaminergných. Pod vplyvom piracetamu sa zvyšuje obsah acetylcholínu na úrovni synapsií a hustota cholinergných receptorov.

fenotropil, v porovnaní s piracetamom obsahuje v štruktúre nepolárnu fenylovú skupinu, preto lepšie prekonáva hematoencefalickú bariéru. Fenotropil má výrazný psychostimulačný účinok. Vedľajším účinkom fenotropilu je zvýšená podráždenosť.

Komplexné prípravky na báze GABA a vitamínov B

Podľa chemickej štruktúry možno pantogam považovať za modifikovanú molekulu kyseliny pantoténovej (B5), ktorá obsahuje zvyšok GABA.

Kyselina nikotipoyl gama-aminomaslová("Pikamilon") možno chemicky považovať za kombináciu molekuly GABA a kyseliny nikotínovej. Picamilon sa používa (u dospelých) ako nootropný a cievny liek na mierne až stredne závažné cerebrovaskulárne príhody, vegetovaskulárnu dystóniu, úzkosť, strach, podráždenosť, abstinenčné príznaky u pacientov s alkoholizmom, ako aj na zvýšenie odolnosti voči fyzickej a psychickej záťaži. Použite liek samostatne alebo v kombinovanej terapii.

Phenibut podľa chemickej štruktúry ho možno považovať za derivát GABA, posilnený zavedením nepolárnej fenylovej skupiny (benzénový kruh) na ľahšie prekonanie hematoencefalickej bariéry. Je to nootropikum s anxiolytickou aktivitou. Môže byť návykový, tolerancia sa vyvíja rýchlo. Phenibut sa používa na úzkosť, úzkosť, strach, nespavosť a na prevenciu kinetózy. Deťom sa predpisuje koktanie a tiky.

Glycín(kyselina aminooctová 0,1 g), užívaná sublingválne. Na spustenie je potrebný glycín v CNS NMDA-receptor. Zvyšuje reakciu na kyselinu glutámovú, zmierňuje stres, zlepšuje náladu, zvyšuje efektivitu, normalizuje spánok.

NMDA- receptor - ionotropný receptor kyseliny glutámovej (glutamát), ktorý selektívne viaže N-metyl-D-aspartát ( NMDA). Štruktúra glutamátu NMDA-receptor je znázornený na obr. 4.19.

Ryža. 4.19. GlutamátNMDA -receptor

V neaktivovanej forme je receptorový kanál uzavretý horčíkovým iónom. Funkcia NMDA receptora hrá kľúčovú úlohu pri učení a pamäti. Postsynaptický NMDA receptor je komplexná entita, ktorá zahŕňa niekoľko miest (miest) regulácie: špecifické väzbové miesto pre mediátor (kyselina L-glutámová), špecifické väzbové miesto pre koagonistu (glycín) a modulačné miesta.

Komplexný prípravok "Eltacín" obsahuje glycín, kyselinu L-glutámovú, L-cystín. Prijíma sa sublingválne ako antioxidant, ktorý normalizuje redoxné procesy a využitie kyslíka v tkanivách. Zvyšuje kontraktilitu myokardu a toleranciu organizmu na fyzickú aktivitu, zlepšuje kvalitu života pacientov so srdcovým zlyhávaním.

Štátna lekárska univerzita vo Volgograde

Katedra farmakológie

vo farmakológii

Farmakológia a použitie nootropík

Vykonané

Goryagina Oľga

skupina, 3 chod

Farmaceutická fakulta

Volgograd 2011

Definícia a história nootropík

Klasifikácia nootropík

Mechanizmus účinku a hlavné účinky nootropík

Použitie nootropík v lekárskej praxi

Záver

Zoznam informačných zdrojov

Definícia a história nootropík

Podľa definície Svetovej zdravotníckej organizácie nootropiká sú tiež neurometabolické stimulanty, sú to lieky, ktoré môžu mať priamy aktivačný účinok na procesy učenia, zlepšujú pamäť a duševnú činnosť a tiež zvyšujú odolnosť mozgu voči agresívnym vplyvom. Termín "nootropný" je odvodený z gréčtiny. νους - myseľ a τροπή - Otáčam sa, zasahujem, mením sa. Podľa chemickej štruktúry väčšina nootropík sú aminokyseliny alebo ich deriváty (vrátane peptidov).

Prvé z nootropík - piracetam bol syntetizovaný v Belgicku v roku 1963. Na základe skutočnosti, že piracetam je cyklický analóg hlavného inhibičného mediátora nervového systému, GABA, sa predpokladalo, že bude mať antikinetické vlastnosti. Neskoršie štúdie uskutočnené v roku 1972 však zistili, že piracetam zlepšuje kognitívne funkcie a pamäť, podobne ako psychostimulanty. Na rozdiel od psychostimulancií však nemal vedľajšie účinky, ktoré sú pre ne charakteristické. Zároveň bol navrhnutý samotný termín „nootropiká“.

Objavom piracetamu (v súčasnosti známeho ako nootropil) sa začala história užívania nootropík, čo bola zásadne nová etapa vo vývoji psychofarmakoterapie a viedla k vytvoreniu nootropného konceptu. Po úspešnom zavedení piracetamu do lekárskej praxe sa začali objavovať ďalšie lieky pyrolidónovej série. Teraz bolo syntetizovaných viac ako 10 originálnych nootropík pyrolidínovej série, ktoré sú vo fáze III klinických skúšok alebo už boli registrované v mnohých krajinách; medzi nimi sú oxiracetam, aniracetam, etiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam, cebracetam, nefiracetam, isacetam, detiracetam. Tieto nootropiká boli súhrnne označované ako racetamy. Existujú aj iné skupiny nootropík, ktoré sa líšia mechanizmom účinku. Nootropiká často zahŕňajú aj niektoré adaptogény (látky so všeobecným posilňujúcim účinkom na organizmus, ktoré zvyšujú odolnosť voči nepriaznivým faktorom) a psychostimulanciá (stimulujú excitabilitu a psychomotorickú aktivitu, nielen vyššiu nervovú aktivitu). Je to spôsobené tým, že všetky tieto látky pôsobia stimulačne na centrálny nervový systém a často majú podobné účinky.

Klasifikácia nootropík

Existujú dve hlavné klasifikácie nootropík:

Podľa mechanizmu účinku:

Nootropiká s dominantným mnestickým účinkom.

1. Pyrrolidón nootropiká (racetamy), prevažne s metabolickým účinkom (piracetam, oxiracetam, aniracetam atď.)

2. Prípravky cholínesterázy.

2.1. Zvýšenie syntézy acetylcholínu a jeho uvoľňovanie (fosfatidyl-serín)

2.2. Agonisty cholinergných receptorov (oxotremorín, betanechol)

2.3. Inhibítory acetylcholínesterázy (fyzostigmín, takrín, amyridín)

2.4. Látky so zmiešaným mechanizmom účinku (demanol, aceglutamát, nervový rastový faktor, bifemalan atď.).

3. Neuropeptidy a ich analógy (ACTH, ebiratid, somatostatín)

4. Látky ovplyvňujúce excitačný aminokyselinový systém (kyselina glutámová, glycín)

Nootropické lieky so zmiešaným účinkom so širokým spektrom účinkov ("neuroprotektory").

1. Aktivátory mozgového metabolizmu (actovegin, instenon, acetyl-L-karnitín)

2. Cerebrálne vazodilatanciá (vinpocetín, oxybral, nicergolín)

3. Antagonisty vápnika (nimodipín, cinnarizín, flunarizín atď.).

4. Antioxidanty (mexidol, exsifón, tokoferol)

5. Látky ovplyvňujúce GABA systém (gamalon, fenibut, fenotropil, hydroxybutyrát sodný)

6. Látky z rôznych skupín (etimizol, kyselina orotová, ženšen, extrakt z ginkgo biloba, citrónová tráva atď.).

Podľa chemickej štruktúry:

racetamy. Deriváty pyrolidínu: piracetam, etiracetam, aniracetam atď.

Deriváty dimetylaminoetanolu (prekurzory acetylcholínu): deanol aceglumát, meklofenoxát.

Deriváty pyridoxínu: pyritinol, biotredin.

Deriváty a analógy GABA: GABA (aminalon), nikotinoyl-GABA (picamilon), hydrochlorid kyseliny gama-amino-beta-fenylmaslovej (fenibut).

Cerebrovaskulárne činidlá: ginkgo biloba.

Neuropeptidy a ich analógy: noopept, semax, selank.

Aminokyseliny a látky, ktoré ovplyvňujú systém excitačných aminokyselín: glycín, biotretin.

Deriváty 2-merkantobenzimidazolu: hydrobromid etyltiobenzimidazolu (bemityl).

Látky podobné vitamínom: idebenón.

Polypeptidy a organické kompozity: kortexín, cerebrolyzín, cerebramín.

Látky iných farmakologických skupín so zložkou nootropného účinku:

korektory porúch cerebrálnej cirkulácie: nicergolín, vinpocetín, xantinol nikotinát, vinkamín, naftidrofuryl, cinnarizín;

všeobecné tonikum a adaptogény: kyselina acetylaminojantárová (známa ako "kyselina jantárová"), ženšenový extrakt, melatonín, lecitín.

psychostimulanty: sulbutiamín;

antihypoxanty a antioxidanty: hydroxymetyletylpyridín sukcinát (mexidol);

acefén a jeho deriváty.

V mnohých ohľadoch sa tieto klasifikácie prekrývajú, pretože chemická štruktúra určuje účinok látky. Ale častejšie je rozdelenie nootropík do tried založené na ich chemických vzorcoch.

Mechanizmus účinku a hlavné účinky nootropík

Keďže nootropiká sú rozsiahlou skupinou zlúčenín, neexistuje jediný mechanizmus účinku pre všetky. Predpokladá sa, že ich účinky môžu byť spôsobené nasledujúcimi mechanizmami účinku:

Neurotropný: priamy účinok nootropík na neuróny mediátorových systémov mozgu: monoaminergný, cholinergný, GABAergný, glutamátergný, peptidergný.

Mikrocirkulácia: zlepšenie cerebrálneho prekrvenia a mikrocirkulácie v orgáne optimalizáciou prechodu erytrocytov cez cievy a inhibíciou agregácie krvných doštičiek.

Metabolické: zlepšená penetrácia cez BBB a využitie glukózy (najmä v mozgovej kôre, subkortikálnych gangliách, hypotalame a mozočku), zlepšený metabolizmus nukleových kyselín, aktivácia ATP, syntézy proteínov a RNA.

Stabilizácia membrán: regulácia syntézy fosfolipidov a proteínov v nervových bunkách, stabilizácia a normalizácia štruktúry bunkových membrán;

Antioxidant: inhibícia tvorby voľných radikálov a peroxidácie lipidov bunkových membrán;

Antihypoxické: zníženie potreby neurónov v kyslíku v podmienkach hypoxie;

Neuroprotektívne: zvýšenie odolnosti nervových buniek voči účinkom nepriaznivých faktorov rôzneho druhu.

Tieto mechanizmy určujú všetky hlavné účinky nootropných liekov:

Nootropické pôsobenie (vplyv na zhoršené vyššie kortikálne funkcie, úroveň úsudku a kritických schopností, zlepšenie kortikálnej kontroly subkortikálnej aktivity, myslenia, pozornosti, reči).

Zvýšenie úrovne bdelosti, jasnosti vedomia.

Adaptogénne pôsobenie (zvyšovanie celkovej odolnosti organizmu voči pôsobeniu extrémnych faktorov).

Antiastenické pôsobenie (vplyv na slabosť, letargiu, vyčerpanie, javy duševnej a fyzickej asténie).

Psychostimulačný účinok (vplyv na apatiu, mentálnu zotrvačnosť, psychomotorickú retardáciu).

Antidepresívne pôsobenie.

Sedatívny (upokojujúci) účinok.

Vegetatívny účinok (účinok na bolesti hlavy, závraty)

Antikinetické pôsobenie.

Antiparkinsoniká.

Antiepileptický účinok, vplyv na epileptickú paroxyzmálnu aktivitu.

hypoglykemický účinok.

Energetický efekt (zvyšovaním spotreby glukózy bunkami tela)

Účinok stimulujúci rast (ako výsledok hypoglykémie)

anabolické pôsobenie.

Lipolytické pôsobenie (v podmienkach nedostatku glukózy sa mastné kyseliny začínajú uvoľňovať ako energia).

Antitoxické pôsobenie.

Imunostimulačné pôsobenie.

Použitie nootropík v lekárskej praxi

Spočiatku sa nootropiká používali najmä pri liečbe mozgových porúch u starších pacientov. Teraz, kvôli širokému spektru účinkov na telo, našli nootropiká oveľa širšie uplatnenie v medicíne. Používajú sa na:

demencia rôzneho pôvodu (cievna, senilná, s Alzheimerovou chorobou),

chronická cerebrovaskulárna nedostatočnosť,

psychoorganický syndróm,

s následkami cievnej mozgovej príhody, traumatického poranenia mozgu,

intoxikácia,

neuroinfekcie,

intelektuálno-mnestické poruchy (zhoršená pamäť, koncentrácia, myslenie), astenický, astenodepresívny a depresívny syndróm,

neurotické poruchy a poruchy podobné neuróze,

vegetatívno-vaskulárna dystónia,

chronický alkoholizmus (encefalopatia, psychoorganický syndróm, abstinencia),

na zlepšenie duševnej výkonnosti.

V pediatrickej praxi sú indikácie na vymenovanie nootropík:

oneskorený duševný a rečový vývin,

mentálna retardácia,

následky perinatálneho poškodenia centrálneho nervového systému,

mozgová obrna,

poruchy pozornosti.

Nootropiká zohrávajú významnú úlohu aj v komplexnej terapii rôznych ochorení: neuroleptický syndróm, koktanie, hyperkinéza, poruchy spánku, poruchy močenia, závraty rôzneho typu, na prevenciu kinetózy.

Rýchlosť nástupu nootropných účinkov sa líši pri liečbe urgentných stavov a pri liečbe chronických ochorení. Pri akútnych stavoch nootropiká poskytujú rýchly pozitívny účinok (napríklad východisko zo stavu narušeného vedomia). V situácii chronických porúch je potrebné dlhodobé užívanie nootropných liekov. Zvyčajne sú predpísané kurzy trvajúce až 3-4 mesiace. Účinnosť lieku možno posúdiť až po ukončení celého kurzu.

V klinickej praxi nootropiká zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky. V prípade predávkovania sa však napriek nízkej toxicite môžu objaviť príznaky ako poruchy spánku, kolísanie krvného tlaku, podráždenosť, úzkosť, bolesť hlavy, nevoľnosť a oživenie psychopatologických symptómov. Tieto prejavy rýchlo vymiznú so znížením dávky. Tiež, keď sa objavia vedľajšie účinky, navrhuje sa zmeniť tento liek na nootropikum inej triedy. Pri nedostatočnej účinnosti lieku, ale jeho dobrej znášanlivosti je možné použiť kombináciu dvoch nootropík s rôznym mechanizmom účinku.

Pri predpisovaní lieku sa uprednostňujú stredné dávky, pričom je vhodné predpísať ráno nootropiká s psychostimulačným účinkom (piracetam, pyritinol, meklofenoxát a pod.).

Treba tiež poznamenať, že účinnosť terapie závisí od veku pacienta: čím je mladší, tým lepšia je odpoveď na liečbu.

