13541 0

Prednisolone
Глюкокортикоидные средства

Форма выпуска

Мазь 0,5%
Пор. лиоф. д/ин. 25 мг
Р-р д/ин. 25 мг, 30 мг, 40 мг
Сусп. д/ин. 25 мг
Табл. 1 мг, 5 мг, 10 мг

Механизм действия

Преднизолон — синтетический аналог гидрокортизона. Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и посттранскрипционном уровнях, в т.ч. их влияние на транскрипционную активацию цитоплазматического ингибитора NF-kB — IkBa. Индуцируя биосинтез в лейкоцитах липокортинов, ингибирует фосфолипазу А и снижает продукцию простаноидов, лейкотрианов и фактора, активирующего тромбоциты.

Стабилизирует клеточные мембраны, тормозит образование свободных радикалов кислорода и перекисей липидов, суживает в очаге воспаления сосуды и уменьшает их проницаемость, тормозит экссудацию, снижает синтез мукополисахаридов и белков, угнетает процессы лимфопоэза, уменьшает количество и активность Т-лимфоцитов, циркулирующих в крови, снижает количество и активность циркулирующих базофилов, уменьшает выделение из сенсибилизированных клеток медиаторов аллергии немедленного типа (гистамина, гепарина, серотонина и др.), влияет на водно-солевой обмен и повышает чувствительность сосудов к катехоламинам. В зависимости от дозы эффекты ГКС могут реализовываться на разных уровнях.

Основные эффекты
■ Противовоспалительный.
■ Противоаллергический.
■ Противошоковый.
■ Десенсибилизирующий.
■ Иммунодепрессивный.
■ Антитоксический.
■ Антиметаболический.

Фармакокинетика

После перорального приема хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax при пероральном приеме — 1—1,5 ч. В плазме большая часть (90%) преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбумином.

Метаболизируется окислением преимущественно в печени, частично в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. T1/2 — 2—4 ч. Выводится почками — 20% в неизмененном виде.
При в/в введении Cmax достигается через 0,5 ч.
T1/2 — 2—3 ч.

Показания

Местное применение:
■ артрит и артроз височно-нижнечелюстного сустава;
■ келоидные рубцы;
■ в эндодонтии — для снятия воспалительного процесса в пульпе и периапикальных тканях: пульпит, периодонтит.

Системная терапия:
■ отек Квинке;
■ системная красная волчанка, буллезный пемфигоид, плоский лишай, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса—Джонсона (в комплексной терапии);
■ неотложная помощь при шоке (ожоговом, травматическом, операционном, токсическом, кардиогенном) при неэффективности другой терапии;
■ астматический статус;
■ аллергические заболевания (гиперчувствительность, в т.ч. к ЛС и химическим веществам, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке).

Парентеральное введение:
■ ожоговый шок;
■ травматический шок;
■ операционный или возникающий вследствие отравления шок;
■ шок при инфаркте миокарда;
■ аллергические реакции (тяжелые формы);
■ анафилактический шок;
■ трансфузионный шок;
■ астматический статус;
■ интоксикация на фоне инфекционных заболеваний (при длительном лечении преднизолон комбинируют с соответствующим антибиотиком);
■ острая надпочечниковая недостаточность;
■ печеночная кома;
■ в педиатрии — все виды анафилаксии, аллергии, ларинготрахеобронхит, ларингит, бронхиальная астма (тяжелая форма), шок.

Способ применения и дозы

В/в (медленно) и в/м (глубоко в мышцы) по 5— 30 мг 1 р/сут, при необходимости дозу увеличивают до 150—300 мг. Детям — 1—2 мг/кг/сут.

Наружно: мазь наносят на пораженные участки кожи или слизистые оболочки тонким слоем 1—3 р/сут. Курс лечения — 7—14 дней.

Противопоказания

Внутрисуставное введение в стоматологии не применяется.

Для системного применения:
■ гиперчувствительность;
■ генерализованный микоз, герпетические заболевания;
■ инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей;
■ ожирение (III—IV степени);
■ дивертикулит, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
■ хроническая почечная недостаточность;
■ системный остеопороз;
■ миастения;
■ артериальная гипертензия;
■ декомпенсированный сахарный диабет;
■ психические заболевания;
■ глаукома;
■ гипоальбуминемия;
■ синдром Иценко—Кушинга;
■ туберкулез (активная форма).

Для местного применения:
■ гиперчувствительность;
■ туберкулез;
■ сифилис;
■ бактериальные, вирусные, грибковые поражения кожи;
■ опухоли кожи;
■ беременность;
■ обыкновенные и розовые угри (возможно обострение заболевания).

Предостережения, контроль терапии

Перед началом лечения пациент должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний.

Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, системы мочевыделения, органов зрения.

Во время лечения следует:
■ контролировать общий анализ крови, содержание глюкозы в крови и моче, содержание электролитов в плазме;
■ при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе проводить антибиотикотерапию;
■ исключить проведение иммунизации;
■ детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначить специфические иммуноглобулины;
■ с целью уменьшения побочных эффектов использовать анаболические стероиды и увеличить поступление K+ с пищей;
■ при болезни Аддисона исключить одновременное назначение барбитуратов — риск развития острой надпочечниковой недостаточности (аддисонический криз);
■ при местном применении курс лечения не должен превышать 14 дней.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможен синдром «отмены» — анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные скелетномышечные боли, общая слабость.

После отмены в течение нескольких месяцев необходимо учитывать, что сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников: если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикостероидами.

Применение при беременности в I триместре и при кормлении грудью: назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод и ребенка. При длительной терапии в период беременности возможно нарушение роста плода, в III триместре беременности — опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода (возможно проведение заместительной терапии у новорожденного).

При экстремальных состояниях перечисленные выше абсолютные противопоказания можно рассматривать как относительные.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ тошнота, рвота;
■ стероидные язвы в ЖКТ;
■ кровотечение из язв;
■ перфорация стенки кишечника;
■ панкреатит;
■ гепатомегалия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:
■ эпилепсия;
■ судороги;
■ черепно-мозговая гипертензия;
■ повышенная утомляемость;
■ нарушения настроения;
■ психозы;
■ головокружение;
■ головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ брадикардия;
■ повышение АД;
■ аритмии;
■ остановка сердца;
■ усугубление явлений сердечной недостаточности;
■ миокардиодистрофия;
■ стероидный васкулит;
■ гиперкоагуляция;
■ тромбоэмболия.

