Antibiotiká séria penicilínov Ide o β-laktámové antibiotiká. β-laktámové antibiotiká β-laktámy, ktoré sú spojené prítomnosťou β-laktámového kruhu v ich štruktúre, zahŕňajú penicilíny, cefalosporíny, karbapén

ems a monobaktámy, ktoré majú baktericídny účinok. Podobnosť chemickej štruktúry určuje, po prvé, rovnaký mechanizmus účinku všetkých β-laktámov - inhibícia proteínov viažucich penicilín (PBP), enzýmov zapojených do procesu syntézy bakteriálnej bunkovej steny (za podmienok inhibície PBP tento proces je narušená, čo má za následok lýzu bakteriálnej bunky) a po druhé, u niektorých pacientov je na ne skrížená alergia.

Dôležité je, že u cicavcov chýbajú bunkové štruktúry baktérií, ktoré sú cieľom účinku β-laktámov, preto špecifická toxicita voči makroorganizmom nie je pre tieto antibiotiká typická.

Penicilíny, cefalosporíny a monobaktámy sú citlivé na hydrolyzačné pôsobenie špeciálnych enzýmov – β-laktamáz, produkovaných mnohými baktériami. Karbapenémy sa vyznačujú výrazne vyššou odolnosťou voči β-laktamázam.
Vzhľadom na ich vysokú klinickú účinnosť a nízku toxicitu sú β-laktámové antibiotiká mnoho rokov základom antimikrobiálnej chemoterapie a zaujímajú popredné miesto v liečbe väčšiny bakteriálnych infekcií.

Antibiotiká zo skupiny penicilínov

penicilíny- prvé antimikrobiálne lieky vyvinuté na báze biologicky aktívnych látok produkovaných mikroorganizmami. Predchodca všetkých penicilínov, benzylpenicilín, bol získaný začiatkom 40. rokov. XX storočia. Jeho objav znamenal akúsi revolučnú revolúciu v medicíne, keďže po prvé preniesol mnohé bakteriálne infekcie z kategórie nevyhnutne smrteľných do potenciálne liečiteľných a po druhé určil základný smer, na ktorom sa následne odvíjal vývoj mnohých ďalších. antibakteriálne lieky.

V súčasnosti skupina penicilínov zahŕňa viac ako desať antibiotík, ktoré sa v závislosti od zdrojov produkcie, štruktúrnych vlastností a antimikrobiálnej aktivity delia do niekoľkých podskupín. Zároveň niektoré antibiotiká, predovšetkým karboxypenicilíny a ureidopenicilíny, stratili svoj pôvodný význam a nepoužívajú sa ako samostatné lieky.

Všeobecné vlastnosti penicilínov

Antibakteriálne lieky zo skupiny penicilínov majú nasledujúce vlastnosti:

• Majú baktericídny účinok.
• Sú dobre distribuované v tele, prenikajú do mnohých orgánov, tkanív a prostredí, s výnimkou nezapálených mozgových blán, očí, prostaty, orgánov a tkanív. Vytvára vysoké koncentrácie v pľúcach, obličkách, črevnej sliznici, reprodukčných orgánoch, kostiach, pleurálnej a peritoneálnej tekutine.
• V malých množstvách prechádzajú cez placentu a dostávajú sa do materského mlieka.
• Zle prenikajú cez BBB (pri meningitíde sa zvyšuje permeabilita a koncentrácia penicilínu v cerebrospinálnej tekutine je 5 % sérovej hladiny), hemato-oftalmologickou bariérou (BOB) a do prostaty.
• Vylučujú sa obličkami, hlavne aktívnym vylučovaním obličkovými tubulmi.
• Polčas rozpadu je 0,5 hodiny.
• Terapeutická hladina v krvi zostáva do 4-6 hodín.

Vedľajšie účinky penicilínu ov

Alergické reakcie(podľa rôznych zdrojov v 1-10% prípadov): žihľavka; vyrážka; Quinckeho edém; horúčka; eozinofília;

Najnebezpečnejší je anafylaktický šok spôsobujúci až 10 % úmrtnosť (v USA asi 75 % úmrtí na anafylaktický šok spôsobené podávaním penicilínu).

Miestny dráždivý účinok s intramuskulárnou injekciou (bolesť, infiltráty).

Neurotoxicita: kŕče, ktoré sa častejšie pozorujú u detí, pri použití veľmi vysokých dávok penicilínu, u pacientov s renálnym zlyhaním, pri podaní viac ako 10 tisíc jednotiek endolumbálne.

Nerovnováha elektrolytov- u pacientov so srdcovým zlyhaním, keď sa podávajú veľké dávky sodnej soli, môže sa zvýšiť edém a pri hypertenzii - zvýšenie krvný tlak(BP) (1 milión jednotiek obsahuje 2,0 mmol sodíka).

Senzibilizácia. Upozorňujeme, že stupeň senzibilizácie na penicilín sa môže u niektorých ľudí časom meniť. U 78 % z nich sú kožné testy po 10 rokoch negatívne. Preto tvrdenie o alergii na penicilín ako celoživotnej klinickej diagnóze je nesprávne.

Preventívne opatrenia

Starostlivé odobratie anamnézy, použitie čerstvo pripravených roztokov penicilínu, pozorovanie pacienta 30 minút po prvom podaní penicilínu, zistenie precitlivenosti kožným testom.

Opatrenia napomáhajúce vzniku anafylaktického šoku: zabezpečenie priechodnosti dýchacích ciest (v prípade potreby intubácia), oxygenoterapia, adrenalín, glukokortikoidy.

Treba si uvedomiť, že pri bronchiálnej astme a iných alergických ochoreniach sa riziko vzniku alergických reakcií na penicilíny (ako aj na iné antibiotiká) o niečo zvyšuje a ak sa vyskytnú, môžu byť závažnejšie. Prevládajúci názor, že penicilíny by sa nemali predpisovať osobám s alergickými ochoreniami, je však mylný.

Indikácie pre použitie penicilínov

1. Infekcie spôsobené GABHS: tonzilofaryngitída, erysipel, šarlach, akútna reumatická horúčka.
2. Meningitída u detí starších ako 2 roky a u dospelých.
3. Infekčná endokarditída (nevyhnutne v kombinácii s gentamicínom alebo streptomycínom).
4. syfilis.
5. Leptospiróza.
6. Anthrax.
7. Anaeróbne infekcie: plynová gangréna, tetanus.
8. Aktinomykóza.

Prírodné penicilínové prípravky

Prírodné penicilínové prípravky zahŕňajú:

• benzylpenicilín;
• sodná soľ benzylpenicilínu;
• Benzylpenicilínová novokaínová soľ;
• fenoxymetylpencilín;
• Ospen 750;
• bicilín-1;
• Retarpen.

Fenoxymetylpenicilín

Prírodný penicilínový prípravok určený na perorálne podanie.
Spektrum účinku sa prakticky nelíši od penicilínu. V porovnaní s penicilínom je odolnejší voči kyselinám. Biologická dostupnosť je 40 – 60 % (o niečo vyššia pri užívaní nalačno).

Liek nevytvára vysoké koncentrácie v krvi: perorálne podanie 0,5 g fenoxymetylpenicilínu približne zodpovedá intramuskulárnemu podaniu 300 000 jednotiek penicilínu. Polčas rozpadu je približne 1 hodina.

Vedľajšie účinky

• Alergické reakcie.
• Gastrointestinálny trakt (GIT) - bolesť alebo nepríjemný pocit v bruchu, nevoľnosť; menej často vracanie, hnačka.

Indikácie na použitie

1. Prevencia pneumokokových infekcií u osôb po splenektómii.

Benzatín fenoxymetylpenicilín

Derivát fenoxymetylpenicilínu. V porovnaní s ním je stabilnejší v gastrointestinálnom trakte, rýchlejšie sa vstrebáva a je lepšie tolerovaný. Biologická dostupnosť nezávisí od potravy.

Indikácie na použitie

1. Streptokokové (GABHS) infekcie, mierne a stredný stupeň závažnosť: tonzilofaryngitída, infekcie kože a mäkkých tkanív.

Penicilínové prípravky s dlhodobým účinkom

Penicilínové prípravky s dlhodobým účinkom alebo takzvané depotné penicilíny zahŕňajú b enzylpenicilínová novokaínová soľ A benzatín benzyl penicilín, ako aj kombinované lieky vytvorené na ich základe.

Vedľajšie účinky dlhodobo pôsobiace penicilínové prípravky

• Alergické reakcie.
• Bolesť, infiltruje sa v mieste vpichu.
• Ona (Hoigne) syndróm je ischémia a gangréna končatín v dôsledku náhodnej injekcie do tepny.
• Nicholauov syndróm je embólia krvných ciev pľúc a mozgu pri injekcii do žily.

Prevencia cievnych komplikácií: prísne dodržiavanie techniky zavádzania - intramuskulárne do horného vonkajšieho kvadrantu zadku pomocou širokej ihly, pričom pacient je vo vodorovnej polohe. Pred zavedením je potrebné potiahnuť piest striekačky smerom k sebe, aby ste sa uistili, že ihla nie je v cieve.

Indikácie na použitie

1. Infekcie spôsobené mikroorganizmami vysoko citlivými na penicilín: streptokoková (GABHS) tonzilofaryngitída; syfilis (okrem neurosyfilisu).
2. Prevencia antraxu po kontakte so spórami (soľ benzylpenicilín novokaín).
3. Celoročná prevencia reumatickej horúčky.
4. Prevencia záškrtu, streptokokovej celulitídy.

Benzylpenicilínová novokaínová soľ

Pri intramuskulárnom podaní sa terapeutická koncentrácia v krvi udržiava 12-24 hodín, ale je nižšia ako pri podaní ekvivalentnej dávky sodnej soli benzylpenicilínu. Polčas rozpadu je 6 hodín.

Má lokálny anestetický účinok a je kontraindikovaný, ak ste alergický na prokaín (Novocaine). V prípade predávkovania sú možné duševné poruchy.

Benzatín Benzylpenicilín

Pôsobí dlhšie ako soľ benzylpenicilín novokaín, až 3-4 týždne. Po intramuskulárnom podaní sa maximálne koncentrácie pozorujú po 24 hodinách u detí a po 48 hodinách u dospelých. Polčas rozpadu je niekoľko dní.

Farmakokinetické štúdie domácich prípravkov benzatínbenzylpenicilínu, ktoré sa uskutočnili v Štátnom vedeckom centre pre antibiotiká, ukázali, že pri použití sa terapeutická koncentrácia v krvnom sére udržiava nie dlhšie ako 14 dní, čo si vyžaduje ich častejšie podávanie ako zahraničný analóg- Retarpena.

Kombinované lieky penicilínov

Bicilín-3, Bicilín-5.

Izoxazolylpenicilíny (antistafylokokové penicilíny)

Liečivo izoxazolylpenicilín – Oxacilín.

Prvým izoxazolylpenicilínom s antistafylokokovou aktivitou bol meticilín, ktorý bol neskôr prerušený pre nedostatok výhod oproti novším analógom a nefrotoxicitu.

V súčasnosti je hlavnou drogou tejto skupiny v Rusku oxacilín. V zahraničí sa používa aj nafcilín, cloxacilín, dikloxacilín a flukloxacilín.

Oxacilín

Spektrum činnosti
Oxacilín je odolný voči penicilináze, ktorú produkuje viac ako 90 % kmeňov S. aureus. Preto sú aktívne proti penicilín-rezistentnému S. aureus (PRSA) a množstvu kmeňov S. epidermidis odolných voči prírodným penicilínom, amino-, karboxy- a ureidopenicilínom. Toto je hlavný klinický význam tohto lieku.

Zároveň je oxacilín výrazne menej účinný proti streptokokom (vrátane S. pneumoniae). Nemá prakticky žiadny účinok na väčšinu ostatných mikroorganizmov citlivých na penicilín, vrátane gonokokov a enterokokov.

Jeden z vážne problémy je šírenie kmeňov (najmä nozokomiálnych) S. aureus, ktoré sú rezistentné voči izoxazolylpenicilínom a dostali, na základe názvu prvého z nich, skratku MRSA (raeticillin-rezistentný S. aureus). V skutočnosti sú multirezistentné, pretože sú rezistentné nielen na všetky penicilíny, ale aj na cefalosporíny, makrolidy, tetracyklíny, linkozamidy, karbapenémy, fluorochinolóny a iné antibiotiká.

Vedľajšie účinky

• Alergické reakcie.
• Gastrointestinálny trakt - bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka.
• Stredná hepatotoxicita - zvýšená aktivita pečeňových transamináz, najmä pri podávaní vysokých dávok (viac ako 6 g/deň); Spravidla je asymptomatická, ale niekedy môže byť sprevádzaná horúčkou, nevoľnosťou, vracaním a eozinofíliou (biopsia pečene vykazuje známky nešpecifickej hepatitídy).
• Znížená hladina hemoglobínu, neutropénia.
• Prechodná hematúria u detí.

Indikácie na použitie

Potvrdené alebo suspektné stafylokokové infekcie rôznej lokalizácie (s citlivosťou na oxacilín alebo miernym rizikom šírenia rezistencie na meticilín):

1. infekcie kostí a kĺbov;
2. zápal pľúc;
3. infekčná endokarditída;
4. meningitída;
5. sepsa.

aminopenicilíny

Aminopencilíny zahŕňajú ampicilín A amoxicilín. V porovnaní s prírodnými penicilínmi a izoxazolylpenicilíny ich antimikrobiálne spektrum je rozšírené o niektoré gramnegatívne baktérie z čeľade Enterobacteriaceae a H. influenzae.

Ampicilín

Rozdiely od penicilínu v spektre antibakteriálnej aktivity

• Pôsobí na množstvo gram(-) baktérií: E. coli, P. mirabilis, salmonela, shigella (tie sú v mnohých prípadoch rezistentné), N. influenzae (kmene, ktoré neprodukujú β-laktamázy).
• Aktívnejší proti enterokokom (E. faecalis) a listériám.
• Mierne menej účinný proti streptokokom (GABHS, S. pneumoniae), spirochétam a anaeróbom.

Ampicilín nemá vplyv na gramnegatívne patogény nozokomiálnych infekcií, ako sú Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsiella, Serration, Enterobacter, Acinetobacter atď.

Ničí ho stafylokoková penicilináza, preto je neaktívny proti väčšine stafylokokov.

Vedľajšie účinky

1. Alergické reakcie.
2. Gastrointestinálne poruchy – bolesti brucha, nevoľnosť, vracanie, najčastejšie hnačka.
3. „Ampicilínová“ vyrážka (u 5 – 10 % pacientov) podľa väčšiny odborníkov nesúvisí s alergiou na penicilín.

Vyrážka má makulopapulárny charakter, nie je sprevádzaná svrbením a môže zmiznúť bez zastavenia užívania lieku. Rizikové faktory: infekčná mononukleóza (vyrážka sa vyskytuje v 75-100% prípadov), cytomegália, chronická lymfocytová leukémia.

Indikácie na použitie

1. Akútne bakteriálne infekcie horných dýchacích ciest (zápal stredného ucha, rinosinusitída - v prípade potreby parenterálne podanie).
2. Pneumónia získaná v komunite (ak je potrebné parenterálne podanie).
3. Infekcie močových ciest (UTI) - cystitída, pyelonefritída (neodporúča sa na empirickú liečbu kvôli vysokej úrovni rezistencie patogénov).
4. Črevné infekcie (salmonelóza, šigelóza).
5. Meningitída.
6. Infekčná endokarditída.
7. Leptospiróza.

Varovania a preventívne opatrenia

Ampicilín sa môže rozpustiť iba vo vode na injekciu alebo 0,9 % roztoku chloridu sodného. Musia sa použiť čerstvo pripravené roztoky. Pri skladovaní dlhšie ako 1 hodinu aktivita lieku prudko klesá.

Amoxicilín

Je to derivát ampicilínu so zlepšenou farmakokinetikou.

Podľa antimikrobiálneho spektra je amoxicilín blízky ampicilínu (mikroflóra vykazuje skríženú rezistenciu na obe liečivá).

1. amoxicilín je najaktívnejší spomedzi všetkých perorálnych penicilínov a cefalosporínov proti S. pneumoniae, vrátane pneumokokov so strednou úrovňou rezistencie na penicilín;
2. má o niečo silnejší účinok na E. faecalis ako ampicilín;
3. klinicky neúčinné proti Salmonella a Shigella, bez ohľadu na výsledky testovania citlivosti in vitro;
4. vysoko aktívny in vitro a in vivo proti H. pylori.

Podobne ako ampicilín je amoxicilín zničený β-laktamázami.

Vedľajšie účinky

• Alergické reakcie.
• "Ampicilín" vyrážka.
• Gastrointestinálny trakt - väčšinou mierny nepríjemný pocit v bruchu, nevoľnosť; hnačka sa pozoruje oveľa menej často ako pri použití ampicilínu.

Indikácie na použitie

1. Infekcie horných dýchacích ciest - akútny zápal stredného ucha, akútna rinosinusitída.
2. Infekcie dolných dýchacích ciest – exacerbácia chronickej obštrukčnej choroby pľúc (CHOCHP), komunitná pneumónia.
3. Infekcie močových ciest - cystitída, pyelonefritída (neodporúča sa na empirickú liečbu kvôli vysokej úrovni rezistencie patogénov).
4. Eradikácia H. pylori (v kombinácii s antisekrečnými liekmi a inými antibiotikami).
5. Borelióza prenášaná kliešťami (lymská borelióza).
6. Prevencia infekčnej endokarditídy.
7. Prevencia antraxu (u tehotných žien a detí).

Varovania

Nemožno použiť pri liečbe šigelózy a salmonelózy.
Amoxicilínové prípravky - Ampicillin-AKOS, Ampicillin-Ferein, Sodná soľ ampicilínu, Amoxicilín, Amoxicilín Sandoz, Amosin, Ospamox, Flemoxin Solutab, Hiconcil.

Karboxypenicilíny

Karboxypenicilíny zahŕňajú karbenicilín (ukončený a už sa nepoužíva) a tikarcilín (súčasť kombinovaného lieku tikarcilín/klavulanát).

Ich hlavná výhoda na dlhú dobu bola aktivita proti P. aeruginosa, ako aj niektorým gramnegatívnym baktériám rezistentným na aminopenicilíny (Enterobacter, Proteus, Morganella atď.). Doteraz však karboxypenicilíny prakticky stratili svoju „anti-pseudomonas“ hodnotu v dôsledku vysokej úrovne rezistencie Pseudomonas aeruginosa a mnohých ďalších mikroorganizmov voči nim, ako aj zlej znášanlivosti.

Majú najväčšiu neurotoxicitu spomedzi penicilínov, môžu spôsobiť poruchy agregácie krvných doštičiek, trombocytopéniu a nerovnováhu elektrolytov - hypernatriémiu, hypokaliémiu.

Ureidopenicilíny

Medzi ureidopenicilíny patrí azlocilín (v súčasnosti sa nepoužíva) a piperacilín (používa sa ako súčasť kombinovaného lieku piperacilín + tazobaktám. V porovnaní s karboxypenicilínmi majú širšie antimikrobiálne spektrum a sú o niečo lepšie tolerované.

Spočiatku boli proti P. aeruginosa aktívnejšie ako karboxypenicilíny, ale v súčasnosti je väčšina kmeňov Pseudomonas aeruginosa rezistentná na ureidopenicilíny.

Penicilíny chránené inhibítormi

Hlavným mechanizmom vzniku rezistencie baktérií na β-laktámové antibiotiká je ich produkcia špeciálnych enzýmov, β-laktamáz, ktoré ničia β-laktámový kruh – najdôležitejší štrukturálny prvok týchto liečiv, zabezpečujúci ich baktericídny účinok. Ukazuje sa, že tento ochranný mechanizmus je jedným z hlavných mechanizmov pre také klinicky významné patogény ako S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis a mnohé ďalšie.

Pri zjednodušenom prístupe k systematizácii β-laktamáz produkovaných mikroorganizmami ich možno rozdeliť do niekoľkých typov v závislosti od smeru pôsobenia:

1) penicilinázy, ktoré ničia penicilíny;

2) cefalosporinázy, ktoré ničia cefalosporíny generácií I-II;

3) β-laktamázy s rozšíreným spektrom (ESBL), ktoré kombinujú vlastnosti prvých dvoch typov a navyše ničia cefalosporíny III a IV generácie;

4) metalo-β-laktamázy, ktoré ničia takmer všetky β-laktámy (okrem monobaktámov).

Na prekonanie tohto mechanizmu rezistencie boli získané zlúčeniny, ktoré inaktivujú β-laktamázy: kyselina klavulanová (klavulanát), sulbaktám a tazobaktám.

Na tomto základe boli vytvorené kombinované prípravky obsahujúce penicilínové antibiotikum (ampicilín, amoxicilín, piperacilín, tikarcilín) a jeden z inhibítorov β-laktamázy.

Takéto lieky sa nazývajú penicilíny chránené inhibítormi.

V dôsledku kombinácie penicilínov s inhibítormi β-laktamázy sa obnovuje prirodzená (primárna) aktivita penicilínov proti mnohým stafylokokom (okrem MRSA), gramnegatívnym baktériám, anaeróbom netvoriacim spóry a rozširuje sa ich antimikrobiálne spektrum kvôli množstvu gramnegatívnych baktérií (Klebsiella a pod.) s prirodzenou rezistenciou na penicilíny.

Je potrebné zdôrazniť, že inhibítory β-laktamázy prekonávajú iba jeden z mechanizmov bakteriálnej rezistencie. Preto napr. tazobaktám nemôže zvýšiť citlivosť P. aeruginosa na piperacilín, pretože rezistencia je v tomto prípade spôsobená znížením permeability vonkajšej membrány mikrobiálnej bunky pre β-laktámy.

Amoxicilín + klavulanát

Liečivo pozostáva z amoxicilínu a klavulanátu draselného. Pomer zložiek v prípravkoch na perorálne podanie sa pohybuje od 2:1, 4:1 a 8:1 a na parenterálne podanie - 5:1. Kyselina klavulanová, používaná ako draselná soľ, je jedným z najsilnejších inhibítorov mikrobiálnych β-laktamáz. Preto amoxicilín v kombinácii s klavulanátom nie je ničený β-laktamázami, čo výrazne rozširuje spektrum jeho aktivity.

Spektrum antibakteriálnej aktivity

Amoxicilín + klavulanát pôsobí na všetky mikroorganizmy citlivé na amoxicilín. Okrem toho, na rozdiel od amoxicilínu:

• má vyššiu antistafylokokovú aktivitu: pôsobí na PRSA a niektoré kmene S. epidermidis;
• pôsobí na produkciu enterokokov (3-laktamázy;
• aktívne proti gram(-) flóre produkujúcej (3-laktamáza (N. influ enzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., atď.), okrem výrobcov ESBL;
• má vysokú antianaeróbnu aktivitu (vrátane B. fragilis).
  Neovplyvňuje gram(-) baktérie odolné voči aminopenicilínom: P. aeruginosa, Enterobacter, Citrobacter, Serration, Providence, Morganella.

Vedľajšie účinky

Ako Amoxicilín. Okrem toho sú v dôsledku prítomnosti klavulanátu v zriedkavých prípadoch (zvyčajne u starších ľudí) možné hepatotoxické reakcie (zvýšená aktivita transamináz, horúčka, nevoľnosť, vracanie).

Indikácie na použitie

1. Bakteriálne infekcie horných dýchacích ciest (akútna a chronická rinosinusitída, akútny zápal stredného ucha, epiglotitída).
2. Bakteriálne infekcie dolných dýchacích ciest (exacerbácia CHOCHP, komunitná pneumónia).
3. Infekcie žlčových ciest (akútna cholecystitída, cholangitída).
4. Infekcie močových ciest ( akútna pyelonefritída cystitída).
5. Intraabdominálne infekcie.
6. Infekcie panvových orgánov.
7. Infekcie kostí a kĺbov.

Amoxicilín + sulbaktám

Liečivo pozostáva z amoxicilínu a sulbaktámu v pomeroch 1:1 a 5:1 na perorálne podanie a 2:1 na parenterálne podanie.
Spektrum účinku je blízke amoxicilínu + klavulanátu. Sulbaktám okrem inhibície β-laktamáz vykazuje miernu aktivitu proti Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp.
Vedľajšie účinky

Rovnako ako Amoxicilín.

Indikácie na použitie

1. Infekcie UTI (akútna pyelonefritída, cystitída).
2. Intraabdominálne infekcie.
3. Infekcie panvových orgánov.
4. Infekcie kože a mäkkých tkanív (vrátane infekcií rán po uhryznutí).
5. Infekcie kostí a kĺbov.
6. Perioperačná antibiotická profylaxia.

Ampicilín + sulbaktám

Liečivo pozostáva z ampicilínu a sulbaktámu v pomere 2:1. Proliečivo sultamicilín, čo je zlúčenina ampicilínu a sulbaktámu, je určené na perorálne podávanie. Počas absorpcie dochádza k hydrolýze sultamicilínu a biologická dostupnosť ampicilínu a sulbaktámu prevyšuje biologickú dostupnosť pri užívaní ekvivalentnej dávky bežného ampicilínu.

Ampicilín + sulbaktám je vo väčšine parametrov podobný ako amoxicilín + klavulanát a amoxicilín + sulbaktám.

Indikácie na použitie

1. Bakteriálne infekcie horných dýchacích ciest (akútna a chronická rinosinusitída, akútny zápal stredného ucha, epiglotitída).
2. Bakteriálne infekcie dýchacích ciest (exacerbácia CHOCHP, komunitná pneumónia).
3. Infekcie žlčníka (akútna cholecystitída, cholangitída).
4. Infekcie močového mechúra (akútna pyelonefritída, cystitída).
5. Intraabdominálne infekcie.
6. Infekcie panvových orgánov.
7. Infekcie kože a mäkkých tkanív (vrátane infekcií rán po uhryznutí).
8. Infekcie kostí a kĺbov.
9. Perioperačná antibiotická profylaxia.

Má výhodu oproti amoxicilínu + klavulanátu pri infekciách spôsobených Acinetobacter.

POZOR

Pri intramuskulárnom podaní sa má liek zriediť 1% roztokom lidokaínu.

Tikarcilín + klavulanát

Kombinácia karboxypenicilínu tikarcilínu s klavulanátom v pomere 30:1. Na rozdiel od aminopenicilínov chránených inhibítormi pôsobí na P. aeruginosa (ale mnohé kmene sú rezistentné) a prevyšuje ich v aktivite proti nozokomiálnym kmeňom enterobaktérií.

• Gram-pozitívne koky: stafylokoky (vrátane PRSA), streptokoky, enterokoky (ale s nižšou aktivitou ako aminopenicilíny chránené inhibítormi).
• Gramnegatívne tyčinky: zástupcovia čeľade Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus, atď.); P. aeruginosa (ale nie lepšia ako tikarcilín); nefermentujúce baktérie - S. maltophilia (aktivita je lepšia ako ostatné β-laktámy).
• Anaeróby: spóry tvoriace a netvoriace spóry, vrátane B. fragilis.

Vedľajšie účinky

• Alergické reakcie.
• Neurotoxicita (tremor, záchvaty).
• Poruchy elektrolytov (hypernatriémia, hypokaliémia - najmä u pacientov so srdcovým zlyhaním).
• Zhoršená agregácia krvných doštičiek.

Indikácie na použitie

Ťažké, prevažne nozokomiálne infekcie rôznych lokalizácií:

1. intraabdominálne infekcie;
2. infekcie panvových orgánov;
3. infekcie kože a mäkkých tkanív;
4. infekcie kostí a kĺbov;
5. sepsa.

Piperacilín + tazobaktám

Kombinácia ureidopenicilínu piperacilínu s tazobaktámom v pomere 8:1. Tazobaktám je lepší ako sulbaktám z hľadiska inhibície β-laktamázy a je približne ekvivalentný klavulanátu. Piperacilín + tazobaktám sa považuje za najsilnejší penicilín chránený inhibítormi.

Spektrum antibakteriálnej aktivity

• Gram-pozitívne koky: stafylokoky (vrátane PRSA), streptokoky, enterokoky.
• Gramnegatívne tyčinky: zástupcovia čeľade Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus, atď.); P. aeruginosa (ale nie je lepšia ako piperacilín); nefermentujúce baktérie - S. maltophilia.
• Anaeróby: spóry tvoriace a netvoriace spóry, vrátane B. fra-ilis.

Vedľajšie účinky

To isté ako tikarcilín + klavulanát.

Indikácie na použitie

Ťažké, prevažne nozokomiálne infekcie rôznej lokalizácie spôsobené multirezistentnou a zmiešanou (aeróbno-anaeróbnou) mikroflórou:

1. infekcie dolných dýchacích ciest (pneumónia, pľúcny absces, pleurálny empyém);
2. komplikované infekcie močových ciest;
3. intraabdominálne infekcie;
4. infekcie panvových orgánov;
5. infekcie kože a mäkkých tkanív;
6. infekcie kostí a kĺbov;
7. sepsa.

Prípravky z penicilínov chránených inhibítormi

(amoxicilín + klavulanát) - Amovycombe, Amoxiclav, Amoxivan, Arlet, Augmentin, Bactoclav, Betaclave, Verclave, Klamosar, Medoclav, Panclave 2X, Rapiclav, Fibell, Flemoclav Solutab, Foraclave, Ecoclave.

(Amoxicilín + sulbaktám) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

(ampicilín + sulbaktám)— Ampisid, Libaccil, Sultasin.

(Tikarcilín + klavulanát) – Timentin.

(Piperacilín + tazobaktám) - Santaz, Tazocin, Tazrobida, Tacillin J.

ANTIBIOTIKÁ SKUPINY PENICILÍNOV

Podľa modernej klasifikácie sa antibiotiká penicilínovej skupiny delia na krátkodobo pôsobiace biosyntetické penicilíny (sodná soľ benzylpenicilínu, draselná soľ benzylpenicilínu, benzylpenicilínová novokaínová soľ, fenoxymetylpenicilín), dlhodobo pôsobiace biosyntetické penicilíny (bicilín-1, bicilín-5, benzatín benzyl-penicilín), semisyntetické penicilíny: aminopenicilíny (amoxicilín, ampicilín, bakampicilín, penicilín, timentín), izoxazolylpenicilíny (kloxacilín, oxacilín, flukloxacilín), karboxypenicilíny (karbenicilín), (ureazililopenicilín, ureazilopenicilín, pipenicilín).

AZLOCILÍN (azlocilín)

Synonymá: Securopen, Azlin.

Polosyntetické beta-laktámové antibiotikum zo skupiny acylureidopenicilínov.

Farmakologický účinok. Má baktericídny (baktérie ničiaci) účinok veľké číslo patogénne (choroby spôsobujúce) gramnegatívne, indolpozitívne a grampozitívne mikroorganizmy. Nie je odolný voči beta-laktamázam (enzýmy vylučované mikróbmi, ktoré ničia penicilíny). Je dokázaný synergizmus (zvýšený účinok pri súčasnom užívaní) s aminoglykozidovými antibiotikami.

