Je možné riediť amikacín novokaínom. Návod na použitie Amikacínu: ako riediť injekcie

Amikacín je antibakteriálny liek. Hlavná účinná látka tohto lieku (amikacín sulfát) patrí do skupiny antibiotík - aminoglykozidov.

Amikacín je účinný proti väčšine baktérií, ktoré spôsobujú infekčné ochorenia.

V tomto článku sa pozrieme na to, prečo lekári predpisujú Amikacín, vrátane návodu na použitie, analógov a cien tohto lieku v lekárňach. SKUTOČNÉ RECENZIEľudia, ktorí už Amikacin užívali, si môžete prečítať v komentároch.

Zloženie a forma uvoľňovania

Liek Amikacin je dostupný vo forme ampuliek s injekčným roztokom s objemom 2 ml a 4 ml, injekčných liekoviek s práškom na prípravu injekčného roztoku.

Hlavnou účinnou látkou v zložení lieku je amikacín sulfát.
Pomocné látky - citrát sodný a disiričitan sodný, kyselina sírová, voda na injekciu.

Klinická a farmakologická skupina: antibiotikum aminoglykozidovej skupiny.

Indikácie na použitie

Indikácie pre vymenovanie Amikacínu sú pomerne rozsiahle a zahŕňajú nasledujúce ochorenia:

meningitída;
peritonitída;
endokarditída;
sepsa (vrátane neonatálnej sepsy);
Pooperačné bakteriálne komplikácie;
infekcií genitourinárny systém(prostatitída, pyelonefritída, uretritída, cystitída, kvapavka);
Infekcie dýchacích ciest (absces pľúc, pneumónia, empyém pleury a pľúc, bronchitída);
Infekcie kože, kostí a mäkkých tkanív (popáleniny, trofické vredy, preležaniny, osteomyelitída, furunkulóza).

Pred použitím Amikacínu je žiaduce laboratórne stanovenie citlivosti patogénu na toto antibiotikum.

farmakologický účinok

Liečivo je polosyntetické antibiotikum so širokým spektrom účinku, ktoré sa pri požití viaže na malú podjednotku ribozómov (30S), vďaka čomu ničí cytolemy bakteriálnych buniek, blokuje syntézu bielkovín a zabraňuje tvorbe komplexu messenger a transfer RNA.

Nasledujúce mikroorganizmy sú najcitlivejšie na amikacín:

Salmonella.
Stafylokoky.
streptokoky.
Gonokoka.
Enterobacter.
Pseudomonas.
Pseudomonas aeruginosa.
Klebsiella.

Maximálna koncentrácia nastáva po 30-90 minútach (v závislosti od spôsobu podania Amikacínu).

Inštrukcie na používanie

Roztok amikacínu sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne (prúd alebo kvapkanie). Frekvencia podávania sa určuje individuálne.

Dospelí a deti staršie ako 6 rokov - 5 mg / kg každých 8 hodín alebo 7,5 mg / kg každých 12 hodín na bakteriálne infekcie močové cesty(nekomplikované) - 250 mg každých 12 hodín; po hemodialýze môže byť predpísaná ďalšia dávka 3-5 mg / kg.
Maximálna dávka pre dospelých je 15 mg / kg / deň, ale nie viac ako 1,5 g / deň počas 10 dní. Dĺžka liečby s / v úvode - 3-7 dní, s / m - 7-10 dní

Na prípravu roztoku sa k suchému prášku v injekčných liekovkách pridá voda na injekciu. Na prípravu roztoku pre intramuskulárna injekcia z 0,5 g prášku sa do injekčnej liekovky musia vstreknúť 2-3 ml vody na injekciu, pričom treba dodržať sterilitu. Po rozpustení prášku možno použiť roztok Amikacínu intramuskulárna injekcia.

Koncentrácia amikacínu v roztoku na intravenóznu injekciu nemôže prekročiť 5 mg/ml. Ak je potrebné intravenózne podanie roztoku, použijú sa rovnaké roztoky Amikacínu ako na intramuskulárne podanie, ktoré sa pridajú do 200 ml 5 % roztoku glukózy alebo izotonického roztoku chloridu sodného. Kvapkanie intravenózne podanie sa vykonáva rýchlosťou 60 kvapiek za minútu, prúd - po dobu 3-7 minút.

Kontraindikácie

Podľa pokynov je amikacín kontraindikovaný v:

Akustická neuritída;
tehotenstvo;
Precitlivenosť na liečivo (vrátane iných aminoglykozidov);
Ťažká chronická renálna insuficiencia.

Antibiotikum sa má používať opatrne pri parkinsonizme, myasténii gravis, dehydratácii, počas laktácie a v starobe. Amikacín sa navyše pod prísnym lekárskym dohľadom podáva novorodencom a predčasne narodeným deťom.

Vedľajšie účinky

V recenziách Amikacínu sú správy, že liek môže spôsobiť Nežiaduce reakcie z tela:

Hematopoetický systém: zníženie počtu leukocytov v krvi, zníženie počtu krvných doštičiek v krvi, zníženie množstva hemoglobínu v krvi, zníženie počtu granulocytov v krvi;
Zmyslové orgány: nezvratná hluchota, strata sluchu, závraty, porucha koordinácie pohybov;
Reakcie z precitlivenosti na amikacín: svrbenie, horúčka, kožná vyrážka, začervenanie koža angioedém;
Tráviaci systém: vracanie, dysfunkcia pečene, nevoľnosť;
Periférny a centrálny nervový systém: poruchy prenosu svalov, epileptické záchvaty, svalové zášklby, ospalosť, bolesti hlavy;
Močový systém: toxické poškodenie obličiek;
Lokálne prejavy: dermatitída v mieste vpichu, zápal žíl v mieste vpichu, bolesť v mieste vpichu.

Pri predávkovaní amikacínom je možný rýchly rozvoj toxických reakcií: nevoľnosť a vracanie, poruchy stolice a močenia, ostré bolesť hlavy a závraty, strata sluchu, zvonenie alebo upchatie v ušiach. U mnohých pacientov je tiež narušená chuť do jedla a výrazne sa zvyšuje smäd. Liečba je založená na hemodialýze, peritoneálnej dialýze, symptomatickej liečbe.

Analógy amikacínu

Štrukturálne analógy účinnej látky:

amikabol;
injekčná liekovka s amikacínom;
amikacín fereín;
amikacín sulfát;
Amikin;
amikozitídu;
lykacín;
selemycín;
farcyklín;
Hemacin.

Upozornenie: použitie analógov sa musí dohodnúť s ošetrujúcim lekárom.

cena

Priemerná cena AMIKACINU v lekárňach (Moskva) je 45 rubľov.

Podmienky predaja

Je povolené zakúpiť liek iba na lekársky predpis.

Aminoglykozidy

Popis

prášok na roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 250 mg, 500 mg

Jednotka na ukladanie zvyškov

Farmakoterapeutická skupina

antibiotikum - aminoglykozid

Obchodné meno

amikacín

Medzinárodný nechránený názov

amikacín

Lieková forma

Prášok na roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie.

Zlúčenina

Jedna fľaša: účinná látka - amikacín sulfát (v zmysle amikacínu) - 250 mg, 500 mg.

