Контакты

Пентоксифиллин инструкция по применению внутривенно капельно доза. Пентоксифиллин (капельница): способ применения и дозировка

Применяют при нарушениях кровообращения. Его передозировки могут индуцировать желудочно-кишечные, сердечно-сосудистые и связанные с центральной нервной системой симптомы и признаки. Смертных случаев не было. Пациенты выздоравливают в течение 24 ч.

а) Структура и классификация . Пентоксифиллин, 3,6-диметил-1-(5-оксогексил)ксантин, относится к семейству триалкилксантинов. Его эмпирическая формула - CnH18N4О3, а молекулярная масса 278,3. Это слабая кислота с рН 0,9.
Пентоксифиллин выпускается под названиями пенти-филлин, окспентифиллин, Trental, Torental, Tarontal и Terental.

б) Применение . Сообщалось, что пентоксифиллин может оказывать положительное действие при перемежающейся хромоте; однако обзор данных по 12 рандомизированным испытаниям показывает, что имеющихся данных недостаточно, чтобы судить о положительном или отрицательном эффекте при данном заболевании. Препарат может быть полезен при нарушении мозгового кровообращения и серповидно-клеточной анемии, он может повысить выживаемость при пересадке кожных лоскутов.

Данные предварительных испытаний свидетельствуют о возможности его применения с целью купирования острого респираторного дистресс-синдрома и для ослабления симптомов септического или геморрагического шока. Пентоксифиллин, по-видимому, способствует исцелению венозных язв на ногах, васкулита "мраморная кожа" и диабетической невропатии.

в) Лекарственные формы . Препарат выпускают в виде таблеток пролонгированного действия для перорального приема (400 мг) с пленочным покрытием, содержащих бензиловый спирт и повидон.

г) Источник . Пентоксифиллин - синтетическое производное ксанти-на.

д) Терапевтическая доза . Обычная терапевтическая доза - 1 таблетка (400 мг) 3 раза в день.

е) Токсичная доза . У детей в возрасте 12-24 мес, проглотивших от 10 до 15 таблеток пентоксифиллина, наблюдаются тошнота, профузная рвота, артериальная гипотензия, синусовая тахикардия, миоклония и припадки. У 18-месячного ребенка тошноту вызвала доза 100 мг; у 13-месячного ребенка рвота началась после проглатывания 400 мг лекарства. Оба выздоровели. 22-Летняя женщина проглотила 4000-6000 мг пентоксифиллина и выжила. Описан ряд случаев, когда дети и взрослые проглатывали пентоксифиллин в количестве от 10 до 80 мг/кг - все они выжили.

У 11-летней девочки, проглотившей 1800 мг препарата, были рвота и учащенный пульс; она выздоровела. У взрослых прием доз от 300 до 12 000 мг в конце концов завершается выздоровлением. Доза 10 мг/кг вызывает желудочно-кишечные симптомы у детей и взрослых; дозы от 60 до 80 мг/кг способны вызвать гемодинамические изменения. Припадки наблюдаются при дозе 75 мг/кг.

ж) Летальная доза . Летальная доза не установлена.

з) Токсикокинетика отравления пентоксифиллином :

- Всасывание . Пентоксифиллин абсорбируется быстро. После перорального приема однократной дозы (400 мг) средняя концентрация пентоксифиллина в плазме (1,102 мкг/л) достигается через 1,05 ч. После проглатывания таблетки пролонгированного действия (400 мг) средняя пиковая концентрация в плазме (299 мкг/л) достигается примерно через 3 ч. Максимальные концентрации наблюдаются через 2-6 ч после проглатывания.

- Распределение . Кажущийся объем распределения в норме составляет 3,6 л/кг. Имеется мало данных, которые позволили бы говорить о значительной степени связывания белков плазмы с пентоксифиллином.

- Выведение . Период полужизни после внутривенной инфузии 100 мг пентоксифиллина равен 0,93 ч. После перорального приема таблетки пролонгированного действия терминальный период полужизни увеличивается до 3,4 ч, абсолютная биологическая доступность составляет при этом 20 %. Пентоксифиллин метаболизируется в печени с образованием ряда неактивных метаболитов. Менее 1 % дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде. Предполагается, что метаболит-1, метилксантиновое производное, активен.