Záver

O mimoriadnom význame liekov s nootropným účinkom svedčia údaje o širokom rozšírení ich užívania: podľa štatistík WHO nootropiká užíva tretina dospelej populácie v Európe a Japonsku. Široká škála účinku nootropík a preukázaný pozitívny klinický efekt ich použitia naznačuje, že tieto lieky sú nevyhnutnou súčasťou modernej patogenetickej medikamentóznej terapie pre širokú škálu stavov. Okrem toho sú nootropiká dobre kombinované s liekmi z iných farmakologických skupín a zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky (ktoré spravidla nepredstavujú vážne nebezpečenstvo). Vďaka tomu všetkému možno nootropiká bezpečne pripísať liekom, ktoré sú pre moderný svet životne dôležité. Ale napriek tomu, že už existuje veľké množstvo nootropík, hľadanie a zavádzanie nových vysoko účinných liekov tejto triedy do praxe je dôležitou a naliehavou úlohou, pretože ich potreba neustále rastie.

Zoznam informačných zdrojov

nootropný liek

D. A. Charkevič. Farmakológia. Učebnica pre stredné školy. Moskva, "Geotar-med", 2002

Prednášky z farmakológie pre študentov 3. ročníka Farmaceutickej fakulty

Nootropiká zlepšujúce výživu a prekrvenie mozgu patria do kategórie liekov, ktoré zlepšujú činnosť vyšších mentálnych funkcií mozgu:

Ďalším pozitívnym efektom je ochrana šedej mozgovej hmoty pred preťažením a hladovaním kyslíkom. Používajú sa aj pri liečbe mŕtvice a srdcového infarktu.

Farmakologická skupina

Nootropiká sú zaradené do samostatnej farmakologickej skupiny (kód ATX: N06ВХ).

Prvým objaveným nootropikom je Piracetam (1963), z ktorého vznikla vetva „racetomov“. Stal sa hlavným konkurentom psychostimulantov, no zároveň nemal vedľajšie účinky (návykové, vyčerpanie, psychomotorická agitácia, intoxikácia), ktorými sa prehrešil. Nový syntetizovaný liek zlepšil pamäť, pozornosť, pomohol lepšie sa sústrediť. Na úsvite svojej existencie sa nový liek používal na liečbu mozgovej dysfunkcie u starších ľudí.

V roku 1972 bolo navrhnuté nové označenie - "nootropné". Piracetam je teraz známy pod obchodným názvom Nootropil. Mechanizmus jeho účinku však stále nie je úplne objasnený.

Aký je terapeutický účinok liekov skupiny

Zabezpečuje prácu nasledujúcich mechanizmov, vďaka ktorým sa pri užívaní nootropík dosahuje pozitívny účinok:

• podporuje energetickú štruktúru neurónu;
• zlepšuje hlavné a vodivé funkcie centrálneho nervového systému;
• aktivuje plastickú funkciu centrálneho nervového systému;
• zlepšuje metabolické procesy (využitie glukózy);
• stabilizuje bunkové membrány;
• znižuje potrebu neurónu na kyslík;
• má neuroprotektívny účinok.

Farmakologické vlastnosti a mechanizmus účinku

Účinné látky nootropík dobre prenikajú cez myelínovú bariéru nervových vlákien. V neuróne dochádza k zvýšeniu metabolizmu, bioenergetickým a bioelektrickým procesom a urýchľujú sa výmeny neurotransmiterov.

V nervovej bunke sa zvyšuje koncentrácia adenylátcyklázy, norepinefrínu; Aktívnejšie sa produkuje ATP (aj v podmienkach nedostatku kyslíka), GABA, dopamín. Práca a uvoľňovanie mediátora sérotonínu je rýchlejšie, glukóza je efektívnejšie využitá.

Vďaka týmto procesom telo dostáva stimulačný účinok vo vzťahu ku kognitívnym funkciám, pre ktoré nootropiká dostali dodatočný názov "stimulanty kognície". Okrem pozitívnych zmien v nervovej bunke zlepšujú neurostimulátory mikrocirkuláciu a prietok krvi v mozgu.

Výsledok akcie a očakávaný účinok

Nootropické pôsobenie vedie k nasledujúcim účinkom:

• mentálna funkcia je aktivovaná;
• pamäť sa zlepšuje;
• vedomie je vyčistené;
• zvýšená fyzická sila;
• existuje antidepresívny účinok;
• existuje sedatívny účinok;
• dochádza k spaľovaniu tukov;
• imunita je posilnená;
• je aktivovaná prevádzková pripravenosť.

Klasifikácia moderných nootropík

Vo svete existuje obrovské množstvo vyvinutých nootropných liekov (úplný zoznam obsahuje až 132 položiek). Vo farmakológii boli syntetizované nasledujúce skupiny liekov, ktoré sú rozdelené podľa chemického zloženia:

1. Skupina pyrolidínovej série ("racetamy"): Etiracetam; oxiracetam; Pramiracetam.
2. Skupina odvodená od dimetylaminoetanolu: Fenotropil; deanol aceglumát; meklofenoxát.
3. GABAergné: Aminalon; Picamilon; Phenibut.
4. Skupina derivátov pyridoxínu: Pyritinol; Biotredin.
5. Neuropeptidy: Noopept; Semax; Selank.
6. Polypeptidy: kortexín; cerebrolyzín; Cerebramin.
7. Aminokyseliny: glycín; Biotredin.
8. Skupina odvodená od 2-merkantobenzimidazolu: hydrobromid etyltiobenzimidazolu (Bemitil).
9. Vitamín: Idebenón.

Drogy starej a novej generácie

Nootropiká sa tiež delia na skupiny starej a novej generácie. Nootropiká starej generácie zahŕňajú lieky objavené na úsvite syntézy neurostimulantov. Ide o tzv. deriváty prvého otvoreného nootropika - Piracetamu ("racetamy"). Tie obsahujú:

• oxiracetam;
• aniracetam;
• etiracetam;
• pramiracetam;
• dupracetam;
• Rolziracetam;
• cebracetam;
• nefiracetam;
• isacetam;
• Detiracetam.

S príchodom 90. rokov 20. stor. otvára novú stránku v histórii vývoja nootropík. Moderné lieky majú flexibilnejší selektívny účinok a menej vedľajších účinkov. Tu je zoznam najpopulárnejších nootropík novej generácie:

• Fezam (zlepšenie cerebrálnej cirkulácie, metabolizmu bielkovín a energie, má vazodilatačný účinok);
• Fenylpiracetam (obnovenie mŕtvice, zlepšenie pozornosti, koncentrácie, pamäti, zlepšuje prenos informácií medzi hemisférami, antikonvulzívny účinok);
• Noopept (obnovenie pamäti a iných stratených kognitívnych funkcií, úľava od úzkosti, liečba bolestí hlavy);
• Selank (uvoľňuje úzkosť a stres, zvyšuje duševnú kapacitu, pozdvihuje náladu).

Pre Rusa je dobrá smrť pre Nemca

V postsovietskom priestore sa nootropiká spájajú s liekmi, ktoré zlepšujú "metabolizmus mozgu". Okrem nootropika však tieto lieky majú aj množstvo iných liečebných účinkov. Preto sa mozgové stimulanty používajú aj ako lieky na ochorenia mozgu.

Skupinové lieky môžu byť predpísané pre nasledujúce poruchy:

Takáto liečba má v podstate experimentálny charakter a často vedie k vedľajším účinkom a zvýšeným príznakom určitých chorôb.

Zvážte indikácie a kontraindikácie pre použitie najpopulárnejších liekov v tejto skupine.

Piracetam

Štrukturálne je podobný GABA. Má neuroprotektívny a cievny účinok. Indikácie pre použitie piracetamu:

Napriek tomu, že v západnej medicíne tento liek nie je liečivý, v Rusku sa piracetam začal používať na terapeutické účely pri mnohých chorobách:

Kontraindikácie pri užívaní lieku:

fenotropil

Nootropikum novej generácie, ktoré patrí do skupiny tzv. „racetamy“. Stimuluje motorické reakcie (podobne ako doping). Má antikonvulzívny a antiastenický účinok. Indikácie na použitie:

Kontraindikácie na použitie: individuálna intolerancia.

Semax

Domáci vývoj patriaci do skupiny neuropeptidových nootropík. Platí pre nasledujúce prípady:

• zvýšená adaptačná kapacita pri strese;
• prevencia psycho-emocionálneho preťaženia;
• zhoršenie koncentrácie;
• zhoršenie pamäti;
• zotavenie po kraniocerebrálnych operáciách;
• migréna.

Existujú nasledujúce kontraindikácie:

• precitlivenosť na nootropné zložky;
• akútne duševné ochorenie;
• úzkosť;
• kŕče.

Vedľajšie účinky

Nootropiká sú dvojsečná zbraň, pokiaľ ide o funkciu mozgu. Ich príjem v súlade so všetkými pokynmi bude mať priaznivý účinok. Ak sa však čo i len o krok odchýlite od predpisov lekárov, môže to viesť k zvýšeniu príznakov ochorenia, na ktoré je liek predpísaný, alebo to môže mať negatívny vplyv na kognitívne funkcie.

Zvážte výrazné vedľajšie účinky na príkladoch najpopulárnejších liekov:

1. Piracetam. Vedľajšie účinky spôsobené týmto liekom: zhoršenie intelektuálnych schopností; zvýšená demencia; zvýšená úzkosť a podráždenosť; poruchy spánku alebo ospalosť; znížená koncentrácia; porušenie tráviaceho traktu (nevoľnosť, vracanie, hnačka).
2. fenotropil. Vedľajšie účinky spôsobené týmto liekom sú nasledovné: nespavosť; psychomotorická agitácia; hyperémia kože; zvýšenie tlaku; pocit tepla.
3. Semax. Neboli zistené žiadne vedľajšie účinky, okrem podráždenia nosovej sliznice pri častom používaní injekčnej liekovky.

Funkcie aplikácie

Malo by sa pamätať na to, že liek, ktorý stimuluje činnosť mozgu, by sa mal používať až po splnení určitých podmienok.

Prvá vec, ktorú musíte urobiť, je konzultovať s neurológom. Po pozitívnom verdikte od lekára by ste mali pripraviť svoje telo na užívanie nootropika.

Tento prípravok spočíva v akomsi položení základov, na ktorých bude postavená budova efektívneho pôsobenia mozgového stimulátora. Týmto základom je opevnenie tela, pri ktorom sa potrebné látky pri užívaní nootropika rýchlejšie a efektívnejšie dostanú do mozgu na molekulárnej úrovni, čo umožní stimulant lepšie vstrebať. Vitaminizácia zahŕňa nasledujúce látky a prírodné komplexy:

Dávky a schémy užívania nootropík z TOP-3

Nuansy používania a dávkovania populárnych nootropík.

Bol prvý

Priaznivé účinky Piracetamu sa prejavia až po dlhodobom užívaní. Vylučovanie z tela obličkami. Kurz je 6-8 týždňov na mg / deň.

• kapsuly;
• roztok na intramuskulárne a intravenózne podanie;
• perorálny roztok;
• sirup;
• tablety.

fenotropil

Po užití sa Phenotropil rýchlo vstrebáva do tela a preniká do všetkých tkanív. Vylučovanie z tela sa uskutočňuje obličkami a pečeňou.

Domáci rozvoj

Ako užívať Semax:

Forma uvoľnenia: fľaštička s kvapkadlom.

Zlatá desiatka

Na základe recenzií sme zostavili zoznam najlepších nootropných liekov podľa ľudí:

Nie je preukázaná účinnosť?

Postoj odborníkov v medicíne k nootropikám je rozdúchaný pochybnosťami a neistotou. Stále prebieha nespočetné množstvo klinických skúšok nootropík, no táto farmakologická skupina sa nedokázala presadiť v postavení liekov s preukázanou účinnosťou.

Pozorovania odborníkov umožnili vyvodiť niekoľko viac-menej stabilných záverov týkajúcich sa nasledujúcich liekov:

1. Piracetam. Klinické štúdie (333 štúdií od roku 1972) preukázali, že liek má zosilňujúci účinok na účinok užívania antidepresív, psychostimulancií a nepriamych antikoagulancií. Jeho účinnosť bola preukázaná pri liečbe ischemických cievnych mozgových príhod (okrem akútnych) a srdcových infarktoch, vďaka schopnosti kompenzovať nedostatok kyslíka.
2. Vinpocetín. Tento liek, ktorý prešiel 27 klinickými skúškami, stále zostáva pre špecialistov v niektorých vlastnostiach nepresvedčivý. Zistilo sa však, že liek je schopný mať vaskulárny účinok (vazodilatačný), stimuluje metabolizmus v mozgových tkanivách. Používa sa pri poraneniach mozgu, mozgových príhodách, ateroskleróze mozgu, poruchách pamäti.
3. Cerebrolyzín. 53 klinických štúdií. Lekári poznamenali, že liek má pozitívny účinok pri liečbe akútnych mozgových príhod a pomáha zmierniť stav pacientov s Alzheimerovou chorobou.

Čo je tu pre deti?

Pre deti sú určené špeciálne granule na výrobu sirupu. V pediatrickej praxi sú známe prípady použitia nootropík v prípadoch nasledujúcich porúch:

• cerebrostenické;
• encefalopatické;
• zhoršenie pamäti;
• intelektuálna retardácia.

Indikácie pre použitie nootropík v detstve:

K konečnej objasneniu situácie pomôžu recenzie pacientov a lekárska kontrola nootropík.

Názor obyčajných ľudí

Bral som kapsuly Piracetam. Droga naozaj funguje, ale nemali by ste od nej očakávať niečo nadprirodzené. Nikdy som sa nestal géniom, ale procesy učenia sa skutočne zlepšujú, čo mi pomohlo úspešne sa pripraviť na skúšku v inštitúte. Tiež mi to pomohlo sústrediť sa na skúšky.

Prvé nootropikum, s ktorým som sa stretol, bol Piracetam. Bral som to podľa všetkých pravidiel (spolu s vitamínmi a lecitínom). Po dvojmesačnom kurze môžem povedať, že sa mi páčil efekt: zvýšené vzrušenie, chuť niečo robiť, dlhodobé udržanie koncentrácie.

O tému nootropík sa zaujímam už dlho, vyskúšal som toho veľa a chcem spomenúť najmä Fenotropil. Po užití je cítiť efekt dilatácie času. darí sa mi to. Uberte trochu sily. Raz som napísal semestrálnu prácu za 3 hodiny (vzal som 3 tabletky).

Lekárska recenzia

Ako lekára ma zaujíma účinok nootropík v rámci medicíny založenej na dôkazoch. Definujme pojmy. Medicína založená na dôkazoch je séria štúdií lieku alebo liečebnej metódy na určitom počte pacientov. Metódy a prípravky, ktoré prešli týmto výberom, možno považovať za osvedčené.

Znamená to, že všetky metódy a lieky, ktoré nezískali uznanie lekárov a zostali v statuse „neúčinné“, nemôžu byť použité v lekárskej praxi? Hodnotenie liekov, ktoré úspešne prešli testovaním, nemá vždy požadovaný účinok. Rovnako ako lieky, ktoré boli vylúčené počas výskumu, môžu byť stále užitočné.

Nootropiká sú vo svetle medicíny založenej na dôkazoch silne kritizované, ich účinok sa prirovnáva k placebo efektu. Väčšina týchto liekov nebola uznaná.

Ale nemôžem súhlasiť s týmto postojom, pretože už 15 rokov pozorujem výrazný klinický účinok niektorých nootropík (Phenibut). Na druhej strane liek Picamelon nedáva taký ružový obraz - požadovaný účinok nie je pozorovaný.

Známy stimulant mozgovej aktivity Nootropil sa ukázal ako stimulant operačnej pripravenosti pozoruhodne dobre. Žiadny z týchto liekov však nezískal uznanie od vedeckej komunity.

