M kolinomimetikumok mellékhatásai. M-kolinomimetikumok

M-kolinomimetikumok: pilokarpin-hidroklorid, aceklidin(tercier nitrogén vegyülete). A hatásmechanizmus az effektor szervek és szövetek (szív, szem, hörgők és belek simaizomzata, kiválasztó mirigyek, beleértve a verejtékmirigyeket) neuronjai és sejtjei M-kolinerg receptorainak szelektív gerjesztésének köszönhető. Az M-kolinomimetikumok paraszimpatikus impulzusokat utánoznak, és emellett serkentik a verejtékmirigyeket (szimpatikus beidegzés).

Szemre gyakorolt ​​hatás. Az írisz körkörös izomzatának M-kolinerg receptorainak gerjesztése annak összehúzódásához vezet, és a pupilla szűkül (miózis). A pupilla összehúzódása és az írisz ellaposodása segít kinyitni a szem elülső kamrájának szögeit és javítja a kiáramlást intraokuláris folyadék(a szökőkút tereken és a Schlemm-csatornán keresztül, az elülső kamra sarkaitól kezdve), ami csökkenti intraokuláris nyomás. Az M-kolinomimetikumok növelik a lencse görbületét (a maximumig), akkomodációs görcsöt okozva: a ciliáris izom M-kolinerg receptorainak gerjesztése okozza annak összehúzódását, és ennek következtében a zinnszalag ellazulását - a lencse erősebbé válik domború, a szem közeli látásra (myopia) van beállítva.

Hatás a szívre. Az M-kolinomimetikumok lelassítják (hasonlóan a vagus szívágainak gerjesztésének hatásához) a szívfrekvenciát (bradycardia) - az impulzusok vezetése a szív vezetési rendszerén keresztül gátolt.

A külső szekréció mirigyeire gyakorolt ​​​​hatás. Fokozott nyálkiválasztás gyomor-bél traktus, nyálka a hörgőkben, könnyezés, izzadás.

Hatás a simaizomra. Az M-kolinomimetikumok serkentik a hörgők keringési izomzatának összehúzódását (a tónus hörgőgörcsig emelkedik), a gyomor-bél traktus (fokozódik a perisztaltika), az epe, ill. Hólyag, az írisz körkörös izma és a záróizmok tónusa emésztőrendszerés a hólyag éppen ellenkezőleg, csökken.

Alkalmazás. Az M-kolinomimetikumokat zöldhályogban az intraokuláris nyomás csökkentésére használják. tüneti terápia). Néha a belek és a hólyag atóniájára alkalmazzák: a gyógyszerek növelik a tónust, miközben ellazítják a záróizmokat, fokozzák ezen simaizom szervek összehúzódását (perisztaltikáját), hozzájárulva azok kiürüléséhez.

M-kolinomimetikumok

Közvetlen stimuláló hatásuk van az M-kolinerg receptorokra.
irritációt utánozni paraszimpatikus idegek(mivel hatásuk a paraszimpatikus beidegzésben részesülő szervekre irányul).

HATÁS A SZÍVRE:
A vagus kardiális ágai elsősorban a szív sinus és atrioventrikuláris csomópontjait beidegzik (az M-kolinomimetikumok hatása a vezetési rendszer ezen szakaszaira irányul) Az M-kolinomimetikumok bevezetésével:
a szívműködés lelassul
a vázizomerek kolinerg receptorai izgatottak (vazodilatáció)
izomrelaxáns faktor szekréciója a vaszkuláris endotélsejtek által
hipotóniához vezet
A pulzusszám lelassulása megállásig. Lassú vezetés az A-B blokkhoz. Nál nél intravénás beadás Az M-kolinomimetikumok hirtelen szívmegállást okozhatnak.

HATÁS A GIT-RE:
Növelje a tónust és serkentse a bélmozgást, ugyanakkor lazítsa meg az emésztőcsatorna záróizmoit. Megszünteti a bél atóniáját.

HATÁS A HÚGYHÓLYAGRA:
A hólyag izmainak fokozott tónusa és kontraktilis aktivitása. Sphincter relaxáció.

HATÁS A SZEMRE:
Pupillák összehúzódását okozza (miózis). Az írisz körkörös izomzatának összehúzódása miatt.
Az írisz tövében a trabekuláris háló (szökőkút terek) található. Ezen keresztül fokozódik a folyadék kiáramlása a szem elülső kamrájából. A folyadék ezután belép a Schlemm-csatornába és a szem vénás rendszerébe.
Csökkentse az intraokuláris nyomást. A szállás görcsjét okozza.
A szem körkörös izomzatának (ciliáris) összehúzódása az izom megvastagodásával és a zinn ínszalagjának a lencséhez való közeledésével jár. A lencse domborúbb formát vesz fel. A szem közeli látásra van beállítva.

A NABRONCHI HATÁSA:
A hörgők görcse.

FÉNY A MIRIGYEKEN:
A mirigyek fokozott szekréciója.

HATÁS AZ EPEHÓLYAGRA:
Hangnövekedés.

HASZNÁLATI JAVASLATOK.

1. Glaukóma. Pilokarpin-hidrokloridot használnak.
Napi 2-4 alkalommal 1-5%-os oldatos cseppek, kenőcsök. szem filmekéjszaka az alsó szemhéjra. Az aceklidin hatása rövidebb.

2. A belek és a hólyag atóniája és parézise. Használjon aceklidint.
Kevesebb mellékhatást okoz.
Szubkután 1-2 ml 0,2%-os oldatot, ha szükséges - többször is
30 perc múlva.

ELLENJAVALLATOK.

Hörgőgörcs, vérnyomáscsökkenés, súlyos szívbetegség, terhesség, epilepszia. Ezeket a hatásokat az atropin megakadályozza vagy visszafordítja.

