Cholinolytické činidlá. Anticholinergné (anticholinergné) liečivá pôsobiace najmä v oblasti periférnych M-anticholinergných systémov M anticholinergné liečivá

Prípravy tohto farmakologická skupina používa sa v neurológii a psychiatrii. Cholinolytické činidlá majú antispazmodickú aktivitu, sú schopné znižovať sekréciu tráviacej šťavy. Vďaka týmto vlastnostiam sa využívajú v gastroenterológii, anestéziológii. Zistite, ktoré vedľajšie účinky znamená užívanie týchto liekov.

Všeobecné informácie o anticholinergikách

Jedným z regulátorov práce orgánov je parasympatické oddelenie autonómnych nervový systém. Pôsobením na špecifické receptory svojím neurotransmiterom acetylcholínom sa mení funkčný stav vnútorné štruktúry ľudského tela. Cholinolytiká sú určené na oslabenie alebo blokovanie prenosu nervového vzruchu do centrálneho nervového systému.(centrálny nervový systém). V závislosti od schopnosti pôsobiť na acetylcholínové receptory sa rozlišujú tieto skupiny liekov:

Dôležitou oblasťou použitia blokátorov synaptického prenosu excitácie je ich použitie ako antidotá pri otravách anticholínesterázou a cholinomimetikami. Aktívni zástupcovia skupiny sa nachádzajú medzi rôznymi chemickými zlúčeninami: komplexné a jednoduché aminoétery, aminoamidy, aminoalkoholy a ďalšie látky.

Ako liečivá sú široko používané prírodné anticholinergiká (atropín, prípravky z belladony, henbane, drogy), ktoré sa používajú samostatne alebo ako súčasť komplexná terapia. Syntetické m-blokátory majú analgetický, antispazmodický účinok. Podobný farmakologické účinky majú niektoré lokálne anestetiká a antihistaminiká, napríklad difenhydramín.

M-cholinolytiká

Lieky majú výrazný účinok podobný atropínu. Cholinolytické lieky blokujú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej, inhibujú produkciu žlče, enzýmov, zabraňujú acetylcholínom sprostredkovanej stimulácii nervových vlákien blúdivého nervu. Okrem toho lieky tejto skupiny potláčajú reflex paroxyzmálna porucha priechodnosť priedušiek, majú priaznivý vplyv na kardiovaskulárny systém. Lieky podobné atropínu stimulujú prácu myokardu, zlepšujú vodivosť elektrických impulzov.

Účinok anticholinergík tejto skupiny nie je obmedzený na účinok na tonus hladkého svalstva. Podstatná je ich schopnosť inhibovať sekréciu bronchiálneho hlienu. Neurotransmiterom (acetylcholínom) sprostredkovaná parasympatická stimulácia nosových žliaz spôsobuje dilatáciu cievy a vylučovanie hojného vodnatého sekrétu. Vzhľadom na to je vymenovanie blokátorov opodstatnené pre rinitídu, pri vývoji ktorej hlavnú úlohu zohráva zvýšenie tonusu parasympatiku.

Indikácie

Inhalačné použitie m-anticholinergík je indikované pri chronická bronchitída, mierna astma a stredný stupeň gravitácia. Lieky podobné atropínu zmierňujú prejavy emfyzému. Chorý s bronchiálna astma, ako alternatívu k adrenomimetikám možno predpísať sprievodné patológie srdca, krvných ciev, anticholinergiká. Použitie m-blokátorov v oftalmológii je spôsobené ich schopnosťou spôsobiť akomodačnú paralýzu, ktorá je potrebná na kompletné vyšetrenie očného pozadia. Iné Indikácie na vymenovanie anticholinergík podobných atropínu sú:

• akútna pankreatitída;
• cholelitiáza;
• bronchospazmus;
• cholecystitída;
• peptický vred;
• bradykardia;
• laryngospazmus;
• hypersalivácia;
• iridocyklitída, poranenie oka;
• ochorenia centrálneho nervového systému;
• akútnej otravy cholinomimetiká, anticholínesterázové jedy.

Kontraindikácie

Anticholinergiká s centrálnym účinkom podobné atropínu (Arpenal, Cyclodol, Amizil) sa neodporúčajú podávať vozidlo potenciálne obsadené inými nebezpečných druhovčinnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií. generál Kontraindikácie pri vymenovaní liekov s anticholinergným účinkom sú:

• paralytický črevná obštrukcia;
• nešpecifická ulcerózna kolitída;
• toxický megakolón;
• pruh otvor pažeráka membrány;
• glaukóm;
• črevná atónia
• zadržiavanie moču
• ťažká hypertenzia;
• patológia pečene, obličiek;
• tyreotoxikóza;
• tehotenstvo;
• obdobie dojčenia.

Vedľajšie účinky

Negatívne dôsledky vznikajú v prípade vymenovania anticholinergík podobných atropínu bez kontraindikácií. Dlhodobé užívanie liekov tejto skupiny môže viesť k toxickému poškodeniu pečene. Výskyt vedľajších účinkov je dôvodom na prerušenie liečby a vyhľadanie lekárskej pomoci. Na pozadí užívania liekov podobných atropínu sa môžu vyvinúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• sucho v ústach (xerostómia);
• tachykardia;
• črevná atónia;
• pocit eufórie, zmätenosť;
• závraty, nespavosť, bolesť hlavy;
• zápcha;
• horúčka;
• zvýšené vnútroočný tlak.

Prípravky

Typickým predstaviteľom tejto skupiny anticholinergík je atropín. Uvažuje sa séria lieky klasifikované podľa chemickej štruktúry na terciárne (Scopolamine, Arpenal, Platifillin, Gomatropin) a kvartérne (Metacin, Pirenzipal, Ipratropium bromid) amóniové zlúčeniny. Ceny niektorých anticholinergík sú uvedené nižšie:

N-cholinolytiká

Lieky majú tlmivý účinok na postsynaptické receptory karotického sinoglomerulu a čiastočne na chromafinné tkanivo nadobličiek, čo má za následok reflexné zvýšenie tonusu vazomotorických, dýchacích centier a zvýšenie uvoľňovania adrenalínu. . Účinné látky liečiv interferujú s účinkami neurotransmitera a podobných agonistov na nikotínové receptory parasympatických, sympatických ganglií. N-cholinolytiká sú rozdelené do 2 skupín:

1. Lieky blokujúce gangliá - blokujú N-cholinergné receptory v gangliách autonómneho nervového systému, obmedzujú alebo úplne eliminujú vplyv centrálneho nervového systému na vnútorné štruktúry. Na pozadí ich pôsobenia dochádza k "farmakologickej denervácii orgánov".
2. Svalové relaxanciá (lieky podobné kurare) - lieky tejto série blokujú H-cholinergné receptory priečne pruhovaných svalov, čo spôsobuje ich uvoľnenie.

Anticholinergiká blokujúce gangliu

Prípravky krátka akcia(Imekhin, Gigroniy) sa používajú v anestéziológii na kontrolovanú hypotenziu, potlačenie autonómnych reflexov spojených s operáciou. Je povolené používať ganglioblokátory ako súčasť komplexnej terapie nefropatie u tehotných žien, eklampsia. Stredné perorálne anticholinergiká dlhodobo pôsobiace(Pahikarpin, Temehin) sa nepoužívajú na liečbu hypertenzie. Táto skutočnosť je spôsobená mnohými vedľajšími účinkami. Parenterálne podávanie ganglioblokujúcich anticholinergík je indikované pri týchto stavoch:

• hypertenzná kríza;
• pľúcny edém;
• kŕče periférne cievy(obliterujúca endarteritída, Raynaudova choroba);
• peptický vred;
• arteriálnej hypertenzie.

Pri použití ganglioblokátorov krátkeho a stredného trvania účinku je to možné kritický pokles krvný tlak. Ortostatická hypotenzia je typickou komplikáciou, ktorá sa vyskytuje počas obdobia užívania príslušných liekov, ktorá je spojená s porušením kompenzačných reakcií, inhibíciou sympatických ganglií. okrem toho použitie ganglioblokujúcich anticholinergík je spojené s:

• poruchy čriev;
• suché ústa;
• ťažké močenie;
• rozšírenie zrenice;
• akomodačná porucha.

Kontraindikáciou pre vymenovanie ganglioblokujúcich anticholinergík je feochromocytóm - nádor drene nadobličiek, ktorý vylučuje katecholamínové hormóny. Faktom je, že denervácia autonómneho gangliami zvyšuje citlivosť periférnych adrenergných štruktúr, čo môže viesť k zvýšeniu vazopresorického účinku. Lieky sa neodporúčajú pacientom nad 60 rokov kvôli zvýšenému riziku trombózy. OD okrem iných kontraindikácií používania ganglioblokujúcich anticholinergík odborníci nazývajú:

• glaukóm;
• hypotenzia;
• cerebrálna a koronárna ateroskleróza;
• trombóza;
• predchádzajúci infarkt myokardu;
• závažné patológie pečene, obličiek;
• subarachnoidálne krvácanie.

Ganglioblokujúce anticholinergiká s krátkym a stredným trvaním účinku sú podľa chemickej štruktúry kvartérne amóniové zlúčeniny, ktoré sa slabo adsorbujú z gastrointestinálneho traktu, nemajú schopnosť prenikať cez hematoencefalickú bariéru, ale sú veľmi aktívne intravenózne podanie. V lekárskej praxi sa používajú najmä tieto lieky:

Svalové relaxanty

Pod vplyvom liekov podobných kurare dochádza k systémovej relaxácii kostrového svalstva. Zároveň nie je narušená citlivosť a vedomie. V terapeutických dávkach lieky, ktoré majú anticholinergný účinok, nespôsobujú výrazný účinok na centrálny nervový systém, kardiovaskulárny systém a metabolické procesy. Podľa mechanizmu účinku sa rozlišujú nasledujúce lieky podobné kurare:

• Nedepolarizujúce (tubokurarínchlorid, Diplacin, Pankurónium, Pipecurónium, Melliktín ) – blokujú n-cholinergné receptory, zabraňujú ich interakcii s acetylcholínom.
. Okrem toho sa pomocou anticholinergík podobných kurare predchádza konvulzívnym stavom počas terapie elektrickým impulzom. Pri otravách tetanom a strychnínom sú predpísané svalové relaxanciá. Hlavnými predstaviteľmi skupiny sú:

Kontraindikácie pri predpisovaní liekov zo skupiny myorelaxancií sú glaukóm, poruchy funkcie pečene a obličiek a malígna hypertermia. Izociuróniumbromid sa nepoužíva na liečbu pacientov s nervovosvalovými ochoreniami (myasthenia gravis, poliomyelitída, laterálna amyotrofická skleróza). Anticholinergiká podobné kurare môžu spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• bronchospazmus;
• zvýšený vnútroočný tlak;
• hypertermia;
• laryngospazmus;
• anafylaktické reakcie.

Video

Látky v tejto skupine zahŕňajú:

Blokovanie M-cholinergných receptorov (M-cholinergné blokátory),

N-cholinergné receptory autonómnych ganglií (ganglioblokátory) - blokovanie N-cholinergných receptorov kostrových svalov (lieky podobné kurare)

1. M-anticholinergiká (m-anticholinergiká). Všeobecná charakteristika, mechanizmus účinku, hlavné farmakologické účinky.

M 1 - receptory sa nachádzajú: v neurónoch centrálneho nervového systému; sympatické postgangliové bunkové telá; v mnohých presynaptických oblastiach.

M 2 – receptory sa nachádzajú v srdci: SA uzol; predsieňový AV uzol; komory.

M 3 - receptory sa nachádzajú: v hladkých svaloch; vo väčšine exokrinných žliaz, cievny endotel (extrasynaptický, voľne ležať).

M-anticholinergiká (M-cholinolytiká alebo muskarínových antagonistov) blokujú M-cholinergné receptory lokalizované na bunkovej membráne efektorových orgánov, a tým zabraňujú ich interakcii s acetylcholínom.

Keďže M-cholinergné receptory sa nachádzajú v orgánoch a tkanivách, ktoré dostávajú parasympatickú inerváciu, ich vplyv je eliminovaný a vyvolávajú sa účinky, ktoré sú opačné ako účinky excitácie parasympatického nervového systému:

1) rozšíriť zrenice očí;

2) spôsobiť akomodačnú paralýzu;

3) zvýšiť srdcovú frekvenciu;

4) uľahčiť atrioventrikulárne vedenie;

5) zníženie tonusu hladkého svalstva priedušiek, gastrointestinálneho traktu, močového mechúra;

6) znížiť sekréciu slinných, bronchiálnych, tráviacich, potných žliaz.

Všetky M-cholinergné blokátory sú pri glaukóme kontraindikované!

Najznámejším liekom v tejto skupine je atropín, preto sa celá skupina často nazýva atropínová skupina alebo atropínu podobné lieky.

1.1. Klasifikácia:

1.1.1. Prírodné alkaloidy:atropín a hyoscín hydrobromid (skopolamín)

Atropín sulfát– racemická zmes d,l-hyoscyamínu.

L-hyoscyamín je alkaloid mnohých rastlín z čeľade nočných: lipnica (Atropa belladonnae), droga (Datura stramonium), sliepka (Hyosciamus niger). Izolujte l-hyoscyamín v čistej forme nemožné, pretože podlieha spontánnej racemizácii na d-hyoscyamín.

Farmakologická aktivita obsahuje iba l-hyoscyamín, ktorý blokuje M-cholinergné receptory 100-krát silnejšie ako d-hyoscyamín. Na molekulárnej úrovni predchádza sa tvorbe inozitoltrifosfátu (IP3) vM 1 - , M 3 -efektorové bunky alebo znižuje cAMP v M 2 srdcové efektory.

Atropín má vysokú selektivitu pre muskarínové receptory: blokuje všetky typy M-cholinergných receptorov (M 1 -M 5 ). Citlivosť receptorov nie je rovnaká preto sa dávky budú líšiť. Sila vplyvu na nikotínové receptory je oveľa menšia: pri klinickom použití sa jeho účinok na neskarínové receptory zvyčajne nezistí.

Účinnosť antimuskarínových liekov sa líši v závislosti od lokalizácie orgánu:

najcitlivejšie- slinné, prieduškové a potné žľazy;

priemerná citlivosť – autonómne efektory hladkého svalstva a srdca;

najmenej citlivé - sekrečné parietálne bunky žalúdka (sekrécia HCl).

Vo väčšine tkanív sú antimuskarínové látky aktívnejšie pri blokovaní účinkov exogénne podávaných cholinergných agonistov ako endogénny acetylcholín.

Blokáda muskarínových receptorov je reverzibilná a kompetitívna: odstrániť zvýšením koncentrácie ACH alebo muskarínových agonistov (v prípade otravy musíte zvýšiť dávku pre súťaž a blokádu v malých dávkach možno odstrániť vysokými koncentráciami acetylcholínu alebo ekvivalentných muskarínových agonistov.

Farmakokinetika: Atropín sa dobre vstrebáva takmer akýmkoľvek spôsobom podania. Pri nakvapkaní do očí dobre preniká cez rohovku oka do tekutiny prednej komory, ako aj cez hematoencefalickú bariéru do centrálneho nervového systému. Približne 50 % atropínu sa metabolizuje, zvyšok sa vylúči v nezmenenej forme močom. Eliminačný polčas je 3-4 hodiny.

Farmakologické účinky atropínu:

1. Účinok na oko. O topická aplikácia vyvíjajú sa tieto účinky:

midriaz(grécky amydros - tmavý, nejasný) - rozšírenie zreníc, pretože M-cholinergné receptory sú blokované m. sphincter pupillae a sval prestane reagovať na parasympatické impulzy. Na tomto pozadí sa prejavuje vplyv sympatických nervov na m. dilatator pupillae. Sťahom tohto svalu dochádza k rozšíreniu zrenice. Blokáda m. sphincter pupillae je taký výrazný, že zrenica prestáva reagovať na svetlo (zmizne pupilárny reflex), vzniká svetloplachosť.

Paralýza ubytovanie. Pod vplyvom atropínu sú receptory ciliárneho telesa blokované a prestáva reagovať na impulzy. parasympatické nervy. Pretože M-cholinergné receptory sú blokované, nedochádza k aktivácii fosfolipázy C a syntéza IP 3 a DAG v bunke je pozastavená. Nedostatok týchto poslov vedie k zníženiu hladiny iónov Ca 2+ v cytoplazme a nedochádza k rozvoju svalovej kontrakcie. Ciliárne svaly sa uvoľňujú (cykloplégia), pričom dochádza k splošteniu a natiahnutiu väziva Zinna. Zinnové väzivové vlákna napínajú puzdro šošovky a robia ho menej konvexným. Oko je nastavené do vzdialeného bodu videnia. Vyvstáva mikropsia (objekty sa zdajú menšie) a rozmazané videnie.

U ľudí s plytkou prednou komorou alebo latentným glaukómom dochádza k zvýšeniu vnútroočného tlaku, pretože s rozšírením zrenice sa dúhovka zahustí a uhol prednej komory sa uzavrie. V dôsledku toho dochádza k stlačeniu lymfatických trhlín fontánových priestorov a odtoku vnútroočnej tekutiny ide dole.

Účinok na oko po jednej instilácii trvá 7-12 dní.

2. Dýchacie orgány. Sekrečné bunky bronchiálnych žliaz dostávajú vagovú parasympatickú inerváciu. Pod vplyvom atropínu dochádza k blokáde M-cholinergných receptorov prieduškových žliaz, ich sekrécia klesá. Súčasne klesá sekrécia laryngeálnych a tracheálnych žliaz. To môže viesť k chrapľavému hlasu a škriabaniu hrdla.

Muskarínové receptory sa nachádzajú v bunkách hladkého svalstva veľkých priedušiek. Pod vplyvom atropínu sú receptory blokované, kontrakcia bunky hladkého svalstva sa nerozvíja - prejavuje sa bronchodilatačný účinok atropínu. U zdravých ľudí je bronchodilatačný účinok atropínu slabo vyjadrený, avšak pri ochoreniach dýchacích ciest a u starších ľudí sa schopnosť atropínu rozširovať priedušky dramaticky zvyšuje.

Významnou nevýhodou atropínu je, že pod jeho vplyvom klesá motorická aktivita ciliárneho epitelu priedušiek. Na pozadí poklesu sekrécie žliaz to vedie k tomu, že mukociliárny klírens prudko klesá - schopnosť buniek dýchacieho traktu odstraňovať škodliviny (prachové častice) prichádzajúce s prúdom vzduchu.

3. Tráviace orgány. Blokáda M-cholinergných receptorov v bunkách exokrinných tráviacich žliaz vedie k zníženiu ich sekrécie. Antisekrečný účinok atropínu je výraznejší v hornom gastrointestinálnom trakte. Znižuje sa sekrécia slinných žliaz, pacienti často uvádzajú sucho v ústach. Žalúdočná sekrécia je inhibovaná iba pri použití výrazne vyšších dávok atropínu.

Predpokladá sa, že atropín: a) blokuje účinok postgangliových vlákien nervu vagus nielen priamo na sekrečné bunky žalúdka, ale aj na endokrinné G- a H-bunky sliznice (ktoré vylučujú, resp. gastrín a histamín – hormóny stimulujúce sekréciu žalúdka). Blokáda sa uskutočňuje tienením aktívnych centier M3 cholinergných receptorov na všetkých týchto bunkách.

Mediátor acetylcholín už nie je schopný aktivovať endokrinné a parietálne bunky žalúdka. Pirenzepín - blokuje presynaptické M 1 -cholínergné receptory blúdivých nervových vlákien a narúša uvoľňovanie acetylcholínu, ktorý je potrebný na stimuláciu sekrécie.

b) blokáda len bazálnej (na lačno) sekrécie tráviace šťavy . Stimulovaná sekrécia šťavy (t.j. sekrécia v reakcii na jedlo) sa neznižuje. Pankreatické a črevné sekréty sú prakticky necitlivé na pôsobenie atropínu. Je to spôsobené tým, že významná časť kontroly nad sekréciou črevnej šťavy pripadá na systém necholinergných neurónov metasympatického nervového systému (serotonínové a opioidné neuróny) a humorálny systém čreva.

c) blokáda M-cholinergných receptorov hladkých svalov tráviaceho traktu a ich relaxácia. Gastrointestinálna motilita je znížená. Existuje vplyv na motilitu všetkých častí gastrointestinálneho traktu, ako aj na hladké svaly žlčových ciest. Pri pravidelnom užívaní účinok netrvá dlhšie ako 1-3 dni. Je to spôsobené tým, že necholinergné neuróny metasympatického systému kompenzujú odstavenie vagových vplyvov na črevo.

4. Genitourinárny systém: blokáda M-cholinergných receptorov hladkého svalstva močovej trubice a močového mechúra, čo spôsobuje ich relaxáciu a spomaľuje vyprázdňovanie močového mechúra. V neskorom tehotenstve sú M-cholinergné receptory blokované v oblasti hladkých svalov krčka maternice, čo prispieva k ich relaxácii.

Anticholinergiká (holino [Receptory] + angličtina na blokovanie, oneskorenie; synonymá: anticholinergiká,)

lieky, eliminujúce účinky acetylcholínu a látok s cholinomimetickým účinkom v dôsledku blokády cholinergných receptorov. V závislosti od prevládajúceho pôsobenia na m- alebo n-cholinergné receptory (pozri. Receptory) H. s. ďalej sa delia na m-, n- a m+n-cholinolytiká. Toto rozdelenie je podmienené (väčšina H. s. je schopná blokovať oba typy receptorov) a odráža len výber preferenčných indikácií na použitie H. s.

m-anticholinergiká sú (atropín, platifillin, skopolamín) obsiahnuté v množstve rastlín (belladonna, kurník, dúška, listy pŕhľavy), alebo polosyntetické (homatropín) alebo syntetické liečivá - aprofén, arpenal, ipratropium bromid, metacín, pirenzepín, propentelín, spazmolytín chlorosyl a ďalšie, ktoré sú spravidla štruktúrne podobné acetylcholínu. Niektoré z nich dobre prenikajú (aprofén, arpenal, atropín, platifillin, skopolamín, spazmolytín) a majú centrálny anticholinergný účinok, iné prakticky neprenikajú do centrálneho nervového systému. (ipratropium bromid, metacín, pirenzepín), spôsobujúce účinky blokády len periférnych receptorov. Tieto účinky závisia od tropizmu liečiva k určitým podtypom receptorov (m 1 -, m 2 -, m 3 - atď.). Lieky, ktoré blokujú všetky podtypy receptorov (atropín, platifillin, skopolamín) vyvolávajú m-cholinergné účinky, t.j. hlavne parasympatická denervácia výkonné orgány: akomodačná paralýza, zvýšený vnútroočný tlak, tachykardia, hypotenzia a znížená kontraktilita hladkého svalstva priedušiek, gastrointestinálny trakt, močový mechúr, maternica, znížená sekrécia bronchiálnych, tráviacich a potných žliaz. Pirenzepín, ktorý blokuje iba m 1 -cholínergné receptory žalúdka, spôsobuje iba zníženie sekrécie žalúdka, takmer bez ovplyvnenia iných funkcií. Rovnaká závislosť existuje pre anticholinergné pôsobenie v centrálnom nervovom systéme. Skopolamín má v niektorých dávkach antiparkinsonický a prevažne sedatívny účinok, ale vo vyšších dávkach pôsobí stimulačne, podobne ako atropín. Pri predávkovaní týmito liekmi sú možné psychomotorické, zmätenosť, kóma a výrazné periférne anticholinergné účinky (suchosť slizníc, močového mechúra atď.). Na odstránenie prejavov predávkovania () sa používa fyzostigmín a iné reverzibilné účinky.

Indikácie na použitie m-holinolytík: akútna otrava organofosforovými a inými anticholínesterázovými a cholinomimetickými jedmi; ; vagotonické poruchy intraatriálneho a atrioventrikulárneho vedenia; žalúdka a dvanástnika, kŕče orgánov hladkého svalstva (črevné a pečeňové atď.); , iridocyklitída a oči (na uvoľnenie očných svalov); premidikácia (bronchospazmus a laryngospazmus, hypersalivácia); a niektoré ďalšie ochorenia c.n.s. (pre množstvo liekov s centrálnym anticholinergným účinkom). Na diagnostické účely sa používajú m-anticholinergiká röntgenové vyšetrenie gastrointestinálneho traktu, vyšetrenie očného pozadia (na rozšírenie zrenice).

Belladonna (belladonna) listy(ako súčasť poplatky za hruď), a extrakty (husté a suché) sa používajú najmä pri kŕčoch orgánov hladkého svalstva, vagotonickej bradykardii a iných prejavoch autonómnej dysfunkcie, menej často (vzhľadom na výskyt pirenzepínu) pri hyperacidickej gastritíde a peptickom vredu. Pre dospelých je predpísaná tinktúra z listov belladony (1:10 v 40% etylalkohole), 10 kvapiek na dávku (pre deti 1-5 kvapiek, v závislosti od veku) 2-3 krát denne. Extrakty z belladonny sa používajú najmä ako súčasť kombinovaných liekov na rôzne účely v tabletách alebo (Bellaspon, Bellataminal, Belloid, Bepasal, Besalol, Teofedrin-N atď.) alebo v čapíkoch ("Anuzol", "Betiol").

Metacin- tablety 2 mg a 0,1 % roztok v ampulkách po 1 ml(na subkutánne, intramuskulárne, intravenózne podanie). Bronchodilatačný účinok metacínu a účinok na slinné a bronchiálne žľazy sú výraznejšie ako u atropínu a mydriatický účinok je menší. To vytvára preferenciu metacínu na zmiernenie bronchospazmu a v predoperačnej premedikácii (počas anestézie a operácie môžu zreničky sledovať stav pacienta). Dospelí sú predpísaní vnútri pred jedlom na 2-5 mg 2-3 krát denne; parenterálne podávané pri 0,5-2 ml 0,1 % roztok; najvyššia denná perorálna dávka 15 mg, parenterálne 6 mg.

pirenzepín(gastrozepín, gastrocepín) - tablety po 25 a 50 mg; ampulky po 10 mg sušinu, pred použitím rozpustite s dodaným rozpúšťadlom. Blokovaním m 1 -cholínergných receptorov selektívne inhibuje sekréciu kyseliny chlorovodíkovej a pepsinogénu v žalúdku. S peptickým vredom a prekyslenou gastritídou sa dospelým predpisuje 50 mg 2-krát denne počas 4-8 týždňov, intramuskulárne a intravenózne (pomaly) podávané 10 mg každých 8-12 h a so Zolinger-Ellisonovým syndrómom - 20 mg.

Platifillina hydrotartrát- prášok; tablety 5 mg; 0,2% roztok v ampulkách po 1 ml na subkutánnu injekciu. Okrem toho má myotropický antispazmodický účinok. Priraďte dospelým dovnútra pred jedlom na 2,5-5 mg subkutánne, 1-2 ml 0,2% roztok (na zmiernenie koliky), ako aj vo sviečkach (10 mg); v oftalmologickej praxi sa používajú 1% -2% roztoky ( očné kvapky). Vyššie dávky: pre dospelých jedna 10 mg, denne 30 mg; dávky pre deti závisia od veku (0,2-3 mg vymenovanie).

Propantelín bromid(Pro-Bantin) - 15 tabliet mg. Okrem toho má myotropický antispazmodický účinok. Menovaný o 15-30 mg 2-3 krát denne.

skopolamín hydrobromid- prášok; 0,05% roztok v ampulkách po 1 ml pre subkutánna injekcia. Indikácie sú bežné pre m-holinolytiká. V spojení s centrálnym anticholinergným pôsobením sa používa na liečbu parkinsonizmu. Pri individuálne vysokej citlivosti na liek môže jeho použitie v normálnych dávkach spôsobiť amnéziu, duševné rozrušenie, halucinácie. Priraďte dospelých subkutánne na 0,5-1 ml 0,05 % roztok; na rozšírenie zrenice použite 0,25% roztok (očné kvapky) alebo 0,25% očná masť(s iritídou, iridocyklitídou). Ako súčasť tabliet Aeron obsahujúcich kyselinu gáforovú skopolamín (0,1 mg) a hyoscyamín (0,4 mg), používa sa ako antiemetikum a sedatívum pri Meniérovej chorobe (1 tableta 2-3x denne), vzduch a morská choroba(1-2 tablety na príjem pre 30-60 min pred odchodom alebo pri prvom príznaku choroby). Najvyššia denná dávka pre dospelých sú 4 tablety.

Spazmotín- prášok. Okrem toho má myotropický antispazmodický a lokálny anestetický účinok. Používa sa na kŕče orgánov hladkého svalstva, ako aj na neuralgiu, neuritídu, radikulitídu, niekedy s migrénou. Priraďte dospelým dovnútra na 0,05-0,1 G 2-4 krát denne. V prípade predávkovania je možný pocit intoxikácie, závraty, bolesti hlavy a zníženie koncentrácie.

Chlorosil- tablety 2 mg. Účinok podobný metacínu. Pri liečbe peptického vredu vymenujte 2-4 mg 2-3 krát denne po dobu 3-4 týždňov.

n-cholinolytikáďalej rozdelené do dvoch skupín: blokovanie n-cholinergných receptorov ganglií (pozri Ganglioblokátory) a blokovanie n-cholinergných receptorov v neuromuskulárnych synapsiách kostrových svalov (pozri Látky podobné Curare).

m+n-anticholinergiká patria niektoré lieky uvedené podľa prevládajúceho účinku v skupine m-anticholinergík (aprofén, arpenal, spasmolytín a pod.), lieky s približne rovnakým periférnym m- a n-anticholinergným účinkom (fubromegan) a lieky zo skupiny tzv. takzvané centrálne anticholinergiká, z ktorých väčšina sa používa ako antiparkinsoniká.

Fubromegan- prášok, tablety 0,03 G. Má m- aj n-anticholinergný (ganglioblokujúci) účinok. Je indikovaný pri cholinergných krízach, pri peptickom vrede žalúdka a dvanástnika, najmä v prípadoch jeho kombinácie s arteriálnej hypertenzie. Menej často sa používa na koliku. Priraďte dospelým dovnútra pred jedlom na 30-90 mg(od 30 mg) 2-3 krát denne.

1. Malá lekárska encyklopédia. - M.: Lekárska encyklopédia. 1991-96 2. Najprv zdravotná starostlivosť. - M.: Veľká ruská encyklopédia. 1994 3. encyklopedický slovník lekárske termíny. - M.: Sovietska encyklopédia. - 1982-1984.

Pozrite sa, čo sú „anticholinergiká“ v iných slovníkoch:

I Spazmolytiká (spasmolytica; grécky spasmos kŕč, spazmus + lytikos uvoľňujúce, uvoľňujúce) lieky, ktoré znižujú tonus a motorická aktivita hladké svaly a používa sa na prevenciu alebo odstránenie kŕčov ... Lekárska encyklopédia- I Antacidá (antacida; grécky anti proti + lat. kyselina acidum) lieky, ktoré znižujú kyslosť žalúdočného obsahu neutralizáciou alebo adsorbovaním žalúdočnej kyseliny chlorovodíkovej. Kyslosť žalúdočnej šťavy pod ... ... Lekárska encyklopédia

I Lieky chemické zlúčeniny prírodného alebo syntetického pôvodu a ich kombinácie používané na liečbu, prevenciu a diagnostiku chorôb ľudí a zvierat. Medzi liečivá patria aj lieky na ... ... Lekárska encyklopédia

I Antipsychotiká (neuroleptika; grécky neurónový nerv + lcptikos schopný brať, vnímať; synonymá: neuroleptiká, neuroplegické lieky, neuroplegiká, antipsychotiká, antischizofreniká, veľké ... ... Lekárska encyklopédia - I Žalúdok (ventriculus, gaster) dutý orgán zažívacie ústrojenstvo nachádza medzi pažerákom a dvanástnik, v ktorej sa hromadí potrava a dochádza k jej čiastočnému tráveniu a vstrebávaniu. Zh. anatómia sa nachádza v epigastriu ... Lekárska encyklopédia

- (synonymá: bronchodilatanciá, bronchodilatanciá, bronchodilatanciá) lieky rôznych farmakologických tried, kombinované do jednej skupiny podľa ich spoločnej schopnosti eliminovať bronchospazmus, pôsobiace na tonus bronchiálnych svalov a ... ... Lekárska encyklopédia

I je bolestivý pocit, ktorý odráža psycho-fyziologický stav človeka, ku ktorému dochádza pod vplyvom supersilných alebo deštruktívnych podnetov. Biologický a fyziologický význam bolesti je v tom, že signalizuje prítomnosť ... ... Lekárska encyklopédia

Hlavné anticholinergiká sú atropín, metacín, skopolamín, atropín, amizil, homatropín, metyldiazyl.

ATROPINE. Droga je biely prášok, dobre rozpustný vo vode. Riešenia jeho stojana. Použite ampulkový 0,1% roztok.

Mechanizmus účinku anticholinergík spočíva najmä v schopnosti narušiť vedenie vzruchu v periférnych M-anticholinergných systémoch. Má menej výrazný účinok na cholinergné synapsie centrálneho nervového systému. Účinok klinických dávok sa prejavuje zvýšením pulzu (zníženie inhibičného vagového účinku na srdce), rozšírením priedušiek alebo odstránením broncho- a laryngospazmu, črevného spazmu a i. vnútorné orgány, zníženie intestinálnej motility (zníženie tonusu hladkých svalov). Tlmí sekréciu tráviacich, slinných, potných žliaz, rozširuje zrenice, mierne zvyšuje vnútroočný tlak. Centrálna akcia atropínu sa prejavuje v určitej excitácii dýchacieho centra. V prípade predávkovania sú zaznamenané nepokoj, úzkosť, delírium, dezorientácia, útlm dýchania, ťažká tachykardia.

Anticholinergné prípravky sú dôležitou súčasťou liekovej prípravy pacientov predtým: blokuje vagusové reflexy na srdci, zabraňuje broncho- a laryngospazmu, znižuje sekréciu slín, tracheobronchiálny strom. Účinok trvá 2 hodiny, preto sa okrem prípravy lieku používa atropín na oslabenie vagového reflexu, zmiernenie bronchospazmu a zníženie sekrécie. Pred užitím prozerínu je potrebné aj podanie atropínu, aby sa zabránilo bradykardii a zvýšenému slineniu. Atropín sa podáva subkutánne 40 minút pred, intramuskulárne - 20 minút pred, intravenózne - 2 minúty pred začiatkom operácie. Atropín sa podáva v dávke 0,3-1 mg.

METACIN. Tento anticholinergný liek blokuje hlavne periférne M-anticholinergné systémy. Centrálny účinok metacínu je slabší ako atropín. Výhody oproti atropínu spočívajú v tom, že metacín oveľa silnejšie blokuje sekréciu slín a prieduškových žliaz, oveľa silnejšie uvoľňuje priedušky, blokuje vagové reflexy, ale spôsobuje menej výraznú tachykardiu a takmer žiadny vplyv na zreničky. V zmene krvného tlaku a dýchania po podaní metacínu nie sú žiadne zákonitosti. Po zavedení metacínu pacienti nepociťujú takmer žiadne nepohodlie, čo je po atropíne celkom bežné (pocit tepla a návaly horúčavy, mierne závraty, slabosť). Metacín sa podáva subkutánne, intramuskulárne, intravenózne. Pri intramuskulárnom podaní jeho účinok zvyčajne začína po 10-12 minútach, dosahuje maximum po 45-60 minútach a končí asi po 3 hodinách. Pri intravenóznom podaní začína pôsobenie metacínu po 3 minútach, maximálny účinok nastáva v 8. – 12. minúte; akcia končí asi o pol hodiny. Použitie je indikované v prípadoch podobných atropínu, a preto je vhodnejšie použiť metacín vedľajšie účinky ako rozšírené zreničky, tachykardia, nepohodlie, so zavedením tohto lieku anticholinergiká sú menej výrazné.

METHYLDIAZIL(IEM-275). Toto anticholinergikum má hlavne centrálny anticholinergný účinok. Spôsobuje pokoj, ľahostajnosť, ľahké závraty, pocit ťažkosti v končatinách. U niektorých pacientov sa po podaní lieku objavila ospalosť a dokonca spánok. U väčšiny pacientov sa pod vplyvom metyldiazylu pulz a krvný tlak nemení a u niektorých áno mierna bradykardia, pokles tlaku o 10 mm Hg. čl. Metyldiazil neznižuje sekréciu slizníc. Podáva sa intravenózne, subkutánne a intramuskulárne. Dospelým fyzicky silným pacientom sa zvyčajne podáva subkutánne, intramuskulárne 0,07-0,08 mg / kg. U oslabených a starších pacientov sa táto dávka zníži na 0,05 mg / kg. Zvyčajne pri subkutánnom podaní začína účinok metyldiazilu po 5 minútach, maximum nastáva po 15 minútach a účinok končí po 2 hodinách. Pri príprave liekov sa môže použiť s atropínom a analgetikami ako sedatívum.

SCOPOLAMINE. Synonymum: hyoscín. Podľa chemickej štruktúry je toto anticholinergikum blízke atropínu, je to ester skopínu a kyseliny tropovej. Blokuje periférne M-cholinergne-reaktívne systémy, jeho centrálny anticholinergný účinok je výraznejší ako u atropínu. Ako hlavné anticholinergikum, skopolamín oslabuje vagové reflexy, výrazne znižuje sekréciu potu, slinných, prieduškových a iných žliaz. Ale na srdcovú činnosť, hladké svaly priedušiek, črevá pôsobí slabšie ako atropín. Spôsobuje určitú inhibíciu kôry, ktorá sa prejavuje miernym hypnotickým, sedatívnym a sedatívnym účinkom. Tiež vyvoláva amnéziu. Silnejšie ako atropín vzrušuje dýchacie centrum. Citlivosť pacientov na skopolamín je veľmi variabilná. Predávkovanie sa prejavuje prudkou tachykardiou, poklesom krvného tlaku, nepokojom, halucináciami. Skopolamín sa používa podobne ako atropín v kombinácii s hypnotickými analgetikami. Pri subkutánnom podaní nastáva maximum po 15 minútach a trvá 3 hodiny. Pri intramuskulárnom, intravenóznom podaní sa účinok pozoruje rýchlejšie. Vzrušuje dýchanie, preto sa často predpisuje s morfínom alebo promedolom, ktoré tlmia dýchanie.

Bolo navrhnutých niekoľko zmesí skopolamínu s analgetikami a inými látkami:

Kirschnerova zmes (scofedol), ktorá obsahuje 0,0005 g skopolamínu, 0,01 g eikodalu, 0,025 g efetonínu v 1 ml vody. Eikodal je analgetikum morfínového typu a efetonín je antidotum skopolamínu;

zmes zakharyínu (skopolamín - kofeín - morfín), ktorá obsahuje 0,0005 g skopolamínu, 0,2 g kofeínu a 0,015 g morfínu v 1 ml vody;

zmes skopolamínu a promedolu (escadol): skopolamín 0,0005 g, promedol 0,01 g, efedrín 0,025 g v 1 ml vody. Zvyčajne sa 1 hodinu pred operáciou aplikuje subkutánne 1 ml zmesi, niekedy 20 minút pred operáciou ďalší 1 ml; spravidla u všetkých pacientov prichádza pokoj, sen. arteriálny tlak po zavedení takejto zmesi sa nemení alebo sa mierne zvyšuje; niekedy sa dýchanie trochu zrýchli. Typicky účinok takejto zmesi trvá 3 hodiny, po operácii majú pacienti retrográdnu amnéziu, sekundárny spánok a žiadnu bolesť.

AMISIL. Vzťahuje sa na anticholinergné lieky, ktoré pôsobia hlavne na centrálne synapsie. Pôsobí antihistaminikovo, spazmolyticky, blokuje excitáciu blúdivého nervu, znižuje sekréciu žliaz. Mierne zvyšuje účinok barbiturátov, analgetík a lokálnych anestetík, výrazne tlmí reflex kašľa. Podobne ako atropín, aj tento anticholinergný liek spôsobuje zrýchlený tep, sucho v ústach, rozšírené zreničky. Môže sa použiť v premedikácii v predvečer operácie spolu s chlórpromazínom, barbiturátmi u vzrušených, nepokojných pacientov a na zmiernenie kašľa pred operáciou. Predpisuje sa tiež na zlepšenie spánku a celkovej sedácie.

HOMATROPIN. Z hľadiska chemických a farmakodynamických vlastností je toto anticholinergikum podobné atropínu, ale je oveľa menej aktívne. Vo väčšine prípadov sa používa v oftalmológii.