Rövid hatású ACE-gátlók. Mik azok az ACE-gátlók, gyógyszerek listája, indikációk és ellenjavallatok

Az ACE-gátló gyógyszerek listája a dekompenzált szívizom diszfunkció és a vesepatológiák kezelésére széles körben használt gyógyszereket tartalmaz. Az ilyen gyógyszerek előnyei bebizonyosodott. Használatuk pozitív klinikai hatást és jelentősen csökkenti a mortalitást.

A gyógyszerek felírásakor nagy jelentőséggel bír az egyes betegek egyéni megközelítése. Annak érdekében, hogy a kezelés biztonságos és előnyös legyen, fontos az adagolási rend és a gyakoriság helyes meghatározása, mivel fennáll a nyomás éles csökkenésének veszélye.

Az új generációs ACE-gátló gyógyszerek listája

A fozinopril alapú foszforil-csoportba tartozó gyógyszerek rendkívül hatékonyak a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében.

Véleményünk szerint az ilyen gyógyszerekkel végzett terápia csökkenti a száraz köhögés rohamainak gyakoriságát, ami a leggyakoribb mellékhatás. Az ilyen gyógyszerek megkülönböztető jellemzője az adaptív kiválasztási mechanizmus - a vesén és a májon keresztül.

1. Fosinopril (Oroszország). A kezelés szabványai szerint biztonságos ACE-gátlóként ajánlják magas vérnyomásban. Lazító hatással van az erek falára.

• Kiküszöböli a hypokalemia kialakulásának lehetőségét.

• A szisztematikus felvétellel a betegség regressziójának jelei figyelhetők meg.

Ritkán okoz száraz köhögést.

• Tabletta 10 mg 30 db. - 215 rubel.

2. Fozikard (Szerbia). Hatékony kombinált terápiában. Az ACE-gátló Fozicard farmakológiai hatásai közé tartozik a kifejezett vérnyomáscsökkentő hatás.

• A gyógyszer bevétele után egy órával tartós nyomáscsökkenés következik be.

• Idős betegeknél és cukorbetegeknél kevés a mellékhatás.

A megfelelően kiválasztott adag növeli a gyógyszer hatékonyságát.

• 20 mg-os tabletta csomagolás, 28 db. - 300 r.

3. Monopril (USA). Eredeti gyógymód, amely bizonyítottan hatékony a szív- és érrendszeri patológiás betegségek kezelésében. Az egyik legjobb gyógyszer az ACE-gátlók listáján. Növeli a stabilitást a fizikai aktivitás során. Az akció legfeljebb 24 óráig tart.

• Csökkenti a szövődmények kialakulásának kockázatát.

• Ateroszklerotikus hatású.

• Csökkenti a "rossz" koleszterin szintjét.

A mellékhatások alacsony százaléka. Hosszú kezelés után a terápiás hatás megmarad. Kényelmes fogadási móddal rendelkezik - naponta egyszer.

• Tab. 20 mg, 28 db. 415 dörzsölje.

4.Fozinap (Oroszország). Hatékony gyógymód a szívizom károsodott működésével járó betegségek kezelésében. Megkönnyíti a tartós artériás hipotenzió lefolyását. Hosszú kezelés során anyagcserezavarok nem figyelhetők meg.

• Tabletta 20 mg, 28 db. - 240 rubel.

A második generációs gyógyszerek listája

A karboxilcsoporthoz tartoznak. Ramipril és lizinopril alapján állítják elő. Jelenleg ez a leginkább előírt eszköz.

A gyakorlat azt mutatja, hogy egyes betegcsoportok számára a második generációs szerek alkalmasabbak, mint a legújabb modern ACE-gátlók. A felírás során az orvos figyelembe veszi a klinikai kép összes jellemzőjét, az egyidejű betegségek jelenlétét, a vizsgálatok laboratóriumi paramétereit stb.

Lizinoprilt tartalmazó készítmények

1. Lizinopril (Oroszország). Szív- és érrendszeri betegségek kezelésére használják. A leghatékonyabb a kombinált kezelési rendben. Gyorsan stabilizálja a vérnyomást. Akár egy napig is elhúzódó hatású.

• Gyakran felírják a stroke utáni rehabilitációs terápiában.

A jelzések szerint májfunkciós zavarban szenvedő betegek szedhetik.

• Tab.10 mg 30 db - 35 rubel.

2. Diroton (Magyarország). Kiváló minőségű vérnyomáscsökkentő gyógyszer, kifejezett perifériás értágító tulajdonságokkal. Megakadályozza a hirtelen nyomásesést. Gyorsan cselekszik.

• Ez az ACE-gátló csoportba tartozó gyógyszer nem befolyásolja a májat. Emiatt gyakran írják fel egyidejű betegségekben szenvedő betegeknek: cirrhosis, hepatitis.

A mellékhatások minimálisra csökkennek.

• A tabletták ára 5 mg, 28 db. - 206 rubel.

Ramipril-tartalmú gyógyszerek

1. Ramipril – SZ (Oroszország). A gyógyszer kifejezett vérnyomáscsökkentő hatással rendelkezik. A szív- és érrendszeri profillal rendelkező betegeknél a nyomás gyorsan normalizálódik, függetlenül a test helyzetétől.

• A gyógyszer folyamatos szedése idővel fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást.

Nem okoz elvonási szindrómát.

• Tab. 2,5 mg 30 darab - 115 rubel.

2. Piramil (Svájc). Csökkenti a bal kamrai hipertrófiát, amely a szívelváltozások kialakulásának kiváltó oka.

• A szív- és érrendszeri patológiás betegeknél csökkenti a stroke valószínűségét.

• Hatékony ACE-gátló diabetes mellitusban.

• Fejleszti a fizikai stresszel szembeni ellenállást.

A gyógyszer étkezéstől függetlenül alkalmazható.

