A penicillin gyógyszercsoportot közel 90 éve ismerik az orvosok. Ezek az antibakteriális szerek voltak az első olyan antibiotikumok, amelyeket felfedeztek, és az 1940-es évek óta használják kezelésre. Bár akkoriban minden penicillin csak természetes volt, addig mára fajtáik és elnevezéseik száma jelentősen megnőtt.

Működési elve

A penicillin sorozathoz tartozó antibiotikumok segítségével meg lehet állítani a peptidoglikán nevű anyag termelését egy baktériumsejtben, amelyből főként az áll. Ez leállítja a kórokozó növekedését és megújulását, amely később elpusztul. Ugyanakkor a baktériumsejteket elpusztító gyógyszerek gyakorlatilag nincs hatással az emberi testre, amely szinte nem tartalmaz peptidoglikánt.

Idővel a baktériumok rezisztenssé váltak a penicillin antibiotikumokkal szemben, és béta-laktamázt kezdtek termelni. A megváltozott mikroorganizmusok leküzdésére új, védett penicillinek nevezett gyógyszereket találtak fel.

A gyógyszerek típusai és hatásspektruma

A fő osztályozás a penicillin antibiotikumokat a következő csoportokra osztja:

• természetes;
• félszintetikus;
• kiterjesztett hatásspektrumú aminopenicillinek;
• potencírozott penicillinek, amelyek maximális hatást fejtenek ki a baktériumokra.

Az antibiotikumok, mint például a benzilpenicillin, amelyet általában egyszerűen penicillinnek neveznek, a fenoximetilpenicillin és a benzatin-benzilpenicillin a természetben előforduló gyógyszerek közé tartoznak. Az ilyen penicillinek sok Gram-pozitív baktériumot és a Gram-negatív baktériumok csak kis részét érintik.

A félszintetikus vagy ampicillin sorozatú antibiotikumok, amelyek nevét sokan ismerik (köztük például az amoxicillint, amelyet gyakran hörghurut ellen kezelnek, oxacillin és karbecillin), minden típusú baktérium ellen hatékonyabb. És ezeket a gyógyszereket a 6-aminopenic-cillánsav aminocsoportjának és a béta-laktamáz megkötéséhez szükséges különböző gyökök kombinálásával állítják elő. Ezenkívül a félszintetikus penicillinek első generációja hatékonyabb a b-laktamázokkal szemben, de korlátozott számú gram-pozitív baktérium ellen irányul. Míg a II. és III. generációs penicillinek szélesebb köre jellemzi, bár kevésbé hatékony.

Az aminopenicillinek képességei közé tartozik a gram-pozitív coccusok és számos Gram-negatív baktérium elleni küzdelem. Még a legveszélyesebb mikroorganizmusokkal szemben is különösen aktívak az olyan gyógyszerek, mint az ampicillin, a ticarcillin és a piperacillin.

A potencírozott vagy kombinált penicillinekre, amelyek a rájuk rezisztens baktériumok növekvő száma miatt alakultak ki, a béta-laktám gyűrű jelenléte a jellemző. Szükséges megkötni a béta-laktamázt, és meg kell védeni magát az antibiotikumot attól, hogy ezek az enzimek elpusztítsák. Ilyen gyógyszerek közé tartozik például az ampicillin/szulbaktám vagy a piperacillin/tazobaktám.

Alkalmazás jellemzői

A penicillin antibiotikumok különféle formákban kaphatók, a szirupoktól a tablettákig és injekciókig. Sőt, az utóbbi esetben ez egy por, amelyet üvegpalackokba helyeznek, és fémkupakkal ellátott gumidugóval zárják le. Feloldva, intramuszkulárisan vagy – sokkal ritkábban – szubkután injekcióként alkalmazzák. Vannak olyan porok és granulátumok is, amelyekből orális adagolásra szánt szuszpenziót készítenek.

A penicillinek orális adagolásának meglehetősen gyakori formája a tabletták. Ezeket fel kell oldani vagy le kell mosni ( A helyes út az antibiotikum használati utasításában feltüntetett). Ezenkívül folyadékként a legjobb, ha normál vizet használunk szobahőmérsékleten, és nem például gyümölcsleveket vagy különösen tejet. A penicillin pasztillák általában 5000 NE (hatásegység) penicillint tartalmaznak. És az orális adagolásra szánt készítményekben az ED már 10-szer több. A nátrium-citrátot tartalmazó penicillin tabletták 50 vagy 100 ezer egységet tartalmazhatnak.

Mi az értelme különböző módokon gyógyszert szedni? Kiderült, hogy a penicillin-sorozat egyes antibiotikumai, amelyek neve az ureidopenicillinekhez való tartozásukat jelzi (például azlocillin, mezlocillin és piperocillin), és magát az elsődleges penicillint a gyomornedv elpusztítja. És csak injekció formájában szabad beadni.

Ellenjavallatok

A penicillinek nem alkalmazhatók a következő esetekben:

• a gyógyszerek szedése előtt ismert bizonyos gyógyszerek vagy csoportok intoleranciája esetén;
• allergiás reakció megnyilvánulásával a penicillin antibiotikumok alkalmazása után.

Mellékhatások

A penicillin csoportba tartozó antibiotikumok szedése során tisztában kell lennie azokkal a fő mellékhatásokkal, amelyekhez ezek vezethetnek. Először is, ezek természetesen az allergia különféle formái, amelyek a szervezet fokozott érzékenységéhez kapcsolódnak a korábbi gyógyszerek bevétele után. Valójában általában az antibiotikumok első használata okozza mellékhatások sokkal ritkábban, mint a második.

Ezenkívül a penicillinekkel végzett kezelés megkezdése után a következő tünetek jelennek meg:

• hányás és hányinger;
• neurotoxikus reakciók;
• görcsök;
• kóma;
• csalánkiütés;
• eozinofília;
• ödéma.

Néha ez lázat és kiütést okoz. És nagyon ritka esetekben még anafilaxiás sokk is feljegyezhető, ami halálhoz vezet (főleg időseknél). E kockázat elkerülése érdekében az anafilaxia első jelei esetén azonnal intravénás adrenalint kell beadni.

A penicillinek mérgező hatásokat is okozhatnak. Például, gombás fertőzések típusú candidiasis szájüreg, hüvelyi candidiasis.

A penicillin sorozat antibiotikumai univerzális gyógyszerek, amelyek lehetővé teszik, hogy időben és hatékonyan megszabaduljon a bakteriális patológiáktól. Ezeknek a gyógyszereknek a gyökerei a gombák, élő szervezetek, amelyek évente emberek millióit mentik meg világszerte.

A penicillin sorozat antibakteriális szerek felfedezésének története a 20. század 30-as éveire nyúlik vissza, amikor a bakteriális fertőzéseket tanulmányozó Alexander Fleming tudós véletlenül azonosított egy olyan területet, ahol a baktériumok nem szaporodnak. Amint a további kutatások kimutatták, az ilyen hely a tálban a penész volt, amely általában az állott kenyeret takarja.

Mint kiderült, ez az anyag könnyen megölte a staphylococcusokat. További kutatások után a tudósnak sikerült izolálnia a penicillint tiszta forma, amely az első antibakteriális szer lett.

Ennek az anyagnak a működési elve a következő: a baktériumok sejtosztódása során saját törött héjuk helyreállítására ezek az anyagok peptidoglikánoknak nevezett elemeket használnak fel. A penicillin nem teszi lehetővé ennek az anyagnak a képződését, ezért a baktériumok nemcsak szaporodási, hanem továbbfejlődési képességüket is elveszítik, és elpusztulnak.

Nem ment azonban minden zökkenőmentesen, egy idő után a baktériumsejtek aktívan elkezdték termelni a béta-laktamáz nevű enzimet, amely elkezdte elpusztítani a penicillinek alapját képező béta-laktámokat. A probléma megoldására további komponenseket, például klavulonsavat adtak az antibakteriális szerek összetételéhez.

Akcióspektrum

Az emberi testbe való behatolás után a gyógyszer könnyen átterjed minden szöveten, biológiai folyadékon. Az egyetlen olyan terület, ahol nagyon kis mennyiségben (akár 1%) behatol, az a cerebrospinális folyadék, a szervek vizuális rendszerés a prosztata mirigy.

A gyógyszer a szervezeten kívül a vesék munkáján keresztül ürül ki, körülbelül 3 óra elteltével.

A gyógyszer természetes változatának antibiotikus hatását az ilyen baktériumok leküzdésével érik el:

• gram-pozitív (staphylococcusok, pneumococcusok, streptococcusok, bacillusok, listeria);
• gram-negatív (gonococcusok, meningococcusok);
• anaerob (clostridiumok, aktiminoceták, fusobaktériumok);
• spirocheták (sápadt, leptospira, borrelia);
• hatékony a Pseudomonas aeruginosa ellen.

A kezelésre penicillin antibiotikumokat használnak különböző patológiák:

• közepes súlyosságú fertőző betegségek;
• az ENT szervek betegségei (skarlát, tonsillitis, otitis media, pharyngitis);
• fertőzések légzőszervek(hörghurut, tüdőgyulladás);
• az urogenitális rendszer betegségei (cystitis, pyelonephritis);
• gonorrea;
• szifilisz;
• bőrfertőzések;
• osteomyelitis;
• blennorrhoea, amely újszülötteknél fordul elő;
• leptospirózis;
• agyhártyagyulladás;
• aktinomikózis;
• a nyálkahártyák és a kötőszövetek bakteriális elváltozásai.

Az antibiotikumok osztályozása

A penicillin antibiotikumok rendelkeznek különböző utak Termelés, valamint a tulajdonságokat, ami lehetővé teszi, hogy 2 nagy csoportra osztjuk őket.

1. Természetes, amelyeket Fleming fedezett fel.
2. Félszintetikus, valamivel később, 1957-ben készültek.

A szakemberek kidolgozták a penicillin csoport antibiotikumainak osztályozását.

Természetes a következők:

• fenoximetilpenicillin (Ospen, valamint analógjai);
• benzatin-benzilpenicillin (Retarpen);
• benzilpenicillin-nátriumsó (Prokain-penicillin).

Szokásos a félszintetikus szerek csoportjára hivatkozni:

• aminopenicillin (amoxicillinek, ampicillinek);
• antistaphylococcus;
• antipeseudomonas (ureidopenicillinek, karboxipenicillinek);
• inhibitorral védett;
• kombinált.

természetes penicillinek

természetes antibiotikumok van egy gyenge pontjuk: a béta-laktamáz hatására elpusztulhatnak, valamint gyomornedv.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek injekciós oldatok formájában vannak:

• kiterjesztett hatású: ez magában foglalja a penicillin - bicillin helyettesítőjét, valamint a benzilpenicillinek novokain sóját;
• csekély hatású: benzilpenicillinek nátrium- és káliumsói.

A hosszan tartó penicillinek intramuszkuláris adagolását naponta egyszer, a novokain sót pedig napi 2-3 alkalommal adják be.

Bioszintetikus

Az antibiotikumok penicillin sorozata savakból áll, amelyeket a szükséges manipulációk révén nátrium- és káliumsókkal kombinálnak. Az ilyen vegyületeket gyors felszívódás jellemzi, ami lehetővé teszi injekcióhoz való felhasználásukat.

A terápiás hatás általában már negyed órával a gyógyszer beadása után észrevehető, és 4 órán át tart (ezért a gyógyszer ismételt beadást igényel).

A természetes benzilpenicillin hatásának meghosszabbítása érdekében novokainnal és néhány más összetevővel kombinálták. A novokain sóknak a fő anyaghoz való hozzáadása lehetővé tette az elért terápiás hatás meghosszabbítását. Most lehetővé vált, hogy az injekciók számát napi két-háromra csökkentsék.

A bioszintetikus penicillinek az alábbi betegségek kezelésére szolgálnak:

• reuma krónikus típus;
• szifilisz;
• streptococcus.

Fertőzések kezelésére középfokú súlyosság, fenoxilmetilpenicillint alkalmaznak. Ez a fajta ellenáll a gyomornedvben található sósav káros hatásainak.

Ez az anyag tabletták formájában kapható, amelyek szájon át történő beadása megengedett (napi 4-6 alkalommal). A bioszintetikus penicillinek a legtöbb baktérium ellen hatnak, a spirocheták kivételével.

A penicillin-sorozathoz kapcsolódó félszintetikus antibiotikumok

Az ilyen típusú gyógyszerek a gyógyszerek több alcsoportját foglalják magukban.

Az aminopenicillinek aktívan hatnak a következők ellen: enterobaktériumok, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. Ezek közé tartoznak az ilyen gyógyszerek: ampicillin sorozat (Ampicillin), amoxicillin (Flemoxin Solutab).

Az antibakteriális szerek mindkét alcsoportjának aktivitása kiterjed a hasonló típusú baktériumokra. Az ampicillinek azonban nem küzdenek túl hatékonyan a pneumococcusok ellen, de egyes fajtáik (például ampicillin-trihidrát) könnyen megbirkóznak a shigellával.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket a következőképpen használják:

1. Ampicillinek intravénás és intramuszkuláris fertőzések esetén.
2. Amoxicillin orális adagolás.

Az amoxicillinek aktívan küzdenek a Pseudomonas aeruginosa ellen, de sajnos e csoport egyes képviselői elpusztulhatnak a bakteriális penicillinázok hatására.

Az antistaphylococcus alcsoportba tartozik: Meticillin, Nafitillin, Oxacillin, Fluxocillin, Dicloxacillin. Ezek a gyógyszerek ellenállóak a staphylococcusokkal szemben.

Az antipseudomonális alcsoport, amint a név is sugallja, aktívan küzd a Pseudomonas aeruginosa ellen, amely a mandulagyulladás, a cystitis súlyos formáinak megjelenését váltja ki.

Ez a lista kétféle gyógyszert tartalmaz:

1. Karboxipenicillinek: Karbetsin, Timentin (súlyos elváltozások kezelésére húgyútiés légzőszervek), Piopen, dinátrium-karbinicillin (csak felnőtt betegeknél alkalmazzák intramuszkulárisan, intravénás beadás).
2. Ureidopenicillinek: Picillin piperacillin (gyakrabban használják Klebsiella által kiváltott patológiákban), Securopen, Azlin.

Kombinált antibiotikumok a penicillin sorozatból

A kombinált gyógyszereket inhibitorral védett gyógyszereknek is nevezik, ami azt jelenti, hogy blokkolják a bakteriális béta-laktamázt.

A béta-laktamáz inhibitorok listája nagyon széles, a leggyakoribbak a következők:

• klavulonsav;
• szulbaktám;
• tazobaktám.

A légzőszervek, az urogenitális rendszerek patológiáinak kezelésére a következő antibakteriális vegyületeket használják:

• amoxicillin és klavulonsav (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
• ampicillin és szulbaktám (Unazin);
• tikarcillin és klavulonsav (Timentin);
• piperacillin és tazobaktám (Tazocin);
• ampicillin és oxacillin (Ampiox-nátrium).

Penicillinek felnőtteknek

A félszintetikus gyógyszereket aktívan használják a sinusitis, otitis, tüdőgyulladás, pharyngitis, mandulagyulladás leküzdésére. A felnőttek számára van egy lista a legtöbbről hatékony gyógyszerek:

• Augmentin;
• Amoxicar;
• Ospamox;
• amoxicillin;
• Amoxiclav;
• Ticarcillin;
• Flemoxin Solutab.

A pyelonephritis (gennyes, krónikus), cystitis (bakteriális), urethritis, salpingitis, endometritis megszabadulásához alkalmazza:

• Augmentin;
• Medoklav;
• amoxiclav;
• Ticarcillin klavulonsavval.

Ha a beteg allergiás a penicillinekre, allergiás reakciót válthat ki ezekre a gyógyszerekre (ez lehet egyszerű csalánkiütés, vagy súlyos reakció a kifejlődéssel). anafilaxiás sokk). Ilyen reakciók jelenlétében a páciens a makrolidok csoportjából származó pénzeszközöket használ.

• ampicillin;
• Oxacillin (a kórokozó jelenlétében - staphylococcus aureus);
• Augmentin.

A penicillin-csoporttal szembeni intolerancia esetén az orvos a penicillinekkel kapcsolatban tartalék antibiotikumok csoportjának alkalmazását javasolhatja: cefalosporinok (Cefazolin) vagy makrolidok (Clarithromycin).

Penicillinek gyermekek kezelésére

A penicillinek alapján számos antibakteriális szert hoztak létre, ezek egy része a betegeknél engedélyezett. gyermekkor. Ezeket a gyógyszereket alacsony toxicitás jellemzi és magas hatásfok, amely lehetővé teszi kis betegeknél történő alkalmazásukat.

Csecsemőknél szájon át alkalmazott inhibitor-védett szereket használnak.

A gyermekek ilyen antibiotikumokat írnak fel:

• Flemoklav Solutab;
• Augmentin;
• Amoxiclav;
• amoxicillin;
• flemoxin.

A nem penicillin formák közé tartozik a Vilprafen Solutab, az Unidox Solutab.

A "solutab" szó azt jelenti, hogy a tabletták feloldódnak, ha folyadékkal érintkeznek. Ez a tény megkönnyíti a fiatal betegek kábítószer-használatának folyamatát.

A penicillincsoport számos antibiotikumát édes szirupnak tűnő szuszpenziók formájában állítják elő. Az egyes betegek adagjának meghatározásához figyelembe kell venni az életkor és a testtömeg mutatóit.

Gyermekek számára antibakteriális szereket csak szakember írhat fel. Az ilyen gyógyszerek használatával történő öngyógyítás nem megengedett.

A penicillinek ellenjavallatai mellékhatásai

Nem minden betegcsoport használhatja a penicillin gyógyszereket, annak ellenére, hogy minden hatékonysága és előnye, a gyógyszerekre vonatkozó utasítások felsorolják azokat a feltételeket, amikor az ilyen gyógyszerek használata tilos.

Ellenjavallatok:

• túlérzékenység, személyes intolerancia vagy erős reakciók a gyógyszer összetevőire;
• korábbi reakciók cefalosporinokra, penicillinekre;
• a máj, a vesék működésének megsértése.

Minden gyógyszernek megvan a saját ellenjavallatainak listája, amelyet az utasítások jeleznek, még az eljárás megkezdése előtt meg kell ismerkednie vele. drog terápia.

A penicillin antibiotikumokat általában jól tolerálják a betegek. Ritka esetekben azonban negatív megnyilvánulások is előfordulhatnak.

Mellékhatások:

• az allergiás reakciók bőrkiütés, csalánkiütés, szöveti duzzanat, viszketés, egyéb kiütések, Quincke-ödéma, anafilaxiás sokk formájában nyilvánulnak meg;
• az emésztőrendszer részéről hányinger, epigasztrikus fájdalom, emésztési zavarok jelentkezhetnek;
• keringési rendszer: vérnyomás-emelkedés, szívritmuszavarok;
• máj és vese: elégtelenség kialakulása e szervek működésében.

