Ципрофлоксацин -тева - инструкция по применению. Ципрофлоксацин в терапии тяжелых инфекций у детей (Обзоры) Таблетки, концентрат, раствор для инфузий

Содержание

Среди отпускаемых по рецепту бактерицидных препаратов особое место занимает Ципрофлоксацин – инструкция по применению рекомендует его при анаэробных инфекциях мягких тканей, суставов, ЛОР-органов. Главное, чтобы чувствительность бактерий к лекарству была высокой. Ципрофлоксацин действует губительно на их клеточные белки. Противомикробный препарат влияет даже на бактерии, находящиеся в состоянии покоя. Лекарство выпускается в самых разных формах, поэтому используется для лечения органов из разных систем организма.

Антибиотик Ципрофлоксацин

Согласно инструкции, лекарство относится к категории фторхинолонов и антибактериальных препаратов. Относительно фармакологии он входит в группу фторхинолонов. Функция лекарства – нарушить структуру ДНК аэробных и анаэробных микроорганизмов, не допустить синтез образования белковых структур. Этот эффект используется для антибактериальной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных указанными патогенными микроорганизмами.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в нескольких формах – капли глазные и ушные, таблетки, раствор для инъекций, глазная мазь. По инструкции основой каждой из них является ципрофлоксацина гидрохлорид. Различается только дозировка этого вещества и вспомогательные компоненты. Состав лекарства описан в таблице:

Форма выпуска Ципрофлоксацина (латинское название - ciprofloxacin)	Действующее вещество	Дозировка	Краткое описание	Вспомогательные вещества
Таблетки для перорального применения	Ципрофлоксацина гидрохлорида	250, 500 или 750 мг	Покрыты пленочной оболочкой, внешний вид зависит от производителя и дозировки.	крахмал картофельный; двуокись кремния коллоидная безводная; кроскармеллоза натрия; гипромеллоза; кукурузный крахмал; полисорбат 80; макрогол 6000; титана диоксид.
Капли глазные и ушные 0,3%			Бесцветная, прозрачная или слегка желтоватая жидкость. Продается в полимерных флаконах-капельницах по 1 штуке в картонной упаковке.	трилон Б; бензалкония хлорид; очищенная вода; натрия хлорид.
Инфузионный раствор в ампулах для капельниц			Бесцветная прозрачная или слегка окрашенная жидкость во флаконах объемом 100 мл.	разбавленная соляная кислота; хлорид натрия; эдетат динатрия; молочная кислота.
Глазная мазь			Выпускается в алюминиевых тубах, расфасованных по картонным упаковкам.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий			Слегка зеленовато-желтая или бесцветная прозрачная жидкость по 10 мл во флаконе. Они продаются по 5 штук в упаковке.	динатрия эдетата дигидрат; вода для инъекций; хлористоводородная кислота; молочная кислота; натрия гидроксид.

Фармакологические свойства

Согласно инструкции, все формы медикамента обладают широким антибактериальным спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий, таких как:

Mycobacterium tuberculosis;
Brucella spp.;
Listeria monocytogenes;
Mycobacterium kansasii;
Chlamydia trachomatis;
Legionella pneumophila;
Mycobacterium avium-intracellulare.

Стафилококки, устойчивые к метициллину, не чувствительны и к ципрофлоксацину. Действие на Treponema pallidum не проявляется. Умеренно чувствительными к лекарству являются бактерии Streptococcus pneumoniae и Enterococcus faecalis. Препарат воздействует на указанные микроорганизмы за счет угнетения их ДНК и подавления ДНК-гиразы. Действующее вещество хорошо проникает в глазную жидкость, мышцы, кожу, желчь, плазму, лимфу. После внутреннего применения биодоступность составляет 70%. На всасывание компонентов незначительно влияет прием пищи.

Показания к применению

Ципрофлоксацин – инструкция по применению в качестве общей причины назначения указывает лечение бактериальных инфекций кожи, органов малого таза, суставов, костей, дыхательных путей, вызванных чувствительными к лекарству микроорганизмами. Среди таких патологий инструкция выделяет следующие:

иммунодефицитные состояния при нейтропении или после применения иммуносупрессоров;
бактериальный простатит;
госпитальная пневмония, связанная с искусственной вентиляцией легких;
инфекции гепатобилиарной системы;
инфекционная диарея;
профилактика инфицирования у больных панкреонекрозом;
острые и подострые конъюнктивиты;
хронический дакриоцистит;
мейбомит;
бактериальная язва роговицы;
кератит;
блефарит;
предоперационная профилактика инфекций в офтальмохирургии.

Способ применения и дозировка

Схема лечения определяется видом и тяжестью инфекции. Ципрофлоксацин – инструкция по его применению указывает 3 способа использования. Препарат может применяться наружно, внутренне или в виде инъекций. На дозировку влияет и функция почек, а иногда возраст и масса тела. Для пожилых людей и детей она значительно ниже. Внутрь принимают таблетки, это рекомендуется делать натощак. Инъекции используют при более тяжелых случаях, чтобы препарат быстрее подействовал. По инструкции перед назначением производится тест на чувствительность возбудителя к медикаменту.

Таблетки Ципрофлоксацин

Для взрослого суточная доза находится в пределах от 500 мг до 1,5 г. Ее делят на 2 приема с интервалами по 12 часов. Чтобы исключить кристаллизацию солей, антибиотик запивают большим количеством жидкости (главное – не молоком). Лечение длится до полного купирования симптомов инфекционного заболевания и еще пару дней после. Средняя длительность курса лечения составляет 5-15 дней. Согласно инструкции, терапию продлевают до 2 месяцев при остеомиелите, до 4-6 недель – при поражениях костной ткани и суставов.

Капли

Офтальмологический препарат закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза через каждые 4 часа. Согласно инструкции, при более тяжелых инфекциях используют 2 капли. Для лечения заболевания отоларингологии лекарством закапывают уши, предварительно очистив наружный слуховой проход. Используют дозировку 3-4 капли до 4 раз на протяжении дня. После процедуры пациенту нужно полежать пару минут на противоположном больному ухе. Длительность терапии от 7 до 10 дней.

Мазь

Глазную мазь в небольших количествах закладывают за нижнее веко пораженного глаза по несколько раз на протяжении дня. Эта форма выпуска не настолько широко распространена, ведь существуют капли. Выпускается она лишь одним заводом – ОАО Татхимфармпрепараты. По этой причине и ввиду удобства применения чаще используют глазные капли, а не мазь.

Ципрофлоксацин внутривенно

Раствор вводят в виде внутривенных инфузий. Взрослому пациенту Ципрофлоксацин в ампулах назначается капельницами с суточной дозировкой 200-800 мг. При поражениях суставов и костей вводят по 200-400 мг дважды за сутки. Лечение длится примерно от 7 до 10 дней. Ампулы объемом по 200 мл назначают внутривенно для введения на протяжении получаса, а по 400 мл – в течение часа. Их можно сочетать с раствором натрия хлорида. Ципрофлоксацин уколы для внутримышечного введения пациентам не назначают.

Особые указания

Если у пациента в анамнезе есть патология центральной нервной системы, то Ципрофлоксацин ему не назначают, ведь препарат имеет в ее отношении ряд побочных эффектов. С осторожностью его используют и при эпилепсии, тяжелом церебросклерозе, поражениях мозга и сниженном пороге возникновения судорог. Пожилой возраст, серьезные нарушения функции почек или печени тоже являются поводом для ограничения Ципрофлоксацина. Другие особенности применения лекарства:

появления признаков тендовагинита и боль в сухожилиях является поводом для отмены препарата, иначе есть риск разрыва или заболеваний сухожилия;
пациентам с щелочной реакцией мочи снижают терапевтическую дозу, чтобы исключить развитие кристаллурии;
пациентам, работающим с потенциально опасными устройствами, стоит знать, что лекарство может влиять на скорость психомоторных реакций, особенно на фоне употребления алкоголя;
при длительной диарее необходимо исключить диагноз псевдомембранозного колита;
во время лечения нужно избегать длительного пребывания на солнечном свете и повышенной физической активности, следить за питьевым режимом и кислотностью мочи.

Ципрофлоксацин для детей

Ципрофлоксацин детям разрешен, но только с определенного возраста. Лекарство используют как препарат второй или третьей линии при лечении у ребенка осложненных инфекций мочевых путей или пиелонефрита, которые были спровоцированы кишечной палочкой. Еще одним показанием к применению является риск развития сибирской язвы после контакта с возбудителем инфекции и легочные осложнения при муковисцидозе. Исследования касались назначения Ципрофлоксацина только при лечении указанных заболеваний. При других показаний опыт использования препарата ограничен.

