Kofeín-benzoát sodný – prečo sa používa a kto z toho bude mať úžitok? Užívanie kofeínových tabliet Kofeín sodný.

Medzi farmakologické prípravky Sú niektoré, ktoré boli objavené úplnou náhodou. Na rozdiel od všeobecného presvedčenia bola káva syntetizovaná z listov zelený čaj, keďže ho obsahuje viac ako v kávových zrnách.

Ako to už býva, potom sa ho naučili kompletne syntetizovať v laboratóriu. Dnes je kofeín široko používaný v medicíne a veterinárnej medicíne.

"Kofeín-benzoát sodný" (toto je názov, ktorý nájdete v lekárňach) - horké tablety biela farba. Sú dostupné na predpis, aj keď sa často predávajú len tak.

Jedna tableta obsahuje 200 mg účinnej látky. Pomocnou látkou je bezvodá laktóza, vďaka ktorej sa rýchlejšie vstrebáva do krvného obehu.

Farmakologický účinok

• analeptikum
• kardiotonický
• psychostimulačné

Výrazne stimuluje centrálny nervový systém: stimuluje a zvyšuje aktiváciu procesov v mozgovej kôre, dýchacom a cievnom centre, prebúdza pozitívne podmienené reflexy a motorická aktivita. Stimuluje intelektuálne schopnosti, urýchľuje reakcie a sústreďuje pozornosť.

15 minút po požití nastáva nával sily a energie, únava a ospalosť sú pociťované oveľa slabšie. Zvyšuje dýchanie a srdcovú frekvenciu.

• zvýšenie sily a srdcovej frekvencie (najmä pri vysokých dávkach);
• krvný tlak stúpa s hypotenziou normálny tlak nezmení sa)
• rozširujú sa bronchiálne trubice, žlčové cesty, cievy kostrové svaly svalov, myokardu, obličiek;
• zúženie krvných ciev brušná dutina;
• pravdepodobnosť krvných zrazenín je znížená;
• prejavuje sa mierny diuretický účinok, najmä v dôsledku miešania osmotickej rovnováhy elektrolytov v obličkových kanáloch.
• Stimuluje sekréciu žalúdočných žliaz. Zvyšuje sa bazálny metabolizmus, zvyšuje sa glykogenolýza, vzniká hyperglykémia.
• Centrálne a lokálne adenozínové receptory sú blokované.
• Akumuluje cAMP a cGMP tým, že spomaľuje aktivitu fosfodiesterázy podieľajúcej sa na ich deaktivácii.
• Fosfodiesteráza cAMP je inhibovaná (nielen v bunkách centrálneho nervového systému, ale aj v srdci, hladkom a kostrovom svalstve, tukovom tkanive).
• Prenos dopamínu a serotonínu v synapsiách je stabilizovaný (hlavný psychostimulant);

Kofeín a jeho vo vode rozpustné minerálne zložky sa črevám dobre vstrebávajú. Polčas rozpadu je približne 5 hodín, v zriedkavých prípadoch až 10 hodín.Jeho hlavný objem je demetylovaný a oxidovaný. Asi 12 % sa vylučuje obličkami v pôvodnej forme.

Účinok na centrálny nervový systém závisí od dávky. Pri malých dávkach prevláda stimulačný účinok, vo veľkom - sedatívny účinok. Starší ľudia majú problémy so spánkom: zvyšuje sa čas na zaspávanie, znižuje sa celkový čas spánku, zvyšuje sa frekvencia nočných vstávaní (v dôsledku zrýchlený metabolizmus katecholamín na synapsiách).

Formulár na uvoľnenie

Kofeín sa predáva vo forme poťahovaných tabliet a 100 mg ampuliek (vodný roztok).

Prečo to berú?

Na chudnutie

A amatéri aktívne využívajú . Účinok je priamy (vplyv na rýchlosť lipolýzy a uvoľňovania mastných kyselín do krvi) aj nepriamy (zvýšená aktivita, silová vytrvalosť, zrýchlený prísun kyslíka do orgánov a svalov).

Na zvýšenie účinku sa často používa veľa ECA (efedrín, kofeín, aspirín). Pomer je 1:20:100.

Efedrín a listy efedry sú silným spaľovačom tukov a fungujú, aj keď necvičíte ani nedržíte diétu. Telesná výchova a kondícia tento proces výrazne urýchli a v dôsledku toho získate nielen nízke percento tuku, ale aj vyšportované telo.

Za zníženého tlaku

Vplyvom zrýchlenia srdcovej frekvencie a zvýšenia elasticity ciev stúpa tlak (ako reakcia na zvýšený objem krvi, ktorý prejde plochou za jednotku času).

Pre duševné poruchy

Niekedy depresia a mentálne poruchy sa vyskytujú v dôsledku poruchy dopamínových receptorov alebo mechanizmu spätného vychytávania serotonínu. S takými klinický obraz hladina hormónov je normálna, ale receptory ich „nevidia“. Kofeín môže túto situáciu napraviť a vrátiť pacienta do normálu.

Pri intenzívnej duševnej práci

Ak pracujete s ľuďmi alebo pracujete intelektuálne, zdroje nervového systému sa vyčerpávajú rýchlejšie, ako poskytuje genetika. Z tohto dôvodu je káva najobľúbenejším nápojom vo všetkých kanceláriách a obchodných centrách.