- Взаимодействие лекарственных средств . По имеющимся сообщениям, применение пентоксифиллина вместе с антикоагулянтами или с ингибиторами агрегации тромбоцитов вызывает кровоточивость и/или увеличение протромбинового времени. Клинически значимых взаимодействий не происходит у пациентов, одновременно с пентоксифиллином принимающих бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, диуретики, антидиабетические и/или антиаритмические средства. По данным первоначальных исследований, пентоксифиллин и аспирин, по-видимому, замедляют прогрессирование деменции, вызванное нарушением мозгового кровообращения.
Показано, что пентоксифиллин предотвращает индуцируемую циклоспорином нефротоксичность у животных.

- Беременность и лактация . Систематических исследований воздействия пентоксифиллина на организм беременных женщин не проводилось. Пентоксифиллин, как и другие метилксантины, быстро попадает в грудное молоко. Исходное соединение и метаболит обнаруживаются в грудном молоке через 2 ч после введения в организм женщины. Количества пентоксифиллина, попадающие в организм младенца с материнским молоком, по всей вероятности, не являются клинически значимыми.

и) Механизм действия . Точный механизм действия в организме человека не установлен. Исследования показывают, что пентоксифиллин:
1) повышает деформируемость эритроцитов, что обусловливает увеличение кровотока и уменьшает вязкость ;
2) повышает выделение простациклина, что может уменьшить нарушение капиллярного кровообращения при сепсисе;
3) снижает адгезивность нейтрофильных гранулоцитов в эндотелии, что может обусловить интенсификацию окислительных процессов в тканях;
4) подавляет индуцируемый эндотоксином синтез фактора некроза опухолей (ФНО), возможно, являющегося важнейшей эффекторной молекулой при септическом шоке;
5) ингибирует агрегацию тромбоцитов и повышает деформируемость (эластичность) лейкоцитов;
6) предотвращает индуцируемое эндотоксином увеличение проницаемости легочных сосудов для белков;
7) по-видимому, модулирует кахектическую активность у раковых больных;
8) ингибирует фосфодиэстеразу, что ведет к релаксации гладкой мускулатуры стенок сосудов.

к) Клиническая картина отравления пентоксифиллином . Первые признаки или симптомы, вызванные передозировкой, могут выявляться через 4-5 ч. Вначале передозировка пентоксифиллина может индуцировать желудочно-кишечные симптомы (например, тошноту, рвоту и боли в брюшной полости). При повышенных дозах наблюдается гемодинамическая нестабильность (например, гипотензия, брадикардия, тахикардия). Описаны изменения со стороны центральной нервной системы (сонливость, припадки, кома и гипотермия). Могут наблюдаться возбуждение, бессонница, мидриаз и гипертермия.

л) Лабораторные данные отравления пентоксифиллином :
- Аналитические методы . Для анализа пентоксифиллина и его основного метаболита (1-) применяется жидкостная хроматография высокого разрешения, порог чувствительности при обнаружении обоих соединений - 5 нг/мл. Аналогичный метод (жидкостная хроматография) пригоден для анализа пентоксифиллина и трех его метаболитов в плазме и моче.
- Уровни в крови . Нет данных, которые свидетельствовали бы о корреляции между концентрацией в крови и признаками и симптомами, наблюдаемыми после отравления пентоксифиллином.
- Аномалии . Тест функции печени и почек, коагуляционные параметры, содержание сахара в крови и мочевой кислоты, данные полного анализа крови, скорость оседания эритроцитов и функция тромбоцитов обычно в пределах нормы. Возможно увеличение базальной инсулинемии. Может снизиться содержание в крови кальция и магния. Электрокардиограмма обычно нормальная. После передозировок (от 4000 до 6000 мг) наблюдались брадикардия и предсердно-желудочковая блокада I и II степени (блокада Мобитца, тип II).

м) Лечение отравления пентоксифиллином . Лечение главным образом симптоматическое и поддерживающее и включает опорожнение желудка, применение активированного угля, коррекцию гипотензии и обезвоживания. Поскольку возможны припадки, необходимо обеспечить защиту дыхательных путей. Антидотов нет.