Взаимодействие

Абсорбцию Ципрофлоксацина замедляют антациды, содержащие в своем составе магний и алюминий. В результате снижается концентрация активных компонентов в крови и моче. К задержке выведения препарата приводит Пробенецид. Ципрофлоксацин способен усиливать действие кумариновых антикоагулянтов. При его приеме нужно снизить дозу теофиллина, так как лекарство снижает микросомальное окисление в гепатоцитах, иначе концентрация теофиллина в крови повысится. Другие варианты взаимодействия:

при одновременном использовании со средствами, содержащими циклоспорин, наблюдается кратковременное повышение концентрации креатинина;
метоклопрамид ускоряет всасывание Ципрофлоксацина;
на фоне приема пероральных антикоагулянтов увеличивается время кровотечения;
на фоне приема Ципрофлоксацина не вырабатывается устойчивость к другим антибиотикам, не входящим в группу ингибиторов.

Побочные эффекты и передозировка препаратом

Преимуществом всех форм медикамента является хорошая переносимость, но у некоторых пациентов все же отмечаются побочные реакции, такие как:

головная боль;
тремор;
головокружение;
утомление;
возбуждение.

Это часто встречаемы негативные реакции на применение Ципрофлоксацина. Инструкция указывает и на более редкие побочные эффекты. В ряде случае у пациентов могут наблюдаться:

внутричерепная гипертензия;
приливы;
потливость;
боль в животе;
тошнота или рвота;
гепатит;
тахикардия;
депрессия;
кожный зуд;
метеоризм.

Судя по отзывам, в исключительных случаях у пациентов развиваются бронхоспазмы, анафилактический шок, синдром Лайелла, креатинин, васкулит. при использовании в отологии препарат может вызвать звон в ушах, дерматит, головную боль. Применяя медикамент для лечения глаз, можно почувствовать:

ощущение присутствия в глазу инородного тела, дискомфорт и покалывание;
появление белого налета на глазном яблоке;
гиперемия конъюнктивы;
слезотечение;
снижение остроты зрения;
фотофобия;
отек век;
окрашивание роговицы.

Противопоказания

Согласно инструкции, Ципрофлоксацин противопоказан при индивидуальной чувствительности или непереносимости компонентов препарата. Препарат в виде каплей для глаз и ушей нельзя использовать при вирусных и грибковых инфекциях этих органов, а также для лечения детей младше 15 лет. Раствор для внутривенного введения противопоказан до 12 лет. Другие ограничения к применению:

грудное вскармливание и беременность (при лактации выделяется с молоком);
прием алкоголя;
заболевания печени или почек;
тендинит в анамнезе, вызванный применением хинолонов, вызывающих повышение чувствительности к Ципрофлоксацину.

Согласно инструкции, при передозировке препаратом не проявляются какие-либо специфические признаки, могут лишь усилиться побочные реакции. В этом случае показано симптоматическое лечение в виде промывания желудка, создания кислой реакции мочи, приема рвотных препаратов и обильного питья. Эти мероприятия проводятся на фоне поддержки жизненно важных органов и систем.

Условия продажи и хранения

Все формы выпуска препарата отпускаются только по рецепту врача. Место для их хранения должно быть труднодоступным для детей и мало освещенным. По инструкции рекомендуемая температура – комнатная. Срок годности зависит от формы выпуска и составляет:

3 года – для таблеток;
2 года – для раствора, ушных и глазных капель.

Аналоги Ципрофлоксацина

Синонимами Ципрофлоксацина являются Ципродокс, Басиджен, Проципро, Промед, Ифиципро, Экофицол, Цепрова. Сходными с ним по принципу действия препаратами выступают следующие:

Нолицин;
Гатиспан;
Заноцин;
Абактал;
Левотек;
Левофлоксацин;
Элефлокс;
Ивацин;
Моксимак;
Офлоцид.

Цена Ципрофлоксацина

Стоимость препарата разнится в зависимости от места приобретения. Лекарство можно купить в аптеке, но только при условии наличия с собой рецепта. То же касается покупки в интернет-магазине – курьеру тоже нужно предъявить предписание врача. Примерные цены на препарат отражены в таблице:

Место покупки Ламизила	Форма выпуска	Количество, объем	Дозировка, мг	Цена, рублей
ЗдравЗона	Таблетки
	Капли глазные 0,3%
	Таблетки
	Раствор для инфузий
	Таблетки
	Капли глазные 0,3%
	Таблетки
	Раствор для инфузий

**** *КОРАЛ-МЕД* *ФАРМАСИНТЕЗ АО* LUPIN M.J.BIOFARM NATUR PRODUCT PHARMACHIM (Фармация) PRO. MED. CS Praha a.s АВВА РУС, АО Аквариус Энтерпрайзис Алкем Лабораториз Лтд Ахлкон Парентералс (Индия) Лимитед АХЛКОН ПАРЕНТЕРАЛС ЛИМИТЕД БИОФАРМА ОАО БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО ВЕЙВ Вокхард Лтд Гротекс, ООО К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л. М.Дж.Биофарм Пвт.Лтд М.Дж.Биофарм Пвт.Лтд./Вектор-Медика Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО Натур Продукт Европа Б.В. Натур Продукт Фарма Сп.Зо.о. Обновление ПФК ЗАО Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО ОЗОН,ООО Орхид Хелскэр (подр. Орхид Кемикалс энд Фармасьюти Промед Экспортс Пвт.Лтд. Ромфарм Компани Сентисс Фарма Пвт. Лтд. Синтез АКО ОАО Синтез АКОМПиИ,ОАО ("Синтез" ОАО) СТИ-Мед-Сорб,ОАО Тева Прайвэт Ко.Лтд Фарм.завод Фармасинтез АО Фармацевтическое предприятие "Оболенское" ЗАО Хэбэй Тяньчэн Фармасьютикал Ко., Лтд. ЩЕЛКОВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД Эльфа Лабораториз

Страна происхождения

Венгрия Индия Китай Нидерланды Россия Румыния

Группа товаров

Органы чувств /зрение, слух/

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов для местного применения в офтальмологии

Формы выпуска

10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 100 мл - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные. 100 мл - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные. 100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные. 2 мл - тюбик-капельницы (5) полимерные - пачки картонные. 5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 5 мл во флаконы для глазных капель с насадкой-дозатором и крышкой завинчивающейся из пластика. Каждый флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона Каждый флакон или тюбик-капельницу с инструкцией по применению помещают в пачку из картона Капли глазные и ушные 0,3 % по 5 мл во флакон с капельницей. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. упак 10 таблеток

Описание лекарственной формы

капли глазные Капли глазные 0,3 %. Капли глазные 0.3% в виде прозрачного раствора желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета. Капли глазные 0.3% в виде прозрачного раствора желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета. Прозрачная или почти прозрачная слегка окрашенная жидкость. Прозрачный раствор слегка желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета. Раствор для в/в введения Раствор для инфузий Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный Раствор для инфузий прозрачный, слегка желтоватого или слегка зеленоватого цвета. Раствор для инфузий прозрачный, слегка желтоватого или слегка зеленоватого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Подавляет топоизомеразы II (бактериальную ДНК-гиразу) и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий, вызывает выраженные морфологические изменения и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и другим антибиотикам. Эффективность ципрофлоксацина зависит в значительной степени от отношения между фармакокинетическими (ФК) и фармакодинамическими (ФД) параметрами - между максимальной концентрацией в сыворотке крови (Сmax)/минимальной подавляющей концентрацией (МПК) и между площадью под кривой "концентрация-время" (АUС)/МПК. Резистентность развивается медленно и постепенно ("многоступенчатый" тип). Отсутствует перекрестная резистентность с другими фторхинолонами. Основой формирования резистентности к ципрофлоксацину являются мутации гена (аминокислотные замены) в области "хинолонового кармана" -участка полипептидной цепи топоизомераз II и IV, в котором должно происходить их связывание с ципрофлоксацином. Другой возможный механизм резистентности связан с мутациями гена, который кодирует мембранные белки, участвующие в активном выбросе (эффлюксе) ципрофлоксацина из клетки и/или уменьшению проницаемости клеточной мембраны для ципрофлоксацина. Обычно единичные мутации приводят к незначительному (в 2-4 раза) повышению МПК. Высокий уровень устойчивости обычно связан с двумя и более мутациями в одном или нескольких генах. Чувствительность к ципрофлоксацину in vitro Наиболее чувствительные микроорганизмы Грамположительные аэробные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (в т.ч. метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus saprophytics, Streptococcus spp. Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Aeromonas spp., Brucella spp., Citrobacter koseri, Francisella tularensi, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Legionella spp, Moraxella catarrhalis, Pasteurella spp, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersiniapestis. Анаэробные микроорганизмы: Mobiluncus spp. Другие микроорганизмы: Микроорганизмы с варьирующей степенью чувствительности к ципрофлоксацину Грамположительные аэробные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae. Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae. Резистентные микроорганизмы Грамположительные аэробные микроорганизмы: Actinomyces spp., Enterococus faecium, Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы). Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Listeria monocytogenes Nocardia asteroids, Stenotrophomonas maltophilia. Анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes). Другие микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Mycoplasma genitalium, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема внутрь ципрофлоксацин преимущественно всасывается в двенадцатиперстной кишке и верхних отделах тощей кишки. Сmax достигается через 60-90 минут после приема. После приема однократной дозы 250 мг или 500 мг Сmax составляет приблизительно 0,8-2,0 мг/л и 1,5-2,9 мг/л, соответственно. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 70-80%; значения Сmax и AUC увеличиваются пропорционально принятой дозе. Прием пищи (за исключением молочных продуктов) замедляет всасывание, но не изменяет Стах и биодоступность ципрофлоксацина. Распределение. Равновесный объем распределения (Vd) ципрофлоксацина составляет 2-3,5 л/кг. Большой Vd связан с высоким проникновением ципрофлоксацина в ткани. Так как ципрофлоксацин в небольшой степени связывается с белками крови (20-30%) и присутствует в плазме крови в неионизированной форме, почти вся принятая доза может свободно проникать в экстраваскулярное пространство. Как результат, концентрация ципрофлоксацина в некоторых жидкостях организма и тканях может превышать его концентрацию в крови. Содержание в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, лёгочной ткани, бронхиальном секрете, придаточных пазухах, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспалённых мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспалённых - 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, грудное молоко, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Активность несколько снижается при кислых значениях рН. Метаболизм. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (десэтиленципрофлоксацин (Ml), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (МЗ) и формилципрофлоксацин (М4)). Ml, М2 и МЗ характеризуются сходной или более низкой активностью по сравнению с налидиксовой кислотой. М4, обнаруживаемый в наименьших концентрациях, обладает сходной с норфлоксацином антимикробной активностью. Является умеренным ингибитором изофермента CYP1А2. Выведение. Ципрофлоксацин по большей части выводится в неизмененном виде, преимущественно почками. Почечный клиренс составляет 3-5 мл/мин/кг, и общий клиренс - около 8-10 мл/мин/кг. Транспорт ципрофлоксацина осуществляется путем клубочковой и канальцевой секреции.