Inštrukcie na používanie

• Na zvýšenie silového a rýchlostného výkonu: 200-400 mg 40 minút pred tréningom;
• Pre rýchlejšie prebudenie: 100 mg 10 minút pred jedlom;
• Na zvýšenie tlaku 50-100 mg;
• Na zlepšenie pamäti, pozornosti, kognitívnych schopností - 150-600 mg (v závislosti od tolerancie receptora)

Kontraindikácie

Kofeín je kontraindikovaný pri:

• arteriálna hypertenzia;
• Zvýšená excitabilita;
• Precitlivenosť na kofeín, deriváty xantínu, pomocné zložky lieku;
• glaukóm;
• Poruchy spánku;
• organická patológia kardiovaskulárneho systému;
• Vek detí;
• pokročilý vek;
• Vek, v ktorom telo rastie a mení sa (18-25 rokov);
• Tehotenstvo / laktácia.

Vedľajšie účinky

• Z nervového systému: úzkosť, bolesti hlavy, tras končatín, panika, hypoxia, kŕče, zvýšené reflexy.
• Zo strany kardiovaskulárneho systému: arytmia. tachykardia, hypertenzia.
• Z vylučovacieho systému: vylučovanie vápnika a draslíka močom, zvýšená diuréza.
• Zo strany tráviaci trakt: hnačka, exacerbácia vredov, nevoľnosť, vracanie.
• Alergické reakcie: kožná vyrážka, angioedém, žihľavka, bronchospazmus, svrab.

Interakcia s inými liekmi

• Inhibítory MAO, prokarbazínové činidlá, furazolidóny, selegilínové prípravky môžu spôsobiť poruchy srdcovej činnosti;
• primidóny, barbituráty, lieky, ktoré odstraňujú kŕče - zvyšuje sa metabolizmus klírensu a kofeínu;
• disulfiram, ketokonazoly, látky obsahujúce ciprofloxacín, enoxacín, norfloxacín, kyselina pipemidová - znižuje sa vylučovanie kofeínu, zvyšuje sa jeho obsah v krvnej plazme;
• hormonálna antikoncepcia, cimetidín, izoniazid - zvyšujú účinok kofeínu;
• meksiletin - skrátenie času vylučovania kofeínu;
• fluvoxamín - zvyšuje koncentráciu produktov rozkladu kofeínu v krvnej plazme;
• nikotín - je antagonista kofeínu a rýchlo ho odstraňuje;
• metoxsalen - možný toxický účinok;
• klozapín - zvyšuje koncentráciu klozapínu v krvnej plazme;
• teofylín, iné xantíny - znižujú klírens týchto liekov;
• β-blokátory - vzájomne inhibujú farmakologické účinky;
• tyreotropné lieky - zvýšenie hladina TSH a T3 efekt;
• anxiolytiká, opioidné látky, analgetiká, hypnotiká, sedatíva - znižujú účinok kofeínu;
• lieky na báze lítia - zvyšujú vylučovanie kofeínu močom;
• prípravky vápnika - znižujú rýchlosť absorpcie;
• srdcové glykozidy - zvyšujú toxicitu srdcových glykozidov;
• analgetiká-antipyretiká - možná zástava srdca;

Kofeín je antagonista anestetických liekov, adenozínu, ATP. Počas kofeínovej terapie sa neodporúča piť alkohol.

Predávkovanie

Symptómy: gastralgický šok, úzkosť, dlhotrvajúca úzkosť, nadmerná excitácia, rozmazané vedomie, dehydratácia, tachykardia, hypertermia, arytmia, zvýšené močenie, zvýšená zmyslová citlivosť, prah bolesti, migréna, chvenie, nevoľnosť, kŕče a kŕče, tinitus.

Liečba: výplach žalúdka, príjem enterosorbentov, podpora okysličovania, umelá pľúcna ventilácia; s konvulzívnymi záchvatmi - zavedením fenytoínu do žily.

Ak na sebe pociťujete príznaky, prvé, čo treba urobiť, je zjesť niečo sladké a vypiť horúci nápoj, zaujať polohu na chrbte, aby sa situácia pred príchodom lekára trochu stabilizovala.

Kofeín je možné zakúpiť v lekárňach alebo obchodoch športová výživa. Cena v lekárňach je 70-90 rubľov za balenie.

Kofeín nemá priamy negatívny vplyv na srdcový sval! Celé nebezpečenstvo spočíva vo zvýšenej srdcovej frekvencii v dôsledku prebudenia nervového systému a zvýšeného objemu krvi, ktorá prejde chlopňou v jednom štádiu. Aj obyčajný stres alebo intenzívne vzrušenie dáva viac predpokladov pre srdcové choroby alebo infarkty ako kofeínové prípravky.

• Kofalgin (zmes kofeínu a analgínu);
• tinktúra Eleutherococcus (energizujúci účinok);
• Piracetam (nootropikum, ktoré urýchľuje reakciu).

Tento liek používajte iba na lekársky predpis. Neodporúča sa samoliečiť, pretože môže poškodiť zdravie. Kofeín, ako každá iná psychoaktívna látka, je návykový.

Trvalé užívanie dlhšie ako 2 mesiace spôsobuje toleranciu receptorov a vyžaduje si buď zvýšenie dávky (čo je nebezpečné a môže telu uškodiť), alebo prestávku na obnovenie citlivosti.

Nie je možné náhle prestať užívať. Znížte dávky na 50 mg denne, potom nahraďte šálkou slabej kávy, aby nevznikol abstinenčný syndróm, ktorého príznaky sú v mnohom podobné ako pri predávkovaní.

ABON BIOPHARM (Hangzhou) Co., LTD BELMEDPREPRATY, RUE Beringer Ingelheim Pharma GmbH a Co.KG Biochemist, as Borisov Plant lekárske prípravky, OJSC Borisov Závod lekárskych prípravkov, RUE Dalchimpharm OJSC Moskovský endokrinný závod, Federálny štátny unitárny podnik Moskhimfarmpreparaty FSUE im. Semashko Moscow Chemical Pharmaceuticals pomenovaná po N.A. Semashko, OJSC POLYPHARM ICN POLYPHARM, LLC Tatkhimpharmaceuticals OJSC THPZ ICN Usolie-Sibirsky Chemical Pharmaceutical Plant, OJSC Pharmstandard-Tomskchimpharm, OJSC

Krajina pôvodu

Bieloruská republika Rusko

Skupina produktov

Nervový systém

Psychostimulant a analeptikum.

Formulár na uvoľnenie

• 1 ml - ampulky (10) - kartónové balenia. 6 - obrys obalu bez článkov. 6 - obrys obalu bez článkov. tablety ao 100,0 mg --- 10 kusov v blistrovom balení

Opis liekovej formy

• Roztok na s / c a subkonjunktiválne podanie Tablety Biele tablety plochého valcovitého tvaru so skosením a rizikom.

farmakologický účinok

Kofeín je metylxantín, ktorý má psychostimulačný a analeptický účinok. Kompetitívne blokuje centrálne a periférne AT a A2 adenozínové receptory. Inhibuje aktivitu fosfodiesteráz v centrálnom nervovom systéme, srdci, hladkom a pruhovanom svalové tkanivo, tukové tkanivo, prispieva k akumulácii cisického adenozínmonofosfátu a cyklického guanozínmonofosfátu v nich (tento účinok sa pozoruje pri použití iba vysokých dávok kofeínu). Stimuluje centrá medulla oblongata (respiračné a vazomotorické), ako aj centrum blúdivého nervu, má priamy stimulačný účinok na kôru, mozog. Vo vysokých dávkach "uľahčuje. Interneuronálne vedenie v mieche, zosilnenie reflexov. Zvyšuje duševnú a fyzickú výkonnosť, stimuluje duševnú aktivitu, motorickú aktivitu, skracuje reakčný čas, dočasne znižuje únavu a ospalosť. Útlak nervovej sústavy. Zrýchľuje a prehlbuje dýchanie, má zvyčajne pozitívny ino-, chrono-, batmo- a dromotropný účinok (keďže účinok na kardiovaskulárny systém spočíva v priamom stimulačnom pôsobení na myokard a súčasnom excitačnom pôsobení na centrum blúdivého nervu, čo má za následok účinok závisí od prevahy toho či onoho pôsobenia.) Stimuluje vazomotorické centrum a má priamy relaxačný účinok na cievnu stenu, čo vedie k rozšíreniu ciev srdca, kostrového svalstva a obličiek, pričom tonus tzv. zvyšuje sa počet mozgových tepien (spôsobuje vazokonstrikciu mozgu, ktorá spôsobené znížením prietoku krvi mozgom). Arteriálny tlak sa mení pod vplyvom cievnych a srdcových mechanizmov ovplyvnenia kofeínom: kofeín sa nemení alebo ho mierne zvyšuje pri normálnom počiatočnom arteriálnom tlaku, pri arteriálnej hypotenzii ho zvyšuje. Pôsobí spazmolyticky na hladké svalstvo (vrátane bronchodilatačného účinku), na priečne pruhované - stimulačné. Zvyšuje sekrečnú aktivitu žalúdka a diurézu (zníženie reabsorpcie sodíka a vody v proximálnych a distálnych tubuloch obličiek, ako aj vazodilatácia obličiek a zvýšená filtrácia v obličkových glomerulách). Znižuje agregáciu krvných doštičiek a uvoľňovanie histamínu z žírne bunky. Zvyšuje bazálny metabolizmus: zvyšuje glykogenolýzu, zvyšuje lipolýzu.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní je absorpcia dobrá; sa vyskytuje v celom čreve. Rýchlo sa distribuuje do všetkých orgánov a tkanív tela, preniká hematoencefalickou bariérou a placentou. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne za 50-75 minút; polčas je 3,9-5,3 hodín (niekedy až 10 hodín). Komunikácia s krvnými proteínmi (albumínmi) - 15%. Metabolizmus v pečeni je viac ako 90%, u detí prvých rokov života až 10-15%. Kofeín sa metabolizuje v pečeni (hlavná časť je dimetylovaná a oxidovaná) za vzniku 5 metabolitov. Vylučovanie kofeínu a jeho metabolitov sa uskutočňuje obličkami (10 % nezmenených).

Špeciálne podmienky

Treba mať na pamäti, že náhle prerušenie podávania môže viesť k zvýšenej inhibícii centrálneho nervového systému (ospalosť, depresia). Vplyv na centrálu nervový systém závisí od typu nervovej sústavy a môže sa prejaviť tak excitáciou, ako aj inhibíciou vyššej nervovej aktivity. Vzhľadom na to, že účinok kofeínu na krvný tlak pozostáva z cievnych a srdcových zložiek, v dôsledku toho sa môže vyvinúť účinok stimulácie srdca a útlaku (slabosti) jeho činnosti. Neužívajte pred spaním. Vplyv na schopnosť riadiť dopravu. porov. a mechanizmy Počas obdobia liečby je potrebné dávať pozor pri vedení vozidiel a zapájaní sa do iných potenciálne nebezpečných druhovčinnosti, ktoré si vyžadujú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Zlúčenina

• 1 ml kofeín benzoan sodný 200 mg kofeín 0,1 g; Pomocné látky: zemiakový škrob, stearan vápenatý

Kofeín-benzoát sodný indikácie na použitie

• Choroby sprevádzané depresiou centrálneho nervového systému, funkcie kardiovaskulárneho a dýchacie systémy(vrátane otravy opioidnými analgetikami, infekčné choroby), kŕče mozgových ciev, znížená duševná a fyzická výkonnosť, ospalosť.

Kontraindikácie kofeín-benzoát sodný

• Arteriálna hypertenzia, organické ochorenia kardiovaskulárneho systému(vrátane závažnej aterosklerózy), glaukóm, hyperexcitabilita, poruchy spánku, senilný vek.

Dávkovanie kofeínu-benzoátu sodného

• 0,1 g 100 mg 200 mg/ml

Vedľajšie účinky benzoátu sodného kofeínu

• Zo strany centrálneho nervového systému: psychomotorická nepokoj, úzkosť, triaška, nepokoj, bolesť hlavy, závraty, epileptické záchvaty, zvýšené reflexy, tachypnoe, nespavosť; s náhlym zrušením - zvýšená inhibícia centrálneho nervového systému, zvýšená únava, ospalosť, svalové napätie. Zo strany kardiovaskulárneho systému: palpitácie, tachykardia, zvýšené krvný tlak. Zo strany zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, vracanie, exacerbácia peptického vredu. Iné: upchatý nos, pri dlhodobom používaní - závislosť, drogová závislosť.

lieková interakcia

Kofeín je antagonista adenozínu (môžu byť potrebné veľké dávky adenozínu). O spoločná aplikácia kofeín a barbituráty, primidón, antikonvulzívum lieky(deriváty hydantoínu, najmä fenytoín) môžu zvýšiť metabolizmus a zvýšiť klírens kofeínu; cimetidín, perorálne kontraceptíva, disulfiram, ciprofloxacín, norfloxacín - zníženie metabolizmu kofeínu v pečeni.. (spomalenie jeho vylučovania a zvýšenie koncentrácie v krvi). Kofeínové nápoje a iné lieky stimulujúce centrálny nervový systém - je možná nadmerná stimulácia centrálneho nervového systému - mexiletín - znižuje vylučovanie kofeínu o 50%; nikotín – zvyšuje rýchlosť vylučovania kofeínu. Inhibítory monoaminooxidázy, furazolidón, prokarbazín a selegilín - veľké dávky kofeínu (viac ako 300 mg / deň) môžu spôsobiť rozvoj život ohrozujúcich srdcových arytmií alebo - výrazné zvýšenie krvného tlaku. Kofeín znižuje vstrebávanie vápnikových prípravkov v gastrointestinálny trakt. Znižuje účinnosť narkotických a hypnotických liekov. Zvyšuje vylučovanie lítiových prípravkov v moči; Urýchľuje vstrebávanie a zosilňuje pôsobenie srdcových glykozidov, zvyšuje ich toxicitu. Súbežné podávanie s betablokátormi môže viesť k vzájomnej supresii terapeutické účinky; s β-agonistami - na dodatočnú stimuláciu centrálneho nervového systému a ďalšie aditívne toxické účinky. Kofeín môže znížiť klírens; teofylín a prípadne ďalšie xantíny, čím sa zvyšuje možnosť aditívnych farmakodynamických a toxických účinkov.

Podmienky skladovania

• skladujte na suchom mieste
• uchovávajte mimo dosahu detí

Poskytnuté informácie

Hrubý vzorec

C8H10N4O2

Farmakologická skupina látky Kofeín

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

58-08-2

Charakteristika látky Kofeín

Farmakológia

farmakologický účinok- analeptikum, kardiotonikum, psychostimulant.

Má priamy stimulačný účinok na centrálny nervový systém: reguluje a zvyšuje excitačné procesy v mozgovej kôre, respiračných a vazomotorických centrách, aktivuje pozitívne podmienené reflexy a motorickú aktivitu. Stimuluje duševnú aktivitu, zvyšuje duševnú a fyzickú výkonnosť, skracuje reakčný čas. Po užití sa dostaví veselosť, dočasne sa odstráni alebo zníži únava a ospalosť. Spôsobuje zrýchlenie a prehĺbenie dýchania, najmä na pozadí depresie dýchacieho centra. Ovplyvňuje kardiovaskulárny systém: zvyšuje silu a srdcovú frekvenciu (najmä vo veľkých dávkach), zvyšuje krvný tlak počas hypotenzie (nemení sa normálne). Rozširuje priedušky žlčových ciest, cievy kostrového svalstva, srdca, obličiek, zúženia - brušné orgány (najmä keď sú rozšírené). Znižuje agregáciu krvných doštičiek. Má mierny diuretický účinok, najmä v dôsledku zníženia reabsorpcie elektrolytov v obličkových tubuloch. Stimuluje sekréciu žalúdočných žliaz. Zvyšuje bazálny metabolizmus, zvyšuje glykogenolýzu, čo spôsobuje hyperglykémiu.

Blokuje centrálne a periférne adenozínové receptory. Podporuje akumuláciu cAMP a cGMP inhibíciou aktivity fosfodiesteráz zapojených do ich inaktivácie. Vo väčšej miere inhibuje cAMP fosfodiesterázu (nielen v centrálnom nervovom systéme, ale aj v srdci, orgánoch hladkého svalstva, tukovom tkanive, kostrovom svalstve). Stabilizuje prenos v dopaminergných synapsiách (psychostimulačné vlastnosti), beta-adrenergných synapsiách hypotalamu a predĺženej miechy (zvýšený tonus vazomotorického centra), cholinergných synapsiách kôry (aktivácia kortikálnych funkcií) a predĺženej miechy (excitácia dýchacieho centra) noradrenergné synapsie (zvýšená fyzická aktivita, anorexia).

Kofeín a jeho vo vode rozpustné soli sa dobre vstrebávajú v čreve (vrátane hrubého čreva). T 1/2 je asi 5 hodín, u niektorých jedincov - až 10 hodín Hlavná časť je demetylovaná a oxidovaná. Asi 10 % sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. V tele donosených novorodencov a dojčiat (1,5-2 mesiacov) sa vylučuje pomalšie (T 1/2 - od 80 do 26,3 hodín, v tomto poradí).

Vplyv na vyššie nervová činnosť do značnej miery závisí od dávky a typu nervového systému pacienta. V malých dávkach prevláda stimulačný účinok, vo veľkých dávkach pôsobí tlmivo. U starších ľudí je vplyv na spánok výraznejší: spomaľuje sa jeho nástup, skracuje sa celkový čas spánku a zvyšuje sa frekvencia prebúdzaní (pravdepodobne v dôsledku rýchlejšieho metabolizmu katecholamínov v centrálnom nervovom systéme). U predčasne narodených detí, keď je eliminované periodické dýchanie, kofeín znižuje parciálny tlak oxidu uhličitého, koncentráciu H + v krvi a zároveň zvyšuje objem ventilácie bez zmeny srdcovej frekvencie.

Použitie látky Kofeín

Choroby sprevádzané útlmom centrálneho nervového systému, funkcie kardiovaskulárneho a dýchacieho systému (vrátane otravy liekmi, infekčné choroby), kŕče mozgových ciev (vrátane migrény), znížená duševná a fyzická výkonnosť, ospalosť, enuréza u detí, dýchacie problémy periodické dýchanie idiopatické apnoe) u novorodencov (vrátane predčasne narodených detí).

Kontraindikácie

Vyjadrený arteriálnej hypertenzie, organické ochorenia kardiovaskulárneho systému (vrátane aterosklerózy), podráždenosť, glaukóm, poruchy spánku, staroba.

Vedľajšie účinky kofeínu

Úzkosť, nepokoj, nespavosť, tachykardia, arytmie, zvýšený krvný tlak, nevoľnosť, vracanie. Pri dlhodobom používaní je možná mierna závislosť (zníženie účinku kofeínu je spojené s tvorbou nových adenozínových receptorov v mozgových bunkách). Náhle prerušenie podávania kofeínu môže viesť k zvýšenej inhibícii CNS s príznakmi únavy, ospalosti a depresie.

Interakcia

Znižuje účinok liekov na spanie a narkotík, zvyšuje (zlepšuje biologickú dostupnosť) - kyselina acetylsalicylová paracetamol a iné nenarkotické analgetiká. Zlepšuje vstrebávanie ergotamínu v gastrointestinálnom trakte.

Predávkovanie

Pri zneužívaní môže kofeín (viac ako 300 mg denne, t.j. štyri 150 ml šálky prírodnej kávy) spôsobiť úzkosť, úzkosť, triašku, bolesti hlavy, zmätenosť, srdcové extrasystoly. U novorodencov (vrátane predčasne narodených detí) sú pri plazmatickej koncentrácii 50 mg/ml možné toxické účinky: úzkosť, tachypnoe, tachykardia, tremor, zvýšený Moro reflex, s viac vysoké koncentrácie- kŕče.

Zlúčenina

Účinná látka : kofeín-benzoát sodný

1 tableta obsahuje kofeín-benzoát sodný (v prepočte 100% sušina) - 200 mg

Pomocné látky: laktóza, mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, povidón, stearan vápenatý.

Lieková forma"type="checkbox">

Lieková forma

Tablety.

Hlavné fyzikálno-chemické vlastnosti : tablety sú okrúhle, biele, s plochým povrchom so skosenými hranami a zárezom.

Farmakologická skupina"type="checkbox">

Farmakologická skupina

Psychostimulanty, činidlá na použitie pri poruche pozornosti s hyperaktivitou (ADHD) a nootropiká. deriváty xantínu. ATX kód N06B C01.

Farmakologické vlastnosti"type="checkbox">

Farmakologické vlastnosti

Farmakologické.

Kofeín-benzoát sodný sa používa predovšetkým ako stimulant centrálneho nervového systému.

Mechanizmus účinku lieku je založený na inhibícii enzýmu fosfodiesterázy kofeínom, čo vedie k akumulácii cyklického adenozínmonofosfátu vo vnútri buniek. Ten zvyšuje glykogenolýzu, stimuluje metabolizmus v orgánoch a tkanivách, vrátane centrálneho nervového systému a svalov. Dôležitým článkom v mechanizme stimulačného účinku lieku je väzba kofeínu na purínové receptory v mozgu.

Kofeín zvyšuje a reguluje excitačné procesy v mozgovej kôre, posilňuje pozitívne reflexy a zvyšuje motorickú aktivitu. Tieto účinky sú závislé od dávky, prispievajú k zvýšeniu duševnej a fyzickej výkonnosti, znižujú únavu a ospalosť. V príliš vysokých dávkach môže kofeín viesť k vyčerpaniu nervových buniek.

Droga oslabuje účinok hypnotík a omamných látok, zvyšuje reflexnú excitabilitu miecha, vzrušuje dýchacie a vazomotorické centrum. Pod vplyvom lieku sa zvyšuje srdcová aktivita, zvyšuje sa srdcová frekvencia.

Pod vplyvom kofeín-benzoátu sodného sa diuréza mierne zvyšuje (hlavne v dôsledku zníženia reabsorpcie elektrolytov v obličkových tubuloch).

Farmakokinetika.

Liečivo sa dobre vstrebáva z tráviaceho traktu. Rovnomerne rozložené v tele. Ľahko preniká cez hematoencefalickú bariéru. Prechádza placentou a vylučuje sa do materské mlieko. V procese biotransformácie podlieha demetylácii a oxidácii. Polčas rozpadu je 3-7 hodín. Z tela sa vylučuje močom a stolicou vo forme metabolitov, malá časť (asi 8 %) je nezmenená.

Indikácie

• Infekčné a iné ochorenia sprevádzané depresiou centrálneho nervového a kardiovaskulárneho systému;
• arteriálna hypotenzia
• astenický syndróm
• kŕče mozgových ciev
• ospalosť
• zvýšenie duševnej a fyzickej výkonnosti.

Kontraindikácie

• Precitlivenosť na kofeín, iné deriváty xantínu (teofylín, teobromín) alebo na niektorú zo zložiek lieku
• zvýšená excitabilita;
• nespavosť
• výrazné zvýšenie krvného tlaku, arteriálna hypertenzia,
• organické ochorenia kardiovaskulárneho systému (vrát. akútny infarkt myokard, paroxyzmálna tachykardia ateroskleróza);
• glaukóm
• vek nad 60 rokov.

Interakcia s inými liekmi a iné formy interakcie

Súčasné užívanie kofeín-benzoátu sodného s:

• ; Inhibítory MAO, furazolidón, prokarbazín a selegilín - môžu viesť k rozvoju nebezpečných srdcových arytmií alebo výraznému zvýšeniu krvného tlaku;
• ; barbituráty, primidón, antikonvulzíva (deriváty hydantoínu, najmä fenytoín) – zvýšený metabolizmus a zvýšený klírens kofeínu
• ; ketokonazol, disulfiram, ciprofloxacín, norfloxacín, enoxacín, kyselina pipemidová – môžu spomaliť vylučovanie kofeínu a zvýšiť jeho koncentráciu v krvi
• ; cimetidín, hormonálna antikoncepcia, izoniazid - zvýšený účinok kofeínu
• ; fluvoxamín - zvýšenie hladiny kofeínu v krvnej plazme
• ; mexiletín – znižuje vylučovanie kofeínu o 50 %
• ; nikotín – zvyšujú rýchlosť vylučovania kofeínu
• ; Metoxsalen - zníženie vylučovania kofeínu z tela s možným zvýšením jeho účinku a rozvoja toxické pôsobenie;
• ; klozapín - zvýšenie koncentrácie klozapínu v krvi
• ; teofylín a iné xantíny - zníženie klírensu týchto liekov, zvýšenie rizika aditívnych farmakodynamických a toxických účinkov
• ; β-adrenergné receptory – môžu viesť k vzájomnému potlačeniu terapeutických účinkov
• ; tyreotropné prostriedky - zvýšený účinok štítnej žľazy;
• ; opioidné analgetiká, anxiolytiká, hypnotiká a sedatíva - zníženie účinku týchto liekov;
• lítiové prípravky - zvýšenie vylučovania lítia v moči;
• prípravky vápnika - zníženie absorpcie týchto liekov;
• ; srdcové glykozidy - zrýchlenie absorpcie, zvýšený účinok a zvýšená toxicita srdcových glykozidov;
• ; analgetiká-antipyretiká - zvýšenie ich účinku;
• ; ergotamín - zlepšenie vstrebávania ergotamínu v tráviacom trakte;
• ; deriváty xantínu, α- a β-agonisty, psychostimulanciá - potenciácia ich účinkov.

Kofeín je antagonista liekov na anestéziu a iných liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém, kompetitívny antagonista liekov adenozínu, ATP.

Nápoje a lieky obsahujúce kofeín, ak sa užívajú spolu s liekom, môžu viesť k nadmernej stimulácii centrálneho nervového systému. Vysoké dávky kofeínu môžu spôsobiť nervozitu a búšenie srdca. Pacienti by sa mali vyhýbať nadmernej konzumácii kávy alebo čaju.

Funkcie aplikácie

Pri užívaní lieku sa treba vyhnúť nadmernej konzumácii kávy, silného čaju, iných tonizujúcich nápojov, alkoholu a drog obsahujúcich kofeín.

V prípade dlhodobého užívania lieku je možný rozvoj duševnej závislosti. Náhle prerušenie liečby vedie k zvýšenej inhibícii centrálneho nervového systému (ospalosť, depresia).

Účinok liečiva do značnej miery závisí od typu nervového systému a môže sa prejaviť tak excitáciou, ako aj inhibíciou vyššej nervovej aktivity.

Kofeín môže spôsobiť falošné zvýšenie kyseliny močovej v krvi, čo sa zisťuje Bittnerovou metódou.

Kofeín môže zvýšiť hladiny kyseliny 5-hydroxyindoloctovej (5-HIAA), kyseliny vanilylmigdaleovej (VMA) a katecholamínov v moči, čo môže viesť k falošne pozitívnym výsledkom pri diagnostike feochromocytómu a neuroblastómu.

Používajte opatrne u pacientov s peptický vredžalúdka a dvanástnik v histórii.

Prípravok obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými formami galaktózovej intolerancie, deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózového malabsorpčného syndrómu nemajú užívať tento liek.

Použitie počas tehotenstva alebo laktácie.

Liek je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a laktácie.

Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri vedení vozidiel alebo pri obsluhe iných mechanizmov.

Kým sa neobjasní individuálna odpoveď pacienta na liek, človek by sa mal zdržať vedenia vozidiel alebo iných mechanizmov, pretože počas liečby sa môžu vyskytnúť nežiaduce reakcie z centrálneho nervového systému.

Dávkovanie a podávanie

Aplikujte dovnútra 2-3 krát denne. Jedna dávka pre dospelých je 100-200 mg.

Vyššie jednorazová dávka- 500 mg, maximálna denná dávka je 1 g.

Pre deti staršie ako 12 rokov predpisujte v dávke 100 mg 2-3 krát denne.

Najvyššia denná dávka pre deti je 500 mg.

Dávku a priebeh liečby určuje lekár individuálne v závislosti od závažnosti ochorenia a účinnosti terapie.

Tablety kofeín-benzoát sodný sa neodporúčajú používať u detí mladších ako 12 rokov.

Predávkovanie

Symptómy: gastralgia, nepokoj, úzkosť, nepokoj zmätenosť, delírium, dehydratácia, tachykardia, arytmia, hypertermia, zvýšená frekvencia močenia, bolesť hlavy, zvýšená hmatová citlivosť alebo citlivosť na bolesť, tras alebo svalové zášklby; nevoľnosť a vracanie, niekedy s prímesou krvi; zvonenie v ušiach, konvulzívne záchvaty (s akútnym predávkovaním - tonicko-klonické kŕče).

Kofeín je pravdepodobne najznámejší liek proti únave. Je to silný psychostimulant, ktorý vzrušuje nervový systém. Kofeín sa nachádza v mnohých liekoch, energetických nápojoch a energetických nápojoch. Kofeín benzoát sodný je derivátom metylxantínu. Keď sa dostane do tela, pôsobí ako akási brzda aktivity enzýmov PDE – fosfodiesteráz v tukových tkanivách, hlavných orgánoch, centrálnom nervovom systéme a srdci. Akumuluje sa tiež vo vysokých dávkach ako cAMP a cGMP, špeciálne deriváty adrenalínu. Syntetická droga, o ktorej uvažujeme a ktorá je dostupná v tabletách, sa vyrába z kávových semien a čajových lístkov.

Na čo sa kofeín používa?

Pri používaní produktu treba pamätať na to, že jeho malé dávky stimulujú NA a veľké deprimujú. Preberá sa na:

• zvýšiť duševnú excitabilitu;
• zlepšiť náladu;
• znížiť únavu a oddialiť jej výskyt;
• sústrediť pozornosť;
• aktivovať proces spaľovania tukov;
• stimulovať uvoľňovanie väčšieho množstva adrenalínu;
• zvýšiť svalovú aktivitu, zachovať potenciál svalových membrán, urýchliť metabolizmus vápnika;
• umožňujú svalom aktívnejšie využívať taký zdroj výživy, akým je triglycerid počas obzvlášť intenzívnych tréningov.

Zvyčajne sa po jeho užití dýchanie zrýchli, prehĺbi, zvýši sa arteriálny tonus a rozšíria sa cievy. Znížený tlak v tepnách sa vráti do normálu a môže dokonca mierne stúpnuť. Droga podporuje vývoj tráviace šťavy, má slabý diuretický účinok, rozširuje cievy v obličkách, čím zvyšuje filtráciu, spomaľuje proces zhlukovania krvných doštičiek.

Návod na použitie kofeínových tabliet

V návode od výrobcu a podľa odborníkov piť tento prostriedok nápravy možné počas celého dňa. Jedinou výnimkou je večer pre veľmi vzrušujúcich ľudí a čas pred spaním. Pretože po použití tohto lieku bude ťažké zaspať. Čo sa týka dávkovania:

1. Dospelí a dospievajúci môžu užívať liek trikrát denne, 50-100 mg. Priebeh liečby od dvoch týždňov do tri mesiace Pomôže to zvýšiť efektivitu a odstrániť ospalosť.
2. Ak chcete odstrániť náhly záchvat bolesti hlavy a zabrániť jej opakovaniu, potom sa deťom starším ako dvanásť rokov a dospelým pacientom odporúča piť 50-100 mg lieku dvakrát denne počas troch dní.
3. V prípade použitia lieku na liečbu hypertenzie sa odporúča užívať 50-100 mg počas 2-3 týždňov denne, trikrát.

Aby ste sa vyhli nepríjemným následkom, ktoré zvyčajne sprevádzajú predávkovanie, je nevyhnutné neprekračovať maximálnu povolenú dennú dávku. Maximálna dávka, ktorá sa môže užiť naraz, je 300 mg, za deň môžete vypiť nie viac ako 1 000 mg.

kofeín na chudnutie

Táto droga je veľmi populárna v boji proti nadváhu, reagujú na to pozitívne. Umožňuje vám dosiahnuť celkom dobré výsledky, najmä ak sa užíva pri dodržiavaní určitej diéty a pri športovaní. Je známe, že dávka, ktorá sa odporúča na stimuláciu NS, nebude pri chudnutí veľmi účinná. Komu nadváhu preč, zvýšte to. Aby sa práca srdca zrýchlila a metabolické procesy sa zintenzívnili, stojí za to užívať lieky nie viac ako raz denne pred tréningom. Pri používaní dodržiavajte tieto pravidlá:

1. Pred každým pravidelným fyzická aktivita vypiť 9-20 mg na kilogram hmotnosti.
2. Pre maximálnu účinnosť sa liek užíva pol hodiny pred triedou.

Aby ste sa vyhli nežiaducim následkom, ale aby ste videli aj výsledok, pred začatím kurzu sa oplatí poradiť sa s lekárom alebo odborníkom na výživu. Dnes lekári odporúčajú v podstate začať kúru s 2-3 miligramami kofeín-benzoátu sodného na kilogram telesnej hmotnosti, postupne zvyšovať rýchlosť a sledovať vašu pohodu.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie kofeínových tabliet

Pred začatím celého kurzu by ste mali starostlivo sledovať svoju reakciu na prvé použitie. Ak žiadny negatívne dôsledky nedošlo, potom nemáte precitlivenosť alebo alergiu na zložky a môžete pokračovať v terapii. Komu vedľajšie účinky zahŕňajú:

• pocit úzkosti, neopodstatnená úzkosť;
• bolesť hlavy;
• závraty;
• poruchy spánku, nočné mory, všeobecná nespavosť;
• únava a pocit nepohody;
• nevoľnosť a zvracanie;
• upchatie nosa;
• exacerbácia gastritídy.

Ak ste v strede kurzu, jeho náhle zrušenie môže viesť k únave, depresii, inhibícii reakcií.

Tento liek sa nemá používať, ak:

• akútne a chronické ochorenia srdca a krvných ciev;
• problémy so spánkom a nadmerná excitabilita;
• úzkosť, pravidelný stres;
• vysoký krvný tlak;
• alergie a neznášanlivosť kofeínu;
• paroxyzmálna tachykardia.

Neodporúča sa deťom do 12 rokov a opatrnosť sa odporúča starším ľuďom, ktorí majú ochorenie očí, prejavy epilepsie, sklon k záchvatom alebo kŕčom. Dojčiace matky a tehotné ženy môžu tento produkt kedykoľvek piť len na lekársky predpis.

Kompatibilita kofeínu s inými liekmi a látkami

Vo všeobecnosti sú tieto tablety dokonale kombinované s rôznymi liekmi bez toho, aby akýmkoľvek spôsobom ovplyvnili ich vlastnosti a zachovali si svoje vlastné, existujú však určité výnimky:

• Spolu s perorálnymi kontraceptívami, aktivita antikoncepčných prostriedkov zostáva rovnaká a kofeín klesá. Hromadí sa v krvi a oveľa pomalšie sa vylučuje pečeňou.
• Nemalo by sa piť s kávou. alebo iné stimulanty CNS. To môže viesť k hyperstimulácii.
• Vápnik pri súčasnom priebehu sa horšie vstrebáva v žalúdku, čo znižuje jeho účinnosť.
• Lieky na spanie a drogy v kombinácii s kofeín-benzoátom sodným majú menší účinok. Vďaka nemu sú srdcové glykozidy aktívnejšie absorbované a lítium sa vylučuje močom.

Ak ste sa z akéhokoľvek dôvodu predávkovali alebo spozorujete zvrátiť od používania lekári odporúčajú naliehavo umyť žalúdok, potom vypiť preháňadlo veľké množstvo aktívne uhlie, pomôže to odstrániť drogu z tela.

Cena kofeínu v tabletách v Rusku je 70 rubľov a na Ukrajine v priemere 20 hrivien. Viac informácií o stimulátore vo videu nižšie: