Ketorol инструкция по применению. Инъекции кеторола

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – кеторолак трометамина 10 мг

вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), крахмал кукурузный прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремний диоксид безводный коллоидальный, магния стеарат

состав оболочки: Опадри 03К51148 зеленый (гипрометилцеллюлоза (6срs), титана диоксид Е171, триацетин/глицерин, железа (III) оксид желтый Е172, краситель FD & С №1 (бриллиантовый голубой FCF, алюминиевый лак 11-13 %)

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой оливково-зеленого цвета, с гравировкой "S" на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне, диаметром (8.20 ± 0.20) мм и толщиной (3.50 ± 0.20) мм.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты. Кеторолак

Код АТХ М01АВ15

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кеторолак трометамин является рацемической смесью энантиометрических форм [-]S- и [+]R- с формой S, обладающий обезболивающим действием.

При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (0,7 – 1,1 мкг/мл) достигается через 40 минут после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Сmax и задерживает ее достижение на 1 час.

Кеторол® почти полностью связывается с белками плазмы (> 99%) за счет небольшого объема распределения (<0.3 л/кг).

Время достижения равновесной концентрации при пероральном приеме – 24 часа при назначении 4 раза в сутки. При приеме внутрь 10 мг она составляет 0,39 – 0,79 мкг/мл.

Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р-гидроксикеторолак.

Кеторолак в основном выводится через почки путем выделения кеторалака и его метаболитов. В моче обнаруживается до 92 % от введенной дозы препарата, 40 % - в виде метаболитов, 60 % - в виде неизмененного вещества, 6 % от введенной дозы - через каловые массы. Препарат проходит через плацентарный барьер на 10 %. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо. S-энантиомер выводится в два раза быстрее 2.5 ч (СО ±0.4), чем R-энантиомер - 5 ч (СО±1.7) и клиренс не зависит от пути введения препарата, следует что отношение плазменных концентраций S/R снижается со временем после каждой дозы. Метаболиты не имеют существенной анальгезирующей активности.

У больных старческого возраста (старше 65 лет) период полувыведения терминальной фазы, по сравнению с таковым у лиц молодого возраста, увеличивается до 7 часов (от 4,3 до 8,6 часов). Общий плазменный клиренс, по сравнению с лицами молодого возраста, может быть снижен в среднем до 0,019 л/час/кг.

Почечная недостаточность

При поражении функции почек выведение кеторолака замедляется, о чем свидетельствует удлинение периода полувыведения который составляет между 6 и 19 ч (зависит от степени недостаточности) и приводит к снижению общего плазменного клиренса по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

Существует плохая связь между клиренсом креатинина и общим клиренсом кеторолака трометамина у пожилых и в популяции с почечной недостаточностью (r=0.5).

У пациентов с почечной болезнью площадь под кривой каждого энантиомера увеличилась приблизительно на 100% по сравнению со здоровыми добровольцами. Объем распределения удваивается для S-энантиомера и повышается на 1/5 по R-энантиомеру. Повышение в объеме распределения кеторолака трометамина означает повышение в несвязанной фракции.

Скорость элиминации уменьшается примерно пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелым нарушением функции почек. У таких больных плазменный клиренс кеторолака становится несколько выше ожидаемого для данной степени поражения почек.

Печеночная недостаточность

Значительной разницы нет в подсчетах периода полувыведения, площади под кривой.

Фармакодинамика

Кеторол® – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее болеутоляющим и противовоспалительным действием. Основной механизм действия кеторола, как и у других НПВС, проявляется в его фармакологическом эффекте - ингибировании синтеза простагландинов. НПВС наиболее активны на периферии.

Кеторол® не оказывает седативного или анксиолитического действия. Биологическая активность кеторолака трометамина связана с формой S. Пиковый обезболивающий эффект Кеторола возникает через 2-3 часа.

Показания к применению

Краткосрочное купирование острого болевого синдрома умеренной и сильной выраженности, а также при необходимой анальгезии опиоидными анальгетиками в постоперационный период.

Способ применения и дозы

Следует тщательно рассмотреть потенциальные выгоды и риски применения Кеторол прежде чем принять решение о его использовании.

Общая продолжительность лечения Кеторол инъекции и Кеторол таблетки не должна превышать 5 дней из-за риска увеличения частоты и тяжести побочных реакций.

Для пациентов от 18 до 64 лет

Кеторол таблетки принимают однократно 20 мг (2 таблетки), с последующим применением 10 мг (1 таблетка) через 4 - 6 ч 4 раза в день не более 40 мг/день.

Для пациентов ≥ 65 лет с почечной недостаточностью и/или весом < 50 кг:

Кеторол таблетки однократно 10 мг (1 таблетка) с последующим применением 10 мг через 4-6 ч четыре раза в день, не более 40 мг/день.

Необходимо использовать минимальную эффективную дозу.

Не сокращать интервал дозирования 4 - 6 часов.

Побочные действия

С повышением дозы препарата повышается риск увеличения частоты и тяжести неблагоприятных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о серьезных побочных реакциях препарата, таких как, изъязвление слизистой желудочно-кишечного тракта, кровотечение и перфорация, послеоперационное кровотечение, острая почечная недостаточность, анафилактический и анафилактоидные реакции, печеночная недостаточность.

У пациентов, принимающих Кеторол или другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), наиболее часто (примерно от 1% до 10% пациентов) наблюдались:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе*, запор/диарея диспепсия*, метеоризм, язвенная болезнь желудочно-кишечного тракта (желудка / двенадцатиперстной кишки), желудочно-кишечное кровотечение / перфорация, изжога тошнота *, стоматит, рвота.

Со стороны других систем: нарушение функции почек, анемия, головокружение, сонливость, отеки, увеличение содержания ферментов печени,

головные боли*, гипертония, удлинение времени кровотечения, зуд, кожные высыпания, шум в ушах, потливость.

* Заболеваемость больше, чем 10%

Дополнительно сообщалось о следующих нежелательных явлениях:

Общие реакции: лихорадка, инфекции, сепсис

Сердечно-сосудистая система: сердечная недостаточность, тахикардия (учащенное сердцебиение), бледность, обмороки.

Кожные реакции: алопеция, светочувствительность, крапивница.

Желудочно-кишечный тракт: анорексия, сухость во рту, отрыжка, эзофагит, жажда, гастрит, глоссит, гепатит, повышение аппетита, желтуха, ректальное кровотечение.

Кровь и лимфатическая система: экхимозы, эозинофилия, эпистаксис, лейкопения, тромбоцитопения.

Метаболические нарушения: изменение веса.

Нервная система: спутанность сознания, тревога, астения, депрессия, эйфория, экстрапирамидные симптомы, галлюцинации, гиперкинезия, неспособность, сосредоточиться, бессонница, нервозность, парестезии, сонливость, ступор, тремор, головокружение, недомогание.

Репродуктивная система (женщины): бесплодие.

Дыхательная система: астма, кашель, одышка, отек легких, насморк.

Органы осязания: изменения вкуса, нарушения зрения, снижение слуха.

Урогенитальный тракт: цистит, дизурия, гематурия, увеличение частоты мочеиспускания, интерстициальный, нефрите, олигурия / полиурия, протеинурия, почечная недостаточность, задержка мочи.

Редко наблюдаемыми побочными реакциями являются:

Общие реакции: отек Квинке, смерть, реакции гиперчувствительности, такие как анафилаксии, анафилактоидные реакции, отек гортани, отек языка, миалгия

Сердечно-сосудистая система: аритмия, брадикардия, боль в груди, покраснение, гипотония, инфаркт миокарда, васкулит.

Кожные реакции: эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Желудочно-кишечная система: острый панкреатит, печеночная недостаточ- ность, неспецифический язвенный стоматит, обострение воспалительного заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона).

Кровь и лимфатическая система: агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, панцитопения, постоперационные кровотечения.

Метаболические нарушения: гипергликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Нервная система: асептический менингит, судороги, кома, психоз.

Дыхательная система: бронхоспазм, угнетение дыхания, пневмония

Органы осязания: конъюнктивит

Урогенитальный тракт: боль в боку с гематурией и / или азотемией, гемолитический уремический или без него синдром.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе)

Крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе)

Непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда

Гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины)

Подтвержденная гиперкалиемия

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, кровотечения желудочно-кишечные, в том числе в анамнезе

Воспалительные заболевания кишечника

Гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия)

Нарушения кроветворения

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)

Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени

Одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными средствами

Одновременный прием с пробенецидом

Одновременный прием с пентоксифиллином

Высокий риск развития кровотечения (в т.ч. после операций

Подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез,

Лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента лапп-лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией

Беременность, роды и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

В качестве профилактического анальгетика перед любой серьезной операцией.

Для лечения послеоперационной боли при коронарном шунтировании.

Кеторолак не показан для лечения хронической боли.

Лекарственные взаимодействия

Кеторолак проявляет сильную степень связывания с белками плазмы человека (в среднем на 99,2%), при этом связывание является независимым от концентрации.

Кеторолак не следует использовать с другими препаратами на основе ASA = АСК (ацетилсалициловой кислоты, аспирина) или с другими НПВС (нестероидными противовоспалительными средствами), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, поскольку в таком случае может быть повышен риск индукции серьезных нежелательных явлений, связанных с действием НПВС (см. раздел противопоказания).

Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает концентрацию тромбоксана и увеличивает длительность кровотечения. В отличие от пролонгированных эффектов аспирина, функции тромбоцитов возвращаются в нормальное состояние в течение 24-48 часов после прекращения применения кеторолака.

Противопоказано применение кеторолака в сочетании с антикоагулянтами - такими, как варфарин, поскольку совместное применение НПВС и антикоагулянтов может вызвать усиление антикоагуляционного эффекта (см. раздел противопоказания).

Хотя исследования не указывают на значительную степень взаимодействия между кеторолаком и варфарином или гепарином, с одновременным использованием кеторолака и терапевтических препаратов, влияющих на гемостаз, в том числе терапевтических доз антикоагулянтов (варфарина), профилактических низких доз гепарина (2500-5000 единиц каждые 12-часов) и декстранов, может быть связан повышенный риск кровотечения.

По имеющимся сведениям, при использовании некоторых лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, наблюдается ингибирование почечного клиренса лития, приводящее к увеличению концентрации лития в плазме. Во время терапии с помощью кеторолака были зарегистрированы случаи повышенных концентраций лития в плазме.

Пробенецид не следует применять одновременно с кеторолаком из-за увеличения концентрации кеторолака в плазме крови и периода его полураспада.

НПВС не следует использовать в течение восьми - двенадцати дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослабить эффекты мифепристона.

Когда кеторолак применяют одновременно с окспентифиллином, возникает повышенная склонность к кровотечениям.

Применять Кеторол одновременно с другими лекарственными средствами следует с осторожностью:

Как и для всех НПВС, следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата с кортикостероидами из-за повышенного риска развития изъязвлений или кровотечений в желудочно-кишечном тракте (см. раздел Особые указания).

Существует повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел Особые указания) в тех случаях, когда антитромбоцитарные агенты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI=СИОЗС) комбинируются с НПВС.

По литературным данным, некоторые лекарственные средства, ингибирующие синтез простагландинов, снижают клиренс метотрексата, и, таким образом, возможно, повышают его токсичность.

Кеторолака трометамин не влияет на связывание дигоксина с белками крови. Исследования in vitro показали, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг / мл), связывание кеторолака снижалось приблизительно с 99,2% до 97,5%, что представляет собой расчетное двукратное увеличение концентрации несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена (парацетамола), фенитоина и толбутамида не влияют на связывание кеторолака с белками.

Совместное применение с мочегонными средствами может привести к снижению диуретического эффекта и повышению риска развития нефротоксичности НПВС.

Как для всех НПВС, препарат следует с осторожностью применять при параллельном использовании циклоспорина из-за повышенного риска развития нефротоксичности.

Существует риск развития нефротоксичности в случае применения НПВС совместно с такролимусом.

НПВС могут снижать действие диуретиков и антигипертензивных лекарственных средств. При применении ингибиторов ACE = АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) и / или антагонистов рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВС риск развития острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой, может быть повышен у некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, у обезвоженных пациентов или у пациентов пожилого возраста).

Следовательно, комбинирование лекарственных средств должно осуществляться с осторожностью, особенно у пожилых людей. Пациентам должна быть надлежащим образом (максимально точно по возможности) рассчитана дозировка, при этом внимание следует уделять мониторингу почечной функции в начале сопутствующей терапии и периодически - в последующий период.

НПВС могут усугублять сердечную недостаточность, снижать GFR = СКФ (скорость клубочковой фильтрации) и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме при совместном применении с сердечными гликозидами.

Показано, что кеторолак уменьшает потребность в сопутствующей опиоидной анальгезии, когда он применяется для облегчения послеоперационной боли.

Данные, полученные на животных, показывают, что НПВС могут увеличивать риск развития судорог, связанных с применением антибиотиков хинолонового ряда. У пациентов, принимающих одновременно НПВС и хинолоны, может возникать повышенный риск развития судорог.

Применение НПВС вместе с зидовудином увеличивает риск гематологической токсичности. Имеются данные, подтверждающие повышение риска гемартроза (скопления крови в полости суставов) и гематом у HIV (+) = ВИЧ у больных с гемофилией, получающих одновременное лечение зидовудином и ибупрофеном.

При приеме с противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин) усиливается частота приступов. При одновременном приеме с психотропными препаратами (флуоксетин, тиотиксин, алпразолам) у больных появляются галлюцинации.

При одновременном приеме кеторола и недеполяризующих мышечных релаксантов у больных появляется одышка.

Особые указания

Поскольку НПВС снижают агрегацию тромбоцитов, необходимо назначать кеторолак с осторожностью больным с нарушением свертывающей системы крови.

Нежелательные эффекты могут быть минимизированы при применении минимально эффективной дозы на наиболее короткий период времени согласно контрольным симптомам.

Желудочно-кишечные язвы, кровотечения и прободение

Сообщают о желудочно-кишечных язвах, кровотечениях и прободении, которые могут оказаться смертельными вследствие применения терапии нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе кеторолаком, и могут возникнуть в любой момент в течение лечения, с или без предупреждающих симптомов или предыдущих серьезных проблем с желудочно-кишечным трактом в анамнезе.

Повышенные показатели клинически серьезных кровотечений желудочно-кишечного тракта наблюдались у пациентов младше 65 лет, которые получали среднюю суточную дозу больше 90 мг кеторолака внутримышечно по сравнению с пациентами, которые получали парентеральные опиаты.

У людей пожилого возраста повышена частота возникновения побочных эффектов из-за применения нестероидных противовоспалительных препаратов, особенно желудочно-кишечных кровотечений и прободения, которые могут быть смертельны.

Риск возникновения кровотечений желудочно-кишечного тракта, язвы или прободения повышается вместе с увеличением дозы нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе кеторолака при внутривенном введении, у пациентов, имеющих в анамнезе язву, особенно усложненную кровотечением или прободением, или у людей пожилого возраста. Риск клинически серьезных желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозировки. Этим пациентам лечение следует начинать с наименьшей доступной дозы. Для таких пациентов, а также для пациентов, нуждающихся в одновременном приеме аспирина в маленькой дозировке или других препаратов, которые также могут повышать риски для желудочно-кишечного тракта, должна быть назначена комбинированная терапия с цитопротекторами (напр. Мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Эта связанная с возрастом группа риска возникновения желудочно-кишечных кровотечений является характерной для всех нестероидных противовоспалительных препаратов. По сравнению с пациентами молодого возраста, у людей пожилого возраста повышен период полувыведения из плазмы и сокращен плазменный клиренс кеторолака. Рекомендуется более длительный интервал между дозами препарата.

Нестероидные противовоспалительные препараты следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), так как эти состояния могут ухудшиться. Пациенты, имеющие в анамнезе желудочно-кишечную токсичность, особенно в пожилом возрасте, должны сообщать обо всех необычных внутрибрюшных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), прежде всего на начальных стадиях лечения. При возникновении желудочно-кишечных кровотечений или язв у пациентов, принимающих кеторолак внутривенно, лечение должно быть прекращено.

Соблюдать меры предосторожности рекомендуется пациентам, одновременно получающим препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, таких как, кортикостероиды для перорального применения, отдельные ингибиторы обратного захвата серотонина либо анти-тромбоцитарные препараты, такие как аспирин.

Использование препарата пациентам, принимающим такие антикоагулянты, как варфарин, противопоказано.

Как и с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, процент пациентов и степень возникающих у них желудочно-кишечных осложнений может повыситься вследствие увеличения дозы и длительности курса лечения кеторолаком при внутривенном введении. Риск возникновения клинически серьезного желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы препарата. Это особенно касается пациентов пожилого возраста, которые принимают в среднем суточную дозу больше 60 мг кеторолака внутривенно. Язвенная болезнь в анамнезе увеличивает возможность возникновения серьезных желудочно-кишечных осложнений во время применения терапии кеторолаком.

Гематологические эффекты

Пациентам с нарушениями коагуляции не следует принимать Кеторолак. Пациенты, получающие антикоагуляционную терапию, находятся в группе риска возникновения кровотечений при приеме Кеторолака одновременно с данными препаратами. Одновременное применение кеторолака и низкой профилактической дозы гепарина (2500 - 5000 единиц каждые 12 часов), а также декстрана досконально не изучалось, а потому также может быть причиной высокой вероятности возникновения кровотечения. Пациентам, которые уже получают антикоагулянты или получающие низкодозированный гепарин, не следует применять кеторолак. Пациенты, принимающие другие препараты, имеющие негативное влияние на гемостаз, должны находиться под наблюдением при применении Кеторолака. В контрольных клинических исследованиях, частота клинически значимых постоперационных кровотечений была меньше 1%.

Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальной свертываемостью крови время коагуляции увеличивалось, но в пределах нормы от двух до одиннадцати минут. В отличие от продолжительного эффекта от применения аспирина, тромбоцитарная функция возвращается в норму в течение от 24 до 48 часов после прекращения применения кеторолака.

Имеются сообщения о послеоперационных раневых кровопотерях, связанных с периоперативным использованием Кеторолака при внутримышечном или внутривенном введении. Таким образом, кеторолак не должен применяться у пациентов, у которых были операции с большим риском возникновении кровотечений. Следует соблюдать особую осторожность в ситуациях, не допускающих отклонений показателей гемостаза, например, в косметической или однодневной хирургии, при резекции простаты или тонзилэктомии. При применении Кеторолака сообщалось о признаках раневых кровотечений и носовых кровотечений. Врачи должны быть внимательны к фармакологической схожести кеторолака и других нестероидных противовоспалительных средств, ингибирующих циклооксигеназу, а также к риску возникновения кровотечений, особенно у людей пожилого возраста.

Кожные реакции

О серьезных кожных реакциях, некоторые из них смертельные, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с применением нестероидных противовоспалительных препаратов сообщалось очень редко. Пациенты, находящиеся в группе риска по возникновению таких реакций, были выявлены в самом начале терапии: такие реакции в большинстве случае возникали в первый месяц лечения. Лечение кеторолаком должно быть прекращено при первом проявлении кожной сыпи, повреждений слизистой или других признаков гиперчувствительности к препарату.

Системная красная волчанка и синдром Шарпа

Пациенты с системной красной волчанкой и синдромом Шарпа находятся в группе риска возникновения асептического менингита.

Задержка натрия/жидкости при кардиоваскулярных патологиях и периферические отеки

С осторожностью следует относиться к пациентам, имеющим в анамнезе артериальную гипертензию и /или сердечную недостаточность, так как сообщается о задержке жидкости и отёчности в связи с терапией нестероидными противовоспалительными препаратами.

Задержка жидкости, артериальная гипертензия и периферический отёк наблюдались у некоторых пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты, включая кеторолак, поэтому данный препарат следует принимать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или похожими патологиями.

Кардиоваскулярное и цереброваскулярное воздействие препарата

Для пациентов, имеющих в анамнезе гипертензию и/или легкую или умеренную конгестивную сердечную недостаточность, необходимым является соответствующий мониторинг и консультация, так как сообщалось о задержке жидкости и отечности вследствие приема нестероидных противовоспалительных препаратов.

Эпидемиологические данные дают основания предполагать, что использование коксибов или некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (особенно в высоких дозах) могут быть причиной небольшого повышения риска возникновения артериальных тромбозных осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Несмотря на то, что кеторолак не выявил способности увеличивать количество таких тромбозных осложнений как инфаркт миокарда, все же есть недостаточные данные, на основании которых следует исключить такой риск при применении кеторолака.

Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферической артериальной болезнью и/или цереброваскулярным расстройством должны принимать кеторолак только после тщательного обследования. Похожее решение должно быть принято до начала лечения пациентов с фактором риска возникновения кардиоваскулярных заболеваний (напр. при гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете и курении).

Кардиоваскулярные нарушения, нарушения функции почек и печени

С осторожностью следует обследовать пациентов, имеющих патологии, которые могут стать причиной ослабления объема крови и /или почечного кровотока, при котором почечные простагландины играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У таких пациентов применение нестероидных противовоспалительных препаратов может, в зависимости от дозы препарата, стать причиной ослабления почечной простагландиновой структуры и может спровоцировать явную почечную недостаточность. Под большим риском такой реакции находятся пациенты, которые истощены в объеме вследствие потери крови или сильного обезвоживания, пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, люди пожилого возраста и пациенты, принимающие диуретики. Следует контролировать функцию почек у таких пациентов. Обычно вслед за прекращением терапии нестероидными противовос-палительными препаратами следует выздоровление до состояния перед началом лечения. Нарушенное восстановление потерянной жидкости/крови во время операции, вызывающее гиповолемию, может стать причиной почечной дисфункции, которая в свою очередь может усилиться при применении Кеторолака. Таким образом, дегидратация должна быть откорректирована и рекомендовано строгое наблюдение специалиста за сывороточной мочевиной и креатинином, диурезом до тех пор, пока пациент нормоволемичен. Для пациентов, находящихся на почечном диализе, клиренс кеторолака был сокращен до приблизительно половины нормального показателя и временный период полувыведения повышался приблизительно в 3 раза.

Воздействие на почки

Как и с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, кеторолак должен с осторожностью применяться пациентам с нарушением функции почек или заболеваниями почек в анамнезе, так как он является сильнодействующим ингибитором синтеза простагландина. Следует соблюдать осторожность, так как нефротоксичность была выявлена при применении кеторолака и других нестероидных противовоспалительных препаратов у пациентов с патологиями, вызывающими сокращение объема циркулирующей крови и/или почечного кровотока, при котором почечные простагландины играют поддерживающую роль в поддержании почечной перфузии.

У таких пациентов применение кеторолака или других нестероидных противовоспалительных препаратов может, в зависимости от дозировки, спровоцировать сокращение почечной формации простагландина и может вызвать явную почечную недостаточность или декомпенсированную почечную недостаточность. Под большим риском возникновения такой реакции находятся пациенты, у которых есть нарушения функции почек, гиповолемия, сердечная недостаточность, дисфункция печени, а также принимающие диуретики и люди пожилого возраста. После прекращения приема кеторолака или других нестероидных противовоспалительных препаратов обычно следует выздоровление до состояния перед началом приема препарата.

Также как и с другими препаратами, которые замедляют синтез простагландина, сообщалось о повышении сывороточной мочевины, креатинина и калия на фоне применения кеторолак трометамола, которые могут возникнуть после применения одной дозы препарата.

Пациенты с нарушением функции почек: Так как кеторолак трометамол и его метаболиты выводятся в первую очередь почками, пациентам с умеренным и тяжелым нарушением почечной функции (сывороточный креатинин больше 160 мкмоль/л) противопоказано принимать Кеторолак. Пациенты с более слабым нарушение функции почек должны получать уменьшенную дозу кеторолака (не превышающую 60 мг/в сутки внутримышечно или внутривенно) и их почечный статус должен быть под постоянным контролем врача.

Использование для пациентов с нарушением функции печени: У пациентов с печёночной недостаточностью вследствие цирроза не наблюдалось никаких клинически важных изменений в клиренсе кеторолака или конечном периоде полувыведения.

Могут проявляться граничные повышения одного или больше показателей печёночной функции. Эти нарушения могут быть переменными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать вместе с продолжением терапии. Значительные повышения (в 3 раза выше нормы) аланин-аминотрансферазы сыворотки крови или аспартатаминотрансферазы прявлялись в контрольных клинических испытаниях были выявлены у менее чем 1% пациентов. При развивающихся клинических признаках или симптомах, связанных с печёночными заболеваниями, или при появлении систематических проявлений, заболеваний прием Кеторолака следует прекратить.

Анафилактические (псевдоанафилактические) реакции

Анафилактические (псевдоанафилактические) реакции (включая, но не ограничиваясь, анафилаксией, бронхоспазмами, гиперемией, высыпаниями, гипотонией, ларингеальным отёком и отёком Квинке) могут проявляться как у пациентов с гиперчувствительностью к аспирину, другими нестероидным противовоспалительным препаратам или кеторолаком внутривенно в анамнезе, таких и у пациентов без такого анамнеза. Такие явления могут проявиться также у пациентов, имеющих в анамнезе отёк Квинке, бронхоспастическую реактивность (напр. астму) или носовые полипы. Псевдоанафилактические реакции, такие как анафилаксия, могут иметь смертельный исход. Таким образом, кеторолак не должен применяться для пациентов, имеющих в анамнезе астму, а также для пациентов с ярко выраженным или частичным синдромом носовых полипов, отёком Квинке и бронхоспазмами.

Меры предосторожности и влияние не репродуктивную функцию

Использование Кеторолака, так же как и других препаратов, которые замедляют синтез циклооксигеназы/простагландина, может нарушить репродуктивную функцию вследствие чего препарат не рекомендуется принимать женщинам, пытающимся забеременеть. Женщинам, имеющим сложности с зачатием или проходящим исследование репродуктивной функции, следует отменить применение Кеторолака.

Задержка жидкости и отёчность

Сообщалось о задержке жидкости, гипертензии и отечности при применении кеторолака и поэтому с осторожностью следует применять препарат пациентам с сердечной недостаточностью, гипертензией или похожими состояниями.

Злоупотребление лекарственным препаратом и зависимость от него

Кеторолак не вызывает зависимость. Никаких симптомов, связанных с отменой препарата, и после внезапного прекращения внутривенного применения кеторолака, не наблюдалось.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку у больных при назначении кеторола развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость) и со стороны органов чувств (снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Редко, но возможны желудочно-кишечные кровотечения, острая почечная недостаточность.

Часто воспалительные заболевания протекают с болевыми ощущениями. В данном случае оптимальным вариантом является использование препарата широкого действия, который устраняет сразу несколько симптомов.

К таким относится Кеторол. О его свойствах, действии и правилах применения пойдёт речь в статье.

Что за препарат?

Кеторол относится к нестероидной группе препаратов, обладающих противовоспалительным и анестезирующим действием.

Также средство эффективно снимает жар.

Основной компонент препарата: кеторолака трометамин (30 мг/1 мл).

Для облегчения усвояемости средства организмом в состав дополнительно включены:

• инъекционная вода;
• натрия хлорид, натрия гидроксид;
• динатрия эдетат;
• этанол;
• октоксинол;
• пропиленгликоль.

Форма выпуска: раствор, разливается в ампулы, пакуется в коробки по 10 единиц. Жидкость без характерного цвета или имеет лёгкий бледно-жёлтый оттенок. Сторонних частиц не наблюдается.

Принцип работы: неселективное подавление активности двух существующих в человеческом организме изоферментов циклооксигеназы, которая стимулирует выработку простагландинов. Это приводит к снижению воспаления, купированию боли.

Активное вещество обладает способностью быстро скапливаться в тканях, рассредоточиваясь в них с равномерным покрытием. Выводится средство через почки после преобразования с помощью гепатоцитов в неактивные продукты распада.

Данные о производителе : Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., (Индия).

Показания к применению

Кеторол часто назначают после оперативного вмешательства, когда заканчивается действие общего или местного наркоза

Его часто назначают после оперативного вмешательства, когда заканчивается действие общего или местного наркоза.

Среди основных областей использования обезболивающего выделяют следующие показания:

• ушибы и травмы;
• зубная боль;
• разрывы связок и растяжки;
• переломы, повреждения суставов;
• невралгия;
• ревматизмы, артриты;
• воспаление слизистых сумок в зоне суставов, а также синовиальной оболочке.

Инструкция по применению ампул

Коррекции по продолжительности курса и дополнению терапии другими средствами осуществляются исключительно специалистом

Применять Кеторол следует для введения в мышцу или вену. Для спинальных и эпидуральных инъекций средство не подходит.

Количество уколов в день, как правило, не превышает 2-х раз. Это объясняется эффективностью средства и продолжительным действием.

Разрешается применять Кеторол на протяжении 5 дней.

Коррекции по продолжительности курса и дополнению терапии другими средствами осуществляются исключительно специалистом.

Инструкция как колоть:

• Внутримышечная инъекция делается с глубоким проникновением в мышечную ткань. Выпускать средство следует медленно. Заявленное производителем фармакологическое действие наступает через полчаса и продолжается до 6 часов. Спустя 1-2 часа после инъекции отмечается пик обезболивающего эффекта. Разовая доза на взрослого человека составляет 1-3 ампулы. При длительном лечении первая доза может составлять 30 мг, последующие снижаются до 10-15 мг.
• Внутривенный ввод препарата осуществляется также медленно со скоростью выпуска раствора 15 с/1 мл. Перед процедурой выбирается хорошо просматриваемая вена (чаще на руках или в области груди). Место прокола до и после введения раствора обрабатывается антисептиком. Вводить одновременно с другими препаратами (ставить в одном шприце) не допускается.

Не использовать Кеторол в терапии, где уже применяются другие средства НПВП.

Режим дозирования

Если возникает необходимость, эффект усиливается с помощью опиоидных анальгетиков

Количество препарата подбирается индивидуально, но преимущественно в минимальной дозировке.

Вводится раствор глубоко в мышечную ткань.

Если возникает необходимость, эффект усиливается с помощью опиоидных анальгетиков (уменьшенные дозы).

Основными критериями определения количества раствора являются:

• возрастной фактор;
• состояние здоровья;
• этиология заболевания.

Курс лечения препаратом Кеторол в среднем составляет 5 дней.

• пациентам, относящимся к возрастной группе старше 65 лет, или тем, у кого имеются нарушения работы почек – 10-15 мг (при максимальной суточной дозе 60 мг);
• пациентам до 65 лет – 10-30 мг (при максимальной суточной дозе 90 мг).

Между инъекциями соблюдается временной промежуток – 4-6 часов, после оперативного вмешательства допускается сокращать интервал до 2-х часов.

Противопоказания

Препарат Кеторол имеет ряд ограничений по применению.

Список внушительный, поэтому следует внимательно ознакомиться с противопоказаниями перед использованием лекарства:

Побочный эффект

В ходе проведения исследований препарата было выявлено ряд побочных эффектов.

Органы дыхания:

• одышка;
• ринит;
• бронхоспазм;
• отёк в области горла.

• нарушение координации;
• физическая слабость;
• головная боль;
• повышение тонуса мышц спины/шеи (сильная сопротивляемость при сгибах и двигательной функции тела);
• изменённый психоэмоциональный фон (перепады настроения, гиперактивность, резко сменяющаяся апатией);
• проблемы разного характера со слухом, зрением;
• галлюцинации.

Мочеполовая система:

• боли в поясничном поясе (могут сопровождаться азотемией, гематурией);
• нарушения работы почек;
• изменение объёма выделяемой мочи, частые позывы к мочеиспусканию;
• отёчность, связанная с дисфункцией почек;
• нефрит (крайне редко).

Органы кроветворения:

• снижение количества лейкоцитов (крайне редко);
• повышение числа эозинофилов в крови;
• малокровие.

Сердечно-сосудистая система:

• скачки давления АД;
• потеря сознания;
• отёк лёгких.

Аллергия на компоненты препарата: анафилаксия либо анафилактоидные признаки.

Передозировка препаратом Кеторол возможна.

Её распознать можно по следующим признакам:

• тошноте;
• рвоте;
• болевым ощущениям в брюшной полости;
• пептическим язвам;
• поражению стенок пищевода, желудка, кишечника;
• накоплению кислот в организме в результате их чрезмерной выработки или потребления;
• дисфункции почек.

Лекарственное взаимодействие

Условия и срок хранения

Лекарство сохраняет свои свойства на протяжении 3-х лет.

Перед покупкой препарата нужно ознакомиться с датой изготовления.

Она пробивается на каждой упаковке и этикетке ампулы.

К правилам хранения препарата Кеторол предъявляются следующие требования:

• отсутствие солнечных лучей (затенённость обеспечивается упаковкой, поэтому держать ампулы лучше в ней);
• температурный режим – от 5° до 25° (важно не давать раствору замёрзнуть);
• ограниченный доступ к домашней аптечке, где лежат препараты.

Условия продажи

Отпускается препарат Кеторол по предъявлении рецептурного листа. Об особом правиле продажи средства свидетельствует соответствующая надпись на упаковке.

Цена

Приобрести препарат Кеторол можно в аптеках. Цена упаковки, содержащей 10 ампул, составляет 121-130 рублей.

В качестве заменителей Кеторола допускается использование препаратов, которые обладают аналогичным фармакологическим действием:

Кетокам Кеторолак Долак Кетанов

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кеторол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кеторола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кеторола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения зубной, головной и других типов болей, при месячных у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Что это за лекарство

Кеторол является препаратом, применяемым чаще всего для обезболивания при выраженном болевом синдроме, возникшем по различным причинам. Он применяется довольно широко и при различных патологиях.

Группа препарата

Международное непатентованное название или МНН: Кеторолак

Торговое название: Кеторол (Ketorol)

Название на латыни: Ketorolacum

Состав

Действующее вещество: кеторолака трометамол - 0,03 г.

Дополнительные вещества: октоксинол - 0,00007 г.

трилон Б - 0,001 г.

хлорид натрия - 0,00435 г.

этанол - 0,115 мл.

пропан-1,2-диол - 0,4 г.

каустическая сода - 0,000725 г.

вода для инъекций - объем, необходимый для увеличения содержимого ампулы до 1 мл.

Механизм действия и свойства

Характеристика

Нестероидное противовоспалительное средство или НПВС. Кеторолак по строению состоит из двух изоформ: S(−) и R(+), может находиться в трех микрокристаллических вариантах, которые имеют хорошую растворимость в воде. Константа диссоциации кислоты Кеторолака равна 3,5. Масса молекулы: 376,41.

Фармакодинамика (фармакология)

Кеторол является НПВС, действуя на организм, подавляет болевые ощущения, угнетает процессы воспаления, а также в меру снижает температуру тела.

Механизм действия

5-Бензоил-2,3-дигидро-1H-пирролизин-1-карбоновая кислота неселективно противодействует деятельности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, которые являются катализаторами синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.

Простагландины имеют большое значение в процессе образования болевых ощущений, воспалительных реакций и чрезмерном увеличении температуры организма пациента.

Кеторол является смесью, почти одинаковых изомеров S(-) и R(+), отличающихся только зеркальным расположением. Именно S форма обуславливает обезболивающий эффект.

Кеторол, по сравнению с морфином, показывает такое же сильное анальгезирующее действие, гораздо большее, чем другие НПВС.

Фармакокинетика

Эффективность препарата и скорость его действия зависят от способа доставки действующего вещества в организм.

При введении раствора препарата внутримышечно или в вену эффект наступает уже через 30 минут и достигает своего максимума через 60-120 минут. Продолжительность действия - от 4 до 6 часов. При энтеральном введении действие начинается через 60 минут, а максимальный эффект наступает только через 120-180 минут.

Биодоступность препарата - скорая, проявляется в полной мере. При введении в мышцу содержимого одной ампулы (1 ампула - 30 мг) наибольшая концентрация от 0,00000174 до 0,0000031 г/мл, при введении двух ампул - от 0,00000323 до 0,00000577 г/мл.

Время достижения наибольшей концентрации - от 15 до 73 для 30 мг и от 30 до 60 минут для 60 мг.

Доля взаимодействия с протеинами плазмы крови - 99%.

Препарат может попадать в грудное молоко. Через 2 часа после введения концентрация препарата в молоке становится максимальной (7,3 нг/мл).

Около половины дозы препарата превращается в печени в химически неактивные соединения: тетрагидрокси-2-оксановые кислоты, которые удаляются почками, и p-гидроксикеторолак. Выводится почками (около 91%) и через ЖКТ (6%).

Период полураспада Кеторола зависит от возраста пациента: у пожилых возрастает, у молодых соответственно уменьшается. У больных с почечными патологиями время полураспада может составлять от 10 до 13 часов.

Гемодиализ на метаболизм препарата не влияет. Препарат может оказывать влияние на почки и на печень.

Показания

Что лечит, для чего нужен и какая от него польза? Основное применение препарата - обезболивание, но он также помогает снизить температуру, уменьшить интенсивность воспаления.

Зачем назначают Кеторол? Как правило для симптоматической терапии.

Растворы вкалываются при сильной и средней боли:

• При травмах.
• При стоматологических вмешательствах.
• При опухолях.
• Для снятия болевого синдрома после операции.
• При болях в мышцах, суставах.
• При поражении периферических нервов.
• При аутоиммунных заболеваниях, при радикулопатиях.

Капли используются при воспалении слизистой оболочки глаза и после операций на глазах.

Гель применяется местно при травмах:

• При ушибах.
• Растяжениях.
• При воспалении сухожилий.
• Воспалении синовиальных оболочек.
• При воспалительных процессах в суставных сумках.
• При болях в мышцах, суставах.
• При поражении удаленных от центра нервов.
• При аутоиммунных заболеваниях.
• При радикулопатии.

Таблетки применяются тогда же, когда и растворы.

Формы выпуска

Препарат производится в виде четырех лекарственных форм: раствора для вливаний и инъекций (внутримышечно или внутривенно) в ампуле объемом 1 мл, в виде таблеток,снаружи которых имеется оболочка из пленки, в виде геля для наружного применения и в виде капель для глаз.

Что лучше раствор или таблетки? Таблетки проще в применении, но раствор действует быстрее и эффективнее. Гель применяется только наружно, например, при ушибе мягких тканей.

Инструкция по применению

При парентеральном введении пациентам от 16 до 64 лет с весом тела более 50 кг, в мышцу одномоментно нельзя вводить больше 60 мг (необходимо также учитывать дозу препарата, принятую внутрь). Чаще всего - по 30 мг каждые 6 ч. Внутривенно вводится по 30 мг, не более 6 доз за 28 ч.

Если пациент весит менее 50 кг или имеет почечную патологию, то за один раз в мышцу вводится не более 30 мг, как правило 15 мг (не более 8 раз за 48 ч), в вену не более 15 мг (менее 8 раз).

Максимальная доза, вводимая за сутки для пациентов от 16 до 64 лет и весящих более 50 кг - 0,09 г (90 мг), для остальных - 0,06 г (60 мг). Длительность применения - до двух суток.

Препарат нужно вводить в вену или в мышцу медленно. Эффект начинается через 0,5 ч.

Гель необходимо размазывать тонким слоем по беспокоящей поверхности.

Таблетки необходимо запивать достаточным количеством воды.

Побочное действие

• Нарушение функций ЖКТ: понос, тошнота, рвота, обстипация, боли в животе, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, кровотечение в полости желудка, воспалительные заболевания печени, болезнь Госпела, вызванная застоем желчи, острое воспаление панкреаса, увеличение размеров печени, перфорация стенки желудка.
• Нарушения функций почек: боль в поясничной области, кровь или повышенный азот в моче, гемолитико-уремический синдром, поллакиурия, воспаление почек, почечные отеки.
• Нарушение зрительного восприятия, снижение остроты слуха.
• Судорожное сокращение гладких мышц бронхов, воспаление слизистого слоя носовой полости, отек гортани.
• Головная боль, асептическое воспаление мозговых оболочек, повышение температуры тела, слабость мышц шеи или спины, спазм мускулатуры, нарушение психической деятельности, повышенная активность, чувство тоски, галлюцинации.
• Гипертония, острая легочная недостаточность, потеря сознания.
• Пониженный уровень гемоглобина в крови, повышенный уровень эозинофилов и/или пониженный уровень лейкоцитов.
• Кровотечения из полости носа, кровотечения при операциях.
• Крапивница, пурпура, воспалительное воспаление кожи, выпотная эритема, буллезное воспаление дермы.
• Жжение при местном применении, боль по ходу вены при внутривенном введении.
• Анафилактические реакции, кожный зуд, одышка, гиперемия, отек Квинке.
• Повышенное потоотделение, увеличение массы тела, повышение температуры тела.

Противопоказания

• Непереносимость препарата.
• Сведения о реакциях гиперчувствительности при приеме НПВС в анамнезе.
• Воспалительные заболевания слизистого слоя носовой полости.
• Бронхиальная астма.
• Недостаточный объем циркулирующей крови.
• Изъязвление желудка или двенадцатиперстной кишки.
• Нарушения гемостаза.
• Воспаление кишечника.
• Нарушения печеночных функций.
• Нарушения почечных функций.
• Недостаточный или чрезмерный уровень калия в крови.
• Обострение сердечной недостаточности.
• Премедикация в дооперационном и операционном периоде.
• Одновременный прием с препаратами, влияющими на свертываемость крови.
• Возраст до 16 лет.
• Дерматит.
• Единовременное применение с пробенецидом и пентоксифиллином.
• Беременность.
• Лактация.

Применение у детей

Препарат противопоказан лицам, не достигшим 16 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат запрещен при беременности и кормлении грудью. Может снизить сократительную активность матки, оказать влияние на формирование кровеносной системы плода. У грудных детей ингибирование простагландинов может привести к неблагоприятным последствиям.

Применение у пожилых

У пенсионеров риск проявления побочных действий увеличен, необходимо применять препарат с осторожностью.

Управление автомобилем и другими механизмами

В связи с высокой частотой проявления побочных реакций занятия деятельностью, которая требует повышенного внимания, не рекомендуются.

Нужен ли рецепт

Кеторол продается по рецепту врача.

Совместимость с другими лекарствами

При лекарственном взаимодействии с другими препаратами Кеторол может оказать неблагоприятное действие. Единовременное применение с другими НПВС, этиловым спиртом или алкоголем, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, препаратами кальция может вызвать ульцерогенный эффект и кровотечения.

Нельзя назначать Кеторол с парацетамолом на срок более 2 дней, т. к. при параллельном приеме с парацетамолом увеличивается токсичность для почек, с метотрексатом - токсичность как для почек, так и для печени.

Если совместно с Кеторолом применяются наркотические анальгетики, то их дозировка может быть уменьшена.

Из-за понижения простагландинов в почках снижается эффективность диуретиков и препаратов, снижающих давление.

Антациды влияния на абсорбцию препарата не оказывают.

При применении с сахароснижающими препаратами повышает их действие.

Увеличивает дозу верапамила и нифедипина в крови.

Совместимость с алкоголем

При приеме вместе с алкоголем может вызвать воспаление слизистого слоя желудка и двенадцатиперстной кишки. Впоследствии могут образоваться язвы в ЖКТ, поэтому совместимость с алкоголем опасна.

Аналоги лекарственного препарата Кеторол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Адолор;
• Акьюлар ЛС;
• Долак;
• Доломин;
• Кеталгин;
• Кетанов;
• Кетолак;
• Кеторолак;
• Кетофрил;
• Торадол;
• Торолак.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

*СОТЕКС ФАРМФИРМА ЗАО* Dr. REDDY"s Laboratories Биосинтез ОАО Биохимик,ОАО Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО Вертекс (АО) Гротекс, ООО Д-р Редди с Лабораторис Лтд К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л. ЛЕКХИН-ХАРЬКОВ АО Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО Синтез АКО ОАО Синтез АКОМПиИ,ОАО ("Синтез" ОАО) СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА ООО СОТЕКС Татхимфармпрепараты ОАО Эллара, ООО Эльфа Лабораториз

Страна происхождения

Индия Республика Беларусь Россия Румыния Украина

Группа товаров

Противовоспалительные препараты (НПВП)

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Формы выпуска

• по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 20 или 100 таблеток в банке из стекломассы или полимерной. 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок 1 мл - ампулы темного стекла (10) - блистеры. 1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 1,0 мл - ампулы (5) – пластиковые поддоны (2) - пачки картонные 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные 10 ампуо по 1 мл в упаковке 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 20 таб в уп Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл по 1 мл в ампулы - 10 шт в уп. Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 20 или 100 таблеток в банке из стекломассы или полимерной. 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок туба 30г упак 10 ампул по 1мл упак 20 таблеток

Описание лекарственной формы

• прозрачная жидкость светло-желтого цвета со слабым запахом. таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. Однородный прозрачный или полупрозрачный гель с характерным запахом. Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор. Прозрачный, от бесцветного до желтоватого цвета раствор. Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, желтоватого цвета. Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, светло-желтого цвета. Раствор для в/м введения бесцветный или бледно-желтый, прозрачный, свободный от видимых посторонних частиц. Раствор для в/м введения светло-желтого цвета, прозрачный раствор для внутримышечного введения. таблетки Таблетки покрытые оболочкой таблетки покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, шероховатые, круглые, двояковыпуклые.

Фармакологическое действие

НПВП с выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(-) и R(+)-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено S(-)-формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. После в/м введения начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Всасывание При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Тmax составляет 40 мин после приема натощак в дозе 10 мг. Cmax в плазме крови 0.7-1.1 мкг/мл. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. Всасывание при в/м введении полное и быстрое. Биодоступность составляет 80-100%. После в/м введения 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл. После в/м введения в дозе 60 мг Cmax в плазме крови составляет 3.23-5.77 мкг/мл. Тmax соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин. После в/в инфузии в дозе 15 мг Cmax составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг - Cmax составляет 3.69-5.61 мкг/мл. Распределение Связывание с белками плазмы крови - 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Vd составляет 0.15-0.33 л/кг. Время достижения Css при приеме внутрь - 24 ч при применении 4 (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл. Css при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг - 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг - 1.68-2.76 мкг/мл. Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер (10%). Выделяется с грудным молоком. При приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке составляет 7.3 нг/мл, Тmax составляет 2 ч после приема первой дозы. Через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4) Cmax составляет 7.9 нг/мл. При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Метаболизм Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак. Выведение Выводится с мочой - 91% (40% в виде метаболитов), с калом - 6%. Не выводится путем гемодиализа. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч (после в/м введения 30 мг - 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг - 4-7.9 ч). Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг составляет 0.03 л/кг/ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера - на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста

Особые условия

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие нестероидные противовоспалительные препараты. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, т.к. нестероидное противовоспалительное средство может приводить к ухудшению функции почек. Во время применения кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При развитии заболевания печени или, если наблюдаются системные проявления, кеторолак следует отменить. Применение кеторолака может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения женщинами, которые планируют забеременеть. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследования по поводу нарушения фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака. Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза. Не рекомендуется применять в послеоперационный и послеродовый период в акушерской практике с целью предупреждения возможного массивного атонического кровотечения. Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как у значительной части пациентов при назначении препарата развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (в т. ч. сонливость, головокружение, головная боль). Передозировка Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, развитие пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Состав

• 1 мл кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 30 мг одна таблетка содержит: действующего вещества – кеторолака трометамина - 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, опадрай II 1 мл кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 30 мг Вспомогательные вещества: этанол (в пересчете на безводный) - 100 мг, натрия хлорид - 4.35 мг, натрия гидроксида раствор 1 М или хлористоводородной кислоты раствор 1 М - до pH 6.9-7.9, вода д/и - до 1 мл. 1 мл раствора содержит: действующее вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 30 мг; вспомогательные вещества: октоксинол 0,07 мг, динатрия эдетат 1 мг, натрия хлорид 4,35 мг, этанол 0,115 мл, пропиленгликоль 400 мг, натрия гидроксид 0,725 мг, вода для инъекций до 1 мл. 1 таб. кеторолака трометамин 10 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 120 мг, лактозы моногидрат (таблетоза 80 меш) 69 мг, магния стеарат 1 мг. в 1 мл раствора содержится - действующее вещество: кеторолака трометамин - 30 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, спирт этиловый ректификованный, трометамин, вода для инъекций. Каждый 1 г геля содержит: Активное вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) – 20 мг; Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 300 мг, диметилсульфоксид 150 мг, карбомер 974Р 20 мг, метилпарагидроксибензоат натрия 1,8 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия 0,2 мг, трометамин (трометамол) 15 мг, вода очищенная 390 мг, ароматизатор "Дримон Инде" (триэтилцитрат 0,09%, клещевины обыкновенной семян масло 0,14%, изопропилмиристат 0,30%, диэтилфталат 24,15%) 3 мг, этанол 50 мг, глицерол 50 мг. кеторолак трометамин 10 мг; Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL-M. кеторолак трометамин 10 мг; Вспомогательные вещества: МКЦ, лактоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат кеторолака трометамин 30 мг Вспомогательные вещества: этанол 96% - 100 мг, натрия хлорид - 4.35 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0.5 мг, 1М хлористоводородная кислота и натрия гидроксида раствор - до рН 7.4-7.5, вода д/и - до 1 мл. кеторолака трометамин -10 мг Вспомогательные вещества:сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL M; оболочка: оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, пропиленгликоль. кеторолака трометамин30 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), вода д/и. кеторолака трометамин30 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, этанол, динатрия эдетат, октоксинол, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода д/и. кеторолака трометамин30 мг Вспомогательные вещества:динатрия эдетата дигидрат (трилон Б), этанол (спирт этиловый в пересчете на безводный), пропиленгликоль, натрия хлорид, натрия гидроксид (1М раствор), вода д/и. Одна таблетка содержит: Активное вещество: кеторолака трометамин -10 мг Вспомогательные вещества:сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL M; оболочка: оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, пропиленгликоль

Кеторол показания к применению

• Местное применение для купирования болевого синдрома: ? при травмах (ушиб мягких тканей, воспаление мягких тканей, в том числе и посттравматического происхождения, повреждение связок, бурсит, тендинит, эпикондилит, синовит); ? при болях в мышцах (миалгия) и суставах (артралгия), невралгии, радикулите, ревматических заболеваниях. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет

Кеторол противопоказания

• Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам, "аспириновая" астма, бронхоспазм, Ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия). Печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л). Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВП, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций), нарушение кроветворения. Беременность, роды и период лактации. Детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены). Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей. С осторожностью – бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недост

Кеторол дозировка

• 10 мг 10мг 2 % 30 мг/ мл 30 мг/мл 30мг/мл

Кеторол побочные действия

• По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные явления классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень частые (> 10 %), частые (> 1 % и 0,1 % и 0,01 % и

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин). Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены. Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства. Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови. Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно- кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: специфического антидота не существует, рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Кеторолак не выводится в достаточной степени при помощи диализа.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Долак, Кеталгин, Кетанов, Кеторол, Кеторолак,

Анальгезирующие и нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Кеторол (Ketorol)

Фармакологическое действие

Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство с преимущественно обезболивающим эффектом. Действующее вещество препарата – кеторолак (кеторолака трометамин). Кеторолак обладает умеренным жаропонижающим свойством, противовоспалительным эффектом и выраженным анальгетическим действием. Кеторолак преимущественно в периферических тканях вызывает неизбирательное подавление активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2 типов, в результате чего наблюдается ингибирование образования простагландинов. Простагландины играют важную роль в появлении боли, реакций воспаления и механизме терморегуляции. По химической структуре действующее вещество Кеторола — рацемическая смесь из +R- и -S- энантиомеров, причем обезболивающее действие препарата обусловлено именно -S-энантиомерами. Кеторол не влияет на рецепторы к опиоидам, не угнетает дыхательный центр, не обладает успокаивающим и противодепрессивным эффектом, не вызывает лекарственной зависимости. Обезболивающий эффект Кеторола по силе сравним с морфином и гораздо более превосходит нестероидные противовоспалительные средства других групп. Начало анальгезирующего действия после внутримышечного введения или приема внутрь начинается через 0,5 и 1 час соответственно. Максимальный анальгетический эффект наблюдается через 1-2 часа.

Показания к применению

Для купирования болевого синдромы, вызванного любой причиной, при сильной или средней степени выраженности (включая онкологическую патологию и боли в периоде после оперативных вмешательств).

Способ применения

Кеторол-таблетки

Назначаются для приема внутрь. В зависимости от степени выраженности и тяжести боли применяют однократно или повторно в дозе 10 мг (максимально допустимая доза – 4 таблетки в сутки – 40 мг). Длительность 1 курса лечения – не более 5 дней.

Кеторол для внутримышечного введения

Индивидуально подбирают минимально эффективную дозу, которая зависит от терапевтического ответа пациента и интенсивности болевого синдрома. Если это необходимо, можно параллельно назначать уменьшенные дозы анальгетиков опиоидного ряда.

В возрасте до 65 лет применяют внутримышечно 10-30 мг препарата однократно или повторно (каждые 4-6 часов) по 10-30 мг. Пациентам более 65 лет, а так же при нарушении почечных функций Кеторол назначают внутримышечно однократно 10-15 мг или повторно 10-15 мг каждые 4-6 часов в зависимости от степени тяжести болевого синдрома.

Максимально допустимая доза для пациентов до 65 лет – 90 мг/сутки. При нарушении почечных функций или возрасте более 65 лет максимально допустимая доза составляет 60 мг/сутки. Курс терапии – не более 5 дней.

Переход с внутримышечного на внутреннее применение

В день перехода доза Кеторола для приема внутрь не должна превышать 30 мг. Суточная суммарная доза таблеток и раствора при переходе с внутримышечного введения на прием внутрь должна составлять не более 90 мг/сутки для пациентов 65 лет и менее, для пациентов с нарушением почечных функций или возрастом более 65 лет – 60 мг/сутки.

Побочные действия

Градация побочных действий: больше 3% — частые, 1-3% — менее частые; меньше 1% — редкие.

Со стороны мочевыделительной системы: боль в пояснице без или с азотемией и/или гематурией, острая почечная недостаточность, уремический гемолитический синдром (почечная недостаточность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, пурпура), снижение или повышение объема выделенной мочи, отеки почечного характера, частое мочеиспускание, нефрит (редко).

Со стороны пищеварительной системы: диарея и гастралгия, особенно у больных в возрасте более 65 лет, которые в анамнезе страдали эрозивно-язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта (часто); метеоризм, ощущение переполнения желудка, запор, стоматит, рвота (менее часто); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, включая кровотечение (жжение или спазм в эпигастральной области, абдоминальная боль, рвота по типу «кофейной гущи», изжога, мелена, тошнота) и перфорацию стенки желудочно-кишечного тракта, гепатит, острый панкреатит, холестатическая желтуха, гепатомегалия (редко).

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение (часто); депрессия, галлюцинации, психоз, звон в ушах, ухудшение слуха, нарушение зрения (включая нечеткое зрительное восприятие), гиперактивность (беспокойство, изменение настроения), асептический менингит (сильная головная боль, лихорадка, ригидность мышц спины и/или шеи, судороги) — редко.

Со стороны дыхательной системы: отек гортани (затруднение дыхания, одышка), диспноэ или бронхоспазм, ринит (редко).

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции или анафилаксия (кожная сыпь, изменение цвета кожи лица, зуд кожи, крапивница, диспноэ или тахипноэ, периорбитальные отеки, отек век, затрудненное дыхание, одышка, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке) — редко.

Со стороны системы свертывания крови: носовое кровотечение, кровотечение из послеоперационной раны, кровотечение из кишечника (редко).

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, анемия, лейкопения (редко).

Реакции со стороны кожи: пурпура и кожная сыпь, в том числе макуло-папулезная сыпь (менее часто); крапивница, эксфолиативный дерматит (лихорадка с или без озноба, шелушение или уплотнение кожи, покраснение, болезненность и/или отек небных миндалин), синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона (редко).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: небольшое повышение артериального давления (менее часто); отек легких, потеря сознания (редко).

Местные реакции при введении в мышцу: боль или жжение в месте инъекции (менее часто).

Другие: отеки голеней, лица, лодыжек, ступней, пальцев, повышение массы тела (часто); чрезмерная потливость (менее часто); лихорадка, отек языка, (редко).

Противопоказания

Аспириновая триада;

ангионевротический отек;

бронхоспазм;

повышенная чувствительность к трометамину кеторолаку и/или другим средствам группы НПВС;

гиповолемия вне зависимости от причины ее развития;

эрозивно-язвенные заболевания пищеварительной системы в фазе обострения;

гипокоагуляция (включая случаи гемофилии);

дегидратация;

пептические язвы;

геморрагический инсульт (подозреваемый или подтвержденный);

комбинация с другими НПВС;

почечная и/или печеночная недостаточность (если плазменный креатинин более 50 мг/л);

нарушение кроветворения;

геморрагический диатез;

беременность, роды, лактация;

высокий риск развития кровотечения (включая послеоперационные);

возраст до 16 лет.

Беременность

Кеторол противопоказан беременным женщинам. Если необходимо назначить препарат во время лактации, грудное вскармливание временно прекращают.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинация парацетамола и Кеторола увеличивает риск токсического воздействия на почечную ткань, с метотрексатом – вызывает повышенную нефро- и гепатотоксичность.

Одновременное назначение кеторолака с препаратами кальция, глюкокортикостероидами, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами из других групп, кортикотропином и этанолом может спровоцировать язвообразование в слизистой желудочно-кишечного тракта, что угрожает развитию желудочно-кишечных кровотечений.

На фоне применения препарата может встретиться снижение клиренса лития и метотрексата и повышение токсичности обоих этих веществ.

Одновременное применение с антикоагулянтами непрямого действия, тромболитиками, гепарином, цефоперазоном, антиагрегантами, пентоксифиллином и цефотетаном увеличивает возможный риск развития кровотечения.

Кеторол снижает действие гипотензивных и диуретических средств, поскольку вызывает уменьшение образования простагландинов в почках.

Пробенецид снижает объем распределения и плазменный клиренс Кеторола, увеличивает его содержание в сыворотке крови и повышает период полувыведения кеторолака трометамина.

Совместное применение метотрексата и кеторолака возможно исключительно при назначении малых доз метотрексата (при этом необходимо тщательно контролировать плазменную концентрацию метотрексата).

На всасывание кеторолака трометамина не влияет прием антацидных средств.

Кеторол увеличивает содержание в плазме крови нифедипина и верапамила.

При одновременном с Кеторолом применении гипогликемическое действие пероральных гипогликемических препаратов и инсулина повышается, что требует изменение дозы последних. При назначении препарата с другими лекарственными средствами, обладающими нефротоксическим действием (в тот числе золотосодержащие препараты) увеличивается риск возникновения нефротоксичности.

Лекарственные средства, которые ингибируют канальцевую секрецию, уменьшают клиренс трометамина кеторолака и увеличивают его концентрацию в сыворотке крови.

При сочетании препарата с анальгетиками опиоидного ряда возможно значительное снижение дозировки последних.

Совместное назначение натрия вальпроата и Кеторола приводит к нарушению агрегации тромбоцитов.

Фармацевтически трометамина кеторолак несовместим с препаратами лития и раствором трамадола.

Не следует смешивать раствор для внутримышечного введения Кеторол в одном шприце с прометазином, морфина сульфатом и гидроксизином, поскольку они вступают в химическое взаимодействие с выпадением осадка.

Раствор для внутримышечного введения Кеторол совместим с 5% раствором декстрозы, изотоническим раствором натрия хлорида, плазмалитом, раствором Рингера-лактата и раствором Рингера, а также с инфузионными растворами, в которые включены гидрохлорид лидокаина, гидрохлорид допамина, аминофиллин, гепарина натриевая соль и человеческий инсулин короткого действия.

Передозировка

Возможные признаки передозировки Кеторола: тошнота, боли в животе, рвота, пептические язвы или эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, метаболический ацидоз, нарушения функции почек.

Лечение: промывание желудка с последующим назначением адсорбирующих препаратов, симптоматическое лечение. Не выводится в значительной степени диализными методами.

Форма выпуска

Кеторол-таблетки: круглые, покрытые оболочкой зеленого цвета, с символом «S» на 1 стороне, двояковыпуклые, содержат по 10 мг кеторолака трометамина. Излом – белый или почти белый. В упаковке 20 штук (по 10 штук в каждом блистере).

Кеторол – раствор для внутримышечного введения в ампулах из темного стекла, содержащих 1 мл Кеторола (30 мг трометамина кеторолака). В блистере 10 ампул.

Условия хранения

Хранить по списку Б. место для хранения должно быть сухим и защищенным от света. Температура – не выше 25°С. Срок годности – 3 года. Защищать от доступа детей. Рецептурный отпуск из аптек.

Синонимы

Кеталгин, Долак, Адолор, Кеторол, Кетанов, Кеторолак, Нато, Кетродол, Торолак, Кеталгин, Торадол.

Состав

Кеторол-таблетки

Неактивные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, гипромеллоза, натрия крахмал гликолат, титана диоксид, пропиленгликоль, краситель — олив зеленый.

Кеторол-раствор для внутримышечного введения

Активное вещество: трометамина кеторолак.

Неактивные вещества: этанол, натрия хлорид, октоксинол, динатрия эдетат, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Дополнительно:

Не рекомендуется назначать Кеторол в качестве компонента для премедикации, обезболивания в акушерской практике и поддерживающей анестезии из-за значительного риска возникновения кровотечений. Не показан в терапии хронического болевого синдрома.

Воздействие действующего вещества Кеторола на агрегацию тромбоцитов наблюдается на протяжении 1-2 суток.

Пациентам с нарушениями в свертывающей системе крови кеторолак назначают в случае, если проводится постоянный мониторинг количества тромбоцитов — это особенно важно при необходимости надежного гемостаза (послеоперационный период).

Назначать с осторожностью при холецистите, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, нарушениях функции почек (с сывороточным креатинином менее 50 мг/л), активном гепатите, холестазе, системной красной волчанке, сепсисе, полипозных разрастаниях в носоглотке и слизистой оболочке полости носа, пожилым пациентам старше 65 лет.

Риск развития побочных действий со стороны мочевыделительной системы повышается при гиповолемии.

Кеторол при необходимости можно применять в сочетании с анальгетиками опиоидной группы.

При применении Кеторола у значительного числа пациентов развиваются побочные действия со стороны центральной нервной системы (например, сонливость, головная боль, головокружение), поэтому лучше избегать выполнения видов деятельности, требующих быстрой реакции и повышенного внимания (работа с механизмами, вождение автотранспорта).

Внимание

Перед применением препарата Кеторол вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.