ATX kód

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Polosyntetické antibiotikum široký rozsah pôsobí baktericídne. Väzbou na podjednotku 30S ribozómov zabraňuje tvorbe komplexu transportnej a messengerovej RNA, blokuje syntézu proteínov a ničí aj cytoplazmatické membrány baktérií. Vysoko účinný proti aeróbnym gramnegatívnym mikroorganizmom - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; niektoré grampozitívne mikroorganizmy - Staphylococcus spp. (vrátane rezistencie na penicilín, niektoré cefalosporíny); stredne aktívne proti Streptococcus spp. Pri súčasnom podávaní s benzylpenicilínom má synergický účinok proti kmeňom Enterococcus faecalis. Neplatné dňa anaeróbne mikroorganizmy. Amikacín nestráca aktivitu pôsobením enzýmov, ktoré inaktivujú iné aminoglykozidy, a môže zostať aktívny proti kmeňom Pseudomonas aeruginosa rezistentným na tobramycín, gentamicín a netilmicín.

Farmakokinetika

Po intramuskulárnej injekcii (v / m) sa rýchlo a úplne absorbuje. Maximálna koncentrácia (Cmax) pri intramuskulárnej injekcii 7,5 mg / kg je 21 μg / ml, po 30 minútach intravenóznej infúzie 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (Tcmax) je približne 1,5 hodiny po intramuskulárnej injekcii. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 4-11%. Je dobre distribuovaný v extracelulárnej tekutine (obsah abscesov, pleurálny výpotok ascitická, perikardiálna, synoviálna, lymfatická a peritoneálna tekutina); vo vysokých koncentráciách zistených v moči; pri nízkej hladine žlče, materského mlieka, komorová voda oči, bronchiálne sekréty, spútum a cerebrospinálny mok (CSF). Dobre preniká do všetkých tkanív tela, kde sa hromadí intracelulárne; vysoké koncentrácie sú zaznamenané v orgánoch s dobrým krvným zásobením: pľúca, pečeň, myokard, slezina a najmä v obličkách, kde sa hromadí v kortikálnej látke, nižšie koncentrácie - vo svaloch, tukovom tkanive a kostiach. Keď sa amikacín predpisuje v stredných terapeutických dávkach (normálnych) pre dospelých, nepreniká hematoencefalickou bariérou (BBB) so zápalom mozgových blán mierne sa zvyšuje priepustnosť. Novorodenci dosahujú vyššie koncentrácie CSF ako dospelí; prechádza cez placentu – nachádza sa v krvi plodu a plodovej vode. Distribučný objem u dospelých je 0,26 l / kg, u detí - 0,2 - 0,4 l / kg, u novorodencov - mladších ako 1 týždeň a s hmotnosťou menej ako 1 500 g - do 0,68 l / kg, vo veku menej ako 1 týždeň a s hmotnosťou viac 1500 g - do 0,58 l / kg, u pacientov s cystickou fibrózou - 0,3-0,39 l / kg. Priemerná terapeutická koncentrácia na intravenózne alebo intramuskulárne podanie sa udržiava 10-12 hodín.Nemetabolizuje sa. Polčas (T1 / 2) u dospelých je 2-4 hodiny, u novorodencov - 5-8 hodín, u starších detí - 2,5-4 hodiny.Konečná hodnota T1 / 2 je viac ako 100 hodín (uvoľnenie z intracelulárneho sklady). Vylučuje sa obličkami glomerulárnou filtráciou (65 – 94 %), prevažne nezmenený. Renálny klírens - 79-100 ml / min. T1/2 u dospelých s poruchou funkcie obličiek sa mení v závislosti od stupňa poruchy – do 100 hodín, u pacientov s cystickou fibrózou – 1-2 hodiny, u pacientov s popáleninami a hypertermiou môže byť T1/2 v porovnaní s priemerom kratší. na zvýšenú klírens . Vylučuje sa počas hemodialýzy (50 % za 4-6 hodín), peritoneálna dialýza je menej účinná (25 % za 48-72 hodín).

Indikácie na použitie

Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené gramnegatívnymi mikroorganizmami (rezistentné na gentamicín, sisomycín a kanamycín) alebo asociácie grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov: infekcie dýchacieho traktu(bronchitída, pneumónia, pleurálny empyém, pľúcny absces), sepsa, septická endokarditída, infekcie centrálnej nervový systém(CNS) (vrátane meningitídy), infekcie brušná dutina(vrátane peritonitídy), infekcie močových ciest (pyelonefritída, cystitída, uretritída), hnisavé infekcie koža a mäkké tkanivá (vrátane infikovaných popálenín, infikovaných vredov a preležanín rôzneho pôvodu), infekcie žlčových ciest kosti a kĺby (vrátane osteomyelitídy), infekcia rany, pooperačné infekcie.

Opatrne

Myasthenia gravis, parkinsonizmus, botulizmus (aminoglykozidy môžu spôsobiť poruchu nervovosvalového prenosu, čo vedie k ďalšiemu oslabeniu kostrového svalstva), dehydratácia, zlyhanie obličiek, novorodenecké obdobie, predčasne narodené deti, vysoký vek.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na amikacín (vrátane anamnézy iných aminoglykozidov), neuritída akustiku, závažné chronické zlyhanie obličiek s azotémiou a urémiou.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy

Počas obdobia liečby je potrebné dávať pozor pri vedení vozidiel a zapájaní sa do iných potenciálne nebezpečných druhovčinnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Dávkovanie a podávanie

V / m, v / v (prúd, 2 minúty alebo kvapkanie), dospelí a deti staršie ako 6 rokov - 5 mg / kg každých 8 hodín alebo 7,5 mg / kg každých 12 hodín; bakteriálne infekcie močových ciest (nekomplikované) - 250 mg každých 12 hodín; po hemodialýze možno predpísať ďalšiu dávku 3–5 mg/kg.

Maximálna dávka pre dospelých je 15 mg / kg / deň, ale nie viac ako 1,5 g / deň počas 10 dní.

Dĺžka liečby s / v úvode - 3-7 dní, s / m - 7-10 dní.

Pre predčasne narodených novorodencov je počiatočná dávka 10 mg / kg, potom 7,5 mg / kg každých 18-24 hodín; u novorodencov a detí do 6 rokov je počiatočná dávka 10 mg/kg, potom 7,5 mg/kg každých 12 hodín počas 7-10 dní.

U pacientov s popáleninami môže byť potrebná dávka 5-7,5 mg/kg každých 4-6 hodín kvôli kratšiemu polčasu (1-1,5 hodiny) u týchto pacientov.

Na i/m podanie sa používa roztok pripravený pridaním 250 mg alebo 500 mg 2-3 ml vody na injekciu k obsahu injekčnej liekovky.

Intravenózny amikacín sa podáva kvapkadlom počas 30-60 minút, ak je to potrebné - prúdom.

Na intravenózne podanie (bolus) použite roztok pripravený pridaním 2 – 3 ml vody na injekciu alebo 0,9 % roztoku chloridu sodného alebo 5 % roztoku dextrózy k obsahu 250 mg alebo 500 mg injekčnej liekovky.

Na intravenózne podanie (kvapkanie) sa obsah injekčnej liekovky rozpustí v 200 ml 5 % roztoku dextrózy alebo 0,9 % roztoku chloridu sodného.

Koncentrácia amikacínu v roztoku na intravenózne podanie by nemala prekročiť 5 mg / ml.

Pri porušení vylučovacej funkcie obličiek je potrebné znížiť dávky alebo predĺžiť intervaly medzi injekciami.

V prípade predĺženia intervalu medzi injekciami (ak nie je známa hladina klírensu kreatinínu a stav pacienta je stabilný) sa interval medzi dávkami lieku nastaví takto:

Interval (hodiny) = koncentrácia kreatinínu v sére x 9.

Ak je koncentrácia kreatinínu v sére 2 mg/100 ml, potom sa odporúča jednorazová dávka(7,5 mg/kg) sa musí podávať každých 18 hodín.

S predĺžením intervalu sa jedna dávka nemení.

V prípade poklesu jednorazovej dávky pri nezmenenom dávkovacom režime.

Prvá dávka pre pacientov s zlyhanie obličiek je 7,5 mg/kg.

Na výpočet nasledujúcich dávok je potrebné vydeliť hodnotu klírensu kreatinínu (ml / min) u pacientov normálnym klírensom kreatinínu, potom sa výsledná hodnota vynásobí počiatočnou dávkou v mg, t.j.:

klírens kreatinínu,

zistené u pacienta (ml / min)

Následná dávka (mg) = ______________________________________ × počiatočná dávka (mg) podávaná každých 12 hodín

Normálny klírens kreatinínu (ml/min)

Vedľajší účinok

Zo strany zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, vracanie, abnormálna funkcia pečene (zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz, hyperbilirubinémia).
Na strane hematopoetických orgánov: anémia, leukopénia, granulocytopénia, trombocytopénia.
Z nervového systému: bolesť hlavy, ospalosť, neuro toxický účinok(svalové zášklby, necitlivosť, mravčenie, epileptické záchvaty), porucha nervovosvalového prenosu (zastavenie dýchania).
Zo zmyslov: ototoxicita (strata sluchu, vestibulárne a labyrintové poruchy, nezvratná hluchota), toxický účinok na vestibulárny aparát(poruchy koordinácie pohybov, závraty, nevoľnosť, vracanie).
Z močového systému: nefrotoxicita - zhoršená funkcia obličiek (oligúria, proteinúria, mikrohematúria).
alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, kožná hyperémia, horúčka, Quinckeho edém.
Lokálne: bolestivosť v mieste vpichu, dermatitída, flebitída a periflebitída (pri intravenóznom podaní).

Predávkovanie

Symptómy: toxické reakcie (strata sluchu, ataxia, závraty, poruchy močenia, smäd, strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, zvonenie alebo pocit upchatia v ušiach, zlyhanie dýchania). Liečba: na odstránenie blokády nervovosvalového prenosu a jej následkov - hemodialýza alebo peritoneálna dialýza; anticholínesterázy, vápenaté soli (Ca2+), mechanická ventilácia, iná symptomatická a podporná liečba.

Používajte s inými liekmi

Farmaceuticky inkompatibilný s penicilínmi, heparínom, cefalosporínmi, kapreomycínom, amfotericínom B, hydrochlorotiazidom, erytromycínom, nitrofurantoínom, vitamínmi B a C, chloridom draselným.
Vykazuje synergiu pri interakcii s karbenicilínom, benzylpenicilínom, cefalosporínmi (u pacientov s ťažkým chronickým zlyhaním obličiek s spoločná aplikácia beta-laktámové antibiotiká môžu znižovať účinnosť aminoglykozidov).
Kyselina nalidixová, polymyxín B, cisplatina a vankomycín zvyšujú riziko vzniku ototoxicity a nefrotoxicity.
Diuretiká (najmä furosemid), cefalosporíny, penicilíny, sulfónamidy a nesteroidné protizápalové lieky, ktoré súťažia o aktívnu sekréciu v tubuloch nefrónov, blokujú elimináciu aminoglykozidov, zvyšujú ich koncentráciu v krvnom sére, zvyšujú nefro- a neurotoxicitu.
Zvyšuje svalový relaxačný účinok liekov podobných kurare. Riziko zástavy dýchania zvyšujú metoxyflurán, parenterálne polymyxíny, kapreomycín a iné lieky blokujúce nervovosvalový prenos (halogénované uhľovodíky ako lieky na inhalačnú anestéziu, opioidné analgetiká), transfúzia veľkého množstva krvi s citrátovými konzervačnými látkami.
Parenterálne podanie indometacínu zvyšuje riziko vzniku toxických účinkov aminoglykozidov (predĺženie polčasu a zníženie klírensu).
Znižuje účinok antimyastenických látok lieky.

špeciálne pokyny

Pred použitím sa stanoví citlivosť izolovaných patogénov pomocou diskov obsahujúcich 30 μg amikacínu. Ak je priemer zóny bez rastu 17 mm alebo viac, mikroorganizmus sa považuje za citlivý, od 15 do 16 mm - stredne citlivý, menej ako 14 mm - odolný.
Koncentrácia amikacínu v plazme by nemala prekročiť 25 μg / ml (terapeutická koncentrácia je 15-25 μg / ml).
V období liečby je potrebné aspoň raz týždenne sledovať funkciu obličiek, sluchového nervu a vestibulárneho aparátu.
Pravdepodobnosť vzniku nefrotoxicity je vyššia u pacientov s poruchou funkcie obličiek, ako aj pri predpisovaní vysokých dávok alebo dlhodobo (u tejto kategórie pacientov môže byť potrebné denné sledovanie funkcie obličiek).
Pri neuspokojivých audiometrických testoch sa dávka lieku zníži alebo sa liečba zastaví.
Pacienti s infekčnými a zápalovými ochoreniami močové cesty odporúča sa prijímať zvýšené množstvo tekutín.
Pri absencii pozitívnej klinickej dynamiky by ste si mali byť vedomí možnosti rozvoja rezistentných mikroorganizmov. V takýchto prípadoch je potrebné liečbu zrušiť a začať vhodnú liečbu.
V prítomnosti vitálne znaky liek sa môže použiť u dojčiacich žien (aminoglykozidy prenikajú do materské mlieko v malom množstve sa však zle vstrebávajú z gastrointestinálny trakt a u dojčiat neboli hlásené žiadne súvisiace komplikácie).

Formulár na uvoľnenie

Injekčné lieky

Formulár na uvoľnenie

Prášok na roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 250 mg, 500 mg.

250 mg, 500 mg amikacínu v 10 ml injekčných liekovkách, hermeticky uzavretých gumovými zátkami, zalisovanými hliníkovými uzávermi alebo kombinovanými hliníkovými uzávermi s plastovými uzávermi.

1, 5, 10 fliaš s návodom na použitie je umiestnených v kartónových obaloch.

50 fliaš s 5 návodmi na použitie je umiestnených v kartónových škatuliach na doručenie do nemocníc.

Podmienky skladovania

Na mieste chránenom pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Držte mimo dosahu detí.

Amikacin: návod na použitie a recenzie

latinský názov: amikacín

ATX kód: J01GB06

Účinná látka: Amikacín (Amikacín)

Výrobca: Krasfarma, JSC (Rusko); Pharmasyntez, JSC (Rusko); Sintez, as (Rusko); Biochemik, as (Rusko); R-Pharm, JSC (Rusko); Shiqiazhuang Pharmaceutical Group Oui Co. (Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.) (Čína)

Popis a aktualizácia fotiek: 27.08.2019

Amikacín je antibakteriálna látka zo skupiny aminoglykozidov.

Forma a zloženie uvoľnenia

Antibiotikum Amikacin sa vyrába vo forme prášku a hotového roztoku na intramuskulárne a intravenózne podanie.

Roztok lieku je dostupný v sklenených ampulkách s objemom 4 ml. Blistrové balenie obsahuje 5 alebo 10 ampuliek produktu. V jednom kartónovom balení 1 alebo 2 balenia.

Prášok na prípravu roztoku je dostupný v 10 ml injekčných liekovkách. Jedno kartónové balenie obsahuje 1, 5 alebo 10 injekčných liekoviek.

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Amikacínu.

Aktívnou zložkou liečiva je amikacín vo forme síranu (1 ml - 250 mg).

Pomocné zložky sú: disiričitan sodný, citrát sodný na injekciu, voda na injekciu, zriedená kyselina sírová.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amikacín je polosyntetické širokospektrálne antibiotikum, patrí do skupiny aminoglykozidov, pôsobí baktericídne. Viaže sa na podjednotku 30S ribozómov, čo zabraňuje tvorbe komplexu matrice a transferovej RNA (ribonukleovej kyseliny). Tiež dochádza k blokovaniu syntézy proteínov a deštrukcii cytoplazmatických membrán baktérií.

Vykazuje vysokú aktivitu proti nasledujúcim mikroorganizmom:

aeróbne gramnegatívne: Enterobacter spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Klebsiella spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.;
niektoré grampozitívne: Staphylococcus spp. (vrátane kmeňov rezistentných na penicilín a niektoré cefalosporíny).

Pre Streptococcus spp. amikacín je stredne aktívny.

V kombinácii s benzylpenicilínom vykazuje synergický účinok proti kmeňom Enterococcus faecalis.

Anaeróbne mikroorganizmy sú odolné voči amikacínu.

Látka pôsobením enzýmov, ktoré inaktivujú iné aminoglykozidy, nestráca aktivitu a môže zostať aktívna proti kmeňom Pseudomonas aeruginosa rezistentným na tobramycín, netilmicín a gentamicín.

Farmakokinetika

Po intramuskulárnych injekciách sa amikacín úplne a rýchlo absorbuje. Cmax (maximálna koncentrácia) v plazme s intramuskulárnou dávkou 7,5 mg / kg je 21 μg / ml, po intravenóznej infúzii počas 30 minút rovnakej dávky - 38 μg / ml. T max (čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie) po intramuskulárnej injekcii je približne 1,5 hodiny.

Priemerná terapeutická koncentrácia sa udržiava 10-12 hodín.

Látka sa viaže na plazmatické bielkoviny na úrovni 4-11%. V d (distribučný objem) v závislosti od veku: dospelí - 0,26 l / kg, deti - od 0,2 do 0,4 l / kg, novorodenci do jedného týždňa a s hmotnosťou menej a viac ako 1500 g - do 0,68 a 0,58 l /kg, resp. U pacientov s cystickou fibrózou je hodnota indikátora v rozmedzí od 0,3 do 0,39 l / kg.

Amikacín je dobre distribuovaný v extracelulárnej tekutine (obsah abscesov, pleurálneho výpotku, synoviálnej, ascitickej, perikardiálnej, peritoneálnej a lymfatických tekutín). Vo vysokých koncentráciách sa nachádza v moči, nízke koncentrácie sú zaznamenané v materskom mlieku, žlči, bronchiálnom sekréte, komorovej vode oka, cerebrospinálnej tekutiny a spúta.

Dobre preniká do všetkých tkanív tela, kde dochádza k intracelulárnej akumulácii. Vysoké koncentrácie látky sú zaznamenané v orgánoch s dobrým prekrvením - pľúca, pečeň, myokard, slezina a najmä v obličkách, kde sa amikacín hromadí v kortikálnej látke, nižšie koncentrácie - v kostiach, tukovom tkanive a svaloch.

V prípade vymenovania v priemerných terapeutických dávkach (normálnych) pre dospelých amikacín nepreniká cez hematoencefalickú bariéru, so zápalom mozgových blán sa priepustnosť mierne zvyšuje. U novorodencov v porovnaní s dospelými sa dosahujú vyššie koncentrácie v cerebrospinálnom moku. Látka prechádza placentárnou bariérou a nachádza sa v plodovej vode a krvi plodu.

Amikacín sa nemetabolizuje.

T1 / 2 (polčas rozpadu) u dospelých je 2-4 hodiny, u novorodencov - od 5 do 8 hodín, u starších detí - od 2,5 do 4 hodín. Konečný T 1/2 je viac ako 100 hodín (uvoľnenie z intracelulárnych zásob).

Vylučovanie sa uskutočňuje obličkami glomerulárnou filtráciou (65–94 %), väčšinou nezmenené. Renálny klírens je 79-100 ml/min.

V prípade poruchy funkcie obličiek sa T 1/2 u dospelých mení v závislosti od stupňa poškodenia - do 100 hodín, u pacientov s cystickou fibrózou - od 1 do 2 hodín, u pacientov s hypertermiou a popáleninami T 1/2 v dôsledku zvýšený klírens môže byť nižší v porovnaní s priemerným skóre.

Vylučuje sa počas hemodialýzy a v menšej miere peritoneálnej dialýzy (50 % za 4–6 hodín a 25 % za 48–72 hodín).

Indikácie na použitie

Amikacín sa odporúča na použitie pri infekčných a zápalových léziách spôsobených gramnegatívnymi mikroorganizmami, ktoré sú rezistentné na gentamicín, kanamycín, sisomycín alebo asociácie grampozitívnych a gramnegatívnych patogénnych foriem.

Liek sa používa na liečbu infekcií nasledujúcej lokalizácie:

centrálny nervový systém vrátane meningitídy;
dýchacie cesty: bronchitída, pneumónia, pľúcny absces pleurálny empyém;
brušná dutina vrátane peritonitídy;
kožu a mäkkých tkanív vrátane infikovaných popálenín a vredov; preležaniny rôzneho pôvodu;
kosti a kĺby vrátane osteomyelitídy;
močové cesty: cystitída, pyelonefritída, uretritída;
žlčových ciest;
sepsa, septická endokarditída;
rany a pooperačné infekcie.

Kontraindikácie

Amikacín je kontraindikovaný pri:

akustická neuritída;
precitlivenosť na činidlo (vrátane iných aminoglykozidov);
ťažká chronická renálna insuficiencia;
tehotenstva.

Liek sa má používať opatrne pri parkinsonizme, myasténii gravis, dehydratácii, zlyhaní obličiek, počas laktácie a v starobe.

Amikacín sa navyše pod prísnym lekárskym dohľadom podáva novorodencom a predčasne narodeným deťom.

Amikacín, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Injekcie amikacínu sa podávajú intramuskulárne alebo intravenózne. Priraďte 5 mg / kg každých 8 hodín alebo 7,5 mg / kg každých 12 hodín.

Pri nekomplikovaných bakteriálnych infekciách, ktoré postihujú močové cesty, je indikované použitie lieku každých 12 hodín, 250 mg.

U predčasne narodených novorodencov sa Amikacín začína dávkou 10 mg/kg, potom sa prejde na dávku 7,5 mg/kg, ktorá sa podáva každých 18-24 hodín.

U zdravých novorodencov sa liek podáva v počiatočnej dávke 10 mg / kg, po ktorej prechádzajú na 7,5 mg / kg každých 12 hodín počas 7-10 dní.

Maximálna povolená denná dávka pre dospelých je 15 mg/kg/deň.

Pri intramuskulárnej injekcii trvá terapia 7-10 dní, pri intravenóznej - 3-7 dní.

Vedľajšie účinky

tráviaci systém: nevoľnosť/vracanie, porucha funkcie pečene, prejavujúce sa zvýšenou aktivitou pečeňových transamináz, hyperbilirubinémiou;
hematopoetické orgány: leukopénia, anémia, granulocytopénia, eozinofília, trombocytopénia;
centrálny a periférny nervový systém: ospalosť, bolesť hlavy, neurotoxické účinky (svalové zášklby, necitlivosť/pocit mravčenia, epileptické záchvaty), porucha nervovosvalového prenosu (zastavenie dýchania);
zmyslové orgány: ototoxicita (strata sluchu, poruchy vestibulárneho / labyrintového systému, nezvratná hluchota), toxické účinky na vestibulárny aparát (závraty, zhoršená koordinácia pohybov, nevoľnosť / vracanie);
močový systém: porucha funkcie obličiek v dôsledku nefrotoxicity, prejavujúca sa oligúriou, proteinúriou, mikrohematúriou, hyperkreatininémiou, azotémiou;
reakcie z precitlivenosti: horúčka, kožná vyrážka a svrbenie, sčervenanie kože, Quinckeho edém (angioneurotický edém);
lokálne reakcie: bolestivosť v mieste vpichu, dermatitída; s intravenóznym podaním, flebitída, periflebitída.

Predávkovanie

Hlavné príznaky: toxické reakcie vo forme zlyhania dýchania, vracanie, nevoľnosť, strata sluchu, ataxia, závraty, poruchy močenia, strata chuti do jedla, smäd, zvonenie alebo pocit upchatia v ušiach.

Terapia: hemodialýza alebo peritoneálna dialýza (na zastavenie blokády nervovosvalového prenosu a jej následkov); vápenaté soli, anticholínesterázové látky, mechanická ventilácia, iná symptomatická/podporná liečba.

špeciálne pokyny

O intravenózne použitie Amikacín jeho koncentrácia aktívna ingrediencia v roztoku by nemala prekročiť 5 mg/ml.

Liek nie je možné kombinovať s heparínom, penicilínmi, amfotericínom B, kapreomycínom, erytromycínom, vitamínmi B a C, chloridom vápenatým, hydrochlorotiazidom, cefalosporínmi.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

tehotenstvo: liečba je kontraindikovaná;
obdobie laktácie: môže sa použiť, ak existujú životne dôležité indikácie; amikacín prechádza do materského mlieka v malom množstve, ale látka sa zle absorbuje z gastrointestinálneho traktu; neboli hlásené žiadne komplikácie súvisiace s liečbou.

Aplikácia v detstve

S opatrnosťou sa má Amikacin predpisovať deťom v novorodeneckom období a predčasne narodeným deťom.

Pri poruche funkcie obličiek

ťažké chronické zlyhanie obličiek s azotémiou a urémiou: liečba je kontraindikovaná;
renálna insuficiencia: Amikacín sa má používať pod lekárskym dohľadom.

Použitie u starších ľudí

Amikacín sa používa s opatrnosťou u starších pacientov.

lieková interakcia

polymyxín B, kyselina nalidixová, vankomycín, cisplatina: zvyšuje sa pravdepodobnosť vzniku nefro- a ototoxicity;
karbenicilín, benzylpenicilín, cefalosporíny: synergický účinok; u pacientov s ťažkým chronickým zlyhaním obličiek sa pri kombinácii s β-laktámovými antibiotikami môže účinnosť amikacínu znížiť;
antimyastenické lieky: zníženie ich účinnosti;
lieky podobné kurare: posilnenie ich svalového relaxačného účinku;
diuretiká (najmä furosemid), penicilíny, cefalosporíny, nesteroidné protizápalové lieky, sulfónamidy: blokovanie eliminácie aminoglykozidov, zvýšenie ich sérovej koncentrácie v krvi, zvýšenie neuro- a nefrotoxicity (spojené so súťažou o aktívnu sekréciu v tubuloch nefrón);
indometacín (parenterálne podanie): zvýšenie pravdepodobnosti toxického účinku amikacínu (T 1/2 stúpa, klírens klesá);
polymyxíny na parenterálne podanie, metoxyfluran, kapreomycín a iné lieky blokujúce nervovosvalový prenos (opioidné analgetiká, halogénované uhľovodíky – prostriedky na inhalačnú anestéziu), transfúzia veľkého množstva krvi s citrátovými konzervačnými látkami: zvýšené riziko zástavy dýchania.

Antibiotikum Amikacin je farmaceuticky inkompatibilné s liekmi ako sú penicilíny, heparín, cefalosporíny, kapreomycín, amfotericín B, hydrochlorotiazid, erytromycín, nitrofurantoín, vitamíny B a C, chlorid draselný.

Analógy

Analógy amikacínu vo forme prášku sú lieky: Amikacin-Vial, Amikacin-Ferein a Amikabol.

Analógy činidla vo forme roztoku: Selemycin a Hematsin.

Podmienky skladovania

Skladujte v suchu, mimo dosahu detí, chráňte pred priamym slnečným žiarením, pri teplote 5-25 °C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Amikacin 1000 je antibakteriálna látka, ktorá je súčasťou komplexných terapeutických režimov pre infekčné a zápalové ochorenia spôsobené citlivými baktériami. Liek môže nepriaznivo ovplyvniť fungovanie vnútorné orgány Preto by sa mal používať podľa schémy vypracovanej lekárom.

ATX

Forma a zloženie uvoľnenia

Liečivo je dostupné vo forme prášku, z ktorého sa pripravuje roztok na intramuskulárne a intravenózne injekcie. Ide o hygroskopickú mikrokryštalickú látku krémovej farby, ktorá sa dodáva v 10 ml priehľadných sklenených fľaštičkách. Každá injekčná liekovka obsahuje amikacín sulfát (1 000 mg). 1 alebo 5 fliaš je umiestnených v kartónovej škatuli spolu s návodom.

Farmakologické vlastnosti

Liečivo patrí medzi polosyntetické antibiotiká skupiny aminoglykozidov.

Farmakodynamika

Amikacín má baktericídny účinok. Účinná látka interaguje s 30S podjednotkami ribozómov, zabraňuje tvorbe komplexov matrice a transferovej RNA. Antibiotikum zabraňuje tvorbe proteínových zlúčenín, ktoré sú súčasťou cytoplazmy bakteriálnej bunky. Droga má vysoká účinnosť vo vzťahu:

Gram-negatívne aeróbne baktérie(Pseudomonas, Escherichia, Klebsiella, Serrations, Providence, Enterobacter, Salmonella, Shigella);
grampozitívne patogénne mikroorganizmy (stafylokoky, vrátane kmeňov rezistentných na penicilín a cefalosporíny 1. generácie).

Premenlivá citlivosť na amikacín má:

streptokoky, vrátane hemolytických kmeňov;
fekálny enterokok (liek sa musí podávať v kombinácii s benzylpenicilínom).

Farmakokinetika

Liek má nasledujúce farmakokinetické parametre:

absorpcie a distribúcie. Pri injekcii účinná látka rýchlo preniká do obehový systém. Najväčšie množstvo amikacínu v tele sa stanoví po 90 minútach. Malá časť antibiotika interaguje s plazmatickými proteínmi. Látka dobre preniká do medzibunkovej tekutiny, v nižších koncentráciách sa nachádza v mozgovomiechovom moku, slizniciach priedušiek, žlči. Preniká cez zmenenú hematoencefalickú bariéru.
Metabolizmus. Droga neprechádza transformáciou v ľudskom tele.
Odstúpenie. 50% účinnej látky opustí telo do 3 hodín. Amikacín sa vylučuje močom. Pri renálnej insuficiencii sa môže spomaliť vylučovanie látky.

Indikácie na použitie Amikacin 1000 mg

Indikácie na podanie lieku sú:

infekčné choroby dýchací systém(zápal pľúc, exacerbácia chronická bronchitída, purulentná pleuristika, pľúcny absces);
septikémia spôsobená baktériami citlivými na amikacín;
bakteriálne poškodenie srdcového vaku;
neurologické infekčné ochorenia (meningitída, meningoencefalitída);
brušné infekcie (cholecystitída, peritonitída, pelvioperitonitída);
infekčné a zápalové ochorenia močových ciest (zápaly obličiek a močového mechúra, bakteriálne lézie močovej trubice);
hnisavé lézie mäkkých tkanív (infekcie rán, sekundárne infikované alergické a herpetické vyrážky, trofické vredy rôzneho pôvodu, pyodermia, flegmóna);
zápalové procesy v panvových orgánoch (prostatitída, cervicitída, endometritída);
infekčné lézie tkanív kostí a chrupaviek (septická artritída, osteomyelitída);
pooperačné komplikácie spojené s penetráciou baktérií.

Ako sa Amikacin 1000 mg podáva

Dávka lieku závisí od veku pacienta:

Dospelí a deti s hmotnosťou nad 35 kg. Jednorazová dávka sa vypočíta podľa vzorca 5-7,5 mg / kg. Injekcie sa podávajú 2-3 krát denne. Pri nekomplikovanej cystitíde, pyelonefritíde a uretritíde sa podáva 250 mg 2-krát denne. Po hemodialýze sa dodatočne podáva 3 mg/kg amikacínu. Denná dávka pre dospelých nemá prekročiť 15 mg/kg. Trvanie terapeutického kurzu je 7-10 dní.
Deti do 6 rokov. Jedna dávka v prvý deň liečby je 10 mg/kg. V budúcnosti pristúpia k zavedeniu udržiavacích dávok - 5-7 mg / kg. Injekcie sa podávajú každých 18-24 hodín. O ťažký priebeh infekcií sa intervaly medzi injekciami skrátia na 12 hodín.

Pri infikovaných popáleninách sa podáva 7,5 mg/kg amikacínu 4 – 6-krát denne, čo sa vysvetľuje kratšou dobou eliminácie lieku u pacientov tejto skupiny.

Ako chovať na intramuskulárnu injekciu

1 g prášku sa zriedi 2-3 ml vody na injekciu. Vodu na injekciu je možné zmiešať s anestetikom (Lidocaine alebo Novocaine) v pomere 1:1.

Ako riediť na intravenóznu injekciu

Na prípravu roztoku na intravenózne podanie sa obsah injekčnej liekovky rozpustí v 200 ml 5 % roztoku glukózy a fyziologickom roztoku. Koncentrácia antibiotika by nemala presiahnuť 5 mg/ml.

Kontraindikácie

Liek sa nepoužíva na:

zápal sluchového nervu;
závažné zlyhanie obličiek;
alergické reakcie na amikacín a iné aminoglykozidy.

Pridať do zoznamu relatívne kontraindikácie zahŕňa:

myasthenia gravis;
Parkinsonova choroba;
botulizmus;
dehydratácia tela;
obličkové zlyhanie pľúc a stredný stupeň expresívnosť;
predčasnosť.

Vedľajšie účinky Amikacínu 1000 mg

Na pozadí antibiotická terapia Amikacín môže spôsobiť nasledujúce nežiaduce účinky:

narušenie fungovania tráviaceho traktu (útoky nevoľnosti a vracania, zmena množstva pečeňových enzýmov, porušenie črevnú mikroflóru riedka stolica, zvýšená hladina bilirubínu v krvi);
inhibícia aktivity hematopoetického systému (pokles hladiny hemoglobínu, zhoršenie kvantitatívneho zloženia krvi);
neurologické patológie (migréna, nočná nespavosť a denná ospalosť, epileptické záchvaty, svalová slabosť, znížená citlivosť končatín, paralýza dýchacích svalov);
príznaky poškodenia zmyslových orgánov (zníženie zrakovej ostrosti a sluchu, dysfunkcia vestibulárneho aparátu, zhoršená koordinácia pohybov, zmeny chuťových vnemov);
porušenie funkcií vylučovacieho systému (zníženie objemu vylúčeného moču, výskyt bielkovín a krvavých inklúzií v moči);
alergické ochorenia ( kožné vyrážky, začervenanie a svrbenie kože, horúčka, anafylaktický šok);
lokálne reakcie (bolesť v mieste vpichu roztoku, podráždenie kože, zápal žily a okolitých tkanív).

Predávkovanie

Po zavedení vysokých dávok antibiotík sa objavia nasledujúce príznaky:

závraty;
hluchota;
silný smäd;
zadržiavanie moču;
hluk v ušiach;
strata chuti do jedla;
problémy s dýchaním.

Liečba zahŕňa hemodialýzu, zavedenie anticholinesterázových činidiel a chloridu vápenatého. Pri paralýze dýchacích svalov je pacient napojený na ventilátor.

Lieková forma: prášok na roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie zlúčenina: Amikacín sulfát v zmysle amikacínu 500 mg. Popis: Prášková biela alebo biela so žltkastým odtieňom. Hygroskopický. Farmakoterapeutická skupina:Aminoglykozidové antibiotikum ATX:

J.01.G.B.06 Amikacín

Farmakodynamika:

Polosyntetické širokospektrálne antibiotikum s baktericídnou aktivitou. Kontaktovanie 30S podjednotku ribozómov, zabraňuje tvorbe komplexu transportnej a mediátorovej RNA, blokuje syntézu proteínov a tiež ničí cytoplazmatické membrány baktérií.

Vysoko aktívny proti aeróbnym gramnegatívnym mikroorganizmom - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; niektoré grampozitívne mikroorganizmy- Staphylococcus spp. (vrátane rezistencie na penicilín, niektoré cefalosporíny); stredne aktívne proti Streptococcus spp.

Pri súčasnom podávaní s benzylpenicilínom má synergický účinok proti kmeňom Enterococcus faecalis.

Neovplyvňuje anaeróbne mikroorganizmy.

Amikacín nestráca aktivitu pôsobením enzýmov, ktoré inaktivujú iné aminoglykozidy, a môže zostať aktívny proti kmeňom Pseudomonas aeruginosa, rezistentné na tobramycín, gentamicín a netilmicín.

Farmakokinetika:

Po intramuskulárnom (i / m) podaní sa rýchlo absorbuje aplne. Maximálna koncentrácia (C m ah) pri intramuskulárnom podaní v dávke 7,5 mg / kg -21 mcg/ml. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (TC m ah) - asi 1,5 hodiny po podaní / m. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 4-11%.

Dobre distribuované v extracelulárnej tekutine (obsah abscesov, pleurálny výpotok, ascitická, perikardiálna, synoviálna, lymfatická a peritoneálna tekutina); vo vysokých koncentráciách zistených v moči; v nízkych hladinách - v žlči, materskom mlieku, komorovej vode oka, bronchiálnych sekrétoch, spúte a cerebrospinálnej tekutine (CSF). Dobre preniká do všetkých tkanív tela, kde sa hromadí intracelulárne; vysoké koncentrácie sú zaznamenané v orgánoch s dobrým prekrvením: pľúca, pečeň, myokard, slezina a najmä v obličkách, kde sa hromadí v kortikálnej vrstve, nižšie koncentrácie - vo svaloch, tukovom tkanive a kostiach.

Pri podávaní v stredných terapeutických dávkach (normálnych) dospelí neprenikajú hematoencefalickou bariérou (BBB), pri zápaloch mozgových blán sa priepustnosť mierne zvyšuje. Novorodenci dosahujú vyššie koncentrácie CSF ako dospelí; prechádza cez placentu – nachádza sa v krvi plodu a plodovej vode. Distribučný objem u dospelých je 0,26 l / kg, u detí - 0,2 - 0,4 l / kg, u novorodencov - mladších ako 1 týždeň a s hmotnosťou menej ako 1,5 kg - do 0,68 l / kg, vo veku menej ako 1 týždeň a s hmotnosťou nad 1,5 kg - do 0,58 l / kg, u pacientov s cystickou fibrózou g 0,3-0,39 l / kg. Priemerná terapeutická koncentrácia pri intravenóznom alebo intramuskulárnom podaní sa udržiava 10-12 hodín.

Nie je metabolizovaný. Polčas (T1/2) u dospelých je 2-4 hodiny, u novorodencov - 5-8 hodín, u starších detí - 2,5-4 hodiny.Konečná hodnota T1 / 2 je viac ako 100 hodín (uvoľnenie z intracelulárnych zásob).

Vylučuje sa obličkami glomerulárnou filtráciou (65 – 94 %), prevažne nezmenený. Renálny klírens - 79-100 ml / min.

T1/2 u dospelých s poruchou funkcie obličiek sa mení v závislosti od stupňa poruchy – do 100 hodín, u pacientov s cystickou fibrózou – 1-2 hodiny, u pacientov s popáleninami a hypertermiou môže byť T1/2 v porovnaní s priemerom kratší. na zvýšenú klírens .

Vylučuje sa počas hemodialýzy (50 % za 4-6 hodín), peritoneálna dialýza je menej účinná (25 % za 48-72 hodín).

Indikácie:

Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na amikacín: gramnegatívne mikroorganizmy (rezistentné na gentamicín, sisomycín a kanamycín) alebo asociácie grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov: dýchacie cesty(bronchitída, pneumónia, pleurálny empyém, pľúcny absces), sepsa, septická endokarditída, centrálny nervový systém (CNS) (vrátane meningitídy), brušná dutina (vrátane peritonitídy), močové cesty (pyelonefritída, cystitída, uretritída), koža a mäkké tkanivá ( vrátane infikovaných popálenín, infikovaných vredov a preležanín rôzneho pôvodu), žlčových ciest, kostí a kĺbov (vrátane osteomyelitídy), infekcie rany, pooperačných infekcií.

Kontraindikácie:

Precitlivenosť (vrátane iných aminoglykozidov v anamnéze), neuritída sluchového nervu, ťažké chronické zlyhanie obličiek (CRF) s azotémiou a urémiou, tehotenstvo.

Opatrne:

Myasthenia gravis, parkinsonizmus, botulizmus (aminoglykozidy môžu spôsobiť - porušenie nervovosvalového prenosu, čo vedie k ďalšiemu oslabeniu kostrového svalstva), dehydratácia, zlyhanie obličiek, novorodenecké obdobie, predčasne narodené deti, vysoký vek.

Tehotenstvo a laktácia:

Použitie počas tehotenstva je kontraindikované. V prípade „životne dôležitých“ indikácií sa môže použiť počas laktácie (aminoglykozidy v malom množstve prechádzajú do materského mlieka, ale zle sa vstrebávajú z tráviaceho traktu a u dojčiat sa nevyskytli žiadne komplikácie).

Dávkovanie a podávanie:

Intravenózne (v / v) (prúd 2 minúty alebo kvapkanie), intramuskulárne (v / m). Dospelí a deti staršie ako 6 rokov: 5 mg/kg každých 8 hodín alebo 7,5 mg/kg každých 12 hodín; bakteriálne infekcie močových ciest (nekomplikované) 250 mg každých 12 hodín; po hemodialýze sa môže predpísať ďalšia dávka 3-5 mg / kg.

Maximálna dávka pre dospelých je do 15 mg / kg / deň, ale nie viac ako 1,5 g / deň počas 10 dní. Dĺžka liečby s / v úvode 3-7 dní, s / m - 7-10 dní.

Predčasne narodené deti: počiatočná dávka 10 mg/kg, potom 7,5 mg/kg každých 18-24 hodín Novorodenci a deti do 6 rokov: počiatočná dávka 10 mg/kg, potom 7,5 mg/kg každých 12 hodín počas 7-10 dní.

U pacientov s popáleninami môže byť potrebná dávka 5-7,5 mg/kg každých 4-6 hodín kvôli kratšiemu polčasu (1-1,5 hodiny) u týchto pacientov.

Pri porušení vylučovacej funkcie obličiek je potrebné znížiť dávku alebo predĺžiť intervaly medzi injekciami.

Zvýšte interval medzi injekciami (hladina klírensu kreatinínu nie je známa a stav pacienta je stabilný) sa nastaví takto:

Interval (h) = koncentrácia kreatinínu v sére x 9.

Ak je koncentrácia kreatinínu v sére 2 mg/100 ml, potom odporúčaná jednorazová dávka(7,5 mg/kg) sa musí podávať každých 18 hodín.

S predĺžením intervalu sa jedna dávka nemení.

Zníženie jednorazovej dávky s nezmeneným intervalom medzi injekciami:

Prvá dávka u pacientov s renálnou insuficienciou je 7,5 mg/kg.

Výpočet nasledujúcich dávok (zavádzaných každých 12 hodín):

následná dávka (mg)= klírens kreatinínu zistený u pacienta (ml / min) / normálny klírens kreatinínu (ml/min) X počiatočná dávka (mg).

Na i/m podanie sa pripraví roztok ex tempore s pridaním 2-3 ml vody na injekciu k obsahu injekčnej liekovky.

Na intravenózne podanie sa používajú rovnaké roztoky ako na intramuskulárnu injekciu po ich zriedení 200 ml 5% roztoku dextrózy alebo 0,9 % roztoku chloridu sodného. Koncentrácia amikacínu v roztoku na intravenózne podanie by nemala prekročiť 5 mg / ml.

Vedľajšie účinky:

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, abnormálna funkcia pečene (zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz, hyperbilirubinémia).

Zo strany hematopoetických orgánov: anémia, leukopénia, granulocytopénia, - trombocytopénia.

Z nervového systému: bolesť hlavy, ospalosť, neurotoxický účinok (svalové zášklby, necitlivosť, mravčenie, epileptické záchvaty), porucha nervovosvalového prenosu (zastavenie dýchania).

Zo zmyslových orgánov: ototoxicita (strata sluchu, poruchy vestibulárneho a labyrintového systému, nezvratná hluchota), toxické pôsobenie na vestibulárny aparát (poruchy koordinácie pohybov, závraty, nevoľnosť, vracanie). Z močového systému: nefrotoxicita - zhoršená funkcia obličiek (oligúria, proteinúria, mikrohematúria).

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie a hyperémia kože, horúčka, angioedém.

Miestne reakcie: bolestivosť v mieste vpichu, dermatitída.

Ak sa niektorý z vedľajších účinkov uvedených v pokynoch zhorší alebo ak spozorujete akékoľvek iné vedľajšie účinky nie sú uvedené v pokynoch, povedzte to svojmu lekárovi.

Predávkovanie:

Symptómy:toxické reakcie (strata sluchu, ataxia, závraty, poruchy močenia, smäd, strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, zvonenie alebo pocit upchatia v ušiach, zlyhanie dýchania).

Liečba:na odstránenie blokády nervovosvalového prenosu a jej následkov - hemodialýza - alebo peritoneálna dialýza; anticholínesterázové lieky, vápenaté soli,umelá pľúcna ventilácia (ALV), iná symptomatická a podporná liečba.

Interakcia:

Vykazuje synergiu s karbenicilínom, benzylpenicilínom, cefalosporínmi (u pacientov s ťažkým chronickým zlyhaním obličiek môžu beta-laktámové antibiotiká znižovať účinok aminoglykozidov).

Kyselina nalidixová, B, a zvyšujú riziko vzniku oto- a nefrotoxicity.

Diuretiká (najmä), cefalosporíny, penicilíny, sulfónamidy a nesteroidné protizápalové lieky (), ktoré súťažia o aktívnu sekréciu v nefrónových tubuloch, blokujú elimináciu aminoglykozidov, zvyšujú ich koncentráciu v krvnom sére, zvyšujú nefro- a neurotoxicitu.

Zvyšuje svalový relaxačný účinok liekov podobných kurare. Metoxyfluran, parenterálne polymyxíny a iné lieky blokujúce nervovosvalový prenos (halogénované uhľovodíky ako lieky na inhalačnú anestéziu, narkotické analgetiká), transfúzia veľkého množstva krvi s nitrátovými konzervačnými látkami zvyšujú riziko zástavy dýchania.

Znižuje účinok antimyastenických liekov.

Ak užívate iné lieky, poraďte sa so svojím lekárom.

špeciálne pokyny:

Pred použitím sa stanoví citlivosť izolovaných patogénov pomocou diskov obsahujúcich 30 µg amikacínu. Ak je priemer zóny bez rastu 17 mm alebo viac, mikroorganizmus sa považuje za citlivý, od 15 do 16 mm - stredne citlivý, menej ako 14 mm - odolný.

Koncentrácia amikacínu v plazme by nemala prekročiť 25 μg / ml (terapeutická koncentrácia je 15-25 μg / ml).

V období liečby je potrebné aspoň raz týždenne sledovať funkciu obličiek, sluchového nervu a vestibulárneho aparátu.

Pravdepodobnosť vzniku nefrotoxicity je vyššia u pacientov s poruchou funkcie obličiek, ako aj pri podávaní vysokých dávok alebo dlhodobo (u tejto kategórie pacientov môže byť potrebné denné sledovanie funkcie obličiek).

Pri neuspokojivých audiometrických testoch sa dávka lieku zníži alebo sa liečba zastaví.

Pacientom s infekčnými a zápalovými ochoreniami močových ciest sa odporúča prijímať zvýšené množstvo tekutín s primeranou diurézou.

Pri absencii pozitívnej klinickej dynamiky je potrebné si uvedomiť možnosť vzniku rezistentných mikroorganizmov. V takýchto prípadoch je potrebné liečbu zrušiť a začať vhodnú liečbu.

Vplyv na schopnosť riadiť dopravu. porov. a kožušiny.:

Vodiči ich používajte opatrne Vozidlo a ľudí, ktorých činnosti vyžadujú zvýšenú koncentráciu a dobrú koordináciu pohybov.

Uvoľňovacia forma / dávkovanie:Prášok na roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 500 mg. Balíček:

500 mg účinnej látky v sklenených injekčných liekovkách s objemom 10 ml.

1 fľaša s návodom na použitie v kartónovej krabici.

10 fliaš s návodom na použitie v kartónovej krabici.

Pre nemocnice:

1) 50 injekčných liekoviek s rovnaké množstvo návod na použitie v kartónovej škatuli;

2) od 1 do 50 fliaš s rovnakým počtom pokynov na použitie v kartónovej škatuli.

Kompletná sada s rozpúšťadlom

Rozpúšťadlo: 5 ml vody na injekciu v sklenených ampulkách.

1 fľaša a 1 ampulka v blistrovom balení (KAU) s návodom na použitie v kartónovom obale.

5 fľaštičiek a 5 ampuliek v samostatných KYU s návodom na použitie v kartónovom balení.

Do balenia je vložený nôž na otváranie ampuliek alebo vertikutátor na ampulky. Pri použití ampuliek so zárezmi, krúžkami alebo bodmi zlomu sa nesmie vložiť nôž na otváranie ampuliek alebo vertikutátor na ampulky.

Podmienky skladovania:

Na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Držte mimo dosahu detí.

Po dátume exspirácie lieku opatrne otvorte nepoužité injekčné liekovky a rozpustite ich obsah vo veľkom počte vodu a odtok do kanalizácie. Dátum minimálnej trvanlivosti:

2 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky výdaja z lekárne: Na predpis Evidenčné číslo: LS-000772 Dátum registrácie: 31.05.2010 / 05.11.2014 Dátum spotreby: Večné Držiteľ osvedčenia o registrácii: KRASFARMA as Rusko Výrobca: Dátum aktualizácie informácií: 03.08.2017 Ilustrované pokyny