Kolinolitikus szerek. Főleg a perifériás M-antikolinerg rendszerek területén ható antikolinerg (antikolinerg) gyógyszerek M antikolinerg gyógyszerek

Ennek előkészületei farmakológiai csoport neurológiában és pszichiátriában használják. A kolinolitikus szerek görcsoldó hatásúak, képesek csökkenteni a szekréciót emésztőnedv. Ezeknek a tulajdonságoknak köszönhetően a gasztroenterológiában, aneszteziológiában használják. Találja ki melyik mellékhatások ezen gyógyszerek szedését vonja maga után.

Általános információk az antikolinerg szerekről

A szervek munkájának egyik szabályozója az autonóm paraszimpatikus felosztása idegrendszer. Azáltal, hogy az acetilkolin neurotranszmitterével specifikus receptorokra hat, megváltozik funkcionális állapot az emberi test belső szerkezetei. A kolinolitikumokat úgy tervezték, hogy gyengítsék vagy blokkolják az idegi gerjesztés átvitelét a központi idegrendszerbe.(központi idegrendszer). Az acetilkolin receptorokra gyakorolt ​​​​hatástól függően a következő gyógyszercsoportokat különböztetjük meg:

A gerjesztés szinaptikus átvitelének blokkolóinak fontos alkalmazási területe az antikolinészteráz és kolinomimetikus szerek elleni mérgezés ellenszereként történő felhasználása. A csoport aktív képviselői a különféle kémiai vegyületek között találhatók: összetett és egyszerű amino-éterek, aminoamidok, aminoalkoholok és egyéb anyagok.

A természetes antikolinerg szerek (atropin, belladonna, henbane, dope) széles körben használatosak gyógyszerként, amelyeket önmagában vagy részeként alkalmaznak. komplex terápia. A szintetikus m-blokkolók fájdalomcsillapító, görcsoldó hatásúak. Hasonló farmakológiai hatások van néhány helyi érzéstelenítő és antihisztamin, például difenhidramin.

M-kolinolitikumok

A gyógyszereknek kifejezett atropinszerű hatása van. A kolinolitikus gyógyszerek blokkolják a szekréciót sósavból, gátolják az epe, enzimek termelődését, megakadályozzák a vagus ideg idegrostjainak acetilkolin által közvetített stimulációját. Ezenkívül az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek elnyomják a reflexet paroxizmális rendellenesség hörgők átjárhatósága, jótékony hatással van szív-és érrendszer. Az atropinszerű gyógyszerek serkentik a szívizom munkáját, javítják az elektromos impulzusok vezetőképességét.

Az ebbe a csoportba tartozó antikolinerg szerek hatása nem korlátozódik a simaizomtónusra gyakorolt ​​hatásra. Elengedhetetlen, hogy képesek gátolni a hörgőnyálka szekrécióját. Az orrmirigyek neurotranszmitter (acetilkolin) által közvetített paraszimpatikus stimulációja dilatációt okoz véredényés a bőséges vizes váladék kiürítése. Erre tekintettel a rhinitis esetében indokolt a blokkolók kijelölése, amelynek kialakulásában a paraszimpatikus tónus növekedése a főszerep.

Javallatok

Az m-antikolinerg szerek inhalációs alkalmazása javasolt krónikus hörghurut, enyhe asztma és középfokú gravitáció. Az atropinszerű gyógyszerek enyhítik az emfizéma megnyilvánulásait. Beteg vele bronchiális asztma, a szív, az erek egyidejű patológiái, az adrenomimetikumok alternatívájaként antikolinerg szerek írhatók fel. Az m-blokkolók alkalmazása a szemészetben annak köszönhető, hogy képesek akkomodációs bénulást okozni, ami a szemfenék teljes vizsgálatához szükséges. Egyéb Az atropin-szerű antikolinerg szerek kijelölésére vonatkozó javallatok a következők:

• akut hasnyálmirigy;
• kolelitiasis;
• hörgőgörcs;
• kolecisztitisz;
• gyomorfekély;
• bradycardia;
• gégegörcs;
• fokozott nyálfolyás;
• iridociklitisz, szemsérülés;
• a központi idegrendszer betegségei;
• akut mérgezés kolinomimetikumok, antikolinészteráz mérgek.

Ellenjavallatok

Atropinszerű, központi hatású antikolinerg szerek (Arpenal, Cyclodol, Amizil) alkalmazása nem javasolt jármű potenciálisan mások által elfoglalt veszélyes fajok olyan tevékenységek, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik. Tábornok Az antikolinerg hatású gyógyszerek kijelölésének ellenjavallatai a következők:

• paralitikus bélelzáródás;
• nem specifikus fekélyes vastagbélgyulladás;
• mérgező megacolon;
• sérv nyelőcsőnyílás membránok;
• glaukóma;
• bél atónia
• vizelet-visszatartás
• súlyos magas vérnyomás;
• a máj, a vesék patológiája;
• thyreotoxicosis;
• terhesség;
• szoptatási időszak.

Mellékhatások

Negatív következmények az atropinszerű antikolinerg szerek ellenjavallat nélküli kinevezése esetén merül fel. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek hosszú távú alkalmazása mérgező májkárosodáshoz vezethet. A mellékhatások előfordulása indokolja a kezelés leállítását és az orvosi segítség kérését. Az atropin-szerű gyógyszerek szedésének hátterében a következő mellékhatások alakulhatnak ki:

• szájszárazság (xerostomia);
• tachycardia;
• bél atónia;
• eufória érzése, zavartság;
• szédülés, álmatlanság, fejfájás;
• székrekedés;
• láz;
• emelkedett intraokuláris nyomás.

Előkészületek

Az atropin az antikolinerg szerek ezen csoportjának tipikus képviselője. Sorozat vizsgálat alatt gyógyszerek kémiai szerkezete szerint harmadlagos (Scopolamine, Arpenal, Platifillin, Gomatropin) és kvaterner (Metacin, Pirenzipal, Ipratropium bromide) ammóniumvegyületekre osztják. Egyes antikolinerg szerek árai az alábbiakban láthatók:

N-kolinolitikumok

A gyógyszerek depresszív hatást fejtenek ki a carotis sino-glomerulus posztszinaptikus receptoraira és részben a mellékvese kromaffin szövetére, aminek következtében a vazomotoros és a légzőközpontok tónusa reflexszerűen megnő, és fokozódik az adrenalin felszabadulása. . A gyógyszerek hatóanyagai megzavarják a neurotranszmitter és hasonló agonisták hatását a paraszimpatikus, szimpatikus ganglionok nikotinreceptoraira. Az N-kolinolitikumok két csoportra oszthatók:

1. Ganglionblokkoló gyógyszerek - blokkolják az N-kolinerg receptorokat az autonóm idegrendszer ganglionjaiban, korlátozzák vagy teljesen megszüntetik a központi idegrendszer hatását a belső struktúrákra. Fellépésük hátterében "a szervek farmakológiai denervációja" fordul elő.
2. Izomrelaxánsok (curare-szerű gyógyszerek) - az ebbe a sorozatba tartozó gyógyszerek blokkolják a harántcsíkolt izmok H-kolinerg receptorait, ezáltal ellazulnak.

Ganglionblokkoló antikolinerg szerek

Előkészületek rövid akció(Imekhin, Gigroniy) az aneszteziológiában kontrollált hipotenzióra, a műtéthez kapcsolódó autonóm reflexek elnyomására használják. A ganglioblokkolók alkalmazása a terhes nők nephropathia komplex terápiájának részeként, eclampsia. Közepes orális antikolinerg szerek hosszú hatású(Pahikarpin, Temehin) nem használják magas vérnyomás kezelésére. Ez a tény számos mellékhatásnak köszönhető. A ganglioblokkoló antikolinerg szerek parenterális beadása az alábbi esetekben javasolt:

• hipertóniás válság;
• tüdőödéma;
• görcsök perifériás erek(elhárító endarteritis, Raynaud-kór);
• gyomorfekély;
• artériás magas vérnyomás.

Rövid és közepes hatástartamú ganglioblokkolók alkalmazása esetén lehetséges kritikus hanyatlás vérnyomás. Az ortosztatikus hipotenzió tipikus szövődmény, amely a kérdéses gyógyszerek alkalmazásának időszakában fordul elő, és a kompenzációs reakciók megsértésével, a szimpatikus ganglionok gátlásával jár. Kívül, a ganglioblokkoló antikolinerg szerek használata tele van:

• a belek rendellenességei;
• száraz száj;
• nehéz vizelés;
• pupillatágulás;
• szállászavar.

A ganglioblokkoló antikolinerg szerek kinevezésének ellenjavallata a feokromocitóma - a mellékvese medulla daganata, amely katekolamin hormonokat választ ki. A tény az, hogy denervációja autonóm ganglionok növeli a perifériás adrenerg struktúrák érzékenységét, ami a vazopresszor hatás fokozódásához vezethet. A kábítószer 60 év feletti betegek számára a trombózis fokozott kockázata miatt nem javasolt. TÓL TŐL A ganglioblokkoló antikolinerg szerek használatára vonatkozó egyéb ellenjavallatok mellett a szakértők a következőket hívják:

• glaukóma;
• hipotenzió;
• agyi és koszorúér érelmeszesedés;
• trombózis;
• korábbi szívinfarktus;
• a máj, a vesék súlyos patológiái;
• subarachnoidális vérzés.

A rövid és közepes hatástartamú ganglioblokkoló antikolinerg szerek kémiai szerkezetük szerint olyan kvaterner ammóniumvegyületek, amelyek rosszul adszorbeálódnak a gyomor-bél traktusból, nem képesek áthatolni a vér-agy gáton, de nagyon aktívak intravénás beadás. Az orvosi gyakorlatban elsősorban a következő gyógyszereket használják:

Izomrelaxánsok

A curare-szerű gyógyszerek hatására a vázizmok szisztémás relaxációja következik be. Ugyanakkor az érzékenység és a tudatosság nem sérül. Terápiás dózisokban az antikolinerg hatású gyógyszerek nem okoznak kifejezett hatást a központi idegrendszerre, a szív- és érrendszerre és az anyagcsere folyamatokra. A hatásmechanizmus szerint a következő curare-szerű gyógyszereket különböztetjük meg:

• Nem depolarizáló (Tubocurarin-klorid, Diplacin, Pancuronium, Pipecuronium, Melliktin ) – blokkolja az n-kolinerg receptorokat, megakadályozza kölcsönhatásukat az acetilkolinnal.
. Ezenkívül a curare-szerű antikolinerg szerek segítségével megakadályozzák a görcsös állapotokat az elektromos impulzusterápia során. Izomrelaxánsokat írnak fel tetanusz és sztrichnin mérgezés esetén. A csoport fő képviselői:

Az izomrelaxánsok csoportjába tartozó gyógyszerek felírásának ellenjavallata a zöldhályog, a máj- és vesefunkció károsodása, valamint a rosszindulatú hipertermia. Az izocurónium-bromidot nem alkalmazzák neuromuszkuláris betegségekben (myasthenia gravis, poliomyelitis, lateralis) szenvedő betegek kezelésére. amiotrófiás szklerózis). A Curare-szerű antikolinerg szerek a következő mellékhatásokat okozhatják:

• hörgőgörcs;
• fokozott intraokuláris nyomás;
• hipertermia;
• gégegörcs;
• anafilaxiás reakciók.

Videó

Az ebbe a csoportba tartozó anyagok a következők:

M-kolinerg receptorok blokkolása (M-kolinerg blokkolók),

Az autonóm ganglionok N-kolinerg receptorai (ganglioblokkolók) - a vázizmok N-kolinerg receptorainak blokkolása (curare-szerű gyógyszerek)

1. M-antikolinerg szerek (m-antikolinerg szerek). Általános jellemzők, hatásmechanizmus, főbb farmakológiai hatások.

M 1 - receptorok találhatók: a központi idegrendszer neuronjaiban; szimpatikus posztganglionális sejttestek; számos preszinaptikus régióban.

M 2 – receptorok a szívben helyezkednek el: SA csomópont; pitvari AV csomópont; kamrák.

M 3 - receptorok találhatók: a simaizomzatban; a legtöbb külső elválasztású mirigyben vaszkuláris endotélium (extraszinaptikus, szabadon fekszik).

M-antikolinerg szerek (M-kolinolitikumok vagy muszkarin antagonisták) blokkolja az effektor szervek sejtmembránján lokalizált M-kolinerg receptorokat, és így megakadályozza kölcsönhatásukat az acetilkolinnal.

Mivel az M-kolinerg receptorok a paraszimpatikus beidegzésben részesülő szervekben és szövetekben találhatók, hatásuk megszűnik, és a paraszimpatikus idegrendszer gerjesztésének hatásával ellentétes hatások keletkeznek:

1) kitágítja a szem pupilláit;

2) alkalmazkodási bénulást okoz;

3) növeli a pulzusszámot;

4) elősegíti az atrioventrikuláris vezetést;

5) csökkenti a hörgők, a gyomor-bél traktus simaizmainak tónusát, Hólyag;

6) csökkenti a nyál-, hörgő-, emésztő-, verejtékmirigyek szekrécióját.

Minden M-kolinerg blokkoló ellenjavallt glaukómában!

Ebben a csoportban a legismertebb gyógyszer az atropin, ezért az egész csoportot gyakran atropincsoportnak, vagy atropinszerű gyógyszereknek nevezik.

1.1. Osztályozás:

1.1.1. Természetes alkaloidok:atropin és hioszcin-hidrobromid (szkopolamin)

Atropin-szulfát– d,l-hioszciamin racém keveréke.

Az L-hioszciamin az éjfélék családjába tartozó számos növény alkaloidja: a belladonna (Atropa belladonnae), a dög (Datura stramonium), a tyúkfű (Hyosciamus niger). Izolálja le az l-hioszciamint tiszta forma lehetetlen, mert spontán racemizálódáson megy keresztül d-hioszciaminná.

Farmakológiai aktivitás csak l-hioszciamint tartalmaz, amely 100-szor erősebben blokkolja az M-kolinerg receptorokat, mint a d-hioszciamin. A molekuláris szinten az inozitol-trifoszfát (IP3) vM képződését megakadályozzák 1 - , M 3 - effektor sejtek, vagy csökkenti a cAMP-t M-ben 2 szív effektorok.

Az atropin nagy szelektivitással rendelkezik a muszkarin receptorok iránt: blokkol minden típusú M-kolinerg receptort (M 1 -M 5 ). A receptorok érzékenysége nem azonos ezért az adagok eltérőek lesznek. A nikotinreceptorokra gyakorolt ​​​​hatás ereje sokkal kisebb: klinikai alkalmazásban a nem szkarin receptorokra gyakorolt ​​hatása általában nem mutatható ki.

Az antimuszkarin gyógyszerek hatékonysága a szerv lokalizációjától függően változik:

legérzékenyebb- nyál-, hörgő- és verejtékmirigyek;

átlagos érzékenység – a simaizom és a szív autonóm effektorai;

legkevésbé érzékeny - a gyomor szekréciós parietális sejtjei (HCl szekréciója).

A legtöbb szövetben az antimuszkarin anyagok aktívabban blokkolják az exogén módon beadott kolinerg agonisták hatását, mint az endogén acetilkolin.

A muszkarin receptorok blokkolása reverzibilis és kompetitív: Az ACH vagy a muszkarin agonisták koncentrációjának növelésével távolítható el (mérgezés esetén növelni kell az adagot a versengés miatt, és a blokád kis adagokban nagy koncentrációjú acetilkolin vagy azzal egyenértékű muszkarin agonisták segítségével eltávolítható).

Farmakokinetika: Az atropin szinte minden adagolási móddal jól felszívódik. Szembe juttatva jól behatol a szem szaruhártyáján keresztül az elülső kamra folyadékába, valamint a vér-agy gáton keresztül a központi idegrendszerbe. Az atropin körülbelül 50%-a metabolizálódik, a többi változatlan formában ürül a vizelettel. Az eliminációs felezési idő 3-4 óra.

Az atropin farmakológiai hatásai:

1. Hatás a szemre. Nál nél helyi alkalmazás a következő hatások alakulnak ki:

midriaz(görög amydros - sötét, homályos) - pupillatágulás, mert Az M-kolinerg receptorok blokkolva m. sphincter pupillae és az izom nem reagál a paraszimpatikus impulzusokra. Ennek fényében a szimpatikus idegek hatása a m. tágító pupillák. Ennek az izomnak az összehúzódása a pupilla kitágulását okozza. Blokád m. a sphincter pupillae annyira hangsúlyos, hogy a pupilla nem reagál a fényre (a pupillareflex eltűnik), fotofóbia lép fel.

Bénulás szállás. Az atropin hatására a ciliáris test receptorai blokkolódnak, és az impulzusokra nem reagál. paraszimpatikus idegek. Mivel az M-kolinerg receptorok blokkolva vannak, a foszfolipáz C nem aktiválódik, és az IP 3 és a DAG szintézise a sejtben leáll. Ezeknek a hírvivőknek a hiánya a citoplazmában a Ca 2+ -ionok szintjének csökkenéséhez vezet, és nem alakul ki izomösszehúzódás. A ciliáris izmok ellazulnak (cikloplégia), miközben ellaposítja és megnyújtja a Zinn szalagját. A cinkszalag rostok megnyújtják a lencsekapszulát, és kevésbé domborúvá teszik. A szem a távoli látópontra van állítva. Felmerül mikropszia (a tárgyak kisebbnek tűnnek) és homályos látás.

Sekély elülső kamrában vagy látens glaukómában szenvedőknél az intraokuláris nyomás növekszik, mivel a pupilla tágulásával az írisz megvastagszik, és az elülső kamra szöge bezárul. Ennek eredményeként a szökőkút tereinek nyirokrepedései összenyomódnak és kiáramlás intraokuláris folyadék lemegy.

A szemre gyakorolt ​​hatás egyetlen csepegtetés után 7-12 napig tart.

2. Légzőszervek. A hörgőmirigyek kiválasztó sejtjei vagális paraszimpatikus beidegzésben részesülnek. Az atropin hatására a hörgőmirigyek M-kolinerg receptorainak blokádja következik be, szekréciójuk csökken. Ugyanakkor a gége- és légcsőmirigyek szekréciója csökken. Ez rekedt hanghoz és torokkaparáshoz vezethet.

A muszkarin receptorok a nagy hörgők simaizomsejtjeiben találhatók. Az atropin hatására a receptorok blokkolódnak, és a simaizomsejt összehúzódása nem alakul ki - az atropin hörgőtágító hatása megnyilvánul. Egészséges emberekben az atropin hörgőtágító hatása gyengén kifejeződik, azonban légúti betegségekben és időseknél az atropin hörgőtágító képessége drámaian megnő.

Az atropin jelentős hátránya, hogy hatására csökken a hörgők csillós epitéliumának motoros aktivitása. A mirigyek szekréciójának csökkenése hátterében ez ahhoz a tényhez vezet, hogy a mukociliáris clearance meredeken csökken - a légutak sejtjeinek azon képessége, hogy eltávolítsák a légáramlással érkező szennyeződéseket (porrészecskéket).

3. Emésztőszervek. Az M-kolinerg receptorok blokkolása az exokrin emésztőmirigyek sejtjeiben szekréciójuk csökkenéséhez vezet. Az atropin antiszekréciós hatása kifejezettebb a felső gyomor-bél traktusban. A nyálmirigyek szekréciója csökken, a betegek gyakran szájszárazságról számolnak be. A gyomorszekréció csak lényegesen nagyobb dózisú atropin alkalmazása esetén gátolt.

Úgy tartják, hogy az atropin: a) blokkolja a vagus ideg posztganglionális rostjainak hatását nemcsak közvetlenül a gyomor kiválasztó sejtjeire, hanem a nyálkahártya endokrin G- és H-sejtjeire is (amelyek szekretálnak, ill. gasztrin és hisztamin – a gyomorszekréciót serkentő hormonok). A blokádot az M 3 kolinerg receptorok aktív központjainak árnyékolásával hajtják végre ezeken a sejteken.

Az acetilkolin mediátor már nem képes aktiválni a gyomor endokrin és parietális sejtjeit. Pirenzepin - blokkolja a vagus idegrostok preszinaptikus M 1 -kolinerg receptorait, és megzavarja az acetilkolin felszabadulását, amely a szekréció serkentéséhez szükséges.

b) csak a bazális (éhgyomorra) váladék blokkolása gyomornedv . A stimulált lészekréció (azaz a táplálékra adott válaszként) nem csökken. A hasnyálmirigy- és bélváladék gyakorlatilag érzéketlen az atropin hatására. Ez annak köszönhető, hogy a bélnedv-elválasztás szabályozásának jelentős része a metaszimpatikus idegrendszer nem kolinerg neuronjainak rendszerére (szerotonin és opioid neuronok) és a bél humorális rendszerére esik.

c) a gasztrointesztinális traktus simaizmainak M-kolinerg receptorainak blokkolása és relaxációja. A gyomor-bélrendszer motilitása csökken. Hatással van a gyomor-bél traktus minden részének mozgékonyságára, valamint az epeutak simaizomzatára. Rendszeres szedése esetén a hatás nem tart tovább 1-3 napnál. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a metaszimpatikus rendszer nem kolinerg neuronjai kompenzálják a bélre gyakorolt ​​vagus hatások leállását.

4. Urogenitális rendszer: a húgycső és a húgyhólyag simaizmainak M-kolinerg receptorainak blokkolása, ami ellazulásukat okozza, és lelassítja a hólyag ürülését. A terhesség késői szakaszában az M-kolinerg receptorok blokkolva vannak a méhnyak simaizmainak régiójában, ami hozzájárul azok ellazulásához.

Antikolinerg szerek (holino [receptorok] + angolul blokkolni, késleltetni; szinonimák: antikolinerg szerek,)

gyógyszerek, kiküszöböli az acetilkolin és a kolinomimetikus hatású anyagok hatását a kolinerg receptorok blokkolása miatt. Az m- vagy n-kolinerg receptorokra gyakorolt ​​domináns hatástól függően (lásd. Receptorok) H. s. m-, n- és m+n-kolinolitikumokra osztva. Ez a felosztás feltételes (a legtöbb H. s. képes blokkolni mindkét típusú receptort), és csak a H. s. használatára vonatkozó preferenciális indikációk megválasztását tükrözi.

m-antikolinerg szerek számos növényben találhatók (atropin, platifillin, szkopolamin), vagy félszintetikus (homatropin) vagy szintetikus drogok - aprofen, arpenal, ipratropium-bromid, metacin, pirenzepin, propentelin, spamolytin , klorozil és mások, amelyek általában szerkezetileg hasonlóak az acetilkolinhoz. Egyesek jól áthatolnak (aprofen, arpenal, atropin, platifillin, szkopolamin, spasmolytin) és központi antikolinerg hatásúak, mások gyakorlatilag nem hatolnak be a központi idegrendszerbe. (ipratropium-bromid, metacin, pirenzepin), csak a perifériás receptorok blokkolását okozzák. Ezek a hatások a gyógyszer tropizmusától függenek a receptorok bizonyos altípusaira (m 1 -, m 2 -, m 3 - stb.). A receptorok minden altípusát blokkoló gyógyszerek (atropin, platifillin, szkopolamin) m-kolinerg hatást váltanak ki, pl. főleg paraszimpatikus denerváció végrehajtó szervek: akkomodációs bénulás, megnövekedett szemnyomás, tachycardia, hipotenzió és a hörgő simaizomzatának csökkent kontraktilitása, gyomor-bél traktus, hólyag, méh, hörgő-, emésztő- és verejtékmirigyek szekréciójának csökkenése. A pirenzepin, amely csak a gyomor m 1 -kolinerg receptorait blokkolja, csak a gyomorszekréció csökkenését okozza, szinte anélkül, hogy más funkciókat befolyásolna. Ugyanez a függőség áll fenn a központi idegrendszer antikolinerg hatásában. A szkopolamin bizonyos dózisokban antiparkinson és túlnyomórészt nyugtató hatású, de nagyobb dózisokban serkentő, mint az atropin. Ezeknek a gyógyszereknek a túladagolása esetén pszichomotoros, zavartság, kóma és kifejezett perifériás antikolinerg hatások (nyálkahártyák, hólyagszárazság stb.) lehetségesek. A túladagolás () megnyilvánulásainak kiküszöbölésére fizosztigmint és más visszafordítható intézkedéseket alkalmaznak.

Az m-holinolitikumok alkalmazására vonatkozó javallatok: akut mérgezés szerves foszforral és más antikolinészteráz- és kolinomimetikus mérgekkel; ; vagotóniás, az intrapitvari és atrioventrikuláris vezetés zavarai; gyomor és nyombél, simaizom szervek görcsei (bél- és máj stb.); , iridociklitisz és a szemek (a szemizmok ellazítására); premidikáció (bronchospasmus és laryngospasmus, hypersalivation); és néhány más c.n.s. (számos központi antikolinerg hatású gyógyszer esetében). Diagnosztikai célokra m-antikolinerg szereket használnak röntgen vizsgálat gasztrointesztinális traktus, szemfenék vizsgálata (pupillatágulatra).

Belladonna (belladonna) levelek(részeként mellkasi díjak), a kivonatokat (vastag és száraz) pedig főként a simaizomszervek görcseire, vagotóniás bradycardiára és az autonóm diszfunkció egyéb megnyilvánulásaira, ritkábban (a pirenzepin megjelenése miatt) túlsavas gyomorhurut és peptikus fekély kezelésére használják. Felnőtteknek belladonna levelek tinktúráját (1:10 40%-os etil-alkoholban) írják fel, adagonként 10 csepp (gyermekeknek 1-5 csepp, életkortól függően) naponta 2-3 alkalommal. A belladonna kivonatokat elsősorban kombinált gyógyszerek részeként használják különféle célokra tablettákban vagy (Bellaspon, Bellataminal, Belloid, Bepasal, Besalol, Teofedrin-N stb.) vagy kúpokban ("Anuzol", "Betiol").

Metacin- tabletta 2 mgés 0,1%-os oldat 1-es ampullákban ml(szubkután, intramuszkuláris, intravénás beadásra). A metacin hörgőtágító hatása, valamint a nyál- és hörgőmirigyekre gyakorolt ​​hatása kifejezettebb, mint az atropiné, a mydriatikus hatása pedig kisebb. Ez a metacin preferenciáját hozza létre a hörgőgörcs enyhítésében és a preoperatív premedikációban (anesztézia és műtét során a páciens állapotát a pupillák ellenőrizhetik). Felnőttek felírják belül étkezés előtt 2-5 mg napi 2-3 alkalommal; parenterálisan beadva 0,5-2 ml 0,1%-os oldat; legnagyobb napi adag orálisan 15 mg, parenterálisan 6 mg.

Pirenzepin(gastrozepin, gastrocepin) - 25 és 50 tabletta mg; 10 db-os ampullák mg szárazanyag, felhasználás előtt feloldjuk a mellékelt oldószerrel. Az m 1 -kolinerg receptorok blokkolásával szelektíven gátolja a sósav és a pepszinogén szekrécióját a gyomorban. Peptikus fekély és hyperacid gastritis esetén a felnőttek 50-et írnak fel mg Napi 2 alkalommal 4-8 héten keresztül, intramuszkulárisan és intravénásan (lassan) beadva 10 mg minden 8-12 hés Zolinger-Ellison szindrómával - 20 mg.

Platifilina hidrotartarát- por; tabletta 5 mg; 0,2%-os oldat 1 db-os ampullában ml szubkután injekcióhoz. Ezenkívül myotrop görcsoldó hatással is rendelkezik. Rendelje be a felnőtteket étkezés előtt 2,5-5-ig mg, szubkután, 1-2 ml 0,2% -os oldat (a kólika enyhítésére), valamint gyertyákban (10 mg); a szemészeti gyakorlatban 1-2%-os oldatokat használnak ( szemcsepp). Nagyobb adagok: felnőtteknek egyszeri 10 mg, naponta 30 mg; A gyermekek adagja az életkortól függ (0,2-3 mg időpont egyeztetés).

Propantelin-bromid(Pro-Bantin) - 15 tabletta mg. Ezenkívül myotrop görcsoldó hatással is rendelkezik. 15-30-ig kinevezve mg 2-3 alkalommal naponta.

Szkopolamin-hidrobromid- por; 0,05%-os oldat 1 ampullában ml számára szubkután injekció. Az m-holinolitikumok esetében gyakoriak az indikációk. Központi antikolinerg hatásával összefüggésben a parkinsonizmus kezelésére használják. A gyógyszerrel szembeni egyéni nagy érzékenység esetén normál dózisban történő alkalmazása amnéziát, mentális izgatottságot, hallucinációkat okozhat. A felnőttek hozzárendelése szubkután 0,5-1 ml 0,05%-os oldat; a pupilla tágításához használjon 0,25%-os oldatot (szemcsepp) vagy 0,25%-os szemkenőcs(iritisz, iridociklitisz esetén). A kámforsav szkopolamint (0.1.1.) tartalmazó Aeron tabletták részeként mg) és hioszciamin (0,4 mg), hányáscsillapítóként és nyugtatóként használják Meniere-kórban (napi 2-3 alkalommal 1 tabletta), levegő- és tengeri betegség(Recepciónként 1-2 tabletta 30-60 min indulás előtt vagy a betegség első jele esetén). A legnagyobb napi adag felnőtteknek 4 tabletta.

Spasmolitin- por. Ezen túlmenően myotrop görcsoldó és helyi érzéstelenítő hatása van. Használják a simaizomszervek görcseire, valamint neuralgia, neuritis, radiculitis, esetenként migrén esetén. Rendelje be a felnőtteket a 0,05-0,1-hez G Napi 2-4 alkalommal. Túladagolás esetén mérgezés, szédülés, fejfájás és koncentrációcsökkenés lehetséges.

Chlorosil- tabletta 2 mg. Működésében hasonló a metacinhoz. Peptikus fekély kezelésében 2-4 mg Napi 2-3 alkalommal 3-4 hétig.

n-kolinolitikumok két csoportra oszthatók: a ganglionok n-kolinerg receptorainak blokkolása (lásd Ganglioblokkoló szerek) és az n-kolinerg receptorok blokkolása a vázizmok neuromuszkuláris szinapszisaiban (lásd Curare-szerű szerek).

m+n-antikolinerg szerek ide tartoznak az uralkodó hatás szerint az m-antikolinerg szerek csoportjában felsorolt ​​gyógyszerek (aprofen, arpenal, spasmolytin stb.), a perifériás m- és n-antikolinerg hatások megközelítőleg azonos hatású gyógyszerei (fubromegan) és a úgynevezett központi antikolinerg szerek, amelyeket legtöbbször parkinson-kór elleni gyógyszerként használnak.

Fubromegan- por, 0,03 tabletta G. Mind m-, mind n-antikolinerg (ganglioblokkoló) hatása van. Javallott kolinerg krízisek, gyomor- és nyombélfekély esetén, különösen az artériás magas vérnyomás. Ritkábban használják kólikára. Hozzárendelni felnőttek bent étkezés előtt 30-90 mg(30-tól mg) napi 2-3 alkalommal.

1. Kis orvosi lexikon. -M.: Orvosi Enciklopédia. 1991-96 2. Először is egészségügyi ellátás. - M.: Nagy Orosz Enciklopédia. 1994 3. enciklopédikus szótár orvosi kifejezések. - M.: Szovjet Enciklopédia. - 1982-1984.

Nézze meg, mik az "antikolinerg szerek" más szótárakban:

I Görcsoldók (spasmolytica; görög görcsös görcs, görcs + lytikos felszabadító, enyhítő) tónus-, ill. motoros tevékenység simaizom, és a görcsök megelőzésére vagy megszüntetésére használják... Orvosi Enciklopédia- I Antacidok (antacida; görög anti elleni + latin acidum sav) gyógyszerek, amelyek a gyomortartalom savasságát a gyomorsósav semlegesítésével vagy adszorbeálásával csökkentik. A gyomornedv savassága ...... Orvosi Enciklopédia

I Gyógyszerek kémiai vegyületek természetes vagy szintetikus eredetűek és ezek kombinációi, amelyeket emberi és állati betegségek kezelésére, megelőzésére és diagnosztizálására használnak. A gyógyszerkészítmények közé tartoznak a ... ... Orvosi Enciklopédia

I Antipszichotikumok (neuroleptica; görög neuron ideg + lcptikos képes venni, érzékelni; szinonimák: neuroleptikumok, neuroplégiás szerek, neuroplégiák, antipszichotikumok, antiskizofrén szerek, nagy ... ... Orvosi enciklopédia - I Gyomor (ventriculus, gaster) üreges szerv emésztőrendszer között található a nyelőcső és patkóbél, amelyben az élelmiszer felhalmozódik és részleges emésztése és felszívódása következik be. Zh. anatómiája az epigastriumban található ... Orvosi Enciklopédia

- (szinonimák: hörgőtágítók, hörgőtágítók, hörgőtágítók) különböző farmakológiai osztályokba tartozó gyógyszerek, amelyek a hörgőgörcs megszüntetésére való közös képességük szerint egy csoportba vannak kombinálva, a hörgőizomzat tónusára hatnak és ... ... Orvosi Enciklopédia

Én egy fájdalmas érzés, amely az ember pszicho-fiziológiai állapotát tükrözi, amely szupererős vagy pusztító ingerek hatására következik be. A fájdalom biológiai és fiziológiai jelentősége az, hogy jelzi a ... ... Orvosi Enciklopédia

A fő antikolinerg gyógyszerek az atropin, metacin, szkopolamin, atropin, amizil, homatropin, metildiazil.

ATROPIN. A gyógyszer fehér por, vízben jól oldódik. A rack megoldásai. Használjon ampullált 0,1%-os oldatot.

Az antikolinerg gyógyszerek hatásmechanizmusa főként abban rejlik, hogy képesek megzavarni a gerjesztés vezetését a perifériás M-antikolinerg rendszerekben. Kevésbé kifejezett hatással van a központi idegrendszer kolinerg szinapszisaira. A klinikai dózisok hatása a pulzus növekedésében (a szívre gyakorolt ​​gátló vagus hatás csökkenése), a hörgők kiterjedésében vagy a hörgő- és gégegörcs, a bélgörcs és mások eltávolításában nyilvánul meg. belső szervek, a bélmozgás csökkenése (a simaizmok tónusának csökkenése). Elnyomja az emésztő-, nyál-, verejtékmirigyek szekrécióját, kitágítja a pupillákat, enyhén növeli a szemnyomást. Központi akció az atropin a légzőközpont bizonyos izgalmában nyilvánul meg. Túladagolás esetén izgatottság, szorongás, delírium, dezorientáció, légzésdepresszió, súlyos tachycardia figyelhető meg.

Az antikolinerg készítmények fontos összetevői a betegek gyógyszer-előkészítésének: gátolja a vagus reflexeket a szíven, megelőzi a hörgő- és gégegörcsöt, csökkenti a nyálkiválasztást, a tracheobronchiális fát. A hatás 2 órán át tart, ezért a gyógyszerkészítményen kívül az atropint a vagus reflex gyengítésére, a hörgőgörcs enyhítésére és a szekréció csökkentésére használják. A prozerin alkalmazása előtt atropin adása is szükséges a bradycardia és a fokozott nyálfolyás megelőzése érdekében. Az atropint szubkután adják be 40 perccel a műtét előtt, intramuszkulárisan - 20 perccel a műtét előtt, intravénásan - 2 perccel a műtét megkezdése előtt. Az atropint 0,3-1 mg-ban adják be.

METACIN. Ez az antikolinerg gyógyszer főként a perifériás M-antikolinerg rendszereket blokkolja. A metacin központi hatása gyengébb, mint az atropin. Előnye az atropinnal szemben, hogy a metacin sokkal erősebben gátolja a nyál és a hörgőmirigyek szekrécióját, sokkal erősebben ellazítja a hörgőket, blokkolja a vagus reflexeket, de kevésbé kifejezett tachycardiát okoz, és szinte nincs hatással a pupillákra. A metacin beadása után a vérnyomás és a légzés változásában nincs szabályszerűség. A metacin bevezetése után a betegek szinte semmilyen kényelmetlenséget nem tapasztalnak, ami az atropin után meglehetősen gyakori (hőérzet és arcpír, enyhe szédülés, gyengeség). A metacint szubkután, intramuszkulárisan, intravénásan adják be. Intramuszkulárisan beadva hatása általában 10-12 perc múlva kezdődik, maximumát 45-60 perc múlva éri el, és körülbelül 3 óra múlva ér véget. Intravénás beadás esetén a metacin hatása 3 perc múlva kezdődik, a maximális hatás a 8-12. percben jelentkezik; az akció körülbelül fél óra múlva ér véget. Alkalmazása az atropinhoz hasonló esetekben javasolt, a metacin pedig kényelmesebb, mivel ilyen mellékhatások mint a pupillák kitágulása, tachycardia, kényelmetlenség, ennek a gyógyszernek a bevezetésével az antikolinerg szerek kevésbé hangsúlyosak.

METILDIAZIL(IEM-275). Ennek az antikolinerg gyógyszernek főként központi antikolinerg hatása van. Nyugodtságot, közömbösséget, enyhe szédülést, elnehezülést okoz a végtagokban. Néhány betegnél álmosság, sőt alvás is előfordult a gyógyszer beadása után. A legtöbb betegnél a metildiazil hatására a pulzus és a vérnyomás nem változik, néhánynál pedig enyhe bradycardia, 10 Hgmm nyomásesés. Művészet. A metildiazil nem csökkenti a nyálkahártya szekrécióját. Intravénásan, szubkután és intramuszkulárisan adják be. Fizikailag erős felnőtt betegek általában szubkután, intramuszkulárisan 0,07-0,08 mg / kg injekciót kapnak. Legyengült és idős betegeknél ezt az adagot 0,05 mg / kg-ra csökkentik. Szubkután beadva a metildiazil hatása általában 5 perc múlva kezdődik, a maximum 15 perc után következik be, és a hatás 2 óra múlva ér véget. Gyógyszerkészítésben atropinnal és fájdalomcsillapítókkal együtt használható nyugtatóként.

SZKOPOLAMIN. Szinonimája: hyoscine. Kémiai szerkezete szerint ez az antikolinerg gyógyszer közel áll az atropinhoz, a szkopin és a trópussav észtere. Gátolja a perifériás M-kolinerg-reaktív rendszereket, centrális antikolinerg hatása kifejezettebb, mint az atropiné. A fő antikolinerg gyógyszerhez hasonlóan a szkopolamin gyengíti a vagus reflexeket, jelentősen csökkenti a verejték-, nyál-, hörgő- és egyéb mirigyek szekrécióját. De a szívműködésre, a hörgők simaizomzatára, a belekre gyengébb, mint az atropin. A kéreg bizonyos mértékű gátlását okozza, ami enyhe hipnotikus, nyugtató és nyugtató hatásban nyilvánul meg. Amnéziát is vált ki. Az atropinnál erősebben gerjeszti a légzőközpontot. A betegek szkopolaminra való érzékenysége nagyon változó. A túladagolás éles tachycardiában, vérnyomásesésben, izgatottságban, hallucinációkban nyilvánul meg. A szkopolamint az atropinhoz hasonlóan altató fájdalomcsillapítókkal kombinálva alkalmazzák. Subcutan beadva a maximum 15 perc után következik be, és 3 óráig tart. Intramuszkuláris, intravénás beadással a hatás gyorsabban megfigyelhető. Gerjeszti a légzést, ezért gyakran morfiummal vagy promedollal írják fel, amelyek elnyomják a légzést.

Számos szkopolamin keveréket javasoltak fájdalomcsillapítókkal és más anyagokkal:

Kirschner-féle keverék (scofedol), amely 0,0005 g szkopolamint, 0,01 g eikodalt, 0,025 g efetonint tartalmaz 1 ml vízben. Az Eikodal morfin típusú fájdalomcsillapító, az efetonin pedig a szkopolamin ellenszere;

Zakharyin (szkopolamin - koffein - morfin) keveréke, amely 0,0005 g szkopolamint, 0,2 g koffeint és 0,015 g morfint tartalmaz 1 ml vízben;

szkopolamin és promedol (escadol) keveréke: szkopolamin 0,0005 g, promedol 0,01 g, efedrin 0,025 g 1 ml vízben. Általában 1 ml keveréket adnak be szubkután 1 órával a műtét előtt, néha további 1 ml-t 20 perccel a műtét előtt; általában minden betegnél nyugalom, álom jön. az artériás nyomás egy ilyen keverék bevezetése után nem változik vagy enyhén növekszik; néha egy kicsit felgyorsul a légzés. Általában egy ilyen keverék hatása 3 órán át tart, a műtét után a betegek retrográd amnéziával, másodlagos alvással és fájdalommentességgel rendelkeznek.

AMISIL. Az antikolinerg gyógyszerekre vonatkozik, amelyek főként a központi szinapszisokra hatnak. Antihisztamin, görcsoldó hatású, blokkolja a vagus ideg gerjesztését, csökkenti a mirigyek szekrécióját. Némileg fokozza a barbiturátok, fájdalomcsillapítók és helyi érzéstelenítők hatását, nagymértékben gátolja a köhögési reflexet. Az atropinhoz hasonlóan ez az antikolinerg gyógyszer is megnövekedett pulzusszámot, szájszárazságot, pupillatágulást okoz. Alkalmazható premedikációban a műtét előestéjén klórpromazinnal, barbiturátokkal együtt izgatott, nyugtalan betegeknél, valamint műtét előtti köhögés csillapítására. Az alvás és az általános szedáció javítására is felírják.

HOMATROPIN. Kémiai és farmakodinámiás tulajdonságait tekintve ez az antikolinerg gyógyszer hasonló az atropinhoz, de sokkal kevésbé aktív. A legtöbb esetben a szemészetben használják.