N-kolinomimetikumok

Kétfázisú hatás a H-kolinerg receptorokra:
1. fázis - gerjesztés 2. fázis - elnyomás

REFLEX TÍPUSÚ LÉGZŐMASZTOK

Csak intravénásan adják be.

FŐ HATÁSAI:

Képes gerjeszteni az erek kemoreceptorait, aminek következtében -

1. Reflex típusú légzés stimulálása.
A stimuláló hatás erős, de rövid ideig tart (intravénás beadás esetén 2-5 perc).
Intravénás beadás esetén minimális dózisok szükségesek a légzőközpont aktiválásához. szubkután vagy intramuszkulárisan - az adagot 10-20-szorosára növelik. Ezekkel az adagolási módokkal jól behatolnak a központi idegrendszerbe, hányást, görcsöket, a vagusközpont aktiválódását, esetleges szívmegállást okozva.

2. A kardiovaszkuláris aktivitás stimulálása.

ALKALMAZÁS: Most korlátozott.
Sokkkal, újszülöttek fulladásával (vagyis a légzőközpont ingerlékenységének megőrzése mellett).
Amikor a légzés leáll (trauma, műtét közben).
collaptoid állapotokban.
Nál nél fertőző betegségek légzési és hematopoetikus depresszióval.

ELLENJAVALLATOK:
Magas vérnyomás, vérzés, tüdőödéma.

ÖSSZEHASONLÍTÓ JELLEMZŐK:
CITITON. Ez a citizin alkaloid 0,15%-os oldata. A reflex serkenti a légzést.
Ugyanakkor növeli a vérnyomást, ami megkülönbözteti a lobelintől.
A CYTIZINE a Tabex tabletták része, amelyek megkönnyítik a dohányzás abbahagyását.
LOBELINA HIDROKLORID. Alkaloid növényből vagy szintetikusan nyert. Gerjeszti a vagus ideg közepét, ami a vérnyomás csökkenéséhez vezet.
A DOHÁNYZÁS LESZOKÁSÁNAK ELŐKÉSZÜLETEK A séma szerint, az adag fokozatos csökkentésével.
ANABAZIN - tabletták a nyelven belül vagy a nyelv alatt, bukkális filmek, rágógumi.
TABEX - (citizin alkaloidot tartalmaz)
LOBESIL - Lobelia alkaloidot tartalmaz)
NICORETTE - (nikotint tartalmaz)
viselkedésfüggő inhalátor, rágógumi, tapasz, orrspray, minitabletta. A dohányzás teljes abbahagyása 3 hónapot vesz igénybe az adag fokozatos csökkentésével.

M és N - KOLINOMIMIMETIKA.
Az M-kolinerg receptorok aktiválásának ténye érvényesül.

acetilkolin-klorid.
Ritkán használt.
Szájon át szedve hatástalan.
Parenterális adagolással gyors, éles, rövid távú hatás.
Szubkután és intramuszkulárisan kell beadni.
Intravénásan ez lehetetlen a vérnyomás éles csökkenése és a szívmegállás lehetősége miatt.
Alkalmazás:
Görcsökkel perifériás erek(endarteritis). A retina artériáinak görcseivel.

KARBAKOLIN.
Aktívabb. Tovább tart.
Belül, szubkután, intramuszkulárisan, intravénásan (óvatosan).
Alkalmazás:
Endarteritis.
helyben formában szemcsepp glaukómával.



Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek serkentő hatást fejtenek ki különböző fajták kolinerg receptorok.

Farmakomarketing

Osztályozás és készítmények

Attól függően, hogy milyen típusú kolinerg receptorok nyilvánulnak meg, az összes kolinomimetikum a következőkre oszlik:

M-kolinomimetikumok;

N-kolinomimetikumok;

M-N-kolinomimetikumok;

Rizs. tizennégy

a cselekvés mechanizmusa

Kolinerg receptorok - ezek genetikailag meghatározott mobil lipoprotein, fehérje vagy glikoprotein molekulák. A kolinerg receptorok folyamatosan tönkremennek és újraszintetizálódnak. A kolinerg receptor fennállásának időtartama körülbelül hét nap. A két fő típuson, a muszkarinon és a nikotinon kívül számos altípus létezik. A kolinerg receptor gerjesztésére adott reakció kialakulásában intracelluláris mediátorok (hírvivők) a cGMP, Ca 2+, Na +, K +. Szoros kapcsolatban állnak az adenilát-cikláz-, kalcium-, nátrium- vagy káliumcsatornákkal.

M-hopinomimetikumok gerjeszti az M-kolinerg receptorokat; H hopinomimetikumok - N-kolinerg receptorok, míg M-N-hapinomimetikumok gerjeszti mind az M, mind a H-kolinerg receptorokat. A simaizomrostok összehúzódási mechanizmusában a kolinerg receptorok gerjesztése során a kötött intracelluláris Ca 2+ aktiválása, a membrán guanilát-cikláz és az intracelluláris mediátor - ciklikus 3,5 guanozin-monofoszfát (cGMP) - mennyiségének növekedése játszik szerepet.

Rizs. tizenöt

A kolinerg receptor a cGMP (ciklikus guanidin-monofoszfát) koncentrációjának növelésével fejti ki hatását.

A kolinerg receptor gerjesztésekor a G fehérjéhez kötődik, amely 3 alegységből (α, β, γ) áll.

Felszabadul az α-alegység, amely aktiválja a guanilát-ciklázt (GC). A HC a guanidin-trifoszfátot (GTP) cGMP-vé bontja.

Farmakológiai

Rizs. 16

Amikor bejutnak a szervezetbe, a paraszimpatikus idegek gerjesztésével kapcsolatos hatás érvényesül. A legnagyobb gyakorlati érdeklődés az M-chodinamimetikumok szemre gyakorolt ​​hatása. A szemre gyakorolt ​​helyi hatásuk miatt csökkentik az intraokuláris nyomást, miózist és akkomodációs görcsöt okoznak. (I. ábra).

Ezeknek a változásoknak a mechanizmusa a hopioreceptorok gerjesztése és a szem belső izomzatának összehúzódása, amelyek paraszimpatikus beidegzésben részesülnek. Tehát az írisz izom összehúzódása miatt a pupilla szűkül (miózis). Az elülső kamrából a folyadék kiáramlása javul a szivárványhártya és a nyálkahártya alatti térszökőkutak nyílása miatt.

Rizs. 17

A szem belső nyomása erősen és hosszú időre csökken. A szem ciliáris izomzatának összehúzódása együtt jár annak megvastagodásával és az izom hasának (amelyhez a Qing kapcsolat kapcsolódik) a lencséhez közelebbi mozgása. A Qing csatlakozás ellazítása miatt a lencsekapszula nem nyúlik meg, rugalmassága miatt domborúbb formát kap. A szem közeli látásra van beállítva (akkomodációs görcs).

A kolinomimetikumok reszorpciós hatása következtében hörgőgörcs, bradycardia (még szívleállás is előfordulhat), a gyomor-bél traktus, a méh, az epehólyag és a hólyag le nem nyelt izomzatának tónusának növekedése, fokozza a nyál, a hörgők szekrécióját. , gyomor-bélrendszeri és verejtékmirigyek.

Az acetilkolin helyi hormonként is metabolikus funkciót tölt be, például a placenta nem beidegzett struktúráiban és a ciliáris hámsejtekben.

Ily módon M-kolinomimetikumok növeli a belek tónusát, a hólyag izmait, a méhet, a hörgőket, csökkenti a szemnyomást, tágítja a perifériás ereket.

N-kolinomimetikumok reflexszerűen stimulálja a légzőközpontot. Tachycardia lép fel és artériás magas vérnyomás a H-kolinerg receptorok acetilkolin általi gerjesztésének jeleiként szimpatikus csomópontok, a mellékvesevelő kromaffin sejtjei és a carotis glomerulus kemoreceptorai.

Használati javallatok és felcserélhetőség

Zöldhályogban karbakolint és minden M-kolinomimetikumot (helyi hatás) használnak.

A belek atóniájával a hólyag, az M-N-kolinomimetikumok, az acecpidin bevétele történik.

Reflex légzésleállás esetén N-hopinomimetikumokat használnak.

A munka gyengesége esetén aceklidint írnak fel.

Endarteritis esetén néha acetilkolint használnak.

A gyomor, a belek betegségeinek röntgendiagnosztikájához aceklidint, acetilkolint használnak.

Mellékhatás

A kolinomimetikumok nagy dózisainál bradycardia, a vérnyomás, fokozott nyálfolyás, hörgőgörcs.

A karbakolin használatakor néha szomjúság, nyálfolyás és hányinger jelentkezik.

A bemutatkozással aceklidin oldat a kötőhártyazsákba enyhe irritációt okozhat a kötőhártyán.

Ellenjavallatok

Az M-kolinomimetikumok ellenjavallt bronchiális asztmában, azzal súlyos betegségek szív, terhesség, epilepszia, hiperkinézis.

Gyógyszerbiztonság

A kolinomimetikumok nem kompatibilisek az antiparkinson-kórral, görcsoldókkal, antidepresszánsokkal, antiarrhythmiás szerekkel, antipszichotikumokkal, antihisztaminokkal, β-adrenerg-blokkolóval, glükokortikoszteroidokkal, aminoglükózissal és damesekkel, helyi érzéstelenítőkkel.

Az acetilkolin nem kompatibilis a mezatonnal.

Bevezetés a vénába acetilkolin lehetetlen, mert lehet éles visszaesés vérnyomás és szívmegállás.

A gyógyszerek összehasonlító jellemzői

M-N-hodynomshetics

Acetilkolin nem stabil, és a kolinészteráz hatására gyorsan felszívódik a szövetekben. Gyors pusztulása nagy élettani jelentőséggel bír, hiszen ez biztosítja a szervi funkciók idegi szabályozásának rugalmasságát.

Az acetilkolin gyógyszerként széles körű alkalmazás nem rendelkezik. Szájon át szedve a gyógyszer hatástalan, mivel az acetilkolinészteráz gyorsan hidrolizálja. Parenterálisan beadva gyors, éles, de rövid ideig tartó hatást ad. Más kvaterner vegyületekhez hasonlóan az acetilkolin sem hatol át jól a vér-agy gáton, és nincs jelentős hatása a központi idegrendszerre. Az acetilkolint néha értágító szerként alkalmazzák a perifériás erek görcsében.

karbakolint kémiai szerkezetében és farmakológiai tulajdonságai közel áll az acetilkolinhoz, de aktívabb és többet mutat hosszú távú cselekvés mert nem hidrolizálja a kolinészteráz. A gyógyszer stabilitása lehetővé teszi, hogy ne csak parenterális, hanem orális adagolásra is alkalmazzák.

M-kolinomimetikumok

Pilokarpin - a Brazíliában tenyésző Pilocarpus laborandiból származó alkaloid. Csak helyi akciót alkalmaznak - glaukóma esetén.

Aceklidin túlnyomórészt a bél, a hólyag, a méh M-kolinerg receptorait stimulálja. A miózis és az intraokuláris nyomás csökkenése kifejezettebb, mint a pilokarpin beadása után. A sebészeti és szülészeti-nőgyógyászati ​​gyakorlatban a gyomor-bél traktus és a hólyag izomzatának műtét utáni atóniájának megelőzésére és megszüntetésére, a méh tónusának csökkenésével és szubinvolúciójával, a vérzések megállítására használják. szülés utáni időszak. Aceklidin - értékes farmakológiai szer számára röntgen vizsgálat nyelőcső, gyomor és nyombél.