• 2,5 mg-os tabletták 28 darab - 220 rubel.

3. Amprilan (Szlovénia). Hosszú hatású gyógyszer.Normalizálja az anyagcsere folyamatokat a szívizomban.

• Megakadályozza a perifériás erek intenzív szűkülését.

• Kumulatív hatása van. A leghatékonyabb hosszú távú terápiával.

A nyomás stabil stabilizálódása a befogadás harmadik vagy negyedik hetében figyelhető meg.

• Tab. 30 db. 2,5 mg - 330 r.

Sziasztok kedves barátaim!

Amint láttam, hogy lenyűgöző lett a cikk (ne félj, két részre bontottam), töltöttem magamnak egy csésze teát citromfűvel, kivettem két Korovka édességet, hogy az anyag felszívódjon. jobban, és elkezdtem olvasni.

És tudod, annyira megfogott! Nagyon köszönöm Antonnak: minden olyan érdekes és világosan elmagyarázott!

Az emberi test titokzatos világába csöppenve nem szűnik meg csodálni, milyen varázslatosan van elrendezve az ember.

A Teremtőnek kellett mindent kitalálnia! Egyik anyag összekapcsolódik a másikkal, egy harmadik segít ebben, miközben valami kitágul, valami szűkül, valami kiemelkedik, valami javul. Sőt, ez az egész gyár non-stop működik, éjjel-nappal!

Általában véve, barátaim, töltsetek magatoknak egy csésze teát vagy kávét, hogy befejezzék a zsongást (ha minden rendben van a nyomással), és olvassatok érzéssel, érthetően és rendezetten.

És átadom a szót Antonnak.

Köszönöm Marina!

Múltkor arról beszéltünk, hogy az idegrendszer hogyan szabályozza a vérnyomást, és beszéltünk azokról a gyógyszerekről, amelyek befolyásolják ezt a folyamatot.

Ma az értónust szabályozó tényezőkről fogunk beszélni, vagyis beszélni fogunk az erek humorális szabályozásáról, ami nem más, mint a jelzőmolekulák általi szabályozás.

Az erek humorális szabályozása

A humorális szabályozás sokkal ősibb, ezért bonyolultabb mind leírásban, mind megértésben.

Nézzük meg közelebbről az érrendszeri tónust növelő anyagokat.

Az első és leghíresebb adrenalin. Ez a mellékvesekéreg hormonja, amely a szimpatikus idegrendszer hatására szabadul fel.

Hatásmechanizmusa az adrenoreceptorokra gyakorolt ​​hatáshoz kötődik, amelyről a múltkor már beszéltünk. Ezért már tudja, mit kell tennie az adrenalinnak az edényekre gyakorolt ​​​​hatásával.

A következő kapcsolat az angiotenzin II. Ez egy erős érösszehúzó vegyület, amely átalakulások láncolatának eredményeként jön létre: angiotenzinogén - angiotenzin I - angiotenzin II.

Az angiotenzinogén a májban termelődő inaktív vegyület. Ezeket az átalakulásokat katalizálják az ún angiotenzin konvertáló enzim , vagy egyszerűen csak APF. Az ACE-aktivitás pedig szabályozott, renin. Emlékezik? Erről is beszéltünk.

Ezt az anyagot a vese választja ki a szimpatikus beidegzés hatására. Ezenkívül a vese renint kezd termelni, ha csökken a hozzá áramló vér mennyisége.

Az angiotenzin II a mellékvesékre is hatással van, serkenti a felszabadulást aldoszteron és kortizol - hormonok, amelyek csökkentik a nátrium kiválasztását.

Ez normálisan történik.

Mi történik a stresszel?

Most képzelj el egy személyt, aki krónikusan stresszes.

Kollégánk például elsős, aki nap mint nap találkozik nehéz ügyfelekkel.

Minden stresszhelyzetben aktiválódik a szimpatikus idegrendszer. Az erek beszűkülnek, a szív gyorsabban kezd verni, az adrenalin egy része felszabadul a mellékvesékből, a vesék elkezdenek renint kiválasztani, amely aktiválja az ACE-t.

Ennek eredményeként nő az angiotenzin II mennyisége, az erek még jobban szűkülnek, és a nyomás megugrik.

Ha a stressz elmúlt, a szimpatikus idegrendszer aktivitása csökken, és fokozatosan minden visszatér a normális kerékvágásba.

Ha azonban a stressz nap mint nap ismétlődik, a vesék véráramlása az adrenalin és az angiotenzin II hatására egyre rosszabb lesz, a vesék még több renint választanak ki, ami még több angiotenzin II-hez járul hozzá.

Ez oda vezet, hogy a szívnek egyre nagyobb erőt kell kifejtenie, hogy a vért a beszűkült artériákba ürítse.

A szívizom növekedésnek indul. De senki sem fogja növelni a táplálkozását, mivel csak az izmok nőnek, az erek nem.

Ezenkívül a mellékvesékből nagy mennyiségű angiotenzin II-ből aldoszteron szabadul fel, ami csökkenti a nátrium kiválasztását, a nátrium pedig magához vonzza a vizet, ami növeli a vér térfogatát.

Eljön az a pillanat, amikor a szív nem hajlandó ilyen körülmények között dolgozni, elkezd "botrányozni" - szívritmuszavarok jelennek meg, kontraktilitása csökken, mivel a szívizom elveszti utolsó erejét, amikor megpróbálja a vért a beszűkült erekbe pumpálni.

A vesék sem boldogok: a véráramlás megzavarodik bennük, a nefronok fokozatosan pusztulni kezdenek.

Ezért a magas vérnyomás több szövődményt is magában foglal egyszerre.

És a stressz a hibás. Nem véletlen, hogy a magas vérnyomást "a kimondatlan érzelmek betegségének" nevezik.

