Kereskedelmi név. Piperacillin-tazobactam-teva liofilizátum az oldat elkészítéséhez Piperacillin tazobactam felszabadulási forma

farmakológiai hatás

Kombinált gyógyszer.

A piperacillin egy baktericid hatású félszintetikus antibiotikum. széles választék hatású, gátolja a mikroorganizmusok sejtfalának szintézisét.

A tazobaktám a béta-laktamázok (beleértve a plazmidot és a kromoszómálist is) inhibitora, amelyek leggyakrabban a penicillinek és cefalosporinok (beleértve a harmadik generációs cefalosporinokat) elleni rezisztenciát okozzák. A tazobaktám jelenléte jelentősen kiterjeszti a piperacillin hatásspektrumát.

A piperacillinre rezisztens és béta-laktamázt termelő mikroorganizmusok többsége érzékeny a gyógyszerre.

felé aktív Gram-negatív aerob baktériumok : Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp. (beleértve a Citrobacter freundii-t, a Citrobacter diversust), Klebsiella spp. (beleértve Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Moraxella spp. (beleértve a Moraxella catarrhalist), Proteus spp. (beleértve a Proteus mirabilis-t, Proteus vulgarist), Pseudomonas aeruginosa-t (csak piperacillin-érzékeny törzsek) és más Pseudomonas spp. (beleértve a Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens), Neisseria spp. (beleértve a Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Haemophilus spp. (beleértve a Haemophilus influenzae-t, Haemophilus parainfluenzae-t), Serratia spp. (beleértve a Serratia marcescens, Serratia liquifaciens), Pasteurella multocida, Yersinia spp., Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis, Enterobacter spp. (beleértve az Enterobacter cloacae-t, az Enterobacter aerogenest), Providencia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Acinetobacter spp. (kromoszómális béta-laktamázt termelő és nem termelő); Gram-negatív anaerob baktériumok: Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides disiens, Bacteroides capillosus, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides oralis, Bacteroides distasonis, Bacteroides uniformis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides bivius, Bacteroides nuaccleobacterius, bacteroticerous); Gram-pozitív aerob baktériumok: Streptococcus spp. (beleértve Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis), Viridans csoport Streptococcus (C és G), Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium), Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus meticillin-érzékeny törzsek, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus), Listeria monocytogenes, Nocardia spp.; Gram-pozitív anaerob baktériumok: Clostridium spp. (beleértve a Clostridium perfringenst, Clostridium difficile-t), Peptostreptococcus spp., Eubacter spp.; Veillonella spp., Actinomyces spp.

Farmakokinetika

Szívás

A piperacillin Cmax értéke 2,25 vagy 4,5 g 30 perces IV infúzió után azonnal annak befejezése után érhető el, és 134, illetve 298 μg/ml; a megfelelő átlagos plazmakoncentráció 15, 24 és 34 μg/ml (a piperacillin plazmakoncentrációi a tazobaktámmal kombinációban történő beadása után hasonlóak a piperacillin egyenértékű dózisainak önmagában történő bevezetéséhez). A tazobaktám megfelelő átlagos maximális plazmakoncentrációja 15, illetve 34 µg/ml.

terjesztés

A piperacillin és a tazobaktám plazmafehérjéivel való kommunikációja körülbelül 30% (a tazobaktám metabolitja gyakorlatilag nem kötődik a fehérjékhez). A piperacillin és a tazobaktám jól behatol a szövetekbe és a testnedvekbe, beleértve a bélnyálkahártyát, az epehólyagot, a tüdőt, az epét, a csontszövetet és a női reproduktív rendszer szöveteit (méh, petefészkek és petevezetékek). Az átlagos koncentráció a szövetekben a plazmakoncentráció 50-100%-a. Gyakorlatilag nem hatol át az ép BBB-n.

Kiemelkedik a anyatej.

Anyagcsere

A piperacillin gyengén aktív deetil-metabolittá, a tazobaktám pedig inaktív metabolittá metabolizálódik.

tenyésztés

A vesén keresztül glomeruláris filtráción és tubuláris szekréción keresztül választódik ki: piperacillin - 68% változatlan, tazobaktám - 80% változatlan formában és kis mennyiségben - metabolit formájában. A piperacillin, a tazobaktám és a dezetil-piperacillin is kiválasztódik az epével.

A tazobaktám nem okoz jelentős változást a piperacillin farmakodinámiájában. Nyilvánvalóan a piperacillin csökkenti a tazobaktám eliminációjának sebességét.

A piperacillin és a tazobaktám T 1/2-e nem függ az adagtól és az infúzió időtartamától, és 0,7-1,2 óra.

Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben

A piperacillin és a tazobaktám T 1/2-a meghosszabbodik a vese véráramlásának csökkenésével (kreatinin-clearance): 20 ml / perc alatti CC-vel, a piperacillin T 1/2-e kétszeresére, a tazobaktám - 4-szeresére nő. Az adagolási rend korrigálása szükséges, ha a QC 40 ml/perc alatt van.

A hemodialízis a piperacillin és a tazobaktám beadott dózisának 30-50%-át, további 5%-át pedig metabolitként távolítja el.

Peritoneális dialízis során a piperacillin 6%-a és a tazobaktám 21%-a választódik ki, további 18%-a pedig a tazobaktám metabolitjaként.

Májcirrhosis esetén a piperacillin T 1/2 25% -kal, a tazobaktám - 18% -kal nő (az adagolási rend jelentős korrekciója nélkül).

Javallatok

Az érzékeny mikroflóra által okozott bakteriális fertőzések felnőttekés 12 év feletti gyermekek:

– fertőzések alsóbb osztályok légutak (tüdőgyulladás, tüdőtályog, pleurális empyema);

- hasi fertőzések (peritonitis, pelvioperitonitis, cholangitis, epehólyag empyema, vakbélgyulladás (beleértve a tályoggal vagy perforációval szövődött)).

- húgyúti fertőzések, beleértve bonyolult (pyelonephritis, cystitis, prosztatagyulladás, mellékheregyulladás, gonorrhoea, endometritis, vulvovaginitis, szülés utáni endometritis és adnexitis);

- csontok, ízületek fertőzései, beleértve az osteomyelitist is;

- a bőr és a lágyrészek fertőzései (flegmon, furunculosis, tályog, pyoderma, lymphadenitis, lymphangitis, fertőzött trofikus fekélyek, fertőzött sebekés égési sérülések)

- intraabdominalis fertőzések (beleértve a 2 évesnél idősebb gyermekeket);

- bakteriális fertőzés neutropeniában szenvedő betegeknél (beleértve a 12 év alatti gyermekeket);

- szepszis;

- agyhártyagyulladás;

- posztoperatív fertőzések megelőzése.

Adagolási rend

Lassú sugárban (3-5 percen belül) vagy csepegtetve (legalább 20-30 percig).

Az átlagos napi adag a felnőttekés 12 év feletti gyermekek 12 g piperacillin és 1,5 g tazobaktám: 2,25 g (2 g piperacillin és 0,25 g tazobaktám) 6 óránként vagy 4,5 g (4 g piperacillin és 0,5 g tazobaktám) 8 óránként.

Pseudomonas aeruginosa által okozott fertőzések esetén aminoglikozidok további alkalmazása javasolt.

Krónikus veseelégtelenség esetén a piperacillin / tazobaktám napi adagját a CC-től függően módosítják: CC 20-80 ml / perc - 12 g / 1,5 g / nap (4 g / 0,5 g 8 óránként), 20 ml-nél kisebb CC esetén / perc - 8 g / 1 g / nap (4 g / 0,5 g 12 óránként).

Hemodializált betegek számára, maximális adag 8 g piperacillin és 1 g tazobaktám. Mivel a hemodialízis során a piperacillin 30-50%-a 4 óra elteltével kimosódik, minden dialízis után 1 további adag 2 g piperacillint és 0,25 g tazobaktámot kell felírni.

A kúra általában 7-10 nap, a javallatok szerint akár 14 napra is növelhető.

Az intravénás beadásra szánt oldat elkészítéséhez oldószerként 0,9% -os nátrium-klorid oldatot, 5% dextróz oldatot és steril injekcióhoz való vizet használnak. Intravénás beadáshoz a 2,25 g gyógyszert tartalmazó injekciós üveg tartalmát a fenti oldatok egyikében 10 ml-ben hígítjuk. Intravénás csepegtetéshez egy 2,25 vagy 4,5 g gyógyszert tartalmazó injekciós üveg tartalmát 10, illetve 20 ml 0,9%-os nátrium-klorid-oldattal hígítjuk, majd a kapott oldatot tovább oldjuk a jelzett oldatok egyikében 50 ml-ben, vagy 5%-os vizes dextrózoldatban, vagy 5%-os dextrózoldat és 0,9%-os nátrium-klorid keverékében.

Mellékhatás

Hasmenés (3,8%), hányás (0,4%), hányinger (0,3%), phlebitis (0,2%), thrombophlebitis (0,3%), bőrpír (0,5%), allergiás reakciók(beleértve az urticariát 0,2%, viszketés 0,5%, kiütések 0,6%), felülfertőződés kialakulása (0,2%).

Kevesebb, mint 0,1%: erythema multiforme exudatív, maculopapuláris kiütés, ekcéma, myasthenia gravis, hallucinációk, vérnyomáscsökkenés, izomfájdalom a területen mellkas, lázas szindróma, arcbőr kipirulása, ödéma, fáradtság, fájdalom és hiperémia az injekció beadásának helyén, vérzés.

Ritkán: pszeudomembranosus vastagbélgyulladás.

A laboratóriumi mutatók oldaláról:átmeneti leukopenia, eosinophilia, thrombocytopenia (kevésbé gyakori, mint piperacillin monoterápia esetén), pozitív Coombs-reakció, hypokalemia, átmeneti májtranszamináz- és alkalikus foszfatáz-emelkedés, bilirubin, ritkán - a karbamid és a kreatinin koncentrációjának növekedése.

A használat ellenjavallatai

- túlérzékenység (beleértve a penicillinek, cefalosporinok, a béta-laktám antibiotikumok egyéb inhibitorai)

- gyermekek életkora (2 éves korig).

Vigyázat: erős vérzés (beleértve a kórelőzményt is), cisztás fibrózis (a hipertermia fokozott kockázata és bőrkiütés), pszeudomembranosus colitis, krónikus veseelégtelenség, terhesség, szoptatás.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Vigyázat: terhesség, laktáció.