A fejlődés megakadályozására mellékhatások, nagyon fontos, hogy az antibiotikumot csak az orvos által előírt módon szedje, mindenképpen használjon olyan segédanyagokat (pl. probiotikum), amit ő javasol.

A penicillin sorozat antibiotikumai az első olyan AMP-k, amelyeket bizonyos baktériumok salakanyagaiból fejlesztettek ki. NÁL NÉL Általános besorolás a béta-laktám osztályba tartoznak. A penicillinek mellett ide tartoznak a karbapenemek, cefalosporinok és monobaktámok is. A hasonlóság annak a ténynek köszönhető, hogy van egy négytagú gyűrű. Az ebbe a csoportba tartozó összes gyógyszert kemoterápiában használják. Fontos szerepet játszanak a fertőző betegségek kezelésében.

Kezdetben a penicillincsoport összes gyógyszere közönséges penicillinből származott. Az 1940-es évek óta használják az orvostudományban. Mára számos természetes és szintetikus eredetű alcsoportot hoztak létre:

1. természetes penicillinek.
2. Oxacillin.
3. aminopenicillin.

A természetes penicillin gyógyszereket számos esetben alkalmazzák. Például a penicillinek természetes csoportjába tartozó gyógyszerek csak olyan fertőzések kezelésére javasoltak, amelyek etiológiája már ismert. Ez megerősíthető például diagnosztikai intézkedések során vagy a jellegzetes tünetek. A betegség formájától és súlyosságától függően a gyógyszereket belső vagy parenterális használatra írják fel. A természetes csoportba tartozó penicillinek segítenek a reuma, skarlát, mandulagyulladás, erysipela, szepszis, tüdőgyulladás kezelésében.

Ezenkívül az ilyen alapokat a streptococcus által kiváltott egyéb betegségek kezelésére írják fel. Például ez vonatkozik az endocarditisre fertőző típus. Ennél a betegségnél nem csak az ebbe a csoportba tartozó antibiotikumokat használnak, hanem a következő elnevezésű gyógyszereket is: streptomycin, gentamicin stb. A meningococcus típusú fertőzés okozta betegségek természetes penicillinekkel is gyógyíthatók. Használatukra utaló jelek: leptospirosis, gangréna, Lyme-kór, szifilisz, aktinomikózis.

Mellesleg figyelembe kell venni azt a tényt, hogy az elhúzódó hatású gyógyszereknek nincs magas koncentrációja a vérben, ezért nem írják fel őket a betegség súlyos formáinak kezelésére. Az egyetlen kivétel a szifilisz, a tonsillopharyngitis, a reuma és a skarlát. Ha korábban ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket használták a gonorrhoea kezelésére, most a betegség kórokozói gyorsan alkalmazkodtak és rezisztenssé váltak ezekkel a gyógyszerekkel szemben.

Ami az oxacillint illeti, csak akkor írják fel, ha a betegséget okozzák staphylococcus fertőzés, és nem a helyétől függ. Előfordulhat, hogy a fertőzés már a laboratóriumban megerősített, vagy csak gyanítható.

Mindenesetre, mielőtt ilyen gyógyszereket felírna egy betegnek, ellenőrizni kell, hogy a baktériumok érzékenyek-e a hatásukra. Az oxacillin csoportba tartozó gyógyszereket szepszis, tüdőgyulladás, agyhártyagyulladás, bakteriális fertőzés okozta endocarditis, valamint különböző fertőzések által okozott csont-, bőr-, ízületi-, lágyrész-elváltozások esetén írják fel.

Az aminopenicillineket olyan esetekben írják fel, amikor a betegség meglehetősen enyhe formában zajlik, és egyéb fertőzések formájában jelentkező komplikációk nélkül. Az aminopenicillinek gátlószer-védő formáit használják visszaesések esetén súlyos betegségek. Számos gyógyszer létezik, köztük az antibiotikumok tablettákban. Az anyagokat orálisan vagy parenterálisan adják be. Az ilyen gyógyszereket a cystitis, pyelonephritis, tüdőgyulladás, arcüreggyulladás, exacerbáció akut formájára írják fel. krónikus forma hörghurut.

Ezenkívül a bélrendszeri betegségek, amelyeket fertőzések, endocarditis, agyhártyagyulladás okoz, a felhasználásra utalnak. Néha inhibitor-védő származékokat írnak fel az orvosok a preoperatív megelőzésre, valamint a bőr és a lágyszövetek fertőző betegségeinek kezelésére.

Mi vonatkozik még?

A következő gyógyszereket is használják:

1. Karboxipenicillin. A karboxipenicillinek csoportjába tartozó gyógyszereket ma már egyre kevésbé használják az orvostudományban. Csak nosocomiális típusú fertőzések esetén írhatók fel. Az ilyen gyógyszereket csak komplex terápiában szabad alkalmazni olyan gyógyszerekkel együtt, amelyek befolyásolhatják a Pseudomonas aeruginosa-t. Ami a használati javallatot illeti, a karboxipenicillineket a bőr, a csontok, a lágyszövetek és az ízületek fertőzéseire írják fel. Ezenkívül ezekre a gyógyszerekre szükség lesz tályog, tüdőgyulladás, szepszis, kismedencei fertőzések esetén.
2. Ureidopenicillin. Az ureidopenicillinek csoportjába tartozó gyógyszereket gyakran csak aminoglikozidokkal együtt írják fel. Ez a kombináció segít megbirkózni a Pseudomonas aeruginosa-val. Használati javallatok a kismedencei szervek, lágyrészek, bőr fertőző betegségei ( diabéteszes láb is benne van). Ezenkívül ilyen alapokra lesz szükség a peritonitis, a májtályog, a tüdőgyulladás és a tüdőtályog esetén.

A cselekvés mechanizmusa

A penicillin-csoportból származó készítmények baktericid hatásúak. Ezek hatással vannak a penicillin-kötő fehérjékre, amelyek minden baktériumban megtalálhatók. Ezek a vegyületek enzimként működnek, amelyek már részt vesznek a mikroorganizmusfal szintézisének végső szakaszában. Ennek eredményeként az anyag termelése leáll, és a baktérium elpusztul. Ezenkívül a klavulonsavat, a tazobaktámot és a szulbaktámot bizonyos enzimatikus anyagok gátlására fejlesztették ki. A komplex penicillinekhez tartozó gyógyszerek részét képezik.

Ami az emberi szervezetre gyakorolt ​​hatást illeti, a gyomornedv részét képező sósav következtében a karboxipenicillinek, benzilpenicillinek és ureidopenicillinek az emberi szervezetben elpusztulnak. Ebben a tekintetben csak parenterálisan használhatók. Az oxacillint, fenoximetilpenicillint és aminopenicillint tartalmazó készítmények ezzel szemben ellenállnak a savas környezet hatásának, és szájon át alkalmazhatók. Mellesleg, az amoxicillin a legjobban a gyomor-bél traktus szervein keresztül szívódik fel. Vonatkozó legrosszabb teljesítmény emészthetőség, akkor az oxacillin és az ampicillin paraméterei mindössze 30%.

A penicillinkészítmények részét képező anyagok tökéletesen eloszlanak a szervezetben, és hatással vannak a szövetekre, testnedvekre és szervekre. Magas koncentrációban a vesékben, a nyálkahártyákban, a belekben, a tüdőben, a nemi szervekben, a folyadékokban lesz. Kis adag átjuthat az anyatejen és a placentán. Gyakorlatilag nem jut el a prosztata mirigyhez. A májban jelentős átalakulás az ureidopenicillinek és az oxacillinek esetében jellemző. Az ebbe a csoportba tartozó egyéb anyagok gyakorlatilag változatlan formában ürülnek ki a szervezetből. A legtöbb esetben a kiválasztódás a vesén keresztül történik. Az anyag eltávolításához szükséges idő körülbelül egy óra. Ha a betegnél veseelégtelenséget diagnosztizálnak, az idő megnő. Szinte minden típusú penicillin kiválasztódik a szervezetből hemodialízissel.

Ellenjavallatok és mellékhatások

Mint minden gyógyszer, a penicillin tartalmú gyógyszereknek is megvannak a maga ellenjavallatai. Alapvetően ez csak a penicillin allergiára vonatkozik. Azok a személyek, akiknél fennáll az allergiás reakció kockázata bizonyos összetevők intoleranciája miatt, nem használhatják ezeket a gyógyszereket. Ugyanez vonatkozik a novokainra adott allergiás reakcióra.

Ami a mellékhatásokat illeti, a gyógyszerek túladagolása vagy helytelen használata esetén fennáll az allergiás reakció veszélye. Ez lehet dermatitis, kiütés, csalánkiütés. Ritka esetekben Quincke-ödéma, anafilaxiás sokk, hörgőgörcs és láz jelentkezik. Ha egy személynek anafilaxiás sokkja van, akkor glükokortikoidokra, adrenalinra és oxigénterápiára lesz szükség. Sürgős a légúti tubuláris szervek munkájának biztosítása is.

Ami a központi munkájával kapcsolatos problémákat illeti idegrendszer, akkor ritka esetekben remegés, mentális zavarok.

Néha a betegnek fejfájása van, görcsök jelennek meg.

Alapvetően ez azoknál az embereknél fordul elő, akik veseelégtelenségben szenvednek.

Gyakoribb munkahelyi problémák emésztőrendszer. Egy személy rosszul érezheti magát, hányásos rohamok, hasi fájdalom, vastagbélgyulladás. Ebben az esetben meg kell tagadni az ilyen gyógyszereket. Ezenkívül, ha vastagbélgyulladás gyanúja merül fel, szigmoidoszkópiát írnak elő. Az egészség helyreállításához vissza kell állítania a víz és az elektrolit egyensúlyát a normál értékre. Néha a penicillin-csoportból származó gyógyszerek szedése ezen folyamatok megsértéséhez is vezet.

Ez hyperkalaemiához, hypernatraemiához vezet. Ennek eredményeként a vérnyomás megváltozik, ödéma jelenik meg. Egyes esetekben problémák léphetnek fel a máj, a vese működésében, különböző hematológiai reakciók, az állapot szövődményei véredény. Ritka esetekben szájüregi vagy hüvelyi candidiasis alakul ki.

Az antibiotikumok olyan anyagok, amelyeket mikroorganizmusok állítanak elő, vagy orvosi technológia segítségével szintetizálnak természetes nyersanyagokból. Ezek gyógyszerek az emberi szervezetbe bejutott kórokozók telepeinek növekedésének és fejlődésének visszaszorítására szolgálnak.

A penicillin csoportba tartozó antibiotikumok az első olyan gyógyszerek, amelyeket ezen a területen alkalmaztak klinikai gyakorlat. És annak ellenére, hogy közel 100 év telt el felfedezésük és a lista óta antimikrobiális szerek A cefalosporin, fluorokinol és más sorozatú gyógyszerekkel kiegészítve a penicillin típusú vegyületek továbbra is a fő antibakteriális gyógyszerek a fertőző betegségek hatalmas listájának megállítására.

Egy kis történelem

A penicillin felfedezése egészen véletlenül történt: 1928-ban az egyik londoni kórházban dolgozó tudós, Alexander Fleming felfedezett egy táptalajon kinőtt penészgombát, amely képes volt elpusztítani a staphylococcus telepeket.

A Penicillium notatum mikroszkopikus penész fonalas gomba hatóanyaga, a kutató penicillinnek nevezte. Már 12 évvel később az első antibiotikumot tiszta formában izolálták, és 1942-ben Zinaida Ermolyeva szovjet mikrobiológus egy másik típusú gombából - Penicillium crustosumból - kapott egy készítményt.

A 20. század második fele óta korlátlan mennyiségű penicillin G (vagy benzilpenicillin) vált elérhetővé számos betegség leküzdésére.

Működési elve

A leírt hatóanyag baktericid és bakteriosztatikus hatást fejt ki a kórokozókra. A penicillin típusba (sorozatba) tartozó gyógyszerek baktericid hatásmechanizmusa a fertőző ágensek sejtfalának károsodásához (a szerkezet integritásának megsértéséhez) kapcsolódik, ami a mikroorganizmusok halálához vezet.

A kórokozókra kifejtett bakteriosztatikus hatást a kórokozók szaporodási képességének átmeneti elnyomása jellemzi.

A gyógyszerexpozíció típusát a betegség kialakulásának súlyosságától függően választják ki.

A legtöbb penicillin kis dózisban bakteriosztatikusan hat a mikrobákra. Az érintett gyógyszer mennyiségének növekedésével a hatás baktericidre változik. A penicillin-csoport gyógyszerének meghatározott adagját csak az orvos választhatja meg, az antibiotikumok önmagukban történő alkalmazása lehetetlen.

A gyógyszerek rendszerezése

A természetes penicillinek közül a benzilpenicillin (és különféle sói - nátrium, kálium) mellett a következők is:

• fenoxi-metil-penicillin;
• Benzatin-benzilpenicillin.

Az alábbiakban felsoroljuk a félszintetikus penicillin típusok osztályozásának alapelveit.

• izoxazolil-penicillinek (Oxacillin, Nafcillin);
• amino-penicillinek (amoxicillin, ampicillin);
• aminodi-penicillinek (az Orosz Föderációban nincsenek bejegyzett gyógyszerek.);
• karboxi-penicillinek (karbenicillin);
• ureido-penicillinek (piperacillin, azlocillin);
• inhibitorokkal védett penicillinek (Piperacillin tazobaktámmal kombinálva, Ticarcillin klavulanáttal kombinálva, Ampicillin szulbaktámmal kombinálva).

Természetes gyógyszerek rövid leírása

A természetes (természetes) penicillinek olyan gyógyszerek, amelyek szűk spektrumú hatással rendelkeznek a mikroorganizmusokra. Hosszú (és gyakran ellenőrizetlen) gyógyászati ​​célú használatuk miatt a legtöbb kórokozónak sikerült immunitást szereznie az ilyen típusú antibiotikumokkal szemben.

Ma a betegségek kezelésében leggyakrabban a Bicillin és a Benzilpenicillin gyógyszereket alkalmazzák, amelyek kellően hatékonyak bizonyos anaerob szerek, spirocheták, számos coccus és gram-pozitív kórokozó ellen.

A Gram-negatív baktériumok H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., valamint Listeria, a corynebacteria fajtái (különösen a C.diphtheriae) még mindig érzékenyek a természetes antibiotikumokra.

E kórokozók kialakulásának megelőzésére szolgáló gyógyszerek alkalmazásának módja az injekció.

A természetes penicillinek a szakértők szerint egy nagy hátrányuk van: béta-laktamázok (bizonyos mikroorganizmusok által termelt enzimek) hatására elpusztulnak. Éppen ezért a penicillin-csoportba tartozó természetes antibiotikumokat nem alkalmazzák a staphylococcus fertőzések okozta betegségek kezelésére.

A szintetizált kábítószer-típusok leírása

Számos, a penicillin antibiotikum sorozatba tartozó, az aminodipenicillin csoportba tartozó félszintetikus gyógyszer nincs bejegyezve hazánkban. Az Acidocillin, Amdinocillin, Bakamdinocillin szűk hatásspektrumú gyógyszerek, amelyek hatékonyak a gram-negatív enterobaktériumokkal szemben.

A fennmaradó szintetizált gyógyszercsoportokat széles körben használják az oroszországi egészségügyi intézményekben, és részletesebb megfontolást igényelnek.

Antistaphylococcus (penicillináz-stabil) gyógyszerek

Ennek az antibiotikum-csoportnak egy másik neve izoxazolilpenicillinek. A terápiában leggyakrabban az Oxacillin gyógyszert használják. Az alfaj számos további gyógyszert tartalmaz (különösen Nafcillin, Dicloxacillin, Methicillin), amelyeket magas toxicitásuk miatt rendkívül ritkán használnak.

A kórokozókra kifejtett hatások spektrumát tekintve az Oxacillin hasonló a természetes penicillin-sorozatban szereplő gyógyszerekhez, de aktivitása tekintetében némileg alulmúlja őket (különösen a kórokozókra érzékeny mikrobák ellen kevésbé hatékony. benzilpenicillin).

A fő különbség a gyógyszer és más penicillinek között a staphylococcusok által termelt béta-laktamázokkal szembeni rezisztencia. Gyakorlati használat Az oxicillint ennek a mikroorganizmusnak a törzsei elleni küzdelemben találták meg, amely a közösségben szerzett fertőzések kórokozója.

Aminopenicillinek

A félszintetikus penicillinek e csoportját az jellemzi széles választék kórokozókra gyakorolt ​​hatás. Az aminopenicillinek őse az Ampicillin gyógyszer. Számos paraméterben jobb, mint az oxicillin, de rosszabb, mint a benzilpenicillin.

Ehhez a gyógyszerhez közel áll az Amoxicillin gyógyszer.

Mivel a csoport ezen képviselői érzékenyek a béta-laktamázok pusztító hatására, a fertőző ágensek enzimeinek hatásaitól inhibitorokkal védett gyógyszereket (például amoxicillin klavuánsavval kombinálva, ampicillin szulbaktámmal kombinálva) vezettek be az orvostudományba. gyakorlat.

Az inhibitorral védett aminopenicillinek antimikrobiális spektrumának bővülése a következők elleni aktivitásuk megnyilvánulása miatt következett be:

• Gram-negatív baktériumok (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
• gonococcusok;
• staphylococcusok;
• a B.fragilis faj anaerobjai.

Azon mikroorganizmusok szaporodása és fejlődése, amelyek penicillin típusú antibiotikumokkal szembeni rezisztenciája nem kapcsolódik a béta-laktamáz termelődéséhez, az inhibitorokkal védett aminopenicillinek nem befolyásolják.

Ureidopenicillinek és karboxipenicillinek

E csoportok képviselői - a penicillin-sorozat félszintetikus antibiotikumai, amelyek megállítják a Pseudomonas aeruginosa-t; Ezeknek a gyógyszereknek a listája meglehetősen széles, de benne van modern orvosság ritkán használják őket (kórokozók rövid idő elveszti velük szembeni érzékenységét).

A karboxipenicillin fajokhoz tartozó gyógyszerek, a karbenicillin, a tikarcillin (ez utóbbit nem tartják nyilván az Orosz Föderáció területén) megakadályozzák a P.aeruginosa, Enterobacteriaceae családba tartozó gram-pozitív baktériumok és mikroorganizmusok kolóniáinak kialakulását.

A legtöbb hatékony gyógymód az ureidopenicillinek csoportjából - Piperacillin; a Klebsiella spp. által okozott betegségek elleni küzdelemben alkalmazzák.