Со стороны эндокринной системы:
■ дисменорея;
■ синдром Иценко—Кушинга;
■ замедление роста детей;
■ атрофия коры надпочечников;
■ гиперлипопротеинемия;
■ гипергликемия;
■ стероидный диабет;
■ гирсутизм;
■ надпочечниковая недостаточность, особенно во время стресса (при травме, хирургической операции, сопутствующих заболеваниях).

Со стороны обмена веществ:
■ нарушение азотного обмена;
■ катаболическое действие;
■ булимия;
■ увеличение массы тела;
■ задержка жидкости, натрия;
■ гипокалиемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:
■ мышечная слабость;
■ стероидная миопатия;
■ снижение мышечной массы;
■ остеопорозные переломы;
■ асептический некроз головки бедренной кости.

Со стороны кожи и ее производных:
■ замедление заживления ран;
■ истончение кожи;
■ потливость;
■ гиперемия кожи лица;
■ петехии;
■ экхимоз;
■ стрии;
■ аллергический дерматит;
■ угревая сыпь.

Со стороны органа зрения:
■ развитие субкапсулярной катаракты;
■ повышение внутриглазного давления с возможным поражением зрительного нерва;
■ развитие вторичных вирусных и грибковых заболеваний глаз;
■ стероидный экзофтальм. Другие эффекты:
■ иммунодепрессия;
■ более частое возникновение инфекций и утяжеление тяжести их течения.

При применении мазей и/или крема:
■ стероидные угри;
■ пурпура;
■ телеангиэктазии;
■ жжение;
■ зуд;
■ раздражение;
■ сухость кожи.

При длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможны системные побочные эффекты.

Взаимодействие

Синонимы

Медопред (Кипр), Преднизол (Индия), Преднизолон (Россия, Польша, Венгрия, Индия), Преднизолон 5 мг Йенафарм (Германия), Преднизолон Никомед (Австрия), Преднизолон-АКОС (Россия), Преднизолона гемисукцинат (Россия), Преднизолона натрия фосфат (Франция), Преднизолоновая мазь (Россия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Преднизолон (на латинском – Prednisolon) – противовоспалительное средство, которое применяется для лечения детей и взрослых. Часто бывает препаратом первой линии терапии.

Преднизолон – противовоспалительное средство, которое применяется для лечения детей и взрослых.

Дозировка активного вещества зависит от формы выпуска:

1. В таблетках может быть 1 и 5 мг основного компонента. В их состав также входит кислота стеариновая, сахар молочный, повидон, крахмал.
2. В растворе для внутривенного введения на 1 мл содержится 15 или 30 мг. В качестве вспомогательных компонентов в препарат включена вода для инъекций, никотинамид, натрия митабисульфит и другие вещества.
3. В каплях концентрация составляет 0,5% (на 1 г – 5 мг).
4. Мазь состоит из следующих компонентов: активное вещество (50 мг), глицерин, вазелин, кислота стеариновая и другие компоненты.

Форма выпуска

Средство имеет несколько форм выпуска:

1. Мазь. Расфасована в тубы по 10 и 15 г.
2. Таблетки белого цвета, круглые, плоские с обеих сторон, с насечкой для деления. Фасовка – контурная ячейковая упаковка содержит 10 шт., в одной картонной коробке может быть до 10 блистеров или банка полимерная, в которой содержится от 20 до 60 таблеток.
3. Лиофилизат (для приготовления раствора для инъекций). В 1 картонной пачке 5 ампул, вложенных в контурную ячейковую упаковку.
4. Капли. Стеклянный флакон-капельница емкостью 5 мл, упакованный в картонную коробку.
5. Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или с зеленовато-желтоватым оттенком. В картонной упаковке 3 ампулы по 1 мл в пластиковом поддоне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: средство имеет:

• противовоспалительные;
• противоаллергические;
• иммунодепрессивные;
• противошоковые свойства.

В клеточное ядро доставляется комплекс стероидного гормона с рецептором, где он начинает взаимодействовать с эффекторными элементами, сконцентрированными на участках хроматина, в результате происходит изменение матричной РНК и белков.

Искусственное угнетение иммунитета приводит к уменьшению числа Т-лимфоцитов и их влияния на В-лимфоциты, ускоряет выработку иммуноглобулинов.

Противоаллергическое действие объясняется торможением выработки провокаторов аллергии, снижением развития лимфоидной ткани. Средство эффективно при аллергических реакциях быстрого типа.

Ускоряет расщепление белков и уменьшает их количество в плазме, убыстряет глюконеогенез в печени и обеспечивает образование ферментных белков, ускоряет синтез альбуминов в печени и почках. Способствует перераспределению жира, увеличивает образование высших жирных кислот.

Противошоковый эффект связан с замедлением синтеза активации тромбоцитов.

Фармакокинетика:

• связывается с плазменными белками на 90-95%;
• процесс биотрансформации происходит в печени, тонком кишечнике, почках и бронхах;
• период полувыведения из крови занимает 3-4 часа, из тканей – 17-36 часов;
• выводится через почки, проникает через плацентарный барьер.

АТХ

По анатомо-терапевтическо-химической классификации имеет код H02AB06.

Для чего нужен Преднизолон?

Препарат применяют для снятия воспаления различной тяжести, снижения температуры тела. Используется он и в качестве средства для подавления аллергических реакций, которые могут угрожать жизни человека (отек Квинке, при анафилактическом шоке), аллергическом рините, дерматитах.

Лекарство вводится при отеке мозга, развившемся в результате травмы, при воспалении и прогрессировании инфекции, после нейрохирургической операции. Оказывает благоприятное действие при сильных ожогах ЖКТ и дыхательных путей, тяжелых травмах, применяется при тяжелой форме бронхиальной астмы, системной красной волчанке, склеродермии, ревматоидном артрите.

Назначается при гиперплазии надпочечников, бериллиозе, рассеянном склерозе, остром гепатите, печеночной коме и других патологиях. Применяется для ингаляций при проблемах с органами дыхания, в офтальмологии, онкологии.

Как принимать Преднизолон и сколько?

Выбор формы препарата и схема лечения зависят от патологии и общего состояния больного. Необходимо строго соблюдать инструкцию по применению.

Применение таблеток

Лечение таблетками длительное, применяется при нетяжелых состояниях.

В ходе заместительной терапии выписывается 20-30 мг в сутки для приема внутрь.

При нефротическом синдроме и ревматических патологиях количество таблеток увеличивается. При психических расстройствах высокие дозы назначаются в исключительных случаях, лечение проходит под постоянным наблюдением врача.

Для детей доза для лечения – 1-2 мг на 1 кг веса, делится на 4-6 раз в сутки, для поддержания состояния выписывается 0,3-0,6 мг на 1 кг веса, причем утром принимается большая часть или вся доза.

Преднизолон в ампулах

Уколы проводятся внутримышечно, через вену или в сустав. Применение ампул не предусматривает смешивание средства с другими лекарствами в шприце или капельнице.

Доза препарата:

1. Взрослым в сутки вводится 4-60 мг в вену или внутримышечно.
2. Детям с 6 до 12 лет вливается 25-25 мг в сутки, для детей старше 12 лет эта доза составляет 25-50 мг. Вводится глубоко в ягодичную мышцу, применяется строго по назначению врача и под его контролем. Курс лечения и схема введения выбираются индивидуально.
3. При диагнозе болезнь Аддисона доза для взрослого человека – 4-60 мг внутримышечно или внутривенно.
4. Язвенный колит лечится в течение 5-6 дней средством по 8-12 мл в сутки, при тяжелой форме болезни Крона в сутки доза составляет от 10 до 13 мл, курс – 5-7 дней.
5. При тяжелых состояниях вводится медленно внутривенно (около 3 минут) или через капельницу, доза при этом составляет 30-60 мг. При невозможности вливания средства через вену колют внутримышечно глубоко. Увеличение дозы происходит индивидуально, по показаниям.
6. При внутрисуставном введении для взрослого человека доза для больших суставов составляет 30 мг, для средних – 10-25 мг, для малых – 5-10 мг. Процедура проводится через 3 дня, лечение – до 3 недель.

Мазь

Средство наносится тонким слоем на кожу до 3 раз в сутки, слегка втирается. Курс выбирается индивидуально, зависит от заболевания и эффективности лечения, длится от 6 до 14 суток, не более.

Для детей старше года лечение длится 3-7 суток, при этом нельзя накладывать на место применения мази согревающие и фиксирующие повязки, чтобы не вызвать усиление всасывания кортикостероидов.

Капли глазные

Препарат в виде раствора 0,5% вводится в глаз 3 раза в сутки по 1-2 капли. При острых состояниях процедуру проводят каждые 2-4 часа. После оперативного вмешательства на глазах средство применяется через 3 или 5 дней после операции.

До или после еды

Средство применяется во время еды или после приема пищи.

Утром или вечером

Особые указания

С осторожностью назначается при сахарном диабете. При туберкулезе и других инфекциях прописывается с антибиотиками или туберкулостатическими средствами.

В ходе лечения необходимо следить за артериальным давлением и зрением, контролировать уровень глюкозы в крови и моче, сдавать кал на скрытую кровь. При внезапной отмене может развиться тошнота, заторможенность, анорексия.

Применение при беременности и лактации

При беременности, особенно в I триместре, препарат назначается по жизненным показаниям, когда польза от лечения превышает вред от применения средства.

Лучше всего начинать кормление через 4 часа после приема препарата.

Можно ли Преднизолон детям?

Для применения возрастных ограничений нет, но средство может негативно влиять на некоторые процессы, происходящие в организме ребенка, поэтому назначается строго по показаниям и под постоянным контролем врача.

Применение в пожилом возрасте

В преклонном возрасте глюкокортикостероиды могут оказать на организм негативное влияние, поэтому принимать средство нужно с осторожностью и строго по рекомендациям врачей.

Применение при нарушениях функции почек

Не применяется для лечения больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции печени

Запрещен при тяжелой печеночной недостаточности.

Совместимость с алкоголем

При разовом употреблении алкогольных напитков во время лечения негативного влияния на организм не будет, но систематическое совмещение спиртного и лечения глюкокортикоидом может привести к тяжелым последствиям.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Препарат иногда вызывает головокружение и другие побочные эффекты, поэтому его следует осторожно принимать при вождении автомобиля и управлении сложными механизмами, где требуется быстрая реакция и концентрация внимания.

Как снизить дозировку Преднизолона

Дозировка средства снижается медленно, по схеме, выбранной врачом. При резком прекращении использования препарата болезнь может рецидивировать.

Через сколько действует Преднизолон?

Препарат в таблетках начинает действовать через 90 минут после приема в течение 18-36 часов. При внутримышечном введении лекарство действует через 15 минут, а при внутривенном введении – через 3 минуты.

Средство в форме мази и капель оказывает влияние сразу после применения.

Чем вреден препарат?

Средство является системным препаратом, поэтому влияет на весь организм и наряду с пользой может оказывать негативное воздействие на органы и системы. Гормональное средство при постоянном приеме снижает иммунитет, поэтому назначается короткими курсами.

Схема отмены Преднизолона

При снижении дозы необходимо учитывать результаты исследования крови. Отмена препарата происходит постепенно. После снижения суточной дозы до 10 мг в сутки уменьшение нужно проводить менее чем на 1 мг в месяц. Это может быть 1 мг в 2 месяца.

Начальная доза снижается на 2,5 мг каждый месяц или до 10 мг в сутки каждые 2 недели, после – на 1 мг каждые 6-8 недель до полного прекращения лечения.

Противопоказания

Не применяется в следующих случаях:

1. При повышенной чувствительности к веществам, входящим в состав средства.
2. Болезни желудка и 12-перстной кишки.
3. При остеопорозе.
4. Заболевание Иценко-Кушинга.
5. Тромбоэмболия.
6. Развитие почечной недостаточности, нефроуролитиаз.
7. Развитие гипоальбуминемии.
8. Гипертония.
9. Внутренние и внешние вирусные инфекции.
10. Сахарный диабет.
11. Вакцинация любого вида.
12. Системный микоз.
13. Туберкулез активный и в латентной форме.
14. Катаракта и глаукома.
15. Прогрессирующие заболевания психики, депрессивные состояния.
16. Герпес.
17. Сифилис.
18. Беременность и период лактации.
19. Инфекции в месте введения препарата при внутрисуставных инъекциях.

Побочные действия

Проявление побочных эффектов зависит от длительности курса лечения, дозы и схемы приема препарата.

Негативные последствия могут возникнуть со стороны всех органов и систем. У человека может повыситься АД, из-за влияния препарата на выработку глюкозы у больных с ожирением появляются проблемы со снижением веса, прогрессирует сахарный диабет.

Могут появиться многочисленные проблемы с пищеварением, панкреатит, внутренние кровотечения. Развивается аритмия, брадикардия, после инфаркта увеличивается площадь некроза, замедляется рост рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердца. Происходят расстройства нервной системы, эйфория, галлюцинации, психозы, повышается внутричерепное давление, появляется бессонница, судороги, сильные головные боли, проблемы с мозжечком.

Возникают проблемы с органами зрения: повышается внутриглазное давление, при котором не исключено повреждение зрительного нерва, могут развиться катаракта, вторичные инфекции. У детей нарушается формирование костно-мышечной системы, у взрослых развиваются остеопороз и другие проблемы с костями и хрящами.

На коже могут появиться многочисленные высыпания, замедляется заживление повреждений, развиваются кандидозы. Учащаются ночные мочеиспускания, появляется мочекаменная болезнь.

Полный перечень побочных реакций нужно узнать у врача.

Передозировка

При передозировке усиливается проявление побочных эффектов.

Лекарственное взаимодействие

Совмещение препаратов может оказать на организм отрицательное воздействие.

При лечении необходимо учитывать следующие условия:

1. Эфедрин, Фенобарбитал и Теофиллин снижают концентрацию активного вещества. Сочетание с диуретиками ускоряет вывод калия из организма. Натрийсодержащие препараты повышают АД и провоцируют образование отеков.
2. К сильным кровотечениям и язвам в ЖКТ может привести совмещение с антикоагулянтами и тромболитиками. Индометацин усиливает побочные эффекты.
3. Препарат усиливает негативное влияние Парацетамола на печень, снижает эффект от приема инсулина.
4. Повышается внутриглазное давление при совместном использовании с антидепрессантами и нитратами.
5. При применении средства для снижения активности надпочечников может потребоваться увеличение дозы активного вещества.
6. Провоцируют развитие катаракты нейролептики.
7. Вакцины, содержащие живые вирусы, повышают риск заражения вирусными инфекциями.

При лечении врач учитывает все возможные риски от совмещения препаратов.

Аналоги

Общую структуру имеют следующие аналоги:

• Метипред, Дексамед, Дексаметазон;
• Бетаметазон, Дипроспан, Максидекс;
• Флостерон, Кеналог, Гидрокортизон;
• Супрастин.

Условия отпуска и хранения

В аптеках продается после предъявления рецепта.

Срок годности

Таблетки и раствор в ампулах хранятся 5 лет, средство в форме мази разрешено использовать 2 года.

Цена

Цена препарата зависит от фирмы-производителя и количества в 1 упаковке. Таблетки стоят от 50 до 700 руб. Мазь можно купить по цене от 14 до 450 руб. Раствор для инъекций стоит в пределах от 20 до 200 руб, капли – от 50 до 200 руб.

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

1 мл препарата содержит:

активное вещество : преднизолона натрия фосфат (в пересчете на преднизолон) 30 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат (натрия гидрофосфат безводный) 0,5 мг, натрия дигидрофосфат дигидрат 0,35 мг, пропиленгликоль 150 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание:

Прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: глюкокортикостероид АТХ:  

H.02.A.B.06 Преднизолон

Фармакодинамика:

Преднизолон - синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона (ТТГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). Повышает возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами глюкокортикостероидов (ГСК) и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов (Pg ), лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и другое.

Белковый обмен : уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин в плазме крови), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен : задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию ионов кальция из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-лимфоцитов и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично - синтез эндогенных глюкокортикостероидов.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика:

До 90% преднизолона связывается с белками плазмы: транскортином (кортикостероидсвязывающим глобулином) и альбуминами.

Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны. Выводится через кишечник и почками путём клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется канальцами, 20% дозы выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения из плазмы после внутривенного введения составляет 2-3 часа.

Показания:

Преднизолон приметают для экстренной терапии при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации глюкокортикостероидов в организме:

Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;

Аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;

Отек мозга (в том числе на фоне опухоли головного мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы);

Бронхиальная астма (тяжелая форма), астатический статус;

Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит);

Острая надпочечниковая недостаточность;

Тиреотоксический криз;

Острый гепатит, печеночная кома;

Уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

Противопоказания:

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к преднизолону или компонентам препарата.

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью:

Препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:

Заболевания желудочно-кишечного тракта - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;

Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;

Иммунодефицитные состояния (в том числе синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД) или вирус иммунодефицита человека (ВИЧ инфицирование);

Заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе недавно перенесенный

инфаркт миокарда - у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия,

гиперлипидемия);

Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III -IY стадии);

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность,

нефроуролитиаз;

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;

Системный остеопороз, миастения gravis , острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;

Беременность.

Беременность и лактация:

Во время беременности препарат применяется только в случаях, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутривенно препарат обычно вводят сначала струйно, повторные введения осуществляются капельно.

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

При острой недостаточности коры надпочечников разовая доза препарата составляет 100-200 мг, суточная - 300-400 мг.

При тяжелых аллергических реакциях преднизолон вводят в суточной дозе 100-200 мг в течение 3-16 дней.

При бронхиальной астме препарат вводят в дозе от 75 мг до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.

При астматическом статусе вводят в дозе 500-1200 мг в сутки с последующим снижением до 300 мг в сутки и переходом на поддерживающие дозы.

При тиреотоксическом кризе вводят по 100 мг препарата в суточной дозе 200- 300 мг, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1000 мг. Длительность введения зависит от терапевтического эффекта, обычно - до 6 дней.

При шоке, резистентном к стандартной терапии , в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10-20 минут артериальное давление не повышается, повторяют струйное введение препарата. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации артериального давления. Разовая доза составляет 50-150 мг (в тяжелых случаях - до 400 мг). Повторно препарат вводят через 3-4 часа. Суточная доза может составлять 300-1200 мг (с последующим снижением дозы).

При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.) вводят по 25-75 мг в сутки; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг в сутки и выше.

При ревматоидном артрите и системной красной волчанке вводят дополнительно к системному приему препарата в дозе 75-125 мг в сутки не более 7-10 дней.

При остром гепатите вводят по 75-100 мг в сутки в течение 7-10 дней. При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей - назначают в дозе 75-400 мг в сутки в течение 3-18 дней.

При невозможности внутривенного введения вводят внутримышечно в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы. При длительном применении препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!

Детям от 2 до 12 мес - 2-3 мг/кг, от 1 до 14 лет - 1-2 мг/кг внутримышечно; внутривенно вводят медленно (в течение 3 мин). При необходимости данную дозу можно повторить через 20-30 мин.

Побочные эффекты:

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения преднизолона.

Со стороны эндокринной системы : снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы : делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения.

Со стороны обмена веществ : повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек : замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, "стероидные" угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

Местные реакции при парентеральном введении : жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

При внутривенном введении : аритмии, "приливы" крови к лицу, судороги.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены".

Передозировка:

Возможно усиление дозозависимых побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу преднизолона.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

Возможна фармацевтическая несовместимость преднизолона с другими внутривенно вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (внутривенно болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора преднизолона с гепарином образуется осадок.

Преднизолон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).

Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает ее концентрацию в крови (при отмене преднизолона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых ацетиляторов"), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Увеличивает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола (индукция "печеночных" ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).

Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты. Гипокалиемия, вызываемая глюкокортикостероидами, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

В высоких дозах снижает эффект соматропина.

Преднизолон снижает действие гипогликемических лекарственных средств; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Ослабляет влияние витамина D на всасывание ионов кальция в просвете кишечника.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой глюкокортикостероидами.

Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.

Циклоспорин (угнетает метаболизм) и (снижает клиренс) увеличивают токсичность.

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие глюкокортикостероиды и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, натрий содержащие лекарственные средства - отеков и повышения артериального давления.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и кровотечения, в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) для лечения артрита возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта.

Индометацин, вытесняя из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.

Терапевтическое действие глюкокортикостероидов снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторами микросомальных ферментов печени (увеличение скорости метаболизма).

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы глюкокортикостероидов.

Клиренс глюкокортикостероидов повышается на фоне гормонов щитовидной железы.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, вызванных вирусом Эпштейна-Барр.

Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс глюкокортикостероидов, удлиняют период полувыведения и их терапевтические и токсические эффекты.

Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных лекарственных средств - андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом глюкокортикостероидов (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других глюкокортикостероидов, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна.

Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные лекарственные средства, трициклические антидепрессанты с м-холиноблокирующей активностью), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

Особые указания:

Во время лечения преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление ионов калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда - возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома "отмены" (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен . Во время лечения преднизолоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа). Назначая при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности используют в комбинации с минералокортикоидами.

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

Преднизолон у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Преднизолон повышает содержание метаболитов 11- и 17- оксикетокортикостероидов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл раствора в ампулах нейтрального стекла.

По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги, или без бумаги.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 15°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Закрыть Инструкции

Catad_pgroup Системные кортикостероиды

Преднизолон Никомед - инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

(PREDNISOLON NYCOMED)

Регистрационный номер

Торговое название: Преднизолон Никомед

Международное непатентованное название:

Преднизолон

Химическое название: (6 альфа, 11 бета)-11,17,21 -Тригидроксипрегна-1,4-диен- 3,20-дион

Лекарственная форма
Таблетки; раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

В 1 таблетке содержится:
активное вещество - преднизолон 5 мг,
вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

В 1 мл раствора содержится:
активное вещество - преднизолон 25 мг,
вспомогательные вещества: глицерол формаль, бутанол, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание
Таблетки белого цвета, круглые, плоские с обеих сторон, со скошенными краями, х насечкой для деления с одной-стороны и гравировкой "PD" выше насечки для деления и "5.0" ниже насечки для деления.
Раствор - прозрачный бесцветный.

Фармакотерапевтическая группа:

Глюкокортикостероид.

Код ATX: Н02АВ06.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Преднизолон Никомед - синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)
Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.
Водно-элетролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика.
При приёме внутрь преднизолон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1.5 ч после перорального приема. До 90% препарата связывается с белками плазмы: транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами. Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны.
Выводится с желчью и с мочой путём клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется канальцами. 20% дозы выводится почками в неизменённом виде.
Период полувыведения из плазмы после перорального приема составляет 2-4 часа, после внутривенного введения 2-3,5 часа.

Преднизолон – это синтетический глюкокортикоидный препарат, который обладает всеми достоинствами и недостатками препаратов этой группы. Его побочные эффекты усиливаются при длительном применении в высоких дозах, поэтому преднизолон стараются назначать только в случае крайней необходимости и короткими курсами.

Побочные эффекты преднизолона со стороны обмена веществ и эндокринной системы

Преднизолон оказывает влияние на все виды обменных процессов. Под его воздействием разрушаются белки и продукты их распада используются организмом для получения глюкозы Глюкоза: источник энергии.

При длительном применении преднизолона в плазме крови возникает дефицит белков. А так как преднизолон Преднизолон – против воспаления, аллергии и боли, но с осложнениями в плазме крови в норме связывается с белками, при их дефиците появляется токсичный свободный прогестерон Прогестерон - норма и патология. При дефиците в плазме белка нарушается рост и половое развитие детей и подростков.

Повышается количество глюкозы в крови, что отрицательно сказывается на больных сахарным диабетом. Усиливает распад и одновременно образование жиров, которые откладываются в тканях, создавая лишний вес и неправильную конфигурацию фигуры. Минеральный обмен нарушается за счет того, что из организма выводится калий (снижается сократительная способность миокарда) и кальций (образуется остеопороз – истончение костей). В организме задерживается натрий и вода – это вызывает появление отеков.

Со стороны эндокринной системы происходит подавление функции гипоталамо-гипофизано-надпочечниковой системы. Это приводит к нарушению функции надпочечников и формированию синдрома Иценко-Кушинга, а также к подавлению секреции гонадотропных гормонов гипофиза, нарушениям менструального цикла и бесплодию у женщин и нарушениям половой функции у мужчин. Нарушения углеводного обмена вызывают развитие стероидного диабета или проявления ранее бессимптомно протекавшего сахарного диабета.

Побочные эффекты преднизолона со стороны сердечно-сосудистой системы

Потеря организмом калия сказывается на состоянии сердечной мышцы (миокарда). Это может приводить к нарушениям сердечного ритма и брадикардии (слишком медленному сердечному ритму, вплоть до остановки сердца). Нарушение сократительной способности сердца может вызывать развитие симптомов сердечной недостаточности, когда сердце не справляется с нагрузкой и происходит застой крови в периферических сосудах. Процесс усугубляется еще и тем, что в организме задерживается натрий и вода – это способствует увеличению объема циркулирующей крови и еще большему застою.

Одновременно под действием преднизолона происходит спазм кровеносных сосудов и повышение артериального давления, это создает предпосылки для еще большего застоя крови и ее повышенной свертываемости, то есть склонности к образованию тромбов. Тромбоз коронарных сосудов и сосудов головного мозга - основная причина инфарктов миокарда и инсультов. При этом у больных с острым инфарктом миокарда на фоне приема преднизолона происходит распространение очага некроза (отмирания ткани) и замедленное формирование рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Побочные эффекты преднизолона со стороны центральной нервной системы и органов зрения

Нарушения обмена веществ, спазм кровеносных сосудов и повышение объема циркулируемой крови приводят к появлению сильной головной боли, головокружения, повышению внутричерепного давления, возбужденному состоянию, бессоннице, депрессии Депрессия - немного больше чем плохое настроение . нарушениям сознания, психозам, приступам судорог.

Со стороны органа зрения при длительном приеме преднизолона возможно развитие катаракты, повышенного внутриглазного давления, повреждения зрительного нерва, обменных нарушений в роговице, присоединения инфекции.

Побочные эффекты преднизолона со стороны других органов и систем

Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны нарушения аппетита, тошнота, рвота, вздутие живота, икота. Случаются эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и кровотечения из этой области, воспаление пищевода и поджелудочной железы, иногда развиваются преходящие нарушения функции печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата могут возникать остеопороз (он может сопровождаться переломами), нарушения роста костей у детей и подростков, мышечная слабость и уменьшение мышц в объеме (атрофия мышц), разрыв сухожилий мышц и связок (они состоят из соединительной ткани, которая истончается под действием преднизолона).

На коже при местном применении преднизолона и местах инъекций могут появляться точечные кровоизлияния, участки повышенной или пониженной пигментации, истонченной кожи (атрофии кожи), растяжки (следствие разрыва коллагеновых волокон), может появиться гнойничковая сыпь и грибковые заболевания.

Преднизолон – лекарственный препарат, который может давать очень серьезные побочные эффекты.

Здравствуйте у меня диагноз острый двухсторонний бронхит.мне кололи внутривенно преднизолона 11дней,может ли быть задержка на10 дней,очень переживаю.спасибо

У меня диагноз крапивница, артрит, назначили преднизолон по 6 таблеток в день, очень помогало,потом снизила дозировку до 1 таблетки, в общей сложности принимаю препарат 3 года, бросить не получается,через з дня появляется боль в суставах, по всему телу появляется крапивница, и присутствует сильный зуд, но врач ничего другого мне не назначает, а найти препарат не так то просто, он исчез, подскажите мне пожалуйста,что мне делать дальше?

Назначили моеюму ребенку, пили 4дня после резко бросили сейчас понос и рвота. Что нам делать?

Мне 36 лет прошел четыре курса в течении одного года в возрасте 10 лет и курс дексаметазона в 21 год.Головные боли в области глаз мучали до 23лет,безсонница и сейчас бывает,проблемы с ***ией до 30,полностью разрушенные зубы,варикоз,ну и в завершение лишний вес который на протяжении 10 лет после приема.Сейчас всё в норме,только варикоз не могу устранить.Итог если есть возможность чем-либо заменить этот препарат,замените.

Принимаю преднизолон уже две недели. я набрал лишни вес и на спине красные точки

все спасибо я поняла пить их болше не буду хочу жить ппреднизолон это гадость.

принимаю год преднизолон распухают ноги повышается давление боли в области что делать посоветуйте

Принимаю преднизолон больше 10 лет. + обезболеватели. Полиартрит. Всё это время сижу на минимуме вопреки назначенному вдвое. Прописан метотриксат, вызывающий жуткие состояния организма, от которого отказалась после нескольких таблеток. Даже не хочу думать, что было бы, если выполняла все предписания врачей. Очень хорошо знаю, что такое дыба, прокрустово ложе и прочие "прелести". Часто задаюсь вопросом - что я тут делаю.

Полина, а я 12 лет (с 2000 года) пила преднизолон (1,5 табл.).К концу по четвертушке года два. + найз. Лет 10 пью метотрексат.

http://www.womenhealthnet.ru

Преднизолон, побочные эффекты которого будут рассмотрены ниже, является синтетическим глюкокортикоидом, который имеет свои неоспоримые достоинства и недостатки. Преднизолон имеет побочные эффекты, которые усиливаются в том случае, если препарат пациент принимает сравнительно долгое время. Поэтому врачи стараются назначать больным это лекарство только в случае крайней необходимости и сравнительно короткими терапевтическими курсами.

Как реагирует на этот медикамент эндокринная система и обмен веществ?

Для преднизолона побочные эффекты характерны для всех видов процессов обмена в организме человека. Он разрушает белки, а получившиеся продукты их распада органы используют для синтеза глюкозы.

Если таблетки принимать долгое время, то у больного в плазме крови появляется дефицит белков. Лекарство при этом соединяется с белковыми структурами, а при их недостатке в кровяной жидкости появляется прогестерон, который достаточно токсичен. Такой дефицит белков приводит к нарушению нормального роста детей и задерживает их половое созревание.

В крови больных резко увеличивается количество глюкозы, что особенно опасно для людей, страдающих сахарным диабетом. При этом резко усиливается распад и синтез жировых компонентов, которые постепенно откладываются в различных тканях. Это приводит к росту массы больного и формированию его тела в неправильном направлении.

Из организма выводится в больших количествах калий, что понижает способность миокарда к сокращению, а выход кальция приводит к истончению костных структур. В теле больного накапливается вода и натрий, а это приводит к образованию отеков.

Эндокринная система под воздействием преднизолона отвечает подавлением функции надпочечников, что может привести к появлению синдрома Иценко-Кушинга. При этом процессе резко ухудшается работа по секреции гонадотропных гипофизных гормонов. Это вызывает нарушение менструального цикла и приводит к развитию бесплодия у женщин.

У мужчин при длительном приеме медикамента отмечены различные нарушения половых функций. Происходит ухудшение условий углеводного обмена в организме, что может привести к развитию стероидного диабета. Возможно, что при этом у больного появятся все признаки протекавшего ранее без всяких симптомов такого тяжелого заболевания, как сахарный диабет.

Как влияет преднизолон на сердечно-сосудистую систему человека?

При большой потере калия нарушается нормальная работа миокарда (сердца). Это часто приводит к развитию брадикардии, то есть замедляется ритм работы сердечной мышцы. Это иногда вызывает остановку сердца. Так как количество сокращений миокарда падает, то чаще всего появляется симптоматика сердечной недостаточности. В такой период сердечная мышца не может справиться с нагрузкой, а это приводит к застою крови в сосудах на периферических областях. Задержка воды и натрия усиливает объем перекачиваемой кровяной плазмы, что усугубляет застойные явления.

Вместе с этим под воздействием лекарства во многих кровеносных сосудах происходят спазмы, что ведет к резкому увеличению давления в артериях. Такие явления приводят к застою крови в сосудах, увеличению ее свертываемости и образованию большого количества тромбов. Это может вызвать тромбоз коронарных сосудов и артерий, питающих головной мозг. Такие явления приводят к развитию инфаркта на сердце и инсульта.

Надо учесть, что у пациентов с острым инфарктом сердечной мышцы при лечении преднизолоном расширяются области поражения и отмирания тканей, замедляется процесс формирования рубцовых структур. Это все, в конечном итоге, может спровоцировать разрыв сердечной мышцы.

Как реагируют на использование медикамента центральная нервная система и зрительные органы?

Такие явления, как спазмы кровеносных сосудов, ухудшение или полное нарушение процессов обмена веществ, резкое увеличение циркуляционного объема кровяной плазмы, у пациентов часто дают следующую симптоматику:

1. Больной жалуется на сильные боли в голове.
2. Возникает головокружение.
3. У человека резко увеличивается внутричерепное давление.
4. Пациент находится в возбужденном состоянии.
5. Больной жалуется на развитие бессонницы.
6. Многие люди в этот период подвержены депрессии.
7. Возможно, у пациента будут зафиксированы нарушения сознания.
8. Многие люди жалуются на судороги.
9. Иногда у больных развивается психоз.

Если употребление преднизолона происходит долгое время, то на органах зрения могут появиться симптомы развития катаракты. У некоторых пациентов отмечается увеличение внутриглазного давления.

Если не принять мер, то может быть поврежден зрительный нерв.

У части больных зафиксированы нарушения обменных процессов в роговице. В таком состоянии органы зрения часто становятся жертвами инфекции.

Каково влияние преднизолона на другие органы и системы организма?

Желудочно-кишечный тракт реагирует следующим образом:

1. У больного вздувается живот.
2. Развивается тошнота, а затем и рвота.
3. У пациента нарушается аппетит.
4. У некоторых людей под действием лекарства появляется икота.

Могут возникнуть кровотечения в органах желудочно-кишечного тракта, развиваются язвы и эрозия. Часто происходит воспаление поджелудочной железы или пищевода, возможны различные нарушения в работе печени.

Опорно-двигательный аппарат может отреагировать на длительное использование лекарства появлением остеопороза, что приведет к частым переломам.

Может нарушиться нормальный рост костей у маленьких детей и подростков. Возникает слабость мышц и их уменьшение в габаритах, что приводит к развитию атрофии. Возможен разрыв на мышечных структурах связок и сухожилий, так как соединительная ткань истончается.

На кожных покровах при местном употреблении этого препарата в местах инъекции могут появиться кровоизлияния в виде точек. При этом могут появиться на коже зоны с большой и малой пигментацией.

http://gidomed.ru

Важно! Существует домашнее средство для лечения воспаленного горла (Ангина, Фарингит, Тонзиллит.) без вмешательства врачей и долгих походов по поликлиникам. Читать подробности >>>

Преднизолон – синтетический гормональный препарат, который оказывает выраженное противовоспалительное действие. Данное средство может снять неприятную симптоматику уже через 2 дня, казалось бы – это панацея от всех болезней.

Но по поводу его использования существует множество споров и дебатов, ссылаемых на побочные эффекты, оказываемые этим лекарством. В данной статье мы расскажем, для чего принимают Преднизолон, как он действует, назначают ли его детям и беременным женщинам, каковы противопоказания препарата, и чем он опасен.

Свойства, действие и применение препарата

Если препарат принимать длительное время, то происходит угнетение активности фибробластов, уменьшается объединение не только коллагена, но и соединительной ткани, разрушается белок в мышцах, повышается синтезирование белка в печени.

Благодаря торможению роста лимфоцитов при длительном употреблении происходит подавление выработки антител, что сказывается положительным образом на иммуносупрессивных и противоаллергических свойствах.

Благодаря влиянию лекарства повышается реакция сосудов на сосудосуживающую субстанцию, из-за этого сосудистые рецепторы стают более чувствительными, стимулируется вывод соли и воды из организма, что сказывается на противошоковом действии препарата.

В печени происходит стимуляция синтезирования белка, повышается устойчивость мембраны клетки, что приводит к неплохому антитоксическому действию.

Из-за приема Преднизолона усиливается синтезирование глюкозы печенью. Повышенный в крови уровень глюкозы усиливает выработку инсулина.

Преднизолон оказывает следующее действие:

Важно принимать данное средство правильно, благодаря беспорядочному употреблению наблюдается накопление жира, ухудшается всасываемость кишечником кальция, повышается его вымывание из костей и выведение почками. Высокая дозировка препарата повышает возбудимость головного мозга, снижает порог судорожной готовности, стимулирует повышенное выделение желудком соляной кислоты и пепсина.

Многих людей интересует вопрос, сколько времени действует препарат. Лекарству, выпускаемому в таблетках, естественно, нужно больше времени для начала действия. Таблетки имеют 2 вида дозировки по 1 и 5 мг.

Действие Преднизолона начинается с момента, когда оно из желудочно-кишечного тракта попадает в кровеносную систему и образует связь с белками. Если кровь содержит меньшее число белка, то Преднизолон оказывает негативное действие на организм в целом, поэтому при лечении данным средством необходим регулярный контроль крови.

В среднем активное воздействие лекарственное средство оказывает спустя 1,5 часа после его употребления, которое продолжается на протяжении суток, после чего оно в печени разлагается и выводится почками и кишечником. Преднизолон в инъекциях при внутримышечном введении начинает действовать спустя 15 минут, при внутривенном – на протяжении 3-5 минут.

Для лечения и профилактики воспаленного горла при ангине, тонзиллите, фарингите, простуде и гриппе, наши читатели активно используют эффективный метод. на основе старинных рецептов, который ДЕЙСТВИТЕЛЬНО ЛЕЧИТ ГОРЛО. Советуем ознакомиться.

В таблетках

Лекарство в виде таблеток эффективно при следующих состояниях:

Помогает Преднизолон при тяжелых течениях аллергических заболеваний, таких как:

1. Бронхит.
2. Бронхиальная астма.
3. Экзема.
4. Анафилактический шок.

Принимают Преднизолон при болезнях, которые связаны с малой выработкой кортикостероидов, например:

1. Нарушение работы надпочечников.
2. Болезнь Аддисона.
3. Адреногенитальный синдром.

Соматические показания для приема данного средства:

В уколах

Показания для введения Преднизолона в инъекциях связаны с тяжелыми состояниями, которые требуют срочной помощи. Инъекции вводятся как внутримышечно, так и внутривенно при следующих состояниях:

Е. Малышева: если больное ГОРЛО и ПРОСТУДЫ часто доставляют вам проблемы, записывайте рецепт Чтобы повысить свой иммунитет нужно. Сайт Елены Малышевой Интервью с врачом malisheva.ru

МИНДЗДРАВ: "АНГИНА, НАСМОРК, ПРОСТУДА и ГРИПП свидетельствуют о слабом иммунитете!" Чтобы помочь организму победить болезнь, нужно взять. Официальный сайт Интервью Врачи minzdrav.ru

Как я избавилась от болей в ГОРЛЕ. Реальная история Чтобы вылечить больное ГОРЛО нужно перед сном. Отзывы Моя история lechimgorlo.ru

1. Отек мозга.
2. Шоковое состояние.
3. Недостаточность надпочечников.
4. Токсический криз.
5. Отек гортани.
6. Отравления.

к оглавлению

Местное применение

Показания для местного использования следующие:

Преднизолон при беременности правильно употреблять только в тех случаях, когда необходимость использования для женщины выше, чем возможный риск для ребеночка. Данное средство проходит сквозь плацентарный барьер и оказывает воздействие на плод, причем дозировка подбирается индивидуально исходя из состояния пациентки.

Показания для назначения Преднизолона при бронхите

Преднизолон хорошо помогает при хроническом бронхите, который осложнен обструкцией. Конечно, этот препарат является серьезным средством, но, когда бронхорасширяющая терапия не дает эффекта, то назначают данное лекарственное средство в таблетках на фоне не прекращающегося лечения бронхорасширяющимися препаратами.

При хроническом бронхите, отягощенном повышенной температурой, Преднизолон применяют достаточно длительное время. Только тогда можно рассчитывать на успешный результат.

Многие люди боятся применять данный препарат, конечно, это серьезное лекарство, но с его помощью можно быстро снять обструкцию и вернуться к привычному образу жизни.

Дозировка, побочные эффекты и противопоказания Преднизолона

Однако важно большую часть выпить в утреннее время. Чтобы побочные эффекты давали минимальное воздействие на желудочно-кишечный тракт, нужно таблетки пить во время приема пищи, запивая при этом небольшим количеством воды. Необходимо соблюдать следующие рекомендации:

При особых случаях для начального лечения может понадобиться дозировка от 15 до 100 мг, а для поддержания организма – от 5 до 15 мг ежедневно;

детям дозировка рассчитывается индивидуально, исходя из массы ребенка, причем она делится на 4-6 приемов. Начальная доза – от 1 до 2 мг на 1 кг веса, поддерживающая от 300 до 600 мкг на 1 кг. Как только происходит улучшение самочувствия, то лечебная дозировка Преднизолона уменьшается до 5 мг, после до 2,5 мг.

Интервалы между снижением дозы должны быть не больше 3 дней, если применение лекарственного средства было длительным, тогда суточная доза должна снижаться более медленно.

По статистике среднестатистический россиянин переносит 3-4 ПРОСТУДНЫХ заболевания в год, а жители больших городов, болеют еще чаще.

И прежде всего это связано с ослаблением иммунитета. которому собствует целый ряд факторов.

Читайте интервью с Александром Мясниковым -->

Нельзя резко прекращать терапию Преднизолоном, отмена должна происходить более медленно, чем его назначение.

Если во время терапии данным средством произошло обострение заболевания, аллергическое проявление, оперативное вмешательство, стрессовая нагрузка, то дозировку препарата необходимо увеличить в 2-3 раза, а именно:

При критических ситуациях инъекцию можно повторить спустя полчаса.

Глазные капли Преднизолон взрослым закапывают по 2 капли трижды, деткам по 1 капле. Местное нанесение мази возможно от 1 до 3 раз тонким слоем на поврежденный участок кожного покрова.

Преднизолон, как и все лекарственные препараты, имеет противопоказания для своего употребления, а именно:

Препарат оказывает эффективное воздействие на организм в целом, однако оно сочетается с немалым количеством нежелательных эффектов. Ниже рассмотрим наиболее известные побочные действия, оказывающие воздействие на многие системы.

Эндокринной системы

Данное средство вызывает нарушения со стороны эндокринной железы, проявляющиеся в виде разрушений белков, которые используются для получения глюкозы организмом, это оказывает негативное влияние на обменные процессы. Длительное применение Преднизолона приводит к нехватке в крови белка. Благодаря чему организм вырабатывает вредный прогестерон.

Если возникает нехватка белка в плазме, то у деток происходит нарушение роста и сбой в половом развитии.

На фоне нарушений эндокринной системы повышается уровень сахара в крови, что, естественно, негативным образом сказывается на людях с сахарным диабетом. Одновременно с этим происходит формирование жиров, откладывающихся в тканях, что приводит к появлению лишнего веса.

Происходит нарушение минерального баланса, наблюдается чрезмерный вывод кальция и калия, в следствие чего происходит скопление солей и воды. Все это приводит к формированию отеков, истончению костей. Если длительно принимать Преднизолон, то у женщин наблюдается сбой менструального цикла, а у мужчин нарушение половой функции.

Сердечно-сосудистой системы

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Из-за выведения калия из организма нередко страдает миокард, что приводит к сбою сердечного ритма. Может развиться слишком медленный ритм, приводящий к остановке сердца, развивается сердечная недостаточность, формируется застой крови в сосудах. Ситуация усугубляется благодаря задержке воды и натрия в организме, что приводит к образованию большего объема крови и к увеличению застоя.

Нервной системы

Нередко на фоне приема данного препарата наблюдается нарушение со стороны нервной системы, что приводит к повышению давления, спазму сосудов. Все это вызывает тромбообразование – основная причина инсультов и инфарктов. Поэтому у людей, страдающих инфарктом, происходит медленное рубцевание тканей.

Побочные действия со стороны нервной системы сказываются в спазмах кровеносных сосудов, застое кровеносных сосудов, что приводит к головной боли, повышению давления головного мозга, бессоннице, судорожным явлениям, головокружению.

Других систем

Длительный прием Преднизолона оказывает негативное влияние также на:

Преднизолон является достаточно серьезным препаратом, который назначается в непростых случаях, когда терапия другими методами не дает нужных результатов.

В связи с тем, что у него имеется множество побочных эффектов, лекарственное средство нельзя потреблять длительно. Дозировка препарата, длительность терапевтического курса и время окончания курса следует выполнять по формуле, разработанной для индивидуального пациента, исходя из его особенностей организма.