Ugyanígy minden olyan tényező, amely szűkíti a veseartéria lumenét, például egy daganat, amely összenyomja az eret, vagy egy atheroscleroticus plakk vagy egy vérrög, működni fog. A vese „pánikba esik”, mivel hiányzik az oxigén és a tápanyagok, és hatalmas adagokban kezdi kidobni a renint.

Nem sokat terheltem fiziológiával?

De ennek megértése nélkül lehetetlen megérteni azoknak a gyógyszereknek a hatását, amelyekre most rátérek.

Így, Hogyan befolyásolhatják ezt az egész rendetlenséget a drogok?

Mivel ebben a történetben a központi láncszem az angiotenzin II, valahogyan csökkenteni kell annak mennyiségét a szervezetben. És itt az ACE aktivitását csökkentő gyógyszerek, vagy (ACE-gátlók) jönnek a segítségre.

ACE-gátlók

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek értágító hatásúak, gátolják a fehérje kiválasztását a vizelettel, vizelethajtó hatásúak (annak a ténynek köszönhetően, hogy kitágítják az ereket, beleértve a veséket is, és csökkentik az aldoszteron mennyiségét). Ezenkívül csökkentik a kálium vesék általi kiválasztását. Ennek a gyógyszercsoportnak a hatékonysága a szívelégtelenségben és a bal kamrai hipertrófiában bizonyított, mivel csökkentik a szívizom növekedési aktivitását.

Hosszú ideig ezt a gyógyszercsoportot tekintették a magas vérnyomás kezelésének "arany standardjának". Miért? Nézd: az erek kitágulnak, a szív munkája könnyebbé válik, a vesék is boldogok.

És ezek a gyógyszerek segítettek csökkenteni a szívinfarktus okozta mortalitást. Úgy tűnik, mit akarhat még?

A betegek által észlelt fő mellékhatás a száraz köhögés.

Ezenkívül az ACE-gátlók hipotenziót okoznak (nagy dózisok egyszeri adagja esetén), kiütések megjelenését, ízérzékelés elvesztését, impotenciát és csökkent libidót, a vér leukocita-tartalmának csökkenését, valamint , ráadásul hepatotoxikusak.

Általában véve a lista lenyűgöző, és az ACE-gátlók elvesztették címüket. Oroszországban azonban még mindig a magas vérnyomás kezelésének első vonalába tartoznak.

Nézzük meg őket részletesebben.

Az első gyógymód, a legrégebbi az egész csoport közül, kaptopril, ismert, mint CAPOTIN.

Étkezés előtt ajánlott bevenni, mivel a táplálék gátolja a felszívódását. Ez az egyik gyorsan ható ACE-gátló. Hatása szájon át történő bevétel esetén 30 perc - 1 óra, nyelv alatti bevétel esetén - 15-30 perc múlva alakul ki. Ezért a gyógyszer használható mentőautóként hipertóniás krízis esetén. Fontos megjegyezni, hogy egyszerre legfeljebb két tabletta vehető be, naponta legfeljebb hat tabletta.

A gyógyszer ellenjavallt terhes nők, szoptató nők, 18 év alatti személyek, veseelégtelenségben szenvedők, mindkét veseartéria lumenének szűkülete esetén.

A mellékhatások közül - száraz nyálkahártya, száraz köhögés, a máj transzaminázok fokozott aktivitása, fejfájás, szédülés, allergiás reakciók léphetnek fel.

A második gyógyszer a legkelendőbb ACE-gátlóEnalapril, ENAP, ENAM, BERLIPRIL, RENITEK stb. néven ismert.

A gyógyszer egy prodrug, vagyis szájon át bevéve az enalapril-maleát a májban enalaprilát hatóanyaggá alakul. Az ACE-gátláson túl értágító hatású, javítja a vese véráramlását, normalizálja a plazma koleszterinszintjét, csökkenti a vízhajtók okozta káliumion-vesztést.

Az étkezés nem befolyásolja a gyógyszer felszívódását. A lenyelés után egy órával kezd hatni, a hatás időtartama 12-24 óra, az adagtól függ.

Ellenjavallt 18 év alatti, terhes és szoptató, valamint ACE-gátlókkal szembeni fokozott érzékenység esetén.

A következő gyógyszer lizinopril, vagy DIROTON.

Fő jellemzője, hogy gyakorlatilag nem metabolizálódik a májban, ezért sokkal ritkábban, mint más ACE-gátlók, száraz nyálkahártyát okoz és száraz köhögést vált ki.

Szintén fontos plusz a gyógyszernek, hogy az ACE-val érintkezett része rendkívül lassan ürül, ami lehetővé teszi a napi egyszeri felhasználást. A gyógyszer csökkenti a fehérje elvesztését a vizeletben.

Ellenjavallt 18 év alatti, terhes és szoptatós személyeknek.

Most beszéljünk róla Perindopril, PRESTARIUM, PRESTARIUM A és PERINEVA néven ismert.

A Prestarium és a Perineva 4 és 8 mg-os, de a Prestarium A 5 és 10 mg-os kiszerelésben kapható. Mint kiderült, a Prestarium A perindopril-arginint, a Perinev és a Prestarium pedig perindopril-erbumint tartalmaz. Összehasonlítva a farmakokinetikai jellemzőket, rájöttem egy ilyesmire. Azokban a vegyületekben, amelyekben perindopril-erbumin van jelen, az elfogyasztott anyag körülbelül 20%-a válik aktívvá, a perindoprilvegyületben pedig az arginin körülbelül 30%-a.

A második fontos tulajdonság - a perindopril felezési ideje hosszú, hatékonysága 36 óráig tart. Tartós hatás 4-5 napon belül alakul ki. Összehasonlításképpen: lizinopril - 2-3 hétig, enalapril - egy hónapig.

