A haloperidol-dekanoát minimális adagja. Gyógyászati ​​segédkönyv geotar

Haloperidol-dekanoát: használati utasítás és áttekintések

A haloperidol-dekanoát neuroleptikus, antipszichotikus gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszer olajos oldat formájában kapható intramuszkuláris (i / m) beadásra: tiszta folyadék zöldessárga ill sárga szín(1 ml egyenként sötét üveg ampullákban; 5 ampulla műanyag tálcában, 1 tálca kartondobozban és használati utasítás Haloperidol decanoate).

1 ml oldat tartalma:

• hatóanyag: haloperidol-dekanoát - 70,52 mg, ami 50 mg haloperidol tartalmának felel meg;
• segédkomponensek: szezámolaj, benzil-alkohol.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A haloperidol-dekanoát erős neuroleptikum, a butirofenon származéka, egy hosszú hatású antipszichotikus gyógyszer. Hatóanyaga a dekánsav és a haloperidol észtere, amely a központi dopamin receptorok kifejezett antagonistája. Beadás után a haloperidol lassú hidrolízis eredményeként szabadul fel, és belép a szisztémás keringésbe.

A központi dopamin receptorok közvetlen blokkolása miatt a hallucinációk és téveszmék kezelésében, magas hatásfok haloperidol. Feltételezhető, hogy ez a mezokortikális és limbikus struktúrákra gyakorolt ​​hatás eredményeként következik be. Kifejezetten nyugtató hatása van a pszichomotoros izgatottságra, mániára és egyéb izgatottságra.

A gyógyszer limbikus rendszerrel kapcsolatos aktivitása nyugtató hatásban nyilvánul meg. A haloperidol kiegészítő gyógyszerként javasolt krónikus fájdalomban szenvedő betegeknél.

Az anyag a bazális ganglionokra hat, extrapiramidális reakciókat okozva dystonia, akathisia, parkinsonizmus formájában.

A társadalmi elszigeteltséggel jellemezhető rendellenességek esetén a haloperidol-dekanoát bevétele után a betegek szociális viselkedése normalizálódik.

A kifejezett antidopamin aktivitás irritáló hatással van a kemoreceptorokra, émelygést és hányást okozva. Ezenkívül a gastroduodenális záróizom ellazulásával jár, blokkolja a prolaktin-gátló faktort az adenohypophysisben, ami a prolaktin fokozott felszabadulásához vezet.

Farmakokinetika

Intramuszkuláris injekciót követően a haloperidol maximális koncentrációja (Cmax) 3-9 nap múlva érhető el. A plazmában a telítési szakasz a havi adagolás hátterében következik be 2-4 injekció után. A farmakokinetika dózisfüggő, 450 mg alatti dózisok esetén közvetlen kapcsolat van a plazmakoncentráció és a dózis között. A terápiás hatás akkor jelentkezik, ha a haloperidol plazmakoncentrációja eléri a 20-25 µg/l-t.

Plazmafehérje kötődés - 92%.

A haloperidol könnyen átjut a vér-agy gáton (BBB), és kiválasztódik az anyatejbe.

A felezési idő (T 1/2) körülbelül 21 nap. A beleken keresztül a beadott anyag legfeljebb 60% -a ürül, a vesén keresztül - 40%, ebből körülbelül 1% változatlan.

Használati javallatok

• pszichózis, beleértve a krónikus skizofréniát is, különösen azoknál a betegeknél, akiknél pozitív válasz a haloperidol-terápiára gyors cselekvés, amely egy hatékony antipszichotikum kinevezését mutatja mérsékelt nyugtató hatással;
• jogsértéseket mentális tevékenységés pszichomotoros agitációval járó viselkedések, amelyek hosszú távú kezelést igényelnek.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• különböző eredetű kóma;
• a központi elnyomása idegrendszer(CNS), amely a gyógyszerek szedése vagy az alkoholfogyasztás hátterében alakult ki;
• Parkinson-kór, a központi idegrendszer egyéb betegségei, amelyek piramis vagy extrapiramidális tünetekkel járnak;
• a bazális ganglionok károsodása;
• depresszió, hisztéria;
• terhességi időszak;
• szoptatás;
• gyermekkor;
• túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.

A haloperidol-dekanoátot óvatosan kell alkalmazni epilepszia, dekompenzált szív- és érrendszeri betegségek (beleértve az angina pectorist, a QT-szakasz megnyúlását, az intracardialis vezetési zavarokat, a hypokalaemiát vagy a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerekkel történő egyidejű kezelés), zárt szögű glaukóma, májelégtelenség, pajzsmirigy-túlműködés esetén. ( tirotoxikózis tüneteivel), veseelégtelenség, prosztata hiperplázia vizeletvisszatartással, pulmonális szív- és légzési elégtelenség (ideértve a krónikus obstruktív tüdőbetegséget, akut fertőző betegségeket), alkoholizmus.

Terhesség alatt a haloperidol-dekanoát kijelölése csak abban az esetben megengedett, ha az anyára várható terápiás hatás meghaladja potenciális fenyegetés a magzat számára.

Haloperidol-dekanoát, használati utasítás: módszer és adagolás

A haloperidol-dekanoát az olajos oldat ezért szigorúan ellenjavallt intravénás beadás.

Az oldat parenterális beadásra szolgál mély intramuszkuláris injekcióval a gluteális régióba.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a 3 ml-t meghaladó dózisú oldat bevezetését kíséri kellemetlen érzés duzzanat az injekció beadásának helyén.

A haloperidol-dekanoát kezdő adagjának felírásakor figyelembe veszik a betegség tüneteit, súlyosságát, a haloperidol vagy más antipszichotikumok korábbi adagját.

Az adagot egyénileg kell kiválasztani a beteg szigorú orvosi felügyelete mellett, mivel a különböző betegek kezelési reakciói jelentősen eltérnek egymástól.

Javasolt adagolás: kezdő adag - 0,5-1,5 ml, ami 25-75 mg haloperidolnak felel meg, 1 alkalommal 28 napon belül. A haloperidol-dekanoát kezdő adagjának 10-15-ször nagyobbnak kell lennie szóbeli forma haloperidol, de nem haladhatja meg a 100 mg-ot. Tekintettel a hatásra, a kezdeti adag 50 mg-os lépésekben növelhető a kívánt optimális hatás eléréséig. támogató egyszeri adagáltalában 20 napi adag haloperidol orális adagolásra. Ha az alapbetegség tünetei a dózisválasztás időszakában kiújulnak, a kezelés kiegészíthető orális formákkal.

Szükség esetén, figyelembe véve a gyógyszer hatásának egyéni jellemzőit, az oldat gyakoribb intramuszkuláris beadása lehetséges (14 naponként 1 alkalommal).

Oligofréniában szenvedő betegek és idős betegek esetében a kezdeti adag 12,5-25 mg gyógyszer 28 naponként egyszer. A terápiára adott egyéni választól függően az adagot növelik.

Mellékhatások

• az idegrendszer részéről: álmosság vagy álmatlanság (különösen a terápia kezdetén), félelmek, szorongás, izgatottság, szorongás, fejfájás, akathisia, depresszió, eufória, epilepsziás rohamok, letargia, paradox reakciók - hallucinációk és pszichózis súlyosbodása; hosszan tartó kezelés hátterében - extrapiramidális rendellenességek, beleértve a tardív diszkinéziát (ajak ráncosodása, csattogtatás, arcpuffadás, féregszerű gyors mozdulatok nyelv, ellenőrizhetetlen rágás, kar- és lábmozgások), tardív dystonia (szemhéjgörcsök, gyors pislogás, szokatlan arckifejezés vagy testhelyzet, a nyak, a karok, a törzs és a lábak ellenőrizetlen mozgása), malignus neuroleptikus szindróma [gyors vagy nehéz légzés, növekedés vagy vérnyomáscsökkenés (BP), hipertermia, fokozott izzadás, tachycardia, szívritmuszavar, izommerevség, vizelet inkontinencia, eszméletvesztés, epilepsziás rohamok];
• a szív- és érrendszer részéről: a nagy dózisok alkalmazása hátterében - a vérnyomás csökkenése, aritmiák, tachycardia, ortosztatikus hipotenzió, flutter és kamrai fibrilláció jelei, a QT-intervallum megnyúlása;
• az emésztőrendszer részéről: nagy dózisok alkalmazása hátterében - szájszárazság, étvágytalanság, hányinger, hányás, hyposaliváció, hasmenés vagy székrekedés, májfunkciós rendellenességek, beleértve a sárgaság kialakulását;
• a hematopoietikus rendszerből: ritkán - agranulocitózis, átmeneti leukocitózis vagy leukopenia, monocitózisra való hajlam, eritropénia;
• a húgyúti rendszerből: perifériás ödéma, prosztata hiperpláziával - vizelet-visszatartás;
• a reproduktív rendszerből és az emlőmirigyből: megsértése menstruációs ciklus, fájdalom benne emlőmirigyek, hiperprolaktinémia, gynecomastia, fokozott libidó, csökkent potencia, priapizmus;
• a látószerv részéről: homályos látás, szürkehályog, retinopátia;
• az anyagcsere részéről: hyponatraemia, hyperglykaemia, hypoglykaemia;
• bőrgyógyászati ​​reakciók: makulopapuláris kiütés, akne, fényérzékenység;
• allergiás reakciók: ritkán - laryngospasmus, bronchospasmus;
• helyi reakciók: esetleg - a haloperidol-dekanoát bevezetésével kapcsolatos nemkívánatos események kialakulása;
• egyéb: súlygyarapodás, alopecia.

