Aspirín: história a modernosť. Kto vynašiel aspirín Patentovaný názov aspirínu

aspirín každý vie, čo je pochopiteľné – tento rok (1997) oslavuje sté výročie svojho otvorenia. Spočiatku sa liek používal iba ako liek na bolesti kĺbov. Potom boli objavené jeho antipyretické a protizápalové vlastnosti. A dnes je známe, že aspirín tiež zabraňuje tvorbe krvných zrazenín a podporuje, to znamená, že je dobrý na prevenciu a liečbu infarktov a mozgových príhod. Vedci aj dnes z času na čas nachádzajú v tomto lieku nejaké nové vlastnosti, pretože výskum aspirínu nekončí.

Kto a kedy objavil aspirín?

Základom aspirínu je kyselina acetylsalicylová. Prvýkrát ho v chemicky čistej a stabilnej forme získal v roku 1897 mladý chemik Felix Hoffman, ktorý pracoval v Bayeri. Hľadal liek, ktorý by mohol pomôcť jeho otcovi, ktorý trpel bolesťami kĺbov. Lekár navrhol Hoffmannovi cestu pátrania: jeho otec nemohol užívať salicylát sodný, ktorý mu bol predpísaný, pretože spôsobil silné podráždenie žalúdočnej sliznice. Len o dva roky neskôr bol názov „aspirín“ zaregistrovaný ako ochranná známka nového lieku na patentovom úrade v Berlíne. Ide o skrátený názov kyseliny acetylsalicylovej: predpona „a“ je acetylová skupina pripojená ku kyseline salicylovej, koreň „spira“ označuje Spirsaure – „kyselina spiraová“ (ide o kyselinu salicylovú, ktorá sa vo forme esterov vyskytuje napr. niektoré rastliny, napr. spirea kvety) a koncovka „in“ sa v tom čase často používala v názvoch liekov.

Chemické zloženie

Molekula kyseliny acetylsalicylovej (aspirín) obsahuje dve látky: salicylovú a octová kyselina. Ak sa aspirín skladuje aj pri izbovej teplote, vplyvom vlhkosti sa rozkladá na svoje zložky:

kyselina acetylsalicylová (ASA)

kyselina salicylová + kyselina octová

Preto je v prášku alebo tablete aspirínu spolu s kyselinou acetylsalicylovou vždy nejaké voľné kyseliny salicylové a octové. Postupom času sa ich postupne stáva viac a kyselina acetylsalicylová - zodpovedajúcim spôsobom menej. Od toho závisí trvanlivosť lieku, ktorá je vždy uvedená na obale.

Dáme si tabletku

Kyselina acetylsalicylová vstupuje do žalúdka a potom do dvanástnika. Tráviace šťavy nemá na to žiadny vplyv: aspirín sa dobre rozpúšťa v zásadách, ale zle v kyselinách. Od dvanástnik vstrebáva sa do krvi a tam začínajú jeho hlavné premeny. Ako prvá sa uvoľňuje kyselina salicylová. Keď sa presuniete do pečene a následne do obličiek, množstvo kyseliny salicylovej aj acetylsalicylovej klesá a zvyšuje sa ich vo vode rozpustných derivátov (metabolitov). Cez krvné cievy sa dostávajú do pečene, srdca, mozgu a po ceste telom končia v obličkách, odkiaľ sa vylučujú spolu s močom. Do tejto doby zostáva len 0,5% kyseliny acetylsalicylovej, zvyšok sú jej metabolity. Oni sú tí, ktorí poskytujú terapeutický účinok na tele. Pripomeňme si, že takýto terapeutické účinkyštyri: aspirín zabraňuje tvorbe krvných zrazenín, má protizápalové a analgetické účinky.

Ako aspirín zabraňuje tvorbe krvných zrazenín

Krvná zrazenina vzniká na mieste, kde sú poškodené steny cievy. Tu sú odkryté vlákna, ktoré držia bunky pohromade (pozostávajú z proteínového kolagénu). Zadržiavajú sa na nich krvné doštičky, ktoré uvoľňujú látku, ktorá zosilňuje proces ich priľnutia a zužuje cievu – tromboxán. Pôsobeniu tromboxánu v zdravom organizme zvyčajne odporuje iná látka – prostacyklín: ten naopak zabraňuje zlepovaniu krvných doštičiek a rozširuje cievy. Pri poškodení cievy sa posunie rovnováha medzi prostacyklínom a tromboxánom – prostacyklín sa prestane produkovať a tromboxán sa tvorí v nadbytku. Narastie hrudka lepkavých krvných doštičiek, do nej sa prepletú červené krvinky a teraz sa vytvorila krvná zrazenina. Ak sú cievy zúžené alebo sú na ich stenách sklerotické cholesterolové plaky, cieva sa rýchlo upchá. Časť orgánu, ktorej slúži, nedostáva dostatok živiny a kyslík. V budúcnosti to môže spôsobiť srdcový infarkt alebo mŕtvicu.
Ale potom má telo neviditeľného pomocníka - aspirín. Kyselina salicylová a octová viažu krvné enzýmy (histamín, serotonín, kinín) a látky zodpovedné za tvorbu tromboxánu. Získavajú sa metabolity, ktoré sa ľahko a rýchlo vylučujú z tela. Obnovuje sa syntéza prostacyklínu vo vaskulárnych bunkách. Trombus prestane rásť, cieva sa rozšíri, krvné doštičky „neutralizované“ aspirínom obnovia svoju schopnosť držať sa spolu až po 7-8 dňoch. Je pravda, že počas tejto doby môžu nové aktívne šarže vstúpiť do krvi z kostnej drene, takže aspirín nie je predpísaný raz, ale v kurzoch.

Antipyretické vlastnosti aspirínu

Keďže aspirín rozširuje krvné cievy, vrátane kožných, teplo generované telom sa odvádza intenzívnejšie – teplota klesá. Aspirín zároveň pôsobí na termoregulačné centrá mozgu, ktoré dávajú signál na zníženie teploty.

Protizápalové a pôsobenie aspirínu

Aspirín aktívne zasahuje zápalové procesy v organizme. Zabraňuje uvoľňovaniu rôznych zápalových mediátorov do krvi, ako aj látok, ktoré spôsobujú bolestivé pocity. Aspirín zároveň zvyšuje syntézu histamínu, hormónu, ktorý rozširuje cievy a spôsobuje prílev leukocytov do miesta zápalu. Okrem toho posilňuje steny malých ciev a znižuje ich priepustnosť. To všetko spolu poskytuje protizápalový a analgetický účinok.

Čo je na aspiríne také zlé?