Состав и форма выпуска препарата

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой жидкости.

На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.

При одновременном применении с возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом - повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами - возможно понижение АД; с , фибринолитическими препаратами - усиление противосвертывающего действия.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.

Особые указания

C осторожностью применять при лабильности АД (склонность к артериальной гипотензии), хронической сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (для приема внутрь), после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной и/или почечной недостаточности, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

В период лечения следует контролировать уровень АД.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина.

При одновременном применении с антикоагулянтами следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения пентоксифиллина при беременности не проведено.

Пентоксифиллин и его метаболиты выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

C осторожностью применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

При нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Торговое название препарата:

Пентоксифиллин

Международное непатентованное название:

Пентоксифиллин

Лекарственная форма:

Раствор для внутривенного и внутриартериального введения

Состав:

5 мл раствора для внутривенного и внутриартериального введения содержат 100 мг пентоксифиллина, а также натрия хлорид, натрий фосфат однозамещенный, вода для инъекций.

Описание:

прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

вазодилатирующее средство.

Код ATX

C04AD03

Фармакодинамика
Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению ц-АМФ в клетках. Повышает эластичность мембраны эритроцитов, снижает их адгезию, уменьшает агрегацию тромбоцитов и вязкость крови. Блокирует аденозиновые рецепторы.

Фармакокинетика
Метаболизируется печенью. В процессе метаболизма образуется несколько активных метаболитов. Препарат выводится в основном через почки в виде метаболитов. Менее 4 % от введенной дозы выводится с калом. У больных с нарушенной функцией печени биодоступность препарата увеличивается и удлиняется его период полувыведения.

Показания к применению:

Нарушения периферического кровообращения. Ишемический церебральный инсульт; нарушения кровообращения мозга вследствии атеросклероза, дисциркуляторная энцефалопатия. Трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий или вен, варикозным расширением вен, отморожением. Диабетическая ангиопатия. Нарушения кровообращения в сосудах глаза, нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к пентоксифиллину и подобным препаратам и веществам из группы ксантиновых дериватов, таких как теофиллин, кофеин, аминофиллин или теобромин;
- острый инфаркт миокарда;
- массивное кровотечение;
- кровоизлияние в мозг;
- массивное кровоизлияние в сетчатку;
- возраст до 18 лет;
- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
- выраженные нарушения ритма сердца;
- неконтролируемая артериальная гипотензия

С осторожностью

Применять у больных с лабильностью артериального давления, склонности к артериальной гипотензии, сердечной недостаточностью и заболеваниями печени и почек, после недавно перенесенных оперативных вмешательств.

Беременность и период кормления грудью

Лечение беременных пентоксифиллином противопоказано.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому кормящие женщины должны либо воздержаться от вскармливания, либо им должно назначаться иное лечение.

Способ применении и дозы

Препарат может вводиться внутривенно, внутриартериально.

Внутривенно капельно вводится медленно в дозе 0,1 г в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы (длительность введения - 90180 минут); внутриартериально - сначала в дозе 0,1 г в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни - по 0,2-0,3 г в 30-50 мл растворителя (скорость введения: 0,1 г (5 мл 2 % раствора пентоксифиллина) в течение 10 минут).

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги;

Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей;

Со стороны желудочно-кишечного тракта: ксеротомия, анорексия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления;

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек желудка, кишечника;

Аллергические реакции: зуд, крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок;

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Передозировка

Первые признаки передозировки: слабость, головокружение, тахикардия и понижение артериального давления, развитие сонливости, обморок, возбуждение, судороги.
Лечение симптоматическое: поддержание или восстановление артериального давления, поддержание функции дыхания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

- пентоксифиллин может усиливать действие других лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики);
- усиливает влияние на систему свертывания таких препаратов, как цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота;
- пентоксифиллин может усиливать действие антигипертензивных препаратов, инсулина, пероральных сахароснижающих препаратов;
- циметидин увеличивает стабильную концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с чем может наблюдаться учащение возникновения побочных эффектов последнего;

Совместное назначение с другими препаратами, представителями этой группы, может усиливать возбуждение ЦНС.