Használata gyermekeknél

Ellenjavallat - gyermekek életkora (legfeljebb 2 év).

Túladagolás

Tünetek: izgatottság, görcsök.

Kezelés: tüneti, beleértve antiepileptikumok (beleértve a diazepamot vagy barbiturátokat), hemodialízis vagy peritoneális dialízis felírása.

gyógyszerkölcsönhatás

Gyógyszerészetileg (egy fecskendőben) összeférhetetlen aminoglikozidokkal, Ringer-laktát oldattal, vérrel, vérpótló szerekkel vagy albumin hidrolizátumokkal.

A tubuláris szekréciót gátló gyógyszerek növelik a T 1/2-et és csökkentik a piperacillin és a tazobaktám renális clearance-ét, miközben mindkét gyógyszer plazma C max értéke változatlan marad.

Egyidejű kinevezéssel heparinnal, orális antikoagulánsokkal és másokkal gyógyszerek a vérzéscsillapító rendszerre ható, a véralvadási rendszer gyakoribb ellenőrzése szükséges.

Alkalmazás a veseműködés megsértésére

Vigyázat: HPN. Krónikus veseelégtelenség esetén a piperacillin/tazobaktám napi adagját a CC függvényében módosítják.

Különleges utasítások

A piperacillin + tazobaktám jobban tolerálható és kevésbé toxikus, mint a ticarcillin, azlocillin és a karbenicillin.

A penicillinekre túlérzékeny betegeknél keresztallergiás reakciók léphetnek fel más béta-laktám antibiotikumokkal.

Biztonság és hatékonyság in 2 év alatti gyermekek nem meghatározott.

Súlyos, tartós hasmenés esetén mérlegelni kell a pszeudomembranosus enterocolitis lehetőségét. Ha ez a szövődmény jelentkezik, a gyógyszert abba kell hagyni, és a teikoplanint vagy a vankomicint szájon át kell adni.

Nál nél hosszú távú kezelés rendszeresen ellenőrizni kell a vesék, a máj működését, a vérképet (beleértve a véralvadási rendszert is).

Nagy dózisú antibiotikumok rövid távú alkalmazása a gonorrhoea kezelésére elfedheti vagy késleltetheti a szifilisz lappangási időszakának tüneteit, ezért a kezelés megkezdése előtt antibakteriális kezelés gonorrhoeás betegeket szifiliszre ki kell vizsgálni.

liofilizátum oldatos intravénás beadáshoz

Piperacillin-Tazobactam-Teva összetétele liofilizátum formájában oldatkészítéshez

1 injekciós üveghez:

hatóanyagok: piperacillin-nátrium (piperacillinben kifejezve) 2085,0 (2000,0) mg / 4170,0 (4000,0) mg, nátrium-tazobaktám (tazobaktámban kifejezve) 268,3 (250,0) mg / 536,6 (500,0) mg.

Leírás

Fehér vagy csaknem fehér por vagy porózus massza.

Farmakoterápiás csoport

félszintetikus penicillin antibiotikum + béta-laktamáz gátló

A gyógyszer farmakodinámiája

Piperacillin egy félszintetikus baktericid széles spektrumú antibiotikum, amely számos Gram-pozitív és Gram-negatív aerob és anaerob baktérium ellen hatásos. Gátolja a mikroorganizmus sejtfala membránjának szintézisét.

Tazobaktám - a triazolmetil-penicillánsav szulfonszármazéka, számos béta-laktamáz (beleértve a plazmid és kromoszómális béta-laktamázokat) erős inhibitora, amelyek gyakran rezisztenciát okoznak penicillinekkel és cefalosporinokkal, beleértve a cefalosporinokat is. a harmadik generációs cefalosporinokhoz. A tazobaktám jelenléte a Piperacillin-Tazobactam-Teva kombinációban fokozza az antimikrobiális aktivitást és kiterjeszti a piperacillin hatásspektrumát azáltal, hogy számos béta-laktamáz-termelő baktériumot tartalmaz, amelyek általában rezisztensek a piperacillinnel és más béta-laktám antibiotikumokkal szemben. Így a Piperacillin-Tazobactam-Teva egy széles spektrumú antibiotikum és egy béta-laktamáz inhibitor tulajdonságait egyesíti.

Érzékeny mikroorganizmusok :

- aerob Gram-negatív mikroorganizmusok: Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Enterobacter spp. termelő és nem termelő béta-laktamáz törzseit. (beleértve az Enterobacter cloacae-t, Enterobacter aerogenest), Escherichia coli, Citrobacter spp. (beleértve a Citrobacter freundii-t, Citrobacter diversust), Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (köztük Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp. (beleértve a Branhamella catarrhalist), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providenda rettgeri, Providenda stuartii, Pseudomonass Perpusseugindomosa és egyéb. (beleértve a Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens), Salmonella spp., Serratia spp. (beleértve a Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Shigella spp., Xanthomonas maltophilia, Yersinia spp.;

- aerob Gram-pozitív mikroorganizmusok: béta-laktamáz-termelő és nem béta-laktamáz-termelő Enterococcus spp. (beleértve az Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus aureus (meticillin érzékeny), Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis (koaguláz-negatív), Streptococcus spp. (beleértve a Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus agalacliae, Streptococcus spp. viridans csoportokat, C és G alcsoportokat);

- anaerob mikroorganizmusok: az Actynomyces spp., Bacteroides spp. termelő és nem termelő béta-laktamáz törzsei. (Bacteroides bivius, Bacteroides disiens, Bacteroides capillosus, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides oralis), Bacteroides fragilis alcsoportok (Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides C ovatus, Bacteroides chareroides uniformiss C ovatus, Bacteroides Bacteroides charolyacteroides. (beleértve a Clostridium difficile-t, Clostridium perfringenst), Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Veilonella spp.

Minimális gátló koncentrációk

A mikroorganizmusok neve

érzékeny

Közepesen érzékeny

rezisztív

Enterobacteriaceae

> 128 mg/l

Pseudomonas spp.

> 128 mg/l

Staphylococcus spp.

* Streptococcus spp.

Anaerobok

< 32 mg/l

> 128 mg/l

* A szerzett rezisztencia prevalenciája az egyes fajok különböző földrajzi területeken és időszakokban változhat.

Farmakokinetika

A piperacillin és a tazobaktám maximális koncentrációja (Cmax) a vérplazmában közvetlenül a gyógyszer intravénás (IV) beadása után következik be. A piperacillin / tazobaktám 2,25 g és 4,5 g dózisban történő bevezetésével a piperacillin Cmax értéke 134 μg / ml és 298 μg / ml, a tazobaktámé pedig 15,24 μg / ml és 34 μg / ml.

100 μg/ml feletti plazmakoncentráció esetén a piperacillin 21%-kal, a tazobaktám 23%-kal kötődik a vérfehérjékhez.

A piperacillin és a tazobaktám jól behatol a testnedvekbe és szövetekbe, beleértve a bélnyálkahártyát, az epehólyagot, a tüdőt, az epét, a csontszövetet, a méhet, a petefészkeket és a petevezetékeket. A piperacillin/tazobaktám átlagos koncentrációja a szövetekben a plazmakoncentráció 50-100%-a. Ezenkívül a piperacillin/tazobaktám átjut a placentán, az anyatejbe, és kismértékben átjut a vér-agy gáton.

A piperacillin gyengén aktív deetil-metabolittá, a tazobaktám pedig inaktív metabolittá metabolizálódik.

A piperacillin/tazobaktám a vesén keresztül glomeruláris filtráción és tubuláris szekréción keresztül választódik ki. A változatlan piperacillin mennyisége a vizeletben a bevitt adag 68%-a. A tazobaktám kezdeti adagjának 80%-a változatlan formában és metabolit formájában is kiválasztódik a vesén keresztül. A piperacillin/tazobaktám fennmaradó része változatlan formában és metabolitok formájában is az epével ürül.

A piperacillin/tazobaktám felezési ideje (T1/2) 0,7-1,2 óra, és nem függ a beadott dózistól, sem a piperacillin/tazobaktám adagolásának időtartamától. A kreatinin-clearance (CC) csökkenésével a piperacillin/tazobaktám Tsh-értéke nő.

A piperacillin farmakokinetikája nem változik, ha tazobaktámmal együtt adják, de a piperacillinről úgy gondolják, hogy meghosszabbítja a tazobaktám T1/2-ét.

Károsodott veseműködésű betegeknél (CC kevesebb, mint 20 ml/perc) a piperacillin és a tazobaktám T1/2-e 2-szeresére, illetve 4-szeresére nő, összehasonlítva a normál vesefunkciójú betegekkel.

A hemodialízis a piperacillin/tazobaktám 30-50%-át és további 5%-át a tazobaktámnak mint metabolitnak eltávolítja. Peritoneális dialízis során a piperacillin 6%-a és a tazobaktám 21%-a, a tazobaktám további 16%-a metabolitként választódik ki.

Májcirrhosisban szenvedő betegeknél a piperacillin és a tazobaktám T1/2 értéke 25%-kal, illetve 18%-kal nő.

Javallatok Piperacillin-Tazobactam-Teva liofilizátum formájában oldat készítéséhez

A gyógyszert piperacillinre/tazobaktámra érzékeny mikroorganizmusok által okozott szisztémás és/vagy lokális bakteriális fertőzések kezelésére alkalmazzák.

Felnőttek, beleértve az idős betegeket, és 12 év feletti gyermekek:

alsó légúti fertőzések;

Húgyúti fertőzések (komplikált és szövődménymentes);

A bőr és a lágy szövetek fertőzései;

Vérmérgezés;

Bakteriális fertőzések neutropeniás betegekben (aminoglikozidokkal kombinálva);

csont- és ízületi fertőzések;

nőgyógyászati fertőzések;

Gram-pozitív/gram-negatív aerob és anaerob mikroorganizmusok által okozott polimikrobiális fertőzések.

2-12 éves gyermekek:

intraabdominális fertőzések;

Bakteriális fertőzések az egyidejű neutropénia hátterében (aminoglikozidokkal kombinálva).

Ellenjavallatok Piperacillin-Tazobactam-Teva liofilizátum formájában oldat készítéséhez

Piperacillin/tazobaktám, gyógyszerkomponensek, egyéb béta-laktám antibiotikumok vagy béta-laktamáz inhibitorok iránti túlérzékenység; 2 éves korig (a hatásosságot és a biztonságosságot nem vizsgálták).