A gyógyszer harmadik jellemzője, hogy vérlemezke-gátló hatása van, mechanizmusa összetett, és a prosztaciklin képződéséhez kapcsolódik, amely vegyület csökkenti a vérlemezkék összetapadását és az érfalhoz tapadását.

Ennek fényében a gyógyszer alkalmazására vonatkozó javallatok szélesebbek. A magas vérnyomás mellett krónikus szívelégtelenség, stabil szívkoszorúér-betegség esetén, a szív- és érrendszeri katasztrófa kockázatának csökkentésére, valamint az agyi érbetegségben szenvedő betegek kiújulásának megelőzésére szolgál.

A csoport többi gyógyszere hasonló egymáshoz, csak a hatás kezdete és a felezési idő különbözik. Ezért nem fogom őket külön megvizsgálni.

És a mai beszélgetés végén egy nagyon fontos figyelmeztetés:

Az ebbe a csoportba tartozó összes gyógyszer csökkenti a kálium kiválasztását, és a káliumtartalmú gyógyszerek, például az Asparkam vagy a Panangin további bevitele a vér káliumtartalmának szabályozása nélkül hiperkalémiához vezethet, ami viszont szívritmust okozhat. zavarok, és, Isten ments, szívmegállás.

Írj, ne légy szégyenlős!

Viszontlátásra a szorgalmas munkások blogján!

Szeretettel, Marina Kuznyecova

Az angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorokat széles körben alkalmazzák magas vérnyomás, szív- és veseelégtelenség kezelésére. Az ACE-gátlók olyan anyagok, amelyek lenyelésük esetén blokkolják a magas vérnyomáshoz vezető enzimeket.

Osztályozás

Az ACE-gátlók, a legújabb generációs gyógyszerek listája a gyógyszeripar által kínált gyógyszerek széles skáláját tartalmazza, és szinte azonos hatásmechanizmussal rendelkeznek. A hatóanyagtól és az ACE-gátlók általi kiválasztásának módjától függően osztályozzák őket, a következő osztályozást hajtják végre:

• szulfhidril. Ischaemiás betegségben szenvedő hipertóniás betegek számára ajánlott. A gyógyszerek gyorsan felszívódnak. Cukorbetegségben, tüdőbetegségben és szívelégtelenségben szenvedők is szedhetik. Mivel a gyógyszer összetevői a veséken keresztül választódnak ki, nem ajánlott azoknak, akiknek a húgyúti rendszer patológiái vannak.
• karboxil. Hosszabb hatású gyógyszerek. A májban dolgozzák fel.
• foszfinil. Segíti a gyógyszer máj és vese feldolgozását. A hatás időtartama körülbelül 1 nap.

Az ACE kombinálható diuretikumokkal és kalcium antagonistákkal, amelyek fokozzák a vérnyomáscsökkentő hatást, ha egy ACE-gátló már nem birkózik meg a feladattal.

A cselekvés mechanizmusa

Annak ellenére, hogy a gyógyszerek listája széles, hatásmechanizmusuk szinte azonos. Az ACE-gátlók az emberi vér térfogatát és nyomását szabályozó hormonrendszerre hatva gátolják az angiotenzin-konvertáló enzim működését. A biológiailag inaktív angiotenzin I-et viszont angiotenzin II-vé alakítja, és blokkolja az általa érintett receptorokat. Az angiotenzin II érszűkítő hatású hormon, emellett serkenti a mellékvesék aldoszteron termelését. Az aldoszteron növeli a szövetek vízmegtartó képességét.

Ezzel párhuzamosan a kallikrein-kinin rendszer fehérjéinek működésének fokozásával, amelyek felelősek a gyulladásos folyamatokért és a vérnyomás fenntartásáért, vérnyomáscsökkentő hatás lép fel.

Az ACE megakadályozza a bradykidin, egy olyan hormon lebomlását, amely tágíthatja az ereket.

Anyagok - kalcium-antagonisták, amelyek az ACE-gátló gyógyszerek részét képezik, lelassíthatják a kalciumionok behatolását a szív és az erek sejtjébe az intercelluláris anyagból. Ezáltal serkenti koncentrációjának csökkenését és értágulatát. Az ACE-gátlókkal rendelkező gyógyszerek diuretikus komponensei befolyásolják a vesékben előforduló folyamatokat.

Használati javallatok

Az ACE-gátlók fő céljuk mellett az egyén belső szerveinek védelmét is célozzák. A hatóanyagok segítik a vérpumpáló készülékek, a vesék és az erek munkáját. Krónikus veseelégtelenségben segítik a szenvedőket az egészség helyreállításában és a jobb közérzetben.

Az ACE-gátlókat a következő indikációkra használják:

Előkészületek

A tudomány nem áll meg, és egyre több új eszközzel áll elő a magas vérnyomás leküzdésére, szorgalmasan feltöltve a listáikat.

Kapoten

A hatóanyagok gátolják az érszűkülethez vezető hormon képződését. Ennek a hatásnak köszönhetően a vérnyomás jelentősen csökken.

A funkcionális elemek enyhítik a feszültséget a jobb pitvarból és ennek megfelelően a tüdőkeringésből. Segít csökkenteni az aldoszteron hormon mellékvesék általi kiválasztását, amely visszatartja a vizet a szövetekben, valamint kiváltja a folyadék és a nátrium átvitelét az erekből a szövetekbe.

Az anyagok főként a veséken keresztül választódnak ki. Alkalmazható:

Nemkívánatos következmények:

• szívödéma, szívdobogásérzés;
• a vérnyomás csökkenése;
• allergiás reakciók lehetségesek ödéma formájában az arcon, a garatban és a gégen;
• fejfájás, álmosság;
• szájszárazság, hasmenés, hasi fájdalom.

Benazepril

Egy olyan gátlószer, amely a szervezetben lebomolva olyan anyaggá alakul, amely elnyomja a szervezet hormontermelését, amely elősegíti az érszűkületet, és kiváltja a víz felhalmozódását a környező szövetekben. A patológia csökkentésére használják. A gyógyszerek új generációjára utal.

Mellékhatások:

• fáradtság;
• emésztési zavarok;
• allergiás ödéma lehetséges.

Zofenopril

Az összetevők csökkentik a hormon szintjét, ami szűkítő hatással van az erekre. És ennek az aktív elemnek a csökkenésével az aldoszteron szintje is csökken, ami megtartja a felesleges vizet a környező szövetekben. Csökken a szívizom terhelése, és nő a vérellátás szintje.

Hosszan tartó használat esetén terápiás hatást fejt ki a bal kamra szívizomjára, és segít csökkenteni annak kórosan megnagyobbodott méretét.

Mérsékelten emelkedett vérnyomásra és szívinfarktus után javasolt, ami után szívelégtelenség alakult ki.

Mellékhatás:

• idegi jelenségek, fáradtság, depresszió;
• képtelenség a témára koncentrálni, zaj a fejben;
• emésztési patológia, hányás, hasmenés, hepatitis;
• légszomj, köhögés;
• a hemoglobinszint csökkenése;
• allergiás reakciók.

Enalapril

A komponensek a szervezetbe kerülve felhasadnak, majd a képzõdõ hatóanyag csökkenti az ereket összehúzó hormon termelõdését, emiatt a Funkcionális anyagok képzõdése megszakad, ami a véredények felhalmozódásához vezet. felesleges folyadék a szövetekben. Ez csökkenti a szívizom terhelését. A gyógyszer hosszan tartó alkalmazása esetén a szívelégtelenség kockázata csökken. Ezenkívül javítja a vérkeringést a szívizom azon területein, amelyek ischaemiás elváltozásokon mentek keresztül. A terápiás eredmény 4-6 óra elteltével jelentkezik, legfeljebb 24 óráig tart.

Mellékhatások:

• vese patológia;
• a vérnyomás erős csökkenése;
• dyspeptikus rendellenességek;
• légszomj, köhögés;
• allergia, dermatitis;
• csökkent libidó.

Quinapril

Az aktív elemek csökkentik a magas vérnyomást és megszüntetik a szívelégtelenség progresszióját.

Mellékhatás:

• anémia;
• álmatlanság;
• a gyomor és a belek patológiája;
• allergia;
• vesebetegség;
• a libidó csökkenése.

A diuretikumokkal egyidejűleg történő alkalmazás növeli annak tulajdonságait.

Renitek

A hatóanyagok csökkentik a vérnyomást, csökkentik a szívelégtelenség kockázatát. Hosszan tartó hatása van.

Mellékhatások:

• zaj a fejben;
• fokozott fáradtság, az idegrendszer megzavarásának következménye;
• ájulás;
• vese patológia;
• allergiás reakciók;
• szívdobogásérzés;
• stroke vagy szívroham a hipotenzió hátterében;
• emésztési zavar;

Ennek a gyógyszernek a kezelésekor ellenőrizni kell a vesék működését.

Ramipril

A komponensek értágító hatásúak, nő a szív perctérfogata és stresszállósága is. Ennek a gyógyszernek a használata jó megelőzést jelent a stroke és a szívroham ellen.

Mellékhatások:

• fejfájás, alvászavar;
• sárgaság;
• emésztési zavar;
• köhögés;
• anémia;
• kopaszság;
• a libidó csökkenése.

Trandolapril

A funkcionális elemek vérnyomáscsökkentő hatásúak, védik a szívizomot a túlterheléstől, kitágítják az ereket.

Mellékhatások:

• kellemetlen érzés a mellkasban;
• aritmia;
• a hemoglobinszint csökkenése;
• szívrohamok az alacsony vérnyomás miatt;
• idegi jelenségek;
• stroke;
• görcsök;
• emésztőrendszeri patológia;
• vese patológia;
• légzési rendellenesség.

A béta-blokkolók egyidejű alkalmazása fokozza a magas vérnyomást csökkentő hatást.

Caposide

A kombinált típusú gyógyszer csökkenti a vérnyomást és vizelethajtó tulajdonsággal rendelkezik. Növeli a véráramlást a szív és a vesék ereiben.

Mellékhatás:

• szívrohamok és agyvérzések hipotenzióval;
• szívritmuszavar;
• fájdalom a fejben;
• angioödéma;
• a gyomor és a belek megzavarása;
• anémia.

Koripren

Ezt a gyógyszert kalcium antagonistákkal kombinálják, a hatóanyagok kalciumcsatorna-blokkolók. A mechanizmus a vaszkuláris simaizomzat lazító hatásán alapul, ami a kalcium behatolását és a szívsejtekbe való behatolást gátolja. A hatóanyagok megszüntetik a hormonok érszűkítő hatását.

Mellékhatás:

• szédülés;
• angioödéma;
• fájdalom a hasban;
• köhögés;
• hemoglobin csökkenés:
• máj patológia;
• vérszegénység a vörösvértestek pusztulásának hátterében;

A kezelést óvatosan kell megközelíteni, különösen veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Triapin

A gyógyszer segítségével az erek kitágulnak, és az azokat szűkítő hormon elnyomódik. 1-2 óra elteltével hipotenzív hatás lép fel.

Mellékhatás:

Összefoglalva, meg kell jegyezni, hogy a teljes listának vannak ellenjavallatai, amelyeket meg kell ismernie. Az adagolást és a kezelési rendet csak a kezelőorvos választja ki, figyelembe véve a beteg egyéni jellemzőit.

Ellenjavallatok

Bizonyos esetekben érdemes tartózkodni az ACE-gátlók szedésétől. Az ellenjavallatok a következők:

Óvatosan kell eljárni, ha olyan kórképek állnak fenn, mint a hepatitis, cirrhosis, vérszegénység, thrombocytopenia, agranulocytosis és alacsony szisztolés nyomás (90 alatt).

0

Az ACE-gátlók vagy angiotenzin-konvertáló enzim-gátlók olyan gyógyszerek csoportja, amelyek csökkentik az angiotenzin II koncentrációját a vérben és a szövetekben, valamint növelik a bradikinin-tartalmat, ezáltal csökkentik az érrendszeri tónust és a vérnyomást. Mind az enyhe, mind a súlyos magas vérnyomás kezelésére alkalmazzák, és különösen hatásosak magas reninaktivitású betegeknél, valamint vízhajtókat szedőknél, mivel a diuretikumok növelik a reninszintet és a renin-angiotenzin rendszer aktivitását a vérben.

1967-ben megállapították, hogy az angiotenzin I átalakul angiotenzin II-vé, amikor áthalad a tüdőkeringésen, majd egy évvel később kimutatható volt, hogy a bradikinin is szinte teljesen eltűnik az első tüdőkeringés során. K.K. Ng és J. Vane azt javasolta, hogy a bradikinint inaktiváló karboxipeptidáz és az angiotenzin I-et angiotenzin II-vé alakító enzim a tüdőben – ACE – azonos. A feltevés bizonyított ténnyé vált, amikor 1968-ban kimutatták, hogy az A-I-t A-II-vé alakító dipeptidil-karboxipeptidáz képes inaktiválni a bradikinint. Itt lép életbe a brazil kígyó mérge, amely súlyos bélgörcsöt okoz. Ferreira bebizonyította, hogy a kígyóméreg fokozza a bradikinin hatását azáltal, hogy elpusztítja a bradikinint gátló enzimet. A következő lépést Bakhl tette meg 1968-ban - igazolta, hogy a kígyóméreg képes elpusztítani - az ACE-t. Ez az információ felkeltette két kutató, D. Caushman és M. Ondetti érdeklődését, mivel számos teszt elvégzése után egy tisztított ACE-gátló anyagot izoláltak a kígyóméregből - egy kilenc aminosavgyökből álló peptidet. Intravénásan beadva a várakozásoknak megfelelően erőteljes vérnyomáscsökkentő hatást fejtett ki. 1975-ben D. Caushman és M. Ondetti vezetésével szintetizálták a captoprilt, amely az ACE-gátlóként ismert gyógyszerek nagy csoportjának első képviselője lett.

Az ACE-gátlók hatásmechanizmusa

Az ACE-gátlók hatásmechanizmusa az e gyógyszerek által okozott fő hatásnak köszönhető (a nevükben is benne van), nevezetesen a renin-angiotenzin rendszer kulcsenzimének, az ACE-nek a gátlására való képességének. Az ACE-aktivitás gátlása számos következménnyel jár, amelyek ezeknek a gyógyszereknek a vérnyomáscsökkentő hatását biztosítják:

• az angiotenzin II érösszehúzó és nátrium-megtartó hatásának gátlása az angiotenzin I-ből való képződésének csökkentésével;
• a bradikinin inaktivációjának gátlása és pozitív értágító és natriuretikus tulajdonságainak megnyilvánulásának elősegítése;
• erős értágító faktorok szintézisének növekedése: nitrogén-monoxid (II) és prosztaciklin;
• az angiotenzin szintézisének növekedése, amely értágító és natriuretikus hatással rendelkezik;
• angiotenzin III, katekolaminok, vazopresszin, aldoszteron és endotelin-1 képződésének gátlása.

Az ACE-gátlók osztályozása

A kémiai szerkezettől függően az ACE-gátlókat négy fő csoportra osztják:

• szulfhidril (Captopril, Benazepril);
• karboxil (Quinapril, Lisinopril, Perindopril, Ramipril, Enalapril);
• foszfát (Fosinopril);
• hidroxám (Idrapril).

A lipidekben vagy vízben való oldódási képességüktől függően az ACE-gátlókat farmakokinetikailag három osztályba sorolják:

• I. osztály - lipofil gyógyszerek: Captopril, Alacepril, Fentiapril.
• II. osztály – lipofil prodrugok.
• IIA alosztály - olyan gyógyszerek, amelyek aktív metabolitjai főként a vesén keresztül választódnak ki: Benazepril, Quinapril, Perindopril, Cilazapril, Enalapril.
• IIB alosztály - olyan gyógyszerek, amelyek aktív metabolitjainak egyszerre két eliminációs módja van - a vesén keresztül a vizelettel, valamint a májon keresztül az epével és az emésztőcsatornán keresztül széklettel: Moexipril, Ramipril, Spirapril, Trandolapril, Fosinopril.
• III. osztály - hidrofil gyógyszerek: lizinopril, libenzapril, ceronapril.

A lipofilitás a terápiás szerek nagyon fontos tulajdonsága, amely azt jellemzi, hogy a lipidmembránon keresztül képesek behatolni a szövetbe, és közvetlenül a célszervekben (vesék, szívizom, vaszkuláris endotélium) gátolják az ACE-aktivitást.

A második generációs gyógyszerek számos jellemzőben különböznek az elsőtől: nagyobb aktivitás, kisebb a nemkívánatos hatások gyakorisága és a szulfhidrilcsoportok hiánya a kémiai szerkezetben, ami hozzájárul az autoimmunizációhoz.

A kaptopril 1. osztályba tartozó, vesevédő hatású gyógyszer, de rövid hatású (6-8 óra), ezért napi 3-4 alkalommal írják fel. A 2. osztályba tartozó gyógyszerek felezési ideje hosszabb (18-24 óra), napi 1-2 alkalommal írják fel őket.

Mindazonáltal mindegyik prodrug, inaktív állapotban kerül be a szervezetbe, és metabolikus aktiválást igényel a májban. A 3. osztályba tartozó gyógyszerek a 2. osztályba tartozó gyógyszerek aktív metabolitjai, amelyek 24 órán át hatnak, és enyhe, stabil vérnyomáscsökkentő hatást fejtenek ki.

ACE-gátlók vényköteles javallatok:

• artériás magas vérnyomás;
• Szív elégtelenség;
• vese patológia;
• Elhalasztott szívinfarktus;
• Magas koszorúér-kockázat;
• Az ismétlődő stroke megelőzése.

Az artériás hipertónia kezelésében előnyben kell részesíteni az ACE-gátlókat az alábbi esetekben:

• Egyidejű szívelégtelenség;
• A bal kamra szisztolés funkciójának tünetmentes megsértése;
• egyidejű diabetes mellitus;
• Bal kamra hipertrófia;
• Szív ischaemia;
• A nyaki artériák ateroszklerózisa;
• mikroalbuminuria jelenléte;
• Krónikus vesebetegség (hipertóniás vagy diabéteszes nefropátia).

ACE-gátlók ellenjavallata

Az ACE-gátlók alkalmazásának ellenjavallatai között vannak abszolút ellenjavallatok:

• hajlam az angioödémára;
• terhesség és szoptatás időszakai;
• a veseartériák kétoldali szűkülete vagy egyetlen vese artériájának szűkülete;
• súlyos krónikus veseelégtelenség;
• súlyos hiperkalémia;
• hipertrófiás kardiomiopátia a bal kamra kiáramlásának súlyos elzáródásával;
• az aorta vagy mitrális billentyű hemodinamikailag jelentős szűkülete;
• konstriktív szívburokgyulladás;
• krónikus cor pulmonale a dekompenzáció stádiumában;
• porfíria;
• leukopenia;
• súlyos vérszegénység.

Relatív ellenjavallatok:

• mérsékelt krónikus veseelégtelenség;
• mérsékelt hyperkalaemia;
• májcirrózis vagy krónikusan aktív hepatitis;
• krónikus cor pulmonale a kompenzáció szakaszában;
• súlyos obstruktív tüdőbetegség;
• padagric vese;
• veseátültetés utáni állapot;
• ennek a gyógyszernek a kombinációja indometacinnal, kálium-visszatartó diuretikumokkal, fenotiazinokkal, rifampicinnel, allopurinollal és lítium-sókkal.

Mik az ACE-gátlók mellékhatásai?

• száraz köhögés;
• fejfájás, szédülés és általános gyengeség;
• artériás hipotenzió;
• felső légúti fertőzések;
• a kálium koncentrációjának növekedése a vérben;
• a kreatinin tartalom növekedése a vérben;
• proteinuria;
• toxikus és immunpatológiai hatások a vesére;
• allergiás reakciók;
• neutropenia, vérszegénység és thrombocytopenia;
• az emésztőszervek változásai (ízlelés torzulásával, hányingerrel, hányással, a szájnyálkahártyán megjelenő aftás kiütésekkel, károsodott májműködéssel nyilvánul meg);
• paradox vérnyomás-emelkedés a veseartéria egyoldalú szűkületével.

Az ACE-gátlókat az "első adag" hatása jellemzi - a vérnyomás túlzott csökkenése, az összeomlás veszélyével, szédülés kialakulásával, az ájulás lehetőségével a teljes adag bevételét követő első 2-4 órában. a gyógyszertől. Ez különösen veszélyes IHD-ben és dyscirculatory agyi elégtelenségben szenvedő betegeknél. Ezért mind a kaptoprilt, mind az olyan inhibitorokat, mint az enalapril, kezdetben jelentősen csökkentett, 1/4-1/2 tabletta adagban írják fel. Kivételt képez a perindopril, amely az első adagnál nem okoz hipotenziót.

Melyik ACE-gátló a legjobb?

Az ACE-gátlók közül a Prestarium gyógyszer rendelkezik a legjobb tulajdonságokkal. Ez a gyógyszer 4-8 mg-os dózisban, napi 1 alkalommal bevéve hatékony, dózisfüggő vérnyomáscsökkentést biztosít a kezelés első heteitől kezdve. A Prestarium egyetlen adaggal stabilan szabályozza a vérnyomást egész nap. Az összes ACE-gátló közül a Prestarium rendelkezik a legmagasabb T / P aránnyal (a gyógyszer végső hatékonyságának aránya a maximumhoz), amit az FDA (US Food and Drug Administration) és az Európai Kardiológiai Társaság konszenzusa is megerősít. . Ennek köszönhetően a Prestarium 24 órán át valódi vérnyomáskontrollt biztosít, és megbízhatóan véd a vérnyomás-emelkedés ellen a „legveszélyesebb” reggeli időszakban, amikor különösen magas a szövődmények, például a szívinfarktus vagy a szélütés kockázata.

Az „Ár-Minőség” arány szerint a Berlipril az ACE-gátlókkal végzett kezelés egyik kiváló minőségű generikus gyógyszere.

Az angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) gátlók 1975-ben jelentek meg, amikor a kaptoprilt szintetizálták. Jelenleg az összes ACE-gátlót, attól függően, hogy a molekulájában milyen kémiai csoport kapcsolódik az angiotenzin I-konvertáló enzim aktív centrumában lévő cinkionhoz, csoportokra oszthatók:

• szulfhidril-csoportot tartalmazó gyógyszerek (kaptopril, metiopril);
• karboxi-alkil-csoportot tartalmazó gyógyszerek (enalapril, perindopril, ramiprilril);
• foszfinilcsoportot tartalmazó gyógyszerek (fosinopril, ceronapril).

Csak a kaptopril és a lizinopril rendelkezik biológiai aktivitással, az összes többi ACE-gátló inaktív anyag, és csak hidrolízis eredményeként alakul át aktív disav metabolitokká a gyomor-bél traktusban történő felszívódás után.

A cselekvés mechanizmusa

Az ACE-gátlók vérnyomáscsökkentő hatása azon alapul, hogy képesek elnyomni a kinináz II aktivitását, miközben egyidejűleg befolyásolják a renin-angiotenzin és kallikrein-kinin rendszerek funkcionális aktivitását. Az ACE-gátlók blokkolják az angiotenzin II termelődését, amely erős érösszehúzó hatással bír. Így az ACE-gátlók az angiotenzin II termelésének elnyomásával nemcsak terápiás hatást fejtenek ki krónikus szívelégtelenségben, hanem megelőzik is.

A farmakológusok megkülönböztetik vérplazmaés szövet Az ACE rendszer - az első a vérnyomás szabályozását határozza meg, a második - hosszú távú moduláló hatással bír a szövetekben.

Plazma ACE-szuppresszió:

• prestarium - 80-95%
• quinapril - 80%
• trandolapril - 70-85%
• ramipril - 60-80%

Affinitás a szöveti ACE-hez:

• előcsarnok - 6
• quinapril - 5,8
• ramipril - 5.2
• enalapril - 3.6

A szöveti ACE elnyomása a szívhipertrófia, az arteriolák izomrétegének hipertrófiájának, a vesék glomerulusainak hipertrófiájának megelőzését jelenti, ezek későbbi halálával.

A legkifejezettebb kardioprotektív hatással rendelkező ramipril és perindopril zsíroldékonysága magas.

A vérnyomáscsökkentő hatás időtartama szerint az ACE-gátlókat 3 csoportra osztják:

1. rövid hatású gyógyszerek (kaptopril, metiopril) - vétel naponta 2-3 alkalommal;
2. átlagos hatástartamú gyógyszerek (enalapril) - naponta kétszer;
3. hosszú hatású gyógyszerek (quinapril, lisinopril, perindopril, ramipril, spirapril, trandolapril, fosinopril) - naponta 1 alkalommal.

Az ACE-gátlók adagolása a magas vérnyomás kezelésében, mg (ajánlott napi adag / kezdő adag / napi adagok száma):

• kaptopril (kapoten) - 12,5-100 / 12,5 / 2-3
• enalapril (renitek) - 5-40/5/1
• lizinopril (vinil) - 5-40/5/1
• cilazapril (inhibázis) - 2,5-5/1/1
• ramipril (tritace) - 1,25-7,5 / 1,25 / 1
• perindopril (prestarium A) - 2,5-10/1/1
• fozinopril (monopril) - 10-20/5/1-2
• benazepril (cybacen) - 10-40 / 2,5 / 1
• moexipril (moex) - 7,5-15 / 3,75 / 1
• trandolapril (hopten) - 1-4 / 0,5 / 1

Az ACE-gátlók kijelölésére vonatkozó indikációk:

• artériás magas vérnyomás;
• szívelégtelenség (bal kamra diszfunkció);
• akut miokardiális infarktus (az MI kialakulásának magas kockázata és az MI utáni szívelégtelenség);
• diabetes mellitus (diabetikus nefropátia);
• proteinuria;
• bal kamrai hipertrófia;
• paroxizmális pitvarfibrilláció;
• metabolikus szindróma;
• szív- és érrendszeri védelem a nyaki és agyi artériák atherosclerosisában.

Ellenjavallatok az ACE-gátlók kinevezésére:

• az egyetlen működő vese artériájának szűkülete; a veseartériák kétoldali szűkülete;
• súlyos veseelégtelenség (kreatinin 300 µmol/l felett);
• hyperkalaemia több mint 5,5 mmol/l;
• súlyos artériás hipotenzió (a szisztolés vérnyomás kevesebb, mint 90 Hgmm);
• aorta szűkület;
• terhesség;
• szoptatás;
• gyermekkor;
• egyéni intolerancia az ACE-gátlókkal szemben.

Az ACE-gátlók mellékhatásai

A legtöbb esetben az ACE-gátlókat a betegek jól tolerálják, és a mellékhatások ritkák. Az ACE-gátlók szedésének leggyakoribb mellékhatásai: artériás hipotenzió, hyperkalaemia, száraz köhögés, károsodott vesefunkció, amely a szérum kreatinin-koncentrációjának növekedésében nyilvánul meg, angioödéma.

A hyperkalaemia kialakulásának kockázatát csökkenti az ACE-gátlók kacs- és tiazid-diuretikumokkal történő együttes alkalmazása.

A nem specifikus mellékhatások közé tartozik az ízérzés megsértése, leukopenia, bőrkiütések, dyspeptikus rendellenességek és anémia kialakulása.

gyógyszerkölcsönhatás

Az ACE-gátlók tiazid- vagy kacsdiuretikumokkal történő egyidejű alkalmazása fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást és csökkenti a hypokalemia kockázatát.

Az acetilszalicilsav és a ramipril együttes alkalmazása a kardiovaszkuláris mortalitás kisebb csökkenésével jár, mint az önmagában adott ACE-gátló kezelés.

Az ACE-gátlót kapó betegeknél a hyperkalaemia (a veseelégtelenséggel együtt) kialakulásának kockázati tényezői a káliumsók, kálium-megtakarító diuretikumok és nem szteroid gyulladáscsökkentők egyidejű alkalmazása.

Az ACE-gátlók növelik a szövetek inzulinérzékenységét, ami növeli az inzulinkészítmények hipoglikémiás hatását.

A mielotoxikus hatások súlyosbodásával összefüggésben az ACE-gátlók kijelölése allopurinolt, citosztatikumokat, immunszuppresszánsokat kapó betegeknél növelheti a leukopenia kialakulásának kockázatát.

FIGYELEM! Az oldal által biztosított információk weboldal referencia jellegű. Orvosi rendelvény nélküli gyógyszerszedés vagy eljárás esetleges negatív következményeiért az oldal adminisztrációja nem vállal felelősséget!