Lekár by sa teda nemal slepo zameriavať na štandardy medicíny založenej na dôkazoch. Musí si vybrať, čo je pre tohto konkrétneho pacienta v tejto konkrétnej situácii vhodné.

Zhrnutie

Počas svojej takmer polstoročnej histórie prešla táto farmakologická skupina výrazným vývojom. Bolo vytvorených viac ako sto obchodných názvov nootropík.

Ich funkčnosť zahŕňa široký praktický rozsah: od liečby stareckej mozgovej dysfunkcie až po aplikácie v pôrodníctve, neurológii a psychiatrii. Mechanizmy ich účinku na ľudský organizmus však ešte nie sú odhalené – vedci ešte neprišli k hlavnej dokázanej hypotéze jeho práce.

Ďalšie testovanie lieku pokračuje, syntetizujú sa nové vzorky.

Táto sekcia bola vytvorená, aby sa postarala o tých, ktorí potrebujú kvalifikovaného odborníka, bez narušenia obvyklého rytmu vlastného života.

Nootronic sa mi veľmi páči, pijeme ho s manželkou, teraz po náročnom dni nesedíme doma bez sily))

Neviem, či nootropiká fungujú. Predpisem ich preto, lebo starci v ustave povedali, ze to treba robit.Deti ich beru roky a efekt je, ale ako dokazat, ze toto je ucinok nootropika, a nie ine sposoby liecby alebo proste kompenzacia telom? Čítal som výsledky štúdií (333 pre Piracetam, z toho presne 0 (N-O-L-L) - dokázal, že má účinok), čítal som o klinických skúsenostiach zahraničných kolegov - „nootropiká sú považované za doplnky stravy a nie sú na zozname drog v USA, Európe“ . Rodičia sa ma pýtajú: „Pracujú?

Presviedčam ich, presviedčam ich, aby užívali Cortexin, Pantogam, Phenibut, Cerebrolysin atď. Nie som si istý ich účinnosťou.

P.S.: Môj priateľ Sokrates, definujme si pojmy - "medicína založená na dôkazoch" je založená na dôkazoch, nie na názoroch lekárov (odborný názor je kritériom účinnosti D, zatiaľ čo výsledky štúdií sú kritériom A alebo B. tiež C - to je výsledok štúdií účinnosti, ale na veľmi úzkej vzorke a špecifických podmienkach. Existujú tiež F. a E).

P.P.S. Existuje liek #1 a liek #2. je dokázané, že liek č.1 pôsobí na organizmus a vedie k výsledku X a nevedie k výsledku Y,Z.

Je dokázané, že liek č.2 pôsobí na organizmus a nevedie k výsledku Y.

A potom je tu výskumník, ktorý chce vidieť výsledok Y po lieku #2.

a vidiet vysledok Y po pouziti pripravkov cislo 1, 2, 3, 4 myslite ze je logicke vysvetlovat to ako vysledok ucinku pripravku 2?

Klasifikácia nootropík

4. Cerebrovaskulárne prostriedky:

tokoferolacetát (vit. E);

kyselina askorbová (vit. C);

kyselina nikotínová (Vit. PP);

Kvercetín (vit. R).

Mechanizmus účinku nootropík.

Mechanizmus účinku je založený na zmene bioenergetických procesov v nervovej bunke:

Zvyšuje sa spotreba glukózy a kyslíka neurónmi;

Zvýšené využitie glukózy;

Posilnenie obehu ATP;

Stimulácia syntézy RNA a proteínov;

Posilnenie výmeny fosfatidyletanolamínu a fosfatidylcholínu v mozgovom tkanive.

Nootropiká ovplyvňujú aj metabolizmus mediátorov: majú potenciačný účinok na N-metyl deaspartát, ako aj schopnosť aktivovať glutamátergické a GABAergické procesy.

Nootropiká, nazývané neurometabolické cerebroprotektory, teda majú neurotransmiterový účinok aj metabolický účinok, ktorý sa realizuje stimuláciou rýchlosti a aktivity procesov dodávky energie neurónov.

Nootropný efekt - ovplyvňuje vývojové oneskorenie alebo narušenie vyšších kortikálnych funkcií, zvyšuje úroveň úsudku a kritických schopností mozgu;

Psychostimulačný účinok - odstraňuje apatiu a mentálnu retardáciu;

Sedatívny účinok - podráždenosť a emočná excitabilita sa znižujú;

Mnemotropné pôsobenie (pomáha zlepšiť zapamätanie).

Adaptogénne pôsobenie (zvýšenie odolnosti mozgu voči účinkom nepriaznivých faktorov prostredia);

Antiepileptické pôsobenie - zabraňuje degradácii osobnosti pri užívaní antiepileptických liekov;

Zvýšenie úrovne bdelosti vedomia.

Ukážte antihypoxický účinok.

1. Oligofrénia: liečba oligofrénie nootropikami sa vykonáva s cieľom zvýšiť intelektuálne schopnosti mozgu, ako aj stimulovať učenie.

2. V geriatrickej praxi na liečbu senilnej demencie vrátane Alzheimerovej choroby. Použitie nootropík vám umožňuje ušetriť intelektuálne schopnosti starších ľudí na dlhšie obdobie.

3. Liečba alkoholickej demencie.

4. Rôzne cerebrovaskulárne poruchy (následky traumatických poranení mozgu, mŕtvice) na urýchlenie a rozšírenie procesov funkčnej rehabilitácie.

5. Komplexná terapia depresií.

6. Epilepsia - pri komplexnej terapii antiepileptikami.

7. IHD a iné ochorenia sprevádzané ischémiou.

1. Dyspeptické poruchy;

2. stimulačný účinok (piracetam);

3. ospalosť (fenibut a hydroxybutyrát sodný);

4. pokles krvného tlaku a bradykardia (aminalon a cavinton).

Adaptogény - Ide o skupinu liekov, ktoré zvyšujú nešpecifickú odolnosť organizmu a zvyšujú jeho odolnosť voči účinkom nepriaznivých faktorov prostredia.

Bylinné prípravky.

tinktúra Schisandra chinensis;

Echinaceové prípravky (echinaceová tinktúra, imunal).

Prípravky živočíšneho pôvodu.

Mechanizmus účinku adaptogénov.

Aktivujú adaptívnu syntézu RNA a proteínov vďaka membránovému ochrannému pôsobeniu a regulácii selektívnej membránovej permeability. Antioxidačné pôsobenie, ktoré sa realizuje zvýšením endogénnych antioxidantov v tele. Oslabenie biochemických a funkčných posunov počas stresových reakcií.

Adaptogénne pôsobenie - zvýšenie odolnosti organizmu voči extrémnym faktorom;

Tonizujúci účinok - zlepšuje funkcie centrálneho nervového systému bez spôsobenia eufórie a bez narušenia cirkadiánnych rytmov;

Zvýšte odolnosť tela voči infekčným agens;

Antioxidačné pôsobenie, ktoré sa realizuje zvýšením endogénnych antioxidantov v tele;

Ochranné pôsobenie pri intoxikácii xenobiotikami.

1. Neurózy a hraničné stavy.

2. Astenické stavy.

3. Celkové oslabenie telesných funkcií po prekonaných ochoreniach.

4. Chronický únavový syndróm (CFS).

5. Na prevenciu stresových reakcií.

Pravidlá užívania adaptogénov.

1. Dĺžka trvania kurzu je cca 3 mesiace.

2. Čas príjmu: jeseň, zima.

3. Režim recepcie: tinktúry sa užívajú na prázdny žalúdok 30 minút pred jedlom kvapiek.

4. Diéta: vylúčenie zo stravy tučných a korenených jedál, alkoholu.

1. Excitácia centrálneho nervového systému;

2. zvýšený krvný tlak (zriedkavo).

Aktoprotektory - Ide o skupinu liekov, ktoré zvyšujú fyzickú a psychickú výkonnosť v extrémnych podmienkach. Patria sem nasledujúce lieky:

Zlepšiť metabolizmus buniek tela. Bemitil stimuluje aktivitu enzýmov glukoneogenézy, čo stimuluje aeróbne dráhy degradácie glukózy.

Indikácie na použitie: (pozri adaptogény).

Farmakologická skupina - Nootropiká

Lieky podskupiny sú vylúčené. Zapnúť

Popis

Nootropiká (gr. noos- myslenie, myseľ; tropos- smer) - prostriedky, ktoré majú špecifický pozitívny vplyv na vyššie integračné funkcie mozgu. Zlepšujú duševnú aktivitu, stimulujú kognitívne funkcie, učenie a pamäť, zvyšujú odolnosť mozgu voči rôznym škodlivým faktorom, vr. extrémnemu zaťaženiu a hypoxii. Okrem toho majú nootropiká schopnosť znižovať neurologické deficity a zlepšovať kortikosubkortikálne spojenia.

Koncept nootropík vznikol v roku 1963, keď belgickí farmakológovia S. Giurgea a V. Skondia syntetizovali a na klinike aplikovali prvý liek tejto skupiny - piracetam. Následné štúdie ukázali, že piracetam uľahčuje procesy učenia a zlepšuje pamäť. Podobne ako psychostimulanciá, liek zvyšoval duševnú výkonnosť, ale nemal vedľajšie účinky, ktoré sú im vlastné. V roku 1972 K. Giurgea navrhol termín „nootropiká“ na označenie skupiny liekov, ktoré pozitívne ovplyvňujú vyššie integračné funkcie mozgu.

Existuje skupina „skutočných“ nootropík, u ktorých je hlavným a niekedy jediným účinkom schopnosť zlepšiť mnestické funkcie, a skupina nootropík so zmiešaným účinkom („neuroprotektory“), u ktorých je mnestický účinok doplnené a často prekryté inými, nemenej výraznými prejavmi pôsobenia. Množstvo látok patriacich do skupiny nootropík má pomerne široký rozsah farmakologickej aktivity, vrátane antihypoxických, anxiolytických, sedatívnych, antikonvulzívnych, svalových relaxancií a iných účinkov.

Po úspešnom zavedení piracetamu do lekárskej praxe bolo syntetizovaných viac ako 10 originálnych nootropík pyrolidínovej série, ktoré sú v súčasnosti vo fáze III klinických skúšaní alebo sú už registrované vo viacerých krajinách: oxiracetam, aniracetam, etiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam, cebracetam, nefiracetam, isacetam, detiracetam atď. Tieto nootropiká sa na základe ich chemickej štruktúry nazývajú "racetamy". Po nich sa začali vytvárať ďalšie skupiny nootropík, vrátane cholinergných, GABAergných, glutamátergných, peptidergných; okrem toho bola v niektorých skôr známych látkach identifikovaná nootropná aktivita.

1. Deriváty pyrolidínu (racetam): piracetam, etiracetam, aniracetam, oxiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam atď.

3. Deriváty pyridoxínu: pyritinol, Biotredin.

4. Deriváty a analógy GABA: kyselina gama-aminomaslová (Aminalon), nikotinoyl-GABA (Pikamilon), hydrochlorid kyseliny gama-amino-beta-fenylmaslovej (Fenibut), kyselina hopanténová, pantogam, gama-hydroxybutyrát vápenatý (Neurobutal).

5. Cerebrovaskulárne agens: ginkgo biloba.

6. Neuropeptidy a ich analógy: Semax.

7. Aminokyseliny a látky ovplyvňujúce systém excitačných aminokyselín: glycín, Biotredin.

8. Deriváty 2-merkantobenzimidazolu: hydrobromid etyltiobenzimidazolu (Bemitil).

9. Vitamínom podobné látky: idebenón.

10. Polypeptidy a organické kompozity: Cortexin, Cerebrolysin, Cerebramin.

Všeobecné tonikum a adaptogény: kyselina acetylaminojantárová, ženšenový extrakt, melatonín, lecitín.

Antihypoxanty a antioxidanty: hydroxymetyletylpyridín sukcinát (Mexidol).

Okrem toho experiment ukázal nootropný účinok radu neuropeptidov a ich syntetických analógov (ACTH a jeho fragmenty, somatostatín, vazopresín, oxytocín, tyroliberín, melanostatín, cholecystokinín, neuropeptid Y, látka P, angiotenzín II, cholecystokinín-8, peptid analógy piracetamu atď.).

V súčasnosti sa za hlavné mechanizmy účinku nootropík považuje vplyv na metabolické a bioenergetické procesy v nervovej bunke a interakcia s neurotransmiterovými systémami mozgu. Neurometabolické stimulanty zlepšujú penetráciu cez BBB a využitie glukózy (najmä v mozgovej kôre, subkortikálnych gangliách, hypotalame a mozočku), zlepšujú výmenu nukleových kyselín, aktivujú syntézu ATP, proteínov a RNA. Účinok viacerých nootropík je sprostredkovaný cez neurotransmiterové systémy mozgu, z ktorých najvýznamnejšie sú: monoaminergné (piracetam spôsobuje zvýšenie obsahu dopamínu a norepinefrínu v mozgu, niektoré ďalšie nootropiká - serotonín), cholinergné (piracetam a meklofenoxát zvyšujú obsah acetylcholínu v synaptických zakončeniach a hustotu cholinergných receptorov, cholínalfoscerát, pyridoxín a deriváty pyrolidínu zlepšujú cholinergný prenos do CNS), glutamátergný (memantín a glycín pôsobia cez N-metyl-D-aspartát ( NMDA) receptorový podtyp).

V dôsledku klinických štúdií a pokusov na zvieratách bolo tiež identifikovaných množstvo ďalších mechanizmov, ktoré prispievajú k nootropnej aktivite neurometabolických stimulantov. Nootropiká majú membránu stabilizujúce (regulácia syntézy fosfolipidov a proteínov v nervových bunkách, stabilizácia a normalizácia štruktúry bunkových membrán), antioxidačné (inhibícia tvorby voľných radikálov a peroxidáciu lipidov bunkových membrán), antihypoxické (znižujúce potreba neurónov v kyslíku v hypoxických podmienkach) a neuroprotektívne pôsobenie (zvýšenie odolnosti nervových buniek voči pôsobeniu nepriaznivých faktorov rôzneho pôvodu). Dôležitú úlohu zohráva zlepšenie mikrocirkulácie v mozgu optimalizáciou prechodu erytrocytov cez cievy mikrovaskulatúry a inhibíciou agregácie krvných doštičiek.

Výsledkom komplexného účinku nootropík je zlepšenie bioelektrickej aktivity a integračnej aktivity mozgu, čo sa prejavuje charakteristickými zmenami elektrofyziologických vzorcov (uľahčenie prechodu informácií medzi hemisférami, zvýšenie úrovne bdelosti , zvýšenie absolútnej a relatívnej sily EEG spektra kortexu a hipokampu, zvýšenie dominantného vrcholu). Zvýšenie kortikosubkortikálnej kontroly, zlepšenie výmeny informácií v mozgu, pozitívny vplyv na tvorbu a reprodukciu pamäťovej stopy vedú k zlepšeniu pamäti, vnímania, pozornosti, myslenia, zvýšeniu schopnosti učiť sa a aktivácii intelektu. funkcie. Schopnosť zlepšiť kognitívne (kognitívne) funkcie dala dôvod označiť nootropické lieky za „stimulanty kognície“.

7. Antidepresívne pôsobenie.

Stimulačný účinok nootropík na duševnú aktivitu nie je sprevádzaný rečovým a motorickým vzrušením, vyčerpaním funkčných schopností tela, rozvojom závislosti a závislosti. V niektorých prípadoch však môžu spôsobiť úzkosť a poruchy spánku. Pozitívnou vlastnosťou nootropík je ich nízka toxicita, dobrá kompatibilita s liekmi iných farmakologických skupín a prakticky absencia vedľajších účinkov a komplikácií. Treba si uvedomiť, že účinky tejto skupiny sa vyvíjajú postupne (zvyčajne po niekoľkých týždňoch užívania), preto je potrebné ich predpisovať dlhodobo.

Spočiatku sa nootropiká používali najmä pri liečbe mozgovej dysfunkcie u starších pacientov s organickým mozgovým syndrómom. V posledných rokoch sa široko používajú v rôznych oblastiach medicíny, vrátane geriatrickej, pôrodníckej a pediatrickej praxe, neurológie, psychiatrie a narkológie.

Nootropiká sa používajú pri demenciách rôzneho pôvodu (cievna, senilná, Alzheimerova choroba), chronickej cerebrovaskulárnej insuficiencii, psycho-organickom syndróme, následkoch cievnej mozgovej príhody, traumatickom poranení mozgu, intoxikácii, neuroinfekcii, intelektuálno-mnestických poruchách (zhoršená pamäť, koncentrácia, myslenie), astenický, astenodepresívny a depresívny syndróm, neurotické a neuróze podobné poruchy, vegetovaskulárna dystónia, chronický alkoholizmus (encefalopatia, psychoorganický syndróm, abstinencia), na zlepšenie duševnej výkonnosti. V detskej praxi sú indikáciami na vymenovanie nootropík oneskorený duševný a rečový vývoj, mentálna retardácia, následky perinatálneho poškodenia CNS, detská mozgová obrna, porucha pozornosti. Pri akútnych stavoch v neurologickej ambulancii (akútna ischemická cievna mozgová príhoda, traumatické poranenie mozgu) sa preukázala účinnosť piracetamu, cholín alfoscerátu, glycínu, Cerebrolysinu. Niektoré nootropiká sa používajú na korekciu neuroleptického syndrómu (deanol aceglumát, pyritinol, pantogam, kyselina hopanténová), koktania (Fenibut, pantogam), hyperkinézy (Fenibut, kyselina hopanténová, memantín), porúch močenia (nikotinoyl-GABA, pantogam), porúch spánku ( glycín, Phenibut, gama-hydroxybutyrát vápenatý), migrény (nikotinoyl-GABA, pyritinol, Semax), závraty (piracetam, Phenibut, ginkgo biloba), na prevenciu kinetózy (Phenibut, GABA). V oftalmológii (ako súčasť komplexnej terapie) sa používa nikotinoyl-GABA (glaukóm s otvoreným uhlom, cievne ochorenia sietnice a makuly), ginkgo biloba (starecká makulárna degenerácia, diabetická retinopatia).

Posledné desaťročie 20. storočia sa vyznačovalo vysokou mierou výskumnej činnosti súvisiacej s hľadaním a štúdiom mechanizmu účinku nových a existujúcich nootropík. Doposiaľ pokračuje hľadanie základnej hypotézy účinku nootropík, schopnej integrovať už známe aspekty mechanizmu účinku nootropík a určiť ich ďalší osud. Relevantné je hľadanie nových liekov, ktoré by mali väčšiu farmakologickú aktivitu a selektívne by pôsobili na integračné funkcie mozgu, korigujúce psychopatologický stav pacienta, jeho duševnú aktivitu a orientáciu v bežnom živote.

Prípravky

• LEKÁRNIČKA
• Internetový obchod
• O spoločnosti
• Kontakty

• Kontakty vydavateľa:
• Email:
• Adresa: Rusko, Moskva, ul. 5. Magistralnaya, 12.

Pri citovaní informačných materiálov zverejnených na stránkach www.rlsnet.ru sa vyžaduje odkaz na zdroj informácií.

©. REGISTRÁCIA LIEKOV RUSKA ® RLS ®

Všetky práva vyhradené

Komerčné využitie materiálov nie je povolené

Informácie určené pre zdravotníckych pracovníkov

Nootropiká novej generácie

V súčasnosti mnohí ľudia, najmä tí, ktorí žijú v megacities, pravidelne zažívajú psychický stres. Zlá ekologická situácia má negatívny vplyv aj na organizmus obyvateľov veľkých miest. Stres nie je ani zďaleka neškodný. Časté preťažovanie nervového systému nakoniec vedie k jeho vyčerpaniu, čo má za následok viac či menej výrazné nervové poruchy až duševné choroby. Vystavenie stresovým faktorom výrazne zvyšuje pravdepodobnosť patológií kardiovaskulárneho systému. Na "nervovej pôde" sa často vyvíjajú infarkty a mŕtvice.

U osoby vystavenej pravidelnému stresu sa znižuje schopnosť zapamätať si a kognitívna aktivita sa zhoršuje. Stáva sa podráždenejším a náchylnejším k depresiám. Už dlhé desaťročia sa odborníci snažia nájsť prostriedky, ako predchádzať a minimalizovať nepriaznivé účinky stresu na ľudský organizmus.

Čo sú nootropiká?

Nootropiká sú lieky, ktoré zlepšujú schopnosť zapamätať si, stimulujú duševnú aktivitu a robia ľudský mozog odolnejším voči faktorom, ako je hladovanie kyslíkom, účinky toxických látok a dokonca aj zranenia.

Poznámka: prvé účinné nootropikum - Piracetam bolo získané pred viac ako pol storočím. Vytvorili ho farmakológovia z Belgicka. Tento liek prešiel rozsiahlymi klinickými skúškami v roku 1963.

Práca na vytvorení nových liekov-nootropík dnes aktívne prebieha. V súčasnosti existuje množstvo veľmi účinných prostriedkov, ktoré zvyšujú funkčnú aktivitu mozgu. Pomáhajú ľuďom vyrovnať sa s psycho-emocionálnym prepätím a stabilizovať nervový systém.

Účinok užívania nootropík

Nootropný efekt je pozitívny vplyv na vyššie funkcie kôry.

Medzi ďalšie pozitívne účinky moderných nootropík patria:

• sedatívum (relaxačné);
• antidepresívum;
• psychostimulačné;
• mnemotropné;
• antiastenické;
• antiepileptikum;
• antiparkinsoniká;
• antidyskinetické;
• vazovegetatívne;
• adaptogénne.

Poznámka: antiastenickým účinkom je zníženie pocitu celkovej slabosti a letargie, ako aj minimalizácia prejavov mentálnej asténie. Mnemotropný efekt znamená zlepšenie schopnosti zapamätať si a učiť sa vo všeobecnosti. Pod vazovegetatívnym pôsobením sa rozumie stimulácia krvného obehu v tzv. „bazénom mozgov“. Nootropiká sú silné adaptogény, ktoré umožňujú organizmu prispôsobiť sa účinkom rôznych (väčšinou nepriaznivých) faktorov prostredia.

Nootropiká najnovšej generácie sú schopné zvýšiť jasnosť vedomia. Moderné drogy tejto triedy nevyvolávajú psychomotorickú agitáciu. Nevyvolávajú drogovú závislosť (závislosť) a ani pri dlhšom užívaní nevyčerpávajú vlastné zdroje organizmu.

Mechanizmus účinku nootropných liekov

Nootropiká sú schopné aktivovať proces biosyntézy ribonukleovej kyseliny a proteínových zlúčenín v centrálnom nervovom systéme. Urýchľujú energetické procesy v procesoch buniek nervového systému a zlepšujú prenos nervových vzruchov. Prípravky na bunkovej úrovni výrazne znižujú tvorbu voľných radikálov, t.j. pôsobia antioxidačne. Optimalizujú využitie glukózy a iných polysacharidových zlúčenín. Nootropiká sú zodpovedné za tvorbu proteínov a fosfolipidov v neurocytoch, vďaka čomu sú ich membrány stabilizované. Lieky tejto skupiny zvyšujú koncentráciu adenylátcyklázy v bunkách nervového systému, vďaka čomu sa normalizuje proces ATP, hlavná energetická základňa buniek. Kyselina adenozíntrifosforečná v podmienkach nedostatočného prísunu kyslíka stabilizuje metabolizmus v mozgu.

Dôležité: nootropiká zvyšujú úroveň tvorby a uvoľňovania neurotransmiterov - serotonínu, dopamínu, norepinefrínu a acetylcholínu.

Klasifikácia nootropných liekov

Nootropiká zahŕňajú prostriedky niekoľkých klinických a farmakologických skupín.

Poznámka: zlúčeniny kyseliny pantoténovej zahŕňajú bežný nootropný Pantogam a Pyritinol sa vyrába na báze vitamínu B6.

• Produkty obsahujúce dimetylaminoetanol zahŕňajú:

• centrofenoxín;
• Acephen.
  • Medzi lieky s peptidmi a aminokyselinami patria nasledujúce lieky:
• Actovegin;
• glycín;
• Cerebrolyzín.

1. Medzi nootropiká, ktoré znižujú negatívne prejavy nedostatku kyslíka, patrí najmä oxymetyletylpyridín sukcinát.
2. Kyselina jantárová, vitamíny E a B15, kyselina listová a extrakt z koreňa ženšenu sa považujú za prípravky podobné vitamínom a nootropné adaptogény.
3. Vazotropné, teda lieky, ktoré pozitívne ovplyvňujú mozgové cievy, sú Vinpocetín, Cinnarizín a Instenon.
4. Na zlepšenie pamäte sa používajú nástroje s iným mechanizmom účinku:
   • Anticholesterázové látky a cholinomimetiká:

• cholín;
• galantamín;
• Amiridin.
  • Hormonálne prípravky:
• endorfíny;
• enkefalíny;
• ACTH;
• kortikotropín.

Indikácie pre použitie nootropných liekov

Lieky tejto klinickej a farmakologickej skupiny sú predpísané pre tieto choroby a patologické stavy:

• znížená duševná a fyzická aktivita;
• zhoršenie duševných schopností;
• problémy s pamäťou a koncentráciou;
• neuroinfekcie (napríklad encefalitída alebo poliomyelitída);
• účinky toxických látok na mozog;
• následky zhoršeného prietoku krvi mozgom;
• senilná demencia;
• encefalopatia a abstinencia na pozadí pravidelného zneužívania alkoholu;
• koktanie;
• následky TBI (poškodenie mozgu);
• cievna mozgová príhoda;
• enuréza;
• hyperkinéza.

Poznámka: nootropiká sa používajú pri liečbe očných ochorení, ako je diabetická retinopatia, retinálna patológia vaskulárneho pôvodu a glaukóm s otvoreným uhlom

Nootropiká v pediatrii

Pediatri môžu predpisovať nootropiká deťom trpiacim nasledujúcimi patológiami:

• oneskorený vývoj reči;
• odchýlky vo všeobecnom duševnom vývoji;
• mentálna retardácia rôznej závažnosti;
• poškodenie centrálneho nervového systému počas pôrodu (napríklad s hypoxiou).

Kontraindikácie používania nootropík

Nootropiká nie sú predpísané pacientom pri diagnostikovaní:

• precitlivenosť na účinnú látku alebo neznášanlivosť na pomocné zložky;
• výrazné zníženie funkčnej aktivity obličiek (akútne alebo chronické zlyhanie obličiek);
• hemoragická mŕtvica (akútne obdobie);
• Hettingtonova chorea (dedičné degeneratívne ochorenie centrálneho nervového systému).

Dôležité: Nootropiká nie sú predpisované tehotným a dojčiacim ženám!

Vedľajšie účinky

Prevažná väčšina pacientov dobre znáša nootropickú liečbu.

V niektorých prípadoch sa môžu vyvinúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• nemotivovaný pocit úzkosti;
• poruchy nočného spánku;
• denná ospalosť;
• zvýšená podráždenosť;
• nestabilita krvného tlaku;
• dyspeptické poruchy;
• alergie.

Poznámka: u starších a senilných pacientov môžu nootropiká v zriedkavých prípadoch vyvolať zvýšenie závažnosti klinických prejavov koronárnej insuficiencie.

Lieky, ktoré sa v súčasnosti najviac využívajú v klinickej praxi

1. Piracetam (analógy - Nootropil a Lucetam) Vyrába sa vo forme tabliet na podanie per os, ako aj vo forme roztoku na intramuskulárne injekcie a intravenózne infúzie. Nástroj zlepšuje metabolizmus v centrálnom nervovom systéme a stimuluje cerebrálny obeh. Piracetam má negatívny vplyv na agregáciu krvných doštičiek, a preto by sa mal v prípade porúch zrážanlivosti krvi používať opatrne.

1. Pramiracetam, ktorý je dostupný vo forme tabliet, sa vyznačuje vysokým stupňom afinity k cholínu. Droga zvyšuje kognitívne schopnosti a zlepšuje pamäť. Nemá sedatívnu (sedatívnu) vlastnosť. Nástroj sa odporúča na dlhodobú liečbu; Účinok sa plne rozvinie po 1-2 mesiacoch od začiatku príjmu. Používajte opatrne u pacientov s renálnou insuficienciou!
2. Cavinton (analógy - Vinpocetín a Neurovin). Liečivo vyrábajú farmaceutické spoločnosti vo forme tabliet aj v injekčnom roztoku. Zlepšuje prietok krvi v mozgových cievach. Nástroj je široko používaný v neurológii, ako aj v oftalmickej praxi pri komplexnej liečbe patologických stavov sietnice. Je tiež účinný pri zlepšovaní ostrosti sluchu. Kurzová liečba sa odporúča 1-8 mesiacov v závislosti od nosologickej formy a dynamiky. Liečivo sa má zrušiť postupným znižovaním dávky v priebehu 4-5 dní. V akútnom období ochorenia je indikované parenterálne podanie roztoku; po zlepšení stavu sa injekčná forma nahrádza tabletami.

1. Phenibut (analógy - Noobut ​​​​a Bifren)- Vyrába sa vo forme prášku, kapsúl a tabliet. Liek vám umožňuje vyrovnať sa s poruchou pamäti a kyslíkovým hladovaním nervových buniek. Zvyšuje nielen duševnú, ale aj fyzickú výkonnosť, umožňuje znížiť nervové napätie, zbaviť sa úzkosti a normalizovať spánok. Phenibut sa má predpisovať opatrne súbežne s hypnotikami a antipsychotikami, pretože nootropikum zosilňuje ich účinok. Liek je indikovaný na zníženie inteligencie a porúch podobných neuróze. Odporúča sa cestujúcim ako liek na morskú chorobu a kinetózu. Zobrazený príjem kurzu po dobu 1-1,5 mesiaca.

1. Pantogam (kyselina hopanténová). Tieto tablety znižujú motorickú excitabilitu, čo prispieva k prevencii a liečbe hyperkinézy. Droga výrazne zlepšuje výkon po mesiaci prijatia. Trvanie liečebného cyklu je až šesť mesiacov.

1. glycín, ktorý sa dodáva do lekárenských reťazcov vo forme sublingválnych tabliet, stimuluje metabolické procesy a vyznačuje sa výrazným sedatívnym účinkom. Pomáha pri strese tým, že znižuje pocity podráždenosti a úzkosti.

1. Cerebrolyzín- priaznivo pôsobí pri liečbe závažných organických lézií a neurodegeneratívnych patológií centrálneho nervového systému, vrátane Alzheimerovej choroby. Liečivo je široko používané pri komplexnej terapii následkov poranení hlavy a mŕtvice. Nástroj sa vyrába vo forme injekčného roztoku.

1. encephabol- pre dospelých je dostupný v tabletách a pre deti - vo forme suspenzie s príjemnou chuťou a vôňou. Liečivo je silný neuroprotektor a antioxidant. Nástroj normalizuje funkcie správania a zlepšuje kognitívne schopnosti.

Podrobnejšie informácie o pôsobení nootropík a indikáciách na ich použitie získate sledovaním tohto prehľadu videa:

Plisov Vladimir, lekársky komentátor

Informácie sa poskytujú na informačné účely. Nevykonávajte samoliečbu. Pri prvom príznaku ochorenia sa poraďte s lekárom. Existujú kontraindikácie, musíte sa poradiť s lekárom. Stránka môže obsahovať obsah, ktorý je zakázaný pre osoby mladšie ako 18 rokov.

Cvičenie: Lieky s nootropným účinkom

1. Mechanizmus účinku nootropík. Ich klasifikácia a aplikácia

1.2 Klasifikácia nootropík

2. Farmakologická charakteristika jednotlivých nootropík

2.1 Syntetické nootropiká

2.2 Prírodné nootropiká

Nootropiká (gr. noos - myslenie, myseľ; tropos - smer) alebo nootropiká, sú to tiež neurometabolické stimulanty - prostriedky, ktoré majú špecifický pozitívny vplyv na vyššie integračné funkcie mozgu.

Zlepšujú duševnú aktivitu, stimulujú kognitívne funkcie, učenie a pamäť, zvyšujú odolnosť mozgu voči rôznym škodlivým faktorom vrátane extrémneho stresu a hypoxie. Okrem toho majú nootropiká schopnosť znižovať neurologické deficity a zlepšovať kortikosubkortikálne spojenia.

Koncept nootropík vznikol v roku 1963, keď belgickí farmakológovia K. Giurgea a V. Skondia syntetizovali a na klinike aplikovali prvý liek tejto skupiny - piracetam. Následné štúdie ukázali, že piracetam uľahčuje procesy učenia a zlepšuje pamäť. Podobne ako psychostimulanciá, liek zvyšoval duševnú výkonnosť, ale nemal vedľajšie účinky, ktoré sú im vlastné. V roku 1972 K. Giurgea navrhol termín „nootropiká“ na označenie skupiny liekov, ktoré pozitívne ovplyvňujú vyššie integračné funkcie mozgu.

Teraz bolo syntetizovaných viac ako 10 originálnych nootropík pyrolidínovej série, ktoré sú vo fáze III klinických skúšok alebo už boli registrované v mnohých krajinách. Medzi nimi sú oxiracetam, aniracetam, etiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam, cebracetam, nefiracetam, isacetam, detiracetam. Tieto nootropiká boli súhrnne označované ako racetamy.

Okrem toho boli syntetizované ďalšie rodiny nootropných liečiv, vrátane cholinergných, GABAergných, glutamátergných a peptidergných.

1.1 Mechanizmus účinku nootropík

Neexistuje jednotný mechanizmus účinku pre všetky nootropiká. Predpokladá sa, že nootropné účinky môžu byť spôsobené:

Priamy účinok na neuróny;

Zlepšenie cerebrálneho prietoku krvi a mikrocirkulácie krvi v mozgu;

Antiagregačný, antihypoxický, dekongestantný účinok a podobne.

V súčasnosti sa za hlavné mechanizmy účinku nootropík považuje vplyv na metabolické a bioenergetické procesy v nervovej bunke a interakcia s neurotransmiterovými systémami mozgu. Neurometabolické stimulanty zlepšujú penetráciu cez BBB a využitie glukózy (najmä v mozgovej kôre, subkortikálnych gangliách, hypotalame a mozočku), zlepšujú výmenu nukleových kyselín, aktivujú syntézu ATP, proteínov a RNA.

Účinok viacerých nootropík je sprostredkovaný prostredníctvom neurotransmiterových systémov mozgu, z ktorých najdôležitejšie sú:

Monoaminergné (piracetam spôsobuje zvýšenie obsahu dopamínu a norepinefrínu v mozgu, niektoré ďalšie nootropiká - serotonín);

Cholinergné (piracetam a meklofenoxát zvyšujú obsah acetylcholínu v synaptických zakončeniach a hustotu cholinergných receptorov, cholínalfoscerát, pyridoxín a deriváty pyrolidínu zlepšujú cholinergný prenos do centrálneho nervového systému);

Glutamatergný (memantín a glycín pôsobia prostredníctvom podtypu receptora N-metyl-D-aspartátu (NMDA).

V dôsledku klinických štúdií a pokusov na zvieratách bolo tiež identifikovaných množstvo ďalších mechanizmov, ktoré prispievajú k nootropnej aktivite neurometabolických stimulantov.

Nootropiká majú stabilizácia membrány(regulácia syntézy fosfolipidov a proteínov v nervových bunkách, stabilizácia a normalizácia štruktúry bunkových membrán), antioxidant(inhibícia tvorby voľných radikálov a lipidovej peroxidácie bunkových membrán), antihypoxický(zníženie potreby neurónov na kyslík v hypoxických podmienkach) a neuroprotektívne pôsobenie (zvýšenie odolnosti nervových buniek voči účinkom nepriaznivých faktorov rôzneho pôvodu).

Dôležitú úlohu zohráva zlepšenie mikrocirkulácie v mozgu optimalizáciou prechodu erytrocytov cez cievy mikrovaskulatúry a inhibíciou agregácie krvných doštičiek.

Výsledkom komplexného účinku nootropík je zlepšenie bioelektrickej aktivity a integračnej aktivity mozgu, čo sa prejavuje charakteristickými zmenami elektrofyziologických vzorcov (uľahčenie prechodu informácií medzi hemisférami, zvýšenie úrovne bdelosti , zvýšenie absolútnej a relatívnej sily EEG spektra kortexu a hipokampu, zvýšenie dominantného vrcholu).

Zvýšenie kortikosubkortikálnej kontroly, zlepšenie výmeny informácií v mozgu, pozitívny vplyv na tvorbu a reprodukciu pamäťovej stopy vedú k zlepšeniu pamäti, vnímania, pozornosti, myslenia, zvýšeniu schopnosti učiť sa a aktivácii intelektu. funkcie. Schopnosť zlepšiť kognitívne (kognitívne) funkcie dala dôvod označiť nootropické lieky za „stimulanty kognície“.

V spektre farmakologickej aktivity nootropík (neurometabolických stimulantov) sa rozlišujú tieto hlavné účinky:

1. Nootropné pôsobenie (vplyv na narušené vyššie kortikálne funkcie, úroveň úsudku a kritických schopností, zlepšenie kortikálnej kontroly subkortikálnej aktivity, myslenia, pozornosti, reči).

2. Mnemotropné pôsobenie (vplyv na pamäť, učenie).

3. Zvýšenie úrovne bdelosti, jasnosti vedomia (vplyv na stav utláčaného a zakaleného vedomia).

4. Adaptogénne pôsobenie (zvyšovanie celkovej odolnosti organizmu voči pôsobeniu extrémnych faktorov).

5. Antiastenické pôsobenie (zníženie závažnosti slabosti, letargie, vyčerpania, javov duševnej a fyzickej asténie).

6. Psychostimulačný účinok (vplyv na apatiu, hypobuliu, spontánnosť, chudobu motívov, mentálnu zotrvačnosť, psychomotorickú retardáciu).

7. Antidepresívne pôsobenie.

8. Sedatívny / trankvilizačný účinok, zníženie podráždenosti a emocionálnej excitability.

Okrem toho nootropiká ovplyvňujú autonómny nervový systém, prispievajú k náprave porúch pri parkinsonizme a epilepsii.

Z vyššie uvedených farmakodynamických vlastností sú niektoré spoločné pre všetky nootropiká, zatiaľ čo iné sú pre niektoré z nich jedinečné.

Stimulačný účinok nootropík na duševnú aktivitu nie je sprevádzaný rečovým a motorickým vzrušením, vyčerpaním funkčných schopností tela, rozvojom závislosti a závislosti. V niektorých prípadoch však môžu spôsobiť úzkosť a poruchy spánku.

Pozitívnou vlastnosťou nootropík je ich nízka toxicita, dobrá kompatibilita s liekmi iných farmakologických skupín a prakticky absencia vedľajších účinkov a komplikácií.

Treba si uvedomiť, že účinky tejto skupiny sa vyvíjajú postupne (zvyčajne po niekoľkých týždňoch užívania), preto je potrebné ich predpisovať dlhodobo.

1.2 Klasifikácia nootropík

Existuje skupina „skutočných“ nootropík, u ktorých je hlavným a niekedy jediným účinkom schopnosť zlepšiť mnestické funkcie, a skupina nootropík so zmiešaným účinkom („neuroprotektory“), u ktorých je mnestický účinok doplnené a často prekryté inými, nemenej výraznými prejavmi pôsobenia.

Množstvo látok patriacich do skupiny nootropík má pomerne široký rozsah farmakologickej aktivity, vrátane antihypoxických, anxiolytických, sedatívnych, antikonvulzívnych, svalových relaxancií a iných účinkov.

Nootropný účinok lieku môže byť primárny (priamy účinok na nervovú bunku), ako aj sekundárny, v dôsledku zlepšeného prekrvenia mozgu a mikrocirkulácie, protidoštičkové a antihypoxické účinky.

Na označenie látok tejto skupiny existuje množstvo synoným: neurodynamické, neuroregulačné, neuroanabolické alebo eutotrofné látky, neurometabolické cerebroprotektory, neurometabolické stimulanty. Tieto pojmy odrážajú všeobecnú vlastnosť liekov - schopnosť stimulovať metabolické procesy v nervovom tkanive, najmä pri rôznych poruchách (anoxia, ischémia, intoxikácia, trauma atď.), pričom ich vracajú na normálnu úroveň.

Existujúce nootropiká možno klasifikovať takto:

1. Deriváty pyrolidínu (racetam): piracetam, etiracetam, aniracetam, oxiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam a iné.

2. Deriváty dimetylaminoetanolu (prekurzory acetylcholínu): deanol aceglumát, meklofenoxát.

3. Deriváty pyridoxínu: pyritinol, biotredin.

4. Deriváty a analógy GABA: kyselina gama-aminomaslová (aminalon), nikotinoyl-GABA (aikamilon), hydrochlorid kyseliny gama-amino-beta-fenylmaslovej (fenibut), kyselina hopanténová, pantogam, gama-hydroxybutyrát vápenatý (neurobutal).

5. Cerebrovaskulárne agens: ginkgo biloba.

6. Neuropeptidy a ich analógy: semax.

7. Aminokyseliny a látky ovplyvňujúce systém excitačných aminokyselín: glycín, biotretin.

8. Deriváty 2-merkantobenzimidazolu: hydrobromid etyltiobenzimidazolu (bemityl).

9. Vitamínom podobné látky: idebenón.

10. Polypeptidy a organické kompozity: kortexín, cerebrolyzín, cerebramín.

11. Látky iných farmakologických skupín so zložkou nootropného účinku:

Korektory porúch cerebrálnej cirkulácie: nicergolín, vinpocetín, xantinol nikotinát, vinkamín, naftidrofuryl, cinnarizín;

Všeobecné tonikum a adaptogény: kyselina acetylaminojantárová, ženšenový extrakt, melatonín, lecitín;

Antihypoxanty a antioxidanty: - hydroxymetyletylpyridín sukcinát (mexidol).

Známky nootropnej aktivity sú prítomné vo farmakodynamike kyseliny glutámovej, memantínu a levokarnitínu.

Existuje klasifikácia nootropík podľa ich prevládajúceho účinku:

Nootropiká a nootropikám podobné látky (lecitín, cholín, kleregil, aniracetam), ktoré zlepšujú fungovanie cholinergného systému mozgu - liečba degeneratívnych ochorení centrálneho nervového systému;

Piracetam, pyriditol - psychoenergizéry. Tieto liečivé látky stimulujú cerebrálny metabolizmus a predovšetkým energetický metabolizmus. Používa sa pri mentálnej retardácii v detstve, pri úrazoch, nedokrvení mozgu;

Cavinton a iné vazoaktívne látky sa používajú pri poruchách cerebrálnej cirkulácie;

Nootropné látky (kyselina orotová, kyselina nikotínová a pod.), ktoré sa zúčastňujú len určitých typov metabolizmu, sa samy o sebe podieľajú na metabolizme buniek. Používa sa ako adjuvantná terapia.

1.3 Použitie nootropík v lekárskej praxi

Spočiatku sa nootropiká používali najmä pri liečbe mozgovej dysfunkcie u starších pacientov s organickým mozgovým syndrómom. Výsledky prvých otvorených, nekontrolovaných a neskôr multicentrických, randomizovaných, placebom kontrolovaných štúdií poukazujú na celkom dobrý terapeutický efekt týchto liekov v tejto skupine pacientov.

V posledných rokoch sa široko používajú v rôznych oblastiach medicíny, vrátane geriatrickej, pôrodníckej a pediatrickej praxe, neurológie, psychiatrie a narkológie.

Hlavnou indikáciou na vymenovanie neurometabolických stimulantov je zvyšková cerebroorganická nedostatočnosť. Nootropiká sa používajú pri rôznych ochoreniach, no práve pri organickom poškodení mozgu pôsobia patogeneticky.

Lieky sa používajú na nasledujúce primárne a sekundárne organické ochorenia mozgu:

Poruchy funkcie mozgu u starších ľudí v dôsledku degeneratívnych alebo vaskulárnych porúch;

Cerebrovaskulárne ochorenia (následky mŕtvice);

Posttraumatické akútne a chronické poškodenie funkcií mozgu;

Dysfunkcie mozgu pri alkoholizme;

Poruchy mozgových funkcií u detí s minimálnou mozgovou dysfunkciou; prevencia cerebrálnych porúch u novorodencov z vysoko rizikových skupín;

Zhoršenie pamäti, závraty, znížená koncentrácia, emočná labilita;

Alzheimerova choroba v starobe;

Stavy kómy vaskulárnej, traumatickej alebo toxickej genézy.

Nootropiká sa tiež používajú na liečbu abstinenčných príznakov a psycho-organického syndrómu pri chronickom alkoholizme; poruchy učenia u detí, ktoré nesúvisia s neadekvátnym učením alebo rodinnými okolnosťami (ako súčasť kombinovanej terapie).

Ako ukazujú moderné štúdie, nootropiká znižujú kognitívne poruchy u starších ľudí, ako aj u pacientov s demenciou. Zaznamenala sa účinnosť nootropík pri poruchách pamäti a myslenia, pokles všeobecnej aktivity a záujmu o životné prostredie, schopnosť koncentrácie, zvýšená únava, emocionálne poruchy, poruchy spánku.

Účinnosť terapie závisí od veku pacienta: čím je mladší, tým lepšia je odpoveď na liečbu. U pacientov s Alzheimerovou chorobou užívanie pyritinolu pomáha znižovať prejavy demencie a zlepšovať pamäť, čo je objektívne potvrdené normalizáciou prekrvenia mozgu; užívanie piracetamu zlepšuje metabolizmus mozgu, má neuroprotektívny účinok.

Nootropiká používané na liečbu mozgovej dysfunkcie po mŕtvici . V dôsledku aktivácie metabolických procesov v mozgu a zlepšenia reologických vlastností krvi (zvyšovaním elastických vlastností erytrocytov) je sekundárnym účinkom nootropík zvýšenie odolnosti mozgových tkanív voči hypoxii. Okrem toho tieto lieky aktivujú centrá mozgového kmeňa, ktoré regulujú prietok krvi mozgom.

Zistilo sa, že zaradenie piracetamu do priebehu neurorehabilitačnej terapie u pacientov po cievnej mozgovej príhode prispieva k tvorbe nových funkčných štruktúr v mozgu, čo objektívne potvrdzujú výsledky EEG.

Použitie piracetamu je účinné pri závratoch centrálneho aj periférneho pôvodu. Predpokladá sa, že je to spôsobené účinkom lieku na vestibulárne a okulomotorické jadrá mozgového kmeňa. Dvojito zaslepené štúdie ukazujú účinnosť piracetamu pri závratoch po úraze hlavy, pri vertebrobazilárnej nedostatočnosti, ako aj pri periférnych vestibulárnych poruchách u ľudí stredného a staršieho veku.

Chronické požívanie alkoholu spôsobuje viac či menej výrazné funkčné poruchy nervových buniek, čo vedie k rozvoju organického mozgového syndrómu (najmä poruchy pamäti, poruchy spánku, schopnosti koncentrácie, depresívne stavy, podráždenosť). Užívanie piracetamu pomáha obnoviť narušené funkcie.

V pediatrickej praxi piracetam používali rôzni výskumníci u detí s minimálnou mozgovou dysfunkciou (chýbajúce myslenie, duševná únava, znížená koncentrácia, hyperkinéza, dyslexia) a mentálnou retardáciou rôznych etiológií (perinatálne poranenia, poranenia hlavy v dojčenskom veku, otras mozgu, encefalitída, genetická patológia) atď.).

Piracetam sa môže použiť na prevenciu rozvoja mozgových porúch u novorodencov z rizikových skupín, ku ktorým môže dôjsť v dôsledku asfyxie alebo hypoxie počas pôrodu, podvýživy v dôsledku placentárnej nedostatočnosti, predčasne narodených detí, infekčných chorôb matky atď.

Okrem hlavného klinického účinku boli objavené nasledujúce možnosti nootropnej terapie:

Posilnenie antidepresívneho účinku chlórprotixénu pri súčasnom podávaní;

Posilnenie účinku antiepileptických liekov pri epilepsii u detí;

Účinnosť pri tardívnej dyskinéze (vyplývajúca z dlhodobého užívania antipsychotík).

Piracetam inhibuje agregáciu krvných doštičiek, čo umožňuje jeho použitie nielen pri liečbe cievnej mozgovej príhody, dynamickej cievnej mozgovej príhody a diabetes mellitus, ale aj pri Raynaudovom syndróme. Spolu s aspirínom sa piracetam môže použiť na sekundárnu prevenciu ischemickej cievnej mozgovej príhody.

Nootropiká sú dobre tolerované: piracetam nezvyšuje riziko krvácania, vrátane rizika hemoragickej transformácie mŕtvice.

Niektoré nootropiká sa používajú na úpravu neuroleptického syndrómu, koktania, hyperkinézy, porúch močenia, porúch spánku, migrény, závratov a na prevenciu kinetózy.

Predchodcami nootropík boli psychostimulanciá - látky, ktoré intenzívne stimulujú centrálny nervový systém, krátkodobo zvyšujú výdrž a elán, znižujú únavu, znižujú potrebu spánku a vyvolávajú pocit eufórie.

Ale psychostimulanciá majú tri nevýhody: veľké množstvo negatívnych vedľajších účinkov, závislosť a ťažké následky: po užití drogy a návale pozitívnych reakcií vždy príde obdobie depresie a straty sily. Kvôli týmto nedostatkom je výroba a predaj psychostimulancií vo väčšine krajín zakázaná. Najznámejším predstaviteľom psychostimulantov je amfetamín.

Na rozdiel od psychostimulancií nemajú nootropiká prakticky žiadne vedľajšie účinky, závislosť je zriedkavá a nezaznamenávajú sa žiadne významné vedľajšie účinky.

Nootropiká majú miernejší účinok na mozog a nervový systém. Na dosiahnutie nootropného účinku je potrebný priebeh užívania liekov počas 1-3 mesiacov, ale užívanie veľkej dávky niektorých nootropík spôsobuje účinok na psychiku podobný psychostimulanciám.

Účinok nootropík je primárne spôsobený zlepšením a obnovením rovnováhy medzi excitačnými a inhibičnými reakciami v mozgu, zlepšením metabolizmu a energetických procesov v nervových tkanivách, okrem toho chránia neuróny pri hladovaní kyslíkom a membránovej toxicite účinky, to znamená, že chránia nervový systém a mozog pred starnutím.

V súčasnosti je zoznam nootropných liekov a liekov pomerne široký, tu sú typickí predstavitelia:

Piracetam (nootropil) je úplne prvý a najbežnejší liek. Používa sa pri poruchách pamäti a pozornosti, všetkých druhoch nervových porúch, cievnych ochoreniach, úrazoch a skleróze mozgu, duševných poruchách a alkoholizme.

Používa sa na zlepšenie pamäti, myslenia a učenia u chorých a zdravých ľudí. Zlepšuje náladu, stabilizuje činnosť mozgu. Vedľajšie účinky nie sú časté: nepokoj alebo ospalosť, nevoľnosť a závraty, zvýšená sexualita.

farmakologický účinok- nootropikum. Aktivuje asociačné procesy v centrálnom nervovom systéme, zlepšuje pamäť, náladu a mentalitu u zdravých a chorých ľudí. Stimuluje integračnú činnosť mozgu a intelektuálnu činnosť, zlepšuje synaptické vedenie v kôre a spojenia medzi hemisférami mozgu, uľahčuje procesy učenia, obnovuje a stabilizuje narušené funkcie mozgu (vedomie, pamäť, reč), zvyšuje duševnú výkonnosť.

Normalizuje pomer ATP a ADP (aktivuje adenylátcyklázu a inhibuje nukleotidfosfatázu), zvyšuje aktivitu fosfolipázy A, stimuluje plastické a bioenergetické procesy v nervovom tkanive, urýchľuje výmenu neurotransmiterov. Zvyšuje odolnosť mozgového tkaniva voči hypoxii a toxickým účinkom, zvyšuje syntézu jadrovej RNA a fosfolipidov, stimuluje glykolytické procesy, zvyšuje využitie glukózy v mozgu. Zlepšuje mikrocirkuláciu, blokuje agregáciu krvných doštičiek, optimalizuje konformačné vlastnosti membrány erytrocytov a schopnosť erytrocytov prechádzať cez mikrocievy, zvyšuje regionálny prietok krvi v ischemických oblastiach mozgu. Zvyšuje aktivitu alfa a beta a znižuje aktivitu delta na EEG. Znižuje závažnosť vestibulárneho nystagmu.

Má neuroprotektívny účinok počas hypoxie, traumy, intoxikácie, elektrokonvulzívnych účinkov. Nemá sedatívne a anxiolytické účinky. V spojení s antihypoxickým účinkom je účinný pri komplexnej terapii infarktu myokardu.

Pri perorálnom podaní sa rýchlo a takmer úplne absorbuje. Biologická dostupnosť je 100 %. Preniká do všetkých orgánov a tkanív, prechádza cez placentárnu bariéru. Selektívne sa hromadí v mozgovej kôre, hlavne vo frontálnom, parietálnom a okcipitálnom laloku, mozočku a bazálnych gangliách. Prakticky nie je metabolizovaný.

Zvyšuje účinok psychostimulancií, nepriamych antikoagulancií, centrálne účinky hormónov štítnej žľazy (tras, úzkosť, podráždenosť, poruchy spánku, zmätenosť). V kombinácii s neuroleptikami zvyšuje závažnosť extrapyramídových porúch.

Acefén (Meclofenoxate, Cerutil, Centrophenoxin) je látka acetylcholínu, chemický prenášač nervovej excitácie (neurotransmiter, neurotransmiter), aktívny účastník práce celého ľudského nervového systému.

Droga zlepšuje prekrvenie mozgu a stimuluje jeho činnosť, zlepšuje procesy excitácie a inhibície, stimuluje a obnovuje pamäť, má psychostimulačný účinok. Bol zaznamenaný jeho omladzujúci účinok na mozgové bunky. Na zvýšenie duševných schopností sa používa spolu s piracetamom a acetyl-l-karnitínom. Acefen je dobre tolerovaný. Vedľajšie účinky sú spojené so zvýšenou prácou nervového systému: nespavosť, úzkosť, zvýšená chuť do jedla. Podľa pozorovaní a experimentov vedcov pomáha acefén zvýšiť priemernú dĺžku života laboratórnych zvierat o 36%.

Aminalon (synonymum: gammalon) - kyselina gama-aminomaslová. Pri konvenčných spôsoboch podávania slabo preniká cez BBB. Účinok sa uskutočňuje interakciou s GABAergnými receptormi, ktoré sú v úzkom spojení s dopamínom a inými mozgovými receptormi.

Vazodilatačný účinok, pravdepodobne v dôsledku účinku na špecifické receptory mozgových ciev. Pri porušení BBB je možný centrálny inhibičný účinok aminalónu. Inhibícia funkčnej aktivity mozgu zvyšuje jeho odolnosť voči hypoxii.

Zvyšuje sa respiračná aktivita mozgových tkanív, urýchľuje sa využitie glukózy, urýchľuje sa vylučovanie jej metabolických produktov, zlepšuje sa prekrvenie.

Zlepšuje dynamiku nervových procesov, myslenie, pamäť, má mierny stimulačný účinok. Podporuje obnovu pohybov a reči, znižuje vestibulárne poruchy u pacientov s cievnymi mozgovými príhodami a po úrazoch mozgu.

Používa sa pri cievnych ochoreniach mozgu (ateroskleróza, hypertenzia), chronickej cerebrovaskulárnej insuficiencii s poruchou pamäti, pozornosti, reči, závratmi a bolesťami hlavy, ako aj v období po mozgovej príhode a po úrazoch.

U detí sa aminalon používa na príznaky mentálnej retardácie, sprevádzané znížením duševnej aktivity, perinatálnej encefalopatie. Liečivo je tiež uvedené ako profylaktické a terapeutické činidlo na pohybovú chorobu.

Deprenyl (Umex, Sleginil) je liek rovnakého veku ako piracetam, ktorý je tiež klasifikovaný ako nootropikum. Dobre študované a široko používané. Svojím pôsobením je táto látka inhibítorom monoaminooxidázy (MAO-B): deprenyl inhibuje pôsobenie látok, ktoré naopak potláčajú fenyletylamín a dopamín, ktoré stimulujú mozog a nervový systém a vyvolávajú pocit slasti.

Ak sú v mladosti dopamín a MAO-B v rovnováhe, tak po 40 rokoch sa dopamínový enzým nevylučuje dostatočne, preto sú potrebné inhibítory MAO-B, čo je deprenyl. Deprenyl je nootropikum pre starších ľudí. Bol vynájdený a začal sa používať na liečbu Alzheimerovej a Parkinsonovej choroby. Pri užívaní deprenylu sa zintenzívňuje činnosť mozgu a pamäte, vrátane krátkodobej, zlepšuje sa celková pohoda, tonus a nálada. Pri pokusoch na potkanoch bolo dokázané, že deprenyl zvýšil životnosť hlodavcov o 30%. Podľa vedcov užívanie 5 mg každý druhý deň pre ľudí nad 40 rokov môže predĺžiť život o 15 rokov. Vedľajšie účinky sú dosť rôznorodé, ale praktické skúsenosti ukazujú, že v prípade profylaktického použitia nie sú.

Deprenyl prvýkrát získal v roku 1965 Dr. Joseph Knoll. Za túto dobu bol celkom dobre preštudovaný – za posledných 36 rokov boli publikované stovky článkov o štúdiu rôznych vlastností deprenylu. Už dlho sa používa pri liečbe starších ľudí. A teraz, nedávno, sa používa v profylaktických dávkach na predĺženie života ľudí stredného veku.

Droga má veľa dôležitých účinkov. Opisujeme najdôležitejšie:

1. Neutralizuje pôsobenie deštruktívneho enzýmu MAO-B. V nižších, „najstarších“ častiach mozgu sa nachádza úsek – takzvané „čierne telo“, ktorého neuróny produkujú dopamín. S vekom sa však produkcia určitého enzýmu MAO-B začína zvyšovať. Tento enzým ničí dopamín a v dôsledku toho sa množstvo tejto látky s vekom znižuje. Deprenyl má pozoruhodnú schopnosť neutralizovať pôsobenie deštruktívneho enzýmu a tak udržuje hladinu dopamínu v tele na vysokej úrovni po mnoho desaťročí;

2. Deprenyl zvyšuje činnosť celého katechol-amínového systému organizmu. Okrem dopamínu sa v tele nachádza množstvo látok, ktoré podobne ako dopamín patria medzi takzvané katecholamíny. Ide o norepinefrín, adrenalín, serotonín a iné.

Vedúci výskumník deprenylu J. Knoll dospel k záveru, že dĺžka života zvierat závisí od sily katecholamínového systému. Práve neuróny produkujúce katecholamíny pomáhajú udržiavať vysokú úroveň excitácie vyšších častí mozgu. Inými slovami, katecholamínový systém udržuje telo v dobrej kondícii, robí telo energickejším.

Knoll tiež verí, že aktivita deprenylu ako zosilňovača katecholamínového systému je nezávislá od jeho účinku pri neutralizácii MAO-B enzýmu, pretože u potkanov ukázal, že katecholamínový systém sa zvyšuje pri dávkach oveľa nižších, ako sú potrebné na neutralizáciu MAO-B. .

3. Chráni mozog pred toxínmi rôzneho pôvodu. Deprenyl preukázal pozoruhodnú schopnosť chrániť bunky mozgu a nervového systému pred pôsobením veľkého množstva neurotoxínov (jedov), ako aj chrániť mozog pred poškodením a stresom rôzneho pôvodu. Niektoré z týchto neurotoxínov sa tvoria v mozgu pri metabolizme, iné sa do tela dostávajú z prostredia spolu s potravou.

Prax ukazuje, že profylaktické dávky deprenylu nespôsobujú vedľajšie účinky. Okrem toho terapeutické dávky nespôsobujú žiadne špeciálne vedľajšie účinky a to je 5-10 mg denne. A iba pri dávkach 30 mg denne, ktoré sa používajú na liečbu ťažkej depresie, sú niekedy zaznamenané niektoré vedľajšie účinky: nevoľnosť, pálenie záhy, poruchy trávenia, nepokoj, nespavosť atď. Jedným slovom, aj keď pri ultravysokých dávkach – 30 mg denne – nie sú žiadne závažné vedľajšie účinky, profylaktické dávky 2,5 mg denne možno zjavne považovať za úplne bezpečné. Svedčia o tom aj 30-ročné skúsenosti s používaním deprenylu v liečbe ľudí.

Tieto príklady prípravkov demonštrujú potenciál a možnosti nootropík, ktorých zoznam je neporovnateľne dlhší. Všetky vyššie uvedené lieky a podobne sú lieky a predpisuje ich lekár.

2.2 Prírodné nootropiká

Okrem liekov sa na dosiahnutie terapeutického účinku často používajú prírodné látky s nootropnými vlastnosťami. Prírodné nootropiká sú menej účinné ako farmakologické látky, ale už niekoľko týždňov po začiatku užívania začnú zlepšovať kognitívne funkcie (zapamätanie, koncentrácia), zvyšujú schopnosť učiť sa a stimulujú intelektuálne funkcie. Tieto účinky vznikajú v dôsledku zlepšenia krvného obehu v mozgu, stimulácie energetického metabolizmu v mozgových bunkách, optimalizácie bioenergetických procesov v nervových bunkách, zlepšenia fungovania a ochrany neurónov.

Hlavné typy prírodných nootropík:

lecitín. Zvyšuje aktivitu ATPázy. Je to najdôležitejší antagonista cholesterolu. Približne 60 % mastných kyselín v sójovom lecitíne tvorí kyselina linolová. Vďaka lipotropným zložkám, cholínu a inizotolu pomáha lecitín pri liečbe pečeňových patológií. Vďaka svojej schopnosti prenikať cez hematoencefalickú bariéru prispieva k regulácii životne dôležitých procesov v centrálnom nervovom systéme.

Výrazne znižuje proces regenerácie po fyzickom strese, zvyšuje adaptačné schopnosti centrálneho nervového systému a urýchľuje proces regenerácie.

Lecitín je prekurzorom acetylcholínu, najdôležitejšieho neurotransmiteru v ľudskom tele. Je hlavnou zložkou myelínového obalu mozgu a nervových vlákien (cca 30% mozgu tvorí lecitín), ako aj bunkových membrán.Preto jeho nedostatok vedie k podráždenosti, únave, únave, zhoršeniu pamäti a schopnosti koncentrát, nespavosť, zhoršená funkcia pečene.

Lecitín sa v tele syntetizuje v malom množstve, ale to zjavne nestačí. Je potrebné, aby sa lecitín dostával do tela zvonka v dostatočnom množstve.

Najbohatšie na lecitín sú potraviny ako vajcia, pečeň, sója, arašidy. Živočíšny lecitín je však odolnejší a nie je taký účinný a množstvo rastlinného lecitínu, ktoré sa dostáva do nášho tela s potravou, úplne neuspokojuje potreby tela. Je to spôsobené tým, že pri strese, zvýšenej fyzickej a psychickej záťaži sa stráca veľké množstvo lecitínu. Preto je potrebné ho užívať ako doplnok stravy.

Neuroexcel je prírodný komplex novej generácie, ktorého zložky zohrávajú kľúčovú fyziologickú úlohu v práci nervových buniek, majú membránovo-ochranný účinok, obnovujú štruktúru nervového tkaniva, zlepšujú metabolizmus mozgových buniek a tým znižujú riziko vzniku kognitívnych dysfunkcií. spojené s poruchou pamäti a koncentrácie.

Zloženie: fosfatidylserín - 300 mg, kyselina alfa-lipoová - 15 mg.

Fosfatidylserín (PS) je dôležitým predstaviteľom fosfolipidov a je funkčnou zložkou mozgových membrán. Hlavné pôsobenie FS je spojené s prenosom nervových vzruchov do mozgu a najmä do hypotalamu. Početné štúdie z posledných rokov ukázali, že PS hrá dôležitú úlohu vo fungovaní mozgu – pamäť a schopnosti učenia. Ukázalo sa, že náhrada FS doplnkom stravy prispieva k zlepšeniu narušených psychických funkcií.

FS zlepšuje pamäť, učenie, zmierňuje depresívnu náladu, stimuluje celkovú aktivitu. Pôsobí proti neurologickým poškodeniam spôsobeným stresom.

L-karnitín je jedným z hlavných typov prírodných nootropík. Je kofaktorom systému oxidácie mastných kyselín, transportuje mastné kyseliny cez vnútornú mitochondriálnu membránu. Uvoľnená energia je mnohonásobne väčšia ako glykolýza a oxidácia metabolitov Krebsovho cyklu.

Acetyl-L-karnitín (ALC) je špeciálna forma karnitínu, ktorá dokáže optimalizovať funkciu mozgu. Svojím zložením a funkciami je veľmi podobný aminokyseline karnitínu a tiež sa podieľa na procese premeny potravy vstupujúcej do tela na energiu. ALC preniká do mozgu efektívnejšie ako bežný karnitín, a preto zabezpečuje fungovanie mozgových buniek lepšie ako samotný karnitín.

Zabraňuje dysfunkcii mozgu v období stresu. Tým, ktorí trpia zvýšenou únavou, sa tiež odporúča užívať ALC. L-karnitín zabraňuje poškodeniu nervových buniek v dôsledku nedostatku kyslíka v mozgových bunkách. Acetyl-L-karnitín posilňuje imunitný systém, je absolútne bezpečný a netoxický.

Gotu Cola je prírodné nootropikum. Na rozdiel od všeobecného presvedčenia, rastlina Gotu kola nemá nič spoločné s orechom kola a neobsahuje stimulanty kofeínového typu. Gotu-kola, podobne ako Ginkgo Biloba, priaznivo pôsobí na krvný obeh, zlepšuje pamäť, posilňuje cievy.

Nie je náhoda, že mnohí liečitelia to nazývajú „potrava pre mozog“ alebo „bylina pamäte“. Gotu-kola znižuje únavu a zmierňuje depresie, zlepšuje krvný obeh, stimuluje srdce, obličky a centrálny nervový systém.

Používa sa pri poruchách spánku, pri kardiovaskulárnych ochoreniach. Je braný ako tonikum, ktoré stimuluje centrálny nervový systém a srdcovú činnosť. Výrazne zlepšuje fyzický a psychický stav človeka, čo je dôležité najmä pri ťažkej únave, pôsobí dlhodobo.

Centella sa používa na kŕčové žily dolných končatín, hemoroidy.

Rozsah polyfunkčného venotonika rastlinného pôvodu Venulon:

Ako prevencia chronickej žilovej nedostatočnosti;

Pri komplexnej terapii CVI dolných končatín, sprevádzaná pocitom ťažkosti v nohách, bolesťou, nočnými kŕčmi, trofickými poruchami.

Zloženie každej kapsuly: extrakt z metly mäsiarskej - 50 mg, extrakt z hamamelu - 50 mg, Troxerutín - 50 mg, prášok z byliny a koreňa Gotu-coly - 50 mg, prášok z koreňa pálenky lekárskej - 100 mg, extrakt z hroznových jadierok - 10 mg, diosmín z citrónovej kôry - 15 mg.

Medzi nootropiká patrí obľúbená a dobre preštudovaná liečivá rastlina – Ginkgo Biloba. Účinné látky, ktoré zlepšujú prekrvenie mozgu, sa často označujú ako lieky s nootropnými vlastnosťami. Účinné látky (flavónové glykozidy a terpénové laktóny) znižujú priepustnosť cievnych stien a zlepšujú zásobovanie mozgu glukózou a kyslíkom.

Liečivo má protizápalový účinok, ktorý zabraňuje krehkosti kapilár, zlepšuje krvný obeh. Ginkgo Biloba zlepšuje zásobovanie mozgu krvou a kyslíkom, bráni zhoršovaniu pamäti, priaznivo pôsobí na funkciu mozgu, zlepšuje pamäť a reakcie. Zvyšuje duševnú a fyzickú výkonnosť organizmu, zabezpečuje pružnosť a pevnosť ciev, kapilárnych stien.

Prípravky s extraktom z listov ginkgo biloba sa v Európe široko používajú na liečbu stareckých porúch mozgu.

Aminokyseliny. Mnohé aminokyseliny sú neurotransmitery, to znamená, že sa priamo podieľajú na prenose elektronických impulzov medzi nervovými bunkami a aktívne sa podieľajú na procese excitácie a inhibície.

Aminokyseliny sa aktívne podieľajú aj na metabolizme mozgu – pri ich nedostatku sa narúša zásobovanie mozgových buniek glukózou, narúšajú sa oxidačné procesy, zvyšuje sa toxické poškodenie nervových buniek. Piracetam a acefén opísané vyššie sú modifikácie aminokyselín. Keď sa tieto látky dostanú do tela, prechádzajú buď na aminokyseliny, alebo sa podieľajú na ich syntéze. Najdôležitejšie aminokyseliny, ktoré zabezpečujú excitáciu a inhibíciu nervového systému, sú kyselina gama-aminomaslová (GABA), kyselina glutámová, glycín, taurín, prolín.

Záver

Deväťdesiate roky sa niesli v znamení vysokej miery výskumnej aktivity súvisiacej s hľadaním a štúdiom mechanizmu účinku nových a existujúcich nootropík.

Hľadanie základnej hypotézy účinku nootropík, schopnej integrovať už známe aspekty mechanizmu účinku nootropík a určovať ich ďalší osud, pokračuje dodnes.

Relevantné je hľadanie nových liekov, ktoré by mali väčšiu farmakologickú aktivitu a selektívne by pôsobili na integračné funkcie mozgu, korigujúce psychopatologický stav pacienta, jeho duševnú aktivitu a orientáciu v bežnom živote.

Ďalší vývoj farmakológie nootropík ide niekoľkými smermi.

Po prvé, je dôležité študovať molekulárne mechanizmy, ktoré sú základom pamäte a učenia. Poznatky v tejto oblasti umožnia cielenú syntézu nových liečiv.

Za posledné desaťročie sa dosiahol určitý pokrok v skúmaní záhad mozgu. Nobelovu cenu za fyziológiu a medicínu za rok 2000 udelili za štúdie mechanizmov pomalého synaptického prenosu nervových vzruchov z neurónu na neurón Američanom Paulovi Greengardovi a Ericovi Kendelovi a Švédovi Arvidovi Karlssonovi. Podarilo sa im tak konečne potvrdiť, že pamäť väčšiny živých bytostí funguje vďaka pôsobeniu neurotransmiterov, ktorých zmena koncentrácie na spojoch neurónov medzi sebou vedie k vytvoreniu impulzu nesúceho informáciu.

Na rozdiel od účinkov klasických neurotransmiterov, ktoré sa vyskytujú v milisekundách, pôsobenie dopamínu, norepinefrínu a serotonínu, ktoré vedci skúmali, sa vyvíja v stovkách milisekúnd, sekúnd a dokonca hodín. Práve to je dôvodom dlhodobého, modulačného účinku týchto neurotransmiterov na funkcie nervových buniek (tieto látky sa často nepodieľajú na prenose rýchlych signálov pre pohyb alebo reč, ale na zabezpečovaní komplexných stavov nervovej sústavy). systém – spomienky, emócie, nálady).

Spomenúť treba aj novú triedu látok, ktorú v prvej polovici 90. rokov syntetizovali americkí vedci Harry Lynch a Harry Rogers: tieto látky, autormi nazývané ampakíny, uľahčujú vytváranie synaptických spojení, cez ktoré sa prenášajú nervové vzruchy. medzi neurónmi.

V roku 1994 spoločnosť Cortex Pharmaceuticals vytvorila na ich základe liek Ampalex, určený na boj proti Alzheimerovej chorobe, ktorej jedným z hlavných príznakov je progresívna strata pamäti. Predbežné štúdie v Európe ukázali, že dve tretiny starších ľudí, ktorí užívali nový liek, zoštvornásobili svoj výkon v testoch pamäte na úroveň, ktorá zodpovedá priemernému 35-ročnému človeku. Ampalex je v súčasnosti testovaný v Spojených štátoch.

Rok 2000 priniesol ďalší sľubný výsledok: dvaja americkí biochemici, Jerry Yin a Tim Tully, dokázali zistiť, že proteín nazývaný CREB je zodpovedný za tvorbu dlhodobej pamäte u Drosophila (keďže ľudské a nervové bunky Drosophila sa zásadne nelíšia CREB môže zohrávať kľúčovú úlohu v procese zapamätania nielen v muche, ale aj v ľudskom mozgu). Americkí biochemici zistili, že CREB spúšťa produkciu proteínov neurónmi, ktoré posilňujú synaptické spojenia. V súlade s tým je možné vytvoriť účinný liek na liečbu porúch pamäti.

A napokon sa v polovici mája 2001 objavila informácia o ďalšom sľubnom objave, ktorý skupina vedcov pod vedením Alsina Silvu a Paula Franklanda z Inštitútu pre výskum mozgu Kalifornskej univerzity (UCLA) urobila. V dôsledku experimentov na laboratórnych myšiach (bližších ako mucha Drosophila k ľuďom) sa podarilo objaviť ďalší proteín, alfa-CaMKII, ktorý je zodpovedný za premenu krátkodobej pamäte na dlhodobú v mozgovej kôre (t.j. , proces konsolidácie).

V budúcnosti sa očakáva objavenie a štúdium nových proteínov zapojených do pamäťových procesov. Treba si však uvedomiť, že úplné pochopenie mechanizmov fungovania pamäte je ešte veľmi vzdialené.

Po druhé , pokračuje praktické hľadanie, tvorba a testovanie nových nootropík. Hlavnou metódou vyhľadávania je syntéza a štúdium látok podobných štruktúre prírodným metabolitom.

Peptidy, analógy a konjugáty neuroaktívnych (mediátorových) aminokyselín (GABA, glycín, b-alanín, taurín, glutámová a asparágová kyselina atď.), deriváty prolínu, imidazobenzimidazolu, 3-hydroxypyridínu a iných biologicky aktívnych látok. Spolu s nimi sa skúmajú korunné étery, tonické bylinné prípravky (Rhodiola rosea, ženšen atď.) a ďalšie látky.

V našej krajine sa aktívne pracuje s N-derivátmi mediátorových aminokyselín, najmä s N-derivátmi GABA, glycínom, kyselinou asparágovou; s derivátmi pikamilonu a pod. V posledných rokoch sa viac pozornosti venuje nielen analógom inhibičných mediátorov, ako je GABA, ale aj excitačným, predovšetkým kyseline glutámovej a asparágovej.

Pokrok v teoretickej aj praktickej oblasti vzbudzuje nádej na ďalšie zlepšovanie metód boja proti duševným poruchám.

1. A. S. Avedisová, R. V. Akhapkin, V. I. Akhapkina a kol. – Analýza zahraničných štúdií o nootropných liekoch (na príklade piracetamu). - Ruský psychiatrický časopis - 2001. - Číslo 1. - S. 57-63.

2. Belousov Yu.B., Moiseev V.S., Lepakhin V.K. Klinická farmakológia a farmakoterapia. M., 1997; 530.

3. Kovalev G. V. Nootropické lieky. Volgograd: "Knižné vydavateľstvo Nižne-Volžskoe", 1990;

4. Kovalev G.V. Nootropiká. Volgograd: Niž.-Volž. kn.izd-vo, 1990.

5. Kukes VG Klinická farmakológia. Ed. 2. M.: "Geotárna medicína", 1999.

6. Malin D.I. Liekové interakcie psychotropných liekov // Consiliummedicum. Psychiatria a psychofarmakoterapia. - 2000. - č. 6. - V.2.

7. Maškovskij M. D. Lieky. Ed. 13. Charkov: "Torsing", 1997.

8. Register liekov - Encyklopédia liekov. M.: "RLS", 2002.

9. Sazhin V. A., Yanitskaya A. V., Kuleshova I. P., Ozerov A. A. Štúdium úlohy excitačných neuroaktívnych aminokyselín v pamäťových procesoch. // Nové údaje o farmakológii mediátorových aminokyselín a biologicky aktívnych látok. Volgograd: VGMI, 1992.

10. Vidalova príručka. Moskva: AstraPharmService, 2002.

Štátna lekárska univerzita vo Volgograde

Katedra farmakológie

vo farmakológii

Farmakológia a použitie nootropík

Vykonané

Goryagina Oľga

301 skupina, 3 chod

Farmaceutická fakulta

Volgograd 2011

Klasifikácia nootropík

Záver

Zoznam informačných zdrojov

Definícia a história nootropík

Podľa definície Svetovej zdravotníckej organizácie nootropiká sú tiež neurometabolické stimulanty, sú to lieky, ktoré môžu mať priamy aktivačný účinok na procesy učenia, zlepšujú pamäť a duševnú činnosť a tiež zvyšujú odolnosť mozgu voči agresívnym vplyvom. Termín "nootropný" je odvodený z gréčtiny. npht - rozum a fspryu - otáčam sa, zasahujem, mením. Podľa chemickej štruktúry väčšina nootropík sú aminokyseliny alebo ich deriváty (vrátane peptidov).

Prvé z nootropík - piracetam bol syntetizovaný v Belgicku v roku 1963. Na základe skutočnosti, že piracetam je cyklický analóg hlavného inhibičného mediátora nervového systému, GABA, sa predpokladalo, že bude mať antikinetické vlastnosti. Neskoršie štúdie uskutočnené v roku 1972 však zistili, že piracetam zlepšuje kognitívne funkcie a pamäť, podobne ako psychostimulanty. Na rozdiel od psychostimulancií však nemal vedľajšie účinky, ktoré sú pre ne charakteristické. Zároveň bol navrhnutý samotný termín „nootropiká“.

Objavom piracetamu (v súčasnosti známeho ako nootropil) sa začala história užívania nootropík, čo bola zásadne nová etapa vo vývoji psychofarmakoterapie a viedla k vytvoreniu nootropného konceptu. Po úspešnom zavedení piracetamu do lekárskej praxe sa začali objavovať ďalšie lieky pyrolidónovej série. Teraz bolo syntetizovaných viac ako 10 originálnych nootropík pyrolidínovej série, ktoré sú vo fáze III klinických skúšok alebo už boli registrované v mnohých krajinách; medzi nimi sú oxiracetam, aniracetam, etiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam, cebracetam, nefiracetam, isacetam, detiracetam. Tieto nootropiká boli súhrnne označované ako racetamy. Existujú aj iné skupiny nootropík, ktoré sa líšia mechanizmom účinku. Nootropiká často zahŕňajú aj niektoré adaptogény (látky so všeobecným posilňujúcim účinkom na organizmus, ktoré zvyšujú odolnosť voči nepriaznivým faktorom) a psychostimulanciá (stimulujú excitabilitu a psychomotorickú aktivitu, nielen vyššiu nervovú aktivitu). Je to spôsobené tým, že všetky tieto látky pôsobia stimulačne na centrálny nervový systém a často majú podobné účinky.

Klasifikácia nootropík

Existujú dve hlavné klasifikácie nootropík:

Podľa mechanizmu účinku:

1. Nootropiká s dominantným mnestickým účinkom.

1.1. Pyrrolidón nootropiká (racetamy), prevažne s metabolickým účinkom (piracetam, oxiracetam, aniracetam atď.)

1.2. Lieky na cholínesterázu.

1.2.1. Zvýšenie syntézy acetylcholínu a jeho uvoľňovanie (fosfatidyl-serín)

1.2.2. Agonisty cholinergných receptorov (oxotremorín, betanechol)

1.2.3. Inhibítory acetylcholínesterázy (fyzostigmín, takrín, amyridín)

1.2.4. Látky so zmiešaným mechanizmom účinku (demanol, aceglutamát, nervový rastový faktor, bifemalan atď.).

1.3. Neuropeptidy a ich analógy (ACTH, ebiratid, somatostatín)

1.4. Látky ovplyvňujúce excitačný aminokyselinový systém (kyselina glutámová, glycín)

2. Nootropiká zmiešaného účinku so širokým spektrom účinkov ("neuroprotektory").

2.1. Aktivátory mozgového metabolizmu (actovegin, instenon, acetyl-L-karnitín)

2.2. Cerebrálne vazodilatanciá (vinpocetín, oxybral, nicergolín)

2.3. Antagonisty vápnika (nimodipín, cinnarizín, flunarizín atď.).

2.4. Antioxidanty (mexidol, exsifón, tokoferol)

2.5. Látky ovplyvňujúce GABA systém (gamalon, fenibut, fenotropil, hydroxybutyrát sodný)

2.6. Látky z rôznych skupín (etimizol, kyselina orotová, ženšen, extrakt z ginkgo biloba, citrónová tráva atď.).

Podľa chemickej štruktúry:

racetamy. Deriváty pyrolidínu: piracetam, etiracetam, aniracetam atď.

Deriváty dimetylaminoetanolu (prekurzory acetylcholínu): deanol aceglumát, meklofenoxát.

Deriváty pyridoxínu: pyritinol, biotredin.

Deriváty a analógy GABA: GABA (aminalon), nikotinoyl-GABA (picamilon), hydrochlorid kyseliny gama-amino-beta-fenylmaslovej (fenibut).

Cerebrovaskulárne činidlá: ginkgo biloba.

Neuropeptidy a ich analógy: noopept, semax, selank.

Aminokyseliny a látky, ktoré ovplyvňujú systém excitačných aminokyselín: glycín, biotretin.

Deriváty 2-merkantobenzimidazolu: hydrobromid etyltiobenzimidazolu (bemityl).

Látky podobné vitamínom: idebenón.

Polypeptidy a organické kompozity: kortexín, cerebrolyzín, cerebramín.

Látky iných farmakologických skupín so zložkou nootropného účinku:

korektory porúch cerebrálnej cirkulácie: nicergolín, vinpocetín, xantinol nikotinát, vinkamín, naftidrofuryl, cinnarizín;

všeobecné tonikum a adaptogény: kyselina acetylaminojantárová (známa ako "kyselina jantárová"), ženšenový extrakt, melatonín, lecitín.

psychostimulanty: sulbutiamín;

antihypoxanty a antioxidanty: hydroxymetyletylpyridín sukcinát (mexidol);

acefén a jeho deriváty.

V mnohých ohľadoch sa tieto klasifikácie prekrývajú, pretože chemická štruktúra určuje účinok látky. Ale častejšie je rozdelenie nootropík do tried založené na ich chemických vzorcoch.

Mechanizmus účinku a hlavné účinky nootropík

Keďže nootropiká sú rozsiahlou skupinou zlúčenín, neexistuje jediný mechanizmus účinku pre všetky. Predpokladá sa, že ich účinky môžu byť spôsobené nasledujúcimi mechanizmami účinku:

Neurotropný: priamy účinok nootropík na neuróny mediátorových systémov mozgu: monoaminergný, cholinergný, GABAergný, glutamátergný, peptidergný.

Mikrocirkulácia: zlepšenie cerebrálneho prekrvenia a mikrocirkulácie v orgáne optimalizáciou prechodu erytrocytov cez cievy a inhibíciou agregácie krvných doštičiek.

Metabolické: zlepšená penetrácia cez BBB a využitie glukózy (najmä v mozgovej kôre, subkortikálnych gangliách, hypotalame a mozočku), zlepšený metabolizmus nukleových kyselín, aktivácia ATP, syntézy proteínov a RNA.

Stabilizácia membrán: regulácia syntézy fosfolipidov a proteínov v nervových bunkách, stabilizácia a normalizácia štruktúry bunkových membrán;

Antioxidant: inhibícia tvorby voľných radikálov a peroxidácie lipidov bunkových membrán;

Antihypoxické: zníženie potreby neurónov v kyslíku v podmienkach hypoxie;

Neuroprotektívne: zvýšenie odolnosti nervových buniek voči účinkom nepriaznivých faktorov rôzneho druhu.

Tieto mechanizmy určujú všetky hlavné účinky nootropných liekov:

Nootropické pôsobenie (vplyv na zhoršené vyššie kortikálne funkcie, úroveň úsudku a kritických schopností, zlepšenie kortikálnej kontroly subkortikálnej aktivity, myslenia, pozornosti, reči).

Mnemotropné pôsobenie (vplyv na pamäť, učenie).

Zvýšenie úrovne bdelosti, jasnosti vedomia.

Adaptogénne pôsobenie (zvyšovanie celkovej odolnosti organizmu voči pôsobeniu extrémnych faktorov).

Antiastenické pôsobenie (vplyv na slabosť, letargiu, vyčerpanie, javy duševnej a fyzickej asténie).

Psychostimulačný účinok (vplyv na apatiu, mentálnu zotrvačnosť, psychomotorickú retardáciu).

Antidepresívne pôsobenie.

Sedatívny (upokojujúci) účinok.

Vegetatívny účinok (účinok na bolesti hlavy, závraty)

Antikinetické pôsobenie.

Antiparkinsoniká.

Antiepileptický účinok, vplyv na epileptickú paroxyzmálnu aktivitu.

hypoglykemický účinok.

Energetický efekt (zvyšovaním spotreby glukózy bunkami tela)

Účinok stimulujúci rast (ako výsledok hypoglykémie)

anabolické pôsobenie.

Lipolytické pôsobenie (v podmienkach nedostatku glukózy sa mastné kyseliny začínajú uvoľňovať ako energia).

Antitoxické pôsobenie.

Imunostimulačné pôsobenie.

Použitie nootropík v lekárskej praxi

Spočiatku sa nootropiká používali najmä pri liečbe mozgových porúch u starších pacientov. Teraz, kvôli širokému spektru účinkov na telo, našli nootropiká oveľa širšie uplatnenie v medicíne. Používajú sa na:

demencia rôzneho pôvodu (cievna, senilná, s Alzheimerovou chorobou),

chronická cerebrovaskulárna nedostatočnosť,

psychoorganický syndróm,

s následkami cievnej mozgovej príhody, traumatického poranenia mozgu,

intoxikácia,

neuroinfekcie,

intelektuálno-mnestické poruchy (zhoršená pamäť, koncentrácia, myslenie), astenický, astenodepresívny a depresívny syndróm,

neurotické poruchy a poruchy podobné neuróze,

vegetatívno-vaskulárna dystónia,

chronický alkoholizmus (encefalopatia, psychoorganický syndróm, abstinencia),

na zlepšenie duševnej výkonnosti.

V pediatrickej praxi sú indikácie na vymenovanie nootropík:

oneskorený duševný a rečový vývin,

mentálna retardácia,

následky perinatálneho poškodenia centrálneho nervového systému,

mozgová obrna,

poruchy pozornosti.

Nootropiká zohrávajú významnú úlohu aj v komplexnej terapii rôznych ochorení: neuroleptický syndróm, koktanie, hyperkinéza, poruchy spánku, poruchy močenia, závraty rôzneho typu, na prevenciu kinetózy.

Rýchlosť nástupu nootropných účinkov sa líši pri liečbe urgentných stavov a pri liečbe chronických ochorení. Pri akútnych stavoch nootropiká poskytujú rýchly pozitívny účinok (napríklad východisko zo stavu narušeného vedomia). V situácii chronických porúch je potrebné dlhodobé užívanie nootropných liekov. Zvyčajne sú predpísané kurzy trvajúce až 3-4 mesiace. Účinnosť lieku možno posúdiť až po ukončení celého kurzu.

V klinickej praxi nootropiká zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky. V prípade predávkovania sa však napriek nízkej toxicite môžu objaviť príznaky ako poruchy spánku, kolísanie krvného tlaku, podráždenosť, úzkosť, bolesť hlavy, nevoľnosť a oživenie psychopatologických symptómov. Tieto prejavy rýchlo vymiznú so znížením dávky. Tiež, keď sa objavia vedľajšie účinky, navrhuje sa zmeniť tento liek na nootropikum inej triedy. Pri nedostatočnej účinnosti lieku, ale jeho dobrej znášanlivosti je možné použiť kombináciu dvoch nootropík s rôznym mechanizmom účinku.

Pri predpisovaní lieku sa uprednostňujú stredné dávky, pričom je vhodné predpísať ráno nootropiká s psychostimulačným účinkom (piracetam, pyritinol, meklofenoxát a pod.).

Treba tiež poznamenať, že účinnosť terapie závisí od veku pacienta: čím je mladší, tým lepšia je odpoveď na liečbu.

Záver

O mimoriadnom význame liekov s nootropným účinkom svedčia údaje o širokom rozšírení ich užívania: podľa štatistík WHO nootropiká užíva tretina dospelej populácie v Európe a Japonsku. Široká škála účinku nootropík a preukázaný pozitívny klinický efekt ich použitia naznačuje, že tieto lieky sú nevyhnutnou súčasťou modernej patogenetickej medikamentóznej terapie pre širokú škálu stavov. Okrem toho sú nootropiká dobre kombinované s liekmi z iných farmakologických skupín a zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky (ktoré spravidla nepredstavujú vážne nebezpečenstvo). Vďaka tomu všetkému možno nootropiká bezpečne pripísať liekom, ktoré sú pre moderný svet životne dôležité. Ale napriek tomu, že už existuje veľké množstvo nootropík, hľadanie a zavádzanie nových vysoko účinných liekov tejto triedy do praxe je dôležitou a naliehavou úlohou, pretože ich potreba neustále rastie.

Zoznam informačných zdrojov

nootropný liek

D. A. Charkevič. Farmakológia. Učebnica pre stredné školy. Moskva, "Geotar-med", 2002

Prednášky z farmakológie pre študentov 3. ročníka Farmaceutickej fakulty

1. Uverejnené na www.website

Podobné dokumenty

Pojem sortiment a tovarová nomenklatúra tovaru. Analýza šírky, úplnosti a hĺbky sortimentu farmaceutických výrobkov. Výpočet indexu aktualizácie. Klasifikácia nootropných liekov podľa chemického zloženia a mechanizmu účinku.

semestrálna práca, pridaná 26.06.2014


Klasifikácia psychofarmák so stimulačným účinkom. Hlavné klinické účinky psychostimulantov, indikácie na ich použitie. Charakteristika, klasifikácia a použitie antidepresív, analeptík, celkových tonických a nootropných liekov.

prezentácia, pridané 04.02.2015


Definícia nootropík – prostriedky, ktoré majú špecifický pozitívny vplyv na vyššie integračné funkcie mozgu. Štúdium mechanizmu ich účinku, klasifikácie a aplikácie v lekárskej praxi. Farmakologické vlastnosti nootropných liekov.

ročníková práca, pridaná 25.01.2010


Prehľad a charakteristika nootropných liekov - liekov, ktoré selektívne stimulujú funkciu mozgu a zvyšujú energetický potenciál tela. Mechanizmus účinku a vedľajšie účinky analeptík, indikácie na vymenovanie týchto liekov.

prezentácia, pridané 14.02.2016


Mechanizmus účinku, centrálne a periférne účinky, farmakologické vlastnosti, farmakokinetika amfetamínu, mezokarbu, kofeínu. Kontraindikácie ich použitia. Špecifický aktivačný účinok nootropných liekov na integračné funkcie mozgu.

prezentácia, pridané 25.10.2014


Klasifikácia a chemické vlastnosti psychomorických psychostimulancií. Mechanizmus účinku fenamínu. Centrálne účinky amfetamínu. Periférne účinky amfetamínu, nootropík. Farmakologické vlastnosti kofeínu, piracetamu, aminala, etiracetamu.

prezentácia, pridané 12.02.2014


Hlavné úlohy farmakológie: tvorba liekov; štúdium mechanizmov účinku liekov; štúdium farmakodynamiky a farmakokinetiky liečiv v experimentálnej a klinickej praxi. Farmakológia synaptotropných liekov.

prezentácia, pridané 04.08.2013


Metabolické lieky. Nootropné a normothymické látky: klasifikácia, spôsoby prípravy. Mechanizmus biologickej aktivity. Neurotransmitery a súvisiace teórie. Lekárske indikácie na použitie nootropných liekov.

ročníková práca, pridaná 28.01.2008


Všeobecná charakteristika chorôb kardiovaskulárneho systému. Farmakologické skupiny liečiv. Mechanizmus účinku a hlavné farmakodynamické účinky. Indikácie a dávkovací režim. Vedľajšie účinky a kontraindikácie na vymenovanie.

semestrálna práca, pridaná 14.06.2015


Mechanizmy vývoja a medikamentózna liečba arytmií. Klasifikácia antiarytmických liekov. Farmakokinetika účinku mnohých liekov. Spôsoby aplikácie a odporúčané dávkovanie, špecifické liekové interakcie, vedľajšie účinky.