Особые условия

У пациентов с эпилепсией или другими поражениями центральной нервной системы (ЦНС) (например, при судорожной готовности, припадками в анамнезе, сниженным мозговым кровотоком, изменениями в структуре мозга или после инсульта) ципрофлоксацин может использоваться только в случае, если польза от такого применения превышает возможный риск, потому что возможность побочных эффектов со стороны ЦНС подвергает таких пациентов повышенному риску. Нежелательное воздействие на ЦНС может произойти после первого применения ципрофлоксацина. Депрессия или психоз в некоторых случаях могут привести к причинению вреда самому себе. В случае возникновения таких реакций, лечение ципрофлоксацином следует прервать немедленно. Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae. Сообщалось о случаях кристаллурии, связанных с применением ципрофлоксацина. Пациентам, получающим ципрофлоксацин, следует обеспечить адекватный водный режим. Следует избегать избыточного ощелачивания мочи. Псевдомембранозный колит - это особая форма энтероколита, может развиться на фоне приема антибиотиков (в большинстве случаев связана с Clostridium difficile). Если тяжелая и постоянная диарея наступила во время или после лечения, необходима консультация врача. Даже при подозрении на этиологическую роль Clostridium difficile прием ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и назначить соответствующее лечение. Противоперистальтические препараты не должны использоваться. Пациенты с наследственным или личным анамнезом дефекта глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при приеме хинолонов, поэтому у таких пациентов ципрофлоксацин следует применять с осторожностью. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с клинически значимой печеночной или почечной недостаточностью. Хотя ципрофлоксацин редко вызывает фотосенсибилизацию, во время лечебного курса следует избегать длительного пребывания под прямыми солнечными лучами или ультрафиолетовым излучением. Воспаление и разрыв сухожилий (в основном страдает ахиллово сухожилие) были описаны при лечении хинолонами. Наиболее часто страдали пожилые пациенты и пациенты, получающие кортикостероиды. При появлении боли или воспаления следует прервать лечение ципрофлоксацином и разгрузить пораженную конечность. Если симптомы воспаления возникли в области ахиллова сухожилия на одной из конечностей, необходимо предпринять меры предосторожности для предупреждения разрыва ахиллова сухожилия и на другой конечности, т.е. лечение должно быть направлено на предотвращение разрыва обоих сухожилий (путем использования шин или поддержки обеих пяток). Поскольку ципрофлоксацин обладает некоторой активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis, при заборе образцов во время лечения ципрофлоксацином могут быть получены ложноотрицательные результаты культурального исследования. Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией.

Состав

ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчёте на ципрофлоксацин) – 3 мг; вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б), маннитол (маннит), натрия ацетата тригидрат (натрий уксуснокислый 3-водный), уксусная кислота ледяная, вода для инъекций – до 1 мл. 1 мл ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида) 3 мг 1 мл ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида) 3 мг Вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, маннитол или маннит, натрия ацетат безводный или трехводный, уксусная кислота ледяная, бензалкония хлорид, вода д/и. 1 мл ципрофлоксацин 2 мг 1 мл раствора содержит: активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорида (в пересчете на ципрофлоксацин) – 3 мг вспомогательные вещества: динатрия эдетат (трилон Б), маннитол (маннит), натрия ацетат, уксусная кислота, бензалкония хлорид, вода для инъекций до 1 мл 1 таб. ципрофлоксацин 500 мг 1 таб. ципрофлоксацин 500 мг 100 мл ципрофлоксацина лактат 254.4 мг, что соответствует содержанию ципрофлоксацина 200 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 900 мг, молочная кислота - 10 мг, вода д/и - до 100 мл. Средняя осмоляльность - 305 мОсм/кг. ципрофлоксаци 0,2г; Вспомогательные вещества: натрия хлорид, молочная к-та, вода ципрофлоксацин 2 мг Вспомогательные вещества: р-р натрия хлорида 0.9%, молочная кислота, динатриевая соль ЭДТА, вода д/и. ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида) ципрофлоксацин 500,0 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 36,65/73,30 мг, повидон К-30 18,75/37,50 мг, кроскармеллоза натрия 21,00/42,00 мг, кремния диоксид коллоидный 3,75/7,50 мг, магния стеарат 3,75/7,50 мг; оболочка Опадрай белый Y-1-7000H: гипромеллоза 3,125/6,250 мг, титана диоксид 1,5625/3,1250 мг, макрогол-400 0,3125/0,6250 мг.

Ципрофлоксацин показания к применению

Взрослые Инфекции дыхательных путей. Ципрофлоксацин рекомендуется применять при пневмониях, вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionela spp. и стафилококками; инфекции ЛОР-органов (острый синусит, средний отит), особенно если эти инфекции вызваны грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas aeruginosa или стафилококки; инфекции глаз; инфекции почек или мочевыводящих путей, в том числе цистит, пиелонефрит; инфекции половых органов, включая аднексит, простатит; осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом) и неосложненная гонорея; инфекции желудочно-кишечного тракта, в том числе диарея "путешественников"; инфекции кожи и мягких тканей и кожи; инфекции костей и суставов; сепсис; инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающие антидепрессанты или пациенты с ней

Ципрофлоксацин противопоказания

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим компонентам препарата, а также к другим противомикробньгм средствам из группы хинолонов, в том числе в анамнезе; одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина; детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aerugenosa, у детей в возрасте 5-17 лет с муковисцидозом легких); заболевания сухожилий, в том числе в анамнезе; беременность; период грудного вскармливания.

Ципрофлоксацин дозировка

0,2 % 0,3 % 0,3% 2 мг/мл 250 мг 250, 500, 750мг 250мг 500 мг 750 мг

Ципрофлоксацин побочные действия

В рамках клинических исследований наиболее часто отмечались такие нежелательные явления, как дискомфорт в глазу (в 6 % случаев), дисгевзия (в 3 % случаев) и преципитаты на роговице (в 3 % случаев). Нежелательные реакции, полученные в ходе клинических исследований и по данным постмаркетингового наблюдения, сгуппированы в соответствии со следующей градацией частоты встречаемости: очень часто (больше или равно1/10), часто (от больше или равно1/100 до

Лекарственное взаимодействие

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, ципрофлоксацин повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина и других ксантинов (например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. При одновременном применении с НПВС (за исключением ацетилсалициловой кислоты) повышается риск развития судорог. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения максимальной концентрации последнего. Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Поэтому Ципрофлоксацин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomon

Передозировка

В случае развития передозировки при местном применении в виде инстилляций необходимо промыть конъюнктивальную полость теплой водой. Не ожидается развития токсических эффектов как при местной передозировке, так и при случайном прогла-тывании содержимого флакона.