Gondosan

Súlyos vérzés (beleértve az anamnézist), cisztás fibrózis (a hipertermia és bőrkiütések kialakulásának fokozott kockázata), pszeudomembranosus colitis, veseelégtelenség, hypokalaemia, hemodializált betegek, nagy dózisú antikoagulánsok egyidejű alkalmazása, terhesség, szoptatási időszak.

Terhesség és szoptatás

A piperacillin és a tazobaktám átjut a placentán, bár nem embriotoxikus vagy teratogén. A Piperacillin-Tazobactam-Teva gyógyszer alkalmazása terhesség alatt csak "létfontosságú" indikációk esetén megengedett, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.

A Piperacillin-Tazobactam-Teva gyógyszert a szoptatás alatt csak akkor szabad alkalmazni, ha az anya számára várható előny meghaladja a gyermeket érintő lehetséges kockázatot, vagy a szoptatást a kezelés időtartamára le kell állítani.

Adagolás és alkalmazás Piperacillin-Tazobactam-Teva liofilizátum formájában oldatkészítéshez

A Piperacillin-Tazobactam-Teva gyógyszert intravénás injekció formájában, lassan, 3-5 perc alatt vagy 20-30 perc alatti infúzió formájában kell beadni.

A Piperacillin-Tazobactam-Teva-kezelés időtartama a beteg állapotának dinamikájától és a bakteriológiai vizsgálatok eredményeitől függ. A terápia javasolt időtartama 5-14 nap. A gyógyszert az összes eltűnése után legalább 48 órán belül fel kell használni klinikai tünetek betegségek.

Felnőttek és 12 év feletti gyermekek:

Az ajánlott adag 4,5 g (4 g piperacillin/0,5 g tazobaktám) 8 óránként. Az átlagos napi adag a súlyosságtól és a lokalizációtól függ fertőző folyamatés 2,25 g (2 g piperacillin/0,25 g tazobaktám) és 4,5 g (4 g piperacillin/0,5 g tazobaktám) között változhat 6-8 óránként.

Idős betegeknél dózismódosítás nem szükséges.

Felnőttek és 50 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek és veseelégtelenség az adag módosítása a minőségellenőrzéstől függ. Ha a CC több mint 40 ml / perc, az adag módosítása nem szükséges. CC-vel 20-40 ml / perc - 12 g / 1,5 g / nap (4 g piperacillin / 0,5 g tazobaktám 8 óránként). 20 ml / perc alatti CC esetén - 8 g / 1 g / nap (4 g piperacillin / 0,5 g tazobaktám 12 óránként).

Hemodialízisre szoruló betegeknél, a maximális napi adag 9 g/nap (8 g piperacillin/1 g tazobaktám/nap). Mivel a hemodialízis során a piperacillin 30-50%-a 4 óra elteltével kimosódik, további 2,25 g-ot (2 g piperacillin / 0,25 g tazobaktám) kell beadni minden hemodialízis után.

2-12 éves gyermekek:

Intraabdominalis fertőzések

40 kg-nál kisebb testtömegű és normál veseműködésű gyermekeknél Az ajánlott napi adag 112,5 mg/ttkg (100 mg/kg piperacillin/12,5 mg/ttkg tazobaktám) 8 óránként, adagonként nem haladhatja meg a 4,5 g-ot (4 g piperacillin/0,5 g tazobaktám). A terápia időtartama 5-14 nap.

40 kg feletti és normál veseműködésű gyermekeknél ugyanazt az adagot használja, mint a felnőtteknél, pl. 4,5 g (4 g piperacillin/0,5 g tazobaktám) 8 óránként

Bakteriális fertőzések egyidejű neutropenia hátterében (aminoglikozidokkal kombinálva)

50 kg-nál kisebb testtömegű és normál veseműködésű gyermekeknél a gyógyszer ajánlott napi adagja 90 mg/ttkg (80 mg/ttkg piperacillin/10 mg/kg tazobaktám) 6 óránként, legfeljebb 4,5 g (4 g piperacillin/0,5 g tazobaktám) injekciónként, aminoglikozidokkal kombinálva. .

50 kg feletti és normál veseműködésű gyermekeknél ugyanazt az adagot használja, mint a felnőtteknél, és aminoglikozidokkal kombinálva adja be.

Veseelégtelenségben szenvedő gyermekeknél A piperacillin/tazobaktám farmakokinetikáját nem vizsgálták.

50 kg-nál kisebb testtömegű és veseelégtelenségben szenvedő gyermekeknél az adag módosítása a minőségellenőrzéstől függ. 50 ml/perc feletti CC esetén 112,5 mg/kg (100 mg/kg piperacillin/12,5 mg/kg tazobaktám) 8 óránként. 50 ml/perc alatti CC esetén - 78,75 mg/kg (70 mg/kg piperacillin/ 8,75 mg/ttkg tazobaktám) 8 óránként Ez a dózismódosítás tájékoztató jellegű.

Minden beteget ellenőrizni kell időben történő észlelése túladagolás jelei. Ennek megfelelően módosítani kell a gyógyszer adagját és a következő adag beadása közötti intervallumot.

50 kg-nál kisebb súlyú gyermekek számára, akiknek hemodialízisre van szükségük, az ajánlott adag 45 mg/ttkg (40 mg/kg piperacillin/5 mg/kg tazobaktám) 8 óránként.

Károsodott májműködésű betegeknél dózismódosítás nem szükséges.

Oldat készítése intravénás beadásra

A Piperacillin-Tazobactam-Teva gyógyszert csak intravénás beadásra használják. A gyógyszert a Piperacillin-Tazobactam-Teva készítménnyel kompatibilis oldószerek egyikében kell feloldani a táblázatban feltüntetett térfogattal összhangban. A palackot körkörös mozdulatokkal forgatjuk, amíg a tartalma teljesen fel nem oldódik (állandó forgatással, általában 5-10 percen belül). A kapott oldat színtelen vagy világossárga folyadék.

A Piperacillin-Tazobactam-Teva adagolása/fiola

Oldószer térfogata (ml)

(2 g piperacillin / 0,25 g tazobaktám)

(4 g piperacillin / 0,5 g tazobaktám)

A Piperacillin-Tazobactam-Teva-val kompatibilis oldószerek: 0,9%-os nátrium-klorid oldat; steril injekcióhoz való víz; 5%-os dextróz oldat.

Ezután a gyógyszer további hígítása érdekében az intravénás infúzióhoz szükséges térfogatra (például 50 ml-ről 150 ml-re) az elkészített oldatot a következő kompatibilis oldatok egyikével hígítjuk: 0,9% -os nátrium-klorid-oldat; steril injekcióhoz való víz (a maximális ajánlott térfogat 50 ml); 5%-os dextróz oldat.

Az elkészített oldatot 2 és 8 °C közötti hőmérsékleten tárolja legfeljebb 48 órán keresztül. Ha "pelyhek", kristályok találhatók az elkészített oldatban, ideértve az infúziót is, ha színe megváltozik, vagy gyógyszerészeti interakcióra vagy szennyeződésre utaló egyéb jelek jelentkeznek, az infúziót azonnal le kell állítani.

Az intravénás beadásra szánt Piperacillin-Tazobactam-Teva gyógyszer oldatának mikrobiális szennyeződésének kockázatának csökkentése érdekében javasolt közvetlenül az infúzió előtt elkészíteni.

A 48 órán belül fel nem használt oldat felhasználása nem javasolt, és a helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.

A gyógyszer mellékhatásai

Frekvencia mellékhatások az Egészségügyi Világszervezet ajánlásai szerint osztályozva: nagyon gyakran - legalább 10%; gyakran - nem kevesebb, mint 1%, de kevesebb, mint 10%; ritkán - nem kevesebb, mint 0,1%, de kevesebb, mint 1%; ritkán - nem kevesebb, mint 0,01%, de kevesebb, mint 0,1%; nagyon ritkán - kevesebb, mint 0,01%, beleértve az egyes üzeneteket.

Fertőzések és fertőzések: ritkán - candidiasis, felülfertőződés kialakulása.

A vérképző és nyirokrendszerek : ritkán - leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia; ritkán - vérszegénység, vérzés (vérzéses purpura, orrvérzés, megnövekedett véralvadási idő), eozinofília, hemolitikus anémia; nagyon ritkán - agranulocitózis, pozitív teszt Coombs, pancytopenia, részleges tromboplasztin idő megnyúlása, protrombin idő megnyúlása, thrombocytosis.

Oldalról immunrendszer: ritkán - túlérzékenységi reakciók; ritkán - anafilaxiás / anafilaktoid reakciók (beleértve anafilaxiás sokk).

Az anyagcsere oldaláról: nagyon ritkán - a szérum albumin koncentrációjának csökkenése, hipoglikémia, a vérplazma összfehérje koncentrációjának csökkenése, hipokalémia.

Oldalról idegrendszer: ritkán - fejfájás, álmatlanság; ritkán - izomgyengeség, hallucinációk, görcsök, szédülés.

Oldalról a szív-érrendszer: ritkán - csökkenés vérnyomás, phlebitis, thrombophlebitis; ritkán - "hőhullámok".

Oldalról gyomor-bél traktus: gyakran - hasmenés, hányinger, hányás; ritkán - székrekedés, dyspeptikus tünetek, szájgyulladás; ritkán - a szájnyálkahártya szárazsága, hasi fájdalom, pszeudomembranosus colitis.

A máj és az epeutak oldaláról: ritkán - a "máj" transzaminázok fokozott aktivitása a vérszérumban, sárgaság; ritkán - az alkalikus foszfatáz és a gamma-glutamil-transzferáz aktivitásának növekedése, a bilirubin koncentrációjának növekedése a vérplazmában, hepatitis.

A bőrből és a bőr alatti szövetekből: gyakran - kiütés, ritkán - viszketés, csalánkiütés, bőrpír; ritkán - bullosus dermatitis, erythema multiforme exudative, hyperhidrosis; nagyon ritkán - Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis.

A mozgásszervi rendszerből és a kötőszövetből: ritkán - ízületi fájdalom, izomfájdalom.

A húgyúti rendszerből: ritkán - a kreatinin koncentrációjának növekedése a vérplazmában; ritkán - intersticiális nephritis, veseelégtelenség; nagyon ritkán - a karbamid koncentrációjának növekedése a vérplazmában.

Általános rendellenességek és rendellenességek az injekció beadásának helyén: ritkán - láz, reakciók az injekció beadásának helyén (fájdalom és hiperémia az injekció beadásának helyén); ritkán - hidegrázás, fáradtság, duzzanat.

Túladagolás

Tünetek: hányinger, hányás, hasmenés, görcsök, különösen veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Kezelés: Specifikus ellenszer nem ismert. Szükséges a beteg folyamatos megfigyelése, a létfontosságú funkciók ellenőrzése, tüneti terápia. A hemodialízis hatékony. A görcsrohamok kialakulásával görcsoldó szereket (diazepam, barbiturátok) kell alkalmazni.

Kölcsönhatás

A probenecid és a Piperacillin-Tazobactam-Teva gyógyszer egyidejű alkalmazása növeli a Tsh-t és csökkenti mind a piperacillin, mind a tazobaktám vese clearance-ét anélkül, hogy a plazmakoncentrációjuk megváltozna.

A piperacillin, sem önmagában, sem tazobaktámmal kombinálva, nincs klinikailag szignifikáns hatása a tobramicin farmakokinetikájára normál vesefunkciójú és enyhe-közepes fokú működési zavarban szenvedő betegeknél.

Nem találtak klinikailag jelentős kölcsönhatást a vankomicin és a Piperacillin-Tazobactam-Teva egyidejű alkalmazásakor.

Nagy dózisú heparinnal, indirekt antikoagulánsokkal és egyéb, a véralvadási rendszert és / vagy a vérlemezkék szerkezetét befolyásoló gyógyszerek szedésével egyidejűleg a véralvadási paramétereket gyakrabban kell ellenőrizni.

A piperacillin és a vekurónium-bromid egyidejű alkalmazása az izomrelaxáns által okozott neuromuszkuláris blokád idejének meghosszabbodásához vezet.

A piperacillin csökkenti a metotrexát kiválasztását (a toxikus hatás elkerülése érdekében ellenőrizni kell a metotrexát koncentrációját a vérplazmában).

A gyógyszer gyógyszerészetileg nem kompatibilis aminoglikozidokkal, Ringer-laktát oldattal, vérrel, vérpótlókkal vagy albumin hidrolizátumokkal.

A Piperacillin-Tazobactam-Teva és az aminoglikozidok oldatainak összekeverésekor ezek inaktiválása lehetséges, ezért ezeket a gyógyszereket külön ajánlott beadni. Olyan helyzetekben, amikor az egyidejű alkalmazás előnyös, a Piperacillin-Tazobactam-Teva gyógyszer és az aminoglikozidok oldatait külön kell elkészíteni.

A Piperacillin-Tazobactam-Teva gyógyszert nem szabad nátrium-hidrogén-karbonátot tartalmazó oldatokkal egyidejűleg alkalmazni.

Különleges utasítások

A Piperacillin-Tazobactam-Teva-kezelés megkezdése előtt a beteget részletesen ki kell kérni annak érdekében, hogy azonosítsák a kórtörténetben előforduló lehetséges túlérzékenységi reakciókat, beleértve a beteget. penicillinek vagy cefalosporinok használatával kapcsolatos. Túlérzékenységi keresztreakciók alakulhatnak ki más béta-laktám antibiotikumokkal, különösen többszörös allergiás betegeknél. Súlyos túlérzékenységi reakció (anafilaxia) kialakulása esetén a gyógyszert azonnal fel kell függeszteni, és sürgősségi intézkedéseket kell tenni, beleértve az epinefrin beadását.

Ha tartós hasmenés lép fel, a terápia alatt és után is mérlegelni kell a pseudomembranosus colitis kialakulásának lehetőségét. Ezekben az esetekben a Piperacillin-Tazobactam-Teva alkalmazását azonnal fel kell függeszteni, és megfelelő kezelést kell alkalmazni (pl. vankomicin, orális metronidazol). A perisztaltikát gátló gyógyszerek ellenjavallt.

A Piperacillin-Tazobactam-Teva-kezelés során, különösen hosszú ideig, leukopenia és neutropenia alakulhat ki, ezért szükséges a perifériás vérkép időszakos ellenőrzése.

A gyógyszer alacsony toxicitása ellenére a hosszú távú kezelés során rendszeresen ellenőrizni kell a perifériás vérképet, és értékelni kell a vese- és májfunkciót.

Egyes esetekben (leggyakrabban veseelégtelenségben szenvedő betegeknél) fokozott vérzés és egyidejűleg a véralvadási rendszer laboratóriumi paramétereinek (véralvadási idő, thrombocyta aggregáció és protrombin idő) változása léphet fel. Ha vérzésre utaló jelek jelentkeznek, az antibiotikumot le kell állítani, és megfelelő kezelést kell alkalmazni.

A gyógyszer 0,054% nátriumot tartalmaz, ezt figyelembe kell venni kontrollált nátriumtartalmú diéta esetén.

A Piperacillin-Tazobactam-Teva gyógyszer hosszantartó alkalmazása esetén a mikrobiális rezisztencia kialakulása, valamint a gombás fertőzés kialakulása lehetséges.

A Piperacillin-Tazobactam-Teva-kezelés növeli a láz és a bőrkiütés kockázatát azoknál a betegeknél, cisztás fibrózis.

Azoknál a betegeknél, akiknél hipokalémiás vagy a kálium kiválasztását elősegítő gyógyszereket szednek, a Piperacillin-Tazobactam-Teva-kezelés ideje alatt hypokalaemia alakulhat ki (szükséges a vérszérum elektrolit-tartalmának rendszeres ellenőrzése).

Figyelembe kell venni a rezisztens mikroorganizmusok megjelenésének lehetőségét, amelyek felülfertőződés kialakulását okozhatják, különösen hosszú kezelés esetén.

A Piperacillin-Tazobactam-Teva gyógyszer alkalmazása során a rézionok helyreállításán alapuló módszer alkalmazásakor a vizelet glükóz-vizsgálatának hamis pozitív eredménye lehetséges. Ezért javasolt a glükóz enzimatikus oxidációján alapuló vizsgálat elvégzése.

A közlekedési képességre gyakorolt hatás. vö. és szőrme.

A Piperacillin-Tazobactam-Teva gyógyszer alkalmazása nem befolyásolja a gépjárművezetéshez szükséges képességeket járművekés vegyenek részt más lehetőségekben veszélyes fajok olyan tevékenységek, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.

Mellékhatások, például szédülés, hallucinációk, görcsök kialakulása esetén nem ajánlott potenciálisan veszélyes tevékenységeket folytatni.

Kiadási forma / adagolás

Liofilizált oldat intravénás beadásra, 2,0 g + 0,25 g és 4,0 g + 0,5 g.

Tárolási feltételek

Legfeljebb 25°C-on, fénytől védve tárolandó.

Az elkészített oldatot 2 és 8 °C közötti hőmérsékleten tárolja legfeljebb 48 órán keresztül.

Gyermekek elől elzárva tartandó.

Legjobb megadás dátuma

A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja fel.

Regisztrációs szám: LP-001784

Regisztráció dátuma: 24.07.2012

Dózisforma: Por oldatos oldathoz intravénás beadásra.

Összetétel: 1 injekciós üveg tartalma:

Hatóanyagok:

4000,00 mg piperacillinnek megfelelő piperacillin-nátrium

500,00 mg tazobaktámnak megfelelő tazobaktám-nátrium

Leírás: Fehér vagy csaknem fehér por.

Farmakoterápiás csoport: Félszintetikus penicillin antibiotikum + béta-laktamáz gátló.

J.01.C.R.05 Piperacillin enzimgátlókkal kombinálva

Farmakodinamika: A piperacillin egy félszintetikus, széles spektrumú baktericid antibiotikum, amely számos Gram-pozitív és Gram-negatív aerob és anaerob baktérium ellen hat. A piperacillin gátolja a mikroorganizmus sejtfalmembránjának szintézisét. A tazobaktám, a triazolmetil-penicillánsav szulfonszármazéka számos béta-laktamáz (beleértve a plazmid és a kromoszómális béta-laktamázokat) erős inhibitora, amelyek gyakran rezisztenciát okoznak penicillinek és cefalosporinok, köztük a harmadik generációs cefalosporinok ellen. A tazobaktám jelenléte a kombinált készítmény összetételében fokozza az antimikrobiális aktivitást és kiterjeszti

a piperacillin hatásspektruma a benne lévő béta-laktamázt képző baktériumoknak köszönhetően, amelyek általában rezisztensek a piperacillinnel és más béta-laktám antibiotikumokkal szemben. A gyógyszer aktív a következők ellen:

Gram-negatív baktériumok: Escherichia coli, Citrobacter spp.(beleértve Citrobacter freundii, Citrobacter diversus), Klebsiella spp.(beleértve Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp.(beleértve Enterobacter cloaca, Enterobacter aerogenes), Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia rettgery, Providencia stuartii, Plesiomonas shigelloides, Morganella morganii, Serratia spp.(beleértve Serratia marcescens, Serratia liquifaciens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosaés mások Pseudomonas spp.(beleértve Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens), Xanthamonas maltophilia, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella spp.. (beleértve Branhamella catarrhalis), Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenza, Pasteurella multocida, Yersinia spp., Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis.

Gram-pozitív baktériumok: béta-laktamáz termelő és nem béta-laktamáz termelő törzsek Streptococcus spp.. (beleértve Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus, agalactiae. Streptococcus spp.. csoportok viridans alcsoportok (C és G), Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium), Staphylococcus aureus(meticillinre érzékeny), Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis(koaguláz negatív), Listeria monocytogenes, Nocardia spp.

anaerob baktériumok: béta-laktamáz termelő és nem béta-laktamáz termelő törzsek Bacteroides spp. (Bacteroides bivius, Bacteroides disiens, Bacteroides capillosus, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides oralis), alcsoportok Bacteroides fragilis (Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides asaccharolyticus), Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Euppdiumstribacterium spp. (beleértve a Clostridium difficile-t, Clostridium perfringenst), Veilonella spp. és Actynomyces spp.

Farmakokinetika: A piperacillin és a tazobaktám plazma csúcskoncentrációja közvetlenül az intravénás beadás befejezése után alakul ki.

A 2 g/tazobaktám 250 mg piperacillin adagjának 4 g/500 mg-ra történő emelésekor a piperacillin és a tazobaktám koncentrációja aránytalanul (körülbelül 28%-kal) emelkedik.

Mind a piperacillin, mind a tazobaktám plazmafehérjékhez való kötődése körülbelül 30%, míg a tazobaktám jelenléte nem befolyásolja a piperacillin ezen paraméterét, a piperacillin jelenléte pedig nem befolyásolja a tazobaktámot.

A piperacillin és a tazobaktám széles körben eloszlik a szövetekben és a testnedvekben, beleértve a bélnyálkahártyát is, epehólyag, tüdő, epe, női nemi szervek (méh, petefészkek és petevezetékek) és a csontok. Az átlagos szöveti koncentráció a plazmakoncentráció 50-100%-a között van.

A piperacillin inaktív deetil-metabolittá metabolizálódik; tazobaktám - inaktív metabolittá. A piperacillin és a tazobaktám a vesén keresztül glomeruláris filtráción és tubuláris szekréción keresztül választódik ki. A piperacillin gyorsan ürül változatlan formában, a beadott adag 68%-a a vizeletben található. A tazobaktám és metabolitja gyorsan ürül a vesén keresztül, a bevitt adag 80%-a változatlan, a fennmaradó mennyiség pedig metabolit formájában van jelen. A piperacillin, a tazobaktám és a deetilpiperacillin az epével és a belekben is kiválasztódik.

A piperacillin és a tazobaktám felezési ideje (Tl/2) a plazmából körülbelül 0,7-1,2 óra, a kreatinin-clearance csökkenésével a piperacillin és a tazobaktám T1/2-ideje meghosszabbodik.

Károsodott veseműködés

A kreatinin-clearance (KK) csökkenésével a piperacillin és a tazobaktám T1/2-je nő. A KK 20 ml/perc alatti csökkenésével a piperacillin és a tazobaktám T1/2 értéke a normál vesefunkciójú betegekhez képest 2-szeres, illetve 4-szeresére nő.

A hemodialízis során a piperacillin 30-50%-a és a tazobaktám adagjának 5%-a ürül metabolitként. A peritoneális dialízis során a piperacillin és a tazobaktám körülbelül 6, illetve 21%-a, a tazobaktám 18%-a pedig metabolitjaként ürül ki.

Károsodott májműködés

Bár károsodott májfunkciójú betegeknél a piperacillin és a tazobaktám T1/2-je megnő, az adag módosítása nem szükséges.

Javallatok: Piperacillin/tazobaktámra érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek.

Felnőttek és 12 év feletti gyermekek:

- Az alsó légutak fertőzései;

Húgyúti fertőzések (komplikált és szövődménymentes);

A bőr és a lágy szövetek fertőzései;

Vérmérgezés;

Nőgyógyászati fertőzések (beleértve az endometritist és az adnexitist a szülés utáni időszakban);

Bakteriális fertőzések neutropeniás betegekben (aminoglikozidokkal kombinálva);

csont- és ízületi fertőzések;

Vegyes fertőzések (gram-pozitív/gram-negatív aerob és anaerob mikroorganizmusok által okozott).

2-12 éves gyermekek:

intraabdominális fertőzések;

Fertőzések a neutropenia hátterében (aminoglikozidokkal kombinálva).

Figyelem: Súlyos vérzés (beleértve a kórelőzményt is), cisztás fibrózis (hipertermia és bőrkiütés kialakulásának fokozott kockázata), pszeudomembranosus colitis, 2 évesnél idősebb gyermekek, veseelégtelenség (CC kevesebb, mint 20 ml/perc), hemodializált betegek, közös pályázat nagy dózisú antikoagulánsok, hypokalaemia esetén.

Terhesség és szoptatás: Nem áll rendelkezésre elegendő adat a piperacillin/tazobaktám kombináció terhes nőkön történő alkalmazásáról. A piperacillin és a tazobaktám átjut a placenta gáton. Terhes nők számára a gyógyszer csak olyan esetekben írható fel, amikor az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.

A piperacillin alacsony koncentrációban kiválasztódik az anyatejbe; a tazobaktám anyatejbe való kiválasztódását nem vizsgálták. Ha a gyógyszert szoptatás alatt kell alkalmazni, a szoptatást a kezelés időtartamára le kell állítani.

Adagolás és beadás: Intravénásan lassan áramoltassa legalább 3-5 percig, vagy csepegtesse 20-30 percig.

A kezelés időtartamát a fertőző folyamat súlyossága, valamint a klinikai és bakteriológiai paraméterek dinamikája határozza meg.

Normál veseműködésű felnőttek és 12 év feletti gyermekek

A teljes napi adag a fertőzés súlyosságától és helyétől függ, és 2,25 g (2 g piperacillin/0,25 g tazobaktám) és 4,5 g (4 g piperacillin/0,5 g tazobaktám) között változhat, 6 vagy 8 óránként beadva. óra

2-12 éves gyermekek.

Neutropénia esetén:

Normális veseműködésű, 50 kg-nál kisebb testtömegű, neutropenia hátterében fellépő lázas betegeknél a gyógyszer adagja 90 mg (80 mg piperacillin / 10 mg tazobaktám) testtömeg-kilogrammonként. amelyet 6 óránként adnak be megfelelő dózisú aminoglikoziddal kombinálva.

50 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekeknél a dózis megfelel egy felnőtt adagjának, és aminoglikozidokkal kombinálva adják be.

Intraabdominalis fertőzés esetén: Legfeljebb 40 kg testtömegű és normál veseműködésű gyermekeknél az ajánlott adag 112,5 mg / kg gyógyszer (100 mg piperacillin / 12,5 mg tazobaktám) 8 óránként.

A 40 kg-ot meghaladó testtömegű és normális veseműködésű gyermekeknek a felnőttekkel azonos adagot írnak fel, pl. 4,5 g gyógyszer (4 g piperacillin/0,5 g tazobaktám) 8 óránként a fertőzés klinikai tüneteinek eltűnése után.

Károsodott veseműködés

Veseelégtelenségben vagy hemodializált betegeknél az adagot és az alkalmazás gyakoriságát a károsodott vesefunkció mértékének megfelelően kell módosítani.

Hemodializált betegeknél a maximális napi adag 8 g/1 g piperacillin/tazobaktám. Ezen túlmenően, mivel a hemodialízis során a piperacillin 30-50%-a 4 óra alatt távozik el, minden dialízis után további 2 g/0,25 g piperacillin/tazobaktám adagot kell beadni.

2-12 éves veseelégtelenségben szenvedő gyermekek:

A piperacillin/tazobaktám farmakokinetikáját veseelégtelenségben szenvedő gyermekeknél nem vizsgálták. 2-12 éves veseelégtelenségben szenvedő gyermekeknél az adagot az alábbiak szerint kell módosítani:

Kreatinin clearance	A piperacillin/tazobaktám adagja
>50 ml/perc	112,5 mg/kg(100 mg piperacillin/12,5 mg tazobaktám) minden8 h
< 50 ml/perc	78,75 mg/kg(70 mg piperacillin/8,75 mg tazobaktám) minden8 h

Az adag módosítása csak tájékoztató jellegű. Minden beteget monitorozni kell a túladagolás jeleinek időben történő észlelése érdekében. Ennek megfelelően módosítani kell a gyógyszer adagját és a következő adag beadása közötti intervallumot.

Nincs szükség dózismódosításra károsodott májműködéssel.

Idős betegeknél az adag módosítása csak károsodott vesefunkció esetén szükséges.

Oldatkészítés módja.

A gyógyszert az alábbi oldószerek egyikében oldjuk fel a feltüntetett térfogatoknak megfelelően. A palackot körkörös mozdulatokkal forgatjuk, amíg a tartalma teljesen fel nem oldódik (állandó forgatással, általában 5-10 percen belül). A kész oldat színtelen vagy világossárga folyadék.

Adag/fiola (piperacillin/tazobaktám)	Szükséges oldószermennyiség
4.50 G(4 g/500 mg)	20 ml

A gyógyszerrel kompatibilis oldószerek: 0,9%-os nátrium-klorid-oldat; steril injekcióhoz való víz; 5%-os dextróz oldat.

Ezután az elkészített oldatot a kívánt térfogatra hígíthatjuk intravénás beadáshoz (például 50 ml-ről 150 ml-re) a következő kompatibilis oldószerek egyikével: 0,9%-os nátrium-klorid-oldat; steril injekcióhoz való víz (maximális ajánlott térfogat - 50 ml); 5%-os dextróz oldat.

Mellékhatások: Allergiás reakciók: csalánkiütés, viszketés, bőrkiütés, bullosus dermatitis, erythema multiforme Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis, anafilaxiás / anafilaktoid reakciók (beleértve az anafilaxiás sokkot is). Az emésztőrendszerből: hasmenés, hányinger, hányás, székrekedés, dyspepsia, sárgaság, szájgyulladás, hasi fájdalom, pszeudomembranosus colitis, hepatitis.

A vérképző szervek oldaláról: leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia, vérszegénység, vérzés (beleértve a purpurát, orrvérzést, megnövekedett vérzési időt), hemolitikus anaemia, agranulocytosis, téves pozitív direkt Coombs-teszt, pancitopénia, megnövekedett aktivált parciális tromboplasztin idő, megnövekedett protrombin idő, trombocitózis.

A húgyúti rendszerből: intersticiális nephritis, veseelégtelenség.

Az idegrendszerből: fejfájás, álmatlanság, görcsök.

A szív- és érrendszer oldaláról: vérnyomáscsökkenés, "hőhullámok".

Laboratóriumi mutatók: hipoalbuminémia, hipoglikémia, hipoproteinémia, hipokalémia, eozinofília, a "máj" transzaminázok (alanin-aminotranszferáz, aszpartát-aminotranszferáz) fokozott aktivitása, hiperbilirubinémia, az alkalikus foszfatáz, gamma-glutamil-transzferáz, fokozott szérum kreatinin és karbamid koncentráció.

Helyi reakciók: phlebitis, thrombophlebitis, hyperthermia az injekció beadásának helyén, hyperemia és induration az injekció helyén.

Egyéb: gombás felülfertőzések, láz, ízületi fájdalom.

Túladagolás: Tünetek: hányinger, hányás, hasmenés, fokozott neuromuszkuláris ingerlékenység és görcsök.

Kezelés: a klinikai megnyilvánulásoktól függően előírják tüneti kezelés. Hogy csökkentsék magas koncentrációk szérum piperacillin vagy tazobaktám hemodialízis javasolt.

Interakció: A gyógyszer és a probenecid együttes alkalmazása növeli a T1/2-t és csökkenti mind a piperacillin, mind a tazobaktám vese clearance-ét, azonban mindkét gyógyszer maximális plazmakoncentrációja változatlan marad.

A gyógyszer és a vekurónium-bromid egyidejű alkalmazása az utóbbi által okozott hosszabb neuromuszkuláris blokádhoz vezethet (hasonló hatás figyelhető meg, ha a piperacilint más, nem depolarizáló izomrelaxánsokkal kombinálják).

Nagy dózisú heparin, indirekt antikoagulánsok vagy más, a véralvadási rendszert, beleértve a vérlemezke funkciót befolyásoló gyógyszerek egyidejű alkalmazása esetén gyakrabban kell ellenőrizni a véralvadási rendszer állapotát. A piperacillin késleltetheti a metotrexát kiválasztását (a toxikus hatás elkerülése érdekében ellenőrizni kell a metotrexát koncentrációját a vérszérumban).

Gyógyszerészeti kompatibilitás más gyógyszerekkel

A gyógyszert nem szabad ugyanabban a fecskendőben vagy csepegtetőben keverni más gyógyszerekkel, pl. aminoglikozidokkal. Ha más antibiotikumokkal együtt alkalmazzák, a gyógyszereket külön kell beadni; legelőnyösebben a piperacillin/tazobaktám és az aminoglikozidok beadása időzített.

A gyógyszert nem szabad nátrium-hidrogén-karbonátot tartalmazó és vérkészítményekhez vagy albumin-hidrolizátumokhoz hozzáadott oldatokkal együtt alkalmazni.

Adagolási forma: Por oldatos oldathoz intravénás beadásra.Összetett: 1 injekciós üveg tartalma:

Hatóanyagok:

4000,00 mg piperacillinnek megfelelő piperacillin-nátrium

500,00 mg tazobaktámnak megfelelő tazobaktám-nátrium

Leírás: Fehér vagy csaknem fehér por. Farmakoterápiás csoport:Félszintetikus penicillin antibiotikum + béta-laktamáz gátló. ATX:

J.01.C.R.05 Piperacillin enzimgátlókkal kombinálva

Farmakodinamika:egy félszintetikus baktericid széles spektrumú antibiotikum, amely számos Gram-pozitív és Gram-negatív aerob és anaerob baktérium ellen hatásos. gátolja a mikroorganizmus sejtfalmembránjának szintézisét. A tazobaktám, a triazolmetil-penicillánsav szulfonszármazéka számos béta-laktamáz (beleértve a plazmid és a kromoszómális béta-laktamázokat) erős inhibitora, amelyek gyakran rezisztenciát okoznak penicillinek és cefalosporinok, köztük a harmadik generációs cefalosporinok ellen. A tazobaktám jelenléte a kombinált készítmény összetételében fokozza az antimikrobiális aktivitást és kiterjeszti

Farmakokinetika:A piperacillin és a tazobaktám plazma csúcskoncentrációja közvetlenül az intravénás beadás befejezése után alakul ki.

Ha a 2 g/tazobaktám 250 mg kombináció adagját 4 g/500 mg-ra emelik, a piperacillin és a tazobaktám koncentrációja aránytalanul (körülbelül 28%-kal) emelkedik.

A piperacillin és a tazobaktám széles körben eloszlik a szövetekben és testnedvekben, beleértve a bélnyálkahártyát, az epehólyagot, a tüdőt, az epét, a női nemi szerveket (méh, petefészkek és petevezetékek) és a csontokat. Az átlagos szöveti koncentráció a plazmakoncentráció 50-100%-a között van.

A piperacillin inaktív deetil-metabolittá metabolizálódik; tazobaktám - inaktív metabolittá. a tazobaktám pedig a vesén keresztül glomeruláris filtráción és tubuláris szekréción keresztül választódik ki. változatlan formában gyorsan ürül, a beadott adag 68%-a a vizeletben található. A tazobaktám és metabolitja gyorsan ürül a vesén keresztül, a bevitt adag 80%-a változatlan, a fennmaradó mennyiség pedig metabolit formájában van jelen. , a tazobaktám és a deetilpiperacillin is az epével és a belekben ürül ki.

A piperacillin és a tazobaktám felezési ideje (Tl/2) a plazmából körülbelül 0,7-1,2 óra, a kreatinin-clearance csökkenésével a piperacillin és a tazobaktám T1/2-ideje meghosszabbodik.

Károsodott veseműködés

Károsodott májműködés

Bár károsodott májfunkciójú betegeknél a piperacillin és a tazobaktám T1/2-je megnő, az adag módosítása nem szükséges.

Javallatok: Piperacillin/tazobaktámra érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek.

Felnőttek és 12 év feletti gyermekek:

- Az alsó légutak fertőzései;

Húgyúti fertőzések (komplikált és szövődménymentes);

A bőr és a lágy szövetek fertőzései;

Vérmérgezés;

Nőgyógyászati fertőzések (beleértve az endometritist és az adnexitist a szülés utáni időszakban);

Bakteriális fertőzések neutropeniás betegekben (aminoglikozidokkal kombinálva);

csont- és ízületi fertőzések;

Vegyes fertőzések (gram-pozitív/gram-negatív aerob és anaerob mikroorganizmusok által okozott).

2-12 éves gyermekek:

intraabdominális fertőzések;

Fertőzések a neutropenia hátterében (aminoglikozidokkal kombinálva).

Ellenjavallatok:Béta-laktám antibiotikumokkal (beleértve a penicillinek, cefalosporinok), a gyógyszer egyéb összetevőivel vagy a béta-laktamáz inhibitorokkal szembeni túlérzékenység. Gyermekek életkora 2 éves korig. Gondosan:Súlyos vérzés (beleértve a kórelőzményt is), cisztás fibrózis (a hipertermia és bőrkiütések kialakulásának fokozott kockázata), pszeudomembranosus colitis, 2 évesnél idősebb gyermekek, veseelégtelenség (CC kevesebb, mint 20 ml/perc), hemodializált betegek, közös alkalmazással nagy dózisú antikoagulánsok, hypokalaemia esetén. Terhesség és szoptatás:Nem áll rendelkezésre elegendő adat a piperacillin/tazobaktám kombináció terhes nőkön történő alkalmazásáról. és a tazobaktám átjut a placenta gáton. Terhes nők számára a gyógyszer csak olyan esetekben írható fel, amikor az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.

Adagolás és adminisztráció:Intravénásan lassan áramoltassa legalább 3-5 percig, vagy csepegtesse 20-30 percig.

A kezelés időtartamát a fertőző folyamat súlyossága, valamint a klinikai és bakteriológiai paraméterek dinamikája határozza meg.

Normál veseműködésű felnőttek és 12 év feletti gyermekek

2-12 éves gyermekek.

Neutropénia esetén:

50 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekeknél a dózis megfelel egy felnőtt adagjának, és aminoglikozidokkal kombinálva adják be.

Károsodott veseműködés

Veseelégtelenségben vagy hemodializált betegeknél az adagot és az alkalmazás gyakoriságát a károsodott vesefunkció mértékének megfelelően kell módosítani.

2-12 éves veseelégtelenségben szenvedő gyermekek:

Kreatinin clearance	A piperacillin/tazobaktám adagja
>50 ml/perc	112,5 mg/kg(100 mg piperacillin/12,5 mg tazobaktám) minden8 h
< 50 ml/perc	78,75 mg/kg(70 mg piperacillin/8,75 mg tazobaktám) minden8 h

Nincs szükség dózismódosításra károsodott májműködéssel.

Idős betegeknél az adag módosítása csak károsodott vesefunkció esetén szükséges.

Oldatkészítés módja.

Adag/fiola (piperacillin/tazobaktám)	Szükséges oldószermennyiség
4.50 G(4 g/500 mg)	20 ml

A gyógyszerrel kompatibilis oldószerek: 0,9%-os nátrium-klorid-oldat; steril injekcióhoz; 5%-os dextróz oldat.

Ezután az elkészített oldatot a kívánt térfogatra hígíthatjuk intravénás beadáshoz (például 50 ml-ről 150 ml-re) a következő kompatibilis oldószerek egyikével: 0,9%-os nátrium-klorid-oldat; steril injekcióhoz (maximális ajánlott térfogat - 50 ml); 5%-os dextróz oldat.

Mellékhatások:Allergiás reakciók: csalánkiütés, viszketés, bőrkiütés, bullosus dermatitis, erythema multiforme Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis, anafilaxiás / anafilaktoid reakciók (beleértve az anafilaxiás sokkot is). Az emésztőrendszerből: hasmenés, hányinger, hányás, székrekedés, dyspepsia, sárgaság, szájgyulladás, hasi fájdalom, pszeudomembranosus colitis, hepatitis.

A húgyúti rendszerből: intersticiális nephritis, veseelégtelenség.

Az idegrendszerből: fejfájás, álmatlanság, görcsök.

A szív- és érrendszer oldaláról: vérnyomáscsökkenés, "hőhullámok".

Helyi reakciók: phlebitis, thrombophlebitis, hyperthermia az injekció beadásának helyén, hyperemia és induration az injekció helyén.

Egyéb: gombás felülfertőzések, láz, ízületi fájdalom.

Túladagolás: Tünetek: hányinger, hányás, hasmenés, fokozott neuromuszkuláris ingerlékenység és görcsök.

Kezelés: a klinikai megnyilvánulásoktól függően tüneti kezelést írnak elő. Hemodialízis írható elő a piperacillin vagy a tazobaktám magas szérumkoncentrációjának csökkentésére.

Kölcsönhatás: A gyógyszer és a probenecid együttes alkalmazása növeli a T1/2-t és csökkenti mind a piperacillin, mind a tazobaktám vese clearance-ét, azonban mindkét gyógyszer maximális plazmakoncentrációja változatlan marad.

Nagy dózisú heparin, indirekt antikoagulánsok vagy más, a véralvadási rendszert, beleértve a vérlemezke funkciót befolyásoló gyógyszerek egyidejű alkalmazása esetén gyakrabban kell ellenőrizni a véralvadási rendszer állapotát. késleltetheti a metotrexát kiválasztását (a toxikus hatás elkerülése érdekében ellenőrizni kell a metotrexát koncentrációját a vérszérumban).

