Catad_pgroup Бета-адреноблокаторы

Эгилок С таблетки - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП 001351-13.12.2011

Торговое название препарата:

ЭГИЛОК ® С

Международное непатентованное название: метопролол сукцинат

Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Состав: 1 таблетка содержит: действующее вещество: 23,75 мг, 47,5 мг, 95 мг или 190 мг метопролола сукцината, что соответствует 25 мг, 50 мг, 100 мг или 200 мг метопролола тартрата соответственно; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 73,9/147,8/295,6/591,2 мг, метилцеллюлоза 11,87/23,75/47,5/95 мг, глицерол 0.24/0,48/0,95/1,9 мг, крахмал кукурузный 1,94/3,87/7,75/15,5 мг, этилцеллюлоза 11,43/22.85/45,7/91,4 мг, магния стеарат 1,87/3,75/7,5/15 мг. Оболочка таблетки (Сепифилм LP 770 белый) 3,75/7,5/15/30 мг: целлюлоза микрокристаллическая (5-15 %). гипромеллоза (60-70 %), стеариновая кислота (8-12 %), титана диоксид (Е-171) (10-20 %).

Описание: овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.

Фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор селективный

Код ATX: С07АВ02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Метопролол- β 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β 2 -рецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных β 1 -адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата метопролола сукцината пролонгированного действия, наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (β 1 -блокада) в течение более чем 24 ч. Вследствие отсутствия значимых максимальных концентраций в плазме крови, препарат характеризуется более высокой β 1 -селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами метопролола. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при максимальных концентрациях препарата в плазме крови, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол сукцинат пролонгированного действия в сочетании с β 2 -адреномиметиками. При совместном применении с β 2 - адреномиметиками метопролол сукцинат пролонгированного действия в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β 2 -адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на сердечно-сосудистую систему в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.

Применение препарата при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению артериального давления в течение более чем 24 ч, как в положении лежа и стоя, так и при физической нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приёме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.

Фармакокинетика

В каждой таблетке метопролола сукцината пролонгированного действия содержится большое количество микрогранул (пеллет), позволяющих осуществлять контролируемое высвобождение метопролола сукцината. Снаружи каждая микрогранула (пеллета) покрыта полимерной оболочкой, что позволяет обеспечить контролируемое высвобождение лекарственного вещества.

Действие пролонгированных таблеток наступает быстро. В желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) таблетка дезинтегрируется на отдельные микрогранулы (пеллеты), которые действуют как самостоятельные единицы и обеспечивают равномерное контролируемое высвобождение метопролола (кинетика нулевого порядка) в течение более 20 ч. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия составляет более 24 ч. Период полувыведения свободного метопролола составляет в среднем 3.5-7 ч.

Препарат полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% дозы для приема внутрь выводится почками в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Стенокардия.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность с наличием клинических проявлений (II-IV функциональный класс (ФК) по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности).

Снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метопрололу, другим компонентам препарата или к другим β-адреноблокаторам.

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, пациенты, получающие длительную или курсовую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы, клинически значимая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения с угрозой развития гангрены, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.), феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов.

Подозрение на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,24 сек, систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.

Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В ингибиторов).

Внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, одновременное применение с сердечными гликозидами, миастения, феохромоцитома (с одновременным приемом альфа-адреноблокаторов), тиреотоксикоз, депрессия, псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Поскольку хорошо контролируемых исследований по применению метопролола во время беременности не проводилось, то применение препарата ЭГИЛОК ® С при лечении беременных женщин возможно только в том случае, если польза для матери превышает риски для эмбриона / плода.

Как и другие гипотензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными. Несмотря на то, что у детей, находящихся на грудном вскармливании, при назначении терапевтических доз препарата риск развития побочных эффектов невысок (исключение составляют дети с метаболическими нарушениями), необходимо тщательно следить за появлением у них признаков блокады бета-адренорецепторов.

Способ применения и дозы

ЭГИЛОК ® С предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку ЭГИЛОК ® С следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

Артериальная гипертензия

50- 100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки или добавить другое гипотензивное средство, предпочтительнее диуретик и блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК). Максимальная суточная доза при АГ - 200 мг/сут.

Стенокардия

100-200 мг ЭГИЛОК ® С один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность с наличием типических проявлений и нарушением систолической функции левого желудочка

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 нед и без изменений в основной терапии в течение последних 2 нед.

Терапия хронической сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению течения ХСН. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс Рекомендуемая начальная доза препарата ЭГИЛОК* С первые 2 нед 25 мг один раз в сутки. После 2 нед терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 нед.

Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг препарата ЭГИЛОК* С один раз в сутки.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс Рекомендуемая начальная доза первые 2 нед 12,5 мг препарата ЭГИЛОК* С (1/2 таблетки по 25 мг) один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы хронической сердечной недостаточности могут прогрессировать.

Через 1-2 нед доза может быть увеличена до 25 мг препарата ЭГИЛОК* С один раз в сутки. Затем через 2 нед доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 нед до достижения максимальной дозы 200 мг препарата ЭГИЛОК* С один раз в сутки. В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться коррекция доз основной терапии или снижение дозы препарата ЭГИЛОК® С. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза препарата ЭГИЛОК* С не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако увеличение дозы возможно только после стабилизации состояния пациента. Может потребоваться контроль функции почек.

Нарушения ритма сердца 100-200 мг один раз в сутки.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда Целевая доза - 100-200 мг/сут, в один (или два) приема.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией 100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки. Профилактика приступов мигрени 100-200 мг один раз в сутки.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы крови коррекции дозы препарата не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Побочное действие

Препарат хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10 %), часто (1-9,9 %), нечасто (0,1-0,9 %), редко (0.01-0,09 %) и очень редко (<0,01 %).

Сердечно-сосудистая система: часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто - переферические отеки, боли в области сердца, временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Центральная нервная система: очень часто - повышенная утомляемость; часто -головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко -амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Желудочно-кишечный тракт: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта.

Печень: редко - нарушения функции печени; очень редко - гепатит.

Кожные покровы: нечасто - сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение; редко - выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Органы дыхания: часто - одышка при физическом усилии; нечасто - бронхоспазм; редко -ринит.

Органы чувств: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия

Обмен веществ: нечасто - увеличение массы тела.

Кровь: очень редко - тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно- сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная утомляемость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; нарушение функции почек; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, гипотензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин -2ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка.

Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1,0-2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина (адреналина). При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят 0,9 % раствор натрия хлорида или натрия гидрокарбоната. Возможна постановка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Следует избегать совместного применения препарата ЭГИЛОК ® С со следующими лекарственными средствами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р450 изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не рекомендуется.

Верапамил: комбинация -адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата ЭГИЛОК ® С со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости.

Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает метаболизм метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Эпинефрин: Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропанол амином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин; Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром Р450 изофермента CYP2D6.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (в лекарственной форме глазных капель) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Особые указания

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.

Пациентам с обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать β-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других гипотензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение β2-адреномиметика.

При применении β2-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом ЭГИЛОК ® С.

Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата ЭГИЛОК ® С необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение адреналина в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола. Пациентам с феохромоцитомой, параллельно с препаратом ЭГИЛОК ® С следует назначать альфа-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает ЭГИЛОК ® С. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, прекращать лечение β-адреноблокаторами не рекомендуется.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены.

Пациенты с симптомами сердечной недостаточности в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

Резкая отмена β-адреноблокатора может привести к усилению симптомов ХСН и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем, ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует проводить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 недель, с двукратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов рекомендуется более медленный режим отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, из за риска развития головокружения и повышенной утомляемости при применении препарата ЭГИЛОК ® С.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ//алюминиевой фольги. 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА

Отпускают по рецепту.

ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, 1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8,

Производитель: ИНТ АС Фармасьютикалс Лтд - Индия (Plot по. 457/458, Sarkhej-Bavla Highway, Matoda-382 210. Tal.: Sanand, Ahmadabad INDIA)

Содержание

Для профилактики утомляемости, нормализации функций предсердий сердца применяется Эгилок – инструкция по применению кардиоселективного препарата включает все нужные сведения для пациента. В ней можно ознакомиться с показаниями назначения медикамента, проверить способ приема и дозировку. Препарат прописывается врачом, отпускается по рецепту, так что не стоит назначать его самостоятельно.

Таблетки Эгилок

Согласно фармакологической группировке, Эгилок в таблетированной форме относится к препаратам бета-адреноблокаторам. Их показаниями к назначению (по инструкции) являются заболевания сердца, проблемы с артериальным давлением. Активным веществом в составе препарата является метопролола тартрат, который выполняет функцию кардиоселективного блокатора адренорецепторов.

Состав

Таблетки Эгилок выпускаются в трех форматах с разной концентрацией активного действующего вещества в препарате. Подробный состав:

Концентрация метопролола тартрата, мг на 1 шт.
Описание	Белого цвета, круглые, двояковыпуклые, разделительная линия, двойной скос
Гравировка
Дополнительные компоненты состава	Карбоксиметилкрахмал натрия типа А, повидон К90, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза
Упаковка с инструкцией	20 шт. в блистерах или 60 шт. в банке	15 шт. в блистерах или 60 шт. в банке	30 шт. в блистерах или 60 шт. в банке

Как действует препарат

Активное вещество препарата метопролол снижает частоту сердечных сокращений, подавляет повышенную активность симпатической системы на сердце, сократимость, сердечный выброс и артериальное давление. При гипертензии метопролол оказывает длительный антигипертензивный эффект, приводит к значимому снижению массы левого желудочка, улучшает диастолическую функцию. У мужчин с мягкой или умеренной степенью выраженности гипертензии снижает смертность от инфарктов и инсультов.

Метопролол понижает потребность миокарда в кислороде, снижает его сократимость, удлиняет диастолу, улучшает кровоснабжение:

• При стенокардии уменьшает тяжесть и продолжительность приступов, проявления ишемии, повышает работоспособность, предупреждает желудочковые фибрилляции.
• После перенесенного инфаркта миокарда понижает вероятность повторного.
• При хронической сердечной недостаточности улучшает работу сердца.
• При тахикардии, фибрилляции предсердий, желудочковой экстрасистолии уменьшает их число, как и приступов гипогликемии.

Метопролол незначительно повышает концентрацию триглицеридов и свободных жирных кислот в сыворотке крови. Всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро, максимума концентрации достигает через 1,5-2 часа. Биодоступность составляет 50% при разовом приеме и 70% при регулярном, пища увеличивает показатель на 30-40%. Препарат метаболизируется в печени изоферментами цитохрома. Выводится через 1-9 часов почками. Фармакокинетика метопролола не изменяется в пожилом возрасте, а еще при нарушении работы почек. Цирроз печени зачастую снижает клиренс.

Показания к применению

В инструкции по применению препарата указаны следующие его показания к использованию:

• артериальная гипертензия;
• нарушения работы сердца, тахикардия;
• вторичная профилактика инфаркта миокарда;
• профилактики стенокардии;
• нарушения ритма сердца (аритмия, экстрасистолия);
• комплексная терапия гипертиреоза;
• профилактика мигрени.

Способ применения и дозировка

По инструкции препарат принимается внутрь независимо от приема пищи. Таблетки можно разламывать пополам. Доза подбирается врачом постепенно в зависимости от индивидуальных особенностей человека, во избежание развития брадикардии. Максимальной суточной лозой является 200 мг. Другие дозировки:

		Кратность приема, раз/сутки	Примечания
Артериальная гипертензия			При необходимости увеличивается до 100-200 мг
Стенокардия			Может повышена до 200 мг
Поддерживающая терапия после инфаркта
Нарушения ритма сердца			Может увеличиваться до 200
Гипертиреоз
Функциональные расстройства сердца			Может быть увеличена до 200
Профилактика мигрени

Как долго можно принимать Эгилок без перерыва

В инструкции по применению Эгилока сказано, что продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально. По отзывам пациентов, они пьют его на протяжении нескольких лет без перерыва и смены лекарственного средства. Регулярное применение медикамента позволяет нормализовать функцию сердечной деятельности. Для этого стоит соблюдать прием таблеток в одно и то же время, желательно утром и вечером.

Особые указания

Инструкция по применению содержит раздел особых указаний, в котором прописываются правила приема медикамента:

• при лечении Эгилоком нужно контролировать частоту сердечных сокращений и артериальное давление, норму артериального кровообращения;
• при феохромоцитоме вместе с препаратом назначаются альфа-адреноблокаторы;
• доза свыше 200 мг/сутки уменьшает кардиоселективность;
• возможно усиление приступов гиперчувствительности, усугубление нарушения периферического кровообращения;
• доза снижается постепенно, на протяжении 14 дней, резкая отмена грозит приступами стенокардии, коронарными нарушениями;
• на фоне лечения уменьшается продукция слезной жидкости, что следует учитывать пациентам, носящим контактные линзы;
• Эгилок может скрывать некоторые признаки гипертиреоза, тахикардию на фоне сахарного диабета;
• перед проведением операций предупредите хирурга о терапии для изменения выбора анестезии;
• не рекомендуется управлять транспортом и механизмами во время приема Эгилока.

Эгилок при беременности

Инструкция по применению не рекомендует прием препарата во время беременности, только если польза для матери будет выше риска для плода. При необходимости назначения регулярно проводится контроль за развитием плода, а еще за новорожденным в течение2-3 дней после родов. Нарушениями могут стать брадикардия, артериальная гипотензия, симптомы гипогликемии, угнетение дыхания. При грудном вскармливании препарат запрещен.

В детском возрасте

Согласно данным инструкции по применению Эгилока, препарат не рекомендуется использовать у детей и подростков младше 18 лет. Такое противопоказание связано с отсутствием необходимого количества достоверных клинических данных по исследованию действия метопролола на детский организм и с тем, что в юном возрасте маловероятны проявления нарушений работы сердца.

Эгилок и алкоголь

Как и при лечении любым препаратом, алкоголь во время приема Эгилока запрещен. Сочетание метопролола с этанолом грозит следующими негативными последствиями:

• коллапс – алкоголь расширяет сосуды, приводит к резкому падению давления, возможен летальный исход;
• передозировка – метанол стимулирует выработку адреналина, который блокируется Эгилоком, возникает интоксикация, вплоть до комы;

Лекарственное взаимодействие

Инструкция по применению Эгилока указывает на следующие возможные лекарственные взаимодействия с прочими медикаментами:

• антигипертензивные препараты усиливают эффект, повышают риск развития гипотензии;
• блокаторы медленных кальциевых канальцев приводят к усилению отрицательных эффектов;
• пероральные препараты против аритмии и сердечные гликозиды повышают риск брадикардии;
• наркоз угнетает сердечную деятельность;
• альфа и бета-симпатомиметики могут привести к остановке сердца, эрготамин повышает вазоконстрикторный эффект, нестероидные противовоспалительные средства и эстрогены ослабляют действие Эгилока;
• усиливает гипогликемические эффекты;
• миорелаксанты повышают нервно-мышечную блокаду;
• ингибиторы ферментов и обратного захвата серотонинов усиливают эффект метопролола, а индукторы ферментов и барбитураты снижают.

Побочные действия

Согласно отзывам, Эгилок хорошо переносится пациентами, но побочные эффекты есть. Слабые обратимые факторы указаны в инструкции по применению:

• повышенная утомляемость, головокружение, депрессия, тревожность, судороги, проблемы со сном, амнезия, галлюцинации;
• брадикардия, гипотензия, обмороки, кардиогенный шок, учащенное сердцебиение, холодные конечности, аритмия, гангрена;
• одышка, бронхоспазм, ринит;
• тошнота, запор, диарея, болевой синдром в животе, рвота, сухость во рту;
• крапивница, фотосенсибилизация, обострение псориаза, учащенное потоотделение;
• нарушение зрения, сухость глаз, конъюнктивит, звон в ушах, потеря вкуса;
• увеличение массы тела, артралгия.

Передозировка

По инструкции, симптомами передозировки служат резкое снижение артериального давления, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Пациента тошнит, у него может начаться бронхоспазм, произойти потеря сознания и кома. Симптомы проявляются через 20-120 минут с момента приема. Лечение заключается в промывании желудка активированным углем, вызове рвоты. При резком снижении давления показано внутривенное введение бета-адреномиметиков, допамина, норадреналина, глюкагона, диазепама. Проведение гемодиализа является неэффективным.

Противопоказания

Инструкция по применению указывает на следующие противопоказания использования Эгилока:

• кардиогенный шок;
• синотриальная блокада;
• синусовая брадикардия;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• нарушение периферического кровообращения;
• возраст до 18 лет;
• сочетание с внутривенным вводом Верапамила;
• бронхиальная астма тяжелой степени;
• повышенная чувствительность к компонентам или бета-адреностимуляторам;
• острый инфаркт миокарда;
• аллергологический анамнез.

Условия продажи и хранения

Купить Эгилок можно только по рецепту. Хранится препарат вдали от детей при температуре 15-25 градусов в течение пяти лет (все это согласно инструкции).

Чем заменить Эгилок

По активно действующему веществу и воздействию на организм выделяют следующие препараты-аналоги Эгилока, которые выпускаются в таблетированном формате иностранными и отечественными производителями лекарств:

• Метопролол;
• Метокард;
• Анепро;
• Беталок;
• Вазокардин;
• Кардолакс;
• Корвитол;
• Метоблок;
• Метокор;
• Метопрол;
• Эмзок;
• Азопрол;
• Азотен.

Цена Эгилока

Стоимость препарата в интернете и аптеках отличается и зависит от количества таблеток в упаковке и концентрации активного вещества. Примерные цены Эгилока производства Венгрия по Москве указаны далее:

Концентрация, мг	Количество таблеток в упаковке, шт.	Интернет-цена, рублей	Аптечная цена, рублей

Фото препарата

Латинское название: Egilok

Код ATX: C07AB02

Действующее вещество: Метопролол (Metoprolol)

Производитель: EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

Описание актуально на: 10.11.17

Эгилок – лекарственное средство, которое разработано для лечения заболеваний сердечнососудистой системы. Применение Эгилока способствует снижению частоты желудочковых сердечных сокращений при наджелудочковой тахикардии, желудочковой экстрасистолии и фибрилляции предсердий.

Действующее вещество

Метопролол (Metoprolol).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме круглых, двояковыпуклых таблеток белого цвета. Реализуют в банках из темного стекла по 30 и 60 таблеток, в картонных упаковках.

Показания к применению

• инфаркт миокарда;
• стенокардия;
• артериальная гипертензия;
• нарушения сердечного ритма;
• мигрень (в комплексной терапии);
• гипертиреоз (в составе комплексного лечения).

Противопоказания

• сердечной недостаточности в фазе декомпенсации;
• СССУ;
• синоатриальной блокаде;
• кардиогенном шоке;
• выраженной артериальной гипотензии;
• ангиоспастической стенокардии;
• AV-блокаде второй и третьей степени;
• выраженной брадикардии;
• лицам, младше 18 лет;
• повышенной чувствительности к метопрололу и другим компонентам лекарства;
• грудном вскармливании.

С особой осторожностью назначают при следующих патологиях: метаболический ацидоз, сахарный диабет, бронхиальная астма, облитерирующие заболевания периферических сосудов, хроническая обструктивная болезнь легких, хроническая почечная недостаточность, миастения, псориаз, депрессия, хроническая печеночная недостаточность и тиреотоксикоз.

Инструкция по применению Эгилок (способ и дозировка)

Таблетки принимаются перорально вне зависимости от приема пищи. Для простоты глотания таблетку можно разламывать пополам.

Дозировка подбирается индивидуально в каждом конкретном случае. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 200 мг.

Для лечения умеренной или легкой степени артериальной гипертензии начинать терапию следует с 25-50 мг дважды в день (в утреннее и дневное время). Дозировку можно постепенно увеличивать до 100-200 мг в день или комбинировать прием с другими антигипертензивными средствами.

• При стенокардии лечение начинается с 25-50 мг 2-3 раза в день. Постепенно дозировка может быть повышена до 200 мг в сутки.
• После инфаркта миокарда для поддерживающей терапии назначается по 100-200 мг. Которые делятся на два равноценные приема.
• При нарушении сердечного ритма начинать лечение следует с 25-50 мг 2-3 раза в сутки. Постепенно дозировку можно повысить до 200 мг.
• Для лечения гипертиреоза назначается 150-200 мг в 3-4 приема.
• При функциональных расстройствах сердца назначается по 50 мг дважды в день, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг.
• Для профилактики мигрени необходимо принимать 100 мг в два приема, с возможностью повышения до 200 мг.

Побочные эффекты

Применение таблеток может вызвать следующие побочные действия:

• со стороны сердечнососудистой системы: сердцебиение, синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия, снижение сократимости миокарда, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия, аритмия, временное усугубление симптоматики хронической сердечной недостаточности;
• со стороны нервной системы: слабость, повышенная утомляемость, головная боль, торможение двигательных и психических реакций, депрессия, парестезии в конечностях, бессонница или сонливость, спутанность сознания, астенический синдром, кошмарные сновидения, кратковременное нарушение памяти;
• со стороны ЖКТ: боли в животе, сухость во рту, запор, тошнота, рвота, изменение вкуса, гипербилирубинемия;
• со стороны кроветворной системы: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• со стороны дыхательной системы: затруднение выдоха, заложенность носа, одышка;
• дерматологические реакции: кожный зуд, крапивница, сыпь, обострение псориаза, усиление потоотделения, фотодерматоз, экзантема, гиперемия кожи, обратимая алопеция;
• прочие: снижение либидо и потенции, увеличение массы тела, боль в спине, гипогликемия, снижение зрения, шум в ушах, конъюнктив.

Передозировка

Передозировка препарата проявляется следующими симптомами: синусовой брадикардией, сердечной недостаточностью, снижением артериального давления, рвотой, тошнотой, цианозом, комой, потерей сознания. Первые признаки появляются через полчаса или 2 часа после передозировки.

Лечение проводится в условиях интенсивной терапии. Рекомендовано промывание желудка, прием Активированного угля, а также применяется симптоматическая терапия. Дополнительно рекомендуется введение норадреналина или добутамина; при судорогах – диазепам; при бронхоспазме назначается бета2-адреномиметики.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Беталок, Вазокардин, Метропролол, Сердок, Эмзок.

Препараты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Атенолол Белупо .

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Эгилок представляет собой эффективный лекарственный препарат, который относится к бета1-адреноблокаторам. Основным активным компонентом медикамента является метопролол. Это вещество обладает гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием. Блокируя бета1-адренорецептолы, метопролол понижает возбуждающее воздействие симпатической нервной системы на сердце, а также моментально снижает кровяное давление и сердечный ритм. Что касается гипотензивного эффекта лекарства, то он довольно длительный, так как сопротивление периферических сосудов снижается постепенно.

• Длительное применение при высоком артериальном давлении может привести к уменьшению массы левого желудочка. Лекарство снижает смертность от сердечнососудистых заболеваний у представителей мужского пола с умеренным повышением артериального давления.
• Из-за снижения частоты сердечных сокращений и артериального давления, уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде, благодаря чему диастола удлиняется. Этот эффект снижает частоту развития приступов стенокардии и значительно улучшает качество жизни и физическое состояние пациента.
• Показаниями к Эгилоку являются фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия и желудочковая экстрасистолия. При этих патологиях лекарство помогает снизить частоту желудочковых сердечных сокращений. Регулярный прием лекарства в течение нескольких лет приводит к снижению холестерина в крови.

Особые указания

• Перед началом терапии и во время лечения следует контролировать АД и ЧСС. Если частота сердечных сокращений опускается ниже 50 ударов в минуту требуется медицинская помощь.
• Больным сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы и при необходимости корректировать дозировку инсулина.
• Следует отменять постепенно, снижая дозировку на протяжении двух недель, чтобы избежать синдрома отмены, коронарных нарушений и стенокардии.
• У пациентов, использующих контактные линзы, возможно снижение секреции слезной жидкости.
• Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

В детском возрасте

Противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

В пожилом возрасте

Людям преклонного возраста не требуется корректировка дозы.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функций почек не требуется корректировка дозировки.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью назначается при печеночной недостаточности.

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Эгилок . Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг, ретард), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Эгилок, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (ишемическая болезнь сердца, гипертензия), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Эгилоку дополнена отзывами пациентов и врачей. Взаимодействие препарата с алкоголем.

Инструкция по применению и дозировка

При артериальной гипертензии назначают в суточной дозе 50-100 мг в сутки в 1 или в 2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 мг.

При стенокардии, наджелудочковых аритмиях, для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 мг в 2 приема (утром и вечером).

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, назначают в суточной дозе 100 мг в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.

Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать.

Формы выпуска

Таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг (в том числе ретард форма).

Эгилок - кардиоселективный блокатор бета-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается, через 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении - снижается.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч; действие сохраняется в течение 6 ч. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе замедляет ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов, матки) и на углеводный обмен.

При применении в высоких дозах (более 100 мг в сутки) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Быстро и полностью (95%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Метопролол биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 ч. Около 5% дозы выводится в неизмененном виде.

Состав

Метопролола тартрат + вспомогательные вещества.

Показания

• артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), в т.ч. гиперкинетический тип;
• ИБС (вторичная профилактика инфаркта миокарда, профилактика приступов стенокардии);
• нарушения ритма сердца (наджелудочковые аритмии, желудочковая экстрасистолия);
• гипертиреоз (в составе комплексной терапии);
• профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

• кардиогенный шок;
• AV-блокада 2 и 3 степени;
• синоатриальная блокада;
• СССУ;
• выраженная брадикардия (ЧСС<50 уд./мин);
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст.);
• период лактации;
• одновременный прием ингибиторов МАО;
• одновременное внутривенное введение верапамила;
• повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

Особые указания

При назначении препарата Эгилок следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Пациент должен быть предупрежден, что при ЧСС<50 уд./мин необходима консультация врача.

У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Назначение Эгилока больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.

У пациентов, принимающих Эгилок, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

Эгилок следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете прием Эгилока может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию, потливость, повышение АД).

При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета2-адреномиметиков.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.

При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, выраженного снижения АД, AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии депрессии Эгилок следует отменить.

При одновременном применении Эгилока с клонидином (Клофелином) в случае отмены Эгилока клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Побочное действие

• повышенная утомляемость;
• слабость;
• головная боль;
• замедление скорости психических и двигательных реакций;
• депрессия;
• беспокойство;
• снижение способности к концентрации внимания;
• сонливость;
• бессонница;
• "кошмарные" сновидения;
• спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти;
• астенический синдром;
• мышечная слабость;
• снижение зрения;
• снижение секреции слезной жидкости;
• конъюнктивит;
• шум в ушах;
• синусовая брадикардия;
• сердцебиение;
• снижение АД;
• ортостатическая гипотензия;
• аритмии;
• усиление нарушений периферического кровообращения (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно);
• нарушения проводимости миокарда;
• тошнота, рвота;
• боли в животе;
• диарея;
• запор;
• сухость во рту;
• изменение вкуса;
• крапивница;
• кожный зуд;
• сыпь;
• обострение псориаза;
• гиперемия кожи;
• усиление потоотделения;
• обратимая алопеция;
• заложенность носа;
• затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов);
• одышка;
• гипогликемия (у больных, получающих инсулин);
• тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
• боль в спине или суставах;
• незначительное увеличение массы тела;
• снижение либидо и/или потенции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Эгилок с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилоком повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока.

При одновременном применении Эгилока и этанола (алкоголя) отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении Эгилока с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении Эгилок повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.

При одновременном применении Эгилока с антигипертензивными средствами, диуретиками, нитратами, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении Эгилока с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими препаратами (амиодарон), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.

Эгилок при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

При одновременном применении с Эгилоком уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.

При одновременном применении Эгилок усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.

При совместном применении с этанолом (алкоголем) увеличивается риск выраженного снижения АД.

Аналоги лекарственного препарата Эгилок

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Беталок;
• Беталок ЗОК;
• Вазокардин;
• Корвитол 100;
• Корвитол 50;
• Метозок;
• Метокард;
• Метокор Адифарм;
• Метолол;
• Метопролол;
• Метопролола сукцинат;
• Метопролола тартрат;
• Эгилок Ретард;
• Эгилок С;
• Эмзок.

Применение у детей

С осторожностью следует назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Эгилока при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок, следует прекратить грудное вскармливание.

Лекарством для терапии патологий сердечно — сосудистой системы является Эгилок. Инструкция по применению указывает, что таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг, ретард способствуют снижению частоты желудочковых сердечных сокращений при наджелудочковой тахикардии, желудочковой экстрасистолии и фибрилляции предсердий. При каком давлении принимать это лекарство, можно узнать из отзывов врачей и пациентов.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в следующих лекарственных формах:

1. Таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг.
2. Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 50 мг и 100 мг (Ретард).
3. Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг и 200 мг (Эгилок С).

На одну таблетку Эгилок (Ретард) приходится 25, 50, 100 мг активного вещества (метопролол тартрат) соответственно.

На одну таблетку Эгилок С, активного вещества (метопролол сукцинат) приходится 23.75, 47.5, 95, 190 мг соответственно.

Фармакологическое действие

Эгилок инструкция относит к бета1-адреноблокирующим средствам. Основное действующее вещество – метопролол. Он оказывает антиангинальное, антиаритмическое, понижающее давление действие. Блокируя бета1-адренорецепторы, медикамент снижает возбуждающее влияние симпатической нервной системы на сердечную мышцу, быстро снижает сердечный ритм и кровяное давление.

Гипотензивный эффект препарата длительный, так как периферическое сопротивление сосудов снижается постепенно. На фоне долгого применения Эгилока при повышенном артериальном давлении достоверно снижается масса левого желудочка, он лучше расслабляется в диастолическую фазу.

По отзывам препарат способен снижать смертность от сердечно-сосудистой патологии у лиц мужского пола с умеренным повышением давления. Как и аналоги, Эгилок уменьшает потребность сердца в кислороде из-за снижения давления и частоты сокращений сердца.

Благодаря этому удлиняется диастола – время, в течении которого сердце отдыхает, что улучшает его кровоснабжение и усвоение кислорода из крови. Такое действие снижает частоту возникновения приступов стенокардии, а на фоне бессимптомных эпизодов ишемии физическое состояние и качество жизни пациента значительно улучшаются.

Применение Эгилока снижает частоту желудочковых сердечных сокращений при фибрилляции предсердий, желудочковой экстрасистолии и наджелудочковой тахикардии. По сравнению с неизбирательными бета-адреноблокаторами аналогов Эгилока у него менее выражены сужающие сосуды и бронхи свойства, также он меньше воздействует на углеводный обмен. На фоне приема препарата в течение нескольких лет значительно снижается холестерин крови.

Показания к применению

От чего помогает Эгилок (Ретард, С)? Таблетки назначают, если у пациента наблюдается:

• стенокардия;
• инфаркт миокарда;
• нарушенная функциональная сердечная деятельность;
• нарушенный сердечный ритм (наджелудочковая тахикардия и брадикардия при желудочковых экстрасистолах и фебриляции предсердий);
• повышенное артериальное давление;
• профилактическое предупреждение приступов мигрени.

Показания к применению таблеток также распространяются на людей старше 60-ти лет.

Инструкция по применению (при каком давлении помогает)

Эгилок таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи при давлении более 140 на 90. Их можно делить пополам, но не разжевывать.

• При стенокардии, наджелудочковых аритмиях, для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).
• Для вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 мг в 2 приема (утром и вечером).
• При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, назначают в суточной дозе 100 мг в 2 приема (утром и вечером).
• При артериальной гипертензии назначают в суточной дозе 50-100 мг в сутки в 1 или в 2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 мг.

У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.

Противопоказания

Применение Эгилока недопустимо при:

• грудном вскармливании;
• ангиоспастической стенокардии;
• лицам, младше 18 лет;
• кардиогенном шоке;
• выраженной артериальной гипотензии;
• сердечной недостаточности в фазе декомпенсации;
• СССУ;
• выраженной брадикардии;
• AV-блокаде второй и третьей степени;
• повышенной чувствительности к метопрололу и другим компонентам лекарства Эгилок, от чего эти таблетки могут вызывать побочные явления;
• синоатриальной блокаде.

С особой осторожностью назначают данное лекарство при следующих патологиях: метаболический ацидоз, сахарный диабет, бронхиальная астма, облитерирующие заболевания периферических сосудов, хроническая обструктивная болезнь легких, хроническая почечная недостаточность, миастения, псориаз, депрессия, хроническая печеночная недостаточность и тиреотоксикоз.

Побочные явления

По отзывам, которые дают врачи, Эгилок иногда способен вызывать:

• боли в животе;
• головную боль, утомляемость;
• снижение частоты пульса;
• аллергические реакции;
• снижение концентрации внимания;
• ринит, тошноту;
• головокружения;
• одышку, бронхоспазм;
• диарею, рвоту;
• депрессию, бессонницу;
• усиление потоотделения.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Применение Эгилока при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок, следует прекратить грудное вскармливание. С осторожностью следует назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Перед началом терапии и во время лечения следует контролировать АД и ЧСС. Если частота сердечных сокращений опускается ниже 50 ударов в минуту требуется медицинская помощь.

Больным сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы и при необходимости корректировать дозировку инсулина. Эгилок следует отменять постепенно, снижая дозировку на протяжении двух недель, чтобы избежать синдрома отмены, коронарных нарушений и стенокардии.

У пациентов, использующих контактные линзы, возможно снижение секреции слезной жидкости. Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Список запрещённых препаратов к одновременному использованию с Эгилоком широк. Поэтому, следует с особой внимательностью совмещать данное лекарственное средство со сторонними медикаментами.

• При смешивании с этанолом усиливается нагнетающее воздействие на ЦНС.
• При смешивании с пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином повышается вероятность появление гипогликемии.
• При смешивании с верапамилом способен вызвать остановку сердца.
• При смешивании с бета-адреноблокаторами (эстрогены, теофиллин, индометацин) снижается гипотензивное свойство метопролола.

Аналоги лекарства Эгилок

По структуре определяют аналоги:

1. Метокард.
2. Эгилок Ретард.
3. Корвитол 100.
4. Метопролола сукцинат.
5. Беталок.
6. Вазокардин.
7. Эмзок.
8. Корвитол 50.
9. Метопролол.
10. Метозок.
11. Метопролола тартрат.
12. Метолол.
13. Эгилок С.
14. Метокор Адифарм.

Или Эгилок - что лучше?

Точный ответ можно дать только при индивидуальном обследовании. Однако в целом, Конкор имеет несколько меньше побочных эффектов по сравнению с аналогом, и его употребление при невысоком пульсе в большей степени допустимо. Эгилок оказывает более сильное медикаментозное действие по сравнению с Конкором.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Эгилок (таблетки 25 мг №60) в Москве составляет 136 рублей. Цена дозировки 100 мг — 131 рубль за 30 таблеток, 50 мг — 146 руб. за 30 шт. Отпускается по рецепту.