Особые указания

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

При проведении внутривенных инфузий больной должен находиться в положении лежа.

Препарат хорошо переносится больными при рекомендованной скорости инфузии или при инъекциях. При внутривенном и внутриартериальном введении препарата необходимо соблюдать осторожность. Доза препарата должна быть снижена для больных с низким и нестабильным артериальным давлением. У пожилых людей выведение препарата уменьшается, в связи с чем может потребоваться уменьшение дозы препарата.

Навигация

В середине прошлого века для лечения состояний на фоне поражения центральных и периферических сосудов в основном применялись спазмолитики. Они приносили облегчение за счет устранения спазма стенок кровеносных каналов, но не давали стойкого терапевтического эффекта. В 70-х годах ученые создали препарат «Пентоксифиллин». Это синтетическая производная пурина, способная менять физические показатели крови, тем самым улучшая микроциркуляцию. При соблюдении положений инструкции по применению лекарства и четком выполнении назначений врача можно рассчитывать на стойкую положительную динамику терапии, проводимой при гипоксии тканей.

Состав

Пентоксифиллин – это активное действующее вещество, давшее имя препарату. Более распространенное запатентованное торговое название медикамента – «Трентал».

В таблетированной форме лекарства дополнительно содержатся лактоза, картофельный крахмал, тальк и другие компоненты, придающие элементам необходимые физические свойства. Растворы препарата помимо пентоксифиллина имеют в составе воду и хлорид натрия.

Форма выпуска

Продукт представлен раствором, выпускаемым в стеклянных ампулах, и таблетками. Жидкая форма препарата предназначена для внутривенного струйного или капельного введения и внутримышечных инъекций. «Пентоксифиллин» раствор содержит 2 или 20 мг активного вещества на 1 мл состава в зависимости от его назначения.

В составе таблеток медикамента содержится 100, 400 или 600 мг основного компонента. «Пентоксифиллин» 100 и 400 представлен стандартными по механизму срабатывания элементами розового цвета, расфасованными по 20 или 60 штук. «Пентоксифиллин» 400 может иметь вид препарата пролонгированного действия. В этом случае драже покрыты оболочкой, которая рассасывается в кишечнике. Такими же особенностями обладает и «Пентоксифиллин» 600.

Фармакологическое действие

Основной результат приема средства – улучшение микроциркуляции крови на проблемных участках. Его обеспечивает сложный механизм действия препарата, обладающего рядом химических и биологических свойств.

Влияние медикамента на организм:

  • восстановление структуры красных клеток крови, повышение их пластичности, снижение риска деформации. Эритроциты получают возможность проникать даже в суженные каналы, что предупреждает развитие гипоксии в тканях или устраняет ее последствия;
  • снижение вязкости крови за счет распада групп склеенных тромбоцитов. Объем циркулирующей биомассы в сосудах увеличивается, частота сердечных сокращений при этом не меняется;
  • устранение спазма стенок кровеносных каналов, приводящее к увеличению их просвета. Сердце, головной мозг, легкие и другие внутренние органы начинают получать кислород и питательные вещества в большем объеме;
  • повышение концентрации АТФ в головном мозге. Вещество, оказывающее большое влияние на течение обменных процессов и образование энергии, позволяет восстановить работу участков ишемии. Это приносит терапевтическую пользу в период реабилитации после мозговой катастрофы.

Препарат повышает функциональность периферических сосудов. В частности, его прием позволяет улучшать качество походки и увеличивать проходимые расстояния при облитерирующем артериите.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат отличается высокой проникающей способностью, независимо от способа применения. Прием внутрь приводит к его полному всасыванию слизистой пищеварительного тракта. Период полураспада средства при внутривенном введении в среднем составляет 30 минут. Трансформация продукта и его разложение на метаболиты преимущественно происходит в печени. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови наступает через четыре часа и остается на лечебном уровне в течение суток.

Около 95% продуктов распада выводится с мочой, небольшое количество выходит с калом. В пожилом возрасте, при сниженной функциональности печени или почек переработка лекарства замедлена. У кормящих женщин высокая концентрация состава наблюдается в грудном молоке.

Показания к применению «Пентоксифиллина»

Специалисты позиционируют «Пентоксифиллин», как продукт повышенной эффективности, полезный при лечении множества патологий. Решение об актуальности использования лекарства должно приниматься врачом на основании результатов диагностики.

Показания к применению медикамента:

  • энцефалопатия, спровоцированная атеросклерозом сосудов;
  • стойкое повышение артериального давления из-за сужения просвета кровеносных каналов;
  • функциональная недостаточность тканей головного мозга на фоне ее органических поражений;
  • мозговая катастрофа ишемического типа;
  • бронхиальная астма или предрасположенность к состоянию;
  • камни и песок в почках;
  • дисциркуляторная энцефалопатия;

Подробнее про дисциркуляторную энцефалопатию вы узнаете из

  • болезнь Рейно;
  • бронхит обструктивного типа;
  • различные нарушения кровоснабжения тканей, в том числе, при гангрене, обморожении, язвах;
  • импотенция, обусловленная снижением функциональности кровеносных каналов;
  • мышечная дистрофия, спазм гладкой мускулатуры.

Это не полный перечень показаний к проведению терапии на основе препарата. Его нередко вводят в состав комплексных подходов к борьбе с патологиями, причиной которых являются мышечные спазмы, ишемия, проблемы с питанием тканей.

Противопоказания

Использование медикамента сопровождается рядом особенностей. В одних случаях от него придется полностью отказаться, в других лечение должно сопровождаться повышенной осторожностью и врачебным мониторингом динамики. Иногда запреты или предостережения касаются только определенной лекарственной формы продукта.

Противопоказаниями к применению средства являются такие состояния:

  • непереносимость конкретного изделия или производных группы ксантина;
  • острый период после перенесенного инфаркта миокарда или кровоизлияния в мозг;
  • порфирия;
  • запущенные стадии атеросклероза сосудов головного мозга и сердца;
  • аритмия, кровотечение, гипотензия, кровоизлияние в сетчатку глаза запрещают внутривенное введение препарата;
  • беременность (бывают исключения) и грудное вскармливание;
  • возраст моложе 18 лет;
  • недавно перенесенная операция – применение средства создает риск развития внутреннего кровотечения;
  • тяжелые патологии почек и/или печени.

Повышенную осторожность в проведении терапии следует проявлять лицам с эрозивным гастритом, сердечной недостаточностью, язвенными поражениями слизистой пищеварительного тракта. Средство не запрещено сочетать с биодобавками на растительной или витаминной основе.

Побочные действия

При соблюдении правил проведения терапии лекарство в большинстве случаев переносится хорошо. Иногда оно способно провоцировать негативные реакции со стороны организма, тип и выраженность которых зависят от индивидуальных особенностей пациента.

Возможные побочные эффекты от приема препарата:

  • неврологические – проблемы со сном, необоснованные страхи или тревога, головные боли, головокружение, перепады настроения, судорожные подергивания мышц;
  • кожа и ее производные – отечность и покраснение лица, ощущение прилива жара к отдельным частям тела или его большим площадям. Ломкость ногтей и волос;
  • кроветворение – пониженное содержание тромбоцитов и/или лейкоцитов в клетке крови;
  • органы пищеварения – ощущение переполненности желудка, тошнота или рвота, ухудшение аппетита, жидкий стул. У пациентов с хроническим холециститом может развиться его обострение. Редко отмечается атония кишечника, развивается холестатический гепатит;
  • сердце и сосуды – дискомфорт в грудной клетке или боли в области сердца, изменение сердечного ритма, снижение артериального давления, учащение пульса. У людей со стенокардией возможно обострение клинической картины;
  • иммунный ответ – проявляется в виде аллергической реакции. Чаще всего это крапивница, зуд и отечность кожи лица. При использовании больших доз препарата существует риск анафилактического шока, ангионевротического отека;
  • дыхательная система – спазм бронхов, приступ бронхиальной астмы, дыхательная недостаточность;
  • другие системы и органы – наружные и внутренние кровотечения, нарушение зрения.

Чтобы предупредить перечисленные побочные действия прием лекарства необходимо проводить строго под контролем врача. Продолжительное лечение медикаментом обязательно сопровождают наблюдением за динамикой, регулярной оценкой состава крови. Появление негативного ответа не всегда становится показанием к отмене продукта, окончательное решение принимает специалист.

Инструкция по применению «Пентоксифиллина»: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, с помощью раствора выполняются внутримышечные, внутриартериальные и внутривенные инъекции. Возможна постановка капельницы. График терапии, дозировка медикамента, продолжительность его использования подбираются с учетом состояния пациента, диагноза, желаемого результата. Существуют универсальные схемы терапии, но в большинстве случаев предпочтение отдается индивидуальному подходу.

Раствор «Пентоксифиллина» – инструкция по применению

Препарат в ампулах применяется при серьезных заболеваниях внутренних органов, когда действие лекарства должно быть быстрым и максимально выраженным. Существует несколько вариантов проведения терапии, подходящий подбирается врачом, исходя из особенностей ситуации. Во всех случаях для проведения процедуры пациент должен занять положение лежа.

Правила введения раствора для инъекций при разных манипуляциях:

  • внутривенно – струйно вводят по 100 мг препарата в течение 5-10 минут до 2 раз в сутки, предварительно разведя состав в физрастворе или 5% глюкозе из расчета 50 мг активного вещества на 10 мл жидкости. Или сначала пациенту вводят таким образом 50 мг препарата, а затем начинают инфузионную терапию. Для нее 100 мг «Пентоксифиллина» разводят в 250-500 мл глюкозы или 0,9% натрия хлорида и прокапывают за 90-180 минут. В тяжелых случаях дозировку ежедневно увеличивают на 50 мг, достигая максимального показателя в 300 мг;
  • внутримышечно – состав вводят глубоко в мышцу по 100-200 мг до 3 раз в сутки;
  • внутриартериально – струйный вариант введения аналогичен внутривенному подходу. Капельно состав дают по 100-300 мг, разведенных в 20-100 мл физраствора в течение 10-30 минут не чаще 1 раза за сутки.

Стандартный курс составляет 10 вливаний, но этот показатель может корректироваться в обе стороны. Уколы и капельницу можно дополнять пероральным приемом препарата. Дозировку раствора при этом обычно не меняют, корректируя объем поступающего в организм активного вещества путем подбора соответствующих таблеток. При сниженной функциональности почек и/или печени стандартные объемы лекарства должны быть уменьшены на 30-50%.

Таблетки «Пентоксифиллина» – инструкция по применению

В зависимости от типа и тяжести заболевания пациентам назначают по 300-1600 мг активного вещества в сутки. При сочетании пероральной терапии с парентеральной дневная доза составляет 800-1200 мг основного компонента. Суточный объем делят на 2-3 приема. Таблетки рекомендуется принимать целыми, не разжевывая, а запивая большим количеством воды.

Стандартно для приема используют препарат объемом 100 мг активного вещества. Пролонгированные формы применяют в особых случаях и принимают не чаще 2 раз в сутки. В среднем курс терапии составляет 3-4 недели. Перед его окончанием после получения желаемого терапевтического результата дозировку плавно начинают понижать, доходя до 300 мг.

Передозировка

Превышение терапевтических доз препарата грозит развитием передозировки. Особенно высоки риски при введении медикамента внутривенно или внутриартериально струйно. Независимо от выраженности симптомов экстренного состояния необходимо обратиться к врачу за получением профильной медицинской помощи.

Клиническая картина передозировки лекарством может характеризоваться такими признаками:

  • головная боль и головокружение;
  • тошнота, рвота по типу «кофейной гущи»;
  • общая слабость;
  • падение артериального давления;
  • тремор конечностей, судороги;
  • обморок;
  • угнетение дыхательной функции;
  • анафилактический шок.

Первая помощь при данном состоянии включает промывание желудка, прием энтеросорбентов, например, активированного угля в расчете 1 таблетка на 10 кг массы тела. При необходимости применяются препараты для восстановления нормального уровня артериального давления, устранения признаков дыхательной дисфункции. Серьезные осложнения, сопровождаемые нарушением сознания, требуют введения адреналина. Рвота «кофейной гущей» указывает на развитие желудочного кровотечения, для остановки которого проводят целый комплекс мероприятий.

Взаимодействие

Повышенная фармакологическая активность препарата обязывает внимательно относиться к проведению комплексной терапии на его основе. Средство усиливает действие медикаментов с гипотензивными свойствами. Также оно повышает эффективность инсулина на фоне лечения сахарного диабета, особенно, когда гормон применяется в больших объемах. Неправильный расчет дозировки грозит в этом случае гипогликемической комой.

Комбинирование препарата с «Кеторолаком» или «Мелоксикамом» создает риск открытия кровотечений. В сочетании с вазодилататорами или ганглиоблокаторами препарат становится причиной падения артериального давления. Одновременный прием медикамента с гепарином и другими фибринолитиками усиливает разжижающие кровь свойства последних. Использование других ксантинов на фоне терапии чревато повышением нервного возбуждения.

Не рекомендуется использование «Пентоксифиллина» в комплексе с «Циметидином». Такая комбинация повышает уровень содержания активных фармакологических соединений в крови, увеличивая вероятность развития побочных эффектов и их выраженность. От приема продукта следует воздержаться во время антибактериального лечения, иначе последствия могут быть неожиданными.

Условия продажи

«Пентоксифиллин» – рецептурный препарат, который можно приобрести только по назначению врача.

Условия хранения и срок годности

Ампулы и таблетки следует хранить в затемненном, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности обеих лекарственных форм составляет 3 года.

Аналоги «Пентоксифиллина»

Аптеки предлагают множество лекарств на основе пентоксифиллина, схожих по своим свойствам и характеристикам. К синонимам базового средства относят таблетки «Пентоксифиллина» СЗ или «Пентоксифиллина» СР Зентива. Самыми доступными и эффективными аналогами считают «Трентал», «Агапурин», «Вазонит».

Особенности аналогов медикамента:

  • «Трентал» – оригинальный продукт в виде драже. Его часто назначают при энцефалопатиях, сосудистых нарушениях, после ишемического инсульта. Доказана результативность приема лекарства при лечении проблем со слухом на фоне снижения функциональности кровеносных каналов;
  • «Агапурин» – также выпускается в виде раствора (20 мг активного вещества на 1 мл) и таблеток (100 и 400 мг базового компонента);
  • «Вазонит» — таблетки пролонгированного действия, содержащие по 600 мг пентоксифиллина. Аналог отличается большим сроком годности – 5 лет.

Самостоятельно заменять прописанное врачом лекарство синонимами или аналогами запрещено. Некоторые препараты этой группы содержат дополнительные вещества, способные вызывать негативный ответ организма. Также высока вероятность допустить ошибку в перерасчете терапевтической дозы.

«Пентоксифиллин» при беременности

Лекарственное средство официально запрещено применять на любых сроках вынашивания ребенка. Это противопоказание основано не на негативном эффекте препарата, а на отсутствии достоверной информации о результатах такого лечения. Несмотря на положения инструкции по применению, медикамент иногда используют в период беременности.

Основное показание к курсовой терапии – фетоплацентарная недостаточность на фоне нарушения кровоснабжения плаценты. Игнорирование состояния грозит развитием гипоксии плода, его гибелью, прерыванием беременности. Форма продукта и его дозировки подбираются индивидуально. Применение средства проводится под постоянным контролем жизненных показателей плода. Отзывы женщин и статистические данные по такому подходу преимущественно положительные.


Пентоксифиллин - средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор. Механизм действия обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклической аденозин-монофосфорной кислоты со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, снижая вязкость крови и улучшая ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается. Связываясь с мембранами эритроцитов, подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем - в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Выводится преимущественно почками, незначительная часть (4 %) - через кишечник, может выделяться через грудное молоко.

Показания к применению

Цереброваскулярная патология, в частности атеросклероз мозговых сосудов, состояния после перенесенного инфаркта миокарда; диабетическая нефроангиопатия и другие диабетические ангиопатии, нарушение периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит и др.); сосудистая патология глаз (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатки и сосудистой оболочки). Функциональные нарушения слуха сосудистого генеза.

Способ применения

Назначают внутрь внутривенно и внутриартериально. Внутрь принимают, начиная с 0,2 г (2 драже) 3 раза в день после еды, не разжевывая. После наступления терапевтического эффекта (обычно через 1-2 нед.) дозу уменьшают до 0,1 г (1 драже) 3 раза в день. Курс лечения 2-3 нед. и более.
При необходимости (острые нарушения периферического или мозгового кровообращения /ишемический инсульт/) вводят внутривенно или внутриартериально. Внутривенно вводят 0,1 г (1 ампула) в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы в течение 90-180 мин. Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 0,2-0,3 г. Внутриартериально вводят вначале 0,1 г препарата в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, в последующие дни - по 0,2-0,3 г (в 30-50 мл растворителя). Вводят со скоростью 0,1 г (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 мин.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, нервозность, сонливость или бессонница. Тахикардия, приступы стенокардии, аритмия, гипотония. Тошнота, рвота, гастралгия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов в крови, изменение массы тела, отеки, диспептические явления. Лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения. Гиперемия кожных покровов, редко - сыпь, зуд, крапивница.
При внутривенном и внутриартериальном введении - снижение артериального давления.

Противопоказания

Гиперчувствительность к производным метилксантина, острый инфаркт миокарда, обильные кровотечения, выраженный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопоказано внутриаортальное введение), геморрагический инсульт, кровоизлияния в сетчатку глаза, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет.

Беременность

Препарат противопоказан при беременности и грудном вскармливании.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие гипотензивных и противодиабетических лекарственных средств (дозу препарата следует снизить). При совместном применении с симпатолитиками, ганглиоблокаторами, вазодилататорами возможно понижение артериального давления; с кетолораком, мелоксикамом - повышение протромбинового времени с риском развития кровотечений; с гепарином, фибринолитическими препаратами и антикоагулянтами непрямого действия - усиление противосвертывающего действия. Циметидин значительно увеличивает концентрацию Пентоксифиллина в крови с повышением вероятности развития побочных эффектов.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, гипотония, сонливость, ажитация, судороги, нарушение сознания, признаки желудочно-кишечных кровотечений (рвота цвета «кофейной гущи»), лихорадка.
Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.

Форма выпуска

Таблетки. Таблетки, покрытые оболочкой. Драже. Таблетки ретард. Раствор для инъекций/инфузий.

Условия хранения

Список Б. В темном месте.
Условия отпуска из аптек - по рецепту.

Синонимы

Трентал, Агапурин, Окспентифиллин, Ралофект, Терентал, Торентал, Пентилин, Арбифлекс, Ацупентат 400, Вазопэн, Дартелин, Пентамон, Пентогексал 600, Пентомер, Флекситал

Состав

Международное и химическое названия: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигидро-1Н-перин-2,6-дион);
основные физико-химические свойства: раствор для инъекций - прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость;
таблетки - белый кристаллический порошок, растворимый в воде;
1 мл раствора содержит пентоксифиллина 0,02 г; вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 100 мг пентоксифиллина .

Дополнительно

При применении Пентоксифиллина парентерально, пациент должен находиться в горизонтальном положении.
Лечение препаратом следует проводить под контролем артериального давления. При артериальной гипотензии дозу повышают постепенно. Пациентам с выраженным атеросклерозом препарат нельзя вводить внутриартериально. При сердечной недостаточности необходимо введение сердечных гликозидов. Перед введением Пентоксифиллина необходимо достичь компенсации кровообращения. У больных диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз Пентоксифиллина может вызвать гипогликемию (требуется корректировка доз). При назначении с антикоагулянтами необходимо следить за показателями свертывающей системы крови.
Пациентам, перенесшим недавно оперативное вмешательство, необходимо систематически контролировать уровень гемоглобина и гематокрита.
С осторожностью применять препарат пациентам с пептическими язвами желудка и двенадцатиперстной кишки (риск развития кровотечения). У больных пожилого возраста и пациентов с заболеваниями печени, почек доза Пентоксифиллина уменьшается. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин назначают 50-70 % дозы.

Основные параметры

Название: ПЕНТОКСИФИЛЛИН
Код АТХ: C04AD03 -
Понравилась статья? Поделитесь ей