Gyógyszerészeti kompatibilitás más gyógyszerekkel

A gyógyszert nem szabad vérkészítményeket vagy albumin-hidrolizátumokat tartalmazó oldatokkal együtt alkalmazni.

Különleges utasítások:A kezelés megkezdése előtt a beteget részletesen meg kell kérni, hogy azonosítsa a penicillinek, cefalosporinok vagy más allergénekkel szembeni esetleges túlérzékenységi reakciókat. Súlyos allergiás reakciók nagyobb valószínűséggel alakulnak ki több allergénnel szemben túlérzékeny betegeknél. Az ilyen reakciók a gyógyszer abbahagyását, az epinefrin (adrenalin) és egyéb sürgősségi intézkedések bevezetését teszik szükségessé.

Az antibiotikumok által kiváltott pszeudomembranosus colitis súlyos, tartós, életveszélyes hasmenéssel járhat. A pszeudomembranosus colitis mind az antibiotikum-terápia során, mind azt követően kialakulhat. Ilyen esetekben azonnal le kell állítani a gyógyszer alkalmazását, és megfelelő terápiát kell előírni (például belsőleg). A bélmozgást gátló gyógyszerek ellenjavallt.

A kezelés során, különösen a hosszú távú kezelés során, leukopenia és neutropenia alakulhat ki, ezért szükséges a perifériás vér paramétereinek időszakos ellenőrzése.

Egyes esetekben (leggyakrabban veseelégtelenségben szenvedő betegeknél) fokozott vérzés és a véralvadási rendszer laboratóriumi paramétereinek (véralvadási idő, vérlemezke-aggregáció és protrombin idő) egyidejű változása valószínű. Ha vérzés lép fel, hagyja abba a gyógyszeres kezelést és írjon elő megfelelő terápiát.

Szem előtt kell tartani a rezisztens mikroorganizmusok megjelenésének lehetőségét, amelyek felülfertőzést okozhatnak, különösen hosszú kezelés esetén. Ez a készítmény 2,79 mekv. (64 mg) nátrium/g piperacillin, ami a nátriumbevitel általános növekedéséhez vezethet. Hipokalémiában szenvedő vagy káliumkiválasztást elősegítő gyógyszereket szedő betegeknél a kezelés során hypokalaemia alakulhat ki (szükséges a vérszérum elektrolit-tartalmának rendszeres ellenőrzése).

2 évesnél fiatalabb gyermekeknél nincs tapasztalat.

A gyógyszer alkalmazása során a vizeletben lévő glükóz hamis pozitív teszteredménye lehetséges, ha a rézionok helyreállításán alapuló módszert alkalmaznak. Ezért javasolt a glükóz enzimatikus oxidációján alapuló vizsgálat elvégzése (glükóz-oxidáz módszer).

A közlekedési képességre gyakorolt hatás. vö. és szőrme:Tekintettel arra, hogy a gyógyszeres kezelés során a központi idegrendszer oldaláról mellékhatások léphetnek fel, óvatosan kell eljárni a mechanizmusokkal és a járművek vezetésével. Kiadási forma / adagolás:Por oldatos oldathoz intravénás beadáshoz 4 g + 0,5 g. Csomag: 4 g piperacillin és 0,5 g tazobaktám szürke klórbutil gumidugóval lezárt, alumínium kupakkal lezárt színtelen üvegpalackban. 1 palack használati utasítással kartondobozban.

5, 10 vagy 50 palack, azonos számú használati utasítással kartondobozban (kórházak számára).

Tárolási feltételek:Fénytől védett helyen, 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten.

Gyermekek elől elzárva tartandó.

Legjobb megadás dátuma: 2 év.
Illusztrált utasítások Útmutató

Dózisforma

Por oldatos injekcióhoz 4,5 g

Összetett

1 injekciós üveg tartalma:

hatóanyagok: piperacillin-nátrium és tazobaktám-nátrium

(steril) (8:1) - 4,5 g.

Leírás

Fehér vagy csaknem fehér színű kristályos por.

Farmakoterápiás csoport

Antibakteriális szerek szisztémás használatra.

Penicillinek béta-laktamáz inhibitorokkal kombinálva. Piperacillin béta-laktamáz inhibitorokkal kombinálva

ATX kód: J01C R05

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakokinetika

Szívás. A piperacillin és a tazobaktám átlagos egyensúlyi állapotú plazmakoncentrációit az 1-2. táblázatok mutatják be.A piperacillin és a tazobaktám plazma csúcskoncentrációja közvetlenül az intravénás beadás befejezése után alakul ki.

Asztal 1

Az egyensúlyi plazmakoncentráció szintjei felnőtteknél piperacillin és tazobaktám 5 perces intravénás beadását követően

**Az 5 perces injekció vége

2. táblázat

Egyensúlyi plazmaszintek felnőtteknél 30 perces intravénás piperacillin/tazobaktám után

A plazma piperacillin koncentráció szintjei (µg/ml)

A tazobaktám plazmaszintje (µg/ml)

**A 30 perces injekció vége

Terjesztés.

Mind a piperacillin, mind a tazobaktám fehérjekötődése körülbelül 30%, míg a tazobaktám jelenléte nem befolyásolja a piperacillin kötődését, a piperacillin jelenléte pedig nem befolyásolja a tazobaktám kötődését.

A piperacillin és a tazobaktám széles körben eloszlik a szövetekben és testnedvekben, beleértve a gyomor-bél traktus nyálkahártyáját, az epehólyagot, a tüdőt, az epét és a csontokat.

Anyagcsere.

A metabolizmus eredményeként a piperacillin alacsony aktivitású deetil-származékká alakul; tazobaktám - inaktív metabolittá.

Visszavonás.

A piperacillin és a tazobaktám a vesén keresztül glomeruláris filtráción és tubuláris szekréción keresztül választódik ki. A piperacillin gyorsan, változatlan formában ürül, a beadott adag 68%-a a vizelettel ürül. A tazobaktám és metabolitjai gyorsan ürülnek ki a vesén keresztül, a beadott dózis 80%-a változatlan formában, a többi pedig külön metabolitként ürül. A piperacillin, a tazobaktám és a deetilpiperacillin is kiválasztódik az epével.

A piperacillin és a tazobaktám eliminációs felezési ideje intravénás beadás esetén 0,7-1,2 óra, függetlenül az adagtól és az infúzió időtartamától. A piperacillin és a tazobaktám felezési ideje a kreatinin-clearance csökkenésével nő. 20 ml/perc alatti kreatinin-clearance esetén a piperacillin eliminációs felezési ideje megkétszereződik, a tazobaktám esetében pedig négyszeres a normál vesefunkciójú betegekéhez képest.

A hemodialízis a piperacillin és a tazobaktám 30-50%-át, valamint a tazobaktám adagjának további 5%-át tazobaktám metabolitként távolítja el. A peritoneális dialízis a piperacillin és a tazobaktám dózisának megközelítőleg 6%-át, illetve 21%-át távolítja el, és a tazobaktám adag legfeljebb 18%-a ürül tazobaktám metabolitként.

A piperacillin és a tazobaktám felezési ideje megközelítőleg 25%-kal, illetve 18%-kal nő cirrózisos betegekben az egészséges kontrollokhoz képest.

Farmakodinamika

A piperacillin egy félszintetikus, széles spektrumú baktericid antibiotikum, amely számos Gram-pozitív és Gram-negatív aerob és anaerob baktérium ellen hat. A piperacillin gátolja a mikroorganizmus sejtfalmembránjának szintézisét. A tazobaktám, a triazolmetil-penicillánsav szulfonszármazéka számos béta-laktamáz (beleértve a plazmid és a kromoszómális béta-laktamázokat) erős inhibitora, amelyek gyakran rezisztenciát okoznak penicillinek és cefalosporinok, köztük a harmadik generációs cefalosporinok ellen. A tazobaktám jelenléte a kombinált készítményben fokozza az antimikrobiális aktivitást és kiterjeszti a piperacillin hatásspektrumát azáltal, hogy számos béta-laktamáz-termelő baktériumot tartalmaz, amelyek általában rezisztensek a piperacillinnel és más béta-laktám antibiotikumokkal szemben.

A gyógyszer aktív a következők ellen:

Gram-negatív baktériumok: termelő és nem termelő béta-laktamáz törzsek, Escherichia coli, Citrobacter spp. (beleértve a Citrobacter freundii-t, a Citrobacter diversust), Klebsiella spp. (köztük Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. (beleértve Enterobacter cloaca, Enterobacter aerogenes), Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia rettgery, Providencia stuartii, Plesiomonas shigelloides, Morganella morganii, Serratia spp. (beleértve a Serratia marcescens, Serratia liquifaciens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa és más Pseudomonas spp. (beleértve a Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens), Xanthamonas maltophilia, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella spp. (beleértve a Branhamella catarrhalist), Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Yersinia spp., Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis.

Gram-pozitív baktériumok: termelő és nem termelő béta-laktamáz törzseket, Streptococcus spp. (beleértve Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus. agalactiae. Streptococcus viridance C csoport, G csoport), Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium), Staphylococcus aureus (meticillinérzékeny), Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis (koaguláz-negatív), Listeria monicytogenes, Nocardia spp.

Anaerob baktériumok: béta-laktamázt termelő és nem termelő baktériumok, például Bacteroides spp (Bacteroides bivius, Bacteroides disiens, Bacteroides capillosus, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides oralis), Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides asaccharolyticus), Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Eubacteriumtridia spp., C. (beleértve a Clostridium difficile-t, a Clostridium parfringenst), Veilonella spp. és Actynomyces spp.

Használati javallatok

Piperacillinre és tazobaktámra érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek.

Felnőttek és 12 év feletti gyermekek:

Húgyúti fertőzések (komplikált és szövődménymentes)

Intraabdominalis fertőzések

Bőr és lágyrész fertőzés

közösségben szerzett tüdőgyulladás

Nozokomiális (nosokomiális) tüdőgyulladás

Vérmérgezés

Bakteriális fertőzések neutropeniás betegekben

2-12 éves gyermekek:

Intraabdominalis fertőzések

Neutropénia okozta fertőzések

Adagolás és adminisztráció

A gyógyszer beadható lassú intravénás injekcióval (3-5 perc alatt) vagy infúzióval (20-30 perc alatt).

A kezelés időtartamát a fertőző folyamat súlyossága, valamint a klinikai és bakteriológiai paraméterek dinamikája határozza meg.

Normál veseműködésű felnőttek és 12 év feletti gyermekek

A teljes napi adag a fertőzés súlyosságától és helyétől függ, és 2,25 g (2 g piperacillin/0,25 g tazobaktám) és 4,5 g (4 g piperacillin/0,5 g tazobaktám) között változhat, minden 6., 8. és 12. alkalommal beadva. órák.

Neutropeniás betegek (felnőttek és 12 év feletti gyermekek)

Neutropeniás betegeknél a szokásos intravénás adag normál veseműködésű felnőttek és gyermekek esetében 4,5 g gyógyszer 8 óránként 30 perces infúzióban, aminoglikoziddal kombinálva. A teljes napi adag a fertőzés súlyosságától és helyétől függ, és 2,25-4,5 g piperacillin és tazobaktám között változhat 6 vagy 8 óránként.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek:

Veseelégtelenségben szenvedő vagy hemodializált betegeknél az adagot és az adagolás gyakoriságát a veseelégtelenség súlyosságától függően az alábbiak szerint kell módosítani:

Hemodializált betegeknek további 2 g piperacillin/0,25 g tazobaktám adagot kell beadni minden dialízis után, mivel a hemodialízis 4 óra alatt eltávolítja a piperacillin 30-50%-át.

Májelégtelenségben szenvedő betegek

Az adag módosítása nem szükséges.

Gyermekgyógyászati betegek (2-12 éves korig)

Normál veseműködésű gyermekeknél az ajánlott adag 100 mg piperacillin/12,5 mg tazobaktám testtömeg-kilogrammonként 8 óránként A teljes napi adag a fertőzés súlyosságától és helyétől függ, és 80 mg piperacillin/10 mg tazobaktám között változhat. 100 mg piperacillin/12,5 mg tazobaktám testtömeg-kilogrammonként, 6 vagy 8 óránként beadva. A maximális napi adag nem haladhatja meg a 4 g piperacillin/0,5 g tazobaktám értéket.

Veseelégtelenségben szenvedő gyermekek számára a gyógyszert a következőképpen írják fel:

Hemodializált gyermekeknek testtömeg-kilogrammonként egy további adag 40 mg piperacillin/5 mg tazobaktám minden dialízis után.

Neutropénia esetén (2-12 éves gyermekek)

50 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekeknél a dózis megfelel egy felnőtt adagjának, és aminoglikozidokkal kombinálva adják be.

Intraabdominalis fertőzés esetén

Legfeljebb 40 kg testtömegű és normál veseműködésű gyermekeknél az ajánlott adag 112,5 mg / kg gyógyszer (100 mg piperacillin / 12,5 mg tazobaktám) 8 óránként.

A 40 kg-ot meghaladó testtömegű és normális veseműködésű gyermekeknek a felnőttekkel azonos adagot írnak fel, pl. 4,5 g gyógyszer (4 g piperacillin / 0,5 g tazobaktám) 8 óránként.

A kezelést legalább 5 napig és legfeljebb 14 napig kell végezni, figyelembe véve azt a tényt, hogy a gyógyszer beadását a fertőzés klinikai tüneteinek eltűnése után legalább 48 óráig kell folytatni.

Nozokomiális (nosokomiális) tüdőgyulladással

Oldatkészítés módja

A gyógyszerrel kompatibilis oldószerek

0,9%-os nátrium-klorid oldat, steril injekcióhoz való víz, 5%-os dextróz oldat, Ringer-laktát oldat.

Intravénás infúzióhoz a kapott oldatot tovább kell oldani 50-150 ml-ben az alábbi kompatibilis oldószerek egyikében:

0,9%-os nátrium-klorid oldat, steril injekcióhoz való víz (maximális ajánlott térfogat 50 ml), 5%-os dextróz oldat, 6%-os dextrán sóoldat, Ringer-laktát oldat.

Mellékhatások

Allergiás és bőrreakciók:

Urticaria, pruritus, kiütések, bullosus dermatitis

Erythema multiforme, Stevens-Johnson szindróma

Mérgező epidermális nekrolízis

Anafilaxiás/anafilaktoid reakció (beleértve az anafilaxiás sokkot is)

Az emésztőrendszerből:

Hasmenés, hányinger, hányás, székrekedés, dyspepsia

Sárgaság, szájgyulladás, hasi fájdalom

Pseudomembranosus colitis, hepatitis

A vérképző szervek oldaláról:

Leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia, vérszegénység

Vérzés (beleértve a purpurát, orrvérzést, megnövekedett vérzési időt)

Hemolitikus vérszegénység, agranulocitózis, pancitopénia, trombocitózis

Pozitív direkt Coombs teszt, megnövekedett részleges tromboplasztin idő, megnövekedett protrombin idő

A húgyúti rendszerből:

Intersticiális nephritis, veseelégtelenség

Az idegrendszerből:

Fejfájás, álmatlanság, görcsrohamok

A szív- és érrendszer oldaláról:

Hipotenzió, hőhullámok

Laboratóriumi mutatók:

Hipoalbuminémia, hipoglikémia, hipoproteinémia

Hipokalémia, eozinofília, a "máj" transzaminázok (ALT, AST) fokozott aktivitása

Hiperbilirubinémia, fokozott alkalikus foszfatáz aktivitás, megnövekedett gamma-glutamil-transzferáz aktivitás, megnövekedett kreatinin és karbamid koncentráció a vérszérumban

Helyi reakciók:

Flebitis, thrombophlebitis

Gombás felülfertőződés, láz, ízületi fájdalom

Ellenjavallatok

Túlérzékenység (allergiás reakciók) penicillinek, cefalosporinok és a béta-laktám antibiotikumok egyéb gátlóival szemben

Erős vérzés a kórtörténetben

cisztás fibrózis

Pseudomembranosus enterocolitis

Fertőző mononukleózis

Krónikus veseelégtelenség (kreatinin-clearance 20 ml/perc alatt)

Antikoagulánsok egyidejű vétele

Gyermekek életkora 2 éves korig

Terhesség és szoptatás

Gyógyszerkölcsönhatások"type="checkbox">

Gyógyszerkölcsönhatások

Curare-szerű nem depolarizáló szerek

A piperacillin vekuróniummal együtt adva meghosszabbíthatja a vekurónium neuromuszkuláris blokádját. Hasonló hatásmechanizmus miatt feltételezhető, hogy a nem depolarizáló izomrelaxánsok által kiváltott neuromuszkuláris blokád meghosszabbodhat a piperacillin expozíció hatására.

Orális antikoagulánsok

Heparin, orális antikoagulánsok és egyéb olyan anyagok egyidejű alkalmazása esetén, amelyek befolyásolhatják a véralvadási rendszert, beleértve a vérlemezke funkciót is, a véralvadási rendszer gyakoribb ellenőrzése szükséges.

Metotrexát

A piperacillin csökkentheti a metotrexát kiválasztását. Ezért a betegek vérszérumában a metotrexát szintjét ellenőrizni kell, hogy elkerüljük a gyógyszer toxikus hatását.

probenecid

Más penicillinekhez hasonlóan a probenecid és a piperacillin, valamint a tazobaktám egyidejű alkalmazása a piperacillin és a tazobaktám felezési idejének növekedését és vese clearance-ének csökkenését okozza. Azonban mindkét anyag plazma csúcskoncentrációja nem változik.

Aminoglikozidok

A piperacillin, önmagában vagy tazobaktámmal együtt, nem változtatja meg jelentősen a tobramicin farmakokinetikáját normál veseműködésű és csekély mértékben vagy egyáltalán nem rendelkező betegeknél. középfokú veseelégtelenség. A piperacillin, a tazobaktám és az M1 metabolit farmakokinetikája nem változott jelentősen a tobramicin beadása után. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a piperacillin hatása miatt a tobramicin és a gentamicin aktivitásának elnyomását figyelték meg.

Vankomicin

Nem figyeltek meg farmakokinetikai kölcsönhatásokat a piperacillin és a tazobaktám és a vankomicin között.

Különleges utasítások

A kezelés megkezdése előtt a beteget részletesen ki kell kérni az azonosítás érdekében lehetséges reakciók túlérzékenység penicillinek, cefalosporinok vagy más allergének iránt. Súlyos allergiás reakciók nagyobb valószínűséggel alakulnak ki több allergénnel szemben túlérzékeny betegeknél. Az ilyen reakciók a gyógyszer abbahagyását, adrenalin (adrenalin) és egyéb sürgősségi intézkedések kijelölését teszik szükségessé.

Az antibiotikumok által kiváltott pszeudomembranosus colitis súlyos, tartós, életveszélyes hasmenéssel járhat. A pszeudomembranosus colitis mind az antibiotikum-terápia során, mind azt követően kialakulhat. Ilyen esetekben a gyógyszer alkalmazását azonnal le kell állítani, és megfelelő terápiát kell előírni (például metronidazol, vancomycin szájon át). A perisztaltikát gátló gyógyszerek ellenjavallt.

A kezelés során, különösen a hosszú távú kezelés során, leukopenia és neutropenia alakulhat ki, ezért szükséges a perifériás vér paramétereinek időszakos ellenőrzése.

Egyes esetekben (leggyakrabban veseelégtelenségben szenvedő betegeknél) fokozott vérzés és a véralvadási rendszer laboratóriumi paramétereinek (véralvadási idő, vérlemezke-aggregáció és protrombin idő) egyidejű változása valószínű. Ha vérzés lép fel, a gyógyszeres kezelést abba kell hagyni, és megfelelő kezelést kell előírni.

Szem előtt kell tartani a rezisztens mikroorganizmusok megjelenésének lehetőségét, amelyek felülfertőzést okozhatnak, különösen hosszú kezelés esetén.

Ez a készítmény 2,79 mekv. (64 mg) nátrium/g piperacillin, ami a betegek nátriumbevitelének általános növekedéséhez vezethet. Azoknál a betegeknél, akik hipokalémiában szenvednek vagy olyan gyógyszereket kapnak, amelyek elősegítik a kálium kiválasztását, a kezelés során hypokalaemia alakulhat ki (a vérszérum elektrolittartalmának rendszeres ellenőrzése szükséges).

Kiadási forma és csomagolás