Условия хранения

хранить в сухом месте
беречь от детей
хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

акваципр,веро-ципрофлоксацин,микрофлокс,проципро,реципро,сифлокс,цепрова,циплокс,ципронол,ципробай,ципробид,ципролет,цифран

Ципрофлоксацин (ciprofloxacin)
- ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида) (ciprofloxacin)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, с риской, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от белого до слегка желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 10.8 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 90 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 129.3 мг, кросповидон - 23.1 мг, магния стеарат - 11.4 мг, лактозы моногидрат - 39.9 мг, тальк - 22.2 мг.

Вспомогательные вещества пленочной оболочки: гипромеллоза - 17.34 мг, полиэтиленгликоль 6000 - 7.32 мг, титана диоксид - 2.67 мг, полисорбат 80 - 2.67 мг.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - банки (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет ДНК-гиразу и угнетает синтез бактериальной ДНК.

Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, метициллин-резистентные штаммы), некоторых штаммов Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.

Ципрофлоксацин активен в отношении бактерий, продуцирующих β-лактамазы.

К ципрофлоксацину резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность после приема внутрь составляет 70%. Прием пищи незначительно влияет на всасывание ципрофлоксацина. Связывание с белками составляет 20-40%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает в спинномозговую жидкость: концентрации ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках достигают 10%, при воспаленных - до 37%. Высокие концентрации достигаются в желчи. Выделяется с мочой и желчью.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч. заболевания дыхательных путей, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи; септицемия; тяжелые инфекции ЛОР-органов. Лечение послеоперационных инфекций. Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

Для местного применения: острые и подострые конъюнктивиты, блефароконъюнктивиты, блефариты, бактериальные язвы роговицы, кератиты, кератоконъюнктивиты, хронические дакриоциститы, мейбомиты. Инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел. Предоперационная профилактика в офтальмохирургии.

Противопоказания

Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда.

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь - по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения - от 7-10 дней до 4 недель.

Для в/в введения разовая доза - 200-400 мг, кратность введения - 2 раза/сут; продолжительность лечения - 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.

При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1.5 г.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина, псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, обмороки, расстройства зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение содержания в сыворотке крови креатинина.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, изменение количества тромбоцитов.

Cо стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения ритма, артериальная гипотензия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии.

Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: болезненность, флебит (при в/в введении). При применении глазных капель в некоторых случаях возможны легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы.

Прочие: васкулит.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексонов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми буферами.

При одновременном применении с возрастает риск развития кровотечения.

При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови, увеличению T 1/2 , что приводит к увеличению риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.

Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

Особые указания

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования. С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии.

Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости.

В случае упорной диареи ципрофлоксацин следует отменить.

При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и барбитуратов необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.

В период лечения возможно снижение реакционной способности (особенно при одновременном применении с алкоголем).

Не допускается введение ципрофлоксацина субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Ципрофлоксацин представляет собой антибактериальный препарат, который обладает широким спектром воздействия. Ципрофлоксацин относится к фторхинолоновой группе антибиотиков первого поколения. Стоит отметить, что данный препарат является одним из самых часто назначаемых и эффективных фторхинолоновых антибиотиков.

Ципрофлоксацин способен эффективно подавлять рост и размножение множества патогенных (болезнетворных ) микроорганизмов. К действию ципрофлоксацина чувствительны некоторые грамположительные (стрептококки , стафилококки , энтерококки ) и грамотрицательные бактерии (протей, шигелла, клебсиелла, энтеробактер, кишечная палочка, цитробактер, серратия и др. ).

Формы выпуска ципрофлоксацина

Ципрофлоксацин выпускается в виде таблеток, раствора для внутривенных инфузий (вливания ), капель для глаз и ушей, а также глазной мази.

Также у ципрофлоксацина существует огромное количество аналогов – Алципро, Квинтор, Цифран, Ципролет, Ципрекс, Ципраз, Ципринол, Ципробид, Ципрадед, Ципролон, Микрофлокс, Цепрова, Ципросин, Ципробай, Бетаципрол, Ципронат, Ифиципро и др.

Производители ципрофлоксацина

Фирма производитель	Коммерческое название лекарственного средства	Страна	Форма выпуска	Дозировка
*Верофарм*	*Веро-Ципрофлоксацин*	Российская Федерация	Таблетки, которые покрыты пленочной оболочкой.	Дозировка подбирается исходя из вида и тяжести патологии, массы тела, возраста, функции почек и состояние самого организма. Таблетки назначают в дозировке от 250 до 750 миллиграмм один или два раза в день. Курс лечения также подбирается индивидуально.
*Natur Produkt Europe*	*Ципрофлоксацин*	Нидерланды
*Озон*	*Ципрофлоксацин*	Российская Федерация
*Синтез*	*Ципрофлоксацин*	Российская Федерация
*Алвилс*	*Ципрофлоксацин*	Российская Федерация	Раствор для внутривенных инъекций.	Можно вводить внутривенно 200 – 400 миллиграмм с кратностью – дважды в день. Длительность лечения чаще всего составляет 7 – 15 дней. Препарат можно вводить как капельно (в течение получаса ), так и струйно.
*Ист-Фарм*	*Ципрофлоксацин*	Российская Федерация
*Эльфа*	*Ципрофлоксацин*	Российская Федерация
*Красфарма*	*Ципрофлоксацин*	Российская Федерация
*Обновление*	*Ципрофлоксацин*	Российская Федерация	Капли глазные.	Капать под нижнее веко по 1 или 2 капли каждые 2 – 4 часа. В дальнейшем, после улучшения состояния интервалы между использованием капель следует увеличить. Курс лечения подбирается только врачом-офтальмологом.

Механизм лечебного действия медикамента

Ципрофлоксацин является антибактериальный препаратом, который обладает широким спектром воздействия. Ципрофлоксацин имеет бактерицидное действие (повреждает клеточную стенку бактерии с последующей гибелью ) в период покоя и деления на грамотрицательные микроорганизмы (энтеробактер, протей, шигелла, клебсиелла, кишечная палочка, цитробактер, серратия, хламидия , листерия ) и только в период деления на грамположительные микроорганизмы (сапрофитный стафилококк, золотистый стафилококк, сапрофитный стрептококк, бета-гемолитический стрептококк ). Высокие дозы антибиотика способны подавлять пневмококк, энтерококк, а также некоторые виды микобактерий. Необходимо заметить, что к воздействию ципрофлоксацина являются устойчивыми возбудители сифилиса и уреаплазмоза , а также некоторые бактероиды.

Ципрофлоксацин подавляет особый бактериальный фермент ДНК-гиразу, который отвечает за спирализацию генетического материала (ДНК ) микроорганизма. В дальнейшем происходит нарушение синтеза ДНК, что приводит к остановке роста и размножения. Также ципрофлоксацин воздействует на клеточную стенку микробов, вызывая в ней выраженные изменения, что приводит к быстрой гибели (лизис ) микроорганизмов.

Ципрофлоксацин обладает довольно низкой токсичностью по отношению к тканям организма. Устойчивость (резистентность ) микроорганизмов к ципрофлоксацину развивается очень медленно. Связанно это с тем, что после приема этого антибиотика почти все болезнетворные микроорганизмы погибают, а также из-за того, что у бактерий нет ферментов , которые были бы способны нейтрализировать действие ципрофлоксацина. Это делает его высокоэффективным к микроорганизмам, которые имеют резистентность к таким антибиотикам как пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины и др.

Таблетки ципрофлоксацина достаточно быстро и полно всасываются в слизистой пищеварительного тракта (особенно в двенадцатиперстной и тощей кишке ). В некоторой степени замедляет всасывание антибиотика прием пищи. Ципрофлоксацин способен проникать практически во все ткани и жидкости организма. Метаболизируется ципрофлоксацин в печени, а выводится через почки и через желудочно-кишечный тракт. Следует заметить, что ципрофлоксацин может в определенной степени проникать через плаценту, а также попадать в грудное молоко. Ципрофлоксацин в некоторой степени воздействует на центральную нервную систему и поэтому на время лечения данным антибиотиком стоит отказаться от вождения автомобиля или работы с механизмами из-за снижения скорости реакции.

При каких патологиях назначается?

Ципрофлоксацин является антибиотиком, который может назначаться при различных инфекционных заболеваниях, вызванных как грамположительными, так и грамотрицательными патогенными (болезнетворными ) и условно-патогенными микроорганизмами.

