Krátkodobo pôsobiace ACE inhibítory. Čo sú ACE inhibítory, zoznam liekov, indikácie a kontraindikácie

Zoznam ACE inhibítorov zahŕňa široko používané lieky na dekompenzovanú dysfunkciu myokardu a patologické stavy obličiek. Výhody takéhoto lieky osvedčené. Ich použitie vykazuje pozitívny klinický efekt a výrazne znížilo úmrtnosť.

Pri predpisovaní liekov veľký význam má individuálny prístup ku každému pacientovi. Aby bola liečba bezpečná a prospešná, je dôležité správne určiť dávkovací režim a frekvenciu, pretože hrozí prudký pokles tlaku.

Zoznam liekov novej generácie inhibítorov ACE

Lieky z fosforylovej skupiny na báze fosinoprilu sú vysoko účinné pri liečbe kardiovaskulárnych ochorení.

Predpokladá sa, že liečba takýmito liekmi znižuje frekvenciu záchvatov suchého kašľa, čo je najčastejší vedľajší účinok. Výrazná vlastnosť Takéto lieky majú adaptačný mechanizmus eliminácie - cez obličky a pečeň.

1. Fosinopril (Rusko). Odporúčané liečebnými štandardmi ako bezpečný ACE inhibítor pre hypertenzia. Má relaxačný účinok na steny krvných ciev.

• Eliminuje možnosť rozvoja hypokaliémie.

• Pri systematickom používaní sú zaznamenané príznaky regresie ochorenia.

Zriedkavo spôsobuje suchý kašeľ.

• Tablety 10 mg 30 ks. - 215 rubľov.

2. Fosicard (Srbsko). Účinné v kombinovanej terapii. TO farmakologické účinky ACE inhibítor Fosicard má výrazný antihypertenzívny účinok.

• Pretrvávajúci pokles krvného tlaku nastáva hodinu po užití lieku.

• Malý počet vedľajších účinkov sa pozoruje u starších pacientov a pacientov s cukrovkou.

Správne zvolené dávkovanie zvyšuje účinnosť lieku.

• Balenie tabliet 20 mg, 28 ks. - 300 rubľov.

3. Monopril (USA). Originálny liek s preukázanou účinnosťou pri liečbe kardiovaskulárnych ochorení. Jeden z najlepšie prostriedky v zozname ACE inhibítorov. Zvyšuje stabilitu pri fyzická aktivita. Akcia trvá až 24 hodín.

• Znižuje riziko komplikácií.

• Má antiaterosklerotický účinok.

• Znižuje hladinu „zlého“ cholesterolu.

Je tam nízke percento vedľajšie účinky. Po dlhom priebehu liečby terapeutický účinok je uložený. Má pohodlný dávkovací režim - raz denne.

• Tabuľka 20 mg, 28 ks. 415 rubľov.

4.Fozinap (Rusko). Účinný prostriedok nápravy pri liečbe ochorení spojených s dysfunkciou myokardu. Uľahčuje tok vytrvalých arteriálna hypotenzia. Pri dlhom priebehu liečby sa metabolické poruchy nepozorujú.

• Tablety 20 mg, 28 ks. - 240 rubľov.

Zoznam liekov druhej generácie

Patria do karboxylovej skupiny. Vyrábajú sa na báze ramiprilu a lisinoprilu. K dnešnému dňu sú to najviac predpisované lieky.

Prax ukazuje, že pre niektoré skupiny pacientov sú vhodnejšie lieky druhej generácie ako najnovšie moderné. ACE inhibítory. Pri predpisovaní lekár berie do úvahy všetky vlastnosti klinický obraz, prítomnosť sprievodných ochorení, výsledky laboratórnych testov atď.

Prípravky s lisinoprilom

1. Lizinopril (Rusko). Používa sa pri liečbe kardiovaskulárnych patológií. Najúčinnejšie v kombinovanom liečebnom režime. Rýchlo stabilizuje krvný tlak. Má predĺžený účinok až na jeden deň.

• Často sa predpisuje v rehabilitačnej terapii po mŕtvici.

Podľa indikácií ho môžu užívať pacienti s funkčné poruchy pečeň.

• 10 mg tablety 30 kusov - 35 rubľov.

2. Diroton (Maďarsko). Vysokokvalitné antihypertenzívum s výraznými periférnymi vazodilatačnými vlastnosťami. Zabraňuje náhlym zmenám tlaku. Funguje to rýchlo.

• Tento liek zo skupiny inhibítorov ACE neovplyvňuje pečeň. Z tohto dôvodu sa často predpisuje pacientom s sprievodné ochorenia: cirhóza, hepatitída.

Vedľajšie účinky sú minimalizované.

• Náklady na tablety 5 mg, 28 ks. - 206 rubľov.

Lieky s ramiprilom

1. Ramipril – SZ (Rusko). Liek má výrazný antihypertenzívny účinok. U pacientov s kardiovaskulárnym profilom sa pozoruje rýchla normalizácia krvného tlaku bez ohľadu na polohu tela.

• Pravidelné užívanie liekov časom zvyšuje antihypertenzívny účinok.

Nespôsobuje abstinenčný syndróm.

• Tabuľka 2,5 mg 30 kusov - 115 rub.

2. Pyramil (Švajčiarsko). Znižuje hypertrofiu ľavej komory, ktorá je hlavnou príčinou rozvoja srdcových lézií.

• U pacientov s kardiovaskulárnou patológiou znižuje pravdepodobnosť vzniku mŕtvice.

• Účinný ACE inhibítor pre diabetes mellitus.

• Rozvíja odolnosť voči fyzickej aktivite.

Liek sa môže užívať bez ohľadu na príjem potravy.

• Tablety 2,5 mg 28 kusov - 220 rub.

3. Amprilan (Slovinsko). Dlhodobo pôsobiace lieky. Normalizuje metabolické procesy v myokarde.

• Zabraňuje intenzívnemu zovretiu periférnych ciev.

• Má kumulatívny účinok. Najúčinnejšie pri dlhodobej terapii.

Stabilná stabilizácia krvného tlaku sa pozoruje v treťom alebo štvrtom týždni užívania.

• Tab. 30 ks. 2,5 mg - 330 rub.

Dobrý deň, milí priatelia!

Keď som videl, že článok je pôsobivý (neľakajte sa, rozdelil som ho na dve časti), zalial som si čajom s melisou, vybral dva cukríky Korovka, aby sa materiál lepšie vstrebal a začal čítať.

A viete, veľmi ma to uchvátilo! Veľká vďaka Antonovi: všetko vysvetlil tak zaujímavo a jasne!

Ponorenie sa do tajomný svetľudské telo, neprestávam obdivovať, ako magicky je človek stvorený.

Na všetko také bolo potrebné, aby Stvoriteľ prišiel! Jedna látka sa spája s druhou, tretia jej v tom pomáha, pričom niečo sa rozťahuje, niečo sťahuje, niečo sa uvoľňuje, niečo zlepšuje. Navyše, celá táto továreň funguje non-stop, vo dne aj v noci!

Vo všeobecnosti, priatelia, nalejte si čaj alebo kávu, aby ste dokončili bzučanie (ak je váš krvný tlak v poriadku) a čítajte s citom, rozumom a vyrovnanosťou.

A dávam slovo Antonovi.

- Ďakujem, Marina!

Minule sme sa s vami rozprávali o tom, ako nervový systém reguluje krvný tlak a hovorili sme o liekoch, ktoré tento proces ovplyvňujú.

Dnes budeme diskutovať o faktoroch, ktoré regulujú cievny tonus, to znamená, že budeme hovoriť O humorálna regulácia plavidlá, čo nie je nič iné ako regulácia signálnymi molekulami.

Humorálna regulácia krvných ciev

Humorálna regulácia je oveľa staršia, a preto zložitejšia ako v popise, tak v chápaní.

Pozrime sa bližšie na látky, ktoré zvyšujú cievny tonus.

Prvý a najznámejší - adrenalín. Ide o hormón kôry nadobličiek, ktorý sa uvoľňuje pri vystavení sympatiku nervový systém.

Mechanizmus jeho účinku je spojený s účinkom na adrenergné receptory, o ktorom sme už hovorili minule. Preto už viete, čo robiť s účinkom adrenalínu na cievy.

Nasledujúce spojenie je angiotenzín II. Ide o silnú vazokonstrikčnú zlúčeninu, ktorá sa tvorí v dôsledku reťazca transformácií: angiotenzinogén - angiotenzín I - angiotenzín II.

Angiotenzinogén je neaktívna zlúčenina produkovaná v pečeni. Tieto premeny sú katalyzované tzv angiotenzín konvertujúci enzým , alebo jednoducho APF. Aktivita ACE je regulovaná naopak renin. Pamätáte si? Aj o tomto sme sa rozprávali.

Táto látka je vylučovaná obličkami v reakcii na jej vystavenie. sympatická inervácia. Okrem toho oblička začne produkovať renín, ak sa zníži množstvo dodávanej krvi.

Angiotenzín II ovplyvňuje aj nadobličky, stimuluje uvoľňovanie aldosterón a kortizol – hormóny, ktoré znižujú vylučovanie sodíka.

Stáva sa to bežne.

Čo sa deje počas stresu?

Teraz si predstavte človeka, ktorý prežíva chronický stres.

Napríklad náš kolega je senior manažér, ktorý sa každodenne venuje náročným klientom.

Počas každého stresovej situácii aktivuje sa sympatický nervový systém. Cievy sa zúžia, srdce začne biť rýchlejšie, z nadobličiek sa uvoľní časť adrenalínu a obličky začnú vylučovať renín, ktorý aktivuje ACE.

V dôsledku toho sa zvyšuje množstvo angiotenzínu II, cievy sa ešte viac zužujú a tlak skáče.

Ak stres pominie, aktivita sympatiku sa zníži a postupne sa všetko vráti do normálu.

Ak sa však stres deň čo deň opakuje, prekrvenie obličiek pod vplyvom adrenalínu a angiotenzínu II sa zhoršuje a zhoršuje, obličky uvoľňujú ešte viac renínu, čo ešte viac podporuje uvoľňovanie angiotenzínu II.

To spôsobuje, že srdce vyvíja čoraz väčšiu silu na pumpovanie krvi do zúžených tepien.

Myokard začína rásť. Ale nikto mu nezvýši výživu, keďže rastú len svaly, nie cievy.

Okrem toho od veľká kvantita Angiotenzín II uvoľňuje z nadobličiek aldosterón, ktorý znižuje vylučovanie sodíka a sodík priťahuje vodu, čo zvyšuje objem krvi.

Prichádza moment, keď srdce v takýchto podmienkach odmieta pracovať a začína „škandalizovať“ – objavujú sa arytmie, znižuje sa jeho kontraktilita, ako srdcový sval stráca posledné sily v snahe pumpovať krv do zúžených ciev.

Obličky tiež nie sú šťastné: prietok krvi v nich je narušený, nefróny postupne začínajú odumierať.

To je dôvod, prečo hypertenzia prináša niekoľko komplikácií naraz.

A za všetko môže stres. Nie je náhoda, že hypertenzia sa nazýva „choroba nevyslovených emócií“.

Rovnakým spôsobom bude fungovať akýkoľvek faktor, ktorý zužuje lúmen renálnej artérie, napríklad nádor stláčajúci cievu, aterosklerotický plát alebo krvná zrazenina. Oblička „panikári“, pretože jej chýba kyslík a živiny, a začne vyhadzovať renín v obrovských porciách.

Nezaťažil som vás príliš fyziológiou?

Ale bez pochopenia tohto nie je možné pochopiť účinok liekov, ku ktorým sa teraz obrátim.

takže, Ako sa dá celá táto hanba ovplyvniť liekmi?

Pretože centrálny odkaz V tomto príbehu je obsadený angiotenzín II, vtedy je potrebné jeho množstvo v tele nejako znížiť. A tu na záchranu prichádzajú lieky, ktoré znižujú aktivitu ACE alebo (ACEI).

ACE inhibítory

Lieky z tejto skupiny majú vazodilatačný účinok, inhibujú vylučovanie bielkovín močom a pôsobia močopudne (v dôsledku toho, že rozširujú cievy vrátane obličkových a znižujú množstvo aldosterónu). Okrem toho znižujú vylučovanie draslíka obličkami. Účinnosť liekov v tejto skupine bola preukázaná pri srdcovom zlyhaní a hypertrofii ľavej komory, pretože znižujú aktivitu rastu srdcového svalu.

Táto skupina liekov bola dlho považovaná za „zlatý štandard“ na liečbu hypertenzie. prečo? Pozri: cievy sú rozšírené, práca srdca je uľahčená, obličky sú tiež šťastné.

A tieto lieky tiež pomohli znížiť úmrtnosť na infarkt myokardu. Zdalo by sa, čo viac si priať?

Hlavným vedľajším účinkom, ktorý zaznamenali pacienti, je suchý kašeľ.

Okrem toho ACE inhibítory spôsobujú hypotenziu (v prípade jednorazovej dávky veľkých dávok), môžu vyvolať výskyt vyrážky, stratu citlivosti na chuť, impotenciu a znížené libido, zníženie obsahu leukocytov v krvi a , navyše sú hepatotoxické.

Vo všeobecnosti je zoznam pôsobivý a ACE inhibítory stratili svoj titul. V Rusku sa však stále považujú za prvú líniu liečby hypertenzie.

Pozrime sa na ne podrobnejšie.

Prvá droga, najstaršia z celej skupiny, kaptopril, známy ako KAPOTEÍN.

Odporúča sa užívať pred jedlom, pretože jedlo bráni jeho vstrebávaniu. Ide o jeden z rýchlo pôsobiacich ACE inhibítorov. Jeho účinok sa vyvíja pri perorálnom podaní po 30 minútach - 1 hodine, s sublingválne podávanie- za 15-30 minút. Preto sa liek môže použiť ako núdzová liečba hypertenznej krízy. Je dôležité si zapamätať, že nemôžete užiť viac ako dve tablety naraz a nie viac ako šesť denne.

Liek je kontraindikovaný pre tehotné ženy, dojčiace ženy, osoby mladšie ako 18 rokov, osoby s zlyhanie obličiek, zúženie lúmenu oboch renálnych artérií.

Medzi vedľajšie účinky patrí suchosť slizníc, suchý kašeľ, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, bolesť hlavy, môže byť závrat alergické reakcie.

Druhým liekom je najpredávanejší ACEIEnalapril, známy pod názvami ENAP, ENAM, BERLIPRIL, RENITEK atď.

Liečivo je proliečivo, to znamená, že pri perorálnom podaní sa enalapril maleát premieňa v pečeni na účinnú látku enalaprilát. Okrem inhibície ACE má vazodilatačný účinok, zlepšuje prietok krvi obličkami, normalizuje hladinu cholesterolu v plazme a znižuje stratu iónov draslíka spôsobenú diuretikami.

Jedenie neovplyvňuje absorpciu lieku. Začína pôsobiť hodinu po požití, dĺžka účinku je od 12 do 24 hodín, závisí od dávkovania.

Kontraindikované pre osoby mladšie ako 18 rokov, tehotné a dojčiace ženy a osoby s precitlivenosťou na ACE inhibítory.

Ďalším liekom je lisinopril alebo DIROTON.

Jeho hlavnou črtou je, že sa prakticky nemetabolizuje v pečeni, takže oveľa menej často ako iné ACE inhibítory spôsobuje suché sliznice a vyvoláva suchý kašeľ.

Ďalšou dôležitou výhodou lieku je, že jeho časť, ktorá je naviazaná na ACE, sa vylučuje extrémne pomaly, čo umožňuje jeho použitie raz denne. Liek znižuje stratu bielkovín v moči.

Kontraindikované pre osoby mladšie ako 18 rokov, tehotné a dojčiace ženy.

Poďme sa teraz porozprávať o Perindopril, známy ako PRESTARIUM, PRESTARIUM A a PERINEVA.

Prestarium a Perineva sú dostupné v 4 a 8 mg dávkach, ale Prestarium A je dostupné v 5 a 10 mg dávkach. Ako sa ukázalo, Prestarium A obsahuje perindopril arginín a Perinev a Prestarium obsahujú perindopril erbumín. Pri porovnaní vlastností farmakokinetiky som si uvedomil túto vec. V zlúčeninách obsahujúcich perindopril erbumín sa stane aktívnym približne 20 % spotrebovanej látky a v zlúčenine perindopril sa stane aktívnym arginín – približne 30 %.

Druhou dôležitou vlastnosťou je, že perindopril má dlhý polčas, jeho účinnosť zostáva 36 hodín. A trvalý účinok sa vyvinie do 4-5 dní. Pre porovnanie, lisinopril trvá 2-3 týždne, enalapril mesiac.

Treťou vlastnosťou lieku je, že má protidoštičkový účinok, jeho mechanizmus je zložitý a je spojený s tvorbou prostacyklínu, zlúčeniny, ktorá znižuje schopnosť krvných doštičiek zlepovať sa a priľnúť k cievnej stene.

Vzhľadom na to sú indikácie na použitie lieku širšie. Okrem hypertenzie je indikovaný pri chronickom srdcovom zlyhaní, stabilnej ischemickej chorobe srdca, na zníženie rizika srdcovo-cievnej katastrofy, na prevenciu opakovanej cievnej mozgovej príhody u pacientov, ktorí mali cievne ochorenia mozog.

Ostatné lieky v tejto skupine sú si navzájom podobné, líšia sa len nástup účinku a polčas rozpadu. Preto ich nebudem posudzovať samostatne.

A na záver dnešného rozhovoru jedno veľmi dôležité upozornenie:

Všetky lieky v tejto skupine znižujú vylučovanie draslíka a dodatočný príjem liekov obsahujúcich draslík, ako sú Asparkam alebo Panangin bez sledovania hladín draslíka v krvi, môže viesť k hyperkaliémii, ktorá zase môže spôsobiť poruchy tep srdca a, nedajbože, zástavu srdca.

Napíšte, nehanbite sa!

Vidíme sa opäť na blogu pre pracantov!

S láskou k vám, Marina Kuznetsova

Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín sa široko používajú na liečbu hypertenzie, zlyhania srdca a obličiek. ACE inhibítory sú látky, ktoré pri vstupe do tela blokujú enzýmy, ktoré vedú k zvýšeniu krvného tlaku.

Klasifikácia

Zoznam liekov ACE inhibítorov najnovšej generácie zahŕňa veľký rozsah látky ponúkané farmakologickým priemyslom a majú takmer rovnaký mechanizmus účinku. Sú klasifikované v závislosti od účinnej látky a spôsobu jej eliminácie ACE inhibítormi, vykonáva sa nasledujúca klasifikácia:

• Sulfhydryl. Odporúča sa pre pacientov s hypertenziou s koronárne ochorenie. Lieky sa rýchlo vstrebávajú. Môžu ho užívať aj ľudia trpiaci cukrovkou, pľúcnymi ochoreniami a srdcovým zlyhaním. Keďže zložky produktu sa vylučujú obličkami, neodporúča sa tým, ktorí majú patológie močového systému.
• Karboxyl. Drogy viac dlhé herectvo. Spracované v pečeni.
• fosfinyl. Pečeň a obličky pomáhajú pri spracovaní lieku. Doba pôsobenia je cca 1 deň.

Inhibítory ACE sa môžu kombinovať s diuretikami a antagonistami vápnika, ktoré zvyšujú hypotenzný účinok, ak jeden inhibítor ACE túto úlohu nezvláda.

Mechanizmus akcie

Napriek tomu, že zoznam liekov je široký, ich mechanizmus účinku je takmer rovnaký. Ovplyvnením hormonálneho systému, ktorý riadi objem a tlak krvi človeka, pôsobia ACE inhibítory na inhibíciu enzýmu konvertujúceho angiotenzín. Na druhej strane modifikuje biologicky neaktívny angiotenzín I na angiotenzín II a blokuje receptory, na ktoré pôsobí. Angiotenzín II je hormón s vazokonstrikčným účinkom, navyše stimuluje produkciu aldosterónu nadobličkami. Aldosterón zvyšuje schopnosť tkanív zadržiavať vodu.

Paralelne, zvýšením práce proteínov kalikreín-kinínového systému, ktoré sú zodpovedné za zápalové procesy a udržiavanie krvného tlaku, dochádza k hypotenznému účinku.

ACE zabraňujú rozkladu bradykidínu, hormónu, ktorý môže dilatovať krvné cievy.

Látky - antagonisty vápnika, ktoré sú súčasťou liekov ACE inhibítorov, môžu spomaliť prienik iónov vápnika do buniek srdca a ciev z medzibunkovej látky. Tým sa stimuluje zníženie jeho koncentrácie a rozšírenie krvných ciev. Diuretické zložky liekov ACEI ovplyvňujú procesy prebiehajúce v obličkách.

Indikácie na použitie

Inhibítory ACE sú okrem svojho hlavného účelu zamerané na ochranu vnútorné orgány osoba. Aktívne zložky napomáha fungovaniu krvného pumpy, obličiek a krvných ciev. V prípade chronického zlyhania obličiek pomáhajú trpiacim obnoviť zdravie a cítiť sa lepšie.

ACE inhibítory sa používajú v nasledujúcich indikáciách:

Drogy

Veda nestojí na mieste a prichádza s novými a novými prostriedkami boja vysoký krvný tlak, ktorí usilovne pridávajú do svojich zoznamov.

Kapoten

Účinné látky potláčajú tvorbu hormónu, ktorý vedie k vazokonstrikcii. Vďaka tomuto pôsobeniu sa výrazne zníži krvný tlak.

Funkčné prvky uvoľňujú napätie z pravej predsiene a tým aj z pľúcneho obehu. Pomáha znižovať vylučovanie hormónu aldosterónu nadobličkami, ktorý zadržiava vodu v tkanivách, a tiež vyvoláva presun tekutín a sodíka z ciev do tkanív.

Látky sa vylučujú hlavne obličkami. Používa sa, keď:

Nežiaduce následky:

• srdcový edém, rýchly tlkot srdca;
• zníženie krvného tlaku;
• sú možné alergické reakcie vo forme opuchu na tvári, hltane a hrtane;
• bolesť hlavy, ospalosť;
• sucho v ústach, hnačka, bolesť brucha.

Benazepril

Inhibítor, ktorý sa pri rozklade v tele mení na látku, ktorá potláča v tele produkciu hormónu, ktorý podporuje vazokonstrikciu a vyvoláva hromadenie vody v okolitých tkanivách. Používa sa na zníženie patológie. Vzťahuje sa na lieky novej generácie.

Vedľajšie účinky:

• únava;
• tráviace problémy;
• je možný alergický edém.

zofenopril

Komponenty znižujú hladinu hormónu, ktorý má sťahujúci účinok na cievy. A tiež pri poklese tohto aktívneho prvku klesá hladina aldosterónu, čo sa oneskoruje prebytočnej vody v okolitých tkanivách. Zaťaženie myokardu sa znižuje a úroveň zásobovania krvou v ňom sa zvyšuje.

Pri dlhodobom užívaní pôsobí terapeuticky na myokard ľavej komory a pomáha znižovať jeho patologicky zväčšenú veľkosť.

Odporúča sa pri mierne zvýšenom krvnom tlaku a po infarktoch, po ktorých sa rozvinulo srdcové zlyhanie.

Vedľajší výsledok:

• nervové javy, únava, depresia;
• neschopnosť sústrediť sa na predmet, hluk v hlave;
• patológia trávenia, vracanie, hnačka, hepatitída;
• dýchavičnosť, kašeľ;
• zníženie hemoglobínu;
• alergické reakcie.

Enalapril

Keď zložky vstupujú do tela, dochádza k ich štiepeniu a potom vytvorená účinná látka znižuje produkciu hormónu, ktorý sťahuje cievy, v dôsledku toho je narušená produkcia funkčných látok, čo vedie k hromadeniu prebytočnej tekutiny. v tkanivách. Tým sa znižuje zaťaženie srdcového svalu. Pri dlhodobom užívaní liekov sa znižuje riziko srdcového zlyhania. Tiež zlepšuje krvný obeh v tých oblastiach myokardu, ktoré prešli ischemickými zmenami. Terapeutický výsledok sa dostaví do 4-6 hodín, pričom trvá až 24 hodín.

Vedľajšie účinky:

• patológia obličiek;
• výrazné zníženie krvného tlaku;
• dyspeptické poruchy;
• dýchavičnosť, kašeľ;
• alergie, dermatitída;
• znížené libido.

Quinapril

Aktívne prvky znižujú hypertenziu a eliminujú progresiu srdcového zlyhania.

Vedľajší výsledok:

• anémia;
• nespavosť;
• patológia žalúdka a čriev;
• alergie;
• ochorenie obličiek;
• znížené libido.

Súčasné použitie s diuretikami zvyšuje jeho vlastnosti.

Renitek

Aktívne zložky znižujú krvný tlak a znižujú riziko srdcového zlyhania. Má dlhotrvajúci účinok.

Vedľajšie účinky:

• hluk v hlave;
• zvýšená únava je dôsledkom narušenia nervového systému;
• mdloby;
• obličkové patológie;
• alergické reakcie;
• porucha srdcového tepu;
• mŕtvica alebo srdcový záchvat v dôsledku hypotenzie;
• poruchy trávenia;

Pri liečbe týmto liekom je potrebné sledovanie funkcie obličiek.

Ramipril

Komponenty majú vazodilatačný účinok, zvyšuje sa aj srdcový výdaj a jeho odolnosť voči stresu. Použitie tohto lieku bude dobrou prevenciou mŕtvice a infarktu.

Vedľajšie účinky:

• bolesť hlavy, poruchy spánku;
• žltačka;
• poruchy trávenia;
• kašeľ;
• anémia;
• plešatosť;
• znížené libido.

Trandolapril

Funkčné prvky pôsobia hypotenzívne, chránia myokard pred preťažením, rozširujú cievy.

Vedľajšie účinky:

• nepohodlie v hrudníku;
• arytmia;
• zníženie hemoglobínu;
• srdcové záchvaty v dôsledku nízkeho krvného tlaku;
• nervové javy;
• mŕtvica;
• kŕče;
• patológia trávenia;
• obličkové patológie;
• porucha dýchania.

Pri súčasnom použití beta-blokátorov sa zvyšuje účinok zníženia hypertenzie.

Capozide

Liečivo kombinovaného typu, znižuje krvný tlak a má diuretické vlastnosti. Zvyšuje prietok krvi v cievach srdca a obličiek.

Vedľajšie účinky:

• infarkty a mŕtvice s hypotenziou;
• porucha srdcového rytmu;
• bolesti hlavy;
• Quinckeho edém;
• narušenie žalúdka a čriev;
• anémia.

Koripren

Ide o liek v kombinácii s antagonistami vápnika, účinnými látkami sú blokátory vápnikových kanálov. Mechanizmus je založený na relaxačnom účinku hladkých svalov ciev v dôsledku potlačenia prenikania vápnika do nich a do buniek srdca. Aktívne zložky zmierňujú vazokonstrikčné účinky hormónov.

Vedľajší výsledok:

• závraty;
• Quinckeho edém;
• bolesť v žalúdku;
• kašeľ;
• pokles hemoglobínu:
• patológia pečene;
• anémia spôsobená deštrukciou červených krviniek;

K liečbe je potrebné pristupovať opatrne, najmä u pacientov so zlyhaním obličiek.

Triapin

S pomocou medicíny sa rozširujú cievy a hormón, ktorý ich zužuje, je potlačený. Po 1-2 hodinách dochádza k hypotenznému účinku.

Vedľajší účinok:

Na záver možno poznamenať, že celý zoznam má kontraindikácie, s ktorými sa musíte zoznámiť. Dávkovanie a liečebný režim vyberá iba ošetrujúci lekár, berúc do úvahy individuálne charakteristiky pacienta.

Kontraindikácie

V niektorých prípadoch stojí za to zdržať sa užívania ACE inhibítorov. Kontraindikácie sú:

Opatrnosť je potrebná v prípade patológií, ako sú hepatitída, cirhóza, anémia, trombocytopénia, agranulocytóza a nízky systolický tlak (pod 90).

0

ACE inhibítory alebo inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu sú skupinou liekov, ktoré znižujú koncentráciu angiotenzínu II v krvi a tkanivách a tiež zvyšujú obsah bradykinínu, ktorý znižuje cievny tonus a krvný tlak. Používajú sa na liečbu miernej aj ťažkej hypertenzie a sú obzvlášť účinné u pacientov s vysokou aktivitou renínu a u tých, ktorí užívajú diuretiká, pretože diuretiká zvyšujú hladiny renínu a aktivitu systému renín-angiotenzín v krvi.

V roku 1967 sa zistilo, že angiotenzín I sa pri prechode pľúcnym obehom mení na angiotenzín II a o rok neskôr sa podarilo preukázať, že pri prvom prechode pľúcnym obehom takmer úplne vymizne aj bradykinín. K.K. Ng a J. Vane navrhli, že karboxypeptidáza, ktorá inaktivuje bradykinín, a enzým, ktorý premieňa angiotenzín I na angiotenzín II v pľúcach, ACE, sú totožné. Predpoklad sa stal overeným faktom, keď sa v roku 1968 ukázalo, že dipeptidyl-karboxypeptidáza, ktorá premieňa A-I na A-II, je schopná inaktivovať bradykinín. Tu vstupuje do hry jed brazílskeho hada, ktorý spôsobuje silný črevný kŕč. Ferreira ukázal, že hadí jed zvyšuje účinok bradykinínu zničením enzýmu, ktorý inhibuje bradykinín. Ďalší krok urobil Bakhl v roku 1968 - potvrdil, že hadí jed je schopný zničiť ACE. Táto informácia vzbudila záujem dvoch výskumníkov D. Caushmana a M. Ondettiho, po vykonaní početných testov izolovali z hadieho jedu purifikovanú látku, ktorá inhibuje ACE - peptid pozostávajúci z deviatich aminokyselinových radikálov. Po intravenóznom podaní mal, ako sa očakávalo, silný antihypertenzívny účinok. V roku 1975 bol pod vedením D. Caushmana a M. Ondettiho syntetizovaný kaptopril, ktorý sa stal prvým predstaviteľom veľkej skupiny lieky známe ako ACE inhibítory.

Mechanizmus účinku ACE inhibítorov

Mechanizmus účinku ACE inhibítorov je spôsobený hlavným účinkom spôsobeným týmito liekmi (naznačený v ich názve), a to schopnosťou inhibovať aktivitu kľúčového enzýmu renín-angiotenzínového systému, ACE. Inhibícia aktivity ACE vedie k množstvu následkov, ktoré poskytujú hypotenzívny účinok týchto liekov:

• inhibícia vazokonstrikčných a sodík zadržiavajúcich účinkov angiotenzínu II znížením jeho tvorby z angiotenzínu I;
• inhibíciu inaktivácie bradykinínu a podporu prejavu jeho pozitívnych vazodilatačných a natriuretických vlastností;
• zvýšenie syntézy silných vazodilatačných faktorov: oxid dusnatý (II) a prostacyklín;
• zvýšená syntéza angiotenzínu, ktorý má vazodilatačnú a natriuretickú aktivitu;
• inhibícia tvorby angiotenzínu III, katecholamínov, vazopresínu, aldosterónu a endotelínu-1.

Klasifikácia ACE inhibítorov

V závislosti od chemickej štruktúry sa ACE inhibítory delia do štyroch hlavných skupín:

• sulfhydryl (Captopril, Benazepril);
• karboxyl (Quinapril, Lisinopril, Perindopril, Ramipril, Enalapril);
• fosfát (fosinopril);
• hydroxamický (Idrapril).

V závislosti od ich schopnosti rozpúšťať sa v lipidoch alebo vo vode sa ACE inhibítory farmakokineticky delia do troch tried:

• Trieda I - lipofilné lieky: Captopril, Alacepril, Fentiapril.
• Trieda II - lipofilné proliečivá.
• Podtrieda IIA - lieky, ktorých aktívne metabolity sa vylučujú primárne obličkami: Benazepril, Quinapril, Perindopril, Cilazapril, Enalapril.
• Podtrieda IIB - lieky, ktorých aktívne metabolity majú dve eliminačné cesty naraz - obličkami s močom, ako aj pečeňou so žlčou a tráviacim traktom so stolicou: Moexipril, Ramipril, Spirapril, Trandolapril, Fozinopril.
• Trieda III - hydrofilné lieky: lizinopril, libenzapril, ceronapril.

Lipofilita je veľmi dôležitá vlastnosť liečivé prípravky, charakterizuje ich schopnosť prenikať tkanivom cez lipidovú membránu a inhibovať aktivitu ACE priamo v cieľových orgánoch (obličky, myokard, vaskulárny endotel).

Lieky druhej generácie sa od prvej líšia viacerými znakmi: väčšia aktivita, nižší výskyt nežiaducich účinkov a absencia sulfhydrylových skupín v chemickej štruktúre, ktoré podporujú autoimunizáciu.

Captopril je liek 1. triedy s nefroprotektívnym účinkom, ktorý však pôsobí krátkodobo (6-8 hodín), preto sa predpisuje 3-4 krát denne. Lieky triedy 2 majú dlhší polčas rozpadu (18-24 hodín) a predpisujú sa 1-2 krát denne.

Všetky sú však proliečivá, vstupujú do tela v neaktívnom stave a vyžadujú metabolickú aktiváciu v pečeni. Lieky triedy 3 sú aktívne metabolity liekov triedy 2, ktoré pôsobia 24 hodín a poskytujú mierny stabilný antihypertenzívny účinok.

Indikácie na použitie ACE inhibítorov:

• Arteriálna hypertenzia;
• Zástava srdca;
• Renálna patológia;
• Po infarkte myokardu;
• Vysoké koronárne riziko;
• Prevencia recidivujúcich mozgových príhod.

Počas liečby arteriálnej hypertenzie ACE inhibítory by sa mali uprednostniť v nasledujúcich prípadoch:

• Súbežné srdcové zlyhanie;
• Asymptomatické poškodenie systolickej funkcie ľavej komory;
• Sprievodný diabetes mellitus;
• Hypertrofia ľavej komory;
• ischémia srdca;
• Ateroskleróza krčných tepien;
• Prítomnosť mikroalbuminúrie;
• Chronické ochorenie obličiek (hypertenzná alebo diabetická nefropatia).

Kontraindikácie ACE inhibítorov

Medzi kontraindikácie použitia ACE inhibítorov patria absolútne kontraindikácie:

• sklon k angioedému;
• obdobie tehotenstva a laktácie;
• bilaterálna stenóza renálnej artérie alebo stenóza artérie jednej obličky;
• závažné chronické zlyhanie obličiek;
• ťažká hyperkaliémia;
• hypertrofická kardiomyopatia s ťažkou obštrukciou výtokového traktu ľavej komory;
• hemodynamicky významná stenóza aortálnej alebo mitrálnej chlopne;
• konstriktívna perikarditída;
• chronický cor pulmonale v štádiu dekompenzácie;
• porfýria;
• leukopénia;
• ťažká anémia.

Relatívne kontraindikácie:

• stredne závažné chronické zlyhanie obličiek;
• mierna hyperkaliémia;
• cirhóza pečene alebo chronicky aktívna hepatitída;
• chronické pľúcne ochorenie srdca v štádiu kompenzácie;
• ťažké obštrukčné choroby pľúc;
• padagrická oblička;
• stav po transplantácii obličky;
• kombinácia tohto lieku s indometacínom, diuretikami zadržiavajúcimi draslík, fenotiazínmi, rifampicínom, alopurinolom a soľami lítia.

Aké sú vedľajšie účinky ACE inhibítorov?

• suchý kašeľ;
• bolesť hlavy, závraty a celková slabosť;
• arteriálna hypotenzia;
• infekcie horných dýchacích ciest;
• zvýšená koncentrácia draslíka v krvi;
• zvýšená hladina kreatinínu v krvi;
• proteinúria;
• toxické a imunopatologické účinky na obličky;
• alergické reakcie;
• neutropénia, anémia a trombocytopénia;
• zmeny v tráviacich orgánoch (prejavujú sa skreslením chuti, nevoľnosťou, vracaním, aftóznymi vyrážkami na sliznici úst, poruchou funkcie pečene);
• paradoxný nárast krvný tlak s jednostrannou stenózou renálnej artérie.

ACE inhibítory sa vyznačujú účinkom „prvej dávky“ - nadmerným poklesom krvného tlaku s hrozbou kolapsu, závratmi a možnosťou mdloby v prvých 2-4 hodinách po užití plnej dávky lieku. Toto je obzvlášť nebezpečné pre pacientov s ischemickou chorobou srdca a discirkulačná cerebrálna insuficiencia. Preto sa kaptopril aj inhibítory, ako je enalapril, na začiatku predpisujú vo výrazne zníženej dávke 1/4-1/2 tablety. Výnimkou je perindopril, ktorý nespôsobuje hypotenziu pri prvej dávke.

Ktorý ACE inhibítor je lepší?

Spomedzi ACE inhibítorov najviac najlepšie vlastnosti má liek Prestarium. Tento liek v dávke 4-8 mg pri užívaní raz denne poskytuje účinné zníženie krvného tlaku závislé od dávky od prvých týždňov liečby. Prestarium stabilne kontroluje krvný tlak počas celého dňa jednou dávkou. Prestarium má spomedzi všetkých ACE inhibítorov najvyšší pomer T/P (pomer konečnej účinnosti lieku k maximu), čo potvrdzuje aj FDA (Administration for Quality Control produkty na jedenie a US Medicines) a Consensus Európska spoločnosť kardiológovia. Vďaka tomu Prestarium poskytuje skutočnú kontrolu krvného tlaku počas 24 hodín a spoľahlivo chráni pred zvýšením krvného tlaku v „najnebezpečnejšom“ rannom čase, kedy je riziko komplikácií ako infarkt alebo mozgová príhoda obzvlášť vysoké.

Z hľadiska pomeru ceny a kvality treba liek Berlipril zaradiť medzi kvalitné generiká na liečbu ACE inhibítormi.

Inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE) sa objavili v roku 1975, keď bol syntetizovaný kaptopril. V súčasnosti sú všetky ACE inhibítory, v závislosti od chemickej skupiny spojenej v ich molekule s iónom zinku v aktívnych centrách enzýmu konvertujúceho angiotenzín I, rozdelené do skupín:

• lieky so sulfhydrylovou skupinou (kaptopril, metiopril);
• lieky s karboxyalkylovou skupinou (enalapril, perindopril, ramipriril);
• lieky s fosfinylovou skupinou (fosinopril, ceronapril).

Biologickú aktivitu má len kaptopril a lizinopril, všetky ostatné ACE inhibítory sú neaktívne látky a po absorpcii v gastrointestinálnom trakte sa premieňajú na aktívne metabolity dvojsýtnej kyseliny iba v dôsledku hydrolýzy.

Mechanizmus akcie

Antihypertenzívny účinok ACE inhibítorov je založený na ich schopnosti potláčať aktivitu kininázy II, pričom súčasne ovplyvňujú funkčnú aktivitu renín-angiontenzínového a kalikreín-kinínového systému. ACE inhibítory blokujú tvorbu angiotenzínu II, ktorý má silný vazokonstrikčný účinok. Potlačením tvorby angiotenzínu II teda ACE inhibítory nielen majú terapeutický účinok pri chronickom zlyhaní srdca, ale mu aj predchádzať.

Farmakológovia zdôrazňujú plazma A tkaniva ACE systém – prvý určuje reguláciu krvného tlaku, druhý má dlhodobý modulačný účinok v tkanivách.

Potlačenie ACE v plazme:

• prestarium - 80-95%
• quinapril - 80%
• trandolapril - 70-85%
• ramipril - 60-80%

Afinita k tkanivovému ACE:

• prestarium - 6
• quinapril - 5,8
• ramipril - 5,2
• enalapril - 3,6

Potlačenie tkanivového ACE je prevenciou hypertrofie srdca, hypertrofie svalovej vrstvy arteriol, hypertrofie glomerulov obličiek s ich následným odumretím.

Ramipril a perindopril, ktoré majú najvýraznejší kardioprotektívny účinok, majú vysokú rozpustnosť v tukoch.

Podľa trvania antihypertenzívneho účinku sa ACE inhibítory delia do 3 skupín:

1. drogy krátke herectvo(kaptopril, metiopril) - užívajte 2-3 krát denne;
2. lieky s priemerným trvaním účinku (enalapril) - 2-krát denne;
3. dlhodobo pôsobiace lieky (quinapril, lisinopril, perindopril, ramipril, spirapril, trandolapril, fosinopril) - 1 krát denne.

Dávkovanie ACE inhibítorov pri liečbe hypertenzie, mg (odporúčaná denná dávka/počiatočná dávka/počet dávok za deň):

• kaptopril (kapoten) - 12,5-100/12,5/2-3
• enalapril (Renitec) - 5-40/5/1
• lizinopril (vinyl) - 5-40/5/1
• cilazapril (inhibáza) - 2,5-5/1/1
• ramipril (tritace) - 1,25-7,5/1,25/1
• perindopril (Prestarium A) - 2,5-10/1/1
• fosinopril (monopril) - 10-20/5/1-2
• benazepril (cibacen) - 10-40/2,5/1
• moexipril (moex) - 7,5-15/3,75/1
• trandolapril (hoptén) - 1-4/0,5/1

Indikácie pre použitie ACE inhibítorov:

• arteriálna hypertenzia;
• srdcové zlyhanie (dysfunkcia ľavej komory);
• akútny infarkt myokardu vysoký stupeň riziko vzniku IM a srdcového zlyhania po IM);
• diabetes mellitus (diabetická nefropatia);
• proteinúria;
• hypertrofia ľavej komory;
• paroxyzmálna fibrilácia predsiení;
• metabolický syndróm;
• kardiovaskulárna ochrana pri ateroskleróze krčných tepien a cerebrálnych tepien.

Kontraindikácie pri použití ACE inhibítorov:

• stenóza tepny jedinej fungujúcej obličky; bilaterálne stenózy renálnej artérie;
• závažné zlyhanie obličiek (kreatinín nad 300 µmol/l);
• hyperkaliémia viac ako 5,5 mmol/l;
• vyslovený arteriálna hypotenzia(systolický krvný tlak nižší ako 90 mm Hg);
• aortálna stenóza;
• tehotenstvo;
• laktácia;
• detstvo;
• individuálna intolerancia ACE inhibítorov.

Vedľajšie účinky ACE inhibítorov

Vo väčšine prípadov sú ACE inhibítory pacientmi dobre tolerované a vedľajšie účinky sú zriedkavé. Najčastejšie vedľajšie účinky pri užívaní ACE inhibítorov: arteriálna hypotenzia, hyperkaliémia, suchý kašeľ, porucha funkcie obličiek, ktorá sa prejavuje zvýšenou koncentráciou kreatinínu v sére, angioedém.

Riziko vzniku hyperkaliémie klesá s spoločné užívanie ACE inhibítory so slučkovými a tiazidovými diuretikami.

Na nešpecifické vedľajšie účinky zahŕňajú porušenie chuťové vnemy leukopénia, kožné vyrážky, dyspeptické poruchy, rozvoj anémie.

Liekové interakcie

Súbežné užívanie ACE inhibítorov s tiazidovými príp slučkové diuretiká zvyšuje hypotenzný účinok a znižuje riziko hypokaliémie.

Liečba kyselina acetylsalicylová spolu s ramiprilom je sprevádzané menším znížením kardiovaskulárnej mortality ako liečba samotným ACE inhibítorom.

Rizikovými faktormi pre rozvoj hyperkaliémie (spolu so zlyhaním obličiek) u pacientov užívajúcich ACE inhibítory je súčasné užívanie draselných solí, draslík šetriacich diuretík a nesteroidných protizápalových liekov.

ACE inhibítory zvyšujú citlivosť tkanív na inzulín, čo zvyšuje účinok inzulínových liekov na zníženie hladiny glukózy.

Vzhľadom na zhoršujúci sa myelotoxický účinok môže predpisovanie ACE inhibítorov pacientom užívajúcim alopurinol, cytostatiká a imunosupresíva zvýšiť riziko vzniku leukopénie.

POZOR! Informácie uvedené na stránke webovej stránky slúži len na informáciu. Správa stránky nezodpovedá za možné Negatívne dôsledky v prípade užívania akýchkoľvek liekov alebo procedúr bez lekárskeho predpisu!