A leírt antibiotikumok, valamint a természetes penicillinek a béta-laktamázok negatív hatásának vannak kitéve. A probléma megoldását alapvetően új antimikrobiális szerek szintézisében találták meg, amelyek a már említett hatóanyagok mellett inhibitorokat is tartalmaztak.

Az inhibitorral védett ureidopenicillinek, karboxipenicillinek a legtöbb ismert kórokozóra széles körű hatást fejtenek ki.

Farmakokinetika

Szájon át bevéve az antibiotikum, amely a penicillin gyógyszersorozat része, gyorsan felszívódik, és a test folyékony közegébe és szöveteibe behatolva kezd hatni a kórokozók telepeire.

A gyógyszereket a pleurális, a szívburok, az ízületi folyadékok és az epében való koncentrálás képessége jellemzi. Gyakorlatilag nem jut át ​​a látószervek és a prosztata, a cerebrospinális folyadék belső környezetébe. Minimális arányban megtalálhatók az anyatejben. Kis mennyiségben behatol a placenta gáton.

Ha szükséges (például ha agyhártyagyulladást észlelnek egy betegnél), a terápiás koncentrációkat a gerincvelői folyadék nagy dózisú gyógyszerek beadásával érhető el.

A tabletta formájában lévő penicillinek egy része a gyomor-bélrendszeri enzimek hatására elpusztul, ezért parenterálisan alkalmazzák.

A gyakran használt gyógyszerek (tablettában) a hatóanyagok emésztőrendszerből a vérbe szállításának folyamatának fő mutatóit a táblázat tartalmazza.

A penicillinek eltávolítása főként (több mint 60%) a vesék segítségével történik; egyes gyógyszerek az epével választódnak ki. A leírt csoport szinte minden gyógyszerét eltávolítják a hemodialízis során.

Ellenjavallatok

Annak ellenére, hogy a penicillinek legtöbb képviselőjét nagy hatékonyság jellemzi a fertőző ágensek eltávolításában, lehetetlen ezeket a gyógyszereket kivétel nélkül minden beteg kezelésére alkalmazni.

Az ilyen típusú gyógyszerek egyik hátránya az gyakori előfordulása rajtuk allergiás reakciók betegeknél (a statisztikák szerint a megnyilvánulások százalékos aránya bőrkiütések, duzzanat és viszketés eléri a 10 egység mutatót).

Ha az anamnézisben egyéni penicillinnel szembeni intolerancia van, akkor az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerkészítmények nem használhatók a terápiában.

Figyelmeztetések

A penicillin csoportba tartozó antibiotikumok nem allergiás etiológiájú toxikus mellékhatásokat okozhatnak, különösen:

• hányinger és hányás;
• fájdalom a hasban;
• hasmenés
• pszeudomembranosus vastagbélgyulladás.

Nagy dózisú gyógyszerek alkalmazásakor görcsrohamok, fejfájás, hallucinációk és láz léphet fel.

Ezenkívül a leírt sorozatú gyógyszerek alkalmazását gyakran kandidózis, bélrendszeri diszbakteriózis, ödéma megjelenése és a vérnyomás szintjének megsértése kíséri.

Meg kell jegyezni, hogy a penicillinek a legkevésbé toxikus antibiotikumok közé tartoznak, és a fentiek mellékhatás a testen gyakrabban jelentkezik a gyógyszerek független, ellenőrizetlen használatával (az orvossal való előzetes konzultáció nélkül).

Javallatok

A fertőzések tüneteinek megszüntetésére többnyire a penicillin csoportba tartozó antibiotikumokat alkalmazzák. felső utak, mandulagyulladás, otitis, valamint a húgyúti gyulladást okozó fertőző ágensek telepeinek növekedésének megállítása, skarlát, szifilisz és gonorrhoea kialakulása; a reuma megelőzésére.

Ezenkívül a penicillin antibiotikum-terápia részt vesz az alábbi diagnózisok felállításában:

• orbánc;
• vérmérgezés;
• Lyme-kór;
• agyhártyagyulladás;
• tonsillopharyngitis;
• leptospirózis;
• aktinomikózis

Emlékeztetni kell arra, hogy a penicillin-csoportba tartozó gyógyszerek használata csak receptre engedélyezett. Az öngyógyítás kiválthatja a felülfertőződés kialakulását vagy a betegség súlyos szövődményeinek előfordulását.

Videó

A videó arról szól, hogyan lehet gyorsan gyógyítani egy megfázást, influenzát vagy SARS-t. Egy tapasztalt orvos véleménye.

126. A penicillin csoport antibiotikumai. Osztályozás. A félszintetikus penicillinek farmakodinamikája, hatásspektruma, hatás jellemzői és felhasználása. Ellenjavallatok, lehetséges szövődmények.

Penicillin csoport AMP(antimikrobiális), mikroorganizmusok salakanyagai alapján fejlesztették ki. A β-laktám antibiotikumok (β-laktámok) széles osztályába tartoznak, amelybe szintén beletartoznak cefalosporinok, karbapenemekés monobaktámok A penicillinek osztályozása Természetes: Benzatin-benzilpenicillin Fenoximetilpenicillin Félszintetikus: izoxazolil-penicillinek Oxacillin aminopenicillinek Ampicillin Amoxicillin karboxipenicillinek Karbenicillin Ticarcillin ureidopenicillinek Azlocillin Piperacillin AMP

A cselekvés mechanizmusa

A penicillinek (és az összes többi β-laktám) baktériumölő hatásúak. Hatásuk célpontja a baktériumok penicillin-kötő fehérjéi, amelyek enzimként működnek a peptidoglikán, egy biopolimer, a baktériumsejtfal fő alkotóeleme, szintézisének végső szakaszában. A peptidoglikán szintézisének blokkolása a baktérium halálához vezet.

A speciális enzimek - a β-laktámokat elpusztító β-laktamázok - termelésével kapcsolatos mikroorganizmusok széles körben elterjedt rezisztenciájának leküzdésére olyan vegyületeket fejlesztettek ki, amelyek visszafordíthatatlanul elnyomhatják ezen enzimek aktivitását, az úgynevezett β-laktamáz inhibitorokat - klavulánsavat. (klavulanát), szulbaktám és tazobaktám. Kombinált (inhibitorral védett) penicillinek előállítására használják.

Mivel emlősökben hiányoznak a peptidoglikán és a penicillin-kötő fehérjék, a β-laktámokra jellemző makroorganizmus-toxicitás nem jellemző.

Tevékenység spektrum

Izoxazolilpenicillinek (penicillináz-stabil, antistaphylococcus penicillinek)

Oroszországban ennek a csoportnak a fő AMP-je az oxacillin. Antimikrobiális spektruma szerint közel áll a természetes penicillinekhez, de a legtöbb mikroorganizmussal szembeni aktivitás tekintetében elmarad tőlük. Az oxacillin és más penicillinek közötti fő különbség a sok β-laktamáz hidrolízisével szembeni rezisztencia.

A fő klinikai jelentősége az oxacillin staphylococcus β-laktamázokkal szembeni rezisztenciája. Emiatt az oxacillin rendkívül aktív a staphylococcusok túlnyomó többsége (beleértve a PRSA-t is) ellen, amelyek a közösségben szerzett fertőzések kórokozói. A gyógyszer más mikroorganizmusokkal szembeni aktivitásának nincs gyakorlati jelentősége. Az oxacillin nincs hatással a staphylococcusokra, amelyek penicillinekkel szembeni rezisztenciája nem a β-laktamáz termelődésével, hanem az atipikus PSB-MRSA megjelenésével függ össze.

Aminopenicillinek és inhibitorral védett aminopenicillinek

Az aminopenicillinek hatásspektruma kibővült a család egyes tagjaira gyakorolt ​​hatás miatt Enterobacteriaceae-E. coli,Shigella spp., Salmonella spp. és P. mirabilis, amelyekre jellemző alacsony szint kromoszómális β-laktamázok termelése. A Shigella elleni aktivitás tekintetében az ampicillin valamivel jobb, mint az amoxicillin.

Az aminopenicillinek előnye a természetes penicillinekhez képest Haemophilus spp. Az amoxicillin hatása a H. pylori.

A Gram-pozitív baktériumok és anaerobok elleni aktivitás spektruma és szintje szerint az aminopenicillinek a természetes penicillinekhez hasonlíthatók. A Listeria azonban érzékenyebb az aminopenicillinekre.

Az aminopenicillinek az összes β-laktamáz által hidrolízisre érzékenyek.

Az inhibitorokkal védett aminopenicillinek (amoxicillin/klavulanát, ampicillin/szulbaktám) antimikrobiális spektruma kibővült az olyan Gram-negatív baktériumok miatt, mint pl. Klebsiella spp., P. vulgaris, C. diversus, valamint a csoport anaerobjai B. fragilis amelyek az A osztályú kromoszómális β-laktamázokat szintetizálják.

Ezenkívül az inhibitorral védett aminopenicillinek a β-laktamáz termelés miatt szerzett rezisztenciával rendelkező mikroflóra ellen is hatásosak: staphylococcusok, gonococcusok, M.catarrhalis,Haemophilus spp., E. coli,P. mirabilis.

Azokra a mikroorganizmusokra vonatkozóan, amelyek penicillinekkel szembeni rezisztenciája nem kapcsolódik a β-laktamáz termeléséhez (például MRSA, S.pneumoniae), az inhibitorral védett aminopenicillinek nem mutatnak semmilyen előnyt.

Karboxipenicillinek és inhibitorokkal védett karboxipenicillinek

A karbenicillin és a ticarcillin * Gram-pozitív baktériumokkal szembeni hatásspektruma általában megegyezik a többi penicillinekével, de az aktivitás szintje alacsonyabb. A karboxipenicillinek a család számos tagjára hatnak Enterobacteriaceae(kivéve a Klebsiella spp., P. vulgaris, C. diversus), szintén P.aeruginosaés más nem fermentáló mikroorganizmusok. Szem előtt kell tartani, hogy a Pseudomonas aeruginosa számos törzse jelenleg rezisztens.

A karboxipenicillinek hatékonyságát korlátozza számos baktérium azon képessége, hogy különféle β-laktamázokat termeljen. Ezen enzimek némelyikének (A osztály) negatív hatása nem nyilvánul meg a ticarcillin inhibitorral védett származékával – a ticarcillin/klavulanáttal – kapcsolatban, amely szélesebb antimikrobiális spektrummal rendelkezik a hatásának köszönhetően. Klebsiella spp., P. vulgaris,C. diversus, szintén B. fragilis. Más Gram-negatív baktériumok és staphylococcusok rezisztenciája ritkábban figyelhető meg. A β-laktamáz inhibitor jelenléte azonban mindig aktivitást biztosít számos Gram-negatív baktériummal szemben, amelyek C osztályú kromoszómális β-laktamázokat termelnek.

Azt is szem előtt kell tartani, hogy a ticarcillin/klavulanátnak nincs előnye a ticarcillinnel szemben a P.aeruginosa.

Ureidopenicillinek és inhibitorral védett ureidopenicillinek

Az azlocillin és a piperacillin hasonló hatásspektrummal rendelkeznek. A Gram-pozitív baktériumokra kifejtett hatásukat tekintve jelentősen felülmúlják a karboxipenicillineket, és megközelítik az aminopenicillineket és a természetes penicillinekeket.

Az ureidopenicillinek nagyon aktívak szinte minden nagyobb Gram-negatív baktériummal szemben: családdal szemben Enterobacteriaceae, P. aeruginosa, egyéb pszeudomonádok és nem fermentáló mikroorganizmusok ( S. maltophilia).

Az ureidopenicillinek független klinikai jelentősége azonban meglehetősen korlátozott, ami azzal magyarázható, hogy a β-laktamáz túlnyomó többségének, mind a staphylococcusoknak, mind a gram-negatív baktériumoknak a hatásával szemben labilisak.

Ezt a hátrányt nagymértékben kompenzálja az inhibitorokkal védett piperacillin/tazobaktám gyógyszer, amely a legszélesebb spektrummal rendelkezik (beleértve az anaerobokat is) és magas szint antibakteriális aktivitás az összes penicillin között. Más inhibitorokkal védett penicillinekhez hasonlóan azonban a C osztályú β-laktamázt termelő törzsek rezisztensek a piperacillinnel/tazobaktámmal szemben.

Penicillin csoport A penicillinek az elsők AMP mikroorganizmusok létfontosságú tevékenységének termékei alapján fejlesztették ki. A β-laktám antibiotikumok (β-laktámok) széles osztályába tartoznak, amelybe szintén beletartoznak cefalosporinok, karbapenemekés monobaktámok. Ezen antibiotikumok szerkezetében gyakori a négytagú β-laktám gyűrű. A β-laktámok képezik a modern kemoterápia alapját, mivel vezető vagy fontos helyet foglalnak el a legtöbb fertőzés kezelésében. A penicillinek osztályozása Természetes: Benzilpenicillin (penicillin), nátrium- és káliumsók Benzilpenicillin prokain (a penicillin novokain sója) Benzatin-benzilpenicillin Fenoximetilpenicillin Félszintetikus: izoxazolil-penicillinek Oxacillin aminopenicillinek Ampicillin Amoxicillin karboxipenicillinek Karbenicillin Ticarcillin ureidopenicillinek Azlocillin Piperacillin inhibitorokkal védett penicillinek Amoxicillin/klavulanát Ampicillin/szulbaktám Ticarcillin/klavulanát Piperacillin/tazobaktám A penicillinek (és általában az összes β-laktám) őse a benzilpenicillin (penicillin G, vagy egyszerűen csak penicillin), amelyet a 40-es évek eleje óta használnak a klinikai gyakorlatban. Jelenleg a penicillinek csoportjába számos gyógyszer tartozik, amelyek eredetétől, kémiai szerkezetétől és antimikrobiális aktivitásától függően több alcsoportra oszthatók. A természetes penicillinek közül a benzilpenicillint és a fenoximetilpenicillint használják az orvosi gyakorlatban. Más gyógyszerek félszintetikus vegyületek, amelyeket különféle természetes anyagok kémiai módosításával nyernek AMP vagy bioszintézisük közbenső termékei. A cselekvés mechanizmusa A penicillinek (és az összes többi β-laktám) baktériumölő hatásúak. Hatásuk célpontja a baktériumok penicillin-kötő fehérjéi, amelyek enzimként működnek a peptidoglikán, egy biopolimer, a baktériumsejtfal fő komponense szintézisének végső szakaszában. A peptidoglikán szintézisének blokkolása a baktérium halálához vezet. A specifikus enzimek termelésével összefüggő mikroorganizmusok széles körben elterjedt szerzett rezisztenciájának leküzdése - β-laktamáz A β-laktámokat elpusztító vegyületeket fejlesztettek ki, amelyek visszafordíthatatlanul elnyomhatják ezen enzimek aktivitását, az úgynevezett inhibitorokat. β-laktamáz- klavulánsav (klavulanát), szulbaktám és tazobaktám. Kombinált (inhibitorral védett) penicillinek előállítására használják. Mivel emlősökben hiányoznak a peptidoglikán és a penicillin-kötő fehérjék, a β-laktámokra jellemző makroorganizmus-toxicitás nem jellemző. Tevékenység spektrum természetes penicillinek Jellemzőjük azonos antimikrobiális spektrummal, de némileg eltérnek az aktivitás szintjétől. Érték IPC A fenoximetilpenicillin a legtöbb mikroorganizmushoz képest általában valamivel magasabb, mint a benzilpenicillin. Ezek AMP Gram-pozitív baktériumok ellen aktív, mint pl Streptococcus spp., Staphylococcus spp., bacilus spp., kisebb mértékben - kapcsolatban Enterococcus spp. Az enterococcusokra jellemző a fajok közötti különbség a penicillinekkel szembeni érzékenység szintjében is: ha törzsek E.faecalisáltalában érzékenyek E.faeciumáltalában stabilak. A listéria nagyon érzékeny a természetes penicillinekre ( L.monocytogenes), erysipelothrix ( E.rhusiopathiae), a legtöbb corynebaktérium (beleértve C. diftéria) és a kapcsolódó mikroorganizmusok. Fontos kivétel a nagy ellenállás gyakorisága között C. jeikeium. A Gram-negatív baktériumok érzékenyek a természetes penicillinekre Neisseria spp., P. multocidaés H.ducreyi. A legtöbb anaerob baktérium (actinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) érzékenyek a természetes penicillinekre. Gyakorlatilag fontos kivétel a természetes penicillinek aktivitási spektruma alól B. fragilisés más bakterioidok. A természetes penicillinek nagyon hatékonyak a spirocheták ellen. Treponema, Borrelia, Leptospira). A természetes penicillinekkel szembeni szerzett rezisztencia a leggyakoribb a staphylococcusok körében. Ez termékkel kapcsolatos. β-laktamáz(eloszlási gyakoriság 60-80%) vagy további penicillin-kötő fehérje jelenléte. Az elmúlt években megnőtt a gonococcusok rezisztenciája. Izoxazolilpenicillinek (penicillináz-stabil, antistaphylococcus penicillinek) Oroszországban a fő AMP ez a csoport az oxacillin. Antimikrobiális spektruma szerint közel áll a természetes penicillinekhez, de a legtöbb mikroorganizmussal szembeni aktivitás tekintetében elmarad tőlük. Az alapvető különbség a többi penicillinből származó oxacillin sokak számára ellenáll a hidrolízisnek β-laktamázok. A fő klinikai jelentősége az oxacillin staphylococcusokkal szembeni rezisztenciája β-laktamáz. Ennek köszönhetően az oxacillin rendkívül aktív a staphylococcusok túlnyomó többsége ellen (pl. PRSA) - a közösségben szerzett fertőzések kórokozói. A gyógyszer más mikroorganizmusokkal szembeni aktivitásának nincs gyakorlati jelentősége. Az oxacillin nincs hatással a staphylococcusokra, amelyek penicillinekkel szembeni rezisztenciája nem kapcsolódik a termelődéshez β-laktamáz, és az atipikus megjelenésével PSB - MRSA. Aminopenicillinek és inhibitorral védett aminopenicillinek Az aminopenicillinek hatásspektruma kibővült a család egyes tagjaira gyakorolt ​​hatás miatt Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. és P. mirabilis, amelyekre jellemző a kromoszómatermelés alacsony szintje β-laktamáz. A Shigella elleni aktivitás tekintetében az ampicillin valamivel jobb, mint az amoxicillin. Az aminopenicillinek előnye a természetes penicillinekhez képest Haemophilus spp. Az amoxicillin hatása a H. pylori. A Gram-pozitív baktériumok és anaerobok elleni aktivitás spektruma és szintje szerint az aminopenicillinek a természetes penicillinekhez hasonlíthatók. A Listeria azonban érzékenyebb az aminopenicillinekre. Az aminopenicillineket mindenki hidrolizálja β-laktamázok. Az inhibitorokkal védett aminopenicillinek (amoxicillin/klavulanát, ampicillin/szulbaktám) antimikrobiális spektruma kibővült az olyan Gram-negatív baktériumok miatt, mint pl. Klebsiella spp., P. vulgaris, C. diversus, valamint a csoport anaerobjai B. fragilis amelyek kromoszómát szintetizálnak β-laktamázok A osztály. Ezenkívül az inhibitorokkal védett aminopenicillinek a termelés következtében szerzett rezisztenciával rendelkező mikroflóra ellen is hatásosak. β-laktamáz: staphylococcusok, gonococcusok, M.catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis. Azokra a mikroorganizmusokra vonatkozóan, amelyek penicillinekkel szembeni rezisztenciája nem kapcsolódik a termékhez β-laktamáz(például, MRSA, S.pneumoniae), az inhibitorral védett aminopenicillinek nem mutatnak semmilyen előnyt. Karboxipenicillinek és inhibitorokkal védett karboxipenicillinek A karbenicillin és a tikarcillin hatásspektruma * a gram-pozitív baktériumokkal kapcsolatban általában egybeesik más penicillinekével, de aktivitási szintje alacsonyabb. * Oroszországban nem regisztrált A karboxipenicillinek a család számos tagjára hatnak Enterobacteriaceae(kivéve a Klebsiella spp., P. vulgaris, C. diversus), szintén P.aeruginosaés más nem fermentáló mikroorganizmusok. Szem előtt kell tartani, hogy a Pseudomonas aeruginosa számos törzse jelenleg rezisztens. A karboxipenicillinek hatékonyságát korlátozza számos baktérium azon képessége, hogy különböző mennyiségeket termeljen β-laktamáz. Ezen enzimek némelyikének (A osztály) negatív hatása nem nyilvánul meg a ticarcillin inhibitorral védett származékával – a ticarcillin/klavulanáttal – kapcsolatban, amely szélesebb antimikrobiális spektrummal rendelkezik a hatásának köszönhetően. Klebsiella spp., P. vulgaris, C. diversus, szintén B. fragilis. Más Gram-negatív baktériumok és staphylococcusok rezisztenciája ritkábban figyelhető meg. Azonban egy inhibitor jelenléte β-laktamáz nem mindig biztosít aktivitást számos Gram-negatív baktériummal szemben, amelyek C osztályú kromoszómális β-laktamázokat termelnek. Azt is szem előtt kell tartani, hogy a ticarcillin/klavulanátnak nincs előnye a ticarcillinnel szemben a P.aeruginosa. Ureidopenicillinek és inhibitorral védett ureidopenicillinek Az azlocillin és a piperacillin hasonló hatásspektrummal rendelkeznek. A Gram-pozitív baktériumokra kifejtett hatásukat tekintve jelentősen felülmúlják a karboxipenicillineket, és megközelítik az aminopenicillineket és a természetes penicillinekeket. Az ureidopenicillinek nagyon aktívak szinte minden nagyobb Gram-negatív baktériummal szemben: családdal szemben Enterobacteriaceae, P. aeruginosa, egyéb pszeudomonádok és nem fermentáló mikroorganizmusok ( S. maltophilia). Az ureidopenicillinek független klinikai jelentősége azonban meglehetősen korlátozott, ami azzal magyarázható, hogy a túlnyomó többségük hatásával szemben labilisak. β-laktamáz mind a staphylococcusok, mind a gram-negatív baktériumok. Ezt a hátrányt nagymértékben kompenzálja az inhibitorokkal védett piperacillin/tazobaktám gyógyszer, amely a legszélesebb spektrummal rendelkezik (beleértve az anaerobokat is) és magas szintű antibakteriális aktivitással rendelkezik az összes penicillin közül. Azonban, mint a többi inhibitorral védett penicillinek esetében, olyan törzsek, amelyek termelnek β-laktamázok C osztályú piperacillin/tazobaktám rezisztensek. Mellékhatások Allergiás reakciók: csalánkiütés, bőrkiütés, angioödéma, láz, eozinofília, bronchospasmus, anafilaxiás sokk (gyakrabban benzilpenicillin alkalmazásakor). Az anafilaxiás sokk kialakulását segítő intézkedések: a légutak átjárhatóságának biztosítása (szükség esetén intubáció), oxigénterápia, adrenalin, glükokortikoidok. CNS: fejfájás, remegés, görcsök (gyakrabban gyermekeknél és betegeknél veseelégtelenség karbenicillin vagy nagyon nagy dózisú benzilpenicillin alkalmazása esetén); mentális zavarok (nagy dózisú benzilpenicillin prokain bevezetésével). GIT: hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés, pszeudomembranosus colitis (gyakrabban ampicillin és inhibitorral védett penicillinek alkalmazásakor). Ha pszeudomembranosus colitis gyanúja merül fel (laza széklet megjelenése vérkeverékkel), akkor a gyógyszert törölni kell, és szigmoidoszkópiát kell végezni. Segítő intézkedések: a víz és elektrolit egyensúly helyreállítása, szükség esetén antibiotikumok, amelyek ellen hatásosak C.difficile (metronidazol vagy vankomicin). Ne használjon loperamidot. Elektrolit egyensúlyhiány: hyperkalaemia (nagy dózisú benzilpenicillin-káliumsó alkalmazásakor veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, valamint kálium-megtakarító diuretikumokkal, káliumkészítményekkel vagy ACE-gátlókkal kombinálva); hypernatraemia (gyakrabban karbenicillin, ritkábban ureidopenicillin és nagy dózisú benzilpenicillin-nátriumsó alkalmazása esetén), amelyet ödéma megjelenése vagy felerősödése kísérhet (a betegeknél szív elégtelenség), a vérnyomás emelkedése. Helyi reakciók: fájdalom és beszűrődés intramuszkuláris injekcióval (különösen benzilpenicillin-káliumsó), phlebitis intravénás beadással (gyakrabban karbenicillin alkalmazásakor). Máj: a transzaminázok fokozott aktivitása, lázzal, hányingerrel, hányással járhat (gyakrabban oxacillin napi 6 g-nál nagyobb adagok vagy inhibitorokkal védett penicillinek alkalmazása esetén). Hematológiai reakciók: a hemoglobinszint csökkenése, neutropenia (gyakrabban oxacillin alkalmazásakor); megsértése vérlemezke-aggregáció, néha thrombocytopeniával (karbenicillin alkalmazásakor, ritkábban - ureidopenicillinek). Vese:átmeneti hematuria gyermekeknél (gyakrabban oxacillin alkalmazásakor); intersticiális nephritis (nagyon ritka). Érrendszeri szövődmények(a benzilpenicillin-prokain és a benzatin-benzilpenicillin okozza): Onee-szindróma – artériába fecskendezve a végtagok ischaemia és gangréna; Nicolau-szindróma - a tüdő és az agy ereinek embóliája, amikor vénába injektálják. Megelőző intézkedések: szigorúan / m bevezetése a fenék felső külső negyedébe, a betegnek az injekció beadása közben vízszintes helyzetben kell lennie. Egyéb: nem allergiás ("ampicillin") makulopapuláris kiütés, amely nem jár viszketéssel, és a gyógyszer abbahagyása nélkül is eltűnhet (aminopenicillinek alkalmazásakor). Orális candidiasis és/vagy hüvelyi candidiasis (amino-, karboxi-, ureido- és inhibitorvédett penicillinek alkalmazásával).

Ellenjavallatok

Allergiás reakció a penicillinekre. A benzilpenicillin prokain szintén ellenjavallt a prokainra (novokainra) allergiás betegeknél.

127. Béta-laktám antibiotikumok. Osztályozás. Farmakodinamika. A béta-laktámok összehasonlító jellemzői az antimikrobiális hatás spektruma szerint. A tartalék antibiotikumok fogalma. karbapenemek. Monobaktámok.

Béta-laktám antibiotikumok. Ez egy baktericid hatású gyógyszercsoport, és a használati javallatok meglehetősen széles listája. A béta-laktám antibiotikumok közé tartoznak a penicillinek, cefalosporinok, karbapenemek, monobaktámok. Mindegyikre jellemző a nagy hatékonyság és viszonylag alacsony toxicitás, ami miatt a leggyakrabban felírt gyógyszerek számos betegség kezelésére.

A béta-laktám antibiotikumok osztályozása

Az antibiotikumok négy fő csoportja van:

1. Penicillinek, amelyek a különböző típusú Pencillum gombák anyagcseretermékei. Eredetük szerint természetesek és félszintetikusak. Az első csoport bicillinekre és benzilpenicillinekre oszlik. A másodikban a béta-laktám sorozat ilyen antibiotikumai megkülönböztethetők:

Ampicillin, amely széles spektrumú szerként ismert;

Oxacillin, Meticillin - olyan gyógyszerek, amelyek hatása szűk fókuszú;

a béta-laktázok által elpusztított ureidopenicillinek (Piperacillin, Azlocillin);

béta-laktamáz inhibitorokból (tazobaktám, klavulánsav) álló potencírozott penicilli, amelyek megakadályozzák az ágens baktériumok általi elpusztítását (Amoxiclav, Unazin, Sulacilin, Augmentin).

2. Cefalosporinok, amelyeket a Cephalosporium gomba termel, jobban ellenállnak a béta-laktamáznak, mint az előző csoport. Vannak ilyen béta-laktám antibiotikumok:

cefaloridin;

ceforuxim;

cefotaxim;

Cefoxitin.

3. Monobaktámok amelyhez az Aztreonam tartozik. Ezek a gyógyszerek szűkebb alkalmazási körrel rendelkeznek, mivel nem hatékonyak a strepto- és staphylococcusok elleni küzdelemben. Ezért főként gram-negatív gombák ellen írják fel. Az aztreont leggyakrabban az orvosok adják a betegeknek, ha érzékenyek a penicillinekre.

4. karbapanemek, amelyeket a Meropenem és az Impenem képvisel, számos, a legszélesebb körű hatású szerhez tartoznak. A Meropenemet különösen súlyos fertőző folyamatok kezelésére használják, valamint abban az esetben, ha más gyógyszerek szedése során nincs javulás.

Alapvető antibiotikumok vagy a választott antibiotikumok azok az antibiotikumok, amelyek a leghatékonyabbak és legbiztonságosabbak egy adott fertőzés esetén.

Tartalék antibiotikum A tartalék antibiotikumok olyan antibiotikumok, amelyeket olyan esetekben használnak, amikor a fő antibiotikumok hatástalanok vagy súlyos mellékhatásokat okoznak.

Tartalék antibiotikum

A baktériumok rezisztenciát (rezisztenciát) alakítanak ki az antibiotikummal való gyakori érintkezés során. A rezisztens baktériumtörzsek többet okoznak súlyos formák nehezebben diagnosztizálható és kezelhető betegségek.

Ezt a problémát ma már a globális biztonságot fenyegető veszélynek tekintik.

Ezért azonosították a tartalék antibiotikumok csoportját. Ez amolyan érinthetetlen részvény.

A tartalék gyógyszereket csak végső megoldásként szabad használni, amikor mások kudarcot vallottak.

A tartalék antibiotikumok általában mesterségesen túlárazottak, hogy korlátozzák ellenőrizetlen használatukat.

A gyógyszerek javallat nélküli vagy túl kis adagokban, nem elég hosszú kezeléssel történő felhasználásával közelebb viszi a mikrobák győzelmét az emberiség felett.

Antibiotikumok - karbapenemek és monobaktámok gyakran szerepel a béta-laktám antibiotikumok csoportjában, i.e. szerkezetükben az úgynevezett béta-laktámgyűrűvel rendelkeznek. Ezek a gyógyszerek viszonylag nemrégiben jelentek meg a gyógyszerpiacon, és főként súlyos bakteriális fertőzésekre használják.

Karbapenemek (az angol szén szóból - "karbon" és penemek - "béta-laktám antibiotikumok egy fajtája") - egy csoport béta-laktám antibiotikumok, amelyben a penicillin molekula tiazolidin gyűrűjében a kénatomot szénatom helyettesíti. A karbapenemek antibakteriális hatásuk széles spektrummal rendelkeznek, beleértve a gram-pozitív és gram-negatív aerobokat és anaerobokat.

A cselekvés mechanizmusa

Mint minden béta-laktám antibiotikum, a karbapenemek is gátolják a baktériumfal penicillin-kötő fehérjéit, ezáltal megzavarják azok szintézisét és a baktériumok pusztulásához vezetnek (baktericid hatás).

A klinikai gyakorlatban jelenleg a következő karbapenemeket használják: imipenem + cilasztatin, meropenem, ertapenem, doripenem.

Farmakokinetika

A karbapenemek savállóak, és csak parenterálisan alkalmazhatók. Jól eloszlanak a szervezetben, így számos szövetben és váladékban terápiás koncentrációt hoznak létre. Az agyhártya gyulladása áthatol a vér-agy gáton.

T½ -1 óra (a / bevezetőben). Nem metabolizálódnak, főként a vesén keresztül ürülnek ki változatlan formában, ezért veseelégtelenség esetén eliminációjuk jelentős lelassulása lehetséges.

Farmakodinamika

A karbapenemek ellenállnak a bakteriális béta-laktamázok pusztításának, így számos mikroorganizmus ellen hatásosak, mint például a Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. és Enterobacter spp., amelyek a legtöbbre rezisztensek

béta-laktám antibiotikumok.

A karbapenemek hatásspektruma gyakorlatilag az összes klinikailag releváns kórokozót tartalmazza:

1. Gram-negatív aerobok: beleértve: Acinetobacter spp, Bordetella spp, Brucella melitensis, Campylobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (beleértve a béta-laktamázt termelő törzseket, Havecresi parfluenzae, Havecrephiemophilusemo törzseket).

spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (beleértve a penicillináz-termelő törzseket), Neisseria meningitidis, Proteus spp, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia spp, Shigella spp, Yersinia spp.

2. Gram-pozitív aerobok: Bacillus spp, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp, Staphylococcus aureus (beleértve a penicillináz-termelő törzseket), Staphylococcus epidermidis (beleértve a penicillinázt termelő törzseket is), stapropphylococcus

Streptococcus spp. B csoport, Streptococcus spp. C, G csoport, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

3. Gram negatív anaerobok: Bacteroides spp, Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp, Veillonella spp.

4. Gram pozitív anaerobok: Actinomyces spp, Bifidobacterium spp, Clostridium spp, Lactobaccilus spp, Mobilincus spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.

5. Vegyes: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Imipenem/cilasztatin (tienam)

A karbapenemek osztályának első tagja, széles spektrumú antibakteriális hatással rendelkezik. Aktív Gram-pozitív coccusok ellen, kevésbé aktív Gram-negatív rudak ellen. Nem használják agyhártyagyulladásra (prokonvulzív hatással rendelkezik). A hátrányok közé tartozik a kifejezett inaktiváció a szervezetben a béta-laktám gyűrű hidrolízise miatt a vese enzim - dehidropeptidáz-1 - által. Ebben a tekintetben nem önálló gyógyszerként használják, hanem csak a vese dehidropeptidáz specifikus inhibitorával - cilasztatinnal együtt.

Meropenem

Magas aktivitást mutat a gram-negatív mikrobák ellen. In vitro az imipenemnél aktívabb az Enterobacteriaceae család, valamint a ceftazidim, cefotaxim, ceftriaxon, piperacillin és egyéb rezisztens törzsek ellen.

gentamicin. A meropenem lényegesen aktívabb, mint az imipenem a Haemophilus influenzae, a Moraxella catarrhalis és a Neisseria spp. Ami a Gram-negatív baktériumokra gyakorolt ​​hatást illeti, a meropenem nem rosszabb, mint a ciprofloxacin, és hatékonyabb, mint a harmadik generációs cefalosporinok és a gentamicin. magas

A meropenem hatásos a streptococcusok ellen.

Nem alkalmazzák csontok és ízületek fertőzéseire, bakteriális endocarditisre. A vese dehidropeptidáza nem roncsolja. Prokonvulzív aktivitása nincs, agyhártyagyulladásra használják.

Doripenem

Az imipenemhez és a meropenemhez képest 2-4-szer aktívabb a Pseudomonas aeruginosa ellen. A doripenem jól behatol a méh, a prosztata, az epehólyag és a vizelet szöveteibe, valamint a retroperitoneális folyadékba, és ott a minimális gátló koncentrációt meghaladó koncentrációt ér el. A doripenem főként a vesén keresztül ürül változatlan formában.

Monobaktám csoport A monobaktámok vagy monociklusos β-laktámok közül egy antibiotikumot használnak a klinikai gyakorlatban - aztreonam. Szűk antibakteriális hatásspektrummal rendelkezik, és aerob Gram-negatív flóra által okozott fertőzések kezelésére használják. A cselekvés mechanizmusa Az aztreonam baktericid hatású, ami a bakteriális sejtfal képződésének megsértésével jár. Tevékenység spektrum Az aztreonam antimikrobiális hatásspektrumának sajátossága annak a ténynek köszönhető, hogy rezisztens számos aerob gram-negatív flóra által termelt β-laktamázzal szemben, ugyanakkor a staphylococcusok, bakteroidok és ESBL β-laktamázai elpusztítják. Az aztreonam aktivitása a család számos mikroorganizmusával szemben Enterobacteriaceae (E. coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serration, Citrobacter, Providence, Morganella) és P.aeruginosa, beleértve az aminoglikozidokkal, ureidopenicillinekkel és cefalosporinokkal szemben rezisztens nozokomiális törzseket is. Az aztreonam nincs hatással az Acinetobacterre, S. maltophilia, B.cepacia, Gram-pozitív coccusok és anaerobok.

Mellékhatások

GIT: fájdalom vagy kellemetlen érzés a hasban, hányinger, hányás, hasmenés.

Máj: sárgaság, hepatitis.

CNS: fejfájás, szédülés, zavartság, álmatlanság.

allergiás reakciók(sokkal ritkábban, mint más β-laktámoknál): bőrkiütés, csalánkiütés, anafilaxiás sokk.

Helyi reakciók: phlebitis intravénás injekcióval, fájdalom és duzzanat az injekció helyén intramuszkuláris injekcióval.

Javallatok

Az aztreonam tartalék gyógyszer az aerob Gram-negatív baktériumok által okozott különböző lokalizációjú fertőzések kezelésére:

NDP-fertőzések (közösségben szerzett és nozokomiális tüdőgyulladás);

intraabdominális fertőzések;

a kismedencei szervek fertőzései;

Húgyúti fertőzések;

a bőr, lágy szövetek, csontok és ízületek fertőzései;

Tekintettel az aztreonam szűk antimikrobiális spektrumára, súlyos fertőzések empirikus kezelésében olyan AMP-kkel együtt kell előírni, amelyek Gram-pozitív coccusok (oxacillin, cefalosporinok, linkozamidok, vankomicin) és anaerobok (metronidazol) ellen aktívak.

Ellenjavallatok

Allergiás reakciók aztreonámra a történelemben.

"