Túladagolás

A haloperidol túladagolása a megállapított mellékhatások jelentős súlyosságában nyilvánul meg. farmakológiai hatások mellékhatások kialakulásával. A legtöbb között veszélyes tünetek közé tartozik a vérnyomás csökkenése, extrapiramidális reakciók általános vagy lokális tremor és izommerevség formájában, szedáció, és néha kóma artériás hipotenzióval és légzésdepresszióval, amely sokkba fordul át. Fennáll a QT-intervallum megnyúlásának, ami kamrai aritmiák kialakulásához vezet.

Kezelés: Nincs specifikus ellenszer. Túladagolás gyanúja esetén figyelembe kell venni, hogy a Haloperidol Decanoate hosszú távú hatást fejt ki. Az átjárhatóság biztosítása érdekében légutak oropharyngealis vagy endotrachealis szonda alkalmazása szükséges, súlyos légzésdepresszió esetén a tüdő mesterséges lélegeztetése történik. Gondoskodni kell a beteg állapotának gondos megfigyeléséről, a létfontosságú funkciók és az elektrokardiogram (EKG) monitorozásáról. Az antiaritmiás kezelést az EKG teljes normalizálódásáig folytatják. Alacsony vérnyomás és keringésleállás esetén tömény albumin és noradrenalin vagy dopamin, intravénás folyadék, plazma alkalmazása javasolt érszorító szerként. Súlyos extrapiramidális tünetek kialakulásával több héten keresztül antikolinerg hatású antiparkinson gyógyszerek rendszeres adására van szükség. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy ezeknek a gyógyszereknek a megszüntetése után az extrapiramidális tünetek újra megjelenhetnek.

Az epinefrin alkalmazása ellenjavallt. Haloperidollal való kölcsönhatása jelentős vérnyomás-emelkedést okozhat, és azonnali dózismódosítást igényel.

Különleges utasítások

Injekciók A haloperidol-dekanoátot a korábbi orális haloperidol-kezelésre adott pozitív válasz után kell elkezdeni, ez csökkenti a váratlan kialakulásának kockázatát. mellékhatások.

Az antipszichotikumok pszichiátriai betegeknél történő alkalmazása hátterében ritka esetekben hirtelen haláleseteket figyeltek meg.

A hosszú távú kezelést rendszeres vizsgálatoknak kell kísérniük a vérkép és a májfunkció monitorozására.

Az epilepsziában, fejsérülésben, alkoholmegvonásban vagy egyéb, görcsrohamokra hajlamosító betegségben szenvedő betegeknél a görcsrohamok kockázata miatt különös gondossággal kell eljárni.

A haloperidol-dekanoát alkalmazása pajzsmirigy-túlműködésben szenvedő betegeknél csak az egyidejű megfelelő tirosztatikus terápia mellett megengedett.

Az antidepresszánsokkal való kombináció javasolt depresszióban és pszichózisban szenvedő betegek kezelésére, vagy ha a depresszió dominál.

A Haloperidol-decanoate gyógyszer abbahagyása utáni egyidejű antiparkinson terápia esetén a Parkinson-ellenes szerek gyorsabb eliminációja miatt több hétig javasolt folytatni. A haloperidol alkalmazását fokozatosan kell abbahagyni, ami megakadályozza az elvonási szindróma kialakulását.

A háttérben kezdeti terápia illetve nagy dózisú gyógyszer alkalmazása figyelemcsökkenéssel nyugtató hatást válthat ki. A nyugtató hatás súlyossága A haloperidol-dekanoát súlyosbíthatja az alkoholfogyasztást, ezért a kezelés ideje alatt alkoholtartalmú italok fogyasztása tilos.

A fényérzékenység fokozott kockázata miatt védtelen bőrrel tartózkodni kell a közvetlen napsugárzástól.

Ne vegye be orvosával való konzultáció nélkül gyógyszerek megfázástól, mivel fokozhatják az antikolinerg hatást, ami növeli a kialakulásának kockázatát hőguta.

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és az összetett mechanizmusokat

A Haloperidol Decanoate oldat injekciós alkalmazásának kezdetekor a betegeknek tilos beadni járművekés minden olyan tevékenység végzése, amely fokozott figyelemkoncentrációt igényel és/vagy magas sérülésveszélyes.

Használata terhesség és szoptatás alatt

A haloperidol-dekanoát terhesség és szoptatás ideje alatt történő alkalmazása ellenjavallt.

Terhesség alatt a gyógyszer csak olyan esetekben írható fel, amikor az anya számára tervezett terápiás hatás meghaladja a magzat potenciális veszélyét.

A haloperidol-dekanoát szoptatás alatti alkalmazása extrapiramidális tünetek kialakulását idézi elő csecsemőknél. Ha szükséges az anya gyógyszerével történő terápia előírása, ajánlatos abbahagyni a szoptatást.

Alkalmazás gyermekkorban

A haloperidol alkalmazása gyermekek kezelésére ellenjavallt.

Károsodott veseműködés esetén

A haloperidol-dekanoátot óvatosan kell alkalmazni veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Károsodott májműködés esetén

Rendkívüli elővigyázatossággal a Haloperidol Decanoate injekciót olyan betegeknek kell beadni, akiknél májelégtelenség mert a májban metabolizálódik.

Használata időseknél

Idős betegek kezdeti adagja 12,5-25 mg haloperidol 28 naponként egyszer. Az adagot fokozatosan kell növelni, figyelembe véve a terápiára adott egyéni választ.

gyógyszerkölcsönhatás

• triciklikus antidepresszánsok, etanol, opioid fájdalomcsillapítók, altatók, barbiturátok, általános érzéstelenítők: fokozódik a központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatásuk súlyossága;
• perifériás m-antikolinerg szerek, vérnyomáscsökkentők: a legtöbb vérnyomáscsökkentő gyógyszer és perifériás m-antikolinerg szerek hatása fokozódik;
• triciklikus antidepresszánsok, monoamin-oxidáz gátlók: ezeknek a gyógyszereknek a metabolizmusa lelassul, egyidejűleg fokozódik ezeknek a gyógyszereknek és a haloperidolnak a nyugtató hatása és toxicitása;
• bupropion: a jelentős epilepsziás rohamok kockázata nő a bupropion epilepsziás küszöbének csökkenése miatt;
• antikonvulzív szerek: a haloperidol csökkenti a rohamküszöböt, csökkentve azok hatékonyságát;
• dopamin, efedrin, epinefrin, fenilefrin, noradrenalin: ezeknek a gyógyszereknek az érszűkítő hatása gyengül; a vérnyomás paradox csökkenése lehetséges, ha a haloperidolt epinefrinnel kombinálják;
• Parkinson-kór elleni szerek: A haloperidol-dekanoát klinikailag jelentősen csökkenti hatékonyságukat;
• antikoagulánsok: terápiás hatásuk fokozható vagy csökkenthető;
• bromokriptin: a bromokriptin hatásának csökkenése miatt dózisának módosítására lehet szükség;
• metildopa: metildopát szedő betegeknél a térbeli tájékozódási zavar, a gondolkodási folyamatok lelassulása vagy nehézségei, egyéb betegségek kialakulása mentális zavarok;
• amfetaminok: csökken az amfetaminok pszichostimuláns hatása és a haloperidol antipszichotikus hatása;
• lítiumkészítmények: fokozható az extrapiramidális tünetek, az irreverzibilis idegmérgezés (encephalopathia) kialakulása, különösen nagy lítiumdózis esetén;
• antikolinerg, antiparkinson szerek, antihisztamin (első generációs) gyógyszerek: ezekkel a gyógyszerekkel való interakció fokozhatja a haloperidol m-antikolinerg hatását, csökkentve antipszichotikus hatását. Ebben az esetben mérlegelni kell a Haloperidol Decanoate adagjának módosításának szükségességét;
• karbamazepin, barbiturátok: a mikroszomális oxidáció induktoraival végzett hosszú távú kezelés hátterében a haloperidol koncentrációja a plazmában csökken;
• fluoxetin: az extrapiramidális reakciók és a központi idegrendszer egyéb mellékhatásai kialakulásának valószínűsége nő, ha a haloperidolt fluoxetinnel kombinálják;
• extrapiramidális reakciókat okozó gyógyszerek: az extrapiramidális rendellenességek gyakorisága és súlyossága nő;
• tea, kávé: szem előtt kell tartani, hogy ezeknek az italoknak a használata segít csökkenteni terápiás hatás haloperidol.

Analógok

A haloperidol-dekanoát analógok a Haloperidol, Haloperidol-Richter, Haloperidol-ratiopharm, Senorm, Benperidol, Melperon, Halomond, Halopril stb.

Tárolási feltételek

Gyerekektől távol tartandó.

Legfeljebb 25°C-on, fénytől védett helyen tárolandó.

Felhasználhatósági idő - 5 év.

• A haloperidol-dekanoát leírása
• A haloperidol-dekanoát összetevői
• A haloperidol-dekanoát javallatai
• A haloperidol-dekanoát gyógyszer tárolási feltételei
• A Haloperidol Decanoate eltarthatósági ideje

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

oldatos injekcióhoz. olajos 50 mg/1 ml: amp. 5 darab.
Reg. Szám: RK-LS-5-No. 010234, 2012.09.06. - Érvényes

Segédanyagok: benzil-alkohol, szezámolaj.

1 ml - sötét üveg ampullák (5) - kartondobozok.

A hatóanyagok leírása drog HALOPERIDOL DEKANOÁT. A közölt tudományos információk általánosak, és nem használhatók fel egy adott gyógyszer alkalmazásának lehetőségéről szóló döntés meghozatalára. Frissítés időpontja: 2006.01.14

farmakológiai hatás

Antipszichotikus gyógyszer (neuroleptikum), a butirofenon származéka. Kifejezett antipszichotikus hatása van a depolarizáció blokkolása vagy a dopamin neuronok gerjesztésének csökkenése (a felszabadulás csökkenése) és a posztszinaptikus dopamin D 2 receptorok blokkolása miatt az agy mezolimbikus és mezokortikális struktúráiban.

Mérsékelt nyugtató hatása van az agytörzs retikuláris képződésének α-adrenerg receptorainak blokkolása miatt; kifejezett hányáscsillapító hatás a hányásközpont trigger zónájának dopamin D 2 receptorainak blokkolása miatt; hipotermiás hatás és galaktorrhoea a hipotalamusz dopaminreceptorainak blokkolása miatt.

A hosszú távú használat az endokrin állapot megváltozásával jár együtt, az agyalapi mirigy elülső részében a prolaktin termelése fokozódik és a gonadotrop hormonok termelése csökken.

A fekete csíkos anyag dopaminútvonalaiban a dopaminreceptorok blokkolása hozzájárul az extrapiramidális motoros reakciók kialakulásához; a dopamin receptorok blokkolása a tuberoinfundibularis rendszerben a növekedési hormon felszabadulásának csökkenését okozza.

Gyakorlatilag nincs antikolinerg hatás.

Megszünteti a tartós személyiségváltozásokat, delíriumot, hallucinációkat, mániát, fokozza a környezet iránti érdeklődést. Hatékony más antipszichotikumokra rezisztens betegeknél. Van valamilyen aktiváló hatása. Hiperaktív gyermekeknél megszünteti a felesleget motoros tevékenység, viselkedési zavarok (impulzivitás, koncentrálási nehézség, agresszivitás).

A haloperidoltól eltérően a haloperidol-dekanoátot elhúzódó hatás jellemzi.

Farmakokinetika

Szájon át bevéve 60%-ban szívódik fel a gyomor-bél traktusból. A plazma C max orális beadása esetén 3-6 óra elteltével érhető el, intramuszkuláris injekcióval - 10-20 perc múlva, intramuszkuláris haloperidol-dekanoáttal - 3-9 nap múlva. A májon áthaladó „első áthaladás” hatásán megy keresztül.

A fehérjekötés 92%-os. V d egyensúlyi koncentrációnál - 18 l / kg. Aktívan metabolizálódik a májban a CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7 izoenzimek részvételével. Ez a CYP2D6 izoenzim inhibitora. Nincsenek aktív metabolitok.

Könnyen áthatol a hisztohematikus korlátokon, beleértve a BBB-t is. Az anyatejjel van kiosztva.

T 1/2 szájon át bevéve - 24 óra, intramuszkuláris injekcióval - 21 óra, intravénás beadással - 14 óra A haloperidol-dekanoát 3 héten belül ürül ki.

A vesén keresztül választódik ki - 40%, és az epével a belekben - 15%.

Használati javallatok

Akut és krónikus pszichotikus rendellenességek (beleértve a skizofréniát, mániás-depressziós, epilepsziás, alkoholos pszichózisokat), különböző eredetű pszichomotoros izgatottság, különböző eredetű téveszmék és hallucinációk, Huntington-kóre, mentális retardáció, izgatott depresszió, viselkedési zavarok időskorban és gyermekkorban (beleértve hiperreaktivitás gyermekeknél és gyermekkori autizmus), pszichoszomatikus rendellenességek, Tourette-kór, dadogás, hosszan tartó és kezelésnek ellenálló hányás és csuklás, hányinger és hányás megelőzése és kezelése kemoterápia során.

Adagolási rend

Felnőttek szájon át történő beadása esetén a kezdeti adag 0,5-5 mg 2-3 alkalommal / nap, idős betegeknél - 0,5-2 mg 2-3 alkalommal / nap. Továbbá, a beteg kezelésre adott válaszától függően, az adagot a legtöbb esetben fokozatosan emelik napi 5-10 mg-ra. Nagy dózisokat (több mint 40 mg / nap) ritkán, rövid ideig és a gyógyszer hiányában alkalmaznak. kísérő betegségek. Gyermekeknek - 25-75 mcg / kg / nap 2-3 adagban.

Felnőtteknek intramuszkulárisan beadva a kezdeti egyszeri adag 1-10 mg, az ismételt injekciók közötti intervallum 1-8 óra; a depóforma használatakor az adag 50-300 mg 1 alkalommal 4 héten belül.

Intravénás beadás esetén az egyszeri adag 0,5-50 mg, az adagolás gyakorisága és az ismételt adagolás dózisa az indikációktól és a klinikai helyzettől függ.

Maximális adagok: szájon át szedve felnőtteknek - 100 mg / nap;

i / m - 100 mg / nap, depó forma használata esetén - 300 mg / hónap.

Mellékhatások

A központi idegrendszer oldaláról: fejfájás, álmatlanság, szorongás, szorongás és félelem, eufória, izgatottság, álmosság (különösen a kezelés kezdetén), akathisia, depresszió vagy eufória, letargia, epilepsziás roham, paradox reakció kialakulása (pszichózis súlyosbodása, hallucinációk);

hosszú távú kezeléssel - extrapiramidális rendellenességek (beleértve a tardív diszkinéziát, a tardív dystoniát és az MNS-t).

A szív- és érrendszer oldaláról: nagy dózisban alkalmazva - artériás hipotenzió, tachycardia, aritmia, EKG-változások (QT-intervallum növekedése, flutter és kamrai fibrilláció jelei).

Az emésztőrendszerből: nagy dózisban alkalmazva - étvágytalanság, szájszárazság, nyáladzás, hányinger, hányás, székrekedés vagy hasmenés, májműködési zavarok, akár sárgaság kialakulásáig.

A vérképző rendszerből: ritkán - enyhe és átmeneti leukopenia, leukocitózis, agranulocitózis, enyhe eritropénia és monocitózisra való hajlam.

Oldalról endokrin rendszer: gynecomastia, emlőmirigy-fájdalom, hiperprolaktinémia, menstruációs zavarok, csökkent potencia, fokozott libidó, priapizmus.

Az anyagcsere oldaláról: hiper- és hipoglikémia, hyponatraemia;

fokozott izzadás, perifériás ödéma, súlygyarapodás.

A látószerv oldaláról: látásélesség zavarai, szürkehályog, retinopátia, alkalmazkodási zavarok.

Allergiás reakciók: ritkán - bőrkiütés, bronchospasmus, laryngospasmus, hyperpyrexia.

Bőrgyógyászati ​​reakciók: maculo-papuláris és aknészerű bőrelváltozások;

ritkán - fényérzékenység, alopecia.

A kolinerg hatás következményei: szájszárazság, nyálcsökkenés, vizeletvisszatartás, székrekedés.

A használat ellenjavallatai

központi idegrendszeri betegségek, extrapiramidális rendellenességek tüneteivel, depresszióval, hisztériával, különböző etiológiájú kómával; által okozott súlyos toxikus központi idegrendszeri depresszió gyógyszerek. Terhesség, szoptatás. Gyermekek életkora 3 éves korig. Haloperidollal és más butirofenon-származékokkal szembeni túlérzékenység.

Használata terhesség és szoptatás alatt

A haloperidol terhesség és szoptatás ideje alatt ellenjavallt.

NÁL NÉL kísérleti tanulmányok egyes esetekben teratogén és fetotoxikus hatást találtak. A haloperidol kiválasztódik az anyatejbe. Kimutatták, hogy a haloperidol anyatejben lévő koncentrációja elegendő a csecsemő szedációjának és motoros funkcióinak károsodásához.

Alkalmazása idős betegeknél

Különleges utasítások

Óvatosan használja, amikor szív-és érrendszeri betegségek dekompenzáció tüneteivel, szívizom vezetési zavarokkal, a QT-intervallum növekedésével vagy a QT-intervallum növekedésének kockázatával (beleértve a hipokalémiát, egyidejű alkalmazást olyan gyógyszerekkel, amelyek növelhetik a QT-intervallumot); epilepsziával; zárt szögű glaukóma; máj- és/vagy veseelégtelenség; tirotoxikózissal; pulmonális szív- és légzési elégtelenség (beleértve a COPD-t és az akut fertőző betegségek); vizelet-visszatartással járó prosztata hiperplázia esetén; krónikus alkoholizmussal; véralvadásgátlókkal együtt.

Tardív dyskinesia esetén fokozatosan csökkenteni kell a haloperidol adagját és más gyógyszert kell felírni.

Beszámoltak a diabetes insipidus tüneteinek, a glaucoma súlyosbodásának lehetőségéről, valamint (hosszú távú kezelés esetén) limfomonocitózis kialakulására való hajlamról a haloperidol-terápia során.

Idős betegeknek általában alacsonyabb kezdő adagra és fokozatosabb dózistitrálásra van szükségük. Ezt a betegcsoportot az extrapiramidális rendellenességek kialakulásának nagy valószínűsége jellemzi. Azonosítani korai jelek tardív dyskinesia esetén a beteg gondos monitorozása javasolt.

A neuroleptikumokkal végzett kezelés során az NMS kialakulása bármikor lehetséges, de leggyakrabban röviddel a terápia megkezdése után, vagy a beteg egyik antipszichotikus szerről a másikra való áthelyezése után, más pszichotróp gyógyszerrel történő kombinált kezelés során, vagy azután következik be, az adagot.

Kerülje az alkoholfogyasztást a kezelés alatt.

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat

A haloperidol alkalmazása során tartózkodni kell az esetleges tevékenységektől veszélyes fajok fokozott figyelmet és nagy sebességű pszichomotoros reakciókat igénylő tevékenységek.

gyógyszerkölcsönhatás

A központi idegrendszerre depresszív hatású gyógyszerekkel, etanollal történő egyidejű alkalmazás esetén fokozható a központi idegrendszer depressziója, a légzésdepresszió és a hipotenzív hatás.

Az extrapiramidális reakciókat okozó gyógyszerek egyidejű alkalmazásával növelhető az extrapiramidális hatások gyakorisága és súlyossága.

Az antikolinerg hatású gyógyszerek egyidejű alkalmazásával fokozható az antikolinerg hatás.

Antikonvulzív szerekkel történő egyidejű alkalmazás esetén megváltoztatható az epileptiform rohamok típusa és / vagy gyakorisága, valamint csökkenthető a haloperidol koncentrációja a vérplazmában; triciklikus antidepresszánsokkal (beleértve a dezipramint is) - a triciklikus antidepresszánsok metabolizmusa csökken, a görcsök kockázata nő.

A haloperidol egyidejű alkalmazása fokozza a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hatását.

Béta-blokkolóval (beleértve a propranololt is) egyidejű alkalmazása esetén súlyos artériás hipotenzió lehetséges. Haloperidol és propranolol egyidejű alkalmazása esetén súlyos artériás hipotenzióés szívleállás.

Egyidejű alkalmazás esetén a közvetett antikoagulánsok hatásának csökkenése figyelhető meg.

Lítium-sókkal történő egyidejű alkalmazás esetén a dopaminreceptorok fokozott blokádja miatt kifejezettebb extrapiramidális tünetek alakulhatnak ki, és nagy dózisban történő alkalmazás esetén visszafordíthatatlan mérgezés és súlyos encephalopathia lehetséges.

A venlafaxinnal történő egyidejű alkalmazás esetén a haloperidol koncentrációjának növekedése lehetséges a vérplazmában; guanetidinnel - csökkenthető a guanetidin vérnyomáscsökkentő hatása; izoniaziddal - beszámoltak az izoniazid koncentrációjának növekedéséről a vérplazmában; imipenemmel - átmeneti artériás magas vérnyomásról számoltak be.

Az indometacinnal történő egyidejű alkalmazás esetén álmosság és zavartság lehetséges.

A karbamazepinnel, amely a mikroszomális májenzimek induktora, egyidejű alkalmazása növelheti a haloperidol metabolizmusának sebességét. A haloperidol növelheti a karbamazepin plazmakoncentrációját. A neurotoxicitás tüneteinek lehetséges megnyilvánulása.

Egyidejű alkalmazással csökkenthető a levodopa, a pergolid terápiás hatása a dopaminreceptorok haloperidol általi blokkolása miatt.

A metildopa egyidejű alkalmazása esetén nyugtató hatás, depresszió, demencia, zavartság, szédülés lehetséges; morfiummal - myoclonus kialakulása lehetséges; rifampicinnel, fenitoinnal, fenobarbitállal - a haloperidol koncentrációjának csökkenése lehetséges a vérplazmában.

A fluvoxaminnal történő egyidejű alkalmazáskor korlátozott számú jelentés érkezett a haloperidol koncentrációjának lehetséges növekedéséről a vérplazmában, amelyet toxikus hatás kísér.

A fluoxetinnel történő egyidejű alkalmazás esetén extrapiramidális tünetek és dystonia alakulhat ki; kinidinnel - a haloperidol koncentrációjának növekedése a vérplazmában; ciszapriddal - a QT-intervallum megnyúlása az EKG-n.

Az adrenalinnal történő egyidejű alkalmazás esetén az epinefrin nyomáscsökkentő hatásának "perverziója" lehetséges, és ennek eredményeként súlyos artériás hipotenzió és tachycardia alakulhat ki.

Adagolási forma:  megoldást intramuszkuláris injekció(olaj)Összetett:

Hatóanyag: 70,52 mg haloperidol-dekanoát (ami 50 mg haloperidolnak felel meg) 1 ml-ben.

Segédanyagok: benzil-alkohol - 15,00 mg, szezámolaj - legfeljebb 1,00 ml.

Leírás:

Sárga vagy zöldessárga, átlátszó oldat.

Farmakoterápiás csoport:Antipszichotikum (neuroleptikum) ATX:  

N.05.A.D.01 Haloperidol

Farmakodinamika:

A haloperidol-dekanoát a haloperidol és a dekánsav észtere. Lassú hidrolízis során intramuszkulárisan beadva haloperidol szabadul fel, amely azután a véráramba kerül.

A haloperidol-dekanoát a butirofenon neuroleptikus származéka. a központi dopamin receptorok kifejezett antagonistája, és az erős antipszichotikumok közé tartozik.

A haloperidol rendkívül hatékony a hallucinációk és téveszmék kezelésében, a központi dopamin receptorok közvetlen blokkolása miatt (valószínűleg a mezokortikális és limbikus struktúrákra hat), hatással van a bazális ganglionokra (nigrostria).

Kifejezett nyugtató hatása van pszichomotoros izgatottságban, hatékony mániában és egyéb izgatottságban.

A gyógyszer limbikus aktivitása nyugtató hatásban nyilvánul meg, amely további gyógymódként hatékony krónikus fájdalom.

A bazális ganglionokra gyakorolt ​​hatás extrapiramidális mellékreakciókat okoz (dystonia, akathisia, parkinsonizmus).

A szociálisan zárt betegeknél a szociális viselkedés normalizálódik.

A kifejezett perifériás antidopamin aktivitást hányinger és hányás (a kemoreceptorok irritációja), a gyomor-bélrendszeri záróizom ellazulása és a prolaktin fokozott felszabadulása (blokkolja a prolaktin-gátló faktort az adenohypophysisben) kíséri.

Farmakokinetika:

A depo-haloperidol-dekanoátból intramuszkuláris injekció után felszabaduló haloperidol plazmakoncentrációja 3-9 nap múlva éri el a maximumát. A felezési idő körülbelül 3 hét. Rendszeres havi adagolással a plazma telítési stádiuma 2-4 hónap múlva érhető el. Az intramuszkuláris injekció farmakokinetikája dózisfüggő. 450 mg alatti adagok esetén közvetlen kapcsolat van a dózis és a haloperidol plazmakoncentrációja között.

A terápiás hatás eléréséhez 4-20-25 mg / l haloperidol plazmakoncentrációra van szükség. könnyen átjut a vér-agy gáton. 92%-a vérfehérjékhez kötődik, széklettel (60%) és vizelettel (40%) választódik ki, ahol ~ 1% változatlan.

Javallatok:

Krónikus skizofrénia és más pszichózisok kezelése, különösen akkor, ha a gyors hatású haloperidol-kezelés eredményes volt, és hatékony, mérsékelten nyugtató hatású antipszichotikumra van szükség.

A pszichomotoros agitáció során fellépő és hosszú távú kezelést igénylő mentális tevékenység és viselkedés egyéb zavarai.

Ellenjavallatok:

A gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység.

Kóma.

A központi idegrendszer kábítószer vagy alkohol által okozott depressziója.

Parkinson kór.

A bazális ganglionok károsodása.

Gyermekkor.

Gondosan:

Dekompenzált CCC-betegségek (beleértve az angina pectorist, az intracardialis vezetési zavarokat, a Q-T intervallum megnyúlását vagy az erre való hajlamot - hypokalaemia, más gyógyszerek egyidejű alkalmazása, amelyek a Q-T intervallum megnyúlását okozhatják), epilepszia, zárt zugú glaukóma, máj- és /vagy veseelégtelenség, pajzsmirigy túlműködés (thyreotoxicosis tüneteivel), tüdő- és szív- és légzési elégtelenség(beleértve a COPD-t és az akut fertőző betegségeket), prosztata hiperplázia vizeletretencióval, alkoholizmus.

Terhesség és szoptatás:

A kutatás bevonásával készült egy nagy szám betegek azt mutatják, hogy a haloperidol-dekanoát nem okoz jelentős növekedést a malformációk előfordulásában. Néhány elszigetelt esetben veleszületett fejlődési rendellenességeket figyeltek meg a haloperidol-dekanoát más gyógyszerekkel egyidejű alkalmazásakor a magzati fejlődés során.

A haloperidol-dekanoát terhesség alatt történő kijelölése csak akkor lehetséges, ha a kezelés több hasznot hoz, mint kárt a magzat számára.

A haloperidol-dekanoát behatol anyatej. A haloperidol-dekanoát kezelésében a kezelés előnyeinek egyértelműen meg kell haladniuk a lehetséges károkat. Egyes esetekben a csecsemők extrapiramidális tünetek kialakulását figyelték meg, amikor szoptató anya szedte a gyógyszert.

Adagolás és adminisztráció:

Kizárólag felnőtteknek készült, kizárólag intramuszkuláris injekcióhoz! Ne adja be intravénásan!

Felnőttek : Az orális antipszichotikumokkal (főleg haloperidollal) hosszan tartó kezelésben részesülő betegek számára javasolható, hogy térjenek át depó injekciókra. Az adagot egyénileg kell kiválasztani, figyelembe véve a válaszadásban jelentkező jelentős egyéni különbségeket. Az adag kiválasztását a beteg szigorú orvosi felügyelete mellett kell elvégezni. A kezdeti dózis kiválasztásakor figyelembe kell venni a betegség tüneteit, súlyosságát, a haloperidol vagy más antipszichotikumok előző kezelés során felírt adagját.

A kezelés kezdetén 4 hetente az orális haloperidol adagjának 10-15-szörösét javasolt felírni, ami általában 25-75 mg haloperidol-dekanoátnak (0,5-1,5 ml) felel meg. A maximális kezdő adag nem haladhatja meg a 100 mg-ot.

A hatástól függően a dózis lépésenként, 50 mg-mal növelhető az optimális hatás eléréséig. A fenntartó dózis jellemzően az orális haloperidol napi adagjának 20-szorosának felel meg. Ha az alapbetegség tünetei a dózismódosítási időszak alatt kiújulnak, a haloperidol-dekanoát-kezelés kiegészíthető orális haloperidollal.

Az injekciókat általában 4 hetente adják be, azonban a nagy egyéni hatékonysági különbségek miatt a gyógyszer gyakoribb alkalmazására lehet szükség.

Idős betegek és oligofrén betegek alacsonyabb kezdő adag javasolt, pl. 12,5-25 mg 4 hetente. A jövőben a hatástól függően az adag növelhető.

Mellékhatások:

A haloperidol-dekanoát-kezelés során kialakuló mellékhatások a haloperidol hatásának tulajdoníthatók.

Lehetséges fejlesztés és helyi reakciók injekcióhoz kapcsolódik.

Az idegrendszerből: fejfájás, álmatlanság vagy álmosság (különösen a kezelés kezdetén), szorongás, szorongás, izgatottság, félelmek, akathisia, eufória vagy depresszió, letargia, epilepsziás rohamok, paradox reakció kialakulása - pszichózis és hallucinációk súlyosbodása; hosszan tartó kezeléssel - extrapiramidális rendellenességek, beleértve. tardív diszkinézia (ajkak csattogtatása és ráncosodása, puffadás az arcokon, gyors és féregszerű mozgások a nyelvben, ellenőrizetlen rágómozgások, a karok és lábak ellenőrizetlen mozgása), tardív dystonia (fokozott pislogás vagy görcsök a szemhéjon, szokatlan arc arckifejezés vagy testhelyzet, a nyak, a törzs, a karok és a lábak ellenőrizetlen csavarodó mozgásai, valamint a malignus neuroleptikus szindróma (légzési nehézség vagy szapora légzés, tachycardia, aritmia, hipertermia, vérnyomás-emelkedés vagy -csökkenés, fokozott izzadás, vizelet inkontinencia, izommerevség, epilepsziás rohamok, eszméletvesztés).

Az SSS oldaláról: nagy dózisban alkalmazva - vérnyomáscsökkentő, ortosztatikus hipotenzió, szívritmuszavarok, tachycardia, EKG-változások (Q-T intervallum megnyúlása, flutter és kamrafibrilláció jelei).

Az emésztőrendszerből: nagy dózisban alkalmazva - étvágytalanság, szájszárazság, nyáladzás, hányinger, hányás, hasmenés vagy székrekedés, károsodott májműködés, sárgaság kialakulásáig.

A vérképző szervek oldaláról: ritkán - átmeneti leukopénia vagy leukocitózis, agranulocitózis, eritropénia és monocitózisra való hajlam.

Az urogenitális rendszerből: vizeletvisszatartás (prosztata hiperpláziával), perifériás ödéma, emlőmirigy-fájdalom, gynecomastia, hiperprolaktinémia, menstruációs zavarok, csökkent potencia, fokozott libidó, priapizmus.

Az érzékszervekből: szürkehályog, retinopátia, homályos látás.

Allergiás reakciók: makulopapuláris és aknészerű bőrelváltozások, fényérzékenység, ritkán - hörgőgörcs, laryngospasmus.

Laboratóriumi mutatók: hyponatraemia, hiper- vagy hipoglikémia.

Egyéb: alopecia, súlygyarapodás.

Túladagolás:

A haloperidol-dekanoát depot injekcióinak alkalmazása a túladagolás kockázatával jár, mint az orális haloperidol. A haloperidol-dekanoát és a haloperidol túladagolásának tünetei megegyeznek. Ha túladagolás gyanúja merül fel, a haloperidol-dekanoát hosszabb hatástartamát kell figyelembe venni.

Tünetek : ismert farmakológiai hatások kialakulása és mellékhatások többben kifejezett forma.

A legnagyobb veszély tünetei: extrapiramidális reakciók, vérnyomáscsökkenés, szedáció. Az extrapiramidális reakciók izommerevség és általános vagy lokális tremor formájában nyilvánulnak meg. A vérnyomás emelkedése valószínűbb, mint csökkenése. Kivételes esetekben - fejlesztés kóma légzésdepresszióval és artériás hipotenzió, sokkszerűvé válik. A QT-intervallum esetleges megnyúlása kamrai aritmiák kialakulásával.

Kezelés : Nincs specifikus ellenszer. A kómában lévő beteg légutak átjárhatóságát oropharyngealis vagy endotrachealis szonda segítségével biztosítják, légzésdepresszió esetén mesterséges lélegeztetésre lehet szükség. Kövesse az életfunkciókat és az EKG-t, amíg teljesen normalizálódik, kezelje a súlyos szívritmuszavarokat megfelelő antiaritmiás gyógyszerekkel, csökkentett vérnyomásés keringésleállás - folyadék, plazma vagy koncentrált albumin és dopamin, vagy noradrenalin vazopresszorként intravénás beadása. Az epinefrin bevezetése elfogadhatatlan, mert. a haloperidollal való interakció eredményeként a dekanoát jelentős vérnyomás-emelkedést okozhat, ami azonnali korrekciót igényel. Súlyos extrapiramidális tünetek esetén a Parkinson-kór elleni antikolinerg szerek bevezetése több hétig (a tünetek esetleges újrakezdése e gyógyszerek abbahagyása után!).

Kölcsönhatás:

Növeli az etanol, a triciklusos antidepresszánsok, az opioid fájdalomcsillapítók, a barbiturátok és a hipnotikumok, az általános érzéstelenítéshez használt gyógyszerek központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatásának súlyosságát.

Fokozza a perifériás m-antikolinerg szerek hatását és a legtöbb vérnyomáscsökkentő gyógyszerek(csökkenti a guanetidin hatását az alfa-adrenerg neuronokból való kiszorítása és ezen neuronok általi felvételének elnyomása miatt).

Gátolja a triciklikus antidepresszánsok és MAO-gátlók metabolizmusát, miközben (kölcsönösen) fokozza nyugtató hatásukat és toxicitásukat.

Bupropionnal egyidejűleg alkalmazva csökkenti az epilepsziás küszöböt és növeli a súlyos epilepsziás rohamok kockázatát.

Csökkenti a görcsoldók hatását (haloperidollal csökkenti a rohamküszöböt).

Gyengíti a dopamin, a fenilefrin, a noradrenalin, az efedrin és az adrenalin érösszehúzó hatását (az alfa-adrenerg receptorok haloperidol általi blokkolása, ami az epinefrin hatásának perverziójához és a vérnyomás paradox csökkenéséhez vezethet).

Csökkenti az antiparkinson gyógyszerek hatását (antagonista hatást a központi idegrendszer dopaminerg struktúráira).

Megváltoztatja (fokozhatja vagy csökkentheti) az antikoagulánsok hatását.

Csökkenti a bromokriptin hatását (adagolás módosítására lehet szükség).

A metildopával együtt alkalmazva növeli a mentális zavarok kialakulásának kockázatát (beleértve a térbeli tájékozódási zavart, a gondolkodási folyamatok lelassulását és nehézségeit).

Az amfetaminok csökkentik a haloperidol antipszichotikus hatását, ami viszont csökkenti a pszichostimuláns hatásukat (az alfa-adrenerg receptorok blokkolása a haloperidol által).

Az antikolinerg, antihisztaminok (I generációs) és antiparkinson szerek fokozhatják a haloperidol m-antikolinerg hatását és csökkenthetik antipszichotikus hatását (adagolás módosítására lehet szükség).

A karbamazepin, barbiturátok és más mikroszomális oxidációt indukáló szerek hosszú távú alkalmazása csökkenti a haloperidol plazmakoncentrációját.

Li + készítményekkel kombinálva (különösen nagy dózisban) encephalopathia alakulhat ki (irreverzibilis neurointoxicációt okozhat), és fokozódhatnak az eketrapiramidális tünetek.

A fluoxetinnel történő egyidejű alkalmazás esetén fennáll a kialakulásának kockázata mellékhatások a központi idegrendszer oldaláról, különösen az extrapiramidális reakciók.

Extrapiramidális reakciókat okozó gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazva növeli az ösztrapiramidális rendellenességek gyakoriságát és súlyosságát.

Erős tea vagy kávé használata (különösen nagy mennyiségben) csökkenti a haloperidol hatását.

Különleges utasítások:

Az antipszichotikumokkal kezelt pszichiátriai betegek több esetben tapasztaltak hirtelen halál. Ha a haloperidol-dekanoát-kezelés során hajlamos a QT-intervallum megnyúlására (QT-szindróma, hipokalémia, QT-t megnyújtó gyógyszerek szedése), óvatosan kell eljárni a QT-megnyúlás kockázata miatt.

A kezelést orális haloperidollal kell kezdeni, és csak ezt követően kell folytatni a haloperidol-dekanoát injekciókkal az előre nem látható mellékhatások kimutatása érdekében.

Károsodott májműködés esetén vigyázni kell, mert. A gyógyszer metabolizmusa a májban történik.

Hosszú távú kezelés esetén a májfunkció és a vérkép rendszeres ellenőrzése szükséges.

Elszigetelt esetekben a haloperidol-dekanoát görcsöket okozott. Az epilepsziás vagy görcsrohamra hajlamos állapotok (pl. fejsérülés, alkoholelvonás) kezelése körültekintést igényel.

A tiroxin fokozza a haloperidol-dekanoát toxicitását. Pajzsmirigy-túlműködésben szenvedő betegek haloperidol-dekanoáttal történő kezelése csak megfelelő tireosztatikus kezelés mellett megengedett.

A depresszió és a pszichózis egyidejű jelenléte vagy a depresszió dominanciája esetén a haloperidol-dekanoátot antidepresszánsokkal együtt írják fel.

Egyidejű antiparkinson terápia esetén a haloperidol-dekanoát kezelés befejezése után még néhány hétig folytatni kell a Parkinson-ellenes szerek gyorsabb eliminációja érdekében.

A Haloperidol decanoate gyógyszer olajos oldat intramuszkuláris injekcióhoz, ezért intravénásan beadni tilos!

A jövőben a tiltás mértékét a beteg egyéni reakciója alapján határozzák meg. A haloperidol-dekanoát-kezelés alatt tilos alkoholt fogyasztani.

A gyógyszeres kezelés kezdetén, és különösen nagy dózisok alkalmazásakor nyugtató hatás léphet fel. változó mértékben súlyosság a figyelem csökkenésével, amit az alkoholfogyasztás súlyosbíthat.

Nehéz fizikai munka végzésekor, forró fürdőben körültekintően kell eljárni (a hipotalamusz központi és perifériás hőszabályozásának elnyomása miatt hőguta alakulhat ki).

A kezelés alatt nem szabad "megfázás elleni" OTC gyógyszereket szedni (esetleg fokozott antikolinerg hatás és hőguta kockázata).

A kitett bőrt óvni kell a túlzott napsugárzástól a fényérzékenység fokozott kockázata miatt.

A kezelést fokozatosan leállítják, hogy elkerüljék a "megvonási" szindróma előfordulását.

A közlekedési képességre gyakorolt ​​​​hatás. vö. és szőrme:

A haloperidol-dekanoát-kezelés kezdeti időszakában tilos autót vezetni és olyan munkát végezni, amely fokozott sérülési kockázattal jár és/vagy koncentrációt igényel.

Kiadási forma / adagolás:Oldatos intramuszkuláris injekcióhoz (olaj). Csomag:

1 ml gyógyszer I. hidrolitikus osztályú, töréspontos, sötét üvegampullában.

5 ampulla műanyag tálcában.

1 műanyag tálca használati utasítással kartondobozban.

Tárolási feltételek:

Legfeljebb 25°C-on, fénytől védve tárolandó.

Gyermekek elől elzárva tartandó.

Legjobb megadás dátuma:

A csomagoláson feltüntetett lejárati idő előtt használja fel.

A gyógyszertári kiadás feltételei:

Néhány tény a termékről:

Használati útmutató

Ár az online gyógyszertárban: tól től 338

Néhány tény

A haloperidol-dekanoát az antipszichotikumok elhúzódó formája, amelynek hatóanyaga a butirofenon származéka. A gyógyszer univerzális és rendkívül hatékony a skizofrénia kezelésében. Megszünteti a különféle természetű hallucinációkat, és gátolja a betegség progresszióját. A huszadik század közepén Belgiumban fejlesztették ki és tesztelték.

A gyógyszer farmakodinámiája

A gyógyszer kiküszöböli a pszichózis produktív megnyilvánulásait, amelyek téveszmék és hallucinációk formájában jelennek meg. Képes lelassítani vagy megszakítani további fejlődésüket. Kifejezett nyugtató hatása is van. A neuroleptikus hatás gátolja a dopaminerg transzmissziót, amely pszichózisokban túlságosan aktív. Ugyanakkor a dopamin receptorok nem csak a limbikus rendszerben blokkolódnak, ami számos mellékhatáshoz vezet. A kemoterápia mellékhatásaira használják a dopaminreceptorok blokkolásának képességét a hányásközpontban, és tartós hányáscsillapító hatást eredményeznek. Kezelésre felírva mentális betegség. Képes kiküszöbölni a személyiség észlelésének zavarait, visszaadja a betegek érdeklődését a körülöttük lévő világ iránt, és enyhíti a mániát. Tartalmazza komplex terápia szellemi fogyatékos betegek.

A gyógyszer összetétele

A haloperidol-dekanoát összetétele tartalmazza a hatóanyagot - haloperidol-dekanoátot és segédkomponenseket. A gyógyszer olajos oldat formájában kapható intramuszkuláris injekcióhoz. A csomag öt ampullát tartalmaz az anyagból.

Használati javallatok

A haloperidol-dekanoát oldat injekcióira vonatkozó javallatok között a skizofrénia kezelése áll az első helyen. A nyugtató minden tünetet megszüntet és javít pszicho-érzelmi állapot. A gyógymódot tartós személyiségzavarokra és egyéb mentális zavarokhoz kapcsolódó betegségekre írják fel. Széles körben alkalmazzák alkoholfüggőségben, megszünteti a hallucinációkat és egyéb rendellenességeket. Az injekciók hatékonyak a kábítószerek hatása által okozott akut pszichózisok és elvonási szindrómák esetén. Szüntesse meg a hányást a kemoterápia során, és enyhítse az anorexia nervosát.

Mellékhatások

A használati utasítás betartása megakadályozza az antipszichotikum negatív megnyilvánulásait. Mellékhatások az agy különböző területein a dopaminreceptorok blokkolásához kapcsolódik. A haloperidol-dekanoát blokkolja a dopaminerg átvitelt az extrapiramidális rendszerben. Elnyomásuk rendellenességekhez vezet, amelyek rándulásokban, tikkekben, remegésben, hipokinézisben, érzelmi szférában jelentkeznek. Más szervek és rendszerek munkájának megsértése a következőkben nyilvánul meg: álmatlanság, gyakori pislogás, tachycardia, aritmia, retinopátia, agranulocitózis, bronchospasmus.

Terhesség és szoptatás

A gyermekvállalás és a szoptatás időszaka arra utal abszolút ellenjavallatok. Igazolt rossz hatás a magzati fejlődésről. A gyógyszer átjut az anyatejbe, és használatának ideje alatt a természetes táplálást el kell hagyni.

Utasítás

A haloperidol-dekanoát intramuszkuláris injekcióra szolgál. A megengedett maximális adag 100 milligramm naponta. 25 milligrammal kell kezdeni, az injekciókat 4 hetente kell elvégezni. Idős betegeknél a terápia kezdetén nem ajánlott túllépni a 12 milligrammot. Használat előtt vizsgálatot kell végezni és szakemberrel konzultálni kell. Az egyénileg kiválasztott tanfolyam lehetővé teszi, hogy pozitív hatást érjen el anélkül, hogy károsítaná egészségét.

A recepció jellemzői

Az elnyújtott forma lehetővé teszi a közötti intervallum növelését intramuszkuláris injekciók legfeljebb négy hétig. Az anyag intravénás beadása tilos. A haloperidol-dekanoát minimális adagjának alkalmazása javasolt, ami megakadályozza a fejlődést negatív következményei a test számára. A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység ellenjavallat. Gyermekeknél óvatosan alkalmazzák, három év alatti gyermekek kinevezése tilos. Szigorú orvosi felügyelet mellett epilepsziában, Parkinson-kórban, károsodott májműködésben és szív- és érrendszerben szenvedők szedik a szert.

Alkohol kompatibilitás

A gyógyszer alkalmazása nem kompatibilis az alkohollal. Az anyag fokozza az alkoholnak a központi idegrendszerre gyakorolt ​​depresszív hatását, és légzésleállást okozhat.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A tiroxin növeli a haloperidol-dekanoát toxicitását, ezért ellenőrizni kell ezen gyógyszerek együttes szedését tirotoxikózisban. A májenzim-induktorok csökkentik annak koncentrációját a vérben. A szer fokozza a központi idegrendszert elnyomó anyagok hatását és csökkenti a görcsoldók hatását.

Túladagolás

A gyógyszer nagy dózisa visszafordíthatatlan hatásokat okozhat. A túladagolás jelei az izommerevség, remegés, letargia, hipotenzió. A légzésdepresszió vészhelyzetet igényel egészségügyi ellátás.

Eladási feltételek

A haloperidol-dekanoát oldatot tartalmazó ampullák a gyógyszertárakban kaphatók orvosi rendelvényre.

rr d / w / m injekció (olajos) 50 mg / 1 ml: amp. 5 darab. Reg. szám: P N015065/01

Klinikai-farmakológiai csoport:

Antipszichotikus gyógyszer (neuroleptikum)

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

Oldatos intramuszkuláris injekcióhoz (olajos) átlátszó, sárga vagy zöldessárga.

Segédanyagok: benzil-alkohol, szezámolaj.

1 ml - sötét üveg ampullák (5) - kontúr műanyag csomagolás (1) - karton csomagolás.

A gyógyszer hatóanyagainak leírása Haloperidol-dekanoát»

farmakológiai hatás

A haloperidol-dekanoát a haloperidol és a dekánsav észtere. Lassú hidrolízis során a / m beadásakor haloperidol szabadul fel, amely ezután belép a szisztémás keringésbe. A haloperidol-dekanoát a butirofenon neuroleptikus származéka. A haloperidol a központi dopaminreceptorok kifejezett antagonistája, és az erős antipszichotikumok közé tartozik.

A haloperidol rendkívül hatékony a hallucinációk és téveszmék kezelésében, a központi dopamin receptorok közvetlen blokkolása miatt (valószínűleg a mezokortikális és limbikus struktúrákra hat), hatással van a bazális ganglionokra (nigrostria). Kifejezett nyugtató hatása van pszichomotoros izgatottságban, hatékony mániában és egyéb izgatottságban.

A gyógyszer limbikus aktivitása nyugtató hatásban nyilvánul meg, amely hatékony a krónikus fájdalom további gyógymódjaként.

A bazális ganglionokra gyakorolt ​​hatás extrapiramidális reakciókat okoz (dystonia, akathisia, parkinsonizmus).

A szociálisan zárt betegeknél a szociális viselkedés normalizálódik.

A kifejezett perifériás antidopamin aktivitást hányinger és hányás (a kemoreceptorok irritációja), a gastroduodenális záróizom relaxációja és a prolaktin fokozott felszabadulása (blokkolja a prolaktin-gátló faktort az adenohypophysisben) kíséri.

Javallatok

- krónikus skizofrénia és egyéb pszichózisok, különösen akkor, ha a gyorsan ható haloperidollal végzett kezelés eredményes volt, és hatékony, mérsékelt szedációval járó neuroleptikumra van szükség;

- a pszichomotoros izgatottság mellett fellépő, hosszú távú kezelést igénylő mentális tevékenység és viselkedés egyéb zavarai.

Adagolási rend

A gyógyszer kizárólag felnőttek számára készült, kizárólag a / m beadásra!

Be/be belépni tilos!

Felnőttek: Az orális antipszichotikumokkal (főleg haloperidollal) hosszan tartó kezelésben részesülő betegek számára javasolható, hogy térjenek át depot injekcióra.

Az adagot egyéni alapon kell kiválasztani, tekintettel a kezelésre adott jelentős egyéni különbségekre. Az adag kiválasztását a beteg szigorú orvosi felügyelete mellett kell elvégezni. A kezdeti dózis kiválasztásakor figyelembe kell venni a betegség tüneteit, súlyosságát, a haloperidol vagy más neuroleptikumok korábbi kezelés során felírt adagját.

A kezelés kezdetén 4 hetente az orális haloperidol adagjának 10-15-szörösét javasolt felírni, ami általában 25-75 mg Haloperidol Decanoate-nak (0,5-1,5 ml) felel meg. A maximális kezdő adag nem haladhatja meg a 100 mg-ot.

A hatástól függően a dózis lépésenként, 50 mg-mal növelhető az optimális hatás eléréséig. A fenntartó dózis jellemzően az orális haloperidol napi adagjának 20-szorosának felel meg. Az alapbetegség tüneteinek ismételt megjelenésével az adagválasztás időszakában a Haloperidol Decanoate kezelés kiegészíthető orális haloperidollal.

Az injekciókat általában 4 hetente adják be, azonban a nagy egyéni hatékonysági különbségek miatt a gyógyszer gyakoribb alkalmazására lehet szükség.

Idős betegek és oligofrén betegek: Alacsonyabb kezdő adag javasolt, pl. 12,5-25 mg 4 hetente. A jövőben a hatástól függően az adag növelhető.

Mellékhatás

A kezelés során kialakuló mellékhatások a haloperidol hatásának tulajdoníthatók.

Az idegrendszerből: fejfájás, álmatlanság vagy álmosság (különösen a kezelés kezdetén), szorongás, szorongás, izgatottság, félelmek, akathisia, eufória vagy depresszió, letargia, epilepsziás rohamok, paradox reakció kialakulása - pszichózis és hallucinációk súlyosbodása; hosszan tartó kezeléssel - extrapiramidális rendellenességek, beleértve. tardív diszkinézia (ajkak csattogtatása és ráncosodása, puffadás az arcokon, gyors és féregszerű mozgások a nyelvben, ellenőrizetlen rágómozgások, a karok és lábak ellenőrizetlen mozgása), tardív dystonia (fokozott pislogás vagy görcsök a szemhéjon, szokatlan arc arckifejezés vagy testhelyzet, a nyak, a törzs, a kezek és a lábak ellenőrizetlen csavarodó mozgásai és a malignus neuroleptikus szindróma (légzési nehézség vagy szapora légzés, tachycardia, aritmia, hipertermia, vérnyomás-emelkedés vagy -csökkenés, fokozott izzadás, vizelet-inkontinencia, izommerevség, epilepsziás rohamok, eszméletvesztés).

A szív- és érrendszer oldaláról: nagy dózisban történő alkalmazás esetén - vérnyomáscsökkentés, ortosztatikus hipotenzió, aritmiák, tachycardia, EKG-változások (QT-intervallum megnyúlása, flutter és kamrafibrilláció jelei).

Az emésztőrendszerből: nagy dózisban alkalmazva - étvágytalanság, szájszárazság, nyálcsökkenés, hányinger, hányás, hasmenés vagy székrekedés, károsodott májműködés, sárgaság kialakulásáig.

A vérképző rendszerből: ritkán - átmeneti leukopénia vagy leukocitózis, agranulocitózis, eritropénia és monocitózisra való hajlam.

A húgyúti rendszerből: vizeletretenció (prosztata hiperpláziával), perifériás ödéma.

A reproduktív rendszerből: emlőmirigy-fájdalom, gynecomastia, hiperprolaktinémia, menstruációs zavarok, csökkent potencia, fokozott libidó, priapizmus.

A látószervből: szürkehályog, retinopátia, homályos látás.

A víz-elektrolit egyensúly oldaláról: hyponatraemia.

Az anyagcsere oldaláról: hiper- és hipoglikémia.

allergiás reakciók: makulopapuláris és aknészerű bőrelváltozások, fényérzékenység, ritkán - hörgőgörcs, gégegörcs.

Lehetséges fejlesztés helyi reakciók injekcióhoz kapcsolódik.

Egyéb: alopecia, súlygyarapodás.

Ellenjavallatok

- kóma;

- a központi idegrendszer kábítószer vagy alkohol által okozott depressziója;

- Parkinson kór;

- a bazális ganglionok károsodása;

- gyermekkor;

- A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.

Óvatosan: a szív- és érrendszer dekompenzált betegségei (beleértve az angina pectorist, az intrakardiális vezetési zavarokat, a QT-intervallum megnyúlását vagy az arra való hajlamot - hipokalémia, más gyógyszerek egyidejű alkalmazása, amelyek a QT-intervallum megnyúlását okozhatják), epilepszia, szög - zárt glaukóma, máj- és/vagy veseelégtelenség, pajzsmirigy-túlműködés (tireotoxikózis tüneteivel), pulmonális szív- és légzési elégtelenség (beleértve a COPD-t és az akut fertőző betegségeket), prosztata hiperplázia vizeletretencióval, alkoholizmus.

Terhesség és szoptatás

A nagyszámú beteg bevonásával végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy a Haloperidol Decanoate nem okoz jelentős növekedést a fejlődési rendellenességek előfordulásában. Néhány elszigetelt esetben veleszületett fejlődési rendellenességeket figyeltek meg a Haloperidol Decanoate más gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazásakor a magzati fejlődés során. A gyógyszer terhesség alatt történő felírása csak akkor lehetséges, ha az anya számára tervezett előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot.

A haloperidol-dekanoát bejut az anyatejbe. A gyógyszer felírása során szoptatás csak akkor lehetséges, ha az anyának szánt előny meghaladja a csecsemőre gyakorolt ​​lehetséges kockázatot. Egyes esetekben a csecsemők extrapiramidális tünetek kialakulását figyelték meg, amikor szoptató anya szedte a gyógyszert.

Alkalmazás a májfunkció megsértésére

A gyógyszert óvatosan adják be májelégtelenségben szenvedő betegeknek.

Alkalmazás a veseműködés megsértésére

A gyógyszert óvatosan írják fel veseelégtelenségben szenvedő betegek számára.

Használata időseknél

Alkalmazás gyerekeknek

A gyógyszer gyermekkorban ellenjavallt.

Különleges utasítások

Számos esetben az antipszichotikumokkal kezelt pszichiátriai betegek hirtelen halált szenvedtek. A QT-intervallum megnyúlására való hajlam esetén (hosszú QT-intervallum szindróma, hipokalémia, QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerek szedése) óvatosan kell eljárni a kezelés során a QT-intervallum megnyúlásának kockázata miatt.

A kezelést orális haloperidollal kell kezdeni, és csak ezután kell áttérni a Haloperidol Decanoate gyógyszer injekcióira az előre nem látható mellékhatások kimutatására.

Károsodott májműködés esetén vigyázni kell, mert. A gyógyszer metabolizmusa a májban történik.

Hosszú távú kezelés esetén a májfunkció és a vérkép rendszeres ellenőrzése szükséges.

Elszigetelt esetekben a Haloperidol Decanoate görcsöket okozott. Az epilepsziás betegek és a görcsrohamokra hajlamos állapotok (pl. fejsérülés, alkoholelvonás) kezelése körültekintést igényel.

A tiroxin fokozza a gyógyszer toxicitását. A hyperthyreosisban szenvedő betegek kezelése csak megfelelő thyreostaticus kezelés mellett megengedett.

A depresszió és a pszichózis egyidejű jelenléte vagy a depresszió dominanciája esetén a Haloperidol Decanoate-t antidepresszánsokkal együtt írják fel.

A Haloperidol Decanoate-kezelés befejezése után egyidejű parkinson terápia esetén a kezelést még néhány hétig folytatni kell a Parkinson-kór elleni gyógyszerek gyorsabb eliminációja miatt.

A Haloperidol Decanoate gyógyszer olajos oldat intramuszkuláris injekcióhoz, ezért intravénás beadása tilos!

A jövőben a tiltás mértékét a beteg egyéni reakciója alapján határozzák meg. A gyógyszeres kezelés során tilos alkoholt fogyasztani.

A gyógyszeres kezelés kezdetén, és különösen a nagy dózisok alkalmazása során figyelemcsökkenéssel együtt változó súlyosságú nyugtató hatás léphet fel, amit az alkoholfogyasztás súlyosbíthat.

Nehéz fizikai munka végzésekor, forró fürdőben körültekintően kell eljárni (a hipotalamusz központi és perifériás hőszabályozásának elnyomása miatt hőguta alakulhat ki).

A kezelés alatt nem szabad "hideg" vény nélkül kapható gyógyszereket szedni (esetleg fokozott antikolinerg hatás és hőguta kockázata).

A kitett bőrt óvni kell a túlzott napsugárzástól a fényérzékenység fokozott kockázata miatt.

A kezelést fokozatosan leállítják, hogy elkerüljék a "megvonási" szindróma előfordulását.

Túladagolás

A Haloperidol Decanoate gyógyszer depó injekcióinak alkalmazása alacsonyabb túladagolás kockázatával jár, mint az orális haloperidol. A Haloperidol Decanoate és a haloperidol gyógyszer túladagolásának tünetei megegyeznek. Ha túladagolás gyanúja merül fel, az előbbi hosszabb hatását kell figyelembe venni.

Tünetek: ismert farmakológiai hatások és mellékhatások kifejezettebb formában történő kialakulása. A legnagyobb veszély tünetei: extrapiramidális reakciók, vérnyomáscsökkenés, szedáció. Az extrapiramidális reakciók izommerevség és általános vagy lokális tremor formájában nyilvánulnak meg. Gyakrabban lehetséges a vérnyomás emelkedése, mint csökkenése. Kivételes esetekben - kóma kialakulása légzésdepresszióval és artériás hipotenzióval, amely sokkba fordul. A QT-intervallum esetleges megnyúlása kamrai aritmiák kialakulásával.

Kezelés: Nincs specifikus ellenszer. A kómában lévő beteg légutak átjárhatóságát oropharyngealis vagy endotrachealis szonda segítségével biztosítják, légzésdepresszió esetén mesterséges lélegeztetésre lehet szükség. A létfontosságú funkciókat és az EKG-t mindaddig monitorozzák, amíg teljesen normalizálódik, súlyos szívritmuszavarok kezelése megfelelő antiaritmiás gyógyszerekkel, csökkentett vérnyomás és keringésleállás esetén - folyékony, plazma vagy tömény albumin és dopamin, illetve noradrenalin vazopresszorként intravénás beadása. Az epinefrin bevezetése elfogadhatatlan, mert. a Haloperidol Decanoate gyógyszerrel való kölcsönhatás eredményeként a vérnyomás jelentősen megemelkedhet, ami azonnali korrekciót igényel. Súlyos extrapiramidális tünetek esetén antiparkinson antikolinerg szerek bevezetése több hétig (a tünetek esetleges kiújulása ezeknek a gyógyszereknek a leállítása után!).

gyógyszerkölcsönhatás

Tárolási feltételek

Tárolási feltételek:

15-30 °C hőmérsékleten, fénytől védve és gyermekektől elzárva tárolandó.

Legjobb megadás dátuma:

5 év. A csomagoláson feltüntetett lejárati időn belül használja fel.

gyógyszerkölcsönhatás

Növeli az etanol, a triciklusos antidepresszánsok, az opioid fájdalomcsillapítók, a barbiturátok és a hipnotikumok, az általános érzéstelenítéshez használt gyógyszerek központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatásának súlyosságát.

Fