Pokyny na použitie pentoxifylínu na intravenóznu kvapkaciu dávku. Pentoxifylín (kvapkadlo): spôsob podávania a dávkovanie

Používa sa pri poruchách krvného obehu. Jeho predávkovanie môže vyvolať gastrointestinálne, kardiovaskulárne a centrálne nervové symptómy a príznaky. K úmrtiam nedošlo. Pacienti sa zotavia do 24 hodín.

a) Štruktúra a klasifikácia. Pentoxifylín, 3,6-dimetyl-1-(5-oxohexyl)xantín, patrí do skupiny trialkylxantínov. Jeho empirický vzorec je CnH18N4O3 a jeho molekulová hmotnosť je 278,3. Je to slabá kyselina s pH 0,9.
Pentoxifylline sa predáva pod názvami pentifillin, oxpentifylline, Trental, Torental, Tarontal a Terental.

b) Aplikácia. Bolo hlásené, že pentoxifylín môže mať priaznivý účinok na intermitentnú klaudikáciu; prehľad údajov z 12 randomizovaných štúdií však ukazuje, že dostupné údaje nie sú dostatočné na posúdenie pozitívneho alebo negatívneho účinku na toto ochorenie. Liek môže byť užitočný pri cerebrovaskulárnej príhode a kosáčikovitej anémii, môže zvýšiť prežitie pri transplantácii kožnej chlopne.

Predbežné údaje naznačujú, že sa môže použiť na liečbu syndrómu akútnej respiračnej tiesne a na zmiernenie príznakov septického alebo hemoragického šoku. Zdá sa, že pentoxifylín pomáha liečiť žilové vredy na nohách, mramorovú vaskulitídu a diabetickú neuropatiu.

v) Liekové formy. Liečivo sa vyrába vo forme tabliet s predĺženým účinkom na perorálne podanie (400 mg) s filmovým povlakom obsahujúcim benzylalkohol a povidón.

G) Zdroj. Pentoxifylín je syntetický derivát xantínu.

e) Terapeutická dávka. Zvyčajná terapeutická dávka je 1 tableta (400 mg) 3-krát denne.

e) Toxická dávka. U detí vo veku 12-24 mesiacov, ktoré prehltli 10 až 15 tabliet pentoxifylínu, sa pozoruje nevoľnosť, silné vracanie, arteriálna hypotenzia, sínusová tachykardia, myoklonus a záchvaty. U 18-mesačného dieťaťa bola nevoľnosť spôsobená dávkou 100 mg; 13-mesačné dieťa začalo vracať po prehltnutí 400 mg lieku. Obaja sa zotavili. 22-ročná žena prehltla 4000-6000 mg pentoxifylínu a prežila. Je popísaných niekoľko prípadov, keď deti a dospelí prehltli pentoxifylín v množstve 10 až 80 mg / kg - všetci prežili.

11-ročné dievča, ktoré prehltlo 1800 mg lieku, malo zvracanie a zrýchlený pulz; zotavila sa. U dospelých dávky 300 až 12 000 mg nakoniec vedú k zotaveniu. Dávka 10 mg/kg spôsobuje u detí a dospelých gastrointestinálne symptómy; dávky 60 až 80 mg/kg môžu spôsobiť hemodynamické zmeny. Záchvaty sa pozorujú pri dávke 75 mg/kg.

a) Smrteľná dávka. Smrteľná dávka nebola stanovená.

h) Toxikokinetika otravy pentoxifylínom:

- Odsávanie. Pentoxifylín sa rýchlo vstrebáva. Po perorálnom podaní jednorazovej dávky (400 mg) sa priemerná plazmatická koncentrácia pentoxifylínu (1,102 µg/l) dosiahne po 1,05 hodine, 3 hodinách.Maximálne koncentrácie sa pozorujú 2-6 hodín po požití.

- Distribúcia. Zdanlivý distribučný objem je normálne 3,6 l/kg. Existuje len málo údajov, ktoré by nám umožnili hovoriť o významnom stupni väzby plazmatických proteínov na pentoxifylín.

- chov. Polčas po intravenóznej infúzii 100 mg pentoxifylínu je 0,93 hodiny.Po perorálnom podaní tablety s predĺženým uvoľňovaním sa terminálny polčas zvyšuje na 3,4 hodiny, absolútna biologická dostupnosť je 20 %. Pentoxifylín sa metabolizuje v pečeni za vzniku množstva neaktívnych metabolitov. Menej ako 1 % dávky sa vylúči močom v nezmenenej forme. Metabolit-1, derivát metylxantínu, sa považuje za aktívny.

- Liekové interakcie. Bolo hlásené, že užívanie pentoxifylínu spolu s antikoagulanciami alebo inhibítormi agregácie krvných doštičiek spôsobuje krvácanie a/alebo predĺženie protrombínového času. Klinicky významné interakcie sa nevyskytujú u pacientov užívajúcich súčasne s pentoxifylínom betablokátory, srdcové glykozidy, diuretiká, antidiabetiká a/alebo antiarytmiká. Podľa počiatočných štúdií sa zdá, že pentoxifylín a aspirín spomaľujú progresiu cerebrovaskulárnej demencie.
Ukázalo sa, že pentoxifylín zabraňuje nefrotoxicite vyvolanej cyklosporínom u zvierat.

- Tehotenstvo a laktácia. Systematické štúdie účinkov pentoxifylínu na telo tehotných žien sa neuskutočnili. Pentoxifylín, podobne ako iné metylxantíny, rýchlo prechádza do materského mlieka. Materská zlúčenina a metabolit sa nachádzajú v materskom mlieku 2 hodiny po podaní do ženského tela. Množstvo pentoxifylínu, ktoré vstupuje do tela dojčaťa s materským mliekom, s najväčšou pravdepodobnosťou nie je klinicky významné.

a) Mechanizmus akcie. Presný mechanizmus účinku u ľudí nebol stanovený. Štúdie ukazujú, že pentoxifylín:
1) zvyšuje deformovateľnosť erytrocytov, čo spôsobuje zvýšenie prietoku krvi a znižuje viskozitu;
2) zvyšuje uvoľňovanie prostacyklínu, čo môže znížiť porušenie kapilárneho obehu pri sepse;
3) znižuje priľnavosť neutrofilných granulocytov v endoteli, čo môže viesť k zosilneniu oxidačných procesov v tkanivách;
4) inhibuje endotoxínom indukovanú syntézu tumor nekrotizujúceho faktora (TNF), pravdepodobne najdôležitejšej efektorovej molekuly pri septickom šoku;
5) inhibuje agregáciu krvných doštičiek a zvyšuje deformovateľnosť (elasticitu) leukocytov;
6) zabraňuje endotoxínom indukovanému zvýšeniu pľúcnej vaskulárnej permeability pre proteíny;
7) zdá sa, že moduluje kachektickú aktivitu u pacientov s rakovinou;
8) inhibuje fosfodiesterázu, čo vedie k relaxácii hladkých svalov stien krvných ciev.

do) Klinický obraz otravy pentoxifylínom. Prvé príznaky alebo symptómy spôsobené predávkovaním sa môžu objaviť po 4-5 hodinách.Predávkovanie pentoxifylínom môže spočiatku vyvolať gastrointestinálne symptómy (napr. nevoľnosť, vracanie a bolesť brucha). Pri vyšších dávkach sa pozoruje hemodynamická nestabilita (napr. hypotenzia, bradykardia, tachykardia). Sú opísané zmeny v centrálnom nervovom systéme (ospalosť, kŕče, kóma a hypotermia). Môže sa vyskytnúť nepokoj, nespavosť, mydriáza a hypertermia.

l) Laboratórne údaje o otrave pentoxifylínom:
- Analytické metódy. Na analýzu pentoxifylínu a jeho hlavného metabolitu (1-) sa používa kvapalinová chromatografia s vysokým rozlíšením, prah citlivosti na detekciu oboch zlúčenín je 5 ng/ml. Podobná metóda (kvapalinová chromatografia) je vhodná na analýzu pentoxifylínu a jeho troch metabolitov v plazme a moči.
- Hladiny v krvi. Neexistujú žiadne údaje, ktoré by naznačovali koreláciu medzi koncentráciou v krvi a príznakmi a symptómami pozorovanými po otrave pentoxifylínom.
- anomálie. Funkčné testy pečene a obličiek, koagulačné parametre, hladina cukru v krvi a kyselina močová, kompletný krvný obraz, rýchlosť sedimentácie erytrocytov a funkcia krvných doštičiek sú zvyčajne v medziach normy. Je možné zvýšenie bazálnej inzulinémie. Obsah vápnika a horčíka v krvi sa môže znížiť. Elektrokardiogram je zvyčajne normálny. Po predávkovaní (od 4 000 do 6 000 mg) sa pozorovala bradykardia a atrioventrikulárny blok I. a II. stupňa (Mobitzov blok, typ II).

m) Liečba otravy pentoxifylínom. Liečba je hlavne symptomatická a podporná a zahŕňa vyprázdnenie žalúdka, aktívne uhlie a úpravu hypotenzie a dehydratácie. Keďže sú možné záchvaty, je potrebné zabezpečiť ochranu dýchacích ciest. Neexistujú žiadne protilátky.

Zloženie a forma uvoľňovania liečiva

Koncentrát na infúzny roztok ako číra, bezfarebná alebo mierne žltkastá kvapalina.

Na pozadí parenterálneho použitia pentoxifylínu vo vysokých dávkach je možné zvýšiť hypoglykemický účinok inzulínu u pacientov s diabetes mellitus.

Pri súčasnom použití s môže zvýšiť riziko krvácania a/alebo predĺženia protrombínového času; s meloxikamom - zvýšené riziko krvácania; so sympatolytikami, ganglioblokátormi a vazodilatanciami - je možný pokles krvného tlaku; s fibrinolytickými liekmi - zvýšený antikoagulačný účinok.

Cimetidín výrazne zvyšuje koncentráciu pentoxifylínu v krvnej plazme, a preto sa pri súčasnom použití môže zvýšiť pravdepodobnosť vedľajších účinkov.

špeciálne pokyny

Používajte opatrne pri labilite krvného tlaku (sklon k arteriálnej hypotenzii), chronickom zlyhaní srdca, peptickom vrede žalúdka a dvanástnika (na perorálne podanie), po nedávnom chirurgickom zákroku, so zlyhaním pečene a/alebo obličiek, u detí a dospievajúcich mladších ako vo veku 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť sa neskúmali).

V prípade poškodenia funkcie obličiek alebo závažného poškodenia funkcie pečene je potrebná úprava dávkovacieho režimu pentoxifylínu.

Počas liečby je potrebné sledovať hladinu krvného tlaku.

Pri súčasnom použití s antihypertenzívami, inzulínom, perorálnymi hypoglykemickými liekmi môže byť potrebné zníženie dávky pentoxifylínu.

Pri súčasnom použití s antikoagulanciami je potrebné starostlivo sledovať parametre zrážanlivosti krvi.

Tehotenstvo a laktácia

Adekvátne a dobre kontrolované klinické štúdie o bezpečnosti používania pentoxifylínu počas gravidity sa neuskutočnili.

Pentoxifylín a jeho metabolity sa vylučujú do materského mlieka. Ak je to potrebné, užívanie počas laktácie by malo ukončiť dojčenie.

Aplikácia v detstve

Používajte opatrne u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť sa neskúmali).

Pri poruche funkcie obličiek

V prípade poruchy funkcie obličiek je potrebná úprava dávkovacieho režimu pentoxifylínu.

Na zhoršenú funkciu pečene

Pri závažných poruchách funkcie pečene je potrebná úprava dávkovacieho režimu pentoxifylínu.

POKYNY na lekárske použitie lieku

Obchodný názov lieku:

Pentoxifylín

Medzinárodný nechránený názov:

Pentoxifylín

Dávkovacia forma:

Roztok na intravenózne a intraarteriálne podanie

zlúčenina:

5 ml roztoku na intravenózne a intraarteriálne podanie obsahuje 100 mg pentoxifylínu, ako aj chlorid sodný, monosubstituovaný fosforečnan sodný, vodu na injekciu.

Popis:

číra, bezfarebná alebo mierne žltkastá tekutina.

Farmakoterapeutická skupina:

vazodilatátor.

ATX kód

C04AD03

Farmakodynamika
Zlepšuje mikrocirkuláciu a reologické vlastnosti krvi, má vazodilatačný účinok, blokuje fosfodiesterázu a podporuje akumuláciu cAMP v bunkách. Zvyšuje elasticitu membrány erytrocytov, znižuje ich adhéziu, znižuje agregáciu krvných doštičiek a viskozitu krvi. Blokuje adenozínové receptory.

Farmakokinetika
Metabolizované pečeňou. Počas metabolizmu vzniká niekoľko aktívnych metabolitov. Liečivo sa vylučuje hlavne obličkami vo forme metabolitov. Menej ako 4 % podanej dávky sa vylúči stolicou. U pacientov s poruchou funkcie pečene sa zvyšuje biologická dostupnosť lieku a predlžuje sa jeho polčas.

Indikácie na použitie:

Poruchy periférneho obehu. Ischemická mozgová príhoda; obehové poruchy mozgu v dôsledku aterosklerózy, dyscirkulačná encefalopatia. Trofické poruchy tkanív a orgánov spojené s trombózou tepien alebo žíl, kŕčové žily, omrzliny. diabetická angiopatia. Poruchy krvného obehu v cievach oka, dysfunkcia stredného ucha cievneho pôvodu, sprevádzaná stratou sluchu.

Kontraindikácie:

- precitlivenosť na pentoxifylín a podobné lieky a látky zo skupiny derivátov xantínu, ako je teofylín, kofeín, aminofylín alebo teobromín;
- akútny infarkt myokardu;
- masívne krvácanie;
- krvácanie do mozgu;
- masívne krvácanie do sietnice;
- vek do 18 rokov;
- závažná koronárna alebo cerebrálna ateroskleróza;
- závažné srdcové arytmie;
- nekontrolovaná arteriálna hypotenzia

Opatrne

Použitie u pacientov s labilitou krvného tlaku, sklonom k arteriálnej hypotenzii, srdcovým zlyhávaním a ochoreniami pečene a obličiek, po nedávnych chirurgických zákrokoch.

Obdobie tehotenstva a laktácie

Liečba tehotných žien pentoxifylínom je kontraindikovaná.
Liek prechádza do materského mlieka, takže dojčiace ženy by sa mali buď zdržať kŕmenia, alebo by sa im mala podávať iná liečba.

Spôsob aplikácie a dávkovanie

Liečivo sa môže podávať intravenózne, intraarteriálne.

Intravenózne kvapkanie sa pomaly zavádza v dávke 0,1 g v 250-500 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo v 5% roztoku glukózy (trvanie podávania - 90-180 minút); intraarteriálne - najprv v dávke 0,1 g v 20-50 ml izotonického roztoku chloridu sodného a v nasledujúcich dňoch - 0,2-0,3 g v 30-50 ml rozpúšťadla (injekčná rýchlosť: 0,1 g (5 ml 2%) roztok pentoxifylínu) počas 10 minút).

Vedľajší účinok

Z nervového systému: bolesť hlavy, závrat, úzkosť, poruchy spánku, kŕče;

Zo strany kože: sčervenanie kože tváre, "preplachovanie" krvi do pokožky tváre a hornej časti hrudníka, opuch, zvýšená lámavosť nechtov;

Z gastrointestinálneho traktu: xerotómia, anorexia, intestinálna atónia, exacerbácia cholecystitídy, cholestatická hepatitída.

Zo zmyslových orgánov: zhoršenie zraku, skotóm.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: tachykardia, arytmia, kardialgia, progresia angíny pectoris, zníženie krvného tlaku;

Zo systému hemostázy a hematopoetických orgánov: trombocytopénia, leukopénia, pancytopénia, hypofibrinogenémia, krvácanie z ciev kože, slizníc žalúdka, čriev;

Alergické reakcie: svrbenie, žihľavka, hyperémia kože, angioedém, anafylaktický šok;

Laboratórne ukazovatele: zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz (ALT, ACT, LDH) a alkalickej fosfatázy.

Predávkovanie

Prvé príznaky predávkovania: slabosť, závraty, tachykardia a nízky krvný tlak, rozvoj ospalosti, mdloby, nepokoj, kŕče.
Symptomatická liečba: udržiavanie alebo obnovovanie krvného tlaku, udržiavanie respiračných funkcií.

Interakcia s inými liekmi

- pentoxifylín môže zvýšiť účinok iných liekov, ktoré ovplyvňujú systém zrážania krvi (nepriame a priame antikoagulanciá, trombolytiká);
- zvyšuje účinok liekov, ako sú cefamandol, cefoperazón, cefotetan, kyselina valproová, na koagulačný systém;
- pentoxifylín môže zvýšiť účinok antihypertenzív, inzulínu, perorálnych hypoglykemických liekov;
- cimetidín zvyšuje stabilnú koncentráciu pentoxifylínu v krvnej plazme, a preto môže dôjsť k zvýšeniu výskytu jeho vedľajších účinkov;

Súbežné podávanie s inými liekmi, zástupcami tejto skupiny, môže zvýšiť excitáciu centrálneho nervového systému.

špeciálne pokyny

Kompatibilita roztoku pentoxifylínu s infúznym roztokom sa má kontrolovať od prípadu k prípadu.

Pri vykonávaní intravenóznych infúzií by mal byť pacient v polohe na chrbte.

Liek je dobre tolerovaný pacientmi pri odporúčanej rýchlosti infúzie alebo injekcie. Pri intravenóznom a intraarteriálnom podaní lieku je potrebné postupovať opatrne. U pacientov s nízkym a nestabilným krvným tlakom sa má dávka lieku znížiť. U starších ľudí je vylučovanie lieku znížené, a preto môže byť potrebné znížiť dávku lieku.

Navigácia

V polovici minulého storočia sa spazmolytiká používali najmä na liečbu stavov na pozadí lézií centrálnych a periférnych ciev. Priniesli úľavu odstránením kŕčov stien krvných kanálov, ale nepriniesli stabilný terapeutický účinok. V 70. rokoch vedci vytvorili liek "Pentoxifylline". Ide o syntetický derivát purínu, ktorý dokáže meniť fyzikálne parametre krvi, čím zlepšuje mikrocirkuláciu. Pri dodržaní ustanovení návodu na použitie lieku a presného vykonávania lekárskych predpisov možno počítať so stabilným pozitívnym trendom v terapii vykonávanej počas tkanivovej hypoxie.

Zlúčenina

Pentoxifylín je aktívna zložka, ktorá dala lieku názov. Bežnejší patentovaný obchodný názov lieku je Trental.

Tabletová forma lieku navyše obsahuje laktózu, zemiakový škrob, mastenec a ďalšie zložky, ktoré dodávajú prvkom potrebné fyzikálne vlastnosti. Roztoky liečiva okrem pentoxifylínu obsahujú vodu a chlorid sodný.

Formulár na uvoľnenie

Produkt je prezentovaný ako roztok vyrábaný v sklenených ampulkách a tabletách. Kvapalná forma liečiva je určená na intravenózne podanie prúdom alebo kvapkaním a intramuskulárne injekcie. Roztok "Pentoxifylín" obsahuje 2 alebo 20 mg účinnej látky na 1 ml kompozície v závislosti od účelu.

Zloženie tabliet lieku obsahuje 100, 400 alebo 600 mg hlavnej zložky. "Pentoxifylline" 100 a 400 predstavujú ružové prvky, štandardné z hľadiska spúšťacieho mechanizmu, balené po 20 alebo 60 kusov. "Pentoxifylín" 400 môže mať formu lieku s predĺženým uvoľňovaním. V tomto prípade sú dražé pokryté membránou, ktorá sa absorbuje v čreve. Pentoxifylline 600 má rovnaké vlastnosti.

farmakologický účinok

Hlavným výsledkom užívania nápravy je zlepšenie mikrocirkulácie krvi v problémových oblastiach. Poskytuje komplexný mechanizmus účinku lieku, ktorý má množstvo chemických a biologických vlastností.

Účinok lieku na telo:

obnovenie štruktúry červených krviniek, zvýšenie ich plasticity, zníženie rizika deformácie. Erytrocyty dostávajú príležitosť preniknúť aj do zúžených kanálov, čo zabraňuje rozvoju hypoxie v tkanivách alebo odstraňuje jej následky;
zníženie viskozity krvi v dôsledku rozpadu skupín zlepených krvných doštičiek. Objem cirkulujúcej biomasy v cievach sa zvyšuje, pričom srdcová frekvencia sa nemení;
odstránenie spazmu stien krvných kanálov, čo vedie k zvýšeniu ich lúmenu. Srdce, mozog, pľúca a ďalšie vnútorné orgány začnú dostávať kyslík a živiny vo väčšom objeme;
zvýšenie koncentrácie ATP v mozgu. Látka, ktorá má veľký vplyv na priebeh metabolických procesov a tvorbu energie, umožňuje obnoviť prácu ischemických oblastí. Je to terapeutický prínos počas rehabilitačného obdobia po mozgovej príhode.

Liek zvyšuje funkčnosť periférnych ciev. Jeho príjem zlepšuje najmä kvalitu chôdze a zvyšuje prejdenú vzdialenosť v prípade obliterujúcej arteritídy.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Liečivo má vysokú penetračnú schopnosť bez ohľadu na spôsob aplikácie. Požitie vedie k jeho úplnej absorpcii sliznicou tráviaceho traktu. Polčas rozpadu liečiva pri intravenóznom podaní je v priemere 30 minút. Transformácia produktu a jeho rozklad na metabolity prebieha hlavne v pečeni. Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvnej plazme nastáva po štyroch hodinách a počas dňa zostáva na terapeutickej úrovni.

Asi 95% produktov rozpadu sa vylučuje močom, malé množstvo sa vylučuje stolicou. Vo vyššom veku, pri zníženej funkčnosti pečene alebo obličiek, sa spomaľuje spracovanie liečiv. U dojčiacich žien sa v materskom mlieku pozoruje vysoká koncentrácia kompozície.

Indikácie pre použitie "Pentoxifylínu"

Odborníci považujú "Pentoxifylín" za produkt so zvýšenou účinnosťou, užitočný pri liečbe mnohých patológií. Rozhodnutie o relevantnosti použitia lieku by mal urobiť lekár na základe výsledkov diagnózy.

Indikácie na použitie lieku:

encefalopatia vyvolaná vaskulárnou aterosklerózou;
trvalé zvýšenie krvného tlaku v dôsledku zúženia lúmenu krvných kanálov;

funkčná nedostatočnosť mozgového tkaniva na pozadí jeho organických lézií;
cerebrálna katastrofa ischemického typu;

bronchiálna astma alebo predispozícia k tomuto stavu;
kamene a piesok v obličkách;
encefalopatia;

Viac o dyscirkulačnej encefalopatii sa dozviete z

Raynaudova choroba;
obštrukčná bronchitída;
rôzne poruchy prekrvenia tkanív, vrátane gangrény, omrzliny, vredov;
impotencia v dôsledku zníženia funkčnosti krvných kanálov;
svalová dystrofia, spazmus hladkých svalov.

Toto nie je úplný zoznam indikácií pre liečbu založenú na liekoch. Často sa zavádza do komplexných prístupov k boju s patológiami spôsobenými svalovými kŕčmi, ischémiou a problémami s výživou tkanív.

Kontraindikácie

Užívanie drogy je sprevádzané množstvom funkcií. V niektorých prípadoch sa bude musieť úplne opustiť, v iných by liečba mala byť sprevádzaná zvýšenou opatrnosťou a lekárskym monitorovaním dynamiky. Niekedy sa zákazy alebo upozornenia vzťahujú len na určitú dávkovú formu produktu.

Kontraindikácie pri používaní lieku sú nasledujúce podmienky:

neznášanlivosť na konkrétny produkt alebo deriváty xantínovej skupiny;
akútne obdobie po infarkte myokardu alebo cerebrálnom krvácaní;
porfýria;
pokročilé štádiá aterosklerózy ciev mozgu a srdca;
arytmia, krvácanie, hypotenzia, krvácanie do sietnice zakazujú intravenózne podanie lieku;
tehotenstvo (existujú výnimky) a dojčenie;
vek do 18 rokov;
nedávny chirurgický zákrok - použitie lieku vytvára riziko vnútorného krvácania;
závažné patológie obličiek a / alebo pečene.

Zvýšenú opatrnosť pri liečbe je potrebné venovať osobám s erozívnou gastritídou, srdcovým zlyhaním, ulceróznymi léziami sliznice tráviaceho traktu. Nástroj nie je zakázané kombinovať s bylinnými alebo vitamínovými doplnkami.

Vedľajšie účinky

Pri dodržaní pravidiel terapie je liek vo väčšine prípadov dobre tolerovaný. Niekedy môže vyvolať negatívne reakcie tela, ktorých typ a závažnosť závisia od individuálnych charakteristík pacienta.

Možné vedľajšie účinky pri užívaní lieku:

neurologické - problémy so spánkom, bezdôvodný strach alebo úzkosť, bolesti hlavy, závraty, zmeny nálady, kŕčovité svalové zášklby;
koža a jej deriváty - opuch a začervenanie tváre, pocit návalu tepla na určité časti tela alebo jeho veľké plochy. Krehkosť nechtov a vlasov;
hematopoéza - znížený obsah krvných doštičiek a / alebo leukocytov v krvinke;
tráviace orgány - pocit plnosti žalúdka, nevoľnosť alebo vracanie, strata chuti do jedla, riedka stolica. U pacientov s chronickou cholecystitídou môže dôjsť k exacerbácii. Črevná atónia je zriedkavo zaznamenaná, vzniká cholestatická hepatitída;
srdce a cievy - nepríjemný pocit na hrudníku alebo bolesť v oblasti srdca, zmeny srdcovej frekvencie, zníženie krvného tlaku, zrýchlenie srdcovej frekvencie. U ľudí s angínou je možná exacerbácia klinického obrazu;
imunitná odpoveď – prejavuje sa vo forme alergickej reakcie. Najčastejšie ide o žihľavku, svrbenie a opuch pokožky tváre. Pri použití veľkých dávok lieku existuje riziko anafylaktického šoku, angioedému;
dýchací systém - bronchospazmus, záchvat bronchiálnej astmy, respiračné zlyhanie;
iné systémy a orgány - vonkajšie a vnútorné krvácanie, porucha zraku.

Aby sa predišlo uvedeným vedľajším účinkom, liek by sa mal užívať prísne pod dohľadom lekára. Dlhodobá liečba liekmi je nevyhnutne sprevádzaná monitorovaním dynamiky, pravidelným hodnotením zloženia krvi. Výskyt negatívnej odpovede sa nie vždy stáva indikáciou na stiahnutie produktu, konečné rozhodnutie robí odborník.

Návod na použitie "Pentoxifylín": spôsob a dávkovanie

Tablety sa užívajú perorálne, intramuskulárne, intraarteriálne a intravenózne injekcie sa vykonávajú pomocou roztoku. Je možné nastaviť kvapkadlo. Harmonogram terapie, dávkovanie lieku, trvanie jeho užívania sa vyberá s prihliadnutím na stav pacienta, diagnózu a požadovaný výsledok. Existujú univerzálne liečebné režimy, ale vo väčšine prípadov sa uprednostňuje individuálny prístup.

Riešenie "Pentoxifylline" - návod na použitie

Droga v ampulkách sa používa pri závažných ochoreniach vnútorných orgánov, kedy pôsobí medikácia by mala byť rýchla a maximálne výrazná. Existuje niekoľko možností terapie, vhodnú vyberie lekár na základe charakteristík situácie. Vo všetkých prípadoch musí pacient pri zákroku zaujať polohu na chrbte.

Pravidlá pre zavedenie injekčného roztoku na rôzne manipulácie:

intravenózne - bolusová injekcia 100 mg liečiva počas 5-10 minút až 2-krát denne po zriedení kompozície vo fyziologickom roztoku alebo 5% glukóze rýchlosťou 50 mg účinnej látky na 10 ml tekutiny. Alebo sa takto pacientovi najskôr podá 50 mg liečiva a potom sa začne infúzna terapia. Pre ňu sa 100 mg "pentoxifylínu" zriedi v 250-500 ml glukózy alebo 0,9% chloridu sodného a instiluje sa za 90-180 minút. V závažných prípadoch sa dávka zvyšuje denne o 50 mg, maximálne však 300 mg;
intramuskulárne - kompozícia sa vstrekuje hlboko do svalu v dávke 100 - 200 mg až 3-krát denne;
intraarteriálna - prúdová verzia zavedenia je podobná intravenóznemu prístupu. Odkvapkávacia kompozícia poskytuje 100-300 mg, zriedených v 20-100 ml fyziologického roztoku počas 10-30 minút nie viac ako 1 krát denne.

Štandardný priebeh je 10 injekcií, ale tento údaj je možné upraviť v oboch smeroch. Injekcie a kvapkadlo môžu byť doplnené perorálnym podávaním lieku. V tomto prípade sa dávkovanie roztoku zvyčajne nemení, pričom sa upraví objem účinnej látky vstupujúcej do tela výberom vhodných tabliet. Pri zníženej funkčnosti obličiek a / alebo pečene by sa štandardné objemy lieku mali znížiť o 30-50%.

Tablety "Pentoxifylline" - návod na použitie

V závislosti od typu a závažnosti ochorenia sa pacientom predpisuje 300-1600 mg účinnej látky denne. deň. V kombinácii s perorálnou liečbou s parenterálnou dennou dávkou je 800-1200 mg hlavnej zložky. Denný objem je rozdelený na 2-3 dávky. Tablety sa odporúčajú užívať celé, bez žuvania, ale zapiť dostatočným množstvom vody.

Štandardne sa na podávanie používa prípravok s objemom 100 mg účinnej látky. Predĺžené formy sa používajú v špeciálnych prípadoch a užívajú sa nie viac ako 2 krát denne. Priemerný priebeh terapie je 3-4 týždne. Pred jeho ukončením, po dosiahnutí požadovaného terapeutického výsledku, sa dávkovanie postupne začína znižovať až na 300 mg.

Predávkovanie

Prekročenie terapeutických dávok lieku ohrozuje rozvoj predávkovania. Riziká sú obzvlášť vysoké, keď sa liek podáva intravenózne alebo intraarteriálne prúdom. Bez ohľadu na závažnosť príznakov núdze by ste sa mali poradiť s lekárom o špecializovanej lekárskej starostlivosti.

Klinický obraz predávkovania liekom môže byť charakterizovaný nasledujúcimi príznakmi:

bolesť hlavy a závraty;
nevoľnosť, vracanie ako "kávová usadenina";
všeobecná slabosť;
pokles krvného tlaku;

chvenie končatín, kŕče;
mdloby;
respiračná depresia;
anafylaktický šok.

Prvá pomoc pri tomto stave zahŕňa výplach žalúdka, užívanie enterosorbentov, napríklad aktívneho uhlia, v množstve 1 tableta na 10 kg telesnej hmotnosti. Ak je to potrebné, lieky sa používajú na obnovenie normálnej hladiny krvného tlaku, odstránenie príznakov respiračnej dysfunkcie. Závažné komplikácie, sprevádzané poruchou vedomia, si vyžadujú zavedenie adrenalínu. Vracanie „kávovej usadeniny“ naznačuje vývoj žalúdočného krvácania, na zastavenie ktorého sa vykonáva celý rad opatrení.

Interakcia

Zvýšená farmakologická aktivita lieku si vyžaduje starostlivé zváženie komplexnej terapie založenej na nej. Liečivo zvyšuje účinok liekov s antihypertenzívnymi vlastnosťami. Zvyšuje tiež účinnosť inzulínu pri liečbe cukrovky, najmä ak sa hormón používa vo veľkých objemoch. Nesprávny výpočet dávky v tomto prípade hrozí hypoglykemickou kómou.

Kombinácia lieku s Ketorolacom alebo Meloxicamom vytvára riziko krvácania. V kombinácii s vazodilatanciami alebo blokátormi ganglií spôsobuje liek pokles krvného tlaku. Súčasné podávanie lieku s heparínom a inými fibrinolytikami zvyšuje ich vlastnosti na riedenie krvi. Použitie iných xantínov počas terapie je spojené so zvýšením nervovej excitácie.

Použitie pentoxifylínu v kombinácii s cimetidínom sa neodporúča. Táto kombinácia zvyšuje hladinu aktívnych farmakologických zlúčenín v krvi, čím sa zvyšuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov a ich závažnosť. Počas antibakteriálnej liečby by ste sa mali zdržať užívania produktu, inak môžu byť následky neočakávané.

Podmienky predaja

Pentoxifylline je liek na predpis, ktorý je možné zakúpiť len na lekársky predpis.

Podmienky skladovania a skladovateľnosť

Ampulky a tablety skladujte na tmavom mieste, mimo dosahu detí, pri teplote neprevyšujúcej 30°C. Čas použiteľnosti oboch liekových foriem je 3 roky.

Analógy "pentoxifylínu"

Lekárne ponúkajú veľa liekov na báze pentoxifylínu, ktoré majú podobné vlastnosti a vlastnosti. Synonymá základného činidla zahŕňajú tablety "Pentoxifylline" SZ alebo "Pentoxifylline" SR Zentiva. Najdostupnejšie a najúčinnejšie analógy sa považujú za "Trental", "Agapurin", "Vazonite".

Vlastnosti analógov lieku:

"Trental" je originálny produkt vo forme dražé. Často sa predpisuje pri encefalopatiách, vaskulárnych poruchách, po ischemickej cievnej mozgovej príhode. Účinnosť užívania lieku pri liečbe problémov so sluchom na pozadí zníženia funkčnosti krvných kanálov bola preukázaná;
"Agapurin" - dostupný aj vo forme roztoku (20 mg účinnej látky na 1 ml) a tabliet (100 a 400 mg základnej zložky);
"Vazonit" - tablety s predĺženým uvoľňovaním obsahujúce 600 mg pentoxifylínu. Analóg má dlhú trvanlivosť - 5 rokov.

Je zakázané nezávisle nahrádzať liek predpísaný lekárom synonymami alebo analógmi. Niektoré lieky z tejto skupiny obsahujú ďalšie látky, ktoré môžu spôsobiť negatívnu reakciu tela. Existuje tiež vysoká pravdepodobnosť chyby pri prepočítaní terapeutickej dávky.

"Pentoxifylín" počas tehotenstva

Droga je oficiálne zakázaná používať kedykoľvek počas pôrodu. Táto kontraindikácia nie je založená na negatívnom účinku lieku, ale na nedostatku spoľahlivých informácií o výsledkoch takejto liečby. Napriek ustanoveniam návodu na použitie sa liek niekedy používa počas tehotenstva.

Hlavnou indikáciou pre kurzovú terapiu je fetoplacentárna nedostatočnosť na pozadí zhoršeného prívodu krvi do placenty. Ignorovanie stavu ohrozuje rozvoj hypoxie plodu, jeho smrť a ukončenie tehotenstva. Forma produktu a jeho dávkovanie sa vyberajú individuálne. Použitie lieku sa vykonáva pod neustálym monitorovaním vitálnych funkcií plodu. Spätná väzba a štatistiky žien o tomto prístupe sú väčšinou pozitívne.

Pentoxifylín -činidlo, ktoré zlepšuje mikrocirkuláciu, angioprotektor. Mechanizmus účinku je spôsobený inhibíciou fosfodiesterázy a akumuláciou cyklickej kyseliny adenozín-monofosforečnej so znížením koncentrácie intracelulárneho vápnika v hladkých svaloch ciev a v krvných bunkách. Inhibuje agregáciu krvných doštičiek a erytrocytov, zvyšuje ich elasticitu, znižuje hladinu fibrinogénu v plazme a podporuje fibrinolýzu, znižuje viskozitu krvi a zlepšuje jej reologické vlastnosti. Má slabý myotropný vazodilatačný účinok, trochu znižuje celkový periférny vaskulárny odpor a má mierny pozitívny inotropný účinok. Mierne rozširuje koronárne cievy. Pomáha zlepšiť zásobovanie tkanív kyslíkom, a to v najväčšej miere - v končatinách a v centrálnom nervovom systéme. Pri uzávere postihnutých periférnych tepien (intermitentná klaudikácia) dochádza k predĺženiu dochádzkových vzdialeností, odstráneniu nočných kŕčov lýtkového svalstva a pokojovej bolesti.

Farmakokinetika
Rýchlo a úplne sa vstrebáva. Väzbou na membrány erytrocytov dochádza k biotransformácii najskôr v erytrocytoch, potom v pečeni za vzniku dvoch hlavných metabolitov: 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimetylxantínu a 1-3-karboxypropyl-3,7-dimetylxantínu. Vylučuje sa hlavne obličkami, malá časť (4%) - cez črevá, sa môže vylučovať materským mliekom.

Indikácie na použitie

Cerebrovaskulárna patológia, najmä cerebrálna ateroskleróza, stavy po infarkte myokardu; diabetická nefroangiopatia a iná diabetická angiopatia, poruchy periférnej cirkulácie (Raynaudova choroba, endarteritída atď.); vaskulárna patológia očí (akútna a chronická nedostatočnosť prívodu krvi do sietnice a cievovky). Funkčné poruchy sluchu cievneho pôvodu.

Spôsob aplikácie

Priraďte dovnútra intravenózne a intraarteriálne. Vnútorné užívanie, začnite s 0,2 g (2 tablety) 3-krát denne po jedle, bez žuvania. Po nástupe terapeutického účinku (zvyčajne po 1-2 týždňoch) sa dávka zníži na 0,1 g (1 tableta) 3-krát denne. Priebeh liečby je 2-3 týždne. a viac.
V prípade potreby (akútne poruchy periférnej alebo cerebrálnej cirkulácie /ischemická cievna mozgová príhoda/) podávať intravenózne alebo intraarteriálne. 0,1 g (1 ampulka) sa podáva intravenózne v 250-500 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo v 5% roztoku glukózy počas 90-180 minút. Denná dávka sa môže ďalej zvýšiť na 0,2-0,3 g Najprv sa intraarteriálne podá 0,1 g liečiva v 20-50 ml izotonického roztoku chloridu sodného, v nasledujúcich dňoch - po 0,2-0,3 g (v 30-50 ml rozpúšťadla). Vstupujte rýchlosťou 0,1 g (5 ml 2% roztoku liečiva) počas 10 minút.

Vedľajšie účinky

Bolesť hlavy, závrat, nervozita, ospalosť alebo nespavosť. Tachykardia, záchvaty angíny, arytmia, hypotenzia. Nevoľnosť, vracanie, gastralgia, intestinálna atónia, exacerbácia cholecystitídy, cholestatická hepatitída, zvýšená koncentrácia pečeňových enzýmov v krvi, zmeny telesnej hmotnosti, edém, dyspepsia. Leukopénia, pancytopénia, trombocytopénia, hypofibrinogenémia, krvácanie. Hyperémia kože, zriedkavo - vyrážka, svrbenie, žihľavka.
Pri intravenóznom a intraarteriálnom podaní - zníženie krvného tlaku.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na deriváty metylxantínu, akútny infarkt myokardu, silné krvácanie, ťažká ateroskleróza koronárnych a cerebrálnych ciev (intraaortálne podanie je kontraindikované), hemoragická cievna mozgová príhoda, krvácanie do sietnice, tehotenstvo, dojčenie, deti do 12 rokov.

Tehotenstvo

Liek je kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia.

Interakcia s inými liekmi

Zvyšuje účinok antihypertenzív a antidiabetík (treba znížiť dávku lieku). Pri použití spolu so sympatolytikami, blokátormi ganglií, vazodilatanciami je možný pokles krvného tlaku; s ketolorakom, meloxikamom - predĺženie protrombínového času s rizikom krvácania; s heparínom, fibrinolytikami a nepriamymi antikoagulanciami - zvýšený antikoagulačný účinok. Cimetidín výrazne zvyšuje koncentráciu Pentoxifylín v krvi so zvýšenou pravdepodobnosťou vedľajších účinkov.

Predávkovanie

Symptómy: zníženie krvného tlaku, hyperémia kože, hypotenzia, ospalosť, nepokoj, kŕče, poruchy vedomia, príznaky gastrointestinálneho krvácania (vracanie farby "kávovej usadeniny"), horúčka.
Liečba: všeobecné resuscitačné opatrenia na obnovenie kardiovaskulárnej aktivity (vrátane normalizácie krvného tlaku) a funkcie dýchania; použitie diazepamu pri konvulzívnom syndróme. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Formulár na uvoľnenie

Tablety. Obalené tablety. Dragee. Retardujúce tablety. Injekčný/infúzny roztok.

Podmienky skladovania

Zoznam B. Na tmavom mieste.
Podmienky výdaja z lekární - na lekársky predpis.

Synonymá

Trental, Agapurin, Oxpentifylline, Ralofect, Terental, Torental, Pentilin, Arbiflex, Azupentat 400, Vasopen, Dartelin, Pentamon, Pentohexal 600, Pentomer, Flexital

Zlúčenina

Medzinárodné a chemické názvy: pentoxifylín; 3,7-dimetyl-l-(5-oxohexyl)-3,7-dihydro-lH-perín-2,6-dión);
základné fyzikálno-chemické vlastnosti: injekčný roztok - číra, bezfarebná alebo slabo žltkastá kvapalina;
tablety - biely kryštalický prášok, rozpustný vo vode;
1 ml roztoku obsahuje pentoxifylín 0,02 g; pomocné látky: chlorid sodný, voda na injekciu.
1 filmom obalená tableta obsahuje 100 mg pentoxifylín.

Okrem toho

Pri aplikácii Pentoxifylín parenterálne by mal byť pacient vo vodorovnej polohe.
Liečba liekom sa má vykonávať pod kontrolou krvného tlaku. Pri arteriálnej hypotenzii sa dávka postupne zvyšuje. Pacientom s ťažkou aterosklerózou sa nemá podávať intraarteriálne. Pri srdcovom zlyhaní je nevyhnutné zavedenie srdcových glykozidov. Pred úvodom Pentoxifylín musí sa dosiahnuť kompenzácia krvného obehu. U diabetických pacientov, ktorí užívajú hypoglykemické činidlá, sa predpisujú veľké dávky Pentoxifylín môže spôsobiť hypoglykémiu (nutná úprava dávky). Pri predpisovaní antikoagulancií je potrebné sledovať ukazovatele systému zrážania krvi.
U pacientov, ktorí nedávno podstúpili operáciu, je potrebné systematicky monitorovať hladinu hemoglobínu a hematokritu.
Liek používajte opatrne u pacientov s peptickými vredmi žalúdka a dvanástnika (riziko krvácania). U starších pacientov a pacientov s ochoreniami pečene, obličiek dávka Pentoxifylín klesá. Pri klírense kreatinínu menej ako 10 ml / min sa predpisuje 50-70% dávky.

hlavné parametre

Názov:	PENTOXYFILLIN
ATX kód:	C04AD03 -