Indikácie na použitie. Urogenitálne infekcie (infekčné ochorenia močových a pohlavných orgánov), septické stavy (ochorenia spojené s prítomnosťou mikróbov v krvi) rôzneho pôvodu, infekcie kostí a mäkkých tkanív, respiračné (dýchacie cesty), žlčové, gastrointestinálne infekcie, serozitída (zápal membrány, výstelka dutiny tela napr. pobrušnice), infikované (kontaminované mikróbmi) veľké plochy popálenín a pod. Na lokálne umývanie formou drenáže (zavedenie hadičkou do dutiny orgán alebo tkanivo), liek sa predpisuje na osteomyelitídu (zápal kostnej drene a priľahlého kostného tkaniva), pleuroempyém (hromadenie hnisu medzi membránami pľúc), prítomnosť hnisavých dutín, fistuly (kanály vytvorené v dôsledku choroby, ktoré spájajú telesné dutiny alebo duté orgány s vonkajším prostredím alebo medzi sebou navzájom).

Spôsob podávania a dávka. Pred predpísaním lieku pacientovi je vhodné určiť citlivosť mikroflóry, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta, naň. Liečivo sa podáva intravenózne, zriedkavo intramuskulárne. Priemerná denná dávka pre dospelých je od 8 g (2 g 4-krát) do 15 g (5 g 3-krát), pri ťažkých

infekcií je povolených 20 g denne (5 g - 4-krát). Predčasne narodené deti s hmotnosťou 1,5; 2,0 a 2,5 kg sa liek podáva v jednorazovej dávke 50 mg/kg 2-krát denne. Priemerná denná dávka pre novorodencov je 100 mg/kg telesnej hmotnosti 2-krát; pre dojčatá mladšie ako 1 rok - 100 mg / kg 3 krát; pre deti vo veku od 1 do 14 rokov - 75 mg/kg 3-krát. Dĺžka liečby je minimálne 3 dni po normalizácii teploty a vymiznutí klinických príznakov. Použiť ako 10 % vodný roztok podávané intravenózne (prúd alebo kvapkanie) rýchlosťou 5 ml/min počas 20-30 minút.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek vyžadujú úpravu dávky azlocilínu. Deti, ktorých hodnoty klírensu kreatinínu (rýchlosť, akou sa vylučuje krv finálny produkt metabolizmus dusíka - kreatinín) menej ako 30 ml/min, denná dávka lieku sa musí znížiť 2-krát. Pre dospelých pacientov s klírensom kreatinínu viac ako 30 ml/min sa liek predpisuje 5 g každých 12 hodín Pri klírense kreatinínu menej ako 10 ml/min je počiatočná dávka lieku 5 g, potom sa predpisuje 3,5 g každých 12 hodín. hodiny so súčasnou poruchou funkcie pečene Tieto dávky sa majú ďalej znižovať.

Vedľajší účinok. Nevoľnosť, vracanie, plynatosť (hromadenie plynov v črevách), riedka stolica, hnačka (hnačka); prechodné (prechodné) zvýšenie koncentrácie pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy (enzýmov) v krvi; zriedkavo - zvýšená koncentrácia bilirubínu (žlčového pigmentu) v krvi. Niekedy - kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, zriedkavo - lieková horúčka (prudké zvýšenie telesnej teploty v reakcii na podanie azlocilínu), akútna intersticiálna nefritída (zápal obličiek s prevažne poškodením spojivového tkaniva), vaskulitída (zápal steny krvných ciev). V niektorých prípadoch - anafylaktický šok; leukopénia (zníženie hladiny leukocytov v krvi), trombocytopénia (zníženie počtu krvných doštičiek v krvi), pancytopénia (zníženie obsahu všetkých formovaných prvkov v krvi – červených krviniek, leukocytov, krvných doštičiek atď.). ). Tieto vedľajšie účinky vymiznú po vysadení lieku. Zhoršená chuť a čuch (tieto účinky sa vyskytujú, keď rýchlosť podávania roztoku presiahne 5 ml/min). Zriedkavo - erytém (obmedzené začervenanie kože), bolestivosť alebo tromboflebitída (zápal žilovej steny s jej upchatím) v mieste vpichu. V niektorých prípadoch hypokaliémia (nízka hladina draslíka v krvi), zvýšená koncentrácia kreatinínu a zvyškového dusíka v krvnom sére. So zavedením zvýšených dávok lieku v dôsledku zvýšenia jeho koncentrácie v cerebrospinálnej tekutine ( cerebrospinálnej tekutiny), môžu sa vyvinúť kŕče.

Pri dlhšom resp opätovné použitie Azlocilín môže spôsobiť superinfekciu (závažné, rýchlo sa rozvíjajúce formy infekčného ochorenia spôsobeného mikroorganizmami odolnými voči liekom, ktoré boli predtým v tele, ale neprejavili sa).

Kontraindikácie. Precitlivenosť na penicilíny a cefalosporíny.

Formulár na uvoľnenie. Lyofilizovaný (dehydratovaný zmrazením vo vákuu) prášok na prípravu injekčného roztoku vo fľašiach po 0,5; 1,0; 2,0 g v balení po 5 a 10 kusov.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na suchom, chladnom a tmavom mieste.

AMOXICILLIN

Synonymá: Amín, Amoxillat, amoxicilín-Rati ofarm, Amoxicilín-Teva, Apo-Amoxi, Gonoform, Grunamox, Dedoxil, Isoltil, Ospamox, Taysil, Flemoxin solutab, Hiconcil.

Farmakologický účinok. Baktericídne (baktérie ničiace) antibiotikum zo skupiny polosyntetických penicilínov. Má široké spektrum účinku, vrátane grampozitívnych a gramnegatívnych kokov, niektorých gramnegatívnych bacilov (Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella). Mikroorganizmy, ktoré produkujú penicilinázu (enzým, ktorý ničí penicilíny), sú voči lieku odolné. Liečivo je odolné voči kyselinám a rýchlo a takmer úplne sa vstrebáva v čreve.

Indikácie na použitie. Bakteriálne infekcie: bronchitída (zápal priedušiek), pneumónia (zápal pľúc), tonzilitída, pyelonefritída (zápal tkaniva obličiek a obličkovej panvičky), uretritída (zápal močovej trubice), kolienteritída (zápal tenkého čreva spôsobený E. coli), kvapavka atď., - spôsobené mikroorganizmami citlivými na liečivo.

Spôsob podávania a dávka. Pred predpísaním lieku pacientovi je vhodné určiť citlivosť mikroflóry, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta, naň. Dávky lieku sa stanovujú individuálne, berúc do úvahy závažnosť infekcie a citlivosť patogénu. Pre dospelých a deti staršie ako 10 rokov (s telesnou hmotnosťou vyššou ako 40 kg) sa liek predpisuje 0,5 g 3-krát denne; v prípade ťažkej infekcie možno dávku zvýšiť na 1,0 g 3-krát denne. Deťom vo veku 5-10 rokov sa predpisuje 0,25 g 3-krát denne. Deti vo veku od

Deťom od 2 do 5 rokov sa predpisuje 0,125 g 3-krát denne. Deťom do 2 rokov sa predpisuje denná dávka 20 mg/kg telesnej hmotnosti v 3 rozdelených dávkach. Deťom do 10 rokov je vhodné predpísať liek vo forme suspenzie (suspenzia v tekutine). Na liečbu akútnej nekomplikovanej kvapavky je predpísaný

3 g raz, je vhodné súčasne predpísať 1 g probenecidu. Pri liečbe kvapavky u žien sa odporúča opakovať uvedenú dávku.

Vedľajší účinok. Alergické reakcie: žihľavka, erytém (obmedzené začervenanie kože), Quinckeho edém, rinitída (zápal nosovej sliznice), konjunktivitída (zápal vonkajšej membrány oka); zriedkavo - horúčka (prudké zvýšenie telesnej teploty), bolesť kĺbov, eozinofília (zvýšený počet eozinofilov v krvi); extrémne zriedkavo - anafylaktický (alergický) šok. Rozvoj superinfekcií (ťažké, rýchlo sa rozvíjajúce formy infekčného ochorenia spôsobeného mikroorganizmami odolnými voči liekom, ktoré boli predtým v organizme, ale neprejavili sa) je možný najmä u pacientov s chronickými ochoreniami alebo zníženou odolnosťou (odolnosťou) organizmu. .

Kontraindikácie. Precitlivenosť na penicilíny, infekčná mononukleóza (akútne vírusové ochorenie, ktoré sa vyskytuje pri vysokom zvýšení telesnej teploty, zväčšení palatinových lymfatických uzlín a pečene).

S opatrnosťou predpisujte liek tehotným ženám; pacientov náchylných na alergické reakcie. U pacientov, ktorí sú precitlivení na penicilíny, sú možné skrížené alergické reakcie s cefalosporínovými antibiotikami.

Formulár na uvoľnenie. 1,0 g tablety, potiahnuté filmom; kapsuly 0,25 g a 0,5 g; kapsuly forte; roztok na perorálne použitie (ústami) (1 ml - 0,1 g); suspenzia na perorálne použitie (5 ml - 0,125 g); suchá látka na injekciu 1 g.

Podmienky skladovania.

AUGMENTIN (Augmentm)

Synonymá: amoxicilín, potencovaný klavulanátom, Amoxiclav, Amoklavin, Clavocin.

Farmakologický účinok.Širokospektrálne antibiotikum. Má bakteriolytický (baktérie ničiaci) účinok. Pôsobí proti širokému spektru aeróbnych (vyvíjajúcich sa iba v prítomnosti kyslíka) a anaeróbnych (schopných existovať v neprítomnosti kyslíka) grampozitívnych a aeróbnych gramnegatívnych mikroorganizmoch, vrátane kmeňov, ktoré produkujú beta-laktamázu (enzým, ktorý ničí penicilíny). Kyselina klavulanová, ktorá je súčasťou lieku, zaisťuje odolnosť amoxicilínu voči účinkom beta-laktamáz a rozširuje jeho spektrum účinku.

Indikácie na použitie. Bakteriálne infekcie spôsobené mikroorganizmami citlivými na liečivo: infekcie horných dýchacích ciest - akútne a chronická bronchitída(zápal priedušiek), lobárna bronchopneumónia (kombinovaný zápal priedušiek a pľúc), empyém (hromadenie hnisu), abscesy (vredy) pľúc; bakteriálne infekcie kože a mäkkých tkanív; infekcie urogenitálneho traktu - cystitída (zápal močového mechúra), uretritída (zápal močovej trubice), pyelonefritída (zápal tkaniva obličiek a obličkovej panvičky); sepsa (infekcia krvi mikróbmi zo zdroja hnisavého zápalu) počas potratu, infekcie panvových orgánov, syfilis, kvapavka; osteomyelitída (zápal kostnej drene a priľahlého kostného tkaniva); septikémia (forma infekcie krvi mikroorganizmami); peritonitída (zápal pobrušnice); pooperačné infekcie.

Spôsob podávania a dávka. Pred predpísaním lieku pacientovi je vhodné určiť citlivosť mikroflóry, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta, naň. Dávky sa stanovujú individuálne v závislosti od závažnosti priebehu, lokalizácie infekcie a citlivosti patogénu.

Pre deti mladšie ako 1 rok je liek predpísaný vo forme kvapiek. Jednorazová dávka pre deti do 3 mesiacov. - 0,75 ml, pre deti od 3 mesiacov. do jedného roka - 1,25 ml. V závažných prípadoch jednorazová intravenózna dávka pre deti staršie ako 3 mesiace. do 12 rokov je 30 mg/kg telesnej hmotnosti; liek sa podáva každých 6-8 hodín Deťom do 3 mesiacov sa podáva jednorazová dávka 30 mg/kg telesnej hmotnosti: predčasne narodeným deťom a deťom v perinatálnom období (do 7. dňa života novorodencov) - každých 12 hodín. , potom každých 8 hodín Liečba Liek nemá pokračovať dlhšie ako 14 dní bez prehodnotenia klinickej situácie.

Deťom do 12 rokov sa liek predpisuje vo forme sirupu alebo suspenzie. Jednorazová dávka závisí od veku a je: pre deti vo veku 7-12 rokov - 10 ml (0,156 g/5 ml) alebo 5 ml (0,312 g/5 ml); pre deti vo veku 2-7 rokov - 5 ml (0,156 g / 5 ml); deti vo veku 9 mesiacov a staršie. predtým

2 roky - 2,5 ml sirupu (0,156 g/5 ml) 3x denne. Pri závažných infekciách možno tieto dávky zdvojnásobiť.

Dospelým a deťom starším ako 12 rokov s miernymi až stredne závažnými infekciami sa predpisuje 1 tableta (0,375 g) 3-krát denne. Pri ťažkej infekcii je jednorazová dávka 1 tableta. 0,625 g alebo 2 tablety. 0,375 g každý

3x denne. Liečivo je možné podávať aj intravenózne v jednorazovej dávke 1,2 g každých 6-8 hodín V prípade potreby je možné liek podávať každých 6 hodín je 7,2 g.

Pacienti so stredne závažnou alebo závažnou renálnou exkrečnou dysfunkciou vyžadujú úpravu dávkovacieho režimu lieku. Keď je klírens kreatinínu (rýchlosť čistenia krvi z konečného produktu metabolizmu dusíka - kreatinínu) viac ako 30 ml/min, nie je potrebná žiadna zmena dávkovacieho režimu; pri 10-30 ml/min - počiatočná dávka lieku je 1,2 g intravenózne, potom 0,6 g každých 12 hodín s klírensom kreatinínu menej ako 10 ml/min je počiatočná dávka lieku 1,2 g, potom 0,6 g každých 12 hodín. 24 hodín sa Augmentin vylučuje počas dialýzy (metóda čistenia krvi). Pri použití lieku u pacientov na dialýze je predpísané ďalšie intravenózne podanie lieku v dávke 0,6 g počas a 0,6 g na konci dialyzačného postupu.

Augmentin sa nemá miešať v tej istej injekčnej striekačke alebo kvapkadle s aminoglykozidovými antibiotikami, pretože dochádza k ich inaktivácii (strate aktivity). Liek sa nesmie miešať s krvnými produktmi a tekutinami obsahujúcimi bielkoviny (obsahujúce bielkoviny).

Vedľajší účinok. Zriedkavo - dyspepsia (poruchy trávenia). Závažnosť dyspeptických vedľajších účinkov sa môže znížiť pri užívaní lieku s jedlom. Boli opísané ojedinelé prípady dysfunkcie pečene, rozvoj hepatitídy a cholestatická žltačka (žltačka spojená so stagnáciou žlče v žlčových cestách). Existujú ojedinelé správy o vývoji pseudomembranóznej kolitídy (črevná kolika, charakterizovaná záchvatmi bolesti brucha a uvoľňovaním veľkého množstva hlienu v stolici). Zriedkavo - urtikária, Quinckeho edém (alergický edém); veľmi zriedkavo - anafylaktický (alergický) šok, erythema multiforme (infekčno-alergické ochorenie charakterizované začervenaním symetrických oblastí kože a zvýšením teploty), Stevensov-Johnsonov syndróm (ochorenie charakterizované začervenaním a krvácaním slizníc úst, močovej trubice a spojovky /vonkajšia membrána oka/), exfoliatívna dermatitída (sčervenanie kože celého tela so silným olupovaním). Zriedkavo - kandidóza ( plesňové ochorenie) a iné typy superinfekcie (ťažké, rýchlo sa rozvíjajúce formy infekčných chorôb spôsobených mikroorganizmami odolnými voči liekom, ktoré boli predtým v tele, ale neprejavili sa). V niektorých prípadoch sa v mieste vpichu môže vyvinúť flebitída (zápal žily).

Kontraindikácie. Precitlivenosť na zložky lieku.

Intravenózne podávanie sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene. Ak sa objaví žihľavka alebo erytematózna vyrážka, liečba sa má prerušiť.

Neodporúča sa užívať liek počas tehotenstva (najmä v prvom trimestri) a dojčenia.

Liek sa má predpisovať opatrne pacientom s anamnézou alergických reakcií (anamnéza).

Formulár na uvoľnenie. Tablety s hmotnosťou 0,375 g (0,25 g amoxicilínu a 0,125 g kyseliny klavulanovej); tablety 0,625 g (0,5 g amoxicilínu a 0,125 g kyseliny klavulanovej). Sirup vo fľaštičkách (5 ml obsahuje 0,156 g /0,125 g amoxicilínu a 0,03125 g kyseliny klavulanovej/ alebo 0,312 g /0,25 g amoxicilínu a 0,0625 g kyseliny klavulanovej/).

Sušina na prípravu suspenzie (1 odmerka obsahuje 0,125 g amoxicilínu a 0,031 g kyseliny klavulanovej) a suspenzie-forte (1 odmerka obsahuje 0,25 g amoxicilínu a 0,062 g kyseliny klavulanovej). Suchá látka na prípravu kvapiek (1 ml kvapiek obsahuje 0,05 g amoxicilínu a 0,0125 g kyseliny klavulanovej). IN dávkové formy Na perorálne (ústne) použitie je amoxicilín vo forme trihydrátu a kyselina klavulanová je vo forme draselnej soli.

Prášok na injekciu 0,6 g (0,5 g amoxicilínu a 0,1 g kyseliny klavulanovej) v injekčných liekovkách. Prášok na injekciu 1,2 g (1,0 g amoxicilínu a 0,2 g kyseliny klavulanovej). V dávkových formách na intravenózne použitie je amoxicilín vo forme sodnej soli a kyselina klavulanová je vo forme draselnej soli. Každá 1,2 g injekčná liekovka obsahuje približne 1,0 mmol draslíka a 3,1 mmol sodíka.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na chladnom a suchom mieste.

CLONACOM-X

Farmakologický účinok. Kombinovaný liek obsahujúci polosyntetické penicilíny. Kombinácia amoxicilínu s penicilinázou rezistentným (odolným voči pôsobeniu enzýmu, ktorý ničí penicilíny) kloxacilínom rozširuje spektrum a v niektorých prípadoch zosilňuje účinok každého lieku zvlášť. Amoxicilín má široké spektrum účinku, je účinný proti väčšine gramnegatívnych (s výnimkou Pseudomonas aeruginosa) a grampozitívnych baktérií (s výnimkou enzýmu tvoriacich penicilinázu/penicilín deštruktívneho – penicilinázy/stafylokokov). Nie je odolný voči penicilináze. Kloxacilín má spektrum účinku podobné benzylpenicilínu, ale je odolný voči penicilináze.

Indikácie na použitie. Infekčné ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na liečivo: infekcie horných dýchacích ciest, bronchitída (zápal priedušiek), pneumónia (pneumónia), infekcie močových ciest, infekcie kože a mäkkých tkanív, infekcie tráviaceho traktu, infekcie kostí a kĺbov, kvapavka.

Spôsob podávania a dávka. Pred predpísaním lieku pacientovi je vhodné určiť citlivosť mikroflóry, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta, naň. Dospelým sa odporúča užívať 1 kapsulu každých 6-8 hodín v závislosti od závažnosti ochorenia. Ak je poškodená funkcia obličiek, je potrebné znížiť dávku.

Vedľajší účinok.

Kontraindikácie. Infekčná mononukleóza (akútne vírusové ochorenie, ktoré sa vyskytuje pri vysokom zvýšení telesnej teploty, zväčšení palatinových lymfatických uzlín a pečene). Precitlivenosť na penicilínové antibiotiká. Liek sa má predpisovať opatrne pacientom s anamnézou alergických reakcií (anamnéza).

Formulár na uvoľnenie. Kapsule v balení po 100 kusoch. Jedna kapsula obsahuje trihydrát amoxicilínu a sodnú soľ kloxacilínu v množstvách zodpovedajúcich 0,25 g amoxicilínu a 0,25 g kloxacilínu.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na suchom mieste, chránenom pred svetlom. . .

AMPICILLIN (AmpiciUinum)

Synonymá: Pentrexil, Abetaten," Acidocyklín, Anilín, Acrocilin, Agnopen, Albercilin, Amil, Amecillin, Ampen, Ampeksin, Ampiphen, Ampilin, Ampiopenil, Amplenil, Amplital, Bactipen, Biampen, Binotal, Britapen, Broadocilin, Dimeccillin, Dimeccillin, Dimeccililin , Domipen, Eurocillin, Fortapen, Grampenil, Isticillin, Lificillin, Maxibiotic, Maxipred, Morepen, Negopen, Opicilín, Oracillina, Penberin, Penibrin, Pentrex, Policillin, Riomycin, Roscilin, Semicilin, Synteline, Sinpenin, Vampilamp, Vampilampen , Vidopen, Zimopen, Apo-Ampi, Mencillin, Standacillin, Dedoompil, Campicillin atď.

Farmakologický účinok. ampicilín je semisyntetické antibiotikum získané acyláciou kyseliny 6-aminopenicilánovej so zvyškom kyseliny aminofenyloctovej.

Liečivo sa neničí v kyslom prostredí žalúdka a pri perorálnom podaní sa dobre vstrebáva. Aktívne proti grampozitívnym mikroorganizmom ovplyvneným benzylpenicilínom. Okrem toho pôsobí na množstvo gramnegatívnych mikroorganizmov (Salmonella, Shigella, Proteus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae /Friedlanderov bacil/, Pfeifferov bacil /influenza bacillus/) a preto sa považuje za širokospektrálne antibiotikum a používa sa na choroby spôsobené zmiešanými infekciami.

Ampicilín nemá žiadny vplyv na penicilinázu tvoriacu (tvoriacu penicilinázu, enzým, ktorý ničí penicilíny) stafylokoky, ktoré sú rezistentné na benzylpenicilín, pretože ich ničí penicilináza.

Indikácie na použitie. Ampicilín sa používa na liečbu pacientov s pneumóniou (zápalom pľúc), bronchopneumóniou (kombinovaný zápal priedušiek a pľúc), s abscesmi (vredy) pľúc, tonzilitídou, peritonitídou (zápal pobrušnice), cholecystitídou (zápal pobrušnice). žlčníka), sepsa (otrava krvi mikróbmi z hnisavého zápalu), črevné infekcie, pooperačné infekcie mäkkých tkanív a iné infekcie spôsobené mikroorganizmami citlivými na ňu. Liek je vysoko účinný proti infekciám močové cesty spôsobené Escherichia coli, Proteus, enterokokmi alebo zmiešanou infekciou, pretože sa vo vysokých koncentráciách vylučuje močom v nezmenenej forme. Ampicilín tiež vstupuje do žlče vo veľkých množstvách. Liečivo je účinné pri liečbe kvapavky.

Spôsob podávania a dávka. Pred predpísaním lieku pacientovi je vhodné určiť citlivosť mikroflóry, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta, naň. Ampicilín sa predpisuje perorálne (bez ohľadu na príjem potravy). Jednorazová dávka pre dospelých je 0,5 g, denná dávka je 2-3 g Deti sa predpisujú v dávke 100 mg/kg. Denná dávka je rozdelená do 4-6 dávok.

Dĺžka liečby závisí od závažnosti ochorenia a účinnosti terapie (od 5-10 dní do 2-3 týždňov alebo viac).

Vedľajší účinok. Pri liečbe ampicilínom sa môžu vyskytnúť alergické reakcie vo forme kožnej vyrážky, žihľavky, angioedému a pod., v ojedinelých prípadoch aj anafylaktického šoku (hlavne pri podávaní sodnej soli ampicilínu).

Ak sa vyskytnú alergické reakcie, je potrebné prerušiť podávanie lieku a vykonať desenzibilizačnú (prevenciu alebo inhibíciu alergických reakcií) terapiu. Ak sa objavia príznaky anafylaktického šoku, je potrebné prijať naliehavé opatrenia na odstránenie pacienta z tohto stavu.

O dlhodobá liečba ampicilínom u oslabených pacientov sa môže vyvinúť superinfekcia (ťažké, rýchlo sa rozvíjajúce formy infekčného ochorenia spôsobeného mikroorganizmami odolnými voči liekom, ktoré boli predtým v tele, ale neprejavili sa), spôsobená mikroorganizmami odolnými voči liekom (huby podobné kvasinkám, gram- negatívne mikroorganizmy). Týmto pacientom je vhodné súčasne predpisovať vitamíny skupiny B a vitamín C, v prípade potreby aj nystatín alebo levorín.

Kontraindikácie. Liek je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na penicilín. Pri zlyhaní pečene používajte pri monitorovaní funkcie pečene; pri bronchiálnej astme, sennej nádche a iných alergických ochoreniach len v nevyhnutných prípadoch. Súčasne sú predpísané desenzibilizačné činidlá.

Ampicilín zvyšuje účinok perorálnych antikoagulancií (užívaných ústami lieky prevencia zrážania krvi).

Liek sa má predpisovať opatrne pacientom s anamnézou alergických reakcií (anamnéza).

Formulár na uvoľnenie. Tablety a kapsuly po 0,25. g v balení po 10 alebo 20 kusov. Prášok na prípravu suspenzie (suspenzie) v 60 g pohároch z oranžového skla (5 g účinnej látky). Biely prášok so žltkastým odtieňom (sladká chuť), so špecifickým zápachom (obsahuje cukor, vanilín a iné plnivá). Užíva sa perorálne v rovnakej dávke ako ampicilín na základe obsahu účinnej látky. Zmiešajte prášok s vodou alebo ho zapite vodou.

Podmienky skladovania.

AMPIOX (Ampioxum)

Kombinovaný liek obsahujúci ampicilín a oxacilín. Na perorálne podávanie sa vyrába ampiox, čo je zmes trihydrátu ampicilínu a sodnej soli oxacilínu (1:1) a na parenterálne použitie ampiox-sodík (Ampioxum-natrium), čo je zmes sodných solí ampicilínu a oxacilín (2:1).

Farmakologický účinok. Liečivo kombinuje spektrum antimikrobiálneho účinku ampicilínu a oxacilínu; pôsobí na grampozitívne (stafylokoky, streptokoky, pneumokoky) a gramnegatívne (gonokok, meningokok, E. coli, Pfeifferov bacil /bacil chrípky/, salmonely, šigely a i.) mikroorganizmy. Vďaka obsahu oxacilínu pôsobí proti stafylokokom tvoriacim penicilinázu (tvoriaci penicilinázu – enzým ničiaci penicilíny).

Liek dobre preniká do krvi, keď sa užíva perorálne a parenterálne (obchádza tráviaci trakt).

Indikácie na použitie. Používa sa pri infekciách dýchacích ciest a pľúc (bronchitída - zápal priedušiek, zápal pľúc - zápal pľúc a pod.), tonzilitída, cholangitída (zápal žlčových ciest), cholecystitída (zápal žlčníka), pyelitída (zápal obličkovej panvičky), pyelonefritída (zápal tkaniva obličiek a obličkovej panvičky), cystitída (zápal močového mechúra), infikované rany, kožné infekcie a pod. hnisavý zápal), endokarditída (zápal vnútorných dutín srdca), popôrodná infekcia a pod. stafylokokmi alebo streptokokmi, ktoré sú citlivé a necitlivé na benzylpenicilín a gramnegatívne baktérie, s popáleninami, infekciami obličiek. Používa sa na prevenciu hnisavosti pooperačné komplikácie pri chirurgických operáciách a na prevenciu a liečbu infekcií u novorodencov.

Pri liečbe kvapavky sa ampiox používa v prípadoch spôsobených kmeňmi gonokokov rezistentnými na benzylpenicilín.

Spôsob podávania a dávka. Pred predpísaním lieku pacientovi je vhodné určiť citlivosť mikroflóry, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta, naň. Ampiox sodný sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne (mikrotryska alebo kvapkanie) a ampiox sa podáva perorálne.

Pri parenterálnom podaní je jedna dávka ampioxu sodného 0,5-1,0 g pre dospelých, denná dávka je 2-4 g.

Pre novorodencov, predčasne narodené deti a deti do 1 roka sa podáva denná dávka 100-200 mg na 1 kg telesnej hmotnosti; deti od 1 roka do 7 rokov - 100 mg / kg denne; od 7 do 14 rokov - 50 mg / kg denne; Deťom starším ako 14 rokov sa predpisuje dávka pre dospelých. V prípade závažnej infekcie sa dávky môžu zvýšiť 1,5-2 krát.

Na prípravu roztokov na intramuskulárnu injekciu pridajte 2 ml sterilnej vody na injekciu k obsahu fľaštičky s ampioxom sodným (0,1; 0,2; 0,5 g).

Dĺžka liečby sa pohybuje od 5-7 dní do 3 týždňov. a viac.

Pre intravenózne podanie(tryska) jedna dávka liečiva sa rozpustí v 10-15 ml sterilnej vody na injekciu alebo izotonického roztoku chloridu sodného a podáva sa pomaly počas 2-3 minút. Na intravenózne podanie dospelým sa liek rozpustí v 100-200 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku glukózy a podáva sa rýchlosťou 60-80 kvapiek za minútu. Na kvapkanie deťom sa ako rozpúšťadlo používa 5-10% roztok glukózy (30-100 ml). Podáva sa intravenózne počas 5-7 dní, po ktorých nasleduje prechod (ak je to potrebné) na intramuskulárne podanie. Roztoky sa používajú ihneď po príprave; Je neprijateľné miešať ich s inými liekmi.

Pri perorálnom podaní je jedna dávka ampioxu pre dospelých 0,5 - 1,0 g denne - 2 - 4 g Deťom od 3 do 7 rokov sa predpisuje 100 mg / kg denne, od 7 do 14 rokov - 50 mg /. kg denne, nad 14 rokov - v dávke pre dospelých. Trvanie liečby - od 5-7 dní do 2 týždňov. a viac. Denná dávka je rozdelená do 4-6 dávok.

Vedľajší účinok. možné vedľajšie účinky: s parenterálnym (obchádzaním tráviaceho traktu) podávaním ampioxu sodného - bolesť v mieste vpichu a alergické reakcie, v zriedkavých prípadoch - anafylaktický (alergický) šok; pri perorálnom užívaní ampioxu - nevoľnosť, vracanie, riedka stolica, alergické reakcie. V prípade potreby sú predpísané desenzibilizačné (prevencia alebo inhibícia alergických reakcií).

Kontraindikácie. Ampiox a ampiox sodný sú kontraindikované, ak sú v anamnéze (v anamnéze) toxicko-alergické reakcie na lieky zo skupiny penicilínov.

Formulár na uvoľnenie. Na parenterálne podanie sa ampiox sodný vyrába vo fľašiach po 0,1; 0,2 alebo 0,5 g, s označením „intravenózne“ alebo „intramuskulárne“ na štítku. Na perorálne podanie je Ampiox dostupný v kapsulách po 0,25 g v balení po 20 kusov.

Podmienky skladovania.

AMPICILÍN SODNÁ SOĽ (Ampicilinum-natrium)

Synonymá: Penbritín, Penbrok, Policilín, Ampicid.

Farmakologický účinok.Širokospektrálny polosyntetický penicilín. Aktívne proti kokovým mikroorganizmom (stafylokoky, ktoré netvoria penicilinázu /enzým ničiaci penicilíny/, streptokoky, pneumokoky, gonokoky a meningokoky) a väčšinu gramnegatívnych baktérií (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus mirabilis, H. influenzae kmene KJ pneumoniae).

Rýchlo sa vstrebáva do krvi a preniká do tkanív a tekutín tela. Vylučuje sa hlavne obličkami. Nemá kumulatívne vlastnosti (schopnosť akumulovať sa v tele). Nízka toxicita (nemá výrazný škodlivý účinok na telo).

Indikácie na použitie. Zápalové ochorenia dýchacích ciest: pneumónia (zápal pľúc), bronchitída (zápal priedušiek), faryngitída (zápal hltana) atď.; urologické ochorenia: pyelonefritída (zápal tkaniva obličiek a obličkovej panvičky), cystitída (zápal močového mechúra), prostatitída (zápal prostaty), črevné infekcie: úplavica, salmonelóza, enterokolitída (zápal tenkého a hrubého čreva), septická endokarditída (zápal vnútorných dutín srdca v dôsledku prítomnosti mikróbov v krvi), meningitída (zápal membrán mozgu), erysipel atď.

Spôsob podávania a dávka. Pred predpísaním lieku pacientovi je vhodné určiť citlivosť mikroflóry, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta, naň. Používa sa na intramuskulárne a intravenózne (tryskové alebo kvapkacie) podávanie. Pre oba spôsoby podania je jedna dávka lieku pre dospelých 0,25-0,5 g; denne - 1-3 g Pri závažných infekciách možno dennú dávku zvýšiť na 10 g alebo viac. Pri meningitíde - až 14 g denne. Frekvencia podávania je 6-8 krát. Liečivo sa predpisuje novorodencom v dennej dávke 100 mg / kg, deťom iných vekových skupín - 50 mg / kg. V prípade závažnej infekcie možno uvedené dávky zdvojnásobiť.

Denná dávka sa podáva v 4-6 dávkach v intervaloch 4-6 hodín.

Roztok na intramuskulárne podanie sa pripraví ex tempore (pred použitím) pridaním 2 ml sterilnej vody k obsahu fľaštičky (0,25 alebo 0,5 g). injekcie. Dĺžka liečby je 7-14 dní alebo viac.

Na intravenózne tryskové podanie sa jedna dávka liečiva (nie viac ako 2 g) rozpustí v 5-10 ml sterilnej vody na injekciu alebo izotonického roztoku chloridu sodného a podáva sa pomaly počas 3-5 minút (1-2 g počas 10 -15 minút). Pri jednorazovej dávke presahujúcej 2 g sa liek podáva intravenózne. Na intravenózne podanie po kvapkách sa jedna dávka liečiva rozpustí v malom objeme sterilnej vody na injekciu (7,5-15,0 ml), potom sa výsledný roztok antibiotika pridá do 125-250 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo 5 -10% roztok glukózy a podáva sa rýchlosťou 60-80 kvapiek za minútu. Na kvapkanie deťom sa ako rozpúšťadlo používa 5-10% roztok glukózy (30-50 ml v závislosti od veku). Roztoky sa používajú ihneď po príprave; Je neprijateľné k nim pridávať ďalšie lieky. Denná dávka je rozdelená na 3-4 injekcie. Dĺžka liečby je 5-7 dní, po ktorej nasleduje prechod (ak je to potrebné) na intramuskulárne podanie.

Vedľajší účinok. Alergické reakcie.

Kontraindikácie. Alergia na penicilínové lieky, dysfunkcia pečene.

Liek sa má predpisovať opatrne pacientom s anamnézou alergických reakcií (anamnéza).

Formulár na uvoľnenie. Fľaštičky obsahujú sterilný prášok spolu s rozpúšťadlom 0,25 g, každá 0,5 g; prášok 5 ​​g vo fľaši na suspenziu; 10 mcg disky, 100 kusov v balení.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na suchom mieste, chránenom pred svetlom, pri izbovej teplote.

AMPICILLIN TRHYDRATE (Ampicillium trihydras)

Synonymá: Pero.

Farmakologický účinok. To isté ako ampicilín a jeho sodná soľ. Od ampicilínu sa líši prítomnosťou 3 molekúl kryštalickej vody vo svojej štruktúre.

Indikácie na použitie. Rovnako ako pri ampicilíne.

Spôsob podávania a dávka. Pred predpísaním lieku pacientovi je vhodné určiť citlivosť mikroflóry, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta, naň. Perorálne 0,5 g každých 4-6 hodín, pri závažných infekciách - až 10 g alebo viac denne; deti do 13 rokov - 0,1-0,2 g (kg/deň). Priebeh liečby je 7-14 dní alebo viac.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú rovnaké ako pri ampicilíne.

Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,25 g v balení 24 kusov; kapsule 0,25 g v balení po 6 kusov.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na suchom mieste, chránenom pred svetlom, pri izbovej teplote.

CLONACOM-P

Farmakologický účinok. Kombinovaný liek obsahujúci polosyntetické penicilíny. Kombinácia ampicilínu s penicilinázou rezistentným (odolným voči pôsobeniu enzýmu, ktorý ničí penicilíny) kloxacilínom rozširuje spektrum a v niektorých prípadoch zosilňuje účinok každého lieku zvlášť. Ampicilín má široké spektrum účinku, je účinný proti väčšine gramnegatívnych (s výnimkou Pseudomonas aeruginosa) a grampozitívnych baktérií (s výnimkou enzýmov tvoriacich penicilinázu/penicilinázu, ktoré ničia penicilíny/stafylokoky). Nie je odolný voči penicilináze. Kloxacilín má spektrum účinku podobné benzylpenicilínu, ale je odolný voči penicilináze.

Indikácie na použitie. Infekčné ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na liečivo: infekcie horných dýchacích ciest, bronchitída (zápal priedušiek), pneumónia (zápal pľúc), infekcie močových ciest, kože a mäkkých tkanív, gastrointestinálneho traktu, kostí a kĺbov, kvapavka.

Spôsob podávania a dávka. Pred predpísaním lieku pacientovi je vhodné určiť citlivosť mikroflóry, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta, naň. Dospelým sa odporúča užívať 1 kapsulu každých 6-8 hodín v závislosti od závažnosti ochorenia.

Ak je poškodená funkcia obličiek, je potrebné znížiť dávku.

Vedľajší účinok. Alergické reakcie, kožná vyrážka; možná hnačka, nevoľnosť, vracanie; v niektorých prípadoch sa môže vyvinúť pseudomembranózna kolitída (črevná kolika, charakterizovaná záchvatmi bolesti brucha a uvoľňovaním veľkého množstva hlienu v stolici).

Kontraindikácie. Infekčná mononukleóza (akútne vírusové ochorenie, ktoré sa vyskytuje pri vysokom zvýšení telesnej teploty, zväčšení palatinových lymfatických uzlín a pečene). Precitlivenosť na penicilínové antibiotiká.

Liek sa má predpisovať opatrne pacientom s anamnézou alergických reakcií (anamnéza).

Formulár na uvoľnenie. Kapsule v balení po 100 kusoch. Jedna kapsula obsahuje 0,25 g ampicilínu a 0,25 g kloxacilínu.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na suchom mieste, chránenom pred svetlom.

SULTAMICILÍN

Synonymá: Sulaillin, Betamp, Unazin.

Kombinovaný liek obsahujúci sodnú soľ ampicilínu a sodnú soľ sulbaktámu v pomere 2:1.

Farmakologický účinok. Sulbaktám sodný nemá výraznú antibakteriálnu aktivitu, ale ireverzibilne inhibuje (potláča aktivitu) beta-laktamázu (enzým, ktorý ničí beta-laktámové jadro penisu). Ak sa používa spolu s penicilínmi, sulbaktám ich chráni pred hydrolýzou (rozklad vodou) a inaktiváciou (čiastočná alebo úplná strata biologickej aktivity). Unazín (kombinácia sulbaktám + ampicilín) je vysoko účinný liek, ktorý pôsobí na grampozitívne a gramnegatívne aeróby (mikroorganizmy, ktoré sa vyvíjajú len v prítomnosti kyslíka) a anaeróby (mikroorganizmy, ktoré môžu existovať bez kyslíka), vrátane kmeňov rezistentných na penicilín.

Indikácie na použitie. Unasin sa používa na zápal pľúc (zápal pľúc), bronchitídu (zápal priedušiek), otitis (zápal ušnej dutiny), sinusitídu (zápal vedľajších nosových dutín), hnisavú chirurgické infekcie(abscesy - vredy, flegmóny - akútne, nie sú jasne ohraničené hnisavý zápal, osteomyelitída - zápal kostnej drene a priľahlého kostného tkaniva a pod.), zápal pobrušnice (zápal pobrušnice), urologické (močových ciest) a gynekologické infekcie, na prevenciu pooperačných hnisavých komplikácií, kvapavky a iných infekcií.

Spôsob podávania a dávka. Pred predpísaním lieku pacientovi je vhodné určiť citlivosť mikroflóry, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta, naň. Dospelým sa predpisuje 375-750 mg (1-2 tablety) 2-krát denne, vrátane starších ľudí.

Deti s telesnou hmotnosťou nižšou ako 30 kg - 25-50 mg/kg denne v 2 rozdelených dávkach, v závislosti od závažnosti infekcie a podľa uváženia lekára. Pri telesnej hmotnosti 30 kg a viac – rovnako ako u dospelých, t.j. 375-750 mg (1-2 tablety) 2-krát denne. Pre deti môže byť liek predpísaný vo forme suspenzie (suspenzie).

Priebeh liečby zvyčajne trvá od 5 do 14 dní, ale v prípade potreby sa môže predĺžiť. Po normalizácii teploty a vymiznutí hlavných patologických symptómov liečba pokračuje ďalších 48 hodín.

Pri liečbe nekomplikovanej kvapavky možno sultamicilín predpísať ako jednorazovú dávku 2,25 g (6 tabliet po 375 g). Na predĺženie doby zotrvania sulbaktámu a ampicilínu v krvnej plazme,

Ako súbežné liečivo sa má predpísať 1 g necidu.

U pacientov s kvapavkou s podozrením na syfilis sa majú vykonávať mikroskopické vyšetrenia počas celej liečby a sérologické vyšetrenia raz za mesiac po dobu najmenej 4 mesiacov.

Pri liečbe akejkoľvek infekcie spôsobenej hemolytickými streptokokmi, aby sa zabránilo výskytu reumatizmu alebo glomerulonefritídy (ochorenie obličiek), sa odporúča vykonávať antibakteriálnu liečbu počas 10 dní.

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu / rýchlosť klírensu krvi z konečného produktu metabolizmu dusíka - kreatinínu / menej ako 30 ml/min) podlieha dynamika uvoľňovania sulbaktámu a ampicilínu rovnakému účinku, preto pomer jedného k druhému v plazme zostane konštantný. U takýchto pacientov sa dávka sultamicilínu predpisuje vo veľkých intervaloch v súlade s obvyklou praxou používania ampicilínu.

Po zriedení sa má suspenzia uchovávať v chladničke maximálne 14 dní.

Vedľajší účinok. Najčastejším vedľajším účinkom je hnačka (hnačka), nevoľnosť, vracanie, bolesť v epigastriu (oblasť brucha umiestnená priamo pod spojením rebrových oblúkov a hrudnej kosti), bolesť brucha a kolika. Rovnako ako pri liečbe inými ampicilínovými antibiotikami sa v zriedkavých prípadoch pozoruje enterokolitída (zápal tenkého a hrubého čreva) a pseudomembranózna kolitída (črevná kolika, charakterizovaná záchvatmi bolesti brucha a uvoľňovaním veľkého množstva hlienu v stolici). Vyrážka, svrbenie a iné kožné reakcie. Ospalosť, malátnosť, bolesť hlavy. V zriedkavých prípadoch anémia (znížený obsah hemoglobínu v krvi), trombocytopénia (znížený počet krvných doštičiek v krvi), eozinofília (zvýšený počet eozinofilov v krvi) a leukopénia (znížená hladina leukocytov v krvi). Tieto účinky vymiznú po ukončení liečby. Môže dôjsť k prechodnému zvýšeniu hladín enzýmov alanín transferázy a asparagín transferázy. Pri intramuskulárnom podaní je možná bolesť v mieste vpichu. V ojedinelých prípadoch rozvoj flebitídy (zápal žily) po intravenóznom podaní lieku.

Kontraindikácie. Anamnéza alergií na niektorý z penicilínov (predchádzajúca).

Liek sa má predpisovať opatrne pacientom s anamnézou alergických reakcií.

Formulár na uvoľnenie. Sterilný prášok na intramuskulárne a intravenózne podanie 0,75 g v 10 ml fľaštičkách (ampicilín sodný 0,5 g, sulfabaktám sodný 0,25 g). Sterilný prášok na intramuskulárne a intravenózne podanie 1,5 g v 20 ml fľaštičkách (ampicilín sodný 1,0 g, sulfabaktám sodný 0,5 g). Sterilný prášok na intramuskulárne a intravenózne podanie 3 g v 20 ml fľaštičkách (sodná soľ ampicilínu 2,0 g, sodná soľ sulfabaktámu 1,0 g). Tablety s obsahom 0,375 g liečiva. Prášok na prípravu suspenzie (5 ml - 0,25 g liečiva).

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na mieste chránenom pred svetlom.

- penicilíny, cefalosporíny, karbopenémy - tvoria základ modernej chemoterapie. Majú baktericídny účinok v dôsledku deštrukcie peptidoglykánu, mukopeptidu bakteriálnej bunkovej steny. Lieky majú synergizmus proti gramnegatívnej flóre s aminoglykozidmi a fluorochinolónmi, ale nemôžu sa miešať v rovnakej injekčnej striekačke alebo infúznom systéme z dôvodu fyzikálno-chemickej nekompatibility. Na prekonanie rezistencie sa kombinujú s inhibítormi beta-laktamáz.

Vedľajšie účinky: alergické vyrážky, eozinofília, menej často iné bezprostredné reakcie z precitlivenosti ( angioedémžihľavka), anafylaktický šok u detí je extrémne zriedkavý, rovnako ako neutro- a trombocytopénia, hemolytická anémia, intersticiálna nefritída, flebitída v mieste vpichu. Ampicilín a cefalosporíny spôsobujú zriedkavo. Endolumbálne sa podáva iba sodná soľ benzylpenicilínu – s mimoriadnou opatrnosťou. vitálne znaky. Pri predpisovaní pacientom so zlyhaním obličiek sa berie do úvahy obsah draslíka a sodíka v prípravkoch.

Kontraindikácie. Osoby s anamnézou anafylaxie, urtikárie alebo závažnej vyrážky bezprostredne po podaní penicilínu sú vystavené riziku vzniku okamžitej reakcie na iné lieky z tejto skupiny a nemali by ich podávať. Pacienti alergickí na penicilínový liek budú reagovať alergicky na všetky penicilíny, ale len 10 % z nich bude reagovať alergicky na cefalosporíny a iné beta-laktámy. Jedinci s minimálnou vyrážkou v anamnéze (nie splývajúca vyrážka na malom povrchu tela) alebo s vyrážkou, ktorá sa vyskytla 72 hodín alebo viac po podaní penicilínu, nemusia byť alergickí na penicilíny; nemali by odmietnuť jeho použitie pri závažných infekciách a poskytnúť všetko na liečbu anafylaxie.

penicilíny

Penicilíny dobre prenikajú do telesných tkanív a tekutín, vr. v CSF pri zápale mozgových blán a podávaní vysokých dávok. Vylučujú sa hlavne močom. Karbenicilín stratil svoj význam; tikarcilín a ureidopenicilíny sa používajú iba v kombinácii s inhibítormi laktamázy.

Liekové interakcie. Zvyšujú riziko krvácania pri použití s ​​priamymi a nepriamymi antikoagulanciami, NSAID a salicylátmi. Pri súčasnom užívaní s doplnkami draslíka, diuretikami šetriacimi draslík, ACE inhibítormi je možná hyperkaliémia. Zvyšuje toxicitu metotrexátu.

Prírodné penicilíny

Benzylpenicilín(v Rusku častejšie nazývaný penicilín) je nízko toxický liek, ktorý vytvára vysoké koncentrácie (pri dávke 50 mg/kg IM - 15-25 mcg/ml v krvi a 60-70% z toho v tkanivách). Pneumokoky v Rusku si zachovávajú 90-95% citlivosť na penicilín, citlivosť je nižšia u detí v materských školách a najmä v internátoch. Deriváty benzylpenicilínu majú rovnaké antibakteriálne spektrum; Pre nižšiu účinnosť sa fenoxymetylpenicilín nemá používať na liečbu závažných infekcií. U detí s otitisom a nekomplikovaným zápalom stredného ucha sa osvedčil fenoxymetylpenicilín-benzatín (Ospen-sirup), jeho koncentrácia v krvi v dávke 50 mg/kg je 4-6 mcg/ml.

Benzatín benzylpenicilín poskytuje predĺžený účinok pri intramuskulárnom podaní, používa sa pri infekciách spôsobených vysoko citlivými patogénmi (GABHS, spirochete pallidum) na udržanie nízkej terapeutickej koncentrácie po dlhú dobu.

Vedľajšie účinky. Jarisch-Herzheimerova reakcia (liečba syfilisu a iných infekcií spôsobených spirochétami) – spojená s uvoľňovaním endotoxínov.

Benzylpenicilín

Indikácie. Akútny zápal stredného ucha, pneumokoková infekcia (meningitída), streptokokové infekcie (akútne, erysipel, šarlach, endokarditída, nekrotizujúca fasciitída), meningokoková infekcia, borelióza prenášaná kliešťami leptospiróza, antrax; aktinomykóza, plynová gangréna, syfilis.

Dávkovanie: IM alebo IV pomaly alebo infúziou: deti od 1 mesiaca do 12 rokov, 100-200 000 jednotiek/kg denne v 2-3 dávkach, pri ťažkých ochoreniach - do 500 000 jednotiek/kg/deň vitálne indikácie (pozri nižšie ). Syfilis – pozri časť 6.3.

Vedľajšie účinky. Pri dávkach >20 miliónov jednotiek/deň - poruchy DNS, zvýšené hladiny kreatinínu.

Uvoľňovacia forma: prášok na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne injekcie 250 000, 500 000 a 1 milión jednotiek (1 mg = 1610 jednotiek) (Benzylpenicilín - Rusko)

Fenoxymetylpenicilín - Penicilín V (fenoxymetylpenicilín)

Indikácie: Streptokoková faryngitída, sekundárna prevencia reumatizmu; prevencia relapsov pneumokokovej meningitídy po traumatickom poranení mozgu, pneumokokovej infekcie u detí po splenektómii alebo s hypogamaglobulinémiou; na liečbu akútneho zápalu stredného ucha; erysipel.

Dávkovanie: perorálne, deti od 12 rokov - 500 mg každých 6 hodín, deti do 1 roka - 50 mg/kg/deň, od 1 do 6 rokov - 30 mg/kg/deň, 6-12 rokov - 20 -30 mg/deň kg/deň v 3-4 dávkach. Sekundárna prevencia reumatizmu: perorálne, deti - 500 mg 1-2 krát denne.

Vedľajšie účinky: Pozri vyššie, tiež nevoľnosť a hnačka.

Uvoľňovacia forma: Fenoxymetylpenicilín-benzatínový sirup 750 mg/5 ml (Ospen-750 - Sandoz, Rakúsko), tableta. 100 mg, 250 mg, dražé 100 000 jednotiek, prášok na prípravu suspenzie: 250 mg/5 ml, 60 mg/ml (fenoxymetylpenicilín - Rusko).

Benzatín benzylpenicilín

Indikácie: akútny streptokok skupiny A, erysipel, prevencia reumatizmu, liečba nosičov záškrtu; syfilis.

Kontraindikácie: neurosyfilis. Nepodávať intravenózne alebo intraarteriálne.

Opatrne: zlyhanie obličiek.

Dávkovanie. Pri liečbe akútnej tonzilitídy, šarlachu, erysipelu, infekcií rán v akútnej fáze sa terapia začína penicilínom, benzatín pokračuje benzylpenicilínom: 1-2 injekcie po 1,2 milióna jednotiek raz týždenne. Pri reumatizme 2,4 milióna jednotiek intramuskulárne každých 15 dní. Na prevenciu šarlachu u detí mladších ako 7 rokov (alebo s hmotnosťou do 25 kg) 600 000 jednotiek, starších ako 7 rokov (alebo s hmotnosťou viac ako 25 kg) - 1 200 000 jednotiek na liečbu tonzilitídy nosičov záškrtu, tieto dávky sú jednorazové, na prevenciu reumatizmu - rovnaké dávky každé 2 týždne, syfilis: pozri časť 6.3.

Vedľajšie účinky: Zriedkavo embólia; bolesť a zápal v mieste vpichu.

Forma vydania: Por. d/prig. roztok na intramuskulárnu injekciu, benzatínbenzylpenicilín vo fľašiach: 300, 600 tisíc, 1,2 a 2,4 milióna jednotiek. (Bicillin-1 (Rusko); 1,2 a 2,4 milióna jednotiek (Retarpen, Extencillin - Sandoz, Rakúsko).

Antistafylokokové penicilíny

Oxacilín

Oxacilín sa používa na liečbu infekcií spôsobených stafylokokmi, vr. produkujúce beta-laktamázu, ale nie MRSA. Zvyšok spektra účinku je rovnaký ako u prírodných penicilínov, ale citlivosť pneumokokov a streptokokov naň je nižšia ako na penicilín. Biologická dostupnosť pri perorálnom podaní je nízka.

Indikácie: Infekčné ochorenia spôsobené stafylokokmi vr. produkcia beta-laktamázy: akútna sinusitída, septikémia, abscesy, flegmóna, cholecystitída, infikované popáleniny, bakteriálna endokarditída.

Opatrne: bronchiálna astma, chronické zlyhanie obličiek; zlyhanie pečene.

Dávkovanie: im alebo IV pre novorodencov - 20-40 mg/kg/deň pre 2 injekcie, pre deti 100-150 (do 200) mg/kg/deň - max, do 12 g/deň pre 2-4 injekcie.

Vedľajšie účinky. Zriedkavo - dysfunkcia pečene, žltačka pri vysokých dávkach (u dospelých >12 g/deň). Horúčka, nevoľnosť, vracanie, eozinofília, anémia, neutropénia, prechodná hematúria u detí.

Uvoľňovacia forma: Lyofilizát d/prig. roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 250 mg, 500 mg (Oxacilin - Rusko).

aminopenicilíny

Ampicilín a amoxicilín, na rozdiel od prirodzených ceruziek, pôsobia na niektoré gramnegatívne mikroorganizmy, najmä H. influenzae, ktorý v Rusku zostáva citlivý na aminopenicilíny kvôli nízkej frekvencii produkcie beta-laktamáz. Ampicilín pôsobí na E. fecalis, ktorý je naň v Rusku citlivý na 90 %. Aktivita proti Salmonella a Shigella sa geograficky líši. Hodnota empirickej terapie IMG1 je obmedzená z dôvodu vysokej frekvencie sekundárnej rezistencie E. coli. Lieky sú inaktivované beta-laktamázou produkovanou S. aureus, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae a enterobaktériami.

Amoxicilín pôsobí lepšie ako ampicilín a penicilín; keď sa užíva perorálne, má 2-2,5-krát väčšiu biologickú dostupnosť ako ampicilín (najmä vo forme dispergovateľných tabliet Solutab), poskytuje vyššie koncentrácie v plazme a tkanivách a je menej pravdepodobné, že spôsobí hnačku. Ampicilín sa používa iba parenterálne.

Kontraindikácie. Leukemoidné reakcie lymfatického typu, lymfocytová leukémia.

Opatrne. Akútne (možná mononukleóza), erytematózne vyrážky charakteristické pre infekčnú mononukleózu, dojčenie. Zvýšená plienková vyrážka - nebráni opakovanému použitiu.

Vedľajšie účinky. Charakteristickým znakom aminopenicilínov je vývoj (asi 7% cyklov) makulopapulárnej („ampicilínovej“) vyrážky (najmä na pozadí infekcie vírusom Ensteia-Barra - väčšina z nich pozná jeho nealergickú povahu) v dňoch 3-5 liečby; vyrážka zmizne bez zastavenia užívania lieku. Zriedkavo vracanie, hnačka, veľmi zriedkavo -.

Interakcia. Znížte antikoncepčný účinok liekov obsahujúcich estrogén. Alopurinol zvyšuje riziko ampicilínovej vyrážky.

Ampicilín

Indikácie. Akútny zápal stredného ucha, akútny zápal prínosových dutín, komunitne získaný, UTI, IZhP, šigelóza, salmonelóza, meningitída, bakteriálna endokarditída, septická infekcia novorodencov (v kombinácii s gentamicínom), erysipel.

Dávkovanie: IM, pomalá IV alebo IV infúzia. 100-200 mg/kg/deň, meningitída, endokarditída - 200-300 mg/kg/deň. (do 8-12 g/deň).

Uvoľňovacia forma: Prášok na prípravu injekčného roztoku 250 mg, 500 mg, 1 a 2 g (Ampicilín - Rusko).

Amoxicilín

Indikácie: infekcie horných dýchacích ciest (sinusitída, akútny zápal stredného ucha),: UTI. systémová borelióza prenášaná kliešťami (lymská borelióza); prevencia endokarditídy: eradikácia H. pylori, dyzentéria, salmonelóza, prenos salmonelózy v prítomnosti citlivosti.

Dávkovanie: perorálne, deti 45 mg/kg/deň, dávka pri možnosti pneumokokovej rezistencie (antibiotická liečba, návšteva detského detského domova) - 80-100 mg/kg/deň. Priebeh liečby je 5-12 dní.

Uvoľňovacia forma: dispergovateľné tablety. 0,125, 025, 0,5 a 1 g kapsuly, tab. 0,25 a 0,5 g; tab., p/obol. 0,5 a 1,0 g; por. a gran, d/prig. susp. 125 mg/5 ml a 250 mg/5 ml: por. d/prig. kvapky, 0,1 g/ml (Flemoxin Solutab - Astellas Pharma Europe B.B.. Holandsko. Amoxicilín - Rusko Ospamox - Sanoz, Rakúsko. Hiconcil - KRKA, Slovinsko).

Penicilíny chránené inhibítormi

Sú kombináciou penicilínového liečiva a inhibítora beta-laktamázy. Najpoužívanejší je amoxicilín/klavulanát, účinný proti rezistentným H. influenzae, E. coli, M. catarrhalis, S. aureus, viac účinný proti pneumokokom so zníženou citlivosťou ako ceftriaxón/klavulanát je účinný proti Serratia, Citrobacter, ako aj niektorým kmeňom P. aeruginosa a clavulanate Pridanie inhibítorov beta-laktamáz neprekoná rezistenciu Pseudomonas aeruginosa. 30 % kmeňov P je citlivých na tikarcilín Všetky lieky sú baktericídne proti anaeróbom, vrátane B. fragilis, Prevotella melaninogenicus má vlastnú klinicky významnú antibakteriálnu aktivitu proti neisseriam a acinetobacter.

Vedľajšie účinky. Nevoľnosť a vracanie, hnačka, zriedkavo - hepatitída, cholestatická žltačka. Vyskytli sa prípady vaskulitídy, sérovej choroby, multiformného erytému (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu), exfoliatívneho; Pri použití suspenzie je možný povrchový povlak na zuboch.

Interakcia. Antacidá, laxatíva a glukozamín znižujú absorpciu chránených penicilínov.

Amoxicilín/kyselina klavulanová

Indikácie. Infekcie dýchacích ciest, kože a mäkkých tkanív, kostí, urogenitálneho a brušného traktu spôsobené mikroorganizmami produkujúcimi beta-laktamázu. Ako liek prvej voľby sa používa u detí nedávno prepustených z nemocnice alebo liečených antibiotikami po dobu 3 mesiacov pred súčasným ochorením, ako aj v skupinách so zvýšeným rizikom rezistencie pneumotropnej flóry (internáty, predškolské zariadenia deti). Liek voľby pri anaeróbnych infekciách (Vincenta, pľúcny absces, hlboké rany), abscesoch, fasciitíde a flegmóne, uhryznutí zvieraťom, zubných infekciách, ako aj na antibakteriálnu profylaxiu pri operáciách brušných a panvových orgánov.

Kontraindikácie. Anamnéza žltačky alebo hepatálnej dysfunkcie súvisiacej s užívaním kyseliny klavulanovej. Zvýšená plienková vyrážka - nebráni opakovanému použitiu.

Opatrne. Zlyhanie obličiek, pečene; erytematózne vyrážky charakteristické pre infekčnú mononukleózu, chronickú lymfocytovú leukémiu.

Dávkovanie (pre amoxicilín): Perorálne pre deti mladšie ako 12 rokov - 45 mg/kg/deň v 2 rozdelených dávkach (do 750 mg/deň), staršie ako 12 rokov a dospelých - 1750 mg denne v 2 rozdelených dávkach (875 × 2). V prípade potreby sa dávka zvýši na 80-100 mg/kg/deň, najlepšie s použitím liekov s pomerom amoxicilínu ku klavulanátu 7:1 alebo vyšším. IV pre novorodencov - 60 mg/kg/deň pre 2 injekcie, pre deti od 1 mesiaca. do 12 rokov - 40-60 (do 90-120) mg/kg/deň, nad 12 rokov a dospelí - 3-4 (do 6) g/deň počas 3-4 podaní.

Formulár na uvoľnenie. Pomer amoxicilínu ku klavulanátu:

• 2:1 - tabuľka. 0,25/0,125 g (Augmentin - originálny amoxicilín/klavulanát vyrábaný spoločnosťou GlaxoSmithKline, UK, Medoklav - Medohsmi, Cyprus, Amoxiclav - Lek, Slovinsko);
• 4:1 - tabuľka. 500/125 mg, por. d/prig. susp. 125 mg/31,25 mg/5 ml, 250 mg/62,5 mg/5 ml (Amoxiclav, Augmentin, Medoclav);
• 4:1 - tabuľka. dispergovateľné 125 mg/31,25 mg; 250 mg/62,5 mg a 500 mg/125 mg (Flemoklav Solutab - Astellas Pharma Europe B.V., Holandsko). 5:1 - čas. pre IV roztok 500/100 mg, 1000/200 mg (Augmentin, Amoxiclav, Medoclav) 7:1 - tabuľka. 0,875/0,125 g (Amoxiclav)
• 7:1 - tabuľka. 0,875/0,125 g, por. d/prig. susp. 200/28,5 mg/5 ml a 400/57 mg/5 ml (Augmentin - liekové formy 2-krát denne s najlepší pomer amoxicilín a klavulanát).

Ampicilín/sulbaktám

Indikácie a kontraindikácie. Rovnako ako amoxicilín/klavulanát, precitlivenosť na sulbaktám.

Dávkovanie. Deti všetkých vekových kategórií, vrátane novorodencov - 150 mg/kg/deň, (100 mg/kg/deň ampicilín a 50 mg/kg/deň sulbaktámu) počas 3-4 (pre novorodencov - pre 2) podania, dospelí - 1,5-12 g za deň pre 2-4 podania im alebo IV.

Formy uvoľňovania: por. d/prig. roztoky 0,5/0,25 g, 1/0,5 g, 2/1 g (Unasin-Pfizer, USA).

Tikarcilín + kyselina klavulanová (tikarciliri/kyselina klavulanová)

Indikácie. Ťažké (pľúca, brušná dutina, kosti, mäkké tkanivá, močové cesty), spôsobené multirezistentnou gramnegatívnou flórou, vrátane anaeróbnej.

Dávkovanie (podľa tikarcilínu): deti staršie ako 3 mesiace. s hmotnosťou do 60 kg - 200-300 mg/kg/deň pre 4-6 injekcií, pre deti s hmotnosťou 60 kg a viac, ako aj dospelých - 12-18 g pre 4-6 injekcií intravenózne (za 30 minút ).

Vedľajšie účinky: závraty, neutropénia, hypokaliémia.

Forma uvoľnenia: liof. por. d/prig. 1500/100 mg a 3000/200 mg (15:1) (Timentin-GlaxoSmith-Klein, UK).

126. Antibiotiká zo skupiny penicilínov. Klasifikácia. Farmakodynamika, spektrum účinku, vlastnosti účinku a použitie semisyntetických penicilínov. Kontraindikácie, možné komplikácie.

Penicilínová skupina AMP(antimikrobiálne), vyvinuté na báze odpadových produktov mikroorganizmov. Patria do širokej triedy β-laktámových antibiotík (β-laktámov), ktorá zahŕňa aj cefalosporíny, karbapenémy A monobaktámy Klasifikácia penicilínov Prírodné: Benzatín benzylpenicilín Fenoxymetylpenicilín Polo syntetický: izoxazolylpenicilíny Oxacilín aminopenicilíny Ampicilín Amoxicilín karboxypenicilíny Karbenicilín Tikarcilín ureidopenicilíny Azlocilín Piperacilín AMP

Mechanizmus akcie

Penicilíny (a všetky ostatné β-laktámy) majú baktericídny účinok. Cieľom ich pôsobenia sú penicilín viažuce proteíny baktérií, ktoré pôsobia ako enzýmy v konečnom štádiu syntézy peptidoglykánu, biopolyméru, ktorý je hlavnou zložkou bakteriálnej bunkovej steny. Blokovanie syntézy peptidoglykánu vedie k smrti baktérie.

Na prekonanie rozšírenej získanej rezistencie medzi mikroorganizmami spojenej s produkciou špeciálnych enzýmov – β-laktamáz, ktoré ničia β-laktámy – boli vyvinuté zlúčeniny, ktoré dokážu nevratne potlačiť aktivitu týchto enzýmov, takzvané inhibítory β-laktamáz – kyselina klavulanová (klavulanát), sulbaktám a tazobaktám. Používajú sa na vytváranie kombinovaných (inhibítorom chránených) penicilínov.

Keďže peptidoglykán a proteíny viažuce penicilín u cicavcov chýbajú, nie je známe, že by β-laktámy vykazovali špecifickú toxicitu voči hostiteľovi.

Spektrum činnosti

Izoxazolylpenicilíny (penicilináza stabilné, antistafylokokové penicilíny)

V Rusku je hlavným AMP tejto skupiny oxacilín. Z hľadiska antimikrobiálneho spektra sa približuje prírodným penicilínom, ale je podradený z hľadiska aktivity proti väčšine mikroorganizmov. Základným rozdielom medzi oxacilínom a inými penicilínmi je jeho odolnosť voči hydrolýze mnohými β-laktamázami.

Hlavným klinickým významom je rezistencia oxacilínu na stafylokokové β-laktamázy. Vďaka tomu je oxacilín vysoko aktívny proti veľkej väčšine kmeňov stafylokokov (vrátane PRSA) – pôvodcov komunitných infekcií. Aktivita lieku proti iným mikroorganizmom nemá praktický význam. Oxacilín nemá žiadny účinok na stafylokoky, ktorých rezistencia na penicilíny nie je spojená s produkciou β-laktamáz, ale s výskytom atypického PSB-MRSA.

Aminopenicilíny a aminopenicilíny chránené inhibítormi

Spektrum aktivity aminopenicilínov sa rozšírilo v dôsledku pôsobenia na niektorých členov rodiny Enterobacteriaceae-E.coli,Shigella spp., Salmonella spp. A P.mirabilis, ktoré sa vyznačujú nízkou úrovňou produkcie chromozomálnych β-laktamáz. Ampicilín je o niečo aktívnejší proti Shigella ako amoxicilín.

Výhoda aminopenicilínov oproti prírodným penicilínom sa uvádza vo vzťahu k Haemophilus spp. Účinok amoxicilínu na H. pylori.

Z hľadiska spektra a úrovne aktivity proti grampozitívnym baktériám a anaeróbom sú aminopenicilíny porovnateľné s prírodnými penicilínmi. Listeria je však citlivejšia na aminopenicilíny.

Aminopenicilíny sú citlivé na hydrolýzu všetkými β-laktamázami.

Antimikrobiálne spektrum aminopenicilínov chránených inhibítormi (amoxicilín/klavulanát, ampicilín/sulbaktám) bolo rozšírené o také gramnegatívne baktérie ako napr. Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, ako aj anaeróbov skupiny B.fragilis, ktoré syntetizujú chromozomálne β-laktamázy triedy A.

Okrem toho sú aminopenicilíny chránené inhibítormi aktívne proti mikroflóre so získanou rezistenciou v dôsledku produkcie β-laktamáz: stafylokoky, gonokoky, M.catarrhalis,Haemophilus spp., E.coli,P.mirabilis.

Pre mikroorganizmy, ktorých rezistencia voči penicilínom nie je spojená s produkciou β-laktamáz (napríklad MRSA, S. pneumoniae), aminopenicilíny chránené inhibítormi nevykazujú žiadne výhody.

Karboxypenicilíny a karboxypenicilíny chránené inhibítormi

Spektrum účinku karbenicilínu a tikarcilínu * proti grampozitívnym baktériám sa vo všeobecnosti zhoduje so spektrom účinku iných penicilínov, ale úroveň aktivity je nižšia. Karboxypenicilíny pôsobia na mnohých členov rodiny Enterobacteriaceae(s výnimkou Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), ako aj na P. aeruginosa a iné nefermentujúce mikroorganizmy. Treba vziať do úvahy, že mnohé kmene Pseudomonas aeruginosa sú v súčasnosti rezistentné.

Účinnosť karboxypenicilínov je obmedzená schopnosťou mnohých baktérií produkovať rôzne β-laktamázy. Negatívny účinok niektorých z týchto enzýmov (trieda A) sa neprejavuje vo vzťahu k inhibítorom chránenému derivátu tikarcilínu - tikarcilínu/klavulanátu, ktorý má vďaka svojmu pôsobeniu širšie antimikrobiálne spektrum Klebsiella spp., P.vulgaris,C.diversus, a B.fragilis. Odolnosť voči nemu je menej častá u iných gramnegatívnych baktérií a stafylokokov. Prítomnosť inhibítora β-laktamázy však vždy zabezpečuje aktivitu proti množstvu gramnegatívnych baktérií, ktoré produkujú β-laktamázy chromozomálnej triedy C.

Malo by sa tiež pamätať na to, že tikarcilín/klavulanát nemá žiadne výhody oproti tikarcilínu vo svojom účinku na P. aeruginosa.

Ureidopenicilíny a ureidopenicilíny chránené inhibítormi

Azlocilín a piperacilín majú podobné spektrum aktivity. Z hľadiska účinku na grampozitívne baktérie sú výrazne lepšie ako karboxypenicilíny a sú blízke aminopenicilínom a prírodným penicilínom.

Ureidopenicilíny sú vysoko aktívne proti takmer všetkým najdôležitejším gramnegatívnym baktériám: rodine Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, iné pseudomonády a nefermentujúce mikroorganizmy ( S. maltophilia).

Nezávislý klinický význam ureidopenicilínov je však značne obmedzený, čo sa vysvetľuje ich labilitou voči účinku veľkej väčšiny β-laktamáz stafylokokov aj gramnegatívnych baktérií.

Táto nevýhoda je do značnej miery kompenzovaná inhibítorom chráneným liekom piperacilín/tazobaktám, ktorý má spomedzi všetkých penicilínov najširšie spektrum (vrátane anaeróbov) a najvyššiu úroveň antibakteriálnej aktivity. Avšak, ako pri iných penicilínoch chránených inhibítorom, kmene produkujúce β-laktamázy triedy C sú rezistentné na piperacilín/tazobaktám.

Penicilínová skupina Penicilíny sú prvé AMP, vyvinuté na báze odpadových produktov mikroorganizmov. Patria do širokej triedy β-laktámových antibiotík (β-laktámov), ktorá zahŕňa aj cefalosporíny, karbapenémy A monobaktámy. Čo majú tieto antibiotiká vo svojej štruktúre spoločné, je štvorčlenný β-laktámový kruh. β-laktámy tvoria základ modernej chemoterapie, keďže zaujímajú popredné alebo dôležité miesto v liečbe väčšiny infekcií. Klasifikácia penicilínov Prírodné: Benzylpenicilín (penicilín), sodné a draselné soli Benzylpenicilín prokaín (prokaínová soľ penicilínu) Benzatín benzylpenicilín Fenoxymetylpenicilín Polo syntetický: izoxazolylpenicilíny Oxacilín aminopenicilíny Ampicilín Amoxicilín karboxypenicilíny Karbenicilín Tikarcilín ureidopenicilíny Azlocilín Piperacilín penicilíny chránené inhibítormi Amoxicilín/klavulanát Ampicilín/sulbaktám Tikarcilín/klavulanát Piperacilín/tazobaktám Zakladateľom penicilínov (a vôbec všetkých β-laktámov) je benzylpenicilín (penicilín G, alebo jednoducho penicilín), používaný v r. klinickej praxi zo začiatku 40. rokov. V súčasnosti do skupiny penicilínov patrí množstvo liečiv, ktoré sa v závislosti od pôvodu, chemickej štruktúry a antimikrobiálnej aktivity delia do niekoľkých podskupín. Z prírodných penicilínov sa v lekárskej praxi používa benzylpenicilín a fenoxymetylpenicilín. Ostatné lieky sú polosyntetické zlúčeniny získané chemickou modifikáciou rôznych prírodných látok AMP alebo medziprodukty ich biosyntézy. Mechanizmus akcie Penicilíny (a všetky ostatné β-laktámy) majú baktericídny účinok. Cieľom ich pôsobenia sú penicilín viažuce proteíny baktérií, ktoré pôsobia ako enzýmy v konečnom štádiu syntézy peptidoglykánu, biopolyméru, ktorý je hlavnou zložkou bakteriálnej bunkovej steny. Blokovanie syntézy peptidoglykánu vedie k smrti baktérie. Na prekonanie rozšírenej získanej rezistencie medzi mikroorganizmami spojenej s produkciou špeciálnych enzýmov - β-laktamázy, ničiace β-laktámy - boli vyvinuté zlúčeniny, ktoré dokážu ireverzibilne potlačiť aktivitu týchto enzýmov, inhibítory tzv. β-laktamázy- kyselina klavulanová (klavulanát), sulbaktám a tazobaktám. Používajú sa na vytváranie kombinovaných (inhibítorom chránených) penicilínov. Keďže u cicavcov chýbajú proteíny viažuce peptidoglykán a penicilín, nie je známe, že by β-laktámy vykazovali špecifickú toxicitu voči hostiteľovi. Spektrum činnosti Prírodné penicilíny Vyznačujú sa identickým antimikrobiálnym spektrom, ale mierne sa líšia v úrovni aktivity. Rozsah IPC fenoxymetylpenicilínu proti väčšine mikroorganizmov je zvyčajne o niečo vyššia ako benzylpenicilínu. Títo AMP aktívne proti grampozitívnym baktériám ako napr Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., v menšej miere - vo vzťahu k Enterococcus spp. Enterokoky sa vyznačujú aj medzidruhovými rozdielmi v úrovni citlivosti na penicilíny: ak kmene E.faecalis zvyčajne citlivé E.faecium sú spravidla stabilné. Listeria je vysoko citlivá na prírodné penicilíny ( L.monocytogenes), erysipelothrix ( E. rhusiopathiae), väčšina korynebaktérií (vrátane C.diphtheriae) a príbuzné mikroorganizmy. Dôležitou výnimkou je vysoká frekvencia odporu medzi C.jeikeium. Gramnegatívne baktérie sú citlivé na prírodné penicilíny Neisseria spp., P.multocida A H.ducreyi. Väčšina anaeróbnych baktérií (aktinomycéty, Peptostreptokok spp., Clostridium spp.) sú citlivé na prírodné penicilíny. Prakticky dôležitou výnimkou zo spektra účinku prírodných penicilínov je B.fragilis a iné bakteroidy. Prírodné penicilíny sú vysoko účinné proti spirochetám ( Treponéma, borélie, Leptospira). Získaná rezistencia voči prírodným penicilínom sa najčastejšie nachádza medzi stafylokokmi. Súvisí s produktom β-laktamázy(prevalencia 60-80 %) alebo prítomnosť ďalšieho proteínu viažuceho penicilín. V posledných rokoch došlo k nárastu rezistencie gonokokov. Izoxazolylpenicilíny (penicilináza stabilné, antistafylokokové penicilíny) V Rusku hlavné AMP Táto skupina je oxacilín. Z hľadiska antimikrobiálneho spektra sa približuje prírodným penicilínom, ale je podradený z hľadiska aktivity proti väčšine mikroorganizmov. Zásadný rozdiel oxacilín z iných penicilínov je odolný voči hydrolýze mnohými β-laktamázy. Hlavným klinickým významom je rezistencia oxacilínu na stafylokoky β-laktamázy. Vďaka tomu je oxacilín vysoko aktívny proti veľkej väčšine kmeňov stafylokokov (vrátane PRSA) - patogény komunitných infekcií. Aktivita lieku proti iným mikroorganizmom nemá praktický význam. Oxacilín nepôsobí na stafylokoky, ktorých rezistencia na penicilíny nesúvisí s tvorbou β-laktamázy, a so vzhľadom atypické PSB - MRSA. Aminopenicilíny a aminopenicilíny chránené inhibítormi Spektrum aktivity aminopenicilínov sa rozšírilo v dôsledku pôsobenia na niektorých členov rodiny Enterobacteriaceae - E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. A P.mirabilis, ktoré sa vyznačujú nízkou úrovňou chromozomálnej produkcie β-laktamázy. Ampicilín je o niečo aktívnejší proti Shigella ako amoxicilín. Výhoda aminopenicilínov oproti prírodným penicilínom sa uvádza vo vzťahu k Haemophilus spp. Účinok amoxicilínu na H. pylori. Z hľadiska spektra a úrovne aktivity proti grampozitívnym baktériám a anaeróbom sú aminopenicilíny porovnateľné s prírodnými penicilínmi. Listeria je však citlivejšia na aminopenicilíny. Aminopenicilíny sú hydrolyzované všetkými β-laktamázy. Antimikrobiálne spektrum inhibítorom chránených aminopenicilínov (amoxicilín/klavulanát, ampicilín/sulbaktám) bolo rozšírené o gramnegatívne baktérie ako napr. Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, ako aj anaeróbov skupiny B.fragilis, ktoré syntetizujú chromozomálne β-laktamázy trieda A. Okrem toho sú aminopenicilíny chránené inhibítormi aktívne proti mikroflóre so získanou rezistenciou v dôsledku produkcie β-laktamázy: stafylokoky, gonokoky, M.catarrhalis, Haemophilus spp., E.coli, P.mirabilis. Pre mikroorganizmy, ktorých odolnosť voči penicilínom nie je spojená s produktom β-laktamázy(Napríklad, MRSA, S. pneumoniae), aminopenicilíny chránené inhibítormi nevykazujú žiadne výhody. Karboxypenicilíny a karboxypenicilíny chránené inhibítormi Spektrum účinku karbenicilínu a tikarcilínu * proti grampozitívnym baktériám je vo všeobecnosti rovnaký ako u iných penicilínov, ale úroveň aktivity je nižšia. *Nie je registrovaný v Rusku Karboxypenicilíny pôsobia na mnohých členov rodiny Enterobacteriaceae(s výnimkou Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), ako aj na P. aeruginosa a iné nefermentujúce mikroorganizmy. Treba vziať do úvahy, že mnohé kmene Pseudomonas aeruginosa sú v súčasnosti rezistentné. Účinnosť karboxypenicilínov je obmedzená schopnosťou mnohých baktérií produkovať rôzne β-laktamázy. Negatívny účinok niektorých z týchto enzýmov (trieda A) nie je pozorovaný vo vzťahu k inhibítorom chránenému derivátu tikarcilínu - tikarcilínu/klavulanátu, ktorý má vďaka svojmu pôsobeniu širšie antimikrobiálne spektrum Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, a B.fragilis. Odolnosť voči nemu je menej častá u iných gramnegatívnych baktérií a stafylokokov. Avšak prítomnosť inhibítora β-laktamázy neposkytuje vždy aktivitu proti množstvu gramnegatívnych baktérií produkujúcich β-laktamázy chromozomálnej triedy C. Malo by sa tiež pamätať na to, že tikarcilín/klavulanát nemá žiadne výhody oproti tikarcilínu vo svojom účinku na P. aeruginosa. Ureidopenicilíny a ureidopenicilíny chránené inhibítormi Azlocilín a piperacilín majú podobné spektrum aktivity. Z hľadiska účinku na grampozitívne baktérie výrazne prevyšujú karboxypenicilíny a sú blízke aminopenicilínom a prírodným penicilínom. Ureidopenicilíny sú vysoko aktívne proti takmer všetkým najdôležitejším gramnegatívnym baktériám: rodine Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, iné pseudomonády a nefermentujúce mikroorganizmy ( S. maltophilia). Nezávislý klinický význam ureidopenicilínov je však značne obmedzený, čo sa vysvetľuje ich labilitou voči účinku veľkej väčšiny β-laktamázy stafylokoky aj gramnegatívne baktérie. Táto nevýhoda je do značnej miery kompenzovaná inhibítorom chráneným liekom piperacilín/tazobaktám, ktorý má spomedzi všetkých penicilínov najširšie spektrum (vrátane anaeróbov) a najvyššiu úroveň antibakteriálnej aktivity. Avšak, ako u iných penicilínov chránených inhibítorom, kmene produkujúce β-laktamázy triedy C, sú odolné voči piperacilínu/tazobaktámu. Nežiaduce reakcie Alergické reakcie: urtikária, vyrážka, Quinckeho edém, horúčka, eozinofília, bronchospazmus, anafylaktický šok (častejšie pri použití benzylpenicilínu). Opatrenia napomáhajúce vzniku anafylaktického šoku: zabezpečenie priechodnosti dýchacích ciest (v prípade potreby intubácia), oxygenoterapia, adrenalín, glukokortikoidy. CNS: bolesť hlavy, tremor, kŕče (častejšie u detí a u pacientov so zlyhaním obličiek pri použití karbenicilínu alebo veľmi vysokých dávok benzylpenicilínu); duševné poruchy (s podávaním veľkých dávok benzylpenicilínu prokaínu). Gastrointestinálny trakt: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka, pseudomembranózna kolitída (častejšie pri použití ampicilínu a penicilínov chránených inhibítormi). Pri podozrení na pseudomembranóznu kolitídu (výskyt riedkej stolice s prímesou krvi) je potrebné vysadiť liek a vykonať sigmoidoskopické vyšetrenie. Užitočné opatrenia: obnovenie rovnováhy vody a elektrolytov v prípade potreby sa používajú antibiotiká, ktoré pôsobia proti C.difficile (metronidazol alebo vankomycín). Loperamid sa nemá používať. Nerovnováha elektrolytov: hyperkaliémia (pri použití veľkých dávok draselnej soli benzylpenicilínu u pacientov so zlyhaním obličiek, ako aj pri jej kombinácii s diuretikami šetriacimi draslík, doplnkami draslíka alebo ACE inhibítormi); hypernatriémia (častejšie pri použití karbenicilínu, menej často pri ureidopenicilínoch a veľkých dávkach sodnej soli benzylpenicilínu), ktorá môže byť sprevádzaná objavením sa alebo zosilnením edému (u pacientov so srdcovým zlyhaním), zvýšeným krvným tlakom. Lokálne reakcie: bolesť a infiltrácia pri intramuskulárnom podaní (najmä draselná soľ benzylpenicilínu), flebitída pri intravenóznom podaní (častejšie pri použití karbenicilínu). Pečeň: zvýšená aktivita transamináz môže byť sprevádzaná horúčkou, nevoľnosťou, vracaním (častejšie pri použití oxacilínu v dávkach vyšších ako 6 g/deň alebo penicilínov chránených inhibítormi). Hematologické reakcie: znížená hladina hemoglobínu, neutropénia (častejšie pri použití oxacilínu); zhoršená agregácia krvných doštičiek, niekedy s trombocytopéniou (pri použití karbenicilínu, menej často - ureidopenicilíny). Obličky: prechodná hematúria u detí (častejšie pri použití oxacilínu); intersticiálna nefritída (veľmi zriedkavé). Cievne komplikácie(spôsobené benzylpenicilínom prokaínom a benzatínbenzylpenicilínom): Aunov syndróm – ischémia a gangréna končatín pri vstreknutí do tepny; Nicolauov syndróm - embólia krvných ciev pľúc a mozgu pri injekcii do žily. Preventívne opatrenia: injekcia prísne intramuskulárne do horného vonkajšieho kvadrantu zadku pacient musí byť počas injekcie v horizontálnej polohe; Iné: nealergická („ampicilínová“) makulopapulárna vyrážka, ktorá nie je sprevádzaná svrbením a môže zmiznúť bez vysadenia lieku (pri použití aminopenicilínov). Orálna kandidóza a/alebo vaginálna kandidóza (s použitím amino-, karboxy-, ureido- a inhibítormi chránených penicilínov).

Kontraindikácie

Alergická reakcia na penicilíny. Benzylpenicilín prokaín je tiež kontraindikovaný u pacientov alergických na prokaín (Novocaine).

127. Beta-laktámové antibiotiká. Klasifikácia. Farmakodynamika. Porovnávacia charakteristika beta-laktámov podľa spektra antimikrobiálnej aktivity. Koncept rezervných antibiotík. karbapenémy. Monobaktámy.

Beta-laktámové antibiotiká. Ide o skupinu liekov s baktericídnym účinkom a pomerne širokým zoznamom indikácií na použitie. Beta-laktámové antibiotiká zahŕňajú penicilíny, cefalosporíny, karbapenémy a monobaktámy. Všetky sa vyznačujú vysokou účinnosťou a relatívne nízkou toxicitou, čo z nich robí lieky najčastejšie predpisované na liečbu mnohých chorôb.

Klasifikácia beta-laktámových antibiotík

Existujú štyri hlavné triedy antibiotík:

1. penicilíny, čo sú metabolické produkty rôznych druhov húb Pencilium. Podľa pôvodu sú prírodné a polosyntetické. Prvá skupina sa delí na bicilíny a benzylpenicilíny. Druhá trieda zahŕňa nasledujúce beta-laktámové antibiotiká:

Ampicilín, známy ako širokospektrálne činidlo;

Oxacilín, Meticilín sú lieky, ktorých pôsobenie má úzke zameranie;

ureidopenicilíny, zničené beta-laktázami (piperacilín, azlocilín);

potencované penicilíny, pozostávajúce z inhibítorov beta-laktamáz (tazobaktám, kyselina klavulanová), ktoré zabraňujú deštrukcii lieku baktériami (Amoxiclav, Unazin, Sulacilin, Augmentin).

2. Cefalosporíny, produkované hubou Cephalosporium, sú odolnejšie voči beta-laktamáze ako predchádzajúca skupina. Rozlišujú sa tieto beta-laktámové antibiotiká:

cefaloridín;

ceforuxim;

cefotaxím;

Cefoxitín.

3. Monobaktámy, do ktorej Aztreonam patrí. Tieto lieky majú užší rozsah účinku, pretože nie sú účinné v boji proti strepto- a stafylokokom. Preto sa predpisujú hlavne proti gramnegatívnym hubám. Lekári najčastejšie podávajú Aztreon pacientom, ak neznášajú penicilíny.

4. Karbapanemy, ktorých predstaviteľmi sú Meropenem a Impenem, patria medzi množstvo liekov, ktoré majú najširšiu škálu účinkov. Meropenem sa používa pri obzvlášť závažných infekčných procesoch, ako aj v prípadoch, keď pri užívaní iných liekov nedošlo k zlepšeniu.

Základné antibiotiká alebo antibiotiká voľby sú tie antibiotiká, ktoré sú najúčinnejšie a najbezpečnejšie pre danú infekciu.

Rezervovať antibiotiká alebo rezervné antibiotiká sú antibiotiká, ktoré sa používajú, keď sú primárne antibiotiká neúčinné alebo spôsobujú závažné vedľajšie účinky.

Rezervovať antibiotiká

Baktérie si pri častom kontakte s antibiotikom vytvárajú rezistenciu (rezistenciu). Odolné kmene baktérií spôsobujú viac ťažké formy choroby, ktoré sa ťažšie diagnostikujú a liečia.

Tento problém je teraz vnímaný ako hrozba pre svetovú bezpečnosť.

Preto bola identifikovaná skupina rezervných antibiotík. Ide o akúsi nedotknuteľnú rezervu.

Rezervné lieky by sa mali používať len ako posledná možnosť, keď sa iné ukázali ako neúčinné.

Rezervné antibiotiká sú zvyčajne umelo nafúknuté, aby sa obmedzilo ich nekontrolované používanie.

Užívaním liekov bez indikácie alebo v príliš malých dávkach a nie dostatočne dlhom priebehu urýchľujete víťazstvo mikróbov nad ľudstvom.

Antibiotiká-karbapenémy a monobaktámyčasto zaraďované do skupiny beta-laktámových antibiotík, t.j. vo svojej štruktúre majú takzvaný beta-laktámový kruh. Tieto lieky sa objavili na farmaceutickom trhu pomerne nedávno a používajú sa hlavne pri ťažkých bakteriálnych infekciách

Karbapenémy (z anglického uhlíka - „uhlík“ a penemy – „druh beta-laktámových antibiotík“) – skupina beta-laktámové antibiotiká, v ktorom je atóm síry v tiazolidínovom kruhu molekuly penicilínu nahradený atómom uhlíka. Karbapenémy majú široké spektrum antibakteriálnej aktivity, vrátane gram-pozitívnych a gram-negatívnych aeróbov a anaeróbov.

Mechanizmus akcie

Ako všetky beta-laktámové antibiotiká, karbapenémy inhibujú proteíny bakteriálnej steny viažuce penicilín, čím narúšajú jeho syntézu a vedú k smrti baktérií (baktericídny typ účinku).

V klinickej praxi sa v súčasnosti používajú tieto karbapenémy: imipeném + cilastatín, meropeném, ertapeném, doripeném.

Farmakokinetika

Karbapenémy sú labilné voči kyselinám a môžu sa použiť len parenterálne. Sú dobre distribuované v tele a vytvárajú terapeutické koncentrácie v mnohých tkanivách a sekrétoch. Keď sú membrány mozgu zapálené, prenikajú cez hematoencefalickú bariéru.

T½ -1 hodina (s intravenóznym podaním). Nie sú metabolizované a vylučujú sa primárne obličkami nezmenené, preto v prípade zlyhania obličiek môže byť ich eliminácia výrazne oneskorená.

Farmakodynamika

Karbapenémy sú odolné voči deštrukcii bakteriálnymi beta-laktamázami, čo ich robí účinnými proti mnohým mikroorganizmom, ako sú Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. a Enterobacter spp., ktoré sú odolné voči väčšine

beta-laktámové antibiotiká.

Spektrum účinku karbapenémov zahŕňa prakticky všetky klinicky významné patogénne mikroorganizmy:

1. Gram-negatívne aeróby: vrátane: Acinetobacter spp., Bordetella spp., Brucella melitensis, Campylobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp.

spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Neisseria meningitidis, Proteus spp, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia spp, Shigella spp, Yersinia spp.

2. Gram-pozitívne aeróby: Bacillus spp, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp, Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Staphylococcus epidermidis (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Staphylticusoccus, saprophyticusoccus,

Streptococcus spp. skupina B, Streptococcus spp. skupiny C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

3. Gram-negatívne anaeróbov: Bacteroides spp, Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp, Veillonella spp.

4. Gram-pozitívne anaeróbov: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Lactobaccilus spp., Mobilincus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

5. Ostatné: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Imipeném/cilastatín (tienam)

Prvý z triedy karbapenémov má široké spektrum antibakteriálneho účinku. Účinné proti grampozitívnym kokom, menej účinné proti gramnegatívnym tyčinkám. Nepoužíva sa na meningitídu (má prokonvulzívnu aktivitu). Nevýhody zahŕňajú výraznú inaktiváciu v tele v dôsledku hydrolýzy beta-laktámového kruhu obličkovým enzýmom dehydropeptidázou-1. V tomto smere sa nepoužíva ako samostatný liek, ale len spolu so špecifickým inhibítorom renálnej dehydropeptidázy cilastatínom.

Meropenem

Vykazuje vysokú aktivitu proti gramnegatívnym mikróbom. In vitro je účinnejší ako imipeném proti čeľade Enterobacteriaceae, ako aj proti kmeňom rezistentným na ceftazidím, cefotaxím, ceftriaxón, piperacilín a

gentamicín. Meropenem je výrazne účinnejší ako imipeném proti Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis a Neisseria spp. Čo sa týka účinku na gramnegatívne baktérie, meropeném nie je horší ako ciprofloxacín a je lepší ako cefalosporíny tretej generácie a gentamicín. Vysoká

Meropenem je účinný proti streptokokom.

Nepoužíva sa na infekcie kostí a kĺbov, bakteriálnu endokarditídu. Nie je zničená renálnou dehydropeptidázou. Nemá kŕčovú aktivitu a používa sa pri meningitíde.

doripeném

V porovnaní s imipenémom a meropenémom je 2–4 krát aktívnejší proti Pseudomonas aeruginosa. Doripeném dobre preniká do tkanív maternice, prostaty, žlčníka a moču, ako aj retroperitoneálnej tekutiny, pričom tam dosahuje koncentrácie, ktoré presahujú minimálnu inhibičnú koncentráciu. Doripeném sa vylučuje prevažne nezmenený obličkami.

Monobaktámová skupina Z monobaktámov alebo monocyklických β-laktámov sa v klinickej praxi používa jedno antibiotikum - Aztreony. Má úzke spektrum antibakteriálnej aktivity a používa sa na liečbu infekcií spôsobených aeróbnou gramnegatívnou flórou. Mechanizmus akcie Aztreonam má baktericídny účinok, ktorý je spojený s narušením tvorby bakteriálnej bunkovej steny. Spektrum činnosti Jedinečnosť antimikrobiálneho spektra účinku aztreonamu spočíva v tom, že je odolný voči mnohým β-laktamázam produkovaným aeróbnou gramnegatívnou flórou a zároveň je ničený β-laktamázami stafylokokov, bakteroidov a ESBL. Aktivita aztreonamu proti mnohým mikroorganizmom tejto rodiny má klinický význam Enterobacteriaceae (E.coli Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serration, Citrobacter, Providence, Morganella) a P. aeruginosa vrátane proti nozokomiálnym kmeňom odolným voči aminoglykozidom, ureidopenicilínom a cefalosporínom. Aztreonam nemá žiadny účinok na Acinetobacter, S. maltophilia, B.cepacia, grampozitívne koky a anaeróby.

Nežiaduce reakcie

Gastrointestinálny trakt: bolesť brucha alebo nepríjemný pocit, nevoľnosť, vracanie, hnačka.

Pečeň:žltačka, hepatitída.

CNS: bolesť hlavy, závraty, zmätenosť, nespavosť.

Alergické reakcie(oveľa menej často ako pri iných β-laktámoch): vyrážka, žihľavka, anafylaktický šok.

Lokálne reakcie: flebitída pri intravenóznom podaní, bolesť a opuch v mieste vpichu pri intramuskulárnom podaní.

Indikácie

Aztreonam je rezervný liek na liečbu infekcií rôznych lokalizácií spôsobených aeróbnymi gramnegatívnymi baktériami:

NPD infekcie (komunitná a nozokomiálna pneumónia);

intraabdominálne infekcie;

infekcie panvových orgánov;

infekcie UTI;

infekcie kože, mäkkých tkanív, kostí a kĺbov;

Vzhľadom na úzke antimikrobiálne spektrum účinku aztreonamu sa má pri empirickej liečbe závažných infekcií predpisovať v kombinácii s antimikrobiálnymi látkami účinnými proti grampozitívnym kokom (oxacilín, cefalosporíny, linkozamidy, vankomycín) a anaeróbom (metronidazol).

Kontraindikácie

Alergické reakcie na aztreonam v anamnéze.

"