N-kalinamimetikumok

lobelin és cititon hatásmechanizmusuk szerint ebbe a csoportba, a farmakodinamika szerint a reflex légzési analeptikumok közé tartoznak.

Csak az a képességük, hogy gerjesztik a carotis sinusok H-kolinerg receptorait, és ezáltal reflexszerűen stimulálják a légzőközpontot, nem használhatók. A gimulyuvalny hatásuk nagyon erős, de rövid életű (2-5 perc intravénás beadás esetén). A lobelin és citon használatának fő indikációi a szén-monoxid-mérgezés, a morfium és az újszülöttkori asphyxia.

gyógyszerek listája

Az M-kolinomimetikumok közvetlen stimuláló hatással bírnak az M-kolinerg receptorokra. Az ilyen anyagok standardja a muszkarin alkaloid, amely szelektíven hat az M-kolinerg receptorokra. A muszkarin nem gyógymód, de a légyölő galócában található méreg akut mérgezést okozhat.

Ugyanezt adja a muszkarinnal való mérgezés is klinikai képés farmakológiai hatások, valamint AChE szerek. Csak egy különbség van - itt az M-receptorokra gyakorolt ​​​​hatás közvetlen. Ugyanezek a fő tünetek: hasmenés, légszomj, hasi fájdalom, nyáladzás, pupilla-szűkület (miózis - a pupilla körkörös izma összehúzódik), a szemnyomás csökken, akkomodációs görcs (a látópont közelében), zavartság , görcsök, kóma. M-receptorok lokalizációja: M1-gyomornyálkahártya; M2-szív; M3-mirigyek

Az orvosi gyakorlatban az M-kolinomimetikumok közül a legszélesebb körben használtak: PILOCARPINA HYDROCHLORIDE (Pilocarpini hydrochloridum) por; szemcsepp 1-2%-os oldat 5 és 10 ml-es fiolákban, szemkenőcs - 1% és 2%, 2,7 mg pilokarpint tartalmazó szemfilmek, ACECLIDIN (Aceclidinum) - amp. - 1 és 2 ml 0,2% oldat; 3% és 5% - szemkenőcs.

A pilokarpin a Pilocarpus microphyllus cserjéből (Dél-Amerika) származó alkaloid. Jelenleg szintetikusan nyerik. Közvetlen M-kolinomimetikus hatása van.

A kolinerg beidegzésben részesülő effektor szervek stimulálásával az M-kolinomimetikumok hasonló hatásokat váltanak ki, mint az autonóm kolinerg idegek stimulálása esetén. Különösen erősen növeli a mirigyek pilokarpin szekrécióját. De a pilokarpint, mivel nagyon erős és mérgező gyógyszer, csak a szemészeti gyakorlatban használják glaukóma kezelésére. Ezenkívül a pilokarpint a retina vaszkuláris trombózisára használják. Helyileg alkalmazva, szemcsepp (1-2%-os oldat) és szemkenőcs (1 és 2%), valamint szemfilmek formájában. Összeszűkíti a pupillát (3-24 órára), és csökkenti a szemnyomást. Ráadásul akkomodációs görcsöt okoz. A fő különbség az AChE szerektől, hogy a pilokarpin közvetlen hatással van a szemizmok M-kolinerg receptoraira, míg az AChE szerek közvetett hatást fejtenek ki Tablettákban (5 mg), fogászatban (xeroftalmia) bol.

Aceklidin (Aceclidinum) - gyártáson kívül - szintetikus M-kolinomimetikus közvetlen hatás. Kevésbé mérgező. Helyi és reszorpciós hatásra használják, azaz mind a szem gyakorlatában, mind az általános expozícióban használják. Az aceklidint glaukóma (kissé irritálja a kötőhártyát), valamint a gyomor-bél traktus (a műtét utáni időszakban), a hólyag és a méh atóniája esetén írják fel. Parenterális adagolás esetén mellékhatások léphetnek fel: hasmenés, izzadás, nyálfolyás. Ellenjavallatok: bronchiális asztma, terhesség, érelmeszesedés.

A CISAPRID egy modern prokinetikus

Az m-kolinerg receptorok blokkolása (m-kolinerg blokkolók, atropinszerű gyógyszerek)

AZ ATROPIN CSOPORT GYÓGYSZEREI, M-KOLINOBLOKKEREK VAGY M-KOLINOLITIKUMOK olyan gyógyszerek, amelyek blokkolják az M-kolinerg receptorokat.

Az atropin ennek a csoportnak egy tipikus és leginkább tanulmányozott képviselője – ezért a csoportot atropinszerű gyógyszereknek nevezik. Az M-antikolinerg blokkolók blokkolják a perifériás M-kolinerg receptorokat, amelyek az effektor sejtek membránján, a posztganglionáris kolinerg rostok végződésein helyezkednek el, azaz blokkolják a PARASZIMPATIS, kolinerg beidegzést. Az acetilkolin túlnyomórészt muszkarin hatását gátolva az atropin vegetatív ganglionokra és neuromuszkuláris szinapszisokra gyakorolt ​​hatása nem érvényesül. A legtöbb atropinszerű gyógyszer blokkolja az M-kolinerg receptorokat a központi idegrendszerben. A nagy szelektivitással rendelkező M-antikolinerg szer az Atropin (Atropini sulfas; tabletták 0,0005; ampullák 0,1% - 1 ml; 1% szemkenőcs).

Az atropin egy alkaloid, amely az éjfélék családjába tartozó növényekben található. Az atropin és a rokon alkaloidok számos növényben megtalálhatók:

Demoiselle (Atropa belladonna);

Belene (Hyoscyamus niger);

Datura (Datura stramonium).

Az atropint jelenleg szintetikusan, azaz kémiai úton állítják elő. Az Atropa Belladonna név paradox, mivel az "Atropos" kifejezés "három sorsot jelent, amelyek az élet dicstelen végéhez vezetnek", és a "Belladonna" - "bájos nő" (donna - nő, Bella - nő neve a román nyelvekben). Ez a kifejezés annak a ténynek köszönhető, hogy ennek a növénynek a kivonata, amelyet a velencei udvar szépségei cseppentettek a szemekbe, "ragyogást" adott nekik - kitágult a pupillák. Az atropin és más ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek hatásmechanizmusa az, hogy blokkolva az M-kolinerg receptorokat, versenyezve az acetilkolinnal, megakadályozzák, hogy a mediátor kölcsönhatásba lépjen velük. A gyógyszerek nem befolyásolják az acetilkolin szintézisét, felszabadulását és hidrolízisét. Az acetilkolin felszabadul, de nem lép kölcsönhatásba a receptorokkal, mivel az atropinnak nagyobb affinitása (affinitása) van a receptorhoz. Az atropin, mint minden M-kolinerg blokkoló, csökkenti vagy megszünteti a kolinerg (paraszimpatikus) idegek irritációjának és az M-kolinomimetikus hatású anyagok (acetilkolin és analógjai, AChE szerek, M-kolinomimetikumok) hatását. Az atropin különösen csökkenti az irritáció hatását n. vagus. Az acetilkolin és az atropin közötti antagonizmus kompetitív, ezért az acetilkolin koncentrációjának növekedésével az atropin hatása a muszkarin alkalmazási helyén megszűnik.

AZ ATROPIN FŐ FARMAKOLÓGIAI HATÁSAI

Az atropin görcsoldó tulajdonságai különösen kifejezettek. Az M-kolinerg receptorok blokkolásával az atropin megszünteti a paraszimpatikus idegek stimuláló hatását a simaizom szervekre. Csökken a gyomor-bélrendszer, az epeutak és az epehólyag, a hörgők, az ureterek és a hólyag izomzatának tónusa.

Az atropin a szem izomzatának tónusát is befolyásolja. Elemezzük az atropin szemre gyakorolt ​​hatását:

az atropin bevezetésével, különösen helyi alkalmazásával, az írisz körkörös izomzatának M-kolinerg receptorainak blokkolása miatt a pupilla kitágulása - mydriasis. A megőrzés hatására a mydriasis is fokozódik szimpatikus beidegzés m.dilatator pupillae. Ezért az atropin a szemben ebben a tekintetben hosszú ideig hat - akár 7 napig;

atropin hatására a ciliáris izom veszít tónusából, ellaposodik, ami a lencsét tartó zinnszalag megfeszülésével jár együtt. Ennek eredményeként a lencse is ellaposodik, és egy ilyen objektív gyújtótávolsága meghosszabbodik. A lencse a látást egy távoli látópontba állítja, így a közeli tárgyakat a páciens nem érzékeli egyértelműen. Mivel a záróizom bénult állapotban van, nem tudja szűkíteni a pupillát, amikor a közeli tárgyakat nézi, és erős fényben fotofóbia (fotofóbia) lép fel. Ezt az állapotot ACCOMMODATION PARALYSIS-nek vagy CIKLOPLEGIÁNAK nevezik. Így az atropin egyszerre MIDRATIKUS és CIKLOPLEGIÁS. Helyi alkalmazás Az atropin 1%-os oldata 30-40 percen belül maximális mydriatikus hatást vált ki, és átlagosan 3-4 nap (néha akár 7-10 nap) elteltével következik be a funkció teljes helyreállítása. Az akkomodációs bénulás 1-3 óra elteltével jelentkezik, és 8-12 napig tart (körülbelül 7 napig);

a ciliáris izom relaxációja és a lencse eltolódása a szem elülső kamrájába az intraokuláris folyadék elülső kamrából való kiáramlásának megsértésével jár. Ebben a tekintetben az atropin vagy nem változtatja meg az intraokuláris nyomást egészséges egyénekben, vagy sekély elülső kamrával rendelkező egyéneknél és szűk zugú glaukómás betegeknél akár meg is emelkedhet, azaz a glaukóma rohamának súlyosbodásához vezethet.

AZ ATROPIN JAVASLATAI A SZEMÉSZETBEN

A szemészetben az atropint miriátként használják cikloplégia (akkomodációs bénulás) okozására. A mydriasis szükséges a szemfenék vizsgálatához, valamint iritisben, iridocyclitisben és keratitisben szenvedő betegek kezelésében. Az utóbbi esetben az atropint immobilizáló szerként használják, amely elősegíti a szem funkcionális pihenését.

A lencse valódi törőerejének meghatározása szemüveg kiválasztásakor.

Az atropin a választott gyógyszer, ha maximális cikloplégia (akkomodációs bénulás) elérése szükséges, például az akkomodatív strabismus korrekciója során.

AZ ATROPIN HATÁSA A SIMAIZMOK SZERVEIRE. Az atropin csökkenti a tónust és motoros tevékenység(perisztaltika) a gyomor-bél traktus minden részének. Az atropin csökkenti az ureterek és a hólyag aljának perisztaltikáját is. Ezenkívül az atropin ellazítja a hörgők és a hörgők simaizmait. Az epeutak vonatkozásában az atropin görcsoldó hatása gyenge. Hangsúlyozni kell, hogy az atropin görcsoldó hatása különösen kifejezett a korábbi görcs hátterében. Így az atropin görcsoldó hatású, azaz az atropin ebben az esetben görcsoldóként hat. És csak ebben az értelemben működhet az atropin "érzéstelenítő" szerként.

AZ ATROPIN HATÁSA A KÜLSŐ SZEKRECIÓS MIRIGYEKRE. Az atropin élesen gyengíti az összes külső szekréciós mirigy szekrécióját, az emlőmirigyek kivételével. Ugyanakkor az atropin gátolja a folyékony vizes nyál kiválasztását, amelyet a vegetatív szervek paraszimpatikus részlegének stimulálása okoz. idegrendszer, szájszárazság jelentkezik. Csökkent könnyezés. Az atropin csökkenti a gyomornedv térfogatát és teljes savasságát. Ebben az esetben ezeknek a mirigyeknek az elnyomása, szekréciójának gyengülése a teljes leállásukig terjedhet. Az atropin csökkenti a mirigyek szekréciós funkcióját az orr-, száj-, garat- és hörgőküregekben. A hörgőmirigyek titka viszkózussá válik. Az atropin már kis adagokban is gátolja a verejtékmirigyek szekrécióját.

AZ ATROPIN HATÁSA A SZÍV-ÉR-RENDSZERRE. Az atropin, amely kimozdítja a szívet a n.vagusból, TACHICARDIA-t okoz, azaz növeli a szívfrekvenciát. Ezenkívül az atropin elősegíti az impulzusok átvezetését a szív vezetési rendszerében, különösen az AV-csomóban és az atrioventricularis köteg egészében. Időseknél ezek a hatások nem túl kifejezettek, mivel terápiás dózisokban az atropinnak nincs jelentős hatása a perifériás erekre, csökkentették a n.vagus tónusát. A véredény terápiás dózisokban az atropinnak nincs jelentős hatása.

AZ ATROPIN HATÁSA A CNS-RE. Terápiás adagokban az atropin nem befolyásolja a központi idegrendszert. Mérgező dózisokban az atropin élesen gerjeszti az agykéreg neuronjait, motoros és beszédingerlést, mániát, delíriumot és hallucinációkat okozva. Létezik egy úgynevezett „atropin pszichózis”, amely a funkciók további csökkenéséhez és kóma kialakulásához vezet. Serkentően hat a légzőközpontra is, de növekvő adagokkal légzésdepresszió léphet fel.

AZ ATROPINE ALKALMAZÁSÁNAK JAVASLATAI (kivéve szemészeti)

Elsősegélyként:

bél-

vese-

májkólika.

A hörgők görcseivel (lásd adrenomimetikumok).

NÁL NÉL komplex terápia betegek gyomorfekély gyomor és nyombél (csökkenti a mirigyek tónusát és szekrécióját). Csak terápiás intézkedések komplexumában alkalmazzák, mivel csak nagy dózisokban csökkenti a szekréciót.

Az érzéstelenítési gyakorlatban az atropint széles körben alkalmazzák a premedikáció eszközeként a műtét előtt. Az atropint a páciens műtétre való felkészítésének eszközeként használják, mivel képes elnyomni a nyál-, orrgarat- és légcsőmirigyek szekrécióját. Mint tudják, sok érzéstelenítő (különösen az éter) erős nyálkahártya-irritáló hatású. Ezenkívül a szív M-kolinerg receptorainak blokkolásával (az úgynevezett vagolitikus hatás) az atropin megakadályozza a szív negatív reflexeit, beleértve a reflex leállásának lehetőségét is. Az atropin alkalmazásával és e mirigyek szekréciójának csökkentésével megelőzhető a gyulladásos posztoperatív szövődmények kialakulása a tüdőben. Ez magyarázza annak a ténynek a jelentőségét, hogy az újraélesztő orvosok ragaszkodnak, amikor a beteg „lélegeztetésének” teljes értékű lehetőségéről beszélnek.

Az atropint a kardiológiában használják. Szívre gyakorolt ​​m-kolinerg blokkoló hatása a szívritmuszavarok egyes formáinál (például vagális eredetű atrioventricularis blokádnál, azaz bradycardiánál és szívblokádoknál) kedvező.

Az atropint széles körben használják mentőautóként mérgezés esetén:

a) AChE jelentése (FOS)

b) M-kolinomimetikumok (muscarin).

Az atropin mellett más atropinszerű gyógyszerek is jól ismertek. A természetes atropinszerű alkaloidok közé tartozik a SCOPOLAMINE (hyoscine) Scopolominum hydrobromidum. Kapható 1 ml-es ampullákban - 0,05%, valamint szemcsepp (0,25%) formájában. A mandragóra növényben (Scopolia carniolica) és ugyanazokban a növényekben, amelyek atropint tartalmaznak (Belladonna, Henbane, Datura). Szerkezetileg közel áll az atropinhoz. Kifejezett M-antikolinerg tulajdonságokkal rendelkezik. Csak egy lényeges különbség van az atropinhoz képest: terápiás dózisban a szkopolamin enyhe szedációt, központi idegrendszeri depressziót, izzadást és alvást okoz. Nyomasztóan hat az extrapiramidális rendszerre és a gerjesztés átvitelére a piramispályákról az agy motoros neuronjaira. A gyógyszer bejutása a kötőhártya üregébe kevésbé elhúzódó mydriasist okoz. Ezért az aneszteziológusok szkopolamint (0,3-0,6 mg s / c) alkalmaznak premedikációként, de általában morfinnal kombinálva (de nem időseknél, mivel ez zavart okozhat). A pszichiátriai gyakorlatban néha nyugtatóként, a neurológiában pedig a parkinsonizmus korrekciójára használják. A szkopolamin rövidebb ideig hat, mint az atropin. Hányáscsillapítóként és nyugtatóként is használják tengeri és légi betegség esetén (az Aeron tabletták szkopolamin és hioszciamin kombinációja). A platifyllin szintén a növényi anyagokból nyert alkaloidok csoportjába tartozik (romboid parlagfű). (Platyphyllini hidrotartrák: 0,005 tabletta, valamint 1 ml-es ampullák - 0,2%; szemcseppek - 1-2% oldat). Körülbelül ugyanúgy hat, hasonló farmakológiai hatásokat okoz, de gyengébb, mint az atropin. Mérsékelt ganglioblokkoló hatása, valamint közvetlen myotrop görcsoldó (papaverinszerű), valamint a vazomotoros központokra gyakorolt ​​hatása van. Nyugtató hatással van a központi idegrendszerre. A Platifillint görcsoldóként használják a gyomor-bél traktus, az epeutak, az epehólyag, az ureterek görcseinek, az agyi és koszorúerek fokozott tónusának kezelésére, valamint enyhítésére. bronchiális asztma. A szemészeti gyakorlatban a gyógyszert a pupilla tágítására használják (rövidebb ideig hat, mint az atropin, nem befolyásolja az alkalmazkodást). A bőr alá fecskendezik, de nem szabad elfelejteni, hogy a 0,2%-os koncentrációjú oldatok (pH = 3,6) fájdalmasak.