Применение ципрофлоксацина

Название заболевания	Механизм действия	Доза
Заболевания дыхательных путей
*Острый или хронический бронхит*	Нарушает спирализацию ДНК болезнетворных микроорганизмов, что полностью тормозит их рост и размножение. Приводит к значительным изменениям в клеточной стенке и мембране микробов, вызывая в дальнейшем их разрушение.	Дважды в день по 500 – 750 миллиграмм. Длительность лечения, как правило, составляет от 7 до 14 дней (зависит от тяжести патологии ).
*Пневмония*
*Бронхоэктатическая болезнь* (хроническая нагноительная болезнь бронхов )
*Легочная форма муковисцидоза* (наследственное заболевание с поражением желез бронхов )		Подбирается индивидуально.
Заболевания ЛОР-органов
*Фарингит* (воспаление глоточной ткани )	Тот же.	По 500 – 750 миллиграмм два раза в день.
*Фронтит* (воспаление лобных носовых пазух )
*Гайморит* (воспаление верхнечелюстных пазух )
*Мастоидит* (воспаление сосцевидного отростка височной кости )
*Тонзиллит или ангина*
*Средний отит* (воспаление среднего уха )
*Злокачественный наружный отит* (поражение хряща наружного уха вплоть до некроза )	Тот же.	Дважды в сутки по 750 миллиграмм. Курс лечения подбирается ЛОР-врачом и может длиться более месяца.
Бактериальные инфекции органов пищеварительного тракта
*Холецистит* (воспаление желчного пузыря )	Тот же.	По 250 – 500 миллиграмм дважды в сутки. Курс лечения составляет от 5 до 15 дней.
*Сальмонеллез* (кишечная инфекция , которая вызвана сальмонеллами )
*Иерсиниоз* (кишечная инфекция, при которой в дальнейшем поражаются печень, селезенка и другие органы )
*Кампилобактериоз* (кишечное заболевание с генерализацией процесса и синдромом интоксикации )
*Брюшной тиф* (инфекция, которая характеризуется общей интоксикацией, розеолезной сыпью , а также увеличением селезенки и печени )		По 500 миллиграмм дважды в день. Длительность лечения составляет 1 неделю.
*Дизентерия* (кишечная инфекция вызванная шигеллами )		По 500 миллиграмм два раза в сутки. Лечение длиться 3 либо 4 дня.
*Холера*		По 500 миллиграмм дважды в день в течение 3 суток.
*Перитонит* (воспаление брюшины с тяжелым общим состоянием )		В количестве 500 миллиграмм 4 раза в сутки или по 50 миллиграмм на 1 литр диализата интраперитонеально (вещество без взвешенных частиц, которое используют для внутрибрюшинного введения ).
*Внутрибрюшные абсцессы* (внутрибрюшные нагноительные воспаления тканей )		По 250 – 500 миллиграмм. Дважды в день в течение 7 – 15 дней.
Инфекции мочеполовой системы
*Пельвиоперитонит* (воспаление брюшины, которое ограничено областью таза )	Тот же.	В количестве 500 миллиграмм четырежды в сутки или по 50 миллиграмм на 1 литр диализата интраперитонеально.
*Оофорит* (воспаление яичников )		По 500 – 750 миллиграмм 2 раза в день. Длительность лечения должна составлять не менее 14 дней.
*Сальпингит* (воспаление маточных труб )
*Аднексит* (воспаление яичников и маточных труб )
*Эндометрит* (воспаление поверхностного слоя эндометрия матки )
*Простатит* (воспаление предстательной железы )		По 500 – 750 миллиграмм дважды в день. Длительность лечения при остром простатите составляет 14 – 28 дней, а при хроническом – 4 – 6 недель.
*Неосложненный цистит* (воспаление слизистой мочевого пузыря )		Принимают однократно 500 миллиграмм.
*Гонорея*		Принимают однократно 500 миллиграмм.
*Хламидиоз* (одно из распространенных заболеваний, передающихся половым путем )		При неосложненных формах хламидиоза назначают по 500 миллиграмм, а при осложненных - по 750 миллиграмм дважды в день в течение 10 – 14 дней. Также возможно внутривенное применение препарата в дозировке 400 миллиграмм каждые 12 часов (та же длительность лечения ).
*Мягкий шанкр* (инфекция, передающаяся половым путем и встречаемая в основном на Американском и Африканском континентах )		Индивидуально.
Инфекции мягких тканей и кожного покрова
*Ожоги*	Тот же.	По 250 – 500 миллиграмм дважды в сутки. Курс лечения 7 – 15 дней.
*Абсцесс* (локализованный гнойный процесс с образованием гнойной полости )
*Флегмона* (разлитое гнойное воспаление мягких тканей без определенных и четких границ )
*Инфицированные язвы*
Инфекционные процессы костной ткани и суставов
*Остеомиелит* (гнойно-некротическое воспаление костной и костномозговой ткани )	Тот же.	По 250 – 500 миллилитров два раза в сутки. Длительность лечения от 7 дней и вплоть до 2 месяцев.
*Септический артрит* (инфекционное воспаление сустава )	Тот же.
Другие состояния
*Инфекции на фоне снижения иммунитета* (иммунодефицит )	Тот же.	По 500 – 750 миллиграмм дважды в день весь период нейтропении (снижение количества подвида белых кровяных телец ).
*Профилактика, а также терапия при легочной форме сибирской язвы*	Тот же.	В количестве 500 миллиграмм.

Как применять медикамент?

Таблетки ципрофлоксацина можно принимать вне зависимости от приема еды. Однако прием ципрофлоксацина натощак несколько ускоряет процесс всасывания действующего вещества в слизистой желудочно-кишечного тракта. Таблетки нужно запивать небольшим количеством воды. В каждом отдельном случае дозировка и длительность лечения подбирается исходя из типа инфекционного заболевания, возраста и веса пациента, общего состояния организма, а также с учетом функции почек. В большинстве случаев разовая дозировка составляет 500 – 750 миллиграмм, которую следует принимать дважды в сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 1500 миллиграмм. Курс лечения чаще всего составляет от 7 до 14 дней, но иногда может длиться и вплоть до 2 месяцев.

Внутривенно введение ципрофлоксацина проводят в дозировке 200 – 400 миллиграмм. Кратность введения препарата составляет дважды в сутки. Длительность лечения подбирается исходя из патологии и, как правило, составляет 7 – 15 дней. При необходимости курс лечения ципрофлоксацином может быть продлен. Ципрофлоксацин можно вводить как струйно, так и капельно в течение 30 минут (последний способ является наиболее предпочтительным ).

Глазные капли ципрофлоксацина закапывают по 1 – 2 капли под нижнее веко каждые 2 – 4 часа. В дальнейшем при улучшении состояния интервалы между закапыванием постепенно увеличивают. Курс лечения зависит от вида глазного заболевания.

В случае если у пациента имеются нарушения работы печени, то дозировка не изменяется. При нарушении работы почек дозировку данного антибиотика следует изменить. Необходимая дозировка подбирается с учетом клиренса креатинина (скорость с которой креатинин выводится из организма почками ).

Дозировка ципрофлоксацина в зависимости от клиренса креатинина

Необходимо отметить, что пожилым людям следует уменьшить разовую и суточную дозировку на 25 – 30%.

Возможные побочные эффекты

Ципрофлоксацин способен вызывать разные побочные явления со стороны некоторых органов и систем органов. Наиболее часто данные явления возникают со стороны желудочно-кишечного тракта на фоне длительного приема антибактериального препарата.

На фоне приема ципрофлоксацина могут обнаруживаться следующие побочные явления:

нарушения со стороны нервной системы и органов чувств;
нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы;
нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта;
нарушения со стороны системы кроветворения;
нарушения со стороны мочевыделительной системы;
аллергические проявления;
прочие проявления.

Нарушения со стороны нервной системы и органов чувств

Ципрофлоксацин иногда может способствовать возникновению некоторых побочных эффектов со стороны головного мозга, а также зрительного, слухового, вестибулярного, обонятельного и вкусового анализаторов. Данные нарушения появляются из-за того, что антибиотик может проникать в определенном количестве в спинномозговую жидкость. Как правило, данные проявления носят временный характер и полностью исчезают после окончания курса лечения.

Выделяют следующие побочные эффекты:

нарушения вкуса;
нарушения обоняния;
нарушение зрения (двоение в глазах );
снижение слуха;
головокружение;
тревожность;
утомляемость;
нарушение координации движений;
страх;
повышение ;
приступы судорог ;
тремор;
тромбоз церебральных артерий;
периферическая паралгезия.

Тремор представляет собой непроизвольное дрожание конечностей или туловища и является следствием последовательных сокращений и расслаблений скелетных мышц.

Тромбоз церебральных артерий характеризуется закупоркой тромбом артерий, которые питают мозг. В дальнейшем тромбоз ведет к частичному или полному прекращению кровоснабжения тканей мозга, что может стать причиной возникновения инсульта . Необходимо заметить, что данное нарушение является крайне редким.

Периферическая паралгезия является аномальным восприятием чувства боли. Болевые ощущения могут быть чрезмерно выражены или, наоборот, может полностью отсутствовать боль при раздражении нерва.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Антибиотик ципрофлоксацин способен воздействовать на тонус сосудов, а также изменять сердечный ритм.

Ципрофлоксацин может приводить к следующим нарушениям со стороны сердечно-сосудистой системы:

сердцебиение;
нарушения сердечного ритма;
гипотония.

Тахикардия представляет собой увеличение числа сердечных сокращений свыше 90 ударов в минуту. Тахикардия на фоне приема ципрофлоксацина нередко сопровождается сердцебиением и возникает в покое.

Нарушения сердечного ритма является нарушением ритмичности и частоты сокращений сердечной мышцы. Чаще всего наблюдается синусовая тахикардия, для которой характерно увеличение числа сердечных сокращений свыше 100 ударов в минуту.

Некроз печени характеризуется полным разрушением определенной части печеночных клеток. В дальнейшем на месте погибших клеток печени формируется рубец (соединительная ткань ).

Нарушения со стороны системы кроветворения

Ципрофлоксацин может проникать в костный мозг и в некоторой степени угнетать его функцию. Однако нарушения, связанные с системой кроветворения возникают довольно редко.

Со стороны кроветворной системы могут обнаруживаться следующие побочные явления:

лейкопения;
лейкоцитоз.

Лейкопения характеризуется снижением общего количества белых кровяных телец (лейкоцитов ) в кровяном русле. Лейкопения является довольно серьезной патологией, так как при снижении в крови нейтрофилов (один из подвидов лейкоцитов ) человеческий организм становится довольно уязвим к различного рода бактериальным и грибковым инфекциям. При лейкопении могут обнаруживаться такие симптомы как озноб , головная боль, лихорадка, тошнота, рвота , болевые ощущения в мышцах.

Анемия (малокровие ) – синдром, при котором наблюдается снижение общего количества эритроцитов (красных кровяных клеток ) и гемоглобина (особый белок, который переносит кислород и углекислоту ). Для анемии характерны такие симптомы как слабость, бледность кожных покровов, изменение вкусовых пристрастий (пристрастие к соленной, перченной и острой пище ), головная боль, головокружение, поражение волос и ногтей. В редких случаях ципрофлоксацин способен приводить к гемолитической анемии , при которой происходит усиленный распад эритроцитов. При данной анемии происходит выброс большого количества несвязанного билирубина, который распределяясь по всему организму, окрашивает кожу и слизистые в желтый цвет (желтушность ).

Тромбоцитопения – снижение общего числа кровяных пластинок или тромбоцитов . Данные кровяные пластинки играют первостепенную роль в нормальном процессе коагуляции (свертывания ) крови. При недостатке в крови тромбоцитов появляются кровоточивость десен , а также кровотечения из носовых ходов . Довольно часто при несущественных механических повреждениях на коже появляются большие синяки . Тромбоцитопения субъективно никак не влияет на общее состояние, но может стать причиной массивных внутренних кровотечений.

Лейкоцитоз является увеличением общего числа белых кровяных клеток в крови. Помимо снижения лейкоцитов ципрофлоксацин может также способствовать их увеличению. Лейкоцитоз на фоне лечения ципрофлоксацином появляется в единичных случаях.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы

В связи с тем, что частично ципрофлоксацин выводится почками, данный антибиотик способен негативно влиять на почечные клубочки (морфофункциональная единица почки ) и канальца. В дальнейшем нарушается процесс клубочковой фильтрации, из-за чего в кровь проникают различные вещества, которые в норме должны обнаруживаться только в крови (кровяные клетки, белок, крупные молекулы ). Иногда данные нарушения могут приводить к довольно серьезным последствиям (острый воспалительный процесс в почечной ткани ).

В некоторых случаях вследствие приема ципрофлоксацина могут обнаруживаться следующие побочные эффекты:

гематурия;
кристаллурия;
дизурия;
полиурия;
альбуминурия;

Гематурия характеризуется обнаружением в моче красных кровяных телец невооруженным глазом (макрогематурия ). При гематурии цвет мочи изменяется на красный или красноватый. Гематурия возникает вследствие деформации почечных клубочков, через которые в норме эритроциты (красные кровяные тельца ) не способны проникать.

Кристаллурия представляет собой патологию, при которой в моче образуются кристаллы солей. Кристаллурия возникает из-за того, что растворенные соли, которые находятся в моче, выпадают в осадок (образуют кристаллы ) под действием метаболитов ципрофлоксацина.

Дизурия является нарушением процесса мочеиспускания. Для дизурии характерно появление учащенных и болезненных мочеиспусканий.

Полиурия представляет собой увеличенное образование мочи (свыше 1,7 – 2 литров ). Данное патологическое состояние возникает из-за повреждений почечных канальцев, через которые реабсорбируется (обратно всасывается в кровь ) меньшее количество воды.

Альбуминурия или протеинурия – повышенное выделение белка с мочой. Альбуминурия возникает вследствие дегенеративных нарушений в почечных клубочках. Стоит заметить, что в некоторых случаях данное состояние может быть вызвано усиленными физическими нагрузками, а также появляться при белковой диете .

Гломерулонефрит представляет собой воспаление почечной ткани с поражением нефронов (почечные клубочки ). Для данного почечного заболевания характерно появление белка и красных кровяных клеток в моче. Гломерулонефрит является аутоиммунной болезнью, при которой иммунные комплексы атакуют собственные почечные клубочки, что приводит к их воспалению. В редких случаях причиной возникновения гломерулонефрита может стать длительный прием больших доз ципрофлоксацина.

Аллергические проявления

Прием ципрофлоксацина может сопровождаться различными аллергическими проявлениями. Медикаментозная аллергия возникает при вторичном попадании антибиотика в организм, который в дальнейшем воспринимается как аллерген . К ципрофлоксацину в дальнейшем вырабатываются антитела, которые связываясь с ним, запускают цепочку иммунных процессов с высвобождением гистамина (медиатор аллергии ). Именно гистамин является ответственным за возникновение местных и общих клинических проявлений медикаментозной аллергии.

Ципрофлоксацин может вызывать следующие виды медикаментозной аллергии:

синдром Лайелла;
синдром Стивенса–Джонсона;
эозинофилия;
фотосенсибилизация;

Синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз ) представляет собой крайне состояние опасное для человеческой жизни. В течение первых нескольких часов после введения антибиотика общее состояние резко ухудшается. В большинстве случаев появляется лихорадочное состояние (температура поднимается вплоть до 40ºС ). На кожном покрове появляется мелкая сыпь, очень схожая с таковой при скарлатине , которая в дальнейшем увеличивается в размере. Вскрываясь, данная сыпь оставляет массивные эрозивные участки. При синдроме Лайелла характерно не только поражение кожи, но также и поражение внутренних органов (кишечник , сердце , печень и почки ). В случае если быстро не оказать медицинскую помощь, то данная аллергическая реакция может стать причиной смертельного исхода.

Синдром Стивенса – Джонсона является очень тяжелой формой эритемы (выраженное покраснение кожного покрова вследствие расширения мелких сосудов кожи ). При данном патологическом состоянии поражается кожа, слизистые глаз, глотки, рта и половых органов. В начале аллергической реакции появляются сильные болевые ощущения в крупных суставах, затем появляется лихорадка, после чего на теле возникают пузыри, которые вскрываясь, оставляют за собой кровоточивые участки.

Эозинофилия характеризуется увеличением общего числа эозинофилов (вид белых кровяных клеток ). Очень часто эозинофилия появляется на фоне различных аллергических процессов. Связанно это с тем, что эозинофилы необходимы для подавления аллергии, так как эти клетки способны связываться и подавлять действие гистамина.

Крапивница является наиболее часто встречаемым видом аллергии, возникающим на фоне приема лекарств. При данной аллергической реакции на коже появляются плоско приподнятые волдыри, которые сильно зудят. Крапивница может поражать как небольшой сегмент кожи, так и быть генерализованной (кожная сыпь распространяется по всей коже ). Нередко крапивнице сопутствуют такие симптомы как боль в животе , тошнота или даже рвота.

Фотосенсибилизация характеризуется повышенной чувствительностью человеческого организма к солнечному свету (ультрафиолетовым лучам ). Ципрофлоксацин проникая в кожный покров способен приводить к возникновению фотоаллергии, а также фототоксической реакции по типу воспаления. Воздействуя на кожу, солнечные лучи вступают в реакцию с данным антибиотиком и модифицируют его конфигурацию. В дальнейшем организм вследствие повышенной индивидуальной чувствительности воспринимает новое вещество как аллерген, что и приводит к фотоаллергии. Необходимо заметить, что данный вид аллергической реакции возникает лишь на тех сегментах кожного покрова, которые подверглись воздействию ультрафиолетового излучения.

Анафилактический шок – одна из самых опасных аллергических реакций, которая более чем в 10% всех случаев приводит к смертельному исходу. Анафилактический шок возникает из-за сильно повышенной чувствительности организма к медикаменту. Данная реакция проявляется высвобождением очень большого количества гистамина (аллергическая реакция немедленного типа ), что приводит к мгновенным изменениям кровообращения в органах и тканях. Для анафилактического шока характерна дыхательная недостаточность вследствие отека глотки, гортани и бронхов. Также возникает такое состояние как коллапс (выраженное снижение артериального давления ). При анафилактическом шоке оказание своевременной и адекватной медицинской помощи является первостепенной задачей.

Прочие проявления

Помимо вышеупомянутых побочных явлений ципрофлоксацин иногда способен вызывать и другие нарушения со стороны мышечной, соединительной и других тканей.

На фоне приема ципрофлоксацина могут возникнуть также и следующие побочные эффекты:

мышечная слабость;
повышенная потливость;
разрывы связок (чаще всего ахиллово сухожилие );
мышечные боли;

Тендовагинит представляет собой воспаление внутренней оболочки сухожилия мышцы (сухожильного влагалища ). Чаще всего тендовагинит возникает в сухожилиях кистей и стоп и проявляется болезненной припухлостью.

Приблизительная стоимость медикамента

Ципрофлоксацин является довольно распространенным антибиотиком, которой можно приобрести почти в любой аптеке России. Ниже представлена таблица с ценами на различные формы выпуска ципрофлоксацина.

Средняя стоимость ципрофлоксацина

Город	Средняя стоимость антибиотика
Город	Таблетки	Раствор для приготовления внутривенных инфузий	Глазная мазь	Глазные капли
*Москва*	15 рублей	19 рублей	34 рубля	22 рубля
*Казань*	15 рублей	18 рублей	33 рубля	21 рубль
*Красноярск*	15 рублей	18 рублей	33 рубля	21 рубль
*Самара*	14 рублей	18 рублей	32 рубля	21 рубль
*Тюмень*	16 рублей	20 рублей	36 рублей	23 рубля
*Челябинск*	16 рублей	21 рубль	37 рублей	23 рубля

Лекарственная форма: раствор для инфузий Состав:

На 100 мл препарата:

действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид в пересчете на ципрофлоксацин - 200 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид - 900 мг, динатрия эдетат - 25 мг, кислота молочная - 9,6 мг, 0,1 М раствор натрия гидроксида - до pH 3,5-4,6, вода для инъекций - до 100 мл.

Теоретическая осмолярность ~ 322 мОсмоль/л.

Описание: Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное средство - фторхинолон АТХ:

J.01.M.A.02 Ципрофлоксацин

Фармакодинамика:

Ципрофлоксацин представляет собой синтетический противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.

Механизм действия

Ципрофлоксацин обладает активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Бактерицидное действие ципрофлоксацина осуществляется посредством ингибирования бактериальных топоизомераз II типа (топоизомераза II (ДНК-гираза) и топоизомераза IV), которые необходимы для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК.

Механизмы резистентности

Резистентность in vitro к ципрофлоксацину часто обусловлена точечными мутациями бактериальных топоизомераз и развивается медленно посредством многоступенчатых мутаций. Единичные мутации могут приводить скорее к снижению чувствительности, чем развитию клинической устойчивости. Однако множественные мутации, в основном, приводят к развитию клинической резистентности к ципрофлоксацину и к перекрестной резистентности к препаратам хинолонового ряда.

Резистентность к ципрофлоксацину может формироваться и в результате снижения проницаемости клеточной стенки бактерий и/или активации выведения из микробной клетки (эффлюкс).

Сообщается о развитии резистентности, обусловленной локализованным на плазмидах кодирующим геном От. Механизмы резистентности, которые приводят к инактивации пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, вероятно, не нарушают антибактериальную активность ципрофлоксацина. Микроорганизмы, резистентные к этим препаратам, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину.

Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) обычно не превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) более чем в 2 раза.

Тестирование чувствительности in vitro

Воспроизводимые критерии исследования чувствительности к ципрофлоксацину, утвержденные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST ), представлены в таблице 1.

Таблица 1. Европейский комитет по определению чувствительности к антибиотикам. Пограничные значения МИК (мг/л) в клинических условиях для ципрофлоксацина

Микроорганизм	Чувствительный (мг/л)	Резистентный (мг/л)
Enterobacteriaceae	≤ 0,5
Pseudomonas spp.	≤0,5
Acinetobacter spp.	≤1
Staphylococcus ssp.	≤1
Streptococcus pneumoniae 2	<0,125
Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis 3	≤ 0,5	>0,5
Neisseria gonorrhoeae	≤ 0,03	>0,06
Neisseria meningitidis	≤ 0,03	>0,06
Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов 4	≤ 0,5

1 Staphylococcus spp. - пограничные значения для ципрофлоксацина связаны с высокодозной терапией.

2 Streptococcus pneumoniae - дикий тип S . pneumoniae не считается чувствительным к ципрофлоксацину и таким образом, относится к категории микроорганизмов с промежуточной чувствительностью.

3 Штаммы со значением МИК, превышающим пороговое соотношение чувствительные/умеренно-чувствительные, встречаются очень редко, и до сих пор сообщений о них не было. Тесты по идентификации и противомикробной чувствительности при обнаружении таких колоний необходимо повторить, и результаты должны быть подтверждены при анализе колоний в референсной лаборатории. До тех пор, пока не будут получены доказательства клинического ответа для штаммов с подтвержденными значе ииями МИК, превышающими использующийся в настоящее время порог резистентности, они должны рассматриваться как резистентные. Haemophilus spp./Moraxella spp . - возможно выявление штаммов Haemophilus influenzae с низкой чувствительностью к фторхинолонам (МИК для ципрофлоксацина - 0,125-0,5 мг/л. Доказательств клинического значения низкой резистентности при инфекциях дыхательных путей, вызванных Н. influenzae , нет.

4 Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов, определялись в основном на основе данных фармакокинетики/фармакодинамики и не зависят от распределения МИК для специфических видов. Они применимы только для видов, для которых не был определен порог чувствительности, специфичный для вида, а не для тех видов, для которых не рекомендуется проводить тестирование чувствительности. Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим желательно располагать местной информацией о резистентности, особенно при лечении серьезных инфекций.

Данные института клинических и лабораторных стандартов для пограничных значений МИК (мг/мл) и диффузионного тестирования с использованием дисков, содержащих 5 мкг ципрофлоксацина.

Институт клинических и лабораторных стандартов. Пограничные значения МИК (мг/л) и диффузионного тестирования (мм) с использованием дисков.

Микроорганизм	Чувствительный	Промежуточный	Резистентный
Enterobacteriaceae		<2 a	>4 а
Enterobacteriaceae		16-20 б	<15 б
Pseudomonas aeruginosa и другие бактерии относящиеся к семей ству Enterobacteriaceae			>4 а
	>21 б	16-2 0 б	<15 б
Staphylococcus spp.			>4 а
Staphylococcus spp.	>21 б	16-20 б	<15 б
Enterococcits spp.			>4 а
Enterococcits spp.	>21 б	16-20 б	<15 б
Haemophilus spp.	<1 в
Haemophilus spp.	>2 г
Neisseria gonorrhoeae	<0,06 д	0,12-0, 5 д	>1 д
Neisseria gonorrhoeae	>41 д	28-40 д	<27 д
Neisseria meningitidis	<0,03 e	0,06 е	>12 е
Neisseria meningitidis	>35 ж	33-34 ж	<32 ж
Bacillus anthracis Yersinia pestis	<0,2 5 a
Francisella tularensis	<0,5 з

а Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ), который инкубируют с доступом воздуха при температуре 35±2 °С в течение 16-20 ч для штаммов Enterobacteriaceae , Pseudomonas aeruginosa , другим бактериям, не относящимся к семейству Enterobacteriaceae , Staphylococcus spp ., Entero coccus spp ., и Bacillus anthracis : 20-24 ч. для Acinetobacter spp ., 24 ч. Для Y . pestis (при недостаточном росте инкубировать еще 24 ч.)

б Этот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением воздуха при температуре 35±2 °С в течение 16-18 ч.

в Этот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков для определения чувствительности с Heamophilus influenzae и Heamophilus parainfjuenzae с применением бульонной тестовой среды для Heamophilus spp. (НТМ), которую ингибируют с доступом воздуха при температуре 35±2°С в течение 20-24 ч.

г Этот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением НТМ, которую инкубируют в 5% СО 2 при температуре 35±2 °С в течение 16-18 ч.

Д Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам чувствительности (диффузионные тесты с использованием дисков для зон и раствор агара для МИК) с применением гонококкового агара и 1% установленной ростовой добавки при температуре 36 °С (не превышающей 37 °С) в 5% СО 2 в течение 20-24 ч.

Е Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ) с добавлением 5% крови овец, который инкубируют в 5% СО 2 при 35±2 °С в течение 20-24 ч.

ж Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ) с добавлением определенной 2% ростовой добавкой, который инкубируют с доступом воздуха при 35±2 °С в течение 48 ч.

In vitro чувствительность к ципрофлоксацину

Распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени.

При тестировании чувствительности отдельных штаммов желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении серьезных инфекций. Если местная распространенность резистентности такова, что польза применения препарата, по крайней мере, в отношении нескольких типов инфекций, сомнительна, - необходимо проконсультироваться со специалистом.

In vitro была продемонстрирована активность ципрофлоксацина в отношении следующих чувствительных штаммов микроорганизмов:

Аэробные грамположительные микроорганизмы : Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствителъпые), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы : Aeromonas spp., Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensi, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Shigella spp., Vibrio spp., Legionella spp., Yersinia pestis, Moraxella catarrhalis.

Анаэробные микроорганизмы : Mobilincus spp.

Другие микроорганизмы : Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Для следующих микроорганизмов была показана варьирующая степень чувствительности к ципрофлоксацину : Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Enterococcus faecalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeriginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Считается , что природной резистентностью к ципрофлоксацину обладают : Staphylococcus aureus ( метициллин - резистентный ), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealyticum, анаэробные микроорганизмы ( за исключением Mobilincus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes).

Фармакокинетика:

Всасывание

После внутривенного (в/в) введения максимальная концентрация (С m ах ) ципрофлоксацина достигается в конце инфузии. При в/в введении фармакокинетика ципрофлоксацина была линейной в диапазоне доз до 400 мг.

При в/в введении препарата 2 или 3 раза в сутки не отмечено кумуляции ципрофлоксацина и его метаболитов.

Распределение

Связь ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 20-30%; активное вещество присутствует в плазме преимущественно в неионизированной форме. свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Объем распределения в организме составляет 2-3 л/кг. Концентрация ципрофлоксацина в тканях значительно превышает концентрацию в плазме крови.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени. В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксации), три из которых проявляют антибактериальную активность in vitro.

Выведение

Ципрофлоксацин выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; незначительное количество - через желудочно-кишечный тракт. Почечный клиренс составляет 0,18-0,3 л/ч/кг, общий клиренс - 0,48-0,6 л/ч/кг. Примерно 1% вводимой дозы выводится с желчью. В желчи присутствует в высоких концентрациях.

У пациентов с неизмененной функцией почек период полувыведения (Т 1/2 ) составляет обычно 3-5 ч. При нарушении функции почек Т 1/2 увеличивается.

Дети

В исследовании у детей значения С m ах и площади под кривой "концентрация-время" (AUC ) не зависели от возраста. Заметного увеличения С m ах и AUC при многократном применении препарата (в дозе 10 мг/кг 3 раза в день) не наблюдалось. На основании анализа фармакокинетики у детей с различными инфекциями, предполагаемый средний Т 1/2 составляет приблизительно 4-5 ч.

Показания:

Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлокса- цину микроорганизмами:

Взрослые

- инфекции дыхательных путей; рекомендуется применять при пневмониях, вызванных Klebsiella spp ., Enterobacter spp ., Proteus spp ., Escherichia coli , Pseudo monas aeruginosa , Haemophilus spp ., Moraxella catarrhalis , Legionella spp .и стафилококками;

Инфекции среднего уха (средний отит), придаточных пазух (синусит), особенно если эти инфекции вызваны грамотрицательными микроорганизмами (включая Pseudomonas aeruginosa или Staphylococcus spp .) ;

Инфекции глаз;

Инфекции почек и/или мочевыводящих путей;

Инфекции половых органов, включая аднексит, простатит, гонорею;

Инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, перитонит);

Инфекции кожи и мягких тканей;

Инфекции костей и суставов;

Инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающих иммунодепрессанты или пациенты с нейтропенией);

Селективная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом;

Bacillus anthrасis ).

Дети

Лечение осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет;

Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis ).

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств. Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или любому компоненту препарата, а также к другим противомикробным препаратам из группы фторхинолонов.

Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости).

Псевдомембранозный колит.

Детский возраст до 18 лет (кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa , у детей с муковисцидозом легких в возрасте 5-17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы).

Беременность, период грудного вскармливания.

Одновременное применение ципрофлоксацина с метотрексатом.

С осторожностью: Нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин): гемодиализ; перитонеальный диализ; нарушение функции печени; миастения gravis ; пожилой возраст; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; эпилепсия (в т.ч. в анамнезе); выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения; психические заболевания (депрессия, психоз); поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами; повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа "пируэт" (например, синдром врожденного удлинения интервала QT , заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии)); одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические препараты); одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP 4501 A 2 (в том числе , метилксантин, кофеин, ), органические поражения головного мозга или инсульт; снижение порога судорожной готовности (или судороги в анамнезе). Беременность и лактация:

Ципрофлоксацин противопоказан во время беременности.

Поскольку выделяется в грудное молоко, его не следует применять при грудном вскармливании. При необходимости применения ципрофлоксацина у матери в период лактации следует прекратить грудное вскармливание перед началом лечения. Способ применения и дозы:

Внутривенно.

Взрослые

При отсутствии других назначений следует придерживаться следующего режима дозирования:

При инфекциях дыхательных путей (в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента) - от 400 мг х 2 раза в сутки до 400 мг х 3 раза в сутки;

При инфекциях мочеполовой системы: острые, неосложненные - от 200 мг х 2 раза в сутки до 400 мг х 2 раза в сутки; осложненные - от 400 мг х 2 раза в сутки до 400 мг х 3 раза в сутки;

При аднексите, хроническом бактериальном простатите, орхите, эпидидимите - от 400 мг х 2 раза до 400 мг х 3 раза в сутки;

При диарее - 400 мг х 2 раза в сутки;

При других инфекциях (см. раздел "Показания к применению") - 400 мг х 2 раза в сутки;

Особо тяжелые инфекции, представляющие угрозу для жизни, в особенности при наличии Pseudomonas spp., Staphylococcus spp. или Streptococcus spp. в том числе пневмония, вызванная Streptococcus spp ., рецидивирующие инфекции при муковисцидозе, инфекции костей и суставов, септицемия, перитонит - 400 мг х 3 раза в сутки;

Легочная форма сибирской язвы (лечение и профилактика) - от 400 мг х 2 раза в сутки 60 дней.

Дети и подростки

Инфекции при муковисцидозе - 10 мг/кг массы тела х 3 раза в сутки (максимальная доза 400 мг);

Легочная форма сибирской язвы (постконтактная) - 10 мг/кг массы тела х 2 раза в сутки (максимальная доза 400 мг).

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста (после 65 лет)

Пациентам пожилого возраста следует назначать более низкие дозы ципрофлоксацина в зависимости от тяжести заболевания и показателя клиренса креатинина.

Режим дозирования при легочной форме сибирской язвы (лечение и профилактика) для взрослых и детей

См. информацию в таблицах 1 и 2.

Лечение следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования.

Общая продолжительность лечения ципрофлоксацином при легочной форме сибирской язвы составляет 60 дней.

Режим дозирования для взрослых пациентов с хронической почечной недостаточностью

При клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1,73 м 2 сывороточной концентрации креатинина от 1,4 до 1,9/100 мл максимальная суточная доза - 800 мг. При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин 1,73 м 2 или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл мл максимальная суточная доза - 400 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе

При клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1,73 м 2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная доза препарата должна составлять 800 мг в сутки;

При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин/1,73 м 2 и менее или его концентрации в плазме крови выше 2 мг/100 мл (тяжелая почечная недостаточность) максимальная доза препарата должна составлять 400 мг в сутки в дни проведения диализа после осуществления процедуры.

У пациентов с почечной недостаточностью при продленном амбулаторном перитонеальном диализе (ПАПД)

Следует учитывать содержание натрия хлорида в растворе ципрофлоксацина при лечении пациентов, у которых потребление натрия ограничено (сердечная недостаточность, почечная недостаточность, нефротический синдром).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Фторхинолоны, включая , могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС. Поэтому во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка: Раствор для инфузий, 2 мг/мл. Упаковка:

100 мл в бутылки стеклянные для крови, инфузионных и трансфузионных препаратов вместимостью 100 мл, укупоренные пробками резиновыми и обжатые алюминиевыми колпачками. Каждую бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

35 бутылок вместимостью 100 мл помещают в ящики из картона гофрированного с приложением инструкций по применению соответствующих количеству бутылок (для стационаров).

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: Не использовать препарат после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек: