Nootropikumok besorolású gyógyszerek alkalmazása. Nootropikumok: akció, javallatok, modern és hatékony lista, vélemények

Az 1970-es évek elején megjelent a pszichotróp gyógyszerek egy csoportja, a "nootropikum", amelynek első képviselője a piracetam (nootropil).

Nootropikumok – a memóriafolyamatokat javító és a tanulást elősegítő gyógyszerek. A központi idegrendszer funkcionális állapotának javulása a nootropikumok (neurometabolikus stimulánsok, nootróp szerek) hatásának hátterében annak a ténynek köszönhető, hogy serkentik az anyagcsere folyamatokat az idegszövetben, és növelik annak hipoxiával szembeni ellenállását, azaz. oxigénhiányra. Így a nootropikumok (a görög nyelvből. noos- gondolkodás, tropos- irányba) serkentik a CSP kognitív vagy kognitív funkcióit.

A neurometabolikus pszichostimulánsok hatásmechanizmusa eltérő. Az agy mediátor rendszereivel való kölcsönhatásuk jelentős szerepet játszik. A központi idegrendszerben serkentő hatást mutatnak a monoaminerg mediátorok (norepinefrin, dopamin stb.). A központi idegrendszerben lévő serkentő aminosavak (VAK) a glutamát, aszpartát. A gátló hatást a glicin és a GABA aminosav fejti ki. A neurometabolikus pszichostimulánsok különböző mértékben hatnak az agy különböző közvetítő rendszereire. A pszichostimulánsok hatásában bizonyos szerepet játszik a purin (adenozin) receptorokhoz való kötődés stb. A nootropikumok kölcsönhatása az agy mediátor rendszereivel a táblázatban látható. 4.9.

4.9. táblázat

A pszichotróp szerek osztályozása domináns neurotranszmitterek szerint

Fő neurotranszmitter	Pszichotróp szerek csoportjai
	Nootróp szerek, szorongásoldók, altatók
	Nootropikumok
Norepinefrin	Nootróp szerek, antidepresszánsok, pszichostimulánsok
Acetilkolin	Gyógyszerek Alzheimer-kór kezelésére, encephalopathiák kezelésére szolgáló gyógyszerek, antipszichotikumok, Parkinson-kór elleni szerek
	Gyógyszerek agyvelőbántalmak kezelésére, Parkinson-kór elleni szerek
	Nootróp szerek, neuroleptikumok, Parkinson-kór elleni szerek, pszichostimulánsok
hisztamin	Nootróp szerek, neuroleptikumok, altatók
szerotonin	Antidepresszánsok, nootróp szerek

A hatás jellege szerint a nootrop szerek számos szempontból különböznek a pszichostimulánsoktól: a nootrop szerek hatása csak hosszan tartó használat esetén jelentkezik, és nem jár együtt a fizikai teljesítőképesség növekedésével, nem javítja a hangulatot. Nincsenek kifejezett pszichostimuláló vagy nyugtató hatásuk, nem okoznak specifikus változásokat az agy bioelektromos aktivitásában. Ugyanakkor bizonyos mértékig serkentik a gerjesztés átvitelét a központi idegsejtekben, megkönnyítik az információátvitelt az agy féltekéi és a kognitív (kognitív) funkciók egyes összetevőiért felelős különböző részlegei között. Javítják az agy energiafolyamatait és vérellátását, növelik a hipoxiával szembeni ellenállását.

A nootrop szerek hatásának legfontosabb megnyilvánulásai az intellektuális és mnesztikus funkciók aktiválása, az antihipoxiás aktivitás. A kognitív (kognitív) funkciók javításának képessége okot adott arra, hogy a nootropil készítményeket "kognitív stimulánsoknak" nevezzék. Az agy anyagcsere-folyamataira gyakorolt ​​​​hatással összefüggésben a nootropikumok csoportjába tartozó gyógyszereket neurometabolikus szereknek is nevezik. Tulajdonságaik miatt a nootropikumokat széles körben alkalmazzák az orvostudomány különböző területein, beleértve a geriátriai és gyermekgyógyászati ​​gyakorlatot is.

Az alábbiakban a nootropikumok egyik lehetséges osztályozását adjuk meg.

A nootropikumok osztályozása

• 1. Pirrolidon-származékok: piracetam("Nootropil"), fenilpiracetám("Fenotronil"), piracetám + cinnarizin("Fezam").
• 2. Neuroaminosav-készítmények.
• 2.1. GABA származékok: nikotin gamma-amino-vajsav("Pikamilon"), aminofenil-vajsav("Fenibut"),
• 2.2. A glutaminsav származékai: glutaminsav.
• 2.3. Glicin és származékai: glicin, cikloprolilglicin("Noopept"),
• 2.4. Kombinált glicin készítmények: glicin + glutaminsav + cisztin("Eltacin").
• 3. Vitaminok.
• 3.1. Tiamin származékok: szulbutiamin("Enerion"),
• 3.2. Piridoxin származékok: piritinol("Encephabol"), piridoxin + treonin("Biotredin").
• 3.3. Pantoténsav származékok: hopanténsav("Pantogam"), memantin.
• 3.4. Koenzim származékok K: Idebenone("Neuromet").
• 4. Borostyánkősavat tartalmazó készítmények.
• 4.1. A borostyánkősav származékai: acetil-amino-borostyánkősav("Cogitum"), etil-metil-hidroxi-piridin-szukcinát("Mexidol").
• 4.2. Kombinált gyógyszerek: riboxin + borostyánkősav + + riboflavin + nikotinamid("Cerebronorm", "Cytoflavin"), borostyánkősav + citromsav("Limonar").
• 5. Dimetilaminoetanolt tartalmazó készítmények: deanol aceglumát("Nooklerin"),
• 6. Neuropeptideket tartalmazó készítmények: szarvasmarha agykéreg polipeptidek("Cortexin"), actovegin, cerebrolizin, semax, tuftsin("Selank"), melatonin("Melaxen"),
• 7. Etamivánt tartalmazó készítmények: hexobendin + etamiván + etofillin("Instenon").
• 8. Hisztamin készítmény: betahisztin("Betaserk®").
• 9. A metabolikus terápia eszközei: karnitin, meldonium("Mildronát").
• 10. Anxiolitikumok: tetrametiltetraabszorberloooktándion("Adaptol").
• 11. Foszfolipid prekurzor: citicoline("Ceraxon®").
• 12. Vazotrop szerek: agyi érelégtelenség esetén alkalmazott gyógyszerek.
• 13. Kolinomimetikumok.
• 13.1. Acetilkolin prekurzorok: kolin alfoszkerát("Gliatilip"),
• 13.2. Közvetett hatás (antikolinészteráz szerek): galantamin("Nivalin", "Reminil"), rivasztigmin("Altsenorm", "Exelon").

A GABA-t Aminalon néven kábítószer-használatra használják. Az "Aminalon" főként a geriátriai gyakorlatban és a mentálisan retardált gyermekek kezelésében talált alkalmazásra. Hatása lassan alakul ki, alkalmazásának viszonylag hosszú lefolyása szükséges. Az új nootróp gyógyszerek megjelenése ellenére, amelyek bizonyos esetekben kifejezettebb hatást fejtenek ki (piracetám stb.), Az "Aminalon" nem veszítette el terápiás értékét.

Piracetam A GABA-hoz hasonló kémiai szerkezetű, azonban a szervezetben a piracetám nem alakul GABA-vá, és a GABA-tartalom az agyban a piracetám alkalmazása után nem növekszik. A piracetám fokozza a dopamin szintézisét, növeli a noradrenalin szintjét az agyban, befolyásolja az agy egyéb neurotranszmitter rendszereit, beleértve az aminosavakat (glutamáterg stb.) és a monoaminergeket. A piracetám hatására megnő az acetilkolin tartalma a szinapszisok szintjén és a kolinerg receptorok sűrűsége.

fenotropil, a piracetámhoz képest nem poláris fenilcsoportot tartalmaz szerkezetében, ezért jobban legyőzi a vér-agy gátat. A fenotropil kifejezett pszichostimuláló hatást fejt ki. A fenotropil mellékhatása a fokozott ingerlékenység.

GABA és B-vitamin alapú komplex készítmények

Kémiai szerkezete szerint a pantogám a pantoténsav (B5) módosított molekulájának tekinthető, amely GABA-maradékot tartalmaz.

Nikotipoil-gamma-amino-vajsav("Pikamilon") kémiailag egy GABA-molekula és nikotinsav kombinációjának tekinthető. A Picamilont (felnőtteknél) nootróp és érrendszeri gyógyszerként alkalmazzák enyhe és közepes agyi érrendszeri balesetek, vegetatív érrendszeri dystonia, szorongás, félelem, ingerlékenység, elvonási tünetek kezelésére alkoholizmusban szenvedő betegeknél, valamint a fizikai és mentális stresszel szembeni ellenállás növelésére. Használja a gyógyszert önmagában vagy kombinált terápiában.

Phenibut kémiai szerkezete szerint a GABA származékának tekinthető, amelyet egy apoláris fenilcsoport (benzolgyűrű) beiktatásával fokozva könnyebben legyőzi a vér-agy gátat. Ez egy nootróp, szorongásoldó hatással. Függőséget okozhat, a tolerancia gyorsan kialakul. A Phenibut szorongás, szorongás, félelem, álmatlanság, valamint a mozgási betegség megelőzésére szolgál. A gyermekeket dadogásra és tickre írják fel.

glicin(amino-ecetsav 0,1 g), szublingválisan bevéve. A központi idegrendszerben lévő glicin szükséges a kiváltáshoz NMDA-receptor. Fokozza a glutaminsavra adott választ, oldja a stresszt, javítja a hangulatot, növeli a hatékonyságot, normalizálja az alvást.

NMDA- receptor - egy ionotróp glutaminsav (glutamát) receptor, amely szelektíven köti az N-metil-D-aszpartátot ( NMDA). A glutamát szerkezete NMDA-receptor az ábrán látható. 4.19.

Rizs. 4.19. GlutamátNMDA -receptor

A nem aktivált formában a receptor csatornát magnéziumion zárja le. Az NMDA receptor funkciója kulcsszerepet játszik a tanulásban és a memóriában. A posztszinaptikus NMDA receptor egy összetett entitás, amely több szabályozási helyet (helyet) tartalmaz: egy specifikus kötőhelyet a mediátornak (L-glutaminsav), egy specifikus kötőhelyet a koagonistának (glicin) és moduláló helyeket.

Az "Eltacin" komplex készítmény glicint, L-glutaminsavat, L-cisztint tartalmaz. Szublingválisan alkalmazzák antioxidánsként, amely normalizálja a redox folyamatokat és az oxigén felhasználását a szövetekben. Növeli a szívizom kontraktilitását és a szervezet fizikai aktivitással szembeni toleranciáját, javítja a szívelégtelenségben szenvedő betegek életminőségét.

Volgograd Állami Orvostudományi Egyetem

Gyógyszertani Tanszék

a gyógyszerészetben

A nootropikumok farmakológiája és alkalmazása

Teljesített

Goryagina Olga

csoport, 3 tanfolyam

Gyógyszerésztudományi Kar

Volgograd 2011

A nootropikumok meghatározása és története

A nootropikumok osztályozása

A nootropikumok hatásmechanizmusa és főbb hatásai

A nootropikumok használata az orvosi gyakorlatban

Következtetés

Információforrások listája

A nootropikumok meghatározása és története

Az Egészségügyi Világszervezet definíciója szerint a nootrópok, egyben neurometabolikus stimulánsok, olyan gyógyszerek, amelyek közvetlenül aktiválhatják a tanulási folyamatokat, javíthatják a memóriát és a szellemi aktivitást, valamint növelhetik az agy agresszív hatásokkal szembeni ellenállását. A "nootróp" kifejezés a görögből származik. νους - elme és τροπή - Megfordulok, közbeszólok, változok. A kémiai szerkezet szerint a legtöbb nootróp aminosav vagy származéka (beleértve a peptideket is).

A nootropikumok közül az elsőt - a piracetámot - 1963-ban Belgiumban szintetizálták. Azon tény alapján, hogy a piracetám az idegrendszer fő gátló mediátorának, a GABA-nak ciklikus analógja, feltételezték, hogy antikinetikus tulajdonságokkal rendelkezik. A későbbi, 1972-ben végzett vizsgálatok azonban azt találták, hogy a piracetám javítja a kognitív funkciókat és a memóriát, hasonlóan a pszichostimulánsokhoz. A pszichostimulánsokkal ellentétben azonban nem voltak rájuk jellemző mellékhatásai. Ugyanakkor magát a „nootropikum” kifejezést javasolták.

A piracetám (jelenleg nootropil néven ismert) felfedezésével megkezdődött a nootrop szerek használatának története, ami alapvetően új állomás volt a pszichofarmakoterápia fejlődésében, és egy nootrop koncepció kialakulásához vezetett. A piracetám orvosi gyakorlatba való sikeres bevezetése után a pirrolidon sorozat más gyógyszerei is megjelentek. A pirrolidin sorozatból mára több mint 10 eredeti nootróp anyagot szintetizáltak, amelyek III. fázisú klinikai vizsgálatok alatt állnak, vagy már számos országban regisztrálták őket; ezek közé tartozik az oxiracetám, aniracetam, etiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam, cebracetam, nefiracetam, isacetam, detiracetam. Ezeket a nootróp szereket összefoglalóan racetamoknak nevezik. Vannak más nootropikus csoportok is, amelyek hatásmechanizmusában különböznek egymástól. A nootropikumok gyakran tartalmaznak néhány adaptogéneket (a szervezetre általánosan erősítő hatású anyagok, amelyek növelik a káros tényezőkkel szembeni ellenállást) és a pszichostimulánsokat (serkentik az ingerlékenységet és a pszichomotoros aktivitást, és nem csak a magasabb idegi aktivitást). Ez annak a ténynek köszönhető, hogy mindezen anyagok serkentő hatással vannak a központi idegrendszerre, és gyakran hasonló hatást fejtenek ki.

A nootropikumok osztályozása

A nootropikumok két fő osztályozása létezik:

A hatásmechanizmus szerint:

Domináns mnesztikus hatással rendelkező nootróp gyógyszerek.

1. Pirrolidon nootrop szerek (racetámok), túlnyomórészt metabolikus hatásúak (piracetám, oxiracetám, aniracetám stb.)

2. Kolinészteráz készítmények.

2.1. Az acetilkolin szintézisének és felszabadulásának fokozása (foszfatidil-szerin)

2.2. Kolinerg receptor agonisták (oxotremorin, betanechol)

2.3. Acetilkolinészteráz inhibitorok (fizosztigmin, takrin, amiridin)

2.4. Vegyes hatásmechanizmusú anyagok (demanol, aceglutamát, idegnövekedési faktor, bifemalán stb.).

3. Neuropeptidek és analógjaik (ACTH, ebiratid, szomatosztatin)

4. A serkentő aminosavrendszerre ható anyagok (glutaminsav, glicin)

Vegyes hatású nootróp gyógyszerek, széles körű hatásokkal ("neuroprotektorok").

1. Agyi anyagcsere aktivátorok (actovegin, instenon, acetil-L-karnitin)

2. Agyi értágítók (vinpocetin, oxybral, nicergolin)

3. Kalcium antagonisták (nimodipin, cinnarizine, flunarizine stb.).

4. Antioxidánsok (mexidol, exsifon, tokoferol)

5. A GABA rendszert befolyásoló anyagok (gammalon, fenibut, fenotropil, nátrium-hidroxi-butirát)

6. Különböző csoportokból származó anyagok (etimizol, orotic sav, ginzeng, ginkgo biloba kivonat, citromfű stb.).

Kémiai szerkezet szerint:

Racetamok. Pirrolidin származékok: piracetam, etiracetam, aniracetam stb.

Dimetilaminoetanol származékai (acetilkolin prekurzorai): deanol aceglumát, meclofenoxate.

Piridoxin származékok: piritinol, biotredin.

A GABA származékai és analógjai: GABA (aminalon), nikotinoil-GABA (picamilon), gamma-amino-béta-fenil-vajsav-hidroklorid (phenibut).

Cerebrovaszkuláris szerek: ginkgo biloba.

Neuropeptidek és analógjaik: noopept, semax, selank.

Aminosavak és anyagok, amelyek befolyásolják a serkentő aminosavak rendszerét: glicin, biotredin.

A 2-merkantobenzimidazol származékai: etil-tiobenzimidazol-hidrobromid (bemitil).

Vitaminszerű szerek: idebenon.

Polipeptidek és szerves kompozitok: cortexin, cerebrolysin, cerebramin.

Egyéb farmakológiai csoportokba tartozó anyagok, amelyek nootróp hatásúak:

agyi keringési zavarok korrekciói: nicergolin, vinpocetin, xanthinol-nikotinát, vinkamin, naftidrofuril, cinnarizin;

általános tonik és adaptogének: acetilamino-borostyánkősav ("borostyánkősav" néven ismert), ginzeng kivonat, melatonin, lecitin.

pszichostimulánsok: szulbutiamin;

antihipoxánsok és antioxidánsok: hidroxi-metil-etil-piridin-szukcinát (mexidol);

acefén és származékai.

Ezek a besorolások sok szempontból átfedik egymást, mivel a kémiai szerkezet határozza meg az anyag hatását. De gyakrabban a nootropikumok osztályokra való felosztása kémiai képleteik alapján történik.

A nootropikumok hatásmechanizmusa és főbb hatásai

Mivel a nootropikumok a vegyületek hatalmas csoportját alkotják, nincs egyetlen hatásmechanizmusuk mindegyikre. Úgy gondolják, hogy hatásuk a következő hatásmechanizmusoknak köszönhető:

Neurotrop: a nootropikumok közvetlen hatása az agy mediátor rendszereinek neuronjaira: monoaminerg, kolinerg, GABAerg, glutamáterg, peptiderg.

Mikrokeringés: az agyi véráramlás és a szerv mikrokeringésének javítása az eritrociták ereken való áthaladásának optimalizálásával és a vérlemezke-aggregáció gátlásával.

Metabolikus: jobb behatolás a BBB-n és glükózfelhasználás (különösen az agykéregben, a kéreg alatti ganglionokban, a hipotalamuszban és a kisagyban), javult a nukleinsav-anyagcsere, az ATP, a fehérje és az RNS szintézis aktiválása.

Membránstabilizáló: a foszfolipidek és fehérjék szintézisének szabályozása az idegsejtekben, a sejtmembránok szerkezetének stabilizálása és normalizálása;

Antioxidáns: gátolja a szabad gyökök képződését és a sejtmembránok lipidperoxidációját;

Antihipoxiás: csökkenti a neuronok oxigénigényét hipoxiás körülmények között;

Neuroprotektív: növeli az idegsejtek rezisztenciáját a különféle káros tényezők hatásaival szemben.

Ezek a mechanizmusok határozzák meg a nootróp gyógyszerek összes fő hatását:

Nootróp hatás (befolyásolja a károsodott magasabb kérgi funkciókat, az ítélőképesség szintjét és a kritikus képességeket, javítja a kéreg alatti aktivitás, a gondolkodás, a figyelem, a beszéd kortikális kontrollját).

Az ébrenlét szintjének növelése, a tudat tisztasága.

Adaptogén hatás (a szervezet általános ellenállásának növelése szélsőséges tényezők hatására).

Aszténellenes hatás (gyengeségre, letargiára, kimerültségre, mentális és fizikai aszténiára gyakorolt ​​​​hatás).

Pszichostimuláló hatás (apátiára, mentális tehetetlenségre, pszichomotoros retardációra gyakorolt ​​hatás).

Antidepresszáns hatás.

Nyugtató (nyugtató) hatás.

Vegetatív hatás (fejfájás, szédülés)

Antikinetikus hatás.

Parkinson-ellenes hatás.

Antiepileptikus hatás, hatása az epilepsziás paroxizmális aktivitásra.

hipoglikémiás hatás.

Energiahatás (a testsejtek glükózfogyasztásának növelésével)

Növekedést serkentő hatás (hipoglikémia következtében)

anabolikus hatás.

Lipolitikus hatás (glükózhiány esetén a zsírsavak energiaként felszabadulnak).

Antitoxikus hatás.

Immunstimuláló hatás.

A nootropikumok használata az orvosi gyakorlatban

Kezdetben a nootrópokat főként idős betegek agyi rendellenességeinek kezelésére használták. Most, a szervezetre gyakorolt ​​széles körű hatások miatt, a nootropikumok sokkal szélesebb körű alkalmazást találtak az orvostudományban. A következőkre használják:

különböző eredetű demencia (érrendszeri, szenilis, Alzheimer-kórral járó),

krónikus cerebrovaszkuláris elégtelenség,

pszichoorganikus szindróma,

cerebrovaszkuláris baleset, traumás agysérülés következményeivel,

mámor,

idegrendszeri fertőzések,

intellektuális-memnesztikus zavarok (romlott memória, koncentráció, gondolkodás), aszténiás, asztén-depressziós és depressziós szindróma,

neurotikus és neurózisszerű rendellenesség,

vegetatív-érrendszeri dystonia,

krónikus alkoholizmus (encephalopathia, pszichoorganikus szindróma, absztinencia),

a szellemi teljesítmény javítására.

A gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban a nootropikumok kijelölésére vonatkozó javallatok a következők:

késleltetett mentális és beszédfejlődés,

mentális retardáció,

a központi idegrendszer perinatális károsodásának következményei,

agyi bénulás,

figyelemhiányos zavar.

A nootropikumok jelentős szerepet játszanak különböző betegségek komplex terápiájában is: neuroleptikus szindróma, dadogás, hiperkinézis, alvászavarok, vizelési zavarok, különféle típusú szédülések, utazási betegség megelőzésében.

A nootrop hatások megjelenésének sebessége eltér a sürgős állapotok kezelésében és a krónikus betegségek kezelésében. Akut állapotban a nootropikumok gyors pozitív hatást fejtenek ki (például kiutat a zavart tudatállapotból). Krónikus rendellenességek esetén a nootróp gyógyszerek hosszú távú alkalmazása szükséges. Általában 3-4 hónapig tartó kurzusokat írnak elő. A gyógyszer hatékonyságát csak a teljes kúra befejezése után lehet megítélni.

A klinikai gyakorlatban a nootropikumok ritkán okoznak mellékhatásokat. Túladagolás esetén azonban alacsony toxicitásuk ellenére olyan tünetek jelentkezhetnek, mint alvászavar, vérnyomás-ingadozás, ingerlékenység, szorongás, fejfájás, hányinger, pszichopatológiai tünetek újraéledése. Ezek a megnyilvánulások gyorsan eltűnnek az adag csökkentésével. Ezenkívül, ha mellékhatások jelentkeznek, javasoljuk, hogy ezt a gyógyszert egy másik osztályba tartozó nootróp szerre cseréljék. A gyógyszer elégtelen hatékonysága, de jó tolerálhatósága esetén lehetséges két különböző hatásmechanizmusú nootropikum kombinációja.

A gyógyszer felírásakor előnyben részesítik a közepes dózisokat, míg a pszichostimuláló hatású nootropokat (piracetám, piritinol, meclofenoxát stb.) tanácsos reggel felírni.

Azt is meg kell jegyezni, hogy a terápia hatékonysága a beteg életkorától függ: minél fiatalabb, annál jobb a kezelésre adott válasz.

Következtetés

A nootróp hatású gyógyszerek rendkívüli fontosságát bizonyítják használatuk széles körű elterjedésére vonatkozó adatok: a WHO statisztikái szerint Európában és Japánban a felnőtt lakosság egyharmada szed nootrop szereket. A nootróp szerek széles körű hatásossága és alkalmazásuk bizonyítottan pozitív klinikai hatása arra utal, hogy ezek a gyógyszerek a legkülönfélébb állapotok modern patogenetikai gyógyszeres terápiájának szükséges összetevői. Ezenkívül a nootropikumok jól kombinálhatók más farmakológiai csoportok gyógyszereivel, és ritkán okoznak mellékhatásokat (amelyek általában nem jelentenek komoly veszélyt). Mindezeknek köszönhetően a nootropikumok biztonságosan tulajdoníthatók a modern világ számára létfontosságú gyógyszereknek. De annak ellenére, hogy már nagyszámú nootropikum létezik, az ebbe az osztályba tartozó új, rendkívül hatékony gyógyszerek felkutatása és gyakorlatba való átültetése fontos és sürgős feladat, mivel ezek iránti igény folyamatosan növekszik.

Információforrások listája

nootróp gyógyszer

D. A. Harkevics. Gyógyszertan. Tankönyv középiskoláknak. Moszkva, "Geotar-med", 2002

Farmakológiai előadások a Gyógyszerésztudományi Kar 3. évfolyamos hallgatói számára

Az agy táplálkozását és vérkeringését javító nootróp gyógyszerek az agy magasabb mentális funkcióinak aktivitását javító gyógyszerek kategóriájába tartoznak:

Egy másik pozitív hatás az agy szürkeállományának védelme a túlterheléstől és az oxigénéhezéstől. Sztrók és szívrohamok kezelésére is használják.

Farmakológiai csoport

A nootropikumok külön farmakológiai csoporthoz vannak rendelve (ATX kód: N06ВХ).

Az első felfedezett nootrop a Piracetam (1963), amely a "racetomok" egy ágát hozta létre. A pszichostimulánsok fő vetélytársává vált, ugyanakkor nem voltak mellékhatásai (függőség, kimerültség, pszichomotoros izgatottság, mérgezés), amelyeket az utóbbi vétett. Az új szintetizált gyógyszer javította a memóriát, a figyelmet, segített jobban koncentrálni. Fennállásának hajnalán az új gyógyszert az idősek agyműködési zavarainak kezelésére használták.

1972-ben új elnevezést javasoltak - "nootropic". A piracetam ma Nootropil márkanéven ismert. Hatásmechanizmusa azonban még mindig nem teljesen ismert.

Mi a csoport gyógyszereinek terápiás hatása

Biztosítja a következő mechanizmusok működését, amelyeknek köszönhetően a nootropikumok bevétele pozitív hatást ér el:

• támogatja a neuron energiaszerkezetét;
• javítja a központi idegrendszer fő és vezető funkcióit;
• aktiválja a központi idegrendszer plasztikus funkcióját;
• javítja az anyagcsere folyamatokat (a glükóz felhasználását);
• stabilizálja a sejtmembránokat;
• csökkenti a neuron oxigénigényét;
• neuroprotektív hatása van.

Farmakológiai tulajdonságok és hatásmechanizmus

A nootropikumok hatóanyagai jól áthatolnak az idegrostok mielin gátján. A neuronban fokozódik az anyagcsere, a bioenergetikai és bioelektromos folyamatok, felgyorsulnak a neurotranszmitterek cseréi.

Az idegsejtben az adenilát-cikláz, a noradrenalin koncentrációja nő; Az ATP aktívabban termelődik (még oxigénhiányos körülmények között is), GABA, dopamin. A szerotonin mediátor munkája és felszabadulása gyorsabb, a glükóz hatékonyabban hasznosul.

Ezeknek a folyamatoknak köszönhetően a szervezet stimuláló hatást kap a kognitív funkciókkal kapcsolatban, amelyre a nootropikumok a "kognitív stimulánsok" elnevezést kapták. Az idegsejtben bekövetkező pozitív változások mellett a neurostimulátorok javítják a mikrokeringést és a véráramlást az agyban.

A cselekvés eredménye és a várt hatás

A nootróp hatás a következő hatásokhoz vezet:

• a mentális funkció aktiválódik;
• a memória javul;
• a tudat kitisztul;
• fokozott fizikai erő;
• van antidepresszáns hatás;
• nyugtató hatású;
• zsírégetés történik;
• az immunitás erősödik;
• működési készenlét aktiválva van.

A modern nootropikumok osztályozása

Nagyon sok kifejlesztett nootróp gyógyszer létezik világszerte (a teljes lista legfeljebb 132 tételt tartalmaz). A farmakológiában a következő gyógyszercsoportokat szintetizálták, amelyek kémiai összetételük szerint vannak felosztva:

1. A pirrolidin-sorozat ("racetámok") csoportja: etiracetám; oxiracetám; Pramiracetam.
2. Dimetil-amino-etanolból származó csoport: Phenotropil; Deanol aceglumát; meklofenoxát.
3. GABAerg: Aminalon; Picamilon; Phenibut.
4. Piridoxin származék csoport: piritinol; Biotredin.
5. Neuropeptidek: Noopept; Semax; Selank.
6. Polipeptidek: Cortexin; cerebrolizin; Cerebramin.
7. Aminosavak: glicin; Biotredin.
8. A 2-merkantobenzimidazolból származó csoport: etil-tiobenzimidazol-hidrobromid (Bemitil).
9. Vitamin: Idebenon.

A régi és az új generáció gyógyszerei

A nootropikumokat szintén régi és új generációs csoportokra osztják. A régi generáció nootróp szerek közé tartoznak a neurostimulánsok szintézisének hajnalán felfedezett gyógyszerek. Ez az ún. az első nyitott nootróp származékai - Piracetam ("racetámok"). Ezek tartalmazzák:

• oxiracetám;
• Aniracetam;
• etiracetám;
• Pramiracetam;
• dupracetam;
• Rolziracetam;
• cebracetam;
• nefiracetám;
• izacetám;
• Detiracetam.

A 20. század 90-es éveinek megjelenésével. új lapot nyit a nootropikumok fejlődésének történetében. A modern gyógyszerek rugalmasabb szelektív hatással és kevesebb mellékhatással rendelkeznek. Íme a legnépszerűbb új generációs nootropikumok listája:

• Fezam (az agyi keringés, a fehérje- és energia-anyagcsere javítása, értágító hatású);
• Phenylpiracetam (szélütés helyreállítása, figyelem, koncentráció, memória javítása, javítja a féltekék közötti információátvitelt, görcsoldó hatás);
• Noopept (a memória és más elveszett kognitív funkciók helyreállítása, szorongás enyhítése, fejfájás kezelése);
• Selank (oldja a szorongást és a stresszt, növeli a szellemi kapacitást, javítja a hangulatot).

Ami jó az orosznak, az a németnek a halál

A posztszovjet térben a nootropikumokat olyan gyógyszerekkel társítják, amelyek fokozzák az "agyi anyagcserét". A nootróp mellett azonban ezeknek a gyógyszereknek számos más terápiás hatása is van. Ezért az agystimulánsokat agyi betegségek gyógyszereként is használják.

A csoportos gyógyszerek a következő betegségekre írhatók fel:

Alapvetően az ilyen kezelés kísérleti jellegű, és gyakran bizonyos betegségek mellékhatásaihoz és fokozott tüneteihez vezet.

Fontolja meg a csoport legnépszerűbb gyógyszereinek használatára vonatkozó indikációkat és ellenjavallatokat.

Piracetam

Szerkezetileg hasonló a GABA-hoz. Neuroprotektív és érrendszeri hatása van. A piracetám használatára vonatkozó javallatok:

Annak ellenére, hogy a nyugati orvoslásban ez a gyógyszer nem gyógyhatású, Oroszországban a piracetámot számos betegségben kezdték terápiás célokra használni:

Ellenjavallatok a gyógyszer használatához:

Phenotropil

Új generációs nootrop, amely az ún. "racetámok". Serkenti a motoros reakciókat (hasonlóan a doppingoláshoz). Görcsoldó és antiastheniás hatása van. Használati javallatok:

Alkalmazási ellenjavallatok: egyéni intolerancia.

Semax

A neuropeptid nootropikumok csoportjába tartozó hazai fejlesztés. A következő esetekre vonatkozik:

• fokozott alkalmazkodóképesség stressz alatt;
• a pszicho-érzelmi túlterhelés megelőzése;
• a koncentráció romlása;
• memóriazavar;
• felépülés a craniocerebrális műtétek után;
• migrén.

A következő ellenjavallatok vannak:

• túlérzékenység a nootróp összetevőkre;
• akut mentális betegség;
• szorongás;
• görcsök.

Mellékhatások

A nootropikumok kétélű fegyverek, ha az agyműködésről van szó. Az összes utasítás betartásával történő fogadásuk jótékony hatással lesz. Ha azonban egy lépéssel is eltér az orvosok előírásaitól, az a betegség tüneteinek fokozódásához vezethet, amelyre a gyógyszert felírják, vagy negatívan befolyásolhatja a kognitív funkciókat.

Fontolja meg a kifejezett mellékhatásokat a legnépszerűbb gyógyszerek példáin:

1. Piracetam. A gyógyszer által okozott mellékhatások: az intellektuális képességek romlása; fokozott demencia; fokozott szorongás és ingerlékenység; alvászavar vagy álmosság; csökkent koncentráció; az emésztőrendszer megsértése (hányinger, hányás, hasmenés).
2. Phenotropil. A gyógyszer által okozott mellékhatások a következők: álmatlanság; pszichomotoros izgatottság; a bőr hiperémiája; nyomásnövekedés; melegség érzése.
3. Semax. Nem találtak mellékhatásokat, kivéve az orrnyálkahártya irritációját az injekciós üveg gyakori használata során.

Alkalmazás jellemzői

Emlékeztetni kell arra, hogy az agyi aktivitást serkentő gyógyszert csak bizonyos feltételek teljesülése után szabad alkalmazni.

Az első dolog, hogy konzultáljon egy neurológussal. Miután pozitív ítéletet kapott az orvostól, fel kell készítenie szervezetét a nootropikum bevételére.

Ez a készítmény egyfajta alapozásból áll, amelyre az agystimulátor hatékony működésének építését építik fel. Ez az alap a szervezet megerősödése, amelyben a szükséges anyagok a nootropikum bevételekor molekuláris szinten gyorsabban és hatékonyabban jutnak el az agyba, ami lehetővé teszi a stimuláns jobb felszívódását. A vitaminozás a következő anyagokat és természetes komplexeket tartalmazza:

A TOP-3-ból a nootropikumok bevételének adagolása és sémái

A népszerű nootropikumok használatának és adagolásának árnyalatai.

Ő volt az első

A Piracetam jótékony hatásai csak hosszan tartó használat után jelentkeznek. Kiválasztás a szervezetből a vesén keresztül. A kurzus 6-8 hét mg / nap.

• kapszulák;
• oldat intramuszkuláris és intravénás beadásra;
• belsőleges oldat;
• szirup;
• tabletek.

Phenotropil

A Phenotropil bevétele után gyorsan felszívódik a szervezetben, és behatol minden szövetbe. A szervezetből való kiválasztódás a vesén és a májon keresztül történik.

Hazai fejlesztés

Hogyan kell szedni a Semax-ot:

Kiadási forma: cseppentős palack.

Arany Tíz

A vélemények alapján összeállítottuk a legjobb nootróp gyógyszerek listáját az emberek szerint:

A hatékonyság nem bizonyított?

Az orvostudomány fényeseinek a nootropikumokhoz való hozzáállását kétségek és bizonytalanság árasztja. A nootropikumok számtalan klinikai vizsgálata még mindig folyamatban van, de ez a farmakológiai csoport nem tudta megvetni a lábát a bizonyítottan hatásos gyógyszerek státuszában.

A szakemberek megfigyelései lehetővé tették számos többé-kevésbé stabil következtetés levonását a következő gyógyszerek tekintetében:

1. Piracetam. Klinikai vizsgálatok (1972 óta 333 vizsgálat) kimutatták, hogy a gyógyszer megerősíti az antidepresszánsok, pszichostimulánsok és indirekt antikoagulánsok szedésének hatását. Hatékonysága ischaemiás stroke (kivéve akut) és szívinfarktus kezelésében bizonyított, mivel képes kompenzálni az oxigénhiányt.
2. Vinpocetin. Ez a gyógyszer, amely 27 klinikai vizsgálaton ment keresztül, bizonyos tulajdonságai tekintetében továbbra sem meggyőző a szakemberek számára. Megjegyezték azonban, hogy a gyógyszer érrendszeri hatást fejt ki (értágító), serkenti az anyagcserét az agyszövetekben. Agysérülések, stroke, agyi érelmeszesedés, memóriazavarok esetén alkalmazzák.
3. Cerebrolizin. 53 klinikai vizsgálat. Az orvosok megjegyezték, hogy a gyógyszer pozitív hatással van az akut stroke kezelésében, és segít az Alzheimer-kórban szenvedő betegek állapotának enyhítésében.

Mi van a gyerekeknek?

Gyermekek számára speciális granulátumok állnak rendelkezésre szirup készítéséhez. A gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban a nootropikumok alkalmazásának esetei ismertek a következő rendellenességek esetén:

• cerebrosthenic;
• encephalopathiás;
• memóriazavar;
• intellektuális retardáció.

A nootropikumok gyermekkori alkalmazásának indikációi:

A betegek véleménye és a nootropikumok orvosi felülvizsgálata segít a helyzet végleges tisztázásában.

A hétköznapi emberek véleménye

Piracetam kapszulát szedtem. A gyógyszer valóban működik, de nem szabad valami természetfelettit várni tőle. Soha nem lettem zseni, de a tanulási folyamatok nagyon javulnak, ami segített sikeresen felkészülni a vizsgára az intézetben. Ez is segített a vizsgáimra koncentrálnom.

Az első nootrop, amivel találkoztam, a Piracetam volt. Minden szabály szerint szedtem (vitaminokkal és lecitinnel együtt). Két hónapos kúra után elmondhatom, hogy tetszett a hatás: fokozott izgalom, tenni akarás, hosszú távú koncentráció-megtartás.

Régóta érdekel a nootropikumok témája, sokat próbáltam, és külön szeretném megemlíteni a Phenotropilt. Szedés után érezhető az idődilatáció hatása. Sikerült nekem. Vegyen el egy kis erőt. Egyszer 3 óra alatt írtam egy szakdolgozatot (bevettem 3 tablettát).

Orvosi Szemle

Orvosként érdekel a nootropikumok hatása a bizonyítékokon alapuló orvoslás keretében. Határozzuk meg a kifejezéseket. A bizonyítékokon alapuló medicina egy gyógyszerrel vagy kezelési módszerrel kapcsolatos tanulmányok sorozata, bizonyos számú betegen. Azok a módszerek és készítmények, amelyek átmentek ezen a válogatáson, hatékonynak tekinthetők.

Ez azt jelenti, hogy nem használható az orvosi gyakorlatban minden olyan módszer és gyógyszer, amely nem kapott orvosi elismerést, és továbbra is "hatástalan" státuszban maradt? A vizsgálatokon sikeresen átesett gyógyszerek értékelése nem mindig éri el a kívánt hatást. Akárcsak a kutatás során kiszűrt gyógyszerek, továbbra is hasznosak lehetnek.

A nootrópokat a bizonyítékokon alapuló orvoslás tükrében erősen kritizálják, hatásukat a placebo-hatással egyenlővé teszik. A legtöbb ilyen gyógyszer nem kapott elismerést.

De nem tudok egyetérteni ezzel az állásponttal, mivel 15 éve figyeltem meg néhány nootrop gyógyszer (Phenibut) kifejezett klinikai hatását. Másrészt a Picamelon gyógyszer nem ad ilyen rózsás képet - a kívánt hatás nem figyelhető meg.

Az agyi aktivitás jól ismert serkentője, a Nootropil rendkívül jól mutatkozott a működési készenlét serkentőjeként. Azonban ezek a gyógyszerek egyike sem kapott elismerést a tudományos közösségtől.

Így az orvosnak nem szabad vakon a bizonyítékokon alapuló orvoslás normáira összpontosítania. Neki kell kiválasztania azt, ami az adott beteg számára megfelelő ebben az adott helyzetben.

Összegezve

Csaknem fél évszázados története során ez a farmakológiai csoport jelentős fejlődésen ment keresztül. A nootropikumok több mint száz kereskedelmi nevét hoztak létre.

Funkcióik széles gyakorlati skálát foglalnak magukban: az időskori agyi diszfunkció kezelésétől a szülészeten, neurológián és pszichiátrián át egészen az alkalmazásokig. Az emberi testre gyakorolt ​​​​hatásuk mechanizmusait azonban még nem sikerült megfejteni - a tudósok még nem jutottak el a munkájának fő bizonyított hipotéziséhez.

A gyógyszer további tesztelése folytatódik, új mintákat szintetizálnak.

Ez a rész azért jött létre, hogy gondoskodjon azokról, akiknek képzett szakemberre van szükségük, anélkül, hogy megzavarnák saját életük megszokott ritmusát.

Nagyon szeretem a nootronikat, a feleségemmel isszuk, most már nem ülünk otthon erő nélkül egy nehéz nap után))

Nem tudom, hogy a nootropikumok működnek-e. Azért írom fel, mert az öregek mondták az intézetben, hogy ezt kell csinálni.A gyerekek évekig szedik és van hatása, de hogyan lehet bizonyítani, hogy ez egy nootrop hatás, és nem más kezelési mód vagy egyszerűen kompenzáció a test által? Elolvastam a vizsgálatok eredményeit (333 a Piracetam esetében, ebből pontosan 0 (N-O-L-L) - bebizonyította, hogy van hatása), olvastam a külföldi kollégák klinikai tapasztalatairól - „a nootropikumok étrend-kiegészítőnek számítanak, és nem szerepelnek a listán. drogok az USA-ban, Európában”. A szülők azt kérdezik tőlem: „Dolgoznak?!”

Meggyőzem őket, ráveszem őket, hogy Cortexint, Pantogamot, Phenibutot, Cerebrolysint stb. Nem vagyok biztos a hatékonyságukban.

P.S.: Szókratész barátom, definiáljuk a fogalmakat – a „bizonyítékokon alapuló orvoslás” bizonyítékokon alapul, nem az orvosok véleményén (a szakértői vélemény a D hatékonysági kritérium, míg a vizsgálatok eredménye az A vagy B kritérium. C is - ez a hatékonysági vizsgálatok eredménye , de nagyon szűk mintán és speciális feltételek mellett. Van még F. és E).

P.P.S. Van gyógyszer #1 és gyógyszer #2. bebizonyosodott, hogy az 1. számú gyógyszer hat a szervezetre és X eredményhez vezet, és nem vezet Y, Z eredményhez.

Bebizonyosodott, hogy a 2. számú gyógyszer hat a szervezetre, és nem vezet az Y eredményhez.

Aztán van egy kutató, aki látni akarja az Y eredményt a 2. gyógyszer után.

és látva az Y eredményt az 1., 2., 3., 4. számú készítmény alkalmazása után, logikusnak tartja-e ezt a 2. számú készítmény hatásával magyarázni?

A nootropikumok osztályozása

4. Cerebrovaszkuláris jelentése:

tokoferol-acetát (E vit.);

aszkorbinsav (C vit.);

Nikotinsav (Vit. PP);

Kvercetin (vit. R).

A nootropikumok hatásmechanizmusa.

A hatásmechanizmus az idegsejt bioenergetikai folyamatainak megváltozásán alapul:

A neuronok glükóz- és oxigénfogyasztása nő;

A glükóz fokozott felhasználása;

Az ATP keringésének erősítése;

Az RNS és a fehérjék szintézisének stimulálása;

A foszfatidil-etanol-amin és a foszfatidil-kolin cseréjének erősítése az agyszövetben.

A nootrópok a mediátorok anyagcseréjét is befolyásolják: N-metil-deaszpartát-potenciál hatást fejtenek ki, valamint képesek aktiválni a glutamáterg és GABAerg folyamatokat.

Így a neurometabolikus cerebroprotektoroknak nevezett nootróp gyógyszereknek neurotranszmitter és metabolikus hatása is van, ami a neuronális energiaellátási folyamatok sebességének és aktivitásának serkentésével valósul meg.

Nootróp hatás - befolyásolja a fejlődés késését vagy a magasabb kérgi funkciók megzavarását, növeli az ítélőképesség szintjét és a kritikus agyi képességeket;

Pszichostimuláló hatás - megszünteti az apátiát és a mentális retardációt;

Nyugtató hatás - csökken az ingerlékenység és az érzelmi ingerlékenység;

Mnemotrop hatás (segít a memorizálás javításában).

Adaptogenikus hatás (növeli az agy ellenállását a káros környezeti tényezők hatásaival szemben);

Antiepileptikus hatás - megakadályozza a személyiség leépülését antiepileptikumok alkalmazásakor;

A tudatosság ébrenléti szintjének növelése.

Mutasson antihipoxiás hatást.

1. Oligofrénia: az oligofréniát nootróp szerekkel kezelik az agy intellektuális képességeinek növelése, valamint a tanulás serkentése érdekében.

2. A geriátriai gyakorlatban a szenilis demencia, ezen belül az Alzheimer-kór kezelésére. A nootropikumok használata lehetővé teszi az idős emberek intellektuális képességeinek hosszabb ideig történő megmentését.

3. Alkoholos demencia kezelése.

4. Különféle cerebrovaszkuláris rendellenességek (traumatikus agysérülések, stroke következményei) a funkcionális rehabilitáció folyamatainak felgyorsítása, bővítése érdekében.

5. A depressziók komplex terápiája.

6. Epilepszia - komplex terápiában antiepileptikumokkal.

7. IHD és egyéb ischaemiával járó betegségek.

1. Dispeptikus zavarok;

2. stimuláló hatás (piracetam);

3. álmosság (fenibut és nátrium-hidroxi-butirát);

4. vérnyomáscsökkenés és bradycardia (aminalon és cavinton).

Adaptogének – Ez egy olyan gyógyszercsoport, amely növeli a szervezet nem specifikus ellenállását, és növeli annak ellenálló képességét a káros környezeti tényezők hatásaival szemben.

Növényi készítmények.

Schisandra chinensis tinktúra;

Echinacea készítmények (echinacea tinktúra, immunal).

Állati eredetű készítmények.

Az adaptogének hatásmechanizmusa.

Aktiválják az RNS és a fehérjék adaptív szintézisét a membránvédő hatás és a szelektív membránpermeabilitás szabályozása révén. Antioxidáns hatás, amely az endogén antioxidánsok mennyiségének növelésével valósul meg a szervezetben. A stresszreakciók során a biokémiai és funkcionális eltolódások gyengülése.

Adaptogén hatás - növeli a szervezet ellenálló képességét a szélsőséges tényezőkkel szemben;

Tonizáló hatás - javítja a központi idegrendszer működését anélkül, hogy eufóriát okozna és a cirkadián ritmus megzavarása nélkül;

Növelje a szervezet ellenálló képességét a fertőző ágensekkel szemben;

Antioxidáns hatás, amely az endogén antioxidánsok növekedésével valósul meg a szervezetben;

Védő hatás xenobiotikus mérgezésben.

1. Neurózisok és határállapotok.

2. Aszténiás állapotok.

3. A szervezet funkcióinak általános gyengülése múltbeli betegségek után.

4. Krónikus fáradtság szindróma (CFS).

5. A stresszreakciók megelőzésére.

Az adaptogének szedésének szabályai.

1. A tanfolyam időtartama körülbelül 3 hónap.

2. Fogadási idő: ősz, tél.

3. Fogadási mód: a tinktúrákat éhgyomorra 30 perccel a cseppek fogyasztása előtt veszik.

4. Diéta: a zsíros és fűszeres ételek, az alkohol kizárása az étrendből.

1. A központi idegrendszer gerjesztése;

2. emelkedett vérnyomás (ritkán).

Actoprotectors - Ez egy olyan gyógyszercsoport, amely extrém körülmények között fokozza a fizikai és szellemi teljesítményt. Ezek közé tartoznak a következő gyógyszerek:

Javítja a testsejtek anyagcseréjét. A bemitil serkenti a glükoneogenezis enzimek aktivitását, ami serkenti az aerob glükóz lebontási útvonalakat.

Használati javallatok: (lásd adaptogének).

Farmakológiai csoport - Nootropikumok

Az alcsoport gyógyszerei kizártak. Bekapcsol

Leírás

Nootróp szerek (gr. noos- gondolkodás, elme; tropos- irány) - olyan eszközök, amelyek kifejezetten pozitív hatással vannak az agy magasabb integratív funkcióira. Javítják a szellemi aktivitást, serkentik a kognitív funkciókat, a tanulást és a memóriát, növelik az agy különböző károsító tényezőkkel szembeni ellenállását, pl. extrém terhelésekre és hipoxiára. Ezenkívül a nootropikumok képesek csökkenteni a neurológiai hiányosságokat és javítani a kortikoszubkortikális kapcsolatokat.

A nootropikumok fogalma 1963-ban merült fel, amikor S. Giurgea és V. Skondia belga farmakológusok szintetizálták és a klinikán alkalmazták a csoport első gyógyszerét - a piracetámot. A későbbi vizsgálatok kimutatták, hogy a piracetám megkönnyíti a tanulási folyamatokat és javítja a memóriát. A pszichostimulánsokhoz hasonlóan a gyógyszer is növelte a mentális teljesítményt, de nem járt a bennük rejlő mellékhatásokkal. 1972-ben K. Giurgea javasolta a "nootropikumok" kifejezést, hogy utaljon egy olyan gyógyszercsoportra, amely pozitívan befolyásolja az agy magasabb szintű integratív funkcióit.

Létezik az "igazi" nootróp szerek egy csoportja, amelyeknél a mnesztikus funkciók javításának képessége a fő, és néha az egyetlen hatás, valamint a vegyes hatású nootrop szerek ("neuroprotektorok") csoportja, amelyeknél a mnesztikus hatás kiegészítve, és gyakran átfedésben más, nem kevésbé jelentős cselekvési megnyilvánulásokkal. A nootropikumok csoportjába tartozó számos anyagnak meglehetősen széles farmakológiai hatása van, beleértve az antihipoxiás, szorongásoldó, nyugtató, görcsoldó, izomrelaxáns és egyéb hatásokat.

A piracetám sikeres bevezetése után az orvosi gyakorlatban több mint 10 eredeti pirrolidin-sorozatú nootrop gyógyszert szintetizáltak, amelyek jelenleg III. fázisú klinikai vizsgálatokban vannak, vagy már számos országban bejegyezték: oxiracetam, aniracetam, etiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam, cebracetám, nefiracetám, izacetám, detiracetám stb. Ezeket a nootróp gyógyszereket kémiai szerkezetük alapján "racetámoknak" nevezik. Őket követően a nootrop szerek más csoportjai kezdtek kialakulni, köztük a kolinerg, GABAerg, glutamáterg, peptiderg; ezen túlmenően néhány korábban ismert anyagban nootrop aktivitást azonosítottak.

1. Pirrolidin származékok (racetám): piracetam, etiracetam, aniracetam, oxiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam stb.

3. Piridoxin származékok: pyritinol, Biotredin.

4. A GABA származékai és analógjai: gamma-amino-vajsav (Aminalon), nikotinoil-GABA (Pikamilon), gamma-amino-béta-fenil-vajsav-hidroklorid (Fenibut), hopanténsav, pantogam, kalcium-gamma-hidroxi-butirát (Neurobutal).

5. Cerebrovascularis szerek: ginkgo biloba.

6. Neuropeptidek és analógjaik: Semax.

7. Aminosavak és a serkentő aminosavak rendszerére ható anyagok: glicin, Biotredin.

8. A 2-merkantobenzimidazol származékai: etil-tiobenzimidazol-hidrobromid (Bemitil).

9. Vitaminszerű szerek: idebenon.

10. Polipeptidek és szerves kompozitok: Cortexin, Cerebrolysin, Cerebramin.

Általános tonik és adaptogének: acetilaminoborostyánkősav, ginzeng kivonat, melatonin, lecitin.

Antihipoxánsok és antioxidánsok: hidroxi-metil-etil-piridin-szukcinát (Mexidol).

Ezenkívül a kísérlet számos neuropeptid és szintetikus analógja (ACTH és fragmensei, szomatosztatin, vazopresszin, oxitocin, tiroliberin, melanosztatin, kolecisztokinin, neuropeptid Y, anyag P, angiotenzin II, kolecisztokinin-8, peptid) nootrop hatását is kimutatta. piracetám analógjai stb.).

Jelenleg a nootróp gyógyszerek fő hatásmechanizmusa az idegsejt anyagcsere- és bioenergetikai folyamataira gyakorolt ​​​​hatás, valamint az agy neurotranszmitter rendszereivel való kölcsönhatás. A neurometabolikus stimulánsok javítják a BBB-n keresztüli behatolást és a glükóz hasznosulását (különösen az agykéregben, a kéreg alatti ganglionokban, a hipotalamuszban és a kisagyban), javítják a nukleinsavak cseréjét, aktiválják az ATP, fehérje és RNS szintézisét. Számos nootróp gyógyszer hatása az agy neurotranszmitter rendszerein keresztül közvetítődik, amelyek közül a legfontosabbak a következők: monoaminerg (a piracetam növeli a dopamin és noradrenalin tartalmát az agyban, néhány más nootrop szer – szerotonin), kolinerg. (a piracetám és a meclofenoxát növeli az acetilkolin tartalmát a szinaptikus végződésekben és a kolinerg receptorok sűrűségét, a kolin-alfoszcerát, a piridoxin és a pirrolidin származékok javítják a kolinerg átvitelt a központi idegrendszerbe), glutamáterg (a memantin és a glicin az N-part-metil-on keresztül hatnak NMDA) receptor altípus).

Klinikai vizsgálatok és állatkísérletek eredményeként számos további mechanizmust is azonosítottak, amelyek hozzájárulnak a neurometabolikus stimulánsok nootrop aktivitásához. A nootróp szerek membránstabilizáló (a foszfolipidek és fehérjék szintézisének szabályozása az idegsejtekben, a sejtmembránok szerkezetének stabilizálása és normalizálása), antioxidáns (gátolják a szabad gyökök képződését és a sejtmembránok lipidperoxidációját), antihipoxiás (redukáló hatásúak). a neuronok oxigénigénye hipoxiás körülmények között) és neuroprotektív hatás (az idegsejtek ellenállásának növelése a különböző eredetű káros tényezők hatásaival szemben). Fontos szerepet játszik az agy mikrocirkulációjának javítása az eritrociták mikrovaszkulatúra ereken keresztüli áthaladásának optimalizálásával és a vérlemezke-aggregáció gátlásával.

A nootróp gyógyszerek komplex hatásának eredménye az agy bioelektromos aktivitásának és integratív aktivitásának javulása, amely az elektrofiziológiai minták jellegzetes változásaiban nyilvánul meg (az információ áthaladásának megkönnyítése a féltekék között, az ébrenlét szintjének növekedése). , a cortex és a hippocampus EEG spektrumának abszolút és relatív erejének növekedése, a domináns csúcs növekedése). A kortikoszubkortikális kontroll fokozása, az agyi információcsere javulása, az emléknyom kialakulására és reprodukciójára gyakorolt ​​pozitív hatás a memória, az észlelés, a figyelem, a gondolkodás javulásához, a tanulási képesség növekedéséhez és az intellektuális képességek aktiválásához vezet. funkciókat. A kognitív (kognitív) funkciók javításának képessége okot adott arra, hogy a nootróp gyógyszereket „kognitív stimulánsoknak” nevezzék.

7. Antidepresszáns hatás.

A nootropikumok szellemi tevékenységre gyakorolt ​​serkentő hatását nem kíséri beszéd- és motoros izgalom, a szervezet funkcionális képességeinek kimerülése, a függőség és a függőség kialakulása. Bizonyos esetekben azonban szorongást és alvászavart okozhatnak. A nootropikumok pozitív tulajdonsága alacsony toxicitásuk, jó kompatibilitásuk más farmakológiai csoportok gyógyszereivel, valamint a mellékhatások és szövődmények gyakorlatilag hiánya. Meg kell jegyezni, hogy ennek a csoportnak a hatásai fokozatosan alakulnak ki (általában több hetes használat után), ami miatt hosszú ideig kell felírni őket.

Kezdetben a nootróp szereket főként agyi diszfunkció kezelésére használták szerves agyszindrómában szenvedő idős betegeknél. Az elmúlt években széles körben alkalmazzák az orvostudomány különböző területein, beleértve a geriátriai, szülészeti és gyermekgyógyászati ​​gyakorlatot, a neurológiát, a pszichiátriát és a narkológiát.

A nootróp gyógyszereket különböző eredetű demencia (érrendszeri, szenilis, Alzheimer-kór), krónikus cerebrovaszkuláris elégtelenség, pszicho-organikus szindróma, cerebrovaszkuláris baleset következményei, traumás agysérülés, mérgezés, idegfertőzés, intellektuális-memnesztiás zavarok (memória-, koncentrációs zavarok) esetén alkalmazzák. gondolkodás ), aszténiás, astheno-depressziós és depressziós szindróma, neurotikus és neurózisszerű rendellenesség, vegetovaszkuláris dystonia, krónikus alkoholizmus (encephalopathia, pszichoorganikus szindróma, absztinencia), a szellemi teljesítmény javítására. A gyermekek gyakorlatában a nootropikumok kijelölésére utaló jelek a késleltetett mentális és beszédfejlődés, a mentális retardáció, a perinatális központi idegrendszer károsodásának következményei, az agyi bénulás, a figyelemzavar. A neurológiai klinikán akut állapotokban (akut ischaemiás stroke, traumás agysérülés) kimutatták a piracetám, a kolin-alfoszcerát, a glicin, a Cerebrolysin hatékonyságát. Egyes nootróp szereket alkalmaznak neuroleptikus szindróma (deanol aceglumát, piritinol, pantogam, hopanténsav), dadogás (Fenibut, pantogam), hiperkinézis (fenibut, hopanténsav, memantin), vizelési zavarok (nikotinoil-GABA, pantogam), alvászavarok korrekciójára. glicin , Phenibut, kalcium-gamma-hidroxi-butirát), migrén (nikotinoil-GABA, pyritinol, Semax), szédülés (piracetam, Phenibut, ginkgo biloba), utazási betegség megelőzésére (Phenibut, GABA). A szemészetben (komplex terápia részeként) a nikotinoil-GABA-t (nyílt zugú glaukóma, a retina és a makula érbetegségei), a ginkgo biloba (szenilis makuladegeneráció, diabéteszes retinopátia) használják.

A 20. század utolsó évtizedét az új és meglévő nootrop szerek hatásmechanizmusának felkutatásával és tanulmányozásával kapcsolatos kutatási tevékenység magas aránya jellemezte. Mindeddig a kutatás a nootropikumok hatásának alaphipotézisére irányul, amely képes integrálni a nootrop szerek hatásmechanizmusának már ismert aspektusait, és meghatározni jövőbeli sorsukat. Lényeges olyan új gyógyszerek felkutatása, amelyek nagyobb farmakológiai aktivitással bírnának, és szelektíven hatnának az agy integratív funkcióira, korrigálva a beteg pszichopatológiai állapotát, mentális aktivitását és a mindennapi életben való tájékozódását.

Előkészületek

• elsősegély csomag
• Online áruház
• A cégről
• Kapcsolatok

• A kiadó elérhetőségei:
• Email:
• Cím: Oroszország, Moszkva, st. 5. Magisztralnaya, 12.

A www.rlsnet.ru webhely oldalain közzétett információs anyagokra hivatkozva meg kell adni az információforrásra mutató hivatkozást.

©. AZ OROSZORSZÁG GYÓGYSZERÉNEK JEGYZÉKE ® RLS ®

Minden jog fenntartva

Az anyagok kereskedelmi felhasználása nem megengedett

Egészségügyi szakembereknek szánt információk

Új generációs nootropikumok

Jelenleg sokan, különösen a nagyvárosokban élők, rendszeresen tapasztalnak mentális stresszt. A rossz ökológiai helyzet a nagyvárosok lakóinak szervezetére is negatív hatással van. A stressz közel sem ártalmatlan. Az idegrendszer gyakori túlerőltetése végül annak kimerüléséhez vezet, ami többé-kevésbé kifejezett idegrendszeri zavarokhoz, sőt mentális betegségekhez is vezethet. A stressztényezőknek való kitettség nagymértékben növeli a szív- és érrendszer patológiáinak valószínűségét. Az "ideges talajon" gyakran alakul ki szívroham és agyvérzés.

A rendszeres stressznek kitett személyben csökken a memorizálási képesség, és romlik a kognitív tevékenység. Ingerlékenyebbé válik és hajlamosabbá válik a depresszióra. A szakértők évtizedek óta próbálnak olyan eszközöket találni, amelyek megakadályozzák és minimalizálják a stressz emberi szervezetre gyakorolt ​​káros hatásait.

Mik azok a nootrop szerek?

A nootropikumok olyan gyógyszerek, amelyek javítják az emlékezés képességét, serkentik a szellemi tevékenységet, és ellenállóbbá teszik az emberi agyat olyan tényezőkkel szemben, mint az oxigénéhezés, a mérgező anyagok hatásai, sőt a sérülések is.

Jegyzet: az első hatékony nootróp - Piracetam -ot több mint fél évszázaddal ezelőtt szerezték be. Belgium farmakológusai hozták létre. A gyógyszer kiterjedt klinikai vizsgálatokon esett át 1963-ban.

Manapság aktívan folyik a munka az új gyógyszerek-nootropikumok létrehozásán. Jelenleg számos nagyon hatékony eszköz létezik, amelyek növelik az agy funkcionális aktivitását. Segítenek az embereknek megbirkózni a pszicho-érzelmi túlterheléssel, és stabilizálják az idegrendszert.

A nootropikumok szedésének hatása

A nootrop hatás pozitív hatással van a kéreg magasabb funkcióira.

A modern nootropikumok egyéb pozitív hatásai a következők:

• nyugtató (lazító);
• antidepresszáns;
• pszichostimuláns;
• mnemotrop;
• anti-aszténikus;
• antiepileptikum;
• antiparkinson;
• antidiszkinetikus;
• vasovegetatív;
• adaptogén.

Jegyzet: Az antiastheniás hatás az általános gyengeség és letargia érzésének csökkentése, valamint a mentális aszténia megnyilvánulásainak minimalizálása. A mnemotrop hatás az emlékezés és általában a tanulás képességének javulását jelenti. A vasovegetatív hatás alatt a vérkeringés serkentését értjük az ún. "agymedence". A nootróp gyógyszerek erős adaptogének, amelyek lehetővé teszik a szervezet számára, hogy alkalmazkodjon a különböző (többnyire kedvezőtlen) környezeti tényezők hatásaihoz.

A legújabb generációs nootropikumok képesek növelni a tudat tisztaságát. Az ebbe az osztályba tartozó modern gyógyszerek nem váltanak ki pszichomotoros izgatottságot. Nem okoznak kábítószer-függőséget (függőséget), és még hosszan tartó használat esetén sem merítik ki a szervezet saját erőforrásait.

A nootróp gyógyszerek hatásmechanizmusa

A nootropikumok képesek aktiválni a ribonukleinsav és a fehérjevegyületek bioszintézisének folyamatát a központi idegrendszerben. Felgyorsítják az energiafolyamatokat az idegrendszer sejtjeinek folyamataiban, és javítják az idegimpulzusok átvitelét. A sejtszintű készítmények jelentősen csökkentik a szabad gyökök képződését, azaz antioxidáns hatásúak. Optimalizálják a glükóz és más poliszacharid vegyületek felhasználását. A nootropikumok felelősek a fehérjék és foszfolipidek képződéséért a neurocitákban, aminek köszönhetően membránjaik stabilizálódnak. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek növelik az adenilát-cikláz koncentrációját az idegrendszer sejtjeiben, aminek következtében az ATP folyamat, a sejtek fő energiabázisa normalizálódik. Az adenozin-trifoszforsav elégtelen oxigénellátás esetén stabilizálja az anyagcserét az agyban.

Fontos: a nootróp gyógyszerek növelik a neurotranszmitterek - szerotonin, dopamin, noradrenalin és acetilkolin - képződését és felszabadulását.

A nootróp gyógyszerek osztályozása

A nootropikumok számos klinikai és farmakológiai csoport eszközei.

Jegyzet: A pantoténsav vegyületek közé tartozik a közönséges nootróp Pantogam, a piritinolt pedig B6-vitamin alapján állítják elő.

• A dimetil-amino-etanolt tartalmazó termékek a következők:

• Centrofenoxin;
• Acephen.
  • A peptidekkel és aminosavakkal rendelkező gyógyszerek között a következő gyógyszerek találhatók:
• Actovegin;
• glicin;
• Cerebrolizin.

1. Az oxigénhiány negatív hatásait csökkentő nootróp szerek közé tartozik különösen az oximetiletilpiridin-szukcinát.
2. A borostyánkősav, az E- és B15-vitamin, a folsav és a ginzenggyökér-kivonat vitaminszerű készítményeknek és nootrop adaptogéneknek számítanak.
3. A vazotrop, azaz az agyi erekre pozitívan ható gyógyszerek a Vinpocetine, a Cinnarizine és az Instenon.
4. A memória javítására eltérő hatásmechanizmusú eszközöket használnak:
   • Antikoleszteráz szerek és kolinomimetikumok:

• kolin;
• galantamin;
• Amiridin.
  • Hormonális készítmények:
• endorfinok;
• enkefalinok;
• ACTH;
• Kortikotropin.

A nootróp szerek használatára vonatkozó indikációk

Az ebbe a klinikai és farmakológiai csoportba tartozó gyógyszereket az alábbi betegségekre és kóros állapotokra írják fel:

• csökkent szellemi és fizikai aktivitás;
• a mentális képességek romlása;
• memória- és koncentrációs problémák;
• idegrendszeri fertőzések (például agyvelőgyulladás vagy gyermekbénulás);
• mérgező anyagok hatása az agyra;
• a károsodott agyi véráramlás következményei;
• szenilis demencia;
• encephalopathia és absztinencia a rendszeres alkoholfogyasztás hátterében;
• dadogás;
• a TBI (agykárosodás) következményei;
• ischaemiás stroke;
• vizelési kényszer;
• hiperkinézis.

Jegyzet: a nootróp gyógyszereket szemészeti betegségek, például diabéteszes retinopátia, érrendszeri eredetű retina patológia és nyitott zugú glaukóma kezelésére használják.

Nootropikumok a gyermekgyógyászatban

A gyermekorvosok a következő patológiákban szenvedő gyermekek számára írhatnak fel nootrop szereket:

• késleltetett beszédfejlődés;
• eltérések az általános mentális fejlődésben;
• változó súlyosságú mentális retardáció;
• a központi idegrendszer károsodása a születés során (például hipoxiával).

Ellenjavallatok a nootropikumok használatához

A nootropokat nem írják fel a betegeknek a diagnózis során:

• túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a segédanyagokkal szembeni intolerancia;
• a vesék funkcionális aktivitásának kifejezett csökkenése (akut vagy krónikus veseelégtelenség);
• hemorrhagiás stroke (akut időszak);
• Hettington chorea (a központi idegrendszer örökletes degeneratív betegsége).

Fontos: A nootropikumokat nem írják fel terhes és szoptató nők számára!

Mellékhatások

A betegek túlnyomó többsége jól tolerálja a nootrop terápiát.

Egyes esetekben a következő mellékhatások alakulhatnak ki:

• motiválatlan szorongás érzése;
• éjszakai alvászavarok;
• nappali álmosság;
• fokozott ingerlékenység;
• a vérnyomás instabilitása;
• dyspeptikus rendellenességek;
• allergia.

Jegyzet: idős és szenilis betegeknél a nootropikumok ritka esetekben a koszorúér-elégtelenség klinikai megnyilvánulásainak súlyosbodását okozhatják.

A klinikai gyakorlatban jelenleg legszélesebb körben használt gyógyszerek

1. Piracetam (analógok - Nootropil és Lucetam) Tabletta formájában per os beadásra, valamint intramuszkuláris injekciókhoz és intravénás infúziókhoz való oldat formájában állítják elő. Az eszköz javítja az anyagcserét a központi idegrendszerben és serkenti az agyi keringést. A piracetám negatív hatással van a vérlemezke-aggregációra, ezért véralvadási zavarok esetén óvatosan kell alkalmazni.

1. Pramiracetam, amely tabletta formájában kapható, a kolin iránti nagyfokú affinitás jellemzi. A gyógyszer növeli a kognitív képességeket és javítja a memóriát. Nyugtató (nyugtató) tulajdonsága nincs. Az eszközt hosszú távú kezelésre ajánljuk; A hatás a bevétel kezdetétől számított 1-2 hónap elteltével teljesen kifejlődik. Óvatosan alkalmazza veseelégtelenségben szenvedő betegeknél!
2. Cavinton (analógok - Vinpocetine és Neurovin). A gyógyszert a gyógyszergyárak mind tabletták, mind injekciós oldatok formájában állítják elő. Javítja a véráramlást az agyi erekben. Az eszközt széles körben használják a neurológiában, valamint a szemészeti gyakorlatban a retina patológiáinak komplex kezelésében. Hatékonyan javítja a hallásélességet is. A kúrakezelés a nosológiai formától és dinamikától függően 1-8 hónapig javasolt. A gyógyszert az adag fokozatos csökkentésével 4-5 napon belül meg kell szüntetni. A betegség akut periódusában az oldat parenterális beadása javasolt; az állapot javulásával az injekciós formát tablettákra cserélik.

1. Phenibut (analógok - Noobut ​​​​és Bifren)- Por, kapszula és tabletta formájában készül. A gyógyszer lehetővé teszi az idegsejtek memóriazavarának és oxigénéhezésének kezelését. Nemcsak a szellemi, hanem a fizikai teljesítményt is növeli, lehetővé teszi az idegi feszültség csökkentését, a szorongás megszabadulását és az alvás normalizálását. A Phenibutot óvatosan kell felírni a hipnotikumokkal és antipszichotikumokkal párhuzamosan, mivel a nootróp fokozza hatásukat. A gyógyszer az intelligencia csökkenésére és a neurózis-szerű rendellenességekre javallt. Utazóknak tengeri- és utazási betegség elleni gyógyírként ajánljuk. Megjelenített tanfolyam fogadása 1-1,5 hónapig.

1. Pantogam (hopanténsav). Ezek a tabletták csökkentik a motoros ingerlékenységet, ami hozzájárul a hiperkinézia megelőzéséhez és kezeléséhez. A gyógyszer jelentősen javítja a teljesítményt egy hónapos felvétel után. A kezelés időtartama legfeljebb hat hónap.

1. glicin, amelyet a gyógyszertári láncokhoz nyelvalatti tabletták formájában szállítanak, serkenti az anyagcsere folyamatokat, és kifejezett nyugtató hatás jellemzi. Segíti a stresszt azáltal, hogy csökkenti az ingerlékenység és a szorongás érzését.

1. Cerebrolizin- pozitív hatással van a központi idegrendszer súlyos szervi elváltozásainak és neurodegeneratív patológiáinak, beleértve az Alzheimer-kórt is, kezelésében. A gyógyszert széles körben használják a fejsérülések és a stroke következményeinek komplex terápiájában. Az eszközt injekciós oldat formájában állítják elő.

1. encephabol- felnőttek számára tablettákban, gyermekeknek pedig kellemes ízű és illatú szuszpenzió formájában kapható. A gyógyszer erős neuroprotektor és antioxidáns. Az eszköz normalizálja a viselkedési funkciókat és javítja a kognitív képességeket.

Részletesebb információkat kaphat a nootropikumok hatásáról és használatuk indikációiról, ha megnézi ezt a videót:

Plisov Vladimir, orvosi kommentátor

Az információk tájékoztatási célokat szolgálnak. Ne végezzen öngyógyítást. A betegség első jeleinél forduljon orvoshoz. Vannak ellenjavallatok, orvoshoz kell fordulni. Az oldal tartalmazhat 18 éven aluliak által megtekinthető tartalmat.

Tanfolyam: Nootrop hatású gyógyszerek

1. A nootropikumok hatásmechanizmusa. Osztályozásuk és alkalmazásuk

1.2 A nootropikumok osztályozása

2. Az egyes nootrop szerek farmakológiai jellemzői

2.1 Szintetikus nootróp szerek

2.2 Természetes nootróp szerek

A nootropok (görögül noos – gondolkodás, elme; tropos – irány) vagy nootropikumok, ezek egyben neurometabolikus stimulánsok – olyan eszközök, amelyek kifejezetten pozitív hatással vannak az agy magasabb integratív funkcióira.

Javítják a szellemi aktivitást, serkentik a kognitív funkciókat, a tanulást és a memóriát, növelik az agy ellenálló képességét különféle káros tényezőkkel szemben, beleértve az extrém stresszt és a hipoxiát. Ezenkívül a nootropikumok képesek csökkenteni a neurológiai hiányosságokat és javítani a kortikoszubkortikális kapcsolatokat.

A nootropikumok fogalma 1963-ban merült fel, amikor a belga K. Giurgea és V. Skondia farmakológusok szintetizálták és alkalmazták a klinikán a csoport első gyógyszerét - a piracetámot. A későbbi vizsgálatok kimutatták, hogy a piracetám megkönnyíti a tanulási folyamatokat és javítja a memóriát. A pszichostimulánsokhoz hasonlóan a gyógyszer is növelte a mentális teljesítményt, de nem járt a bennük rejlő mellékhatásokkal. 1972-ben K. Giurgea javasolta a "nootropikumok" kifejezést, hogy utaljon egy olyan gyógyszercsoportra, amely pozitívan befolyásolja az agy magasabb szintű integratív funkcióit.

A pirrolidin sorozatból mára több mint 10 eredeti nootróp anyagot szintetizáltak, amelyek a III. fázisú klinikai vizsgálatok alatt állnak, vagy már számos országban regisztrálták őket. Ezek közé tartozik az oxiracetam, aniracetam, etiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam, cebracetam, nefiracetam, isacetam, detiracetam. Ezeket a nootróp szereket összefoglalóan racetamoknak nevezik.

Ezenkívül a nootróp gyógyszerek más családjait is szintetizálták, beleértve a kolinerg, GABAerg, glutamáterg és peptiderg gyógyszereket.

1.1 A nootropikumok hatásmechanizmusa

Nincs egyetlen hatásmechanizmus minden nootropikumra. Feltételezhető, hogy a nootrop hatást a következők okozhatják:

Közvetlen hatás az idegsejtekre;

Az agyi véráramlás és a vér mikrocirkulációjának javítása az agyban;

Antiaggregáns, antihipoxiás, dekongesztáns hatás és hasonlók.

Jelenleg a nootróp gyógyszerek fő hatásmechanizmusa az idegsejt anyagcsere- és bioenergetikai folyamataira gyakorolt ​​​​hatás, valamint az agy neurotranszmitter rendszereivel való kölcsönhatás. A neurometabolikus stimulánsok javítják a BBB-n keresztüli behatolást és a glükóz hasznosulását (különösen az agykéregben, a kéreg alatti ganglionokban, a hipotalamuszban és a kisagyban), javítják a nukleinsavak cseréjét, aktiválják az ATP, fehérje és RNS szintézisét.

Számos nootróp hatását az agy neurotranszmitter rendszerei közvetítik, amelyek közül a legfontosabbak:

Monoaminerg (a piracetám növeli a dopamin és a noradrenalin tartalmát az agyban, néhány más nootrop szer - szerotonin);

kolinerg (a piracetám és a meclofenoxát növeli az acetilkolin tartalmát a szinaptikus végződésekben és a kolinerg receptorok sűrűségét, a kolin-alfoszcerát, a piridoxin és a pirrolidin származékok javítják a kolinerg átvitelt a központi idegrendszerbe);

Glutamergikus (a memantin és a glicin az N-metil-D-aszpartát (NMDA) receptor altípuson keresztül hat).

Klinikai vizsgálatok és állatkísérletek eredményeként számos további mechanizmust is azonosítottak, amelyek hozzájárulnak a neurometabolikus stimulánsok nootrop aktivitásához.

A nootropoknak van membránstabilizáló(foszfolipidek és fehérjék szintézisének szabályozása az idegsejtekben, a sejtmembránok szerkezetének stabilizálása és normalizálása), antioxidáns(a szabad gyökök képződésének és a sejtmembránok lipidperoxidációjának gátlása), antihipoxiás(a neuronok oxigénigényének csökkenése hipoxiás körülmények között) és neuroprotektív akció (az idegsejtek ellenállásának növelése a különböző eredetű káros tényezők hatásaival szemben).

Fontos szerepet játszik az agy mikrocirkulációjának javítása az eritrociták mikrovaszkulatúra ereken keresztüli áthaladásának optimalizálásával és a vérlemezke-aggregáció gátlásával.

A nootróp gyógyszerek komplex hatásának eredménye az agy bioelektromos aktivitásának és integratív aktivitásának javulása, amely az elektrofiziológiai minták jellegzetes változásaiban nyilvánul meg (az információ áthaladásának megkönnyítése a féltekék között, az ébrenlét szintjének növekedése). , a cortex és a hippocampus EEG spektrumának abszolút és relatív erejének növekedése, a domináns csúcs növekedése).

A kortikoszubkortikális kontroll fokozása, az agyi információcsere javulása, az emléknyom kialakulására és reprodukciójára gyakorolt ​​pozitív hatás a memória, az észlelés, a figyelem, a gondolkodás javulásához, a tanulási képesség növekedéséhez és az intellektuális képességek aktiválásához vezet. funkciókat. A kognitív (kognitív) funkciók javításának képessége okot adott arra, hogy a nootróp gyógyszereket „kognitív stimulánsoknak” nevezzék.

A nootropikumok (neurometabolikus stimulánsok) farmakológiai aktivitásának spektrumában a következő fő hatások különböztethetők meg:

1. Nootróp hatás (befolyásolás a károsodott magasabb kérgi funkciókra, az ítélkezési szintre és a kritikai képességekre, a kéreg alatti aktivitás, a gondolkodás, a figyelem, a beszéd kortikális kontrolljának javítása).

2. Mnemotrop hatás (hatás a memóriára, tanulásra).

3. Az ébrenlét szintjének növelése, a tudat tisztasága (befolyásolás az elnyomott és elhomályosult tudatállapotra).

4. Adaptogén hatás (a szervezet általános ellenálló képességének növelése szélsőséges tényezők hatására).

5. Anti-astheniás hatás (a gyengeség súlyosságának csökkenése, letargia, kimerültség, mentális és fizikai aszténia jelenségei).

6. Pszichostimuláló hatás (apátiára, hypobuliára, aspontanitásra, motívumszegénységre, szellemi tehetetlenségre, pszichomotoros retardációra gyakorolt ​​hatás).

7. Antidepresszáns hatás.

8. Nyugtató/nyugtató hatás, csökkenti az ingerlékenységet és az érzelmi ingerlékenységet.

Ezenkívül a nootropikumok befolyásolják az autonóm idegrendszert, hozzájárulnak a parkinsonizmus és az epilepszia rendellenességeinek korrekciójához.

A fenti farmakodinámiás tulajdonságok közül néhány közös az összes nootropikumra, míg mások csak néhányukra jellemzőek.

A nootropikumok szellemi tevékenységre gyakorolt ​​serkentő hatását nem kíséri beszéd- és motoros izgalom, a szervezet funkcionális képességeinek kimerülése, a függőség és a függőség kialakulása. Bizonyos esetekben azonban szorongást és alvászavart okozhatnak.

A nootropikumok pozitív tulajdonsága alacsony toxicitásuk, jó kompatibilitásuk más farmakológiai csoportok gyógyszereivel, valamint a mellékhatások és szövődmények gyakorlatilag hiánya.

Meg kell jegyezni, hogy ennek a csoportnak a hatásai fokozatosan alakulnak ki (általában több hetes használat után), ami miatt hosszú ideig kell felírni őket.

1.2 A nootropikumok osztályozása

Létezik az "igazi" nootróp szerek egy csoportja, amelyeknél a mnesztikus funkciók javításának képessége a fő, és néha az egyetlen hatás, valamint a vegyes hatású nootrop szerek ("neuroprotektorok") csoportja, amelyeknél a mnesztikus hatás kiegészítve, és gyakran átfedésben más, nem kevésbé jelentős cselekvési megnyilvánulásokkal.

A nootropikumok csoportjába tartozó számos anyagnak meglehetősen széles farmakológiai hatása van, beleértve az antihipoxiás, szorongásoldó, nyugtató, görcsoldó, izomrelaxáns és egyéb hatásokat.

A gyógyszer nootróp hatása lehet elsődleges (közvetlen hatás az idegsejtre) és másodlagos is, az agyi véráramlás és a mikrokeringés javulása, a vérlemezke- és antihipoxiás hatás miatt.

Az ebbe a csoportba tartozó anyagok megjelölésére számos szinonima létezik: neurodinamikus, neuroregulációs, neuroanabolikus vagy eutotróf szerek, neurometabolikus cerebroprotektorok, neurometabolikus stimulánsok. Ezek a kifejezések tükrözik a gyógyszerek általános tulajdonságát - azt a képességet, hogy serkentik az anyagcsere-folyamatokat az idegszövetben, különösen különböző rendellenességek esetén (anoxia, ischaemia, mérgezés, trauma stb.), Visszaállítva őket a normál szintre.

A meglévő nootróp gyógyszerek a következők szerint osztályozhatók:

1. Pirrolidin-származékok (racetám): piracetam, etiracetam, aniracetam, oxiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam és mások.

2. Dimetilaminoetanol származékai (acetilkolin prekurzorai): deanol aceglumát, meclofenoxate.

3. Piridoxin származékok: piritinol, biotredin.

4. GABA származékok és analógok: gamma-amino-vajsav (aminalon), nikotinoil-GABA (aikamilon), gamma-amino-béta-fenil-vajsav-hidroklorid (phenibut), hopanténsav, pantogam, kalcium-gamma-hidroxi-butirát (neurobutál).

5. Cerebrovascularis szerek: ginkgo biloba.

6. Neuropeptidek és analógjaik: semax.

7. Aminosavak és a serkentő aminosavak rendszerére ható anyagok: glicin, biotredin.

8. 2-merkantobenzimidazol származékok: etil-tiobenzimidazol-hidrobromid (bemitil).

9. Vitaminszerű szerek: idebenon.

10. Polipeptidek és szerves kompozitok: cortexin, cerebrolysin, cerebramin.

11. Egyéb farmakológiai csoportokba tartozó anyagok, amelyek nootrop hatású összetevővel rendelkeznek:

Az agyi keringési zavarok korrektorai: nicergolin, vinpocetin, xanthinol-nikotinát, vinkamin, naftidrofuril, cinnarizin;

Általános tonik és adaptogének: acetilamino-borostyánkősav, ginzeng kivonat, melatonin, lecitin;

Antihipoxánsok és antioxidánsok: - hidroxi-metil-etil-piridin-szukcinát (mexidol).

A nootrop aktivitás jelei jelen vannak a glutaminsav, a memantin és a levokarnitin farmakodinamikájában.

Létezik a nootropikumok osztályozása az uralkodó hatásuk szerint:

Az agy kolinerg rendszerének működését javító nootróp és nootrópszerű anyagok (lecitin, kolin, kleregil, aniracetám) - központi idegrendszeri degeneratív betegségek kezelése;

Piracetam, piridit - pszichoenergiát okozó szerek. Ezek a gyógyhatású anyagok serkentik az agyi anyagcserét és mindenekelőtt az energiaanyagcserét. Gyermekkori mentális retardációra, sérülésekre, agyi ischaemiára alkalmazzák;

A Cavintont és más vazoaktív anyagokat az agyi keringési zavarok kezelésére használják;

A nootróp anyagok (orotinsav, nikotinsav stb.), amelyek csak bizonyos típusú anyagcserében vesznek részt, maguk is részt vesznek a sejtanyagcserében. Adjuváns terápiaként alkalmazzák.

1.3 A nootropikumok alkalmazása az orvosi gyakorlatban

Kezdetben a nootróp szereket főként agyi diszfunkció kezelésére használták szerves agyszindrómában szenvedő idős betegeknél. Az első nyílt, nem kontrollált, majd a többközpontú, randomizált, placebo-kontrollos vizsgálatok eredményei azt mutatják, hogy ezeknek a gyógyszereknek a terápiás hatása meglehetősen jó ebben a betegcsoportban.

Az elmúlt években széles körben alkalmazzák az orvostudomány különböző területein, beleértve a geriátriai, szülészeti és gyermekgyógyászati ​​gyakorlatot, a neurológiát, a pszichiátriát és a narkológiát.

A neurometabolikus stimulánsok kinevezésének fő indikációja a maradék cerebroorganikus elégtelenség. A nootróp szereket különféle betegségekre használják, de organikus agykárosodás esetén hatnak patogenetikailag.

A gyógyszereket a következő primer és másodlagos szervi agyi betegségekben alkalmazzák:

Időskori agyműködési zavarok degeneratív vagy érrendszeri rendellenességek miatt;

Cerebrovaszkuláris betegségek (a stroke következményei);

Az agy funkcióinak poszttraumás akut és krónikus károsodása;

Az agy diszfunkciói alkoholizmusban;

Agyi működési zavarok minimális agyi diszfunkcióval rendelkező gyermekeknél; agyi rendellenességek megelőzése a magas kockázatú csoportokba tartozó újszülötteknél;

Memóriazavar, szédülés, csökkent koncentráció, érzelmi labilitás;

Alzheimer-kór idős korban;

Vaszkuláris, traumás vagy toxikus eredetű kóma állapotok.

A nootróp szereket az elvonási tünetek és a pszicho-szerves szindróma kezelésére is alkalmazzák krónikus alkoholizmusban; a gyermekek tanulási zavarai, amelyek nem kapcsolódnak nem megfelelő tanulási vagy családi körülményekhez (kombinációs terápia részeként).

A modern tanulmányok szerint a nootropikumok csökkentik az idősek, valamint a demenciában szenvedő betegek kognitív károsodását. Megfigyelték a nootróp szerek hatékonyságát a memória- és gondolkodási zavarokban, az általános aktivitás és a környezet iránti érdeklődés csökkenése, a koncentrációs képesség, a fokozott fáradtság, az érzelmi zavarok és az alvászavarok.

A terápia hatékonysága a beteg életkorától függ: minél fiatalabb, annál jobb a kezelésre adott válasz. Alzheimer-kórban szenvedő betegeknél a piritinol alkalmazása segít csökkenteni a demencia tüneteit és javítja a memóriát, amit objektíven megerősít az agy vérellátásának normalizálása; a piracetám használata javítja az agy anyagcseréjét, neuroprotektív hatást fejt ki.

Nootróp szerek, amelyeket agyi működési zavarok kezelésére használnak stroke után . Az agyban zajló anyagcsere-folyamatok aktiválása és a vér reológiai tulajdonságainak javulása miatt (az eritrociták rugalmas tulajdonságainak növelésével) a nootropikumok másodlagos hatása az agyszövetek hipoxiával szembeni ellenállásának növelése. Ezenkívül ezek a gyógyszerek aktiválják az agytörzs központjait, amelyek szabályozzák az agyi véráramlást.

Megállapítást nyert, hogy a piracetám bevonása a stroke utáni betegek neurorehabilitációs terápiájába hozzájárul új funkcionális struktúrák kialakulásához az agyban, amit az EEG eredmények objektíven megerősítenek.

A piracetám alkalmazása mind központi, mind perifériás eredetű szédülés esetén hatásos. Feltételezhető, hogy ez a gyógyszernek az agytörzs vestibularis és oculomotoros magjaira gyakorolt ​​hatásának köszönhető. Kettős vak vizsgálatok mutatják a piracetám hatékonyságát fejsérülés utáni szédülésben, vertebrobasilaris elégtelenségben, valamint középkorú és időskorúak perifériás vestibularis zavaraiban.

A krónikus alkoholfogyasztás az idegsejtek többé-kevésbé kifejezett működési zavarait okozza, ami szerves agyi szindróma kialakulásához vezet (különösen memóriazavarok, alvászavarok, koncentrálóképesség, depresszív állapotok, ingerlékenység). A piracetám használata segít a károsodott funkciók helyreállításában.

A gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban a piracetámot különböző kutatók alkalmazták olyan gyermekeknél, akiknél minimális az agyműködési zavar (szórakoztatás, mentális fáradtság, csökkent koncentráció, hiperkinézia, diszlexia) és különböző etiológiájú mentális retardációban (perinatális sérülések, csecsemőkori fejsérülések, agyrázkódás, agyrázkódás, agyvelőgyulladás, genetikai patológia). és stb.).

A Piracetam alkalmazható a fokozottan veszélyeztetett csoportokba tartozó újszülötteknél az agyi rendellenességek kialakulásának megelőzésére, amelyek szülés közbeni fulladás vagy hipoxia, méhlepény-elégtelenség miatti alultápláltság, koraszülöttség, anyai fertőző betegségek stb.

A fő klinikai hatás mellett a nootrop terápia következő lehetőségeit fedezték fel:

A klórprotixén antidepresszáns hatásának erősítése egyidejű adagolással;

Az epilepszia elleni gyógyszerek hatásának erősítése epilepsziában gyermekeknél;

Hatékonyság tardív dyskinesia esetén (az antipszichotikumok hosszú távú használatából eredően).

A piracetám gátolja a thrombocyta aggregációt, így nem csak a stroke, a dinamikus cerebrovascularis baleset és a diabetes mellitus, hanem a Raynaud-szindróma kezelésére is alkalmazható. Az aszpirin mellett a piracetám iszkémiás stroke másodlagos megelőzésére is használható.

A nootróp gyógyszerek jól tolerálhatók: a piracetám nem növeli a vérzés kockázatát, beleértve a stroke vérzéses átalakulásának kockázatát.

Néhány nootropikum a neuroleptikus szindróma, a dadogás, a hiperkinézis, a vizelési zavarok, az alvászavarok, a migrén, a szédülés, valamint a mozgási betegség megelőzésére szolgál.

A nootropikumok előfutárai a pszichostimulánsok voltak – olyan anyagok, amelyek intenzíven stimulálják a központi idegrendszert, rövid időre növelik az állóképességet és az életerőt, csökkentik a fáradtságot, csökkentik az alvásigényt és eufória érzetet keltenek.

A pszichostimulánsoknak azonban három hátránya van: nagyszámú negatív mellékhatás, függőség és súlyos utóhatás: a gyógyszer bevétele és a pozitív reakciók hulláma után mindig jön a depresszió és az erővesztés időszaka. E hiányosságok miatt a legtöbb országban tilos a pszichostimulánsok gyártása és értékesítése. A pszichostimulánsok leghíresebb képviselője az amfetamin.

A pszichostimulánsokkal ellentétben a nootropoknak gyakorlatilag nincs mellékhatása, a függőség ritka, és nem észleltek jelentős utóhatásokat.

A nootropikumok enyhébb hatással vannak az agyra és az idegrendszerre. A nootróp hatás eléréséhez 1-3 hónapig tartó gyógyszeres kezelésre van szükség, de néhány nootrop szer nagy adagja a pszichostimulánsokhoz hasonló hatást vált ki a pszichére.

A nootróp szerek hatása elsősorban az agyi serkentő és gátló reakciók egyensúlyának javításában, helyreállításában, az idegszövetekben az anyagcsere és energiafolyamatok javulásának köszönhető, emellett védik a neuronokat oxigénhiány és membrántoxikus állapotok során. hatások, vagyis megvédik az idegrendszert és az agyat az öregedéstől.

Jelenleg a nootróp gyógyszerek és gyógyszerek listája meglehetősen széles, itt vannak tipikus képviselők:

A piracetam (nootropil) a legelső és leggyakoribb gyógyszer. Memória- és figyelemzavarok, mindenféle idegrendszeri rendellenesség, érrendszeri betegségek, agyi sérülések és szklerózis, mentális zavarok és alkoholizmus esetén alkalmazzák.

Beteg és egészséges emberek memóriájának, gondolkodásának és tanulásának javítására szolgál. Javítja a hangulatot, stabilizálja az agyműködést. A mellékhatások nem gyakoriak: izgatottság vagy álmosság, hányinger és szédülés, fokozott szexualitás.

farmakológiai hatás- nootróp. Aktiválja az asszociatív folyamatokat a központi idegrendszerben, javítja a memóriát, a hangulatot és a mentalitást egészséges és beteg emberekben. Serkenti az agy integratív tevékenységét és az intellektuális tevékenységet, javítja a szinaptikus vezetést a kéregben és az agyféltekék közötti kapcsolatokat, megkönnyíti a tanulási folyamatokat, helyreállítja és stabilizálja a károsodott agyi funkciókat (tudat, memória, beszéd), növeli a szellemi teljesítményt.

Normalizálja az ATP és az ADP arányát (aktiválja az adenilát-ciklázt és gátolja a nukleotid-foszfatázt), növeli a foszfolipáz A aktivitását, serkenti a plasztikus és bioenergetikai folyamatokat az idegszövetben, felgyorsítja a neurotranszmitterek cseréjét. Növeli az agyszövet hipoxiával és toxikus hatásokkal szembeni ellenállását, fokozza a nukleáris RNS és a foszfolipidek szintézisét, serkenti a glikolitikus folyamatokat, fokozza a glükóz hasznosulását az agyban. Javítja a mikrokeringést, blokkolja a vérlemezkék aggregációját, optimalizálja az eritrocita membrán konformációs tulajdonságait és a vörösvértestek mikroereken való átjutását, fokozza a regionális véráramlást az agy ischaemiás területein. Fokozza az alfa és béta aktivitást, és csökkenti a delta aktivitást az EEG-n. Csökkenti a vestibularis nystagmus súlyosságát.

Neuroprotektív hatása van hipoxia, trauma, mérgezés, elektrokonvulzív hatások során. Nincs nyugtató és szorongásoldó hatás. Antihipoxiás hatásával összefüggésben hatékony a szívinfarktus komplex terápiájában.

Szájon át szedve gyorsan és szinte teljesen felszívódik. A biohasznosulás 100%. Behatol minden szervbe és szövetbe, átjut a placenta gáton. Szelektíven felhalmozódik az agykéregben, főként a frontális, parietális és occipitalis lebenyekben, a kisagyban és a bazális ganglionokban. Gyakorlatilag nem metabolizálódik.

Fokozza a pszichostimulánsok, indirekt antikoagulánsok hatását, a pajzsmirigyhormonok központi hatásait (remegés, szorongás, ingerlékenység, alvászavar, zavartság). Neuroleptikumokkal kombinálva fokozza az extrapiramidális rendellenességek súlyosságát.

Az acefen (Meclofenoxate, Cerutil, Centrophenoxin) az acetilkolin anyaga, az idegi gerjesztés kémiai közvetítője (neurotranszmitter, neurotranszmitter), aktív résztvevője az egész emberi idegrendszer munkájának.

A gyógyszer javítja az agy vérellátását és serkenti annak aktivitását, javítja a gerjesztési és gátlási folyamatokat, serkenti és helyreállítja a memóriát, pszichostimuláló hatású. Megfigyelték az agysejtekre kifejtett fiatalító hatását. A szellemi képességek növelése érdekében piracetámmal és acetil-l-karnitinnel együtt alkalmazzák. Az Acefen jól tolerálható. A mellékhatások az idegrendszer fokozott munkájához kapcsolódnak: álmatlanság, szorongás, fokozott étvágy. A tudósok megfigyelései és kísérletei szerint az acefen 36%-kal növeli a laboratóriumi állatok várható élettartamát.

Aminalon (szinonimája: gammalon) - gamma-amino-vajsav. Hagyományos beadási módszerekkel rosszul hatol át a BBB-n. A hatás a GABAerg receptorokkal való kölcsönhatás révén valósul meg, amelyek szoros kapcsolatban állnak a dopaminnal és más agyi receptorokkal.

Értágító hatás, valószínűleg az agyi erek specifikus receptoraira gyakorolt ​​hatás miatt. A BBB megsértésével lehetséges az aminalon központi gátló hatása. Az agy funkcionális aktivitásának gátlása növeli az agy hipoxiával szembeni ellenállását.

Növekszik az agyszövetek légzési aktivitása, felgyorsul a glükóz hasznosulása, felgyorsul anyagcseretermékeinek kiválasztódása, javul a vérellátás.

Javítja az idegi folyamatok dinamikáját, a gondolkodást, a memóriát, enyhe stimuláló hatású. Elősegíti a mozgások és a beszéd helyreállítását, csökkenti a vestibularis zavarokat cerebrovascularis balesetben és agysérülések után.

Az agy érrendszeri megbetegedéseinél (érelmeszesedés, magas vérnyomás), memória-, figyelem-, beszédzavarral, szédüléssel és fejfájással járó krónikus cerebrovaszkuláris elégtelenség, valamint stroke utáni és poszttraumás időszakokban alkalmazzák.

Gyermekeknél az aminalont a mentális retardáció tüneteire használják, amelyet a mentális aktivitás csökkenése, perinatális encephalopathia kísér. A gyógyszert utazási betegség profilaktikus és terápiás szereként is bemutatják.

A Deprenyl (Umex, Sleginil) a piracetámmal egyidős gyógyszer, amely szintén nootropikumnak minősül. Jól tanulmányozott és széles körben használt. Hatása révén ez az anyag monoamin-oxidáz (MAO-B) inhibitor: a deprenyl gátolja azoknak az anyagoknak a hatását, amelyek viszont elnyomják a fenil-etil-amint és a dopamint, amelyek stimulálják az agyat és az idegrendszert, és örömérzetet okoznak.

Ha fiatalkorban a dopamin és a MAO-B egyensúlyban van, akkor 40 év után a dopamin enzim nem választódik ki eléggé, ezért MAO-B gátlókra van szükség, ami a deprenyl. A Deprenyl nootróp az idősek számára. Feltalálták, és az Alzheimer- és Parkinson-kór kezelésére kezdték használni. A deprenyl szedése során az agy és a memória aktivitása, beleértve a rövid távúakat is, felerősödik, javul az általános közérzet, a tónus és a hangulat. Patkányokon végzett kísérletek során bebizonyosodott, hogy a deprenyl 30%-kal növelte a rágcsálók élettartamát. A tudósok szerint a 40 év felettiek minden második napi 5 mg bevétele 15 évvel meghosszabbíthatja az életet. A mellékhatások meglehetősen változatosak, de a gyakorlati tapasztalatok azt mutatják, hogy profilaktikus használat esetén nem.

A Deprenylt először 1965-ben szerezte be Dr. Joseph Knoll. Ez idő alatt meglehetősen jól tanulmányozták - az elmúlt 36 évben több száz cikk jelent meg a deprenyl különféle tulajdonságainak tanulmányozásáról. Régóta alkalmazzák az idősek kezelésében. Mostanában, a közelmúltban, profilaktikus adagokban használták a középkorúak életének meghosszabbítására.

A gyógyszernek számos fontos hatása van. Leírjuk a legfontosabbakat:

1. Semlegesíti a MAO-B romboló enzim hatását. Az agy alsó, legősibb részeiben van egy szakasz - az úgynevezett "fekete test", amelynek neuronjai dopamint termelnek. Az életkor előrehaladtával azonban egy bizonyos MAO-B enzim termelése növekedni kezd. Ez az enzim elpusztítja a dopamint, és ennek eredményeként ennek az anyagnak a mennyisége az életkorral csökken. A Deprenyl figyelemreméltó képességgel rendelkezik egy destruktív enzim hatásának semlegesítésére, és így hosszú évtizedekig magas szinten tartja a szervezet dopaminszintjét;

2. A Deprenyl fokozza a szervezet teljes katekol-amin rendszerének működését. A szervezetben a dopamin mellett számos olyan anyag található, amelyek a dopaminhoz hasonlóan az úgynevezett katekolaminok közé tartoznak. Ezek a noradrenalin, az adrenalin, a szerotonin és mások.

A deprenyl vezető kutatója, J. Knoll arra a következtetésre jutott, hogy az állatok élettartama a katekolamin-rendszer erejétől függ. A katekolaminokat termelő neuronok segítenek fenntartani az agy magasabb részeinek gerjesztésének magas szintjét. Vagyis a katekolamin rendszer jó formában tartja a szervezetet, energikusabbá teszi a szervezetet.

Knoll úgy véli továbbá, hogy a deprenylnek a katekolamin-rendszert fokozó hatása független a MAO-B enzim semlegesítésében kifejtett hatásától, mivel patkányokon kimutatta, hogy a katekolamin-rendszer fokozása sokkal alacsonyabb dózisoknál következik be, mint amelyek a MAO-B semlegesítéséhez szükségesek. .

3. Megvédi az agyat a különböző eredetű méreganyagoktól. A Deprenyl figyelemre méltó képességet mutatott az agy és az idegrendszer sejtjeinek védelmében számos neurotoxin (méreg) hatásától, valamint megvédi az agyat a különböző eredetű károsodásoktól és stressztől. Ezen neurotoxinok egy része az agyban képződik az anyagcsere során, mások a környezetből, a táplálékkal együtt kerülnek a szervezetbe.

A gyakorlat azt mutatja, hogy a deprenyl profilaktikus dózisai nem okoznak mellékhatásokat. Ráadásul a terápiás adagok nem okoznak különösebb mellékhatásokat, és ez napi 5-10 mg. És csak napi 30 mg-os adagoknál, amelyeket súlyos depresszió kezelésére használnak, néha előfordulnak mellékhatások: hányinger, gyomorégés, emésztési zavar, izgatottság, álmatlanság stb. Egyszóval, még ha ultramagas dózisoknál - napi 30 mg - nincs is súlyos mellékhatás, akkor a napi 2,5 mg-os profilaktikus adagok látszólag teljesen biztonságosnak tekinthetők. Ezt bizonyítja a deprenyl emberek kezelésében való alkalmazásában szerzett 30 éves tapasztalat is.

Ezek a példakészítmények bemutatják a nootropikumok potenciálját és lehetőségeit, amelyek listája összehasonlíthatatlanul hosszabb. A fenti gyógyszerek és hasonlók mindegyike gyógyszer, és azokat orvos írja fel.

2.2 Természetes nootróp szerek

A terápiás hatás elérése érdekében a gyógyszerek mellett gyakran nootrop tulajdonságokkal rendelkező természetes anyagokat is használnak. A természetes nootrópok kevésbé hatékonyak, mint a gyógyszeres szerek, de már néhány héttel a szedés megkezdése után elkezdik javítani a kognitív funkciókat (memorizálás, koncentráció), növelik a tanulási képességet és serkentik az intellektuális funkciókat. Ezek a hatások a javuló agyi vérkeringés, az agysejtek energia-anyagcseréjének serkentése, az idegsejtek bioenergetikai folyamatainak optimalizálása, a neuronok működésének és védelmének javítása miatt jelentkeznek.

A természetes nootropikumok fő típusai:

Lecitin. Fokozza az ATPáz aktivitását. Ez a legfontosabb koleszterin antagonista. A szójalecitinben található zsírsavak körülbelül 60%-a linolsav. A lipotróp komponenseknek, a kolinnak és az inizotolnak köszönhetően a lecitin segít a májpatológiák kezelésében. A vér-agy gáton való áthatoló képességének köszönhetően hozzájárul a központi idegrendszer létfontosságú folyamatainak szabályozásához.

Jelentősen csökkenti a fizikai stressz utáni felépülési folyamatot, növeli a központi idegrendszer adaptációs képességeit, felgyorsítja a felépülési folyamatot.

A lecitin az acetilkolin prekurzora, a legfontosabb neurotranszmitter az emberi szervezetben. Az agy és az idegrostok mielinhüvelyének (az agy kb. 30%-a lecitinből áll), valamint a sejtmembránok fő alkotóeleme, ezért hiánya ingerlékenységhez, fáradtsághoz, kimerültséghez, memóriazavarokhoz és koncentráltság, álmatlanság, károsodott májműködés.

A lecitin kis mennyiségben szintetizálódik a szervezetben, de ez nyilvánvalóan nem elég. Szükséges, hogy a lecitin elegendő mennyiségben kerüljön a szervezetbe kívülről.

A lecitinben leggazdagabb élelmiszerek, például tojás, máj, szója, földimogyoró. Ám az állati lecitin tűzállóbb és nem olyan hatékony, a táplálékkal szervezetünkbe jutó növényi lecitin mennyisége pedig nem elégíti ki teljesen a szervezet szükségleteit. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a stressz, a fokozott fizikai és mentális stressz során nagy mennyiségű lecitin veszít. Ezért étrend-kiegészítőként kell használni.

A Neuroexcel egy új generációs természetes komplex, melynek összetevői kulcsfontosságú élettani szerepet játszanak az idegsejtek munkájában, membránvédő hatásúak, helyreállítják az idegszövet szerkezetét, javítják az agysejtek anyagcseréjét és ezáltal csökkentik a kognitív diszfunkciók kialakulásának kockázatát. a memória és a koncentráció romlásával jár.

Összetevők: foszfatidil-szerin - 300 mg, alfa-liponsav - 15 mg.

A foszfatidil-szerin (PS) a foszfolipidek fontos képviselője, és az agy membránjainak funkcionális összetevője. Az FS fő hatása az idegimpulzusok agyba és különösen a hipotalamuszba történő átviteléhez kapcsolódik. Az elmúlt években számos tanulmány kimutatta, hogy a PS fontos szerepet játszik az agy működésében - a memóriában és a tanulási képességekben. Kiderült, hogy az FS étrend-kiegészítővel való helyettesítése hozzájárul a károsodott mentális funkciók javulásához.

Az FS javítja a memóriát, a tanulást, enyhíti a depressziós hangulatot, serkenti az általános aktivitást. Ellensúlyozza a stressz okozta neurológiai károsodásokat.

Az L-karnitin a természetes nootropikumok egyik fő típusa. A zsírsav-oxidációs rendszer kofaktora, a zsírsavakat a belső mitokondriális membránon keresztül szállítja. A felszabaduló energia sokszorosa a Krebs-ciklus metabolitjainak glikolízisének és oxidációjának.

Az acetil-L-karnitin (ALC) a karnitin egy speciális formája, amely képes optimalizálni az agyműködést. Összetételében és funkciójában nagyon hasonlít a karnitin aminosavhoz, és részt vesz a szervezetbe kerülő táplálék energiává alakításában is. Az ALC hatékonyabban hatol be az agyba, mint a hagyományos karnitin, ezért jobban biztosítja az agysejtek működését, mint a karnitin önmagában.

Megakadályozza az agy működési zavarait stressz idején. A fokozott fáradtságtól szenvedőknek is ajánlott az ALC használata. Az L-karnitin megakadályozza az idegsejtek károsodását az agysejtek oxigénhiánya miatt. Az acetil-L-karnitin erősíti az immunrendszert, teljesen biztonságos és nem mérgező.

A Gotu Cola természetes nootróp. A közhiedelemmel ellentétben a Gotu kola növénynek semmi köze a kóladióhoz, és nem tartalmaz koffein típusú stimulánsokat. A Gotu-kola a Ginkgo Biloba-hoz hasonlóan jótékony hatással van a vérkeringésre, javítja a memóriát, erősíti az ereket.

Nem véletlen, hogy sok gyógyító „agytápláléknak” vagy „memóriafüvnek” nevezi. A Gotu-kola csökkenti a fáradtságot és enyhíti a depressziót, javítja a vérkeringést, serkenti a szívet, a veséket és a központi idegrendszert.

Alvászavarokra, szív- és érrendszeri betegségekre alkalmazzák. Toniknak tartják, amely serkenti a központi idegrendszert és a szívműködést. Jelentősen javítja az ember testi-lelki állapotát, ami erős fáradtság esetén különösen fontos, hosszan tartó hatású.

A Centella az alsó végtagok visszér, aranyér kezelésére szolgál.

A növényi eredetű polifunkciós venotonikus Venulon alkalmazási területe:

Krónikus vénás elégtelenség megelőzésére;

Az alsó végtagok CVI komplex terápiájában, amelyet a lábak nehézsége, fájdalom, éjszakai görcsök, trofikus rendellenességek kísérnek.

Az egyes kapszulák összetétele: hentesseprű kivonat - 50 mg, varázsmogyoró kivonat - 50 mg, troxerutin - 50 mg, gotu-kóla gyógynövény és gyökérpor - 50 mg, gyógyászati ​​égető gyökér por - 100 mg, szőlőmag kivonat - 10 mg, diozmin citromhéjból - 15 mg.

A nootropikumok közé tartozik egy népszerű és jól tanulmányozott gyógynövény - a Ginkgo Biloba. Az agy vérellátását javító hatóanyagokat gyakran nootróp tulajdonságú gyógyszereknek nevezik. A hatóanyagok (flavon-glikozidok és terpén-laktonok) csökkentik az érfalak permeabilitását, javítják az agy glükóz- és oxigénellátását.

A gyógyszer gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik, amely megakadályozza a kapillárisok törékenységét, javítja a vérkeringést. A Ginkgo Biloba javítja az agy vér- és oxigénellátását, megelőzi a memória romlását, jótékony hatással van az agyműködésre, javítja a memóriát és a reakcióképességet. Növeli a szervezet szellemi és fizikai teljesítőképességét, rugalmasságot és szilárdságot biztosít az ereknek, a hajszálerek falának.

A ginkgo biloba levél kivonat készítményeket széles körben alkalmazzák Európában a szenilis agyi rendellenességek kezelésére.

Aminosavak. Sok aminosav neurotranszmitter, azaz közvetlenül részt vesz az elektronikus impulzusok átvitelében az idegsejtek között, és aktívan részt vesz a gerjesztés és a gátlás folyamatában.

Az aminosavak az agy anyagcseréjében is aktívan részt vesznek - hiányukkal az agysejtek glükóz-ellátása megszakad, az oxidatív folyamatok felborulnak, az idegsejtek toxikus károsodása fokozódik. A fent leírt piracetám és acefén aminosav-módosítások. A szervezetbe jutva ezek az anyagok vagy aminosavakká alakulnak át, vagy részt vesznek azok szintézisében. Az idegrendszer izgalmát és gátlását biztosító legfontosabb aminosavak a gamma-aminovajsav (GABA), glutaminsav, glicin, taurin, prolin.

Következtetés

Az 1990-es éveket az új és meglévő nootrop szerek hatásmechanizmusának felkutatásával és tanulmányozásával kapcsolatos kutatási tevékenység magas aránya jellemezte.

A nootróp szerek hatásának alaphipotézisének kutatása, amely képes integrálni a nootróp szerek hatásmechanizmusának már ismert aspektusait, és meghatározni jövőbeli sorsukat, a mai napig tart.

Lényeges olyan új gyógyszerek felkutatása, amelyek nagyobb farmakológiai aktivitással bírnának, és szelektíven hatnának az agy integratív funkcióira, korrigálva a beteg pszichopatológiai állapotát, mentális aktivitását és a mindennapi életben való tájékozódását.

A nootropikumok farmakológiájának további fejlesztése több irányban halad.

Először is fontos tanulmányozni a memória és a tanulás mögött meghúzódó molekuláris mechanizmusokat. Az ezen a területen szerzett ismeretek lehetővé teszik új gyógyszerek célzott szintézisét.

Az elmúlt évtizedben némi előrelépés történt az agy rejtélyeinek tanulmányozásában. A 2000-es fiziológiai és orvosi Nobel-díjat az idegimpulzusok neuronról neuronra történő lassú szinaptikus átvitelének mechanizmusaira vonatkozó tanulmányokért ítélték oda Paul Greengardnak és Eric Kendelnek, valamint a svéd Arvid Karlssonnak. Végre meg tudták igazolni, hogy a legtöbb élőlény memóriája neurotranszmitterek hatására működik, amelyek koncentrációjának megváltozása az idegsejtek egymással való találkozásánál információt hordozó impulzus kialakulásához vezet.

Ellentétben a klasszikus neurotranszmitterek ezredmásodpercek alatt fellépő hatásával, a tudósok által vizsgált dopamin, noradrenalin és szerotonin hatása több száz ezredmásodperc, másodperc, sőt órák alatt alakul ki. Pontosan ez az oka ezeknek a neurotranszmittereknek az idegsejtek működésére gyakorolt ​​hosszú távú, moduláló hatásának (ezek az anyagok gyakran nem a mozgáshoz vagy beszédhez szükséges gyors jelek továbbításában vesznek részt, hanem az idegrendszer összetett állapotainak biztosításában. rendszer – emlékek, érzelmek, hangulatok).

Szintén meg kell említeni az 1990-es évek első felében Harry Lynch és Harry Rogers amerikai tudósok által szintetizált anyagok új osztályát: ezek az anyagok, amelyeket a szerzők ampakineknek neveznek, elősegítik a szinaptikus kapcsolatok kialakulását, amelyeken keresztül az idegimpulzusok átvitele történik. neuronok között.

A Cortex Pharmaceuticals még 1994-ben megalkotta az Ampalex gyógyszert, amelyet az Alzheimer-kór leküzdésére terveztek, amelynek egyik fő tünete a progresszív memóriavesztés. Az európai előzetes kísérletek azt mutatták, hogy az új gyógyszert szedő idősek kétharmada megnégyszerezte teljesítményét a memóriateszteken, olyan szintre, amely megegyezik az átlagos 35 évesekével. Jelenleg az Ampalex tesztelése folyik az Egyesült Államokban.

A 2000-es év újabb ígéretes eredményt hozott: két amerikai biokémikusnak, Jerry Yinnek és Tim Tullynak sikerült megállapítania, hogy a CREB nevű fehérje felelős a Drosophila hosszú távú memória kialakulásáért (hiszen az emberi és a Drosophila idegsejtek alapvetően nem különböznek egymástól , a CREB nemcsak a légyben, hanem az emberi agyban is kulcsszerepet játszhat a memorizálás folyamatában). Amerikai biokémikusok azt találták, hogy a CREB kiváltja a szinaptikus kapcsolatokat fokozó neuronok fehérjetermelését. Ennek megfelelően lehetővé válik egy hatékony gyógyszer létrehozása a memóriazavarok kezelésére.

És végül, 2001. május közepén egy újabb ígéretes felfedezés jelent meg, amelyet Alsino Silva és Paul Frankland vezette tudóscsoport tett a Kaliforniai Egyetem (UCLA) Agykutató Intézetében. Laboratóriumi egereken (közelebb, mint a Drosophila légy az emberhez) végzett kísérletek eredményeként sikerült felfedezni egy másik fehérjét, az alfa-CaMKII-t, amely a rövid távú memória hosszú távú memóriává alakításáért felelős az agykéregben (azaz. , a konszolidáció folyamata).

A jövőben a memóriafolyamatokban szerepet játszó új fehérjék felfedezése és tanulmányozása várható. Meg kell azonban jegyezni, hogy a memória működésének mechanizmusainak teljes megértése még nagyon messze van.

Másodszor , folytatódik az új nootrop szerek gyakorlati keresése, létrehozása és tesztelése. A fő keresési módszer a természetes metabolitokhoz hasonló szerkezetű anyagok szintézise és vizsgálata.

Neuroaktív (mediátor) aminosavak (GABA, glicin, b-alanin, taurin, glutaminsav és aszparaginsav stb.) peptidjei, analógjai és konjugátumai, prolin származékai, imidazobenzimidazol, 3-hidroxipiridin és más biológiailag aktív anyagok. Velük együtt koronaétereket, tonizáló gyógynövényeket (Rhodiola rosea, ginzeng stb.) és egyéb anyagokat vizsgálnak.

Hazánkban aktív munka folyik a közvetítő aminosavak N-származékaival, különösen a GABA, a glicin, az aszparaginsav N-származékaival; pikamilon-származékokkal stb. Az utóbbi években nemcsak a gátló mediátorok analógjaira, mint például a GABA-ra, hanem a serkentőkre, elsősorban a glutaminsavra és az aszparaginsavra is nagyobb figyelem irányul.

Mind az elméleti, mind a gyakorlati téren elért haladás reményt kelt a mentális zavarok elleni küzdelem módszereinek további javításában.

1. A. S. Avedisova, R. V. Akhapkin, V. I. Akhapkina és mtsai. – Külföldi tanulmányok elemzése nootrop szerekről (piracetám példáján). - Orosz Pszichiátriai Lap - 2001. - 1. szám - 57-63.

2. Belousov Yu.B., Moiseev V.S., Lepakhin V.K. Klinikai farmakológia és farmakoterápia. M., 1997; 530.

3. Kovalev G. V. Nootróp gyógyszerek. Volgograd: "Nizsnyi-Volzsszkoe könyvkiadó", 1990;

4. Kovalev G.V. Nootropikumok. Volgograd: Nyizs.-Volzs. kn.izd-vo, 1990.

5. Kukes VG Klinikai farmakológia. Szerk. 2. M.: "Geotar Medicine", 1999.

6. Malin D.I. A pszichotróp szerek gyógyszerkölcsönhatásai // Consiliummedicum. Pszichiátria és pszichofarmakoterápia. - 2000. - 6. sz. - V.2.

7. Mashkovsky M. D. Gyógyszerek. Szerk. 13. Harkov: "Torsing", 1997.

8. Gyógyszernyilvántartás - Gyógyszerenciklopédia. M.: "RLS", 2002.

9. Sazhin V. A., Yanitskaya A. V., Kuleshova I. P., Ozerov A. A. A serkentő neuroaktív aminosavak szerepének tanulmányozása a memóriafolyamatokban. // Új adatok a mediátor aminosavak és biológiailag aktív anyagok farmakológiájáról. Volgograd: VGMI, 1992.

10. Vidal kézikönyve. Moszkva: AstraPharmService, 2002.

Volgograd Állami Orvostudományi Egyetem

Gyógyszertani Tanszék

a gyógyszerészetben

A nootropikumok farmakológiája és alkalmazása

Teljesített

Goryagina Olga

301 csoport, 3 tanfolyam

Gyógyszerésztudományi Kar

Volgograd 2011

A nootropikumok osztályozása

Következtetés

Információforrások listája

A nootropikumok meghatározása és története

Az Egészségügyi Világszervezet definíciója szerint a nootrópok, egyben neurometabolikus stimulánsok, olyan gyógyszerek, amelyek közvetlenül aktiválhatják a tanulási folyamatokat, javíthatják a memóriát és a szellemi aktivitást, valamint növelhetik az agy agresszív hatásokkal szembeni ellenállását. A "nootróp" kifejezés a görögből származik. npht - ok és fspryu - fordulok, beavatkozom, változom. A kémiai szerkezet szerint a legtöbb nootróp aminosav vagy származéka (beleértve a peptideket is).

A nootropikumok közül az elsőt - a piracetámot - 1963-ban Belgiumban szintetizálták. Azon tény alapján, hogy a piracetám az idegrendszer fő gátló mediátorának, a GABA-nak ciklikus analógja, feltételezték, hogy antikinetikus tulajdonságokkal rendelkezik. A későbbi, 1972-ben végzett vizsgálatok azonban azt találták, hogy a piracetám javítja a kognitív funkciókat és a memóriát, hasonlóan a pszichostimulánsokhoz. A pszichostimulánsokkal ellentétben azonban nem voltak rájuk jellemző mellékhatásai. Ugyanakkor magát a „nootropikum” kifejezést javasolták.

A piracetám (jelenleg nootropil néven ismert) felfedezésével megkezdődött a nootrop szerek használatának története, ami alapvetően új állomás volt a pszichofarmakoterápia fejlődésében, és egy nootrop koncepció kialakulásához vezetett. A piracetám orvosi gyakorlatba való sikeres bevezetése után a pirrolidon sorozat más gyógyszerei is megjelentek. A pirrolidin sorozatból mára több mint 10 eredeti nootróp anyagot szintetizáltak, amelyek III. fázisú klinikai vizsgálatok alatt állnak, vagy már számos országban regisztrálták őket; ezek közé tartozik az oxiracetám, aniracetam, etiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam, cebracetam, nefiracetam, isacetam, detiracetam. Ezeket a nootróp szereket összefoglalóan racetamoknak nevezik. Vannak más nootropikus csoportok is, amelyek hatásmechanizmusában különböznek egymástól. A nootropikumok gyakran tartalmaznak néhány adaptogéneket (a szervezetre általánosan erősítő hatású anyagok, amelyek növelik a káros tényezőkkel szembeni ellenállást) és a pszichostimulánsokat (serkentik az ingerlékenységet és a pszichomotoros aktivitást, és nem csak a magasabb idegi aktivitást). Ez annak a ténynek köszönhető, hogy mindezen anyagok serkentő hatással vannak a központi idegrendszerre, és gyakran hasonló hatást fejtenek ki.

A nootropikumok osztályozása

A nootropikumok két fő osztályozása létezik:

A hatásmechanizmus szerint:

1. Domináns mnesztikus hatással rendelkező nootrop szerek.

1.1. Pirrolidon nootrop szerek (racetámok), túlnyomórészt metabolikus hatásúak (piracetám, oxiracetám, aniracetám stb.)

1.2. Kolinészteráz gyógyszerek.

1.2.1. Az acetilkolin szintézisének és felszabadulásának fokozása (foszfatidil-szerin)

1.2.2. Kolinerg receptor agonisták (oxotremorin, betanechol)

1.2.3. Acetilkolinészteráz inhibitorok (fizosztigmin, takrin, amiridin)

1.2.4. Vegyes hatásmechanizmusú anyagok (demanol, aceglutamát, idegnövekedési faktor, bifemalán stb.).

1.3. Neuropeptidek és analógjaik (ACTH, ebiratid, szomatosztatin)

1.4. A serkentő aminosavrendszerre ható anyagok (glutaminsav, glicin)

2. Vegyes hatású nootróp gyógyszerek, sokféle hatással ("neuroprotektorok").

2.1. Agyi anyagcsere aktivátorok (actovegin, instenon, acetil-L-karnitin)

2.2. Agyi értágítók (vinpocetin, oxybral, nicergolin)

2.3. Kalcium antagonisták (nimodipin, cinnarizin, flunarizin stb.).

2.4. Antioxidánsok (mexidol, exsiphon, tokoferol)

2.5. A GABA rendszert befolyásoló anyagok (gammalon, fenibut, fenotropil, nátrium-hidroxi-butirát)

2.6. Különböző csoportokból származó anyagok (etimizol, orotic sav, ginzeng, ginkgo biloba kivonat, citromfű stb.).

Kémiai szerkezet szerint:

Racetamok. Pirrolidin származékok: piracetam, etiracetam, aniracetam stb.

Dimetilaminoetanol származékai (acetilkolin prekurzorai): deanol aceglumát, meclofenoxate.

Piridoxin származékok: piritinol, biotredin.

A GABA származékai és analógjai: GABA (aminalon), nikotinoil-GABA (picamilon), gamma-amino-béta-fenil-vajsav-hidroklorid (phenibut).

Cerebrovaszkuláris szerek: ginkgo biloba.

Neuropeptidek és analógjaik: noopept, semax, selank.

Aminosavak és anyagok, amelyek befolyásolják a serkentő aminosavak rendszerét: glicin, biotredin.

A 2-merkantobenzimidazol származékai: etil-tiobenzimidazol-hidrobromid (bemitil).

Vitaminszerű szerek: idebenon.

Polipeptidek és szerves kompozitok: cortexin, cerebrolysin, cerebramin.

Egyéb farmakológiai csoportokba tartozó anyagok, amelyek nootróp hatásúak:

agyi keringési zavarok korrekciói: nicergolin, vinpocetin, xanthinol-nikotinát, vinkamin, naftidrofuril, cinnarizin;

általános tonik és adaptogének: acetilamino-borostyánkősav ("borostyánkősav" néven ismert), ginzeng kivonat, melatonin, lecitin.

pszichostimulánsok: szulbutiamin;

antihipoxánsok és antioxidánsok: hidroxi-metil-etil-piridin-szukcinát (mexidol);

acefén és származékai.

Ezek a besorolások sok szempontból átfedik egymást, mivel a kémiai szerkezet határozza meg az anyag hatását. De gyakrabban a nootropikumok osztályokra való felosztása kémiai képleteik alapján történik.

A nootropikumok hatásmechanizmusa és főbb hatásai

Mivel a nootropikumok a vegyületek hatalmas csoportját alkotják, nincs egyetlen hatásmechanizmusuk mindegyikre. Úgy gondolják, hogy hatásuk a következő hatásmechanizmusoknak köszönhető:

Neurotrop: a nootropikumok közvetlen hatása az agy mediátor rendszereinek neuronjaira: monoaminerg, kolinerg, GABAerg, glutamáterg, peptiderg.

Mikrokeringés: az agyi véráramlás és a szerv mikrokeringésének javítása az eritrociták ereken való áthaladásának optimalizálásával és a vérlemezke-aggregáció gátlásával.

Metabolikus: jobb behatolás a BBB-n és glükózfelhasználás (különösen az agykéregben, a kéreg alatti ganglionokban, a hipotalamuszban és a kisagyban), javult a nukleinsav-anyagcsere, az ATP, a fehérje és az RNS szintézis aktiválása.

Membránstabilizáló: a foszfolipidek és fehérjék szintézisének szabályozása az idegsejtekben, a sejtmembránok szerkezetének stabilizálása és normalizálása;

Antioxidáns: gátolja a szabad gyökök képződését és a sejtmembránok lipidperoxidációját;

Antihipoxiás: csökkenti a neuronok oxigénigényét hipoxiás körülmények között;

Neuroprotektív: növeli az idegsejtek rezisztenciáját a különféle káros tényezők hatásaival szemben.

Ezek a mechanizmusok határozzák meg a nootróp gyógyszerek összes fő hatását:

Nootróp hatás (befolyásolja a károsodott magasabb kérgi funkciókat, az ítélőképesség szintjét és a kritikus képességeket, javítja a kéreg alatti aktivitás, a gondolkodás, a figyelem, a beszéd kortikális kontrollját).

Mnemotrop hatás (befolyásolás a memóriára, tanulásra).

Az ébrenlét szintjének növelése, a tudat tisztasága.

Adaptogén hatás (a szervezet általános ellenállásának növelése szélsőséges tényezők hatására).

Aszténellenes hatás (gyengeségre, letargiára, kimerültségre, mentális és fizikai aszténiára gyakorolt ​​​​hatás).

Pszichostimuláló hatás (apátiára, mentális tehetetlenségre, pszichomotoros retardációra gyakorolt ​​hatás).

Antidepresszáns hatás.

Nyugtató (nyugtató) hatás.

Vegetatív hatás (fejfájás, szédülés)

Antikinetikus hatás.

Parkinson-ellenes hatás.

Antiepileptikus hatás, hatása az epilepsziás paroxizmális aktivitásra.

hipoglikémiás hatás.

Energiahatás (a testsejtek glükózfogyasztásának növelésével)

Növekedést serkentő hatás (hipoglikémia következtében)

anabolikus hatás.

Lipolitikus hatás (glükózhiány esetén a zsírsavak energiaként felszabadulnak).

Antitoxikus hatás.

Immunstimuláló hatás.

A nootropikumok használata az orvosi gyakorlatban

Kezdetben a nootrópokat főként idős betegek agyi rendellenességeinek kezelésére használták. Most, a szervezetre gyakorolt ​​széles körű hatások miatt, a nootropikumok sokkal szélesebb körű alkalmazást találtak az orvostudományban. A következőkre használják:

különböző eredetű demencia (érrendszeri, szenilis, Alzheimer-kórral járó),

krónikus cerebrovaszkuláris elégtelenség,

pszichoorganikus szindróma,

cerebrovaszkuláris baleset, traumás agysérülés következményeivel,

mámor,

idegrendszeri fertőzések,

intellektuális-memnesztikus zavarok (romlott memória, koncentráció, gondolkodás), aszténiás, asztén-depressziós és depressziós szindróma,

neurotikus és neurózisszerű rendellenesség,

vegetatív-érrendszeri dystonia,

krónikus alkoholizmus (encephalopathia, pszichoorganikus szindróma, absztinencia),

a szellemi teljesítmény javítására.

A gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban a nootropikumok kijelölésére vonatkozó javallatok a következők:

késleltetett mentális és beszédfejlődés,

mentális retardáció,

a központi idegrendszer perinatális károsodásának következményei,

agyi bénulás,

figyelemhiányos zavar.

A nootropikumok jelentős szerepet játszanak különböző betegségek komplex terápiájában is: neuroleptikus szindróma, dadogás, hiperkinézis, alvászavarok, vizelési zavarok, különféle típusú szédülések, utazási betegség megelőzésében.

A nootrop hatások megjelenésének sebessége eltér a sürgős állapotok kezelésében és a krónikus betegségek kezelésében. Akut állapotban a nootropikumok gyors pozitív hatást fejtenek ki (például kiutat a zavart tudatállapotból). Krónikus rendellenességek esetén a nootróp gyógyszerek hosszú távú alkalmazása szükséges. Általában 3-4 hónapig tartó kurzusokat írnak elő. A gyógyszer hatékonyságát csak a teljes kúra befejezése után lehet megítélni.

A klinikai gyakorlatban a nootropikumok ritkán okoznak mellékhatásokat. Túladagolás esetén azonban alacsony toxicitásuk ellenére olyan tünetek jelentkezhetnek, mint alvászavar, vérnyomás-ingadozás, ingerlékenység, szorongás, fejfájás, hányinger, pszichopatológiai tünetek újraéledése. Ezek a megnyilvánulások gyorsan eltűnnek az adag csökkentésével. Ezenkívül, ha mellékhatások jelentkeznek, javasoljuk, hogy ezt a gyógyszert egy másik osztályba tartozó nootróp szerre cseréljék. A gyógyszer elégtelen hatékonysága, de jó tolerálhatósága esetén lehetséges két különböző hatásmechanizmusú nootropikum kombinációja.

A gyógyszer felírásakor előnyben részesítik a közepes dózisokat, míg a pszichostimuláló hatású nootropokat (piracetám, piritinol, meclofenoxát stb.) tanácsos reggel felírni.

Azt is meg kell jegyezni, hogy a terápia hatékonysága a beteg életkorától függ: minél fiatalabb, annál jobb a kezelésre adott válasz.

Következtetés

A nootróp hatású gyógyszerek rendkívüli fontosságát bizonyítják használatuk széles körű elterjedésére vonatkozó adatok: a WHO statisztikái szerint Európában és Japánban a felnőtt lakosság egyharmada szed nootrop szereket. A nootróp szerek széles körű hatásossága és alkalmazásuk bizonyítottan pozitív klinikai hatása arra utal, hogy ezek a gyógyszerek a legkülönfélébb állapotok modern patogenetikai gyógyszeres terápiájának szükséges összetevői. Ezenkívül a nootropikumok jól kombinálhatók más farmakológiai csoportok gyógyszereivel, és ritkán okoznak mellékhatásokat (amelyek általában nem jelentenek komoly veszélyt). Mindezeknek köszönhetően a nootropikumok biztonságosan tulajdoníthatók a modern világ számára létfontosságú gyógyszereknek. De annak ellenére, hogy már nagyszámú nootropikum létezik, az ebbe az osztályba tartozó új, rendkívül hatékony gyógyszerek felkutatása és gyakorlatba való átültetése fontos és sürgős feladat, mivel ezek iránti igény folyamatosan növekszik.

Információforrások listája

nootróp gyógyszer

D. A. Harkevics. Gyógyszertan. Tankönyv középiskoláknak. Moszkva, "Geotar-med", 2002

Farmakológiai előadások a Gyógyszerésztudományi Kar 3. évfolyamos hallgatói számára

1. Felkerült a www.webhelyre

Hasonló dokumentumok

A választék fogalma és az áruk árunómenklatúrája. A gyógyszeripari termékek szélességének, teljességének és mélységének elemzése. A frissítési index kiszámítása. A nootróp gyógyszerek osztályozása kémiai összetétel és hatásmechanizmus szerint.

szakdolgozat, hozzáadva 2014.06.26


A stimuláló hatású pszichotróp gyógyszerek osztályozása. A pszichostimulánsok fő klinikai hatásai, alkalmazásuk indikációi. Antidepresszánsok, analeptikumok, általános tonik és nootrop szerek jellemzői, osztályozása és alkalmazása.

bemutató, hozzáadva: 2015.02.04


A nootropikumok definíciója - azok, amelyek kifejezetten pozitív hatással vannak az agy magasabb integratív funkcióira. Hatásmechanizmusuk tanulmányozása, osztályozása és alkalmazása az orvosi gyakorlatban. A nootróp gyógyszerek farmakológiai jellemzői.

szakdolgozat, hozzáadva 2010.01.25


A nootróp gyógyszerek áttekintése és jellemzői - olyan gyógyszerek, amelyek szelektíven stimulálják az agyműködést és növelik a szervezet energiapotenciálját. Az analeptikumok hatásmechanizmusa és mellékhatásai, e gyógyszerek kinevezésének jelzései.

bemutató, hozzáadva 2016.02.14


Hatásmechanizmus, centrális és perifériás hatások, farmakológiai tulajdonságok, amfetamin, mezokarb, koffein farmakokinetikája. Használatuk ellenjavallatai. A nootróp gyógyszerek specifikus aktiváló hatása az agy integratív funkcióira.

bemutató, hozzáadva 2014.10.25


A pszichomorikus pszichostimulánsok osztályozása és kémiai tulajdonságai. A fenamin hatásmechanizmusa. Az amfetamin központi hatásai. Amfetamin, nootropikumok perifériás hatásai. A koffein, piracetám, aminalo, etiracetam farmakológiai tulajdonságai.

bemutató, hozzáadva 2014.12.02


A farmakológia fő feladatai: gyógyszerek létrehozása; a gyógyszerek hatásmechanizmusának tanulmányozása; gyógyszerek farmakodinámiájának és farmakokinetikájának vizsgálata a kísérleti és klinikai gyakorlatban. A szinaptotróp gyógyszerek farmakológiája.

bemutató, hozzáadva: 2013.08.04


Metabolikus gyógyszerek. Nootróp és normotímiás szerek: osztályozás, előállítási módok. A biológiai aktivitás mechanizmusa. Neurotranszmitterek és kapcsolódó elméletek. A nootróp gyógyszerek alkalmazásának orvosi indikációi.

szakdolgozat, hozzáadva 2008.01.28


A szív- és érrendszeri betegségek általános jellemzői. A gyógyszerek farmakológiai csoportjai. Hatásmechanizmus és főbb farmakodinámiás hatások. Javallatok és adagolási rend. Mellékhatások és ellenjavallatok a kinevezéshez.

szakdolgozat, hozzáadva 2015.06.14


Az aritmiák kialakulásának és gyógyszeres kezelésének mechanizmusai. Az antiaritmiás gyógyszerek osztályozása. Számos gyógyszer hatásának farmakokinetikája. Alkalmazási módok és javasolt adagolás, specifikus gyógyszerkölcsönhatások, mellékhatások.