A HOMATROPIN (Homatropinum: 5 ml-es palackok - 0,25%) szemészeti gyakorlatban javasolt. Pupilla tágulását és akkomodáció bénulását okozza, azaz miriásként és cikloplegikusként hat. A homatropin okozta szemészeti hatások mindössze 15-24 óráig tartanak, ami sokkal kényelmesebb a beteg számára az atropin alkalmazásakor tapasztalt helyzethez képest. A szemnyomás emelkedésének kockázata kisebb, mert. gyengébb, mint az atropin, de ugyanakkor a gyógyszer ellenjavallt glaukómában. Egyébként alapvetően nem különbözik az atropintól, csak szemgyakorlatban használják.

A METACIN szintetikus gyógyszer nagyon aktív M-antikolinerg blokkoló (Methacinum: tablettában - 0,002; ampullákban 0,1% - 1 ml. Kvaterner, ammóniumvegyület, amely nem hatol át jól a BBB-n. Ez azt jelenti, hogy minden hatása kifejti perifériás M-antikolinerg blokkoló hatásra.Az atropintól kifejezettebb hörgőtágító hatásában különbözik, nincs hatással a központi idegrendszerre.Erősebb, mint az atropin, gátolja a nyál- és hörgőmirigyek szekrécióját.Hörgő asztma, peptikus fekély, pl. vese- és májkólika enyhítésére, aneszteziológiai premedikációra (in / in - 5-10 perc alatt, in / m - 30 perc alatt) - kényelmesebb, mint az atropin.

Ipratropium-bromid - a hörgőgörcs enyhítésére, aeroszol formájában kapható

Az atropint tartalmazó gyógyszerek közül belladonna (belladonna) készítményeket is használnak, például belladonna kivonatokat (vastag és száraz), belladonna tinktúrákat, kombinált tablettákat. Ezek gyenge gyógyszerek, és nem használják mentőautóban. Otthoni használat a prehospital szakaszban.

Végül néhány szó a szelektív muszkarin receptor antagonisták első képviselőjéről. Kiderült, hogy a test különböző szerveiben a muszkarin receptorok különböző alosztályai vannak (M-egy és M-kettő). A közelmúltban szintetizálták a gasztrocepint (pirenzepint), amely a gyomor M-one kolinerg receptorainak specifikus gátlója. Klinikailag ez a gyomornedv szekréciójának intenzív gátlásában nyilvánul meg. A gyomornedv-elválasztás kifejezett gátlása miatt a gastrocepin tartós és gyors fájdalomcsillapítást okoz. Használható gyomor- és nyombélfekély, gyomorhurut, doudenitis esetén. Lényegesen kevesebb mellékhatása van, gyakorlatilag nem hat a szívre, nem hatol be a központi idegrendszerbe.

AZ ATROPIN ÉS GYÓGYSZEREI MELLÉKHATÁSAI. A legtöbb esetben a mellékhatások a vizsgált gyógyszerek farmakológiai hatásának széleskörű következményei, és szájszárazságban, nyelési nehézségben, bélatóniában (székrekedés), homályos látásélességben, tachycardiában nyilvánulnak meg. Az atropin helyi alkalmazása allergiás reakciókat okozhat (dermatitis, kötőhártya-gyulladás, szemhéjduzzanat). Az atropin ellenjavallt glaukóma esetén.

AKUT MÉRGEZÉS ATROPINNAL, ATROPIN-SZERŰ GYÓGYSZEREKKEL ÉS ATROPINT TARTALMAZÓ NÖVÉNYEKKEL. Az atropin messze nem ártalmatlan. Elég azt mondani, hogy már 5-10 csepp is mérgező lehet. A halálos adag felnőtteknek orálisan 100 mg-tól kezdődik, gyermekeknél - 2 mg-tól; parenterálisan adva a gyógyszer még mérgezőbb. Nagyon jellemző a klinikai kép atropinnal és atropinszerű gyógyszerekkel történő mérgezés esetén. Vannak tünetek, amelyek a kolinerg hatások elnyomásával és a méreg központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatására társulnak. Ugyanakkor a bevitt gyógyszer dózisától függően KÖNNYŰ és SÚLYOS lefolyások vannak.

Enyhe mérgezés esetén a következő klinikai tünetek alakulnak ki:

kitágult pupillák (mydriasis), fotofóbia;

száraz bőr és nyálkahártya. A csökkent izzadás miatt azonban bőr forró, vörös, a testhőmérséklet emelkedése, az arc éles kipirulása (az arc "ég a hőtől");

száraz nyálkahártyák;

súlyos tachycardia;

bél atónia.

Súlyos mérgezés esetén az összes jelzett tünet hátterében a PSZICHOMOTOROS IZGALÁS, azaz mind a mentális, mind a motoros izgalom kerül előtérbe. Innen ered a jól ismert kifejezés: "a tyúkhús túl sokat evett". A motoros koordináció zavart, a beszéd homályos, a tudat zavart, hallucinációk figyelhetők meg. Az atropin pszichózis jelenségei kialakulnak, amely pszichiáter beavatkozását igényli. Ezt követően a vazomotoros központ elnyomása léphet fel a kapillárisok éles tágulásával. Összeomlás, kóma és légzésbénulás alakul ki.

SEGÍTSÉGNYÚJTÁSI INTÉZKEDÉSEK ATROPIN MÉRGEZÉSRE

Ha a mérget lenyelték, meg kell próbálni a lehető leggyorsabban kiönteni (gyomormosás, hashajtók stb.); összehúzó szerek - tannin, adszorbeáló - aktív szén, erőltetett diurézis, hemoszorpció. Fontos a speciális kezelés alkalmazása.

Mosás előtt kis adag (0,3-0,4 ml) diazepamot (sibazon, relanium) kell beadni a pszichózis, pszichomotoros izgatottság leküzdésére. A sibazon adagja nem lehet nagy, mivel a betegnél a létfontosságú központok bénulhatnak. Ebben az esetben a klórpromazin nem adható be, mivel saját muszkarin-szerű hatása van.

Az atropint ki kell szorítani a kolinerg receptorokkal való kapcsolatából, erre a célra különféle kolinomimetikumokat használnak. A legjobb a fizosztigmint (in/in, lassan, 1-4 mg) használni, amit külföldön készítenek. AChE szereket használunk, leggyakrabban prozerint (2-5 mg, s.c.). Gyógyszerek 1-2 órás időközönként adják be, amíg a muszkarinreceptorok blokádjának megszűnésének jelei meg nem jelennek. A fizosztigmin alkalmazása előnyös, mert a BBB-n keresztül jól behatol a központi idegrendszerbe, csökkentve a központi mechanizmusok atropin pszichózis. A fotofóbia állapotának enyhítésére a pácienst egy elsötétített helyiségbe helyezik, és hideg vízzel dörzsölik. Gondos karbantartás szükséges. Gyakran mesterséges lélegeztetésre van szükség.

N-KOLINERGIKA

Hadd emlékeztesselek arra, hogy a H-kolinerg receptorok a vázizmok autonóm ganglionjaiban és véglemezeiben lokalizálódnak. Ezenkívül a H-kolinerg receptorok a carotis glomerulusokban találhatók (szükségesek a vér kémiai változásaira való reagáláshoz), valamint a mellékvese velőjében és az agyban. A különböző lokalizációjú H-kolinerg receptorok kémiai vegyületekkel szembeni érzékenysége nem azonos, ami lehetővé teszi az autonóm ganglionokra, a neuromuszkuláris szinapszisok kolinerg receptoraira és a központi idegrendszerre túlnyomóan ható anyagok előállítását.

A H-kolinerg receptorokat stimuláló eszközöket H-kolinomimetikumoknak (nikotin-utánzóknak), a blokkolókat pedig H-kolinerg blokkolóknak (nikotinblokkolóknak) nevezik.

Fontos kiemelni a következő tulajdonságot: minden N-kolinomimetikum csak hatásának első fázisában gerjeszti az N-kolinerg receptorokat, a második fázisban pedig a gerjesztést lehangoló hatás váltja fel. Más szavakkal, az N-kolinomimetikumok, különösen a nikotin referenciaanyag, kétfázisú hatást fejtenek ki az N-kolinerg receptorokra: az első fázisban a nikotin N-kolinomimetikumként, a másodikban pedig N-antikolinerg blokkolóként működik. .

Alcsoport gyógyszerek kizárva. Bekapcsol

Leírás

Ennek a csoportnak a gyógyszerei reprodukálják a paraszimpatikus idegrendszer mediátorának - az acetilkolinnak a hatásait, az m-kolinerg receptorokkal való kölcsönhatása miatt. Az m-acholinerg receptorok minden paraszimpatikus beidegzést kapó szervben lokalizálódnak, a posztganglionáris paraszimpatikus rostok végén. Az m-kolinerg receptorok heterogének. A központi idegrendszer m 1 -kolinerg receptoraival való kölcsönhatást gerjesztés, a gyomor-bél traktus intramurális paraszimpatikus plexusainak m 1 -receptoraival pedig a gyomor-bél traktus mirigyeinek szekréciójának növekedése kíséri.

A szívben lokalizált m 2 -kolinerg receptorok aktiválódásának hatása a szívfrekvencia és a szív egyéb funkcióinak csökkenésében nyilvánul meg, pl. vezetőképesség.

Az m-kolinomimetikumok legnagyobb számú hatása a simaizom és az exokrin mirigyek m 3 -kolinerg receptorainak gerjesztése miatt. Hörgőgörcsöt és bronchorrhoeát okoznak, fokozzák a gyomor mirigyeinek szekrécióját, fokozzák a gyomor-bél traktus tónusát, az epe-, ill. húgyúti. Az aceklidin gyomor-bél traktusra gyakorolt ​​hatása a belek és a hólyag atóniájára alkalmazható.

Az m-kolinomimetikumok farmakodinamikájának leglényegesebb aspektusa az intraokuláris nyomásra gyakorolt ​​hatás: javítják az intraokuláris folyadék kiáramlását, és ezáltal csökkentik a szemnyomást. Ezt a hatást intraokuláris magas vérnyomás és glaukóma kezelésére használják.

Előkészületek

Előkészületek - 202 ; Kereskedelmi nevek - 12 ; Aktív összetevők - 1

Hatóanyag	Kereskedelmi nevek
Az információ hiányzik