Napriek všetkým pozitívnym vlastnostiam aspirínu ho nemožno považovať za úplne bezpečný liek: je to pomerne agresívny liek.
Po prvé, samozrejme, nemali by ste užívať liek po expirácii - voľná kyselina salicylová môže spôsobiť silné podráždenie slizníc žalúdka a dvanástnika. Navyše ľudia trpiaci chorobami týchto orgánov by mali užívať aspirín len podľa predpisu lekára po jedle a zapíjať ho mliekom, nie vodou. Veľký pozor by si mali dávať aj ľudia trpiaci bronchiálnou astmou, alergickými ochoreniami, ochoreniami obličiek a pečene.
Existujú dôkazy, že užívanie veľkých dávok salicylátov v prvých troch mesiacoch tehotenstva je spojené so zvýšeným rizikom vzniku deformít u dieťaťa: rázštep podnebia, srdcové chyby. Pri normálnych dávkach sa však toto riziko zdá byť malé. Užívanie aspirínu v posledných troch mesiacoch pred pôrodom je rozhodne nežiaduce - môže oslabiť pôrodné kontrakcie, predĺžiť obdobie tehotenstva a spôsobiť predĺžené krvácanie
Deťom treba podávať aspirín s mimoriadnou opatrnosťou a ak náhle pocítia silné vracanie, mali by sa okamžite poradiť s lekárom. Môže ísť o prejav Reyovho syndrómu, zriedkavého, no nebezpečného ochorenia.
Ako každá účinná látka, aspirín môže interagovať s inými liekmi: zvyšuje účinok niektorých a oslabuje iné. Nenechajte sa preto uvoľniť uspávajúcou reklamou – pred užitím akéhokoľvek, dokonca aj toho, čo považujete za najneškodnejší liek, sa poraďte so svojím lekárom.
Napriek týmto vedľajšie účinky aspirín, predpovedajú mu veľmi svetlú budúcnosť. Vedci teraz hľadajú doplnky, ktoré by mohli tieto účinky znížiť. Odborníci sa domnievajú, že iné lieky na liečbu rovnakých ochorení aspirín nenahradia, ale naopak, nájdu nové oblasti použitia.

Nové vlastnosti aspirínu

Posledných desať rokov sa onkológovia zaujímajú o aspirín. V roku 1988 si epidemiológovia všimli, že ľudia, ktorí pravidelne užívajú aspirín ako protizápalový liek, majú menšiu pravdepodobnosť, že budú mať rakovinu hrubého čreva a niektoré ďalšie typy nádorov. Riziko sa zníži o 50% - dokonca ani špeciálne protinádorové lieky nedávajú tento výsledok. V Cancer Research Center v Heidelbergu začala skupina vedcov vedená profesorom F. Marxom podrobne študovať protirakovinové vlastnosti aspirínu. Za tie roky sa im podarilo naučiť sa pár vecí. Ukázalo sa, že aspirín blokuje syntézu enzýmov, ktoré produkujú prostaglandíny. Prostaglandíny, ak sú prebytočné, poškodzujú DNA, čo umožňuje malígnu degeneráciu bunky. A syntézu prostaglandínov v nádorových bunkách vykonáva enzým prostaglandín syntetáza-2 - to je to, čo aspirín vypína a prerušuje zlovestný reťazec udalostí.
Vedci sa však domnievajú, že úspech aspirínu v onkológii netreba preceňovať. Po prvé, ako už bolo spomenuté, aspirín spôsobuje vedľajšie účinky a po druhé, po ukončení jeho užívania môže nádor opäť začať rásť. Preto sú teraz výskumníci zaneprázdnení hľadaním liekov, ktoré podobne ako aspirín dokážu blokovať enzým, no majú dlhodobejší účinok a nemajú nevýhody aspirínu.
A aspirín naďalej rozširuje svoje pole pôsobnosti.
Nedávne štúdie vykonané na oddelení nervových chorôb Moskovskej lekárskej akadémie. Sechenov pod vedením profesora Wayna ukázal, že aspirín ovplyvňuje centrálny nervový systém, najmä mozog.
Vedci zistili, že aspirín zlepšuje ľudský spánok – urýchľuje zaspávanie a prehlbuje spánok s pomalými vlnami. Okrem toho sa môže použiť na liečbu jedného z dlhoročných nepriateľov ľudstva -. Výskumníci pravidelne zaznamenávali pomalé mozgové potenciály pacientov a všimli si, že po skončení záchvatu sa amplitúda týchto potenciálov pomaly zvyšovala až do samého začiatku ďalšieho záchvatu. U pacientov užívajúcich aspirín zostali pomalé potenciály prakticky normálne alebo sa mierne zvýšili - a ich záchvaty boli menej časté a slabšie. Vedci objasnili, že aspirín mení excitabilitu mozgu. Tieto výsledky dali silný impulz pre ďalší výskum prírody a hľadanie iných liekov s podobným účinkom.

Tablety, prášky, bublinkové nápoje...

Len tak ďalej ruský trh Dnes je registrovaných 148 liekových foriem s obsahom acetylu kyselina salicylová, pričom 57 z nich má rovnaké zloženie. Aj domáca kyselina acetylsalicylová sa môže skrývať pod rôzne mená: aspivatrín, aspirín, aspirín. Názvy dovážaných drog často vôbec nesúvisia s ich skutočným pôvodom: „colfarit“, „mailite“, „mikristin“ atď. Celá táto odroda sa k nám dováža z 20 krajín, ale najväčším dodávateľom je Nemecko.
Okrem čistého aspirínu vyrábajú ďalších 12 formulácií obsahujúcich aspirín s prísadami, ktoré dodávajú lieku ďalšie vlastnosti. Ide napríklad o aspirín s kyselinou citrónovou a hydrogénuhličitanom sodným - lieky „Alka-Seltzer“, „Alka-Prim“. Keď kyselina citrónová reaguje s hydrogénuhličitanom sodným, to znamená so sódou, uvoľňuje sa oxid uhličitý - získa sa „šumivý“.
Vitamín C sa často pridáva ku kyseline acetylsalicylovej, čo nedáva lieku žiadne neočakávané nové vlastnosti - vitamín pôsobí úplne nezávisle a poskytuje svoj obvyklý regeneračný účinok.
„Citramon P“ (kyselina acetylsalicylová + kofeín + paracetamol + kakao) možno nájsť aj pod inými názvami („citrapar“, „algon“ „algomín“). Práve tieto kombinované lieky sa najlepšie užívajú pri bolestiach hlavy. Avšak dokonca rovnaký chemické zloženieÚčinky liekov sa môžu líšiť v závislosti od spôsobu ich užívania. Rôzne farmaceutické spoločnosti ponúkajú aspirín vo forme tabliet, prášku, kapsúl, šumivých granúl, rozpustných, dispergovateľných a šumivých tabliet, enterosolventných tabliet a dokonca aj žuvacích tabliet.
Bežné (nerozpustné) tablety kyseliny acetylsalicylovej nie sú najlepšou formou, pretože ležia ako kamene v žalúdku a rozleptávajú jeho sliznicu. Ak musíte denne užívať aspirín (ako protizápalový liek alebo na riedenie krvi), je lepšie použiť rozpustné, dispergovateľné alebo enterosolventné tablety.
Stupeň disperzie môže tiež veľmi výrazne zmeniť povahu účinku lieku. Študentom – budúcim farmaceutom – sa často dáva príklad, ako desaťkrát rozdrviť jeden z liekov používaných v lekárskej praxi, našťastie to neplatí pre aspirín, v tomto prípade by mal znieť slogan „Čím menší lepšie.” Preto pri potrebe rýchleho účinku (pri prechladnutí, na zníženie horúčky, pri bolestiach hlavy) odborníci odporúčajú užívať šumivé tablety. Žiaľ, ak doma v mažiari rozdrvíte obyčajnú, nerozpustnú a nedispergovanú tabletu aspirínu, aj tak nedosiahnete požadovanú disperziu, a teda potrebnú bezpečnosť pre žalúdok...

F. Bayburtsky, T. Zimina

Autori ďakujú za poskytnuté informácie pracovníkom Moskovskej lekárskej akadémie I.M.Sechenova T.A Babayana (oddelenie farmaceutickej chémie) a N.A.Fomenko (oddelenie anorganickej chémie).
Na základe materiálov z časopisu „Chémia a život“ č. 12, 1997

Aspirín alebo kyselina acetylsalicylová je derivát kyseliny salicylovej. Je to mierne nenarkotické analgetikum, ktoré pomáha pri bolestiach hlavy, svalov a kĺbov. Aspirín pôsobí tak, že inhibuje produkciu prostaglandínov, látok nevyhnutných pre zrážanie krvi, ktoré tiež zvyšujú citlivosť nervových zakončení na bolesť.

otec moderná medicína Hippokrates žil približne medzi rokmi 460 a 377 pred Kristom. Zanechal historické záznamy o úľave od bolesti, vrátane použitia práškovej vŕbovej kôry a listov na zmiernenie bolesti hlavy a horúčky.

V roku 1829 vedci zistili, že aktívnou zložkou vŕbovej drogy je látka salicín, ktorá má analgetické vlastnosti.

Tu je citát z článku „The Miracle Medicine“, ktorý napísala Sophie Jourdi pre Royal Society of Chemistry: „Krátko predtým, ako bola izolovaná aktívna zložka vŕbovej kôry, v roku 1828 Johann Büchner, profesor farmácie na univerzite v Mníchove, dostal veľké množstvo horkožltú látku vo forme ihličkovitých kryštálov, ktorú nazval salicín. Dvaja Taliani, Brunatelli a Fontana, skutočne získali salicín už v roku 1826, ale vo veľmi surovej forme. V roku 1829 francúzsky chemik Henri Leroux zdokonalil postup extrakcie a z 1,5 kg kôry získal až 30 g látky. V roku 1838 taliansky chemik Raffaele Piria, ktorý vtedy pracoval na parížskej Sorbonne, rozdelil salicín na cukor a aromatickú zložku (salicyaldehyd). Piria premenil túto zložku hydrolýzou a oxidáciou na kyselinu, ktorá vykryštalizovala vo forme bezfarebných ihličiek, ktorú nazval kyselina salicylová.“

Henri Leroux teda ako prvý izoloval salicín v kryštalickej forme a Raffaele Piria dokázal získať kyselinu salicylovú v r. čistej forme.

Problém bol v tom, že kyselina salicylová mala negatívny vplyv na žalúdok a bolo potrebné nájsť spôsob, ako zlúčeninu „utlmiť“. Prvým, komu sa to podarilo, bol francúzsky chemik Charles Frederic Gerhardt. V roku 1853 Gerhardt neutralizoval kyselinu salicylovú sodíkom (salicylát sodný) a acetylchloridom za vzniku kyseliny acetylsalicylovej. Gerhardtov produkt fungoval, no on ho nechcel predať a svoj objav opustil.

V roku 1899 nemecký chemik Felix Hoffmann, pracujúci pre nemeckú spoločnosť Bayer, znovu objavil Gerhardtov vzorec. Felix Hoffmann dal drogu svojmu otcovi, ktorý trpel artritídou. Dobré výsledky Felixa Hoffmanna potom Bayer presvedčil, aby vstúpil na trh s novým zázračným liekom. Aspirín bol patentovaný 27. februára 1900.

Zamestnanci Bayeru prišli s názvom „Aspirin“, odvodeným od „A“ v acetylchloride, „spir“ z r. Spiraea ulmaria(rastlina, z ktorej bola izolovaná kyselina salicylová) a „in“ je bežná koncovka názvov liekov.

Aspirín sa prvýkrát predával vo forme prášku. V roku 1915 sa objavili prvé tablety aspirínu. Je zaujímavé, že Aspirín a Heroín boli kedysi ochrannými známkami spoločnosti Bayer. Potom, čo Nemecko prehralo 1 svetová vojna, bol Bayer nútený vzdať sa oboch ochranných známok ako súčasť Versaillskej zmluvy v roku 1919.

História lieku Aspirin® je jednou z najdlhších a najkrajších vo farmakológii. Už pred 2500 – 3500 rokmi, v starovekom Egypte a Ríme, boli známe liečivé vlastnosti vŕbovej kôry, prírodný zdroj salicyláty ako antipyretikum a analgetikum. Papyrusy pochádzajúce z 2. tisícročia pred Kristom, ktoré našiel nemecký egyptológ Georg Ebers medzi 877 ďalšími lekárskymi receptami, popisujú odporúčania na použitie myrtových listov (obsahujúcich aj kyselinu salicylovú) pri reumatických bolestiach a ischiase. Asi o tisíc rokov neskôr otec medicíny Hippokrates vo svojom návode odporučil užívanie vŕbovej kôry vo forme odvaru pri horúčke a pôrodných bolestiach. V polovici 18. stor. Reverend Edmund Stone, vidiecky vikár z Oxfordshire, predložil správu o liečbe horúčky pomocou vŕbovej kôry prezidentovi Kráľovskej spoločnosti v Londýne. Často sa na úľavu od bolesti používal odvar z vŕbovej kôry v kombinácii s makovou tinktúrou (čo nie je moderný kombinovaný liek). V tejto podobe sa používal až do polovice 19. storočia, kedy rozvoj chémie umožnil začať seriózny výskum zloženia liečiv z rastlinných materiálov.

Profesor chémie na mníchovskej univerzite Johann Büchner tak v roku 1828 izoloval z vŕbovej kôry účinnú látku – glykozid horkej chuti, ktorý nazval salicín (z latinského Salix – vŕba). Látka mala antipyretický účinok a po hydrolýze produkovala glukózu a salicylalkohol.

V roku 1829 francúzsky lekárnik Henri Leroy hydrolyzoval salicylový alkohol. V roku 1838 taliansky chemik Rafael Piria rozdelil salicín na dve časti a odhalil, že liečivé vlastnosti má kyslú zložku. V skutočnosti išlo o prvé čistenie látky pre ďalší vývoj lieku Aspirin®.

V roku 1859 profesor chémie Hermann Kolbe z univerzity v Marburgu objavil chemickú štruktúru kyseliny salicylovej, čo viedlo k otvoreniu prvej továrne na jej výrobu v Drážďanoch v roku 1874.

Všetky v tom čase existujúce terapeutické prostriedky z vŕbovej kôry však mali veľmi vážny vedľajší účinok - spôsobovali silné bolesti brucha a nevoľnosť.

V roku 1853 francúzsky chemik Charles Frederic Gerard pomocou experimentov našiel metódu acetylácie kyseliny salicylovej, ale prácu nedokončil. A v roku 1875 sa salicylát sodný používal na liečbu reumatizmu a ako antipyretikum. Čoskoro sa zistil jeho glukosurický účinok a salicín sa začal predpisovať na dnu.

Obrovská popularita salicylátu sodného podnietila nemeckého chemika Felixa Hoffmanna, ktorý pracoval v spoločnosti Bayer, aby v roku 1897 pokračoval vo výskume S.F. Gerard. V spolupráci so svojím vedúcim Heinrichom Dreserom na základe práce francúzskeho chemika vyvinul nová metóda získanie acetylovanej formy kyseliny salicylovej – kyseliny acetylsalicylovej, ktorá mala rovnaké terapeutické vlastnosti, ale bola pacientmi oveľa lepšie tolerovaná. Tento objav možno dobre nazvať základom pre vytvorenie lieku ASPIRIN®.

Hovorí sa, že otec F. Hoffmanna, württemberský továrnik, trpel reumatickými bolesťami a nemohol sa hýbať. Na zníženie závažnosti bolestivého syndrómu mu lekári predpísali salicylát sodný, no po každom podaní tohto lieku začal Hoffman starší zvracať. V tomto smere Hoffman mladší z vlastnej iniciatívy začal pracovať na zlepšení prírodnej látky – kyseliny salicylovej.

Ako vyplýva z laboratórneho denníka, 10. augusta 1897 sa F. Hoffman stal prvým chemikom na zemeguli, ktorému sa acetyláciou podarilo získať kyselinu salicylovú v absolútne chemicky čistej a stabilnej forme. Ako zistil F. Hoffman, kyselina acetylsalicylová sa môže skladovať po dlhú dobu bez straty svojej terapeutickej aktivity.

Na posúdenie bezpečnosti výsledného lieku sa vo svetovej histórii uskutočnili prvé predklinické experimentálne štúdie na zvieratách. Teda študovať farmakologické vlastnosti Liek ASPIRIN® znamenal začiatok klinických skúšok liekov, ktoré od konca 20. storočia. sa stali základným kameňom medicíny založenej na dôkazoch.

Štúdie boli úspešne ukončené - preukázala sa dobrá protizápalová aktivita lieku a odporučila sa na terapeutické použitie. 6. marec 1899, keď bol nový liek patentovaný Kaiser Patent Office, znamenal zrod ASPIRIN®. V jadre obchodné meno leží latinský názov rastliny – druh vŕbovky lúčnej (Spiraea), z ktorej sa získavali salicyláty na výrobu drogy. 27. februára 1900 získal F. Hoffman v USA patent na svoj vynález kyseliny acetylsalicylovej.

Môžeme vymenovať len niekoľko v súčasnosti aktívne používaných liekov, ktorých tvorcovia sa môžu pýšiť dlhou históriou ich používania v klinickej praxi. Bez preháňania však treba poznamenať, že napr rozšírené používanie a nikto z rovesníkov lieku ASPIRIN® sa nemôže pochváliť takým zvýšeným záujmom farmakológov o štúdium jeho vlastností. Každý rok sa okolo 4 tisíc článkov o experimentálnych a klinický výskum kyselina acetylsalicylová a liek ASPIRIN®.

História tejto drogy v 20. storočí. plné faktov so slovom „prvýkrát“:

1900 - Na trh bola uvedená prvá tabletová forma lieku ASPIRIN® na svete s obsahom 500 mg kyseliny acetylsalicylovej. Pred týmto dátumom sa prípravok vyrábal len vo forme prášku, čo spôsobovalo nepríjemnosti pri predaji v lekárňach aj pri perorálnom podávaní. Nová forma sa stal jedným z prvých štandardne dávkovaných liekov na svete.

1911 - Spoločnosť Bayer prostredníctvom masmédií oficiálne upozornila verejnosť na objavenie sa falošného lieku ASPIRIN® na trhu.

1914 - informácia o priaznivých výsledkoch užívania lieku ASPIRIN® za posledných niekoľko rokov bola zaslaná 30 tisícom praktických lekárov. Išlo o prvú marketingovú kampaň takéhoto rozsahu v histórii farmaceutického priemyslu.

1925 - ASPIRIN® zachránil mnoho životov počas rozsiahlej epidémie chrípky v Európe.

1950 - ASPIRIN® je zapísaný v Guinessovej knihe rekordov ako najpredávanejšie analgetikum.

1961 - Uvoľnili sa ASPIRIN+C®, šumivé tablety kyseliny acetylsalicylovej s vitamínom C. Táto lieková forma však nevznikla za účelom uľahčenia užívania lieku, ako sa mnohí domnievajú. Šumivé tablety obsahujú špeciálny tlmivý roztok, ktorý výrazne znižuje závažnosť dráždivého účinku kyseliny acetylsalicylovej na sliznicu žalúdka. Ten zaisťuje oveľa lepšiu znášanlivosť lieku a znižuje frekvenciu a závažnosť nežiaducich vedľajších reakcií tráviaci trakt. Okrem toho liek vo forme šumivých tabliet začína pôsobiť výrazne rýchlejšie, čo dlhodobo ušetrí asi 15 minút bolestivé syndrómy pacientovi vždy, keď sa vezmú.

1969 - balíček s liekom ASPIRIN® je odoslaný na Mesiac ako súčasť lekárničky amerického astronauta Neila Armstronga na palube vesmírna loď"Apollo 11".

23. júna 1971 - John Wayne, profesor farmakológie, publikuje svoj výskum o mechanizme účinku kyseliny acetylsalicylovej „Inhibícia syntézy prostaglandínov ako mechanizmus účinku liekov podobných Aspirínu®“.

Práve vďaka kyseline acetylsalicylovej mohol profesor J. Vane, ktorý pôsobil na Royal College of Surgeons v Londýne, pochopiť rozmanitosť prostaglandínov a úlohu izoenzýmov COX (COX-1, COX-2) pri udržiavaní bunkovej homeostázy. a farmakodynamika nielen lieku ASPIRIN®, ale aj iných nesteroidných protizápalových liekov. J. Wayne odhalil, že kyselina acetylsalicylová inhibuje tvorbu prostaglandínov a tromboxánu A2. Ukázalo sa, že dlhodobé používanie tohto liek v nízkych dávkach sa môže použiť aj na zníženie rizika trombózy koronárnych a cerebrálnych artérií (teda na prevenciu srdcového infarktu a mozgovej príhody).

1972 – Americká Národná akadémia vied potvrdila, že kyselina acetylsalicylová je najpredávanejším voľne predajným liekom v USA.

1982 - J. Wayne získal Nobelovu cenu za fyziológiu a medicínu za vyššie uvedený výskum a britská kráľovná Alžbeta II. ho pasovala za rytiera.

Odvtedy sa začala éra používania lieku ASPIRIN® ako antiagregačného činidla. Od roku 1977 dodnes pribúdajú nové a nové údaje o vysoká účinnosť liek na zníženie rizika rôznych komplikácií spojených s trombózou u pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami. Kronika týchto udalostí vyzerá takto:

1978 - začala nová etapa v medicínskom živote lieku ASPIRIN®. New England Journal of Medicine publikoval správu o kanadskej kooperatívnej štúdii profesora Henryho J. Barnetta, ktorá zistila, že vysoké dávky kyseliny acetylsalicylovej znížili riziko prechodných ischemických záchvatov a recidivujúcich mozgových príhod s možným smrteľným následkom o 31 % u žien a o 48 % u mužov.

1986 – Počas štátnej návštevy Nemeckej spolkovej republiky anglická kráľovná Alžbeta II. počas stretnutia s prezidentom poznamenala, že Nemci dosiahli úspechy v mnohých oblastiach – od hudby, filozofie a literatúry až po objavenie röntgenových lúčov a masových výroba lieku ASPIRIN®.

1989 - publikované výsledky štúdie o účinku lieku ASPIRIN® na zdravie amerických lekárov (Physicians’ Health Study) s účasťou asi 22 tisíc praktizujúcich odborníkov. Podľa prezentovaných údajov denné užívanie lieku ASPIRIN® v nízkej dávke dlho znížilo riziko infarktu myokardu na polovicu a významne znížilo riziko mozgovej príhody.

1993 - na nemecký trh vstupuje nová značka spoločnosti Bayer ASPIRIN CARDIO® 100 a 300 mg (Aspirin Protect®). Vďaka unikátnemu enterosolventnému povlaku tableta ASPIRIN CARDIO® úplne prejde žalúdkom a rozpustí sa v črevách, kde sa vstrebávajú účinné látky, čo pomáha chrániť žalúdok pred negatívnymi účinkami kyseliny acetylsalicylovej pri dlhodobom užívaní.

1994 - boli publikované výsledky metaanalýzy viac ako 300 štúdií lieku ASPIRIN® za účasti 140 tisíc pacientov, ktoré sa stali akýmsi rekordom tej doby. Je dokázané, že ak ľudia do 70 rokov dostávali denne nízku dávku ASPIRINU®, úmrtnosť v dôsledku srdcovo-cievne ochorenia na svete by klesol o 100 tisíc ľudí ročne.

Údaje z experimentálnych štúdií na zvieratách uskutočnených na Bostonskej univerzite naznačujú, že užívanie nízkej dávky ASPIRIN® denne môže znížiť riziko vzniku kolorektálneho karcinómu o 30–50 %. V súčasnosti prebieha ďalší výskum v tomto smere.

Od roku 1995 sa vedci z mnohých krajín sveta s podporou spoločnosti Bayer zúčastňujú výskumnej súťaže International Aspirin® Award, ktorej cieľom je objavovať nové mechanizmy účinku a hľadať nové spôsoby klinického využitia liek ASPIRIN®. Ceny sa udeľujú v 2 kategóriách: „Aspirin® Award pre mladých výskumníkov“ pre vedcov mladších ako 40 rokov, ktorí významne prispeli k štúdiu mechanizmov účinku kyseliny acetylsalicylovej, a „Aspirin® Senior Award“ – pre vedcov, ktorí vykonali terapeutický výskum a objasnili používanie tohto lieku v určitých oblastiach medicíny. Jedným z výsledkov takejto práce bolo zistenie účinku lieku ASPIRIN® na hladinu glukózy v krvi mladým čínskym vedcom, ktorý získal na súťaži v roku 2003 čestnú cenu. Tento objav privádza vedcov bližšie k pochopeniu mechanizmov rozvoja inzulínovej rezistencie, ktorá je základom diabetes mellitus 2. typu.

6. marca 1999 sa administratívna budova Bayer AG premenila na najväčšie balenie ASPIRIN® na svete! Obrovská budova, 120x65x19 m, s 28 000 m2. m látky, podľa toho natreté, kovové rámy a nafukovacie fóliové trubice boli zabalené do obrovského balíka. Spoločnosť Bayer AG tak oslávila 100. výročie svojho najslávnejšieho duchovného dieťaťa. Táto udalosť je zaznamenaná aj v Guinessovej knihe rekordov - najväčšie balenie lieku ASPIRIN® na svete. A nová odroda ruže, vyšľachtená v Nemecku na počesť 100. výročia drogy, dostala názov Aspirín.

Roky plynú... Avšak celá história štúdia lekárske využitie Tento úžasný liek svedčí o jednej veci: ASPIRIN®, ktorý sa objavil na konci 19. storočia, sa stal nielen nevyhnutným liekom 20. storočia, ale zostáva sľubným aj v nasledujúcom treťom tisícročí a naďalej pomáha miliónom a miliónom ľudí na celom svete. svete, čím sa zlepšuje ich kvalita života.

Za 100 rokov aktívneho medicínskeho používania ASPIRIN® nielenže nestratil svoj význam, ale rozšíril aj svoj rozsah a zmenil iba formu uvoľňovania: prášok > tablety > šumivé tablety > žuvacie tablety> enterosolventné tablety > šumivý prášok.

Tento liek má jedinečný úspech v takých rôznorodých oblastiach, ako je zvládanie bolesti, vrátane migrény, symptómov nachladnutia, ako je horúčka a bolesť končatín, a prevencia kardiovaskulárnych ochorení vrátane infarktu myokardu, mŕtvice a trombózy. ASPIRIN® je tiež na začiatku nového kola svojej „kariéry“ ako prostriedok na prevenciu rakoviny, preeklampsie, používa sa pri diabetes mellitus II. typu, Alzheimerovej chorobe, herpese a pod. Vedecký záujem o liek je nevyčerpateľný.

Aspirínový vynález nemeckých vedcov

Aspirín je veľmi bežný a známy liek medzi liekmi. Tento skutočne unikátny liek, ktorý si podmanil celý svet, bol vyvinutý v chemických laboratóriách továrne Bayer v roku 1897.

Stále nie je známe, kto presne vynašiel aspirín dvoch laboratórnych chemikov: dvaja pracovníci sa medzi sebou hádali takmer 50 rokov, no až do konca ich života táto otázka zostala visieť vo vzduchu. Felix Hoffmann zomrel skôr ako jeho kolega Arthur Eichengreen tri roky, možno práve preto Arthur Eichengreen veriť mnohým zdrojom vynálezca aspirínu.

Felix Hoffmann Arthur Eichengrun

Základom aspirínu je kyselina salicylová, bol tiež známy dávno predtým, ako bol vynájdený aspirín jeho analgetické vlastnosti. V roku 1875 sa kyselina salicylová začala vyrábať ako liek. Ale ten liek mal 2 vedľajšie účinky: netolerovateľná na chuť a mala dosť vážny vplyv na zdravie žalúdka Pôsobením na chemické vlastnosti kyselina salicylová, nemeckí chemici podarilo vykoreniť vedľajšie účinky a zlepšiť vlastnosti lieku Je to vďaka týmto dvom Nemci, aspirín sa stal skutočne populárnym liekom.

Oficiálne sa liek začal vyrábať ako „kyselina acetylsalicylová“. O niečo neskôr sa objavil názov aspirín, zo spojenia slov "acetyl" a názvu rastliny lúčna - "Spiraea ulmaria" Za krátky čas dobyl aspirín celý svet a stal sa najpopulárnejším a najpredávanejším liekom na svete. Spoločnosť Bayer ročne vyprodukovali minimálne pol tony tejto drogy.

Vynálezcovia dúfali, že uvoľnia aspirín, ako spoľahlivý a kvalitný liek proti bolesti. Postupom času však liek vykazoval ďalšie rovnako pozoruhodné vlastnosti. Aj keď boli vedci preč, aspirín naďalej objavoval stále nové a nové indikácie na použitie.

Každý rok sa na tému aspirínu publikuje najmenej 3000 vedeckých článkov.

Tablety obsahujú 500 mg kyselina acetylsalicylová (ASA), ako aj kukuričný škrob a mikrokryštalická celulóza.

Formulár na uvoľnenie

Formou uvoľňovania lieku sú tablety.

farmakologický účinok

Liek zmierňuje zápal a bolesť a tiež pôsobí ako antipyretikum A disagregačný .

Farmakologická skupina: NSAID - deriváty .

Farmakodynamika a farmakokinetika

Čo je aspirín?

Účinnou látkou lieku je kyselina acetylsalicylová (niekedy mylne nazývaná „kyselina acetylová“) - patrí do skupiny , ktorého mechanizmus účinku sa realizuje vďaka ireverzibilnej inaktivácii enzýmu COX, ktorý hrá dôležitú úlohu pri syntéze tromboxánov a Pg.

Teda k otázke kyselina acetylsalicylová - je to aspirín alebo nie, môžeme s istotou odpovedať, že aspirín a kyselina acetylsalicylová - rovnaké.

Prírodný zdroj aspirínu: Salix alba (vŕba biela) kôra.

Chemický vzorec aspirínu: C9H804.

Farmakodynamika

Perorálne podanie ASA v dávke 300 mg až 1 g pomáha zmierniť bolesť (vrátane bolesti svalov a kĺbov) a stavy, ktoré sú sprevádzané miernymi horúčka (napríklad pri prechladnutí alebo chrípke). Podobné dávky ASA sú predpísané na teplotu.

Vlastnosti ASA umožňujú použitie lieku aj na akútne a chronické zápalové ochorenia . Zoznam indikácií, pri ktorých pomáha aspirín, zahŕňa: artróza , , .

Pri týchto ochoreniach sa spravidla používajú vyššie dávky ako napríklad pri horúčke alebo prechladnutí. Na zmiernenie stavu sa dospelému v závislosti od charakteristík priebehu ochorenia predpisuje 4 až 8 g ASA denne.

Blokovaním syntézy tromboxánu A2 ASA potláča agregáciu. Preto je vhodné ho použiť pri veľkom množstve cievnych ochorení. Denná dávka pre tento typ patológie sa pohybuje od 75 do 300 mg.

Farmakokinetika

Po užití tablety aspirínu sa ASA rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Počas a po absorpcii sa biotransformuje na kyselina salicylová (SC) - základné, farmakologicky aktívne.

TSmax ASA - 10-20 minút, salicyláty - od 20 minút do 2 hodín. ASA a SA sa úplne viažu na plazmatické proteíny a rýchlo sa distribuujú v tele. SA prestupuje placentou a dostáva sa do materského mlieka.

Elena Malysheva hovorí o droge toto: „ Liek na starobu. V cievach nie sú žiadne krvné zrazeniny, dobrý prietok krvi v mozgu, srdci, nohách, rukách. V koži!" Poznamenáva tiež, že výrobok znižuje riziko ateroskleróza a chráni telo pred rakovinou.

Tipy ako správne užívať Aspirín na riedenie krvi sú nasledovné: optimálna dávka lieku pri užívaní na prevenciu cievnych komplikácií je dávka 75-100 mg/deň. Toto je dávka, ktorá sa považuje za najlepšie vyváženú z hľadiska bezpečnosti/účinnosti.

Západní lekári nepraktizujú používanie aspirínu na riedenie krvi, avšak v Rusku sa na tieto účely odporúča pomerne často. Niektorí ľudia, ktorí poznajú výhody ASA pre krvné cievy, začnú užívať liek nekontrolovane.

Lekári nikdy neunaví pripomínať, že pred pitím aspirínu na čistenie cievnych stien a „zmäkčenie“ krvi, musíte získať súhlas svojho lekára.

Ako je aspirín škodlivý? Štúdie uskutočnené vedcami v 70. rokoch 20. storočia ukázali, že lieky ASA ovplyvňujú viskozitu krvi, čím pomáhajú znižovať záťaž srdcového svalu a bránia zvýšeniu krvného tlaku.

Na dosiahnutie týchto účinkov však zvyčajne stačí 50-75 mg látky denne. Pravidelné prekračovanie odporúčaných hodnôt profylaktickú dávku môže poskytnúť presne opačné výsledky a spôsobiť poškodenie tela.

Inými slovami, užívanie ASA na riedenie krvi, ak nie sú príznaky srdcového ochorenia, má negatívny vplyv na organizmus.

Ako nahradiť ASA?

Pacienti sa často pýtajú, čo riedi krv okrem aspirínu. Ako alternatívu k liekom môžete použiť niektoré lieky na riedenie krvi - analógy protidoštičkové látky .

Hlavné sú tie, ktoré obsahujú kyselina salicylová , A . Rastlinné náhrady za aspirín zahŕňajú sladké drievko, šalvia, aloe a pagaštan konský. Na riedenie krvi je tiež dobré zaradiť do jedálnička čerešne, pomaranče, brusnice, hrozienka, hrozno, mandarínky, čučoriedky, tymian, mätu, kari.

Mäso, ryby a mliečne výrobky neriedia krv, no pravidelná konzumácia rýb pomáha zlepšovať krvný obraz. Krv sa stáva menej viskóznou, aj keď telo prijíma dostatočné množstvo .

Znižuje alebo zvyšuje aspirín krvný tlak? Aspirín na bolesti hlavy

Aspirín je obzvlášť účinný, ak je príčina bolesti zvýšená intrakraniálny tlak(ICP). Je to spôsobené tým, že ASA pôsobí na riedenie krvi a pomáha tak znižovať ICP.

Pri bolestiach hlavy (v závislosti od intenzity) sa dospelým zvyčajne predpisuje užívať od 0,25 do 1 g ASA každých 6-8 hodín.

Ako užívať aspirín na kŕčové žily na prevenciu?

Účinok ASA je zameraný na potlačenie funkcie krvných doštičiek . V dôsledku toho, keď Pravidelné užívanie lieku pomáha znižovať riziko trombóza .

Lekári však na otázku „ Je možné užívať aspirín každý deň?“ odpovedajú, že táto droga môže byť zneužitá, keď kŕčové žily stále to nestojí za to. Optimálny spôsob použitia produktu je pomocou špeciálnych liečivých obkladov.

Na prípravu obkladu sa odporúča naliať 200 ml alkoholu (vodky) do rozdrvených tabliet Aspirínu (10 kusov) a nechať liek 48 hodín. Obklady sa aplikujú na oblasť rozšírených žíl denne, v noci. Tento postup pre kŕčové žily pomáha eliminovať syndróm bolesti.

Ako je aspirín užitočný v kozmeteológii?

V kozmeteológii sa ASA používa na vlasy (najmä ako liek na lupiny), na liečbu akné a zlepšenie pokožky. Účinnosť produktu potvrdzuje veľké množstvo pozitívnych recenzií a obrázkov, na ktorých môžete hodnotiť vzhľad tváre pred a po použití aspirínu.

Na pokožku tváre sa ASA používa v krémoch na každodennú starostlivosť, ako aj v maskách. Prínosom tohto ošetrenia pre tvár je, že zápal a začervenanie miznú z pokožky pomerne rýchlo – v priebehu niekoľkých hodín – a ustupujú opuchy tkaniva.

Pleťové masky s Aspirínom navyše pomáhajú odlupovať vrstvu odumretých buniek a čistia póry od podkožného mazu.

Na otázku, ako pomáha Aspirín, kozmetológovia odpovedajú, že schopnosť čistiť póry je spôsobená vysušujúcim účinkom a dobrou rozpustnosťou v tukoch, vďaka čomu dokáže ASA preniknúť dostatočne hlboko do pórov upchatých kožným mazom.

Ľahký peeling je zaručený vďaka zrnitej štruktúre rozpusteného liečiva. Zároveň výrobok nepoškodzuje zdravé oblasti pokožky. Je to spôsobené tým, že ASA funguje trochu inak ako abrazívne peelingy, ktorých exfoliačný účinok je realizovaný vďaka prítomnosti hrubých častíc v ich zložení.

Účinok ASA, na rozdiel od takýchto liekov, je zameraný na oslabenie adhezívnych väzieb medzi bunkami, čo zase pomáha odstraňovať mŕtve bunky z povrchu pokožky bez poškodenia mladých zdravých buniek v hlbších vrstvách.

Najjednoduchším receptom proti akné je priloženie polovice tablety lieku na zapálené miesto.

Do krému môžete pridať aj rozdrvené tablety Aspirínu. Na prípravu kompozície sa 4 tablety liečiva umiestnia do misky a nakvapká sa na ne voda. Keď sa liek začne rozpúšťať, rozotrite ho prstami na pastovitú konzistenciu a potom pomocou špachtle zmiešajte s 2 polievkovými lyžicami. lyžice smotany.

Aby mal liek na akné jemnejšiu štruktúru, môžete do zmesi pridať až 1 polievkovú lyžičku. lyžice teplej vody. Krém sa nanesie na tvár a po 15 minútach sa zmyje teplou vodou.

Aspirín na akné možno použiť aj v kombinácii s čerstvo vytlačenou citrónovou šťavou.

Recept na takúto masku aspirínu proti akné je jednoduchý: 6 tabliet lieku sa rozomelie s citrónovou šťavou, kým sa nezíska homogénna hmota (recenzie naznačujú, že proces rozpúšťania tabliet môže trvať 10 minút) a potom výsledná pasta sa aplikuje bodovo na pupienky a nechá sa zaschnúť.

Pastu sa odporúča odstrániť z pokožky roztokom sódy bikarbóny, aby sa kyselina neutralizovala.

Dobré recenzie sú aj o pleťovej maske s aspirínom a medom. Na prípravu liečivej kompozície musíte do misky vložiť 3 tablety (nepoužívajú sa šumivý Aspirín UPSA, A bežné tablety) a kvapnite na ne vodu. Keď sa tablety uvoľnia, pridajte k nim 0,5-1 lyžičku medu a dôkladne premiešajte.

Ak je med príliš hustý, môžete do zmesi pridať pár kvapiek vody. Maska sa nanáša na suchú pokožku po dobu 15 minút a potom jemne krúživými pohybmi umyte tvár teplou vodou.

Maska z medu a aspirínu je najvhodnejšia pre starnúcu, mastnú a poréznu pleť, ale kozmetológovia tvrdia, že takúto masku s medom môžete použiť na akné.

Dobrá maska ​​proti akné s aspirínom a ílom. Na jeho prípravu je potrebné užiť 6 tabliet ASA, 2 čajové lyžičky kozmetického ílu (modrého alebo bieleho) a malé množstvo teplej vody.

Všetky zložky sa miešajú vo vhodnej nádobe, kým sa nezíska pasta, potom sa kompozícia nanesie na tvár vatovým tampónom počas 15 minút. Kedy nepohodlie(pálenie, svrbenie) masku je možné zmyť skôr. Po ukončení procedúry sa odporúča utrieť pokožku špongiou namočenou v harmančeku alebo odvare z harmančeka.

Na odstránenie drobného akné a čiernych bodiek sa Aspirín používa v kombinácii so sýteným minerálka a čierny kozmetický íl. Na 1 polievkovú lyžičku. lyžicu ílu musíte vziať 1 tabletu ASA. Najprv sa hlina zriedi minerálnou vodou, potom sa do výslednej kaše pridá aspirín.

Kompozícia sa nanáša na pokožku v tenkej vrstve. Doba expozície je 20 minút. Po zákroku sa odporúča aplikovať krém najskôr 10-15 minút (to umožní pokožke „dýchať“).

Účinné proti akné , nechtík a Aspirín vo forme chatrče. Na prípravu prípravku pridajte 4 tablety z každej drogy do 40 ml nechtíkovej tinktúry a fľaštičku dobre pretrepte. Roztok sa používa na utieranie tváre.

Čistenie tváre aspirínom sa vykonáva iba pomocou tabliet v čistej forme. Malo by sa pamätať na to, že v predaji sú rôzne typy ASA. Tablety bez dodatočného poťahu by sa však mali používať na odlupovanie poťahovaného aspirínu;

Namočená tableta lieku sa umiestni na vatový tampón a potom sa nanesie na pokožku tváre krúživými pohybmi počas 3 minút a potom sa zmyje teplou vodou.

Na čierne bodky, proti pupienkom (komedónom) a na prevenciu ich vzniku akné Aspirín môžete použiť ako súčasť masky s kávou a hlinou. Na 2 polievkové lyžice. lyžice bielej alebo modrej kozmetickej hliny, odporúča sa použiť 1 čajovú lyžičku prírodnej stredne mletej kávy a 4 tablety ASA.

Do hotovej zmesi pridajte po malých častiach sýtenú vodu. minerálka v množstve potrebnom na získanie hustej pasty. Produkt sa nanáša na pokožku pomalými masážnymi pohybmi, pokrýva všetky oblasti okrem oblasti horných a dolných viečok. Doba pôsobenia je 20 minút, potom sa maska ​​zmyje. Na zvýšenie efektu je možné problémové oblasti utrieť kockou ľadu.

Aspirín na vlasy sa používa hlavne ako liek na lupiny. Najviac jednoduchým spôsobom Liečba vlasových ochorení je použitie šampónu s ASA.

Na varenie liečivá kompozícia, do samostatnej nádobky (lepšie, ak obsahuje minimum farbív a vôní) odmerajte množstvo šampónu potrebné na jedno umytie vlasov a potom doň pridajte 2 rozdrvené tablety ASA (nepoťahované).

Predávkovanie

Symptómy mierneho predávkovania sú: tinitus, nevoľnosť, strata sluchu, vracanie, zmätenosť, závrat, bolesť hlavy. Tieto javy vymiznú pri znížení dávky lieku.

Ťažké predávkovanie aspirínom je sprevádzané hyperventiláciou, horúčkou, metabolická acidóza , respiračná alkalóza , ketóza , kardiogénny šok , kóma , vyjadrený hypoglykémia ,respiračné zlyhanie .

V takýchto prípadoch je pacient hospitalizovaný. Liečba zahŕňa odber aktívne uhlie , laváž, kontrola hormónov bohatých na kyseliny, nútená alkalická diuréza na získanie hodnôt pH moču v rozmedzí 7,5-8,0, kompenzácia straty tekutín, hemodialýza, symptomatická liečba.

Interakcia

ASA zvyšuje účinky nesteroidné protizápalové lieky (z tohto dôvodu lekári neodporúčajú užívať aspirín s inými liekmi v tejto skupine, napríklad súčasne s), nenarkotické , perorálne hypoglykemické lieky , nepriame antikoagulanciá , , trombolytiká potlačenie agregácie krvných doštičiek, trijódtyronín , sulfónamidy .

Znižuje účinky diuretiká , urikozurické lieky , antihypertenzíva .

GCS, alkohol a lieky obsahujúce etanol zosilňujú škodlivý účinok ASA na sliznicu tráviaceho traktu, čím zvyšujú riziko vzniku žalúdočného a črevného krvácania.

ASA zvyšuje plazmatickú koncentráciu Li liečiv, barbituráty A digoxín .

Absorpcia ASA sa zhoršuje a spomaľuje pri súčasnom užívaní lieku s antacidami obsahujúcimi hydroxid Al a/alebo Mg.

Podmienky predaja

Cez pult.

Recept na drogu v latinčine (ukážka): Rp.: Tab. Acidi acetylsalicylici 0,1 č. 10 D. S. Pri podozrení na AIM užívajte 2x denne 1 tabletu.

Podmienky skladovania

Tablety sa majú uchovávať mimo dosahu detí, chránené pred svetlom a vlhkosťou.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Päť rokov.

špeciálne pokyny

ASA môže spôsobiť reakcie z precitlivenosti (napríklad záchvat bronchiálna astma (BA) resp bronchospazmus ). Medzi rizikové faktory patrí anamnéza astmy, nosových polypov, horúčky, bronchopulmonálnych ochorení v chronická forma, prípady alergií ( kožné prejavy alergie , alergická rinitída ).

ASA môže zvýšiť sklon ku krvácaniu, čo je spôsobené jej inhibičným účinkom na agregáciu krvných doštičiek . Toto sa musí vziať do úvahy pri predpisovaní lieku pacientom, ktorí podstupujú chirurgický zákrok (vrátane menšieho chirurgického zákroku, ako je extrakcia zuba).

Liečivo sa zastaví 5-7 dní pred operáciou. Lekár musí byť o tom vopred informovaný chirurgická intervencia pacient užíval aspirín.

ASA znižuje vylučovanie kyseliny močovej z tela, čo môže u predisponovaných pacientov vyvolať akútny záchvat dna .

Aspirín - prínos alebo škoda?

ASA je široko používaný ako liek proti bolesti , antipyretikum A protizápalové činidlo . V nižších dávkach sa používa na prevenciu rozvoja cievnych komplikácií.

Dnes je ASK jediný disagregačný , ktorého účinnosť pri použití v akútnom období cievna mozgová príhoda (mozgový infarkt) podporuje medicína založená na dôkazoch.

Pri pravidelnom užívaní ASA hrozí riziko kolorektálny karcinóm , a rakovina prostaty , pľúc , pažerák a hrdlo .

Dôležitou vlastnosťou ASA je, že ireverzibilne inhibuje COX, enzým, ktorý sa podieľa na syntéze tromboxánov a Pg. ASA pôsobí ako acetylačné činidlo a pripája acetylovú skupinu na serínový zvyšok v aktívnom mieste COX. To odlišuje liek od iných NSAID (najmä ibuprofén a diklofenak), ktoré patria do skupiny reverzibilných inhibítorov COX.

Kulturisti používajú kombináciu Aspirín-Kofeín ako spaľovač tukov (táto zmes je považovaná za predchodcu všetkých spaľovačov tukov). Ženy v domácnosti tiež našli využitie ASA v každodennom živote: výrobok sa často používa na odstránenie škvŕn od potu z bieleho oblečenia a na zalievanie pôdy napadnutej hubami.

ASA môžete použiť aj na kvety: rozdrvená tableta aspirínu sa pridá do vody, keď chcete rezané rastliny dlhšie uchovať.

Niektoré ženy používajú tablety aspirínu ako antikoncepciu: tableta sa podáva intravaginálne 10-15 minút pred PA alebo sa rozpustí vo vode a potom sa opláchne výsledným roztokom.

Účinnosť tejto metódy antikoncepcie nebola študovaná, gynekológovia však nepopierajú právo na jej existenciu. Zároveň lekári poznamenávajú, že účinnosť antikoncepcie s použitím ASA je len asi 10%.

Existuje tiež názor, že používanie aspirínu môže ukončiť tehotenstvo. Lekári, samozrejme, takéto metódy nevítajú, ale radia, že ak tehotenstvo nie je plánované a nechcené, aj tak by ste mali včas vyhľadať pomoc zdravotníckych zariadení.“

Podávajte deťom, keď teplota na pozadí stúpa vírusová infekcia lieky obsahujúce ASA sú zakázané, pretože ASA pôsobí na rovnaké štruktúry pečene a mozgu ako niektoré vírusy.

Teda kombinácia Aspirínu a vírusová infekcia môže spôsobiť vývoj Reyov syndróm - ochorenie postihujúce mozog a pečeň, na ktoré zomiera približne každý piaty malý pacient.

Riziko rozvoja Reyov syndróm sa zvyšuje v prípadoch, keď sa ASA používa ako súbežná droga, ale v takýchto prípadoch neexistuje dôkaz o vzťahu príčiny a účinku. Jedno zo znamení Reyov syndróm je dlhotrvajúce vracanie.

Ako jednorazová dávka sa deťom do troch rokov zvyčajne podáva 100 mg, deťom od štyroch do šiestich rokov - 200 mg a deťom od siedmich do deviatich rokov - 300 mg ASA.

Odporúčaná dávka pre dieťa je 60 mg/kg/deň rozdelená do 4-6 dávok alebo 15 mg/kg každých 6 hodín alebo 10 mg/kg každé 4 hodiny. Liek v tejto dávkovej forme sa nepoužíva u detí mladších ako tri roky.

Kompatibilita s alkoholom

Môžem užívať aspirín s alkoholom?

Aspirín a alkohol sú nezlučiteľné. Existujú opisy prípadov, kedy užívanie aj 40 g alkoholu v kombinácii s drogou sprevádzal vývoj krvácanie do žalúdka a závažné alergické reakcie.

Pomáha aspirín pri opici?

Aspirín je veľmi účinný pri opici vďaka schopnosti ASA zabrániť agregácii krvných doštičiek (spontánne aj indukované).

Na otázku, či je možné piť aspirín s kocovinou, lekári odpovedajú, že je lepšie užívať liek nie po alkohole, ale asi 2 hodiny pred plánovanou hostinou. Tým sa zabráni mikrotrombóze u malých cievy opuch mozgu a čiastočne aj tkaniva.

Na kocovinu je najlepšie dať si rýchlo rozpustný Aspirín, napr. . Ten menej dráždi sliznicu tráviaceho traktu a kyselina citrónová, ktorú obsahuje, aktivuje spracovanie nedostatočne oxidovaných produktov rozkladu alkoholu. Optimálna dávka je 500 mg na každých 35 kg telesnej hmotnosti.

Aspirín počas tehotenstva

Je možné užívať aspirín počas skorého tehotenstva?

Použitie salicylátov v prvých troch mesiacoch bolo vo vybraných retrospektívnych epidemiologických štúdiách spojené so zvýšeným rizikom vrodených chýb (vrátane srdcových chýb a rázštepu podnebia).

Pri dlhodobom užívaní lieku v terapeutických dávkach nepresahujúcich 150 mg/deň sa však toto riziko ukázalo ako nízke. U 32 tisíc párov matka-dieťa štúdie neodhalili žiadnu súvislosť medzi užívaním aspirínu a nárastom počtu vrodených vývojových chýb.

Počas tehotenstva sa má ASA užívať až po vyhodnotení pomeru rizika pre dieťa a prínosu pre matku. Ak je potrebné dlhodobé užívanie Aspirínu, denná dávka ASA by nemala prekročiť 150 mg.

Aspirín pre tehotné ženy v 3. trimestri

V posledných mesiacoch tehotenstva môže užívanie vysokých (viac ako 300 mg/deň) dávok salicylátov spôsobiť potermínové tehotenstvo a oslabenie kontrakcií počas pôrodu.

Okrem toho liečba aspirínom v takýchto dávkach môže viesť k predčasnému uzavretiu dieťaťa. ductus arteriosus(kardiopulmonálna toxicita).

Použitie vysokých dávok ASA krátko pred pôrodom môže vyvolať intrakraniálne krvácanie, najmä u predčasne narodených detí.

Na základe toho, okrem výnimočných prípadov spôsobených pôrodníckym a kardiologickým lekárske indikácie pomocou špeciálneho monitorovania je použitie ASA v poslednom trimestri gravidity kontraindikované.

Je možné užívať aspirín počas dojčenia?

Salicyláty a ich metabolické produkty prenikajú do mlieka v malých množstvách. Keďže po náhodnom užití lieku u dojčiat neboli zaznamenané žiadne vedľajšie účinky, zvyčajne nie je potrebné prerušiť dojčenie.

Ak je to nevyhnutné dlhodobá liečba s liekom vo vysokých dávkach je potrebné vyriešiť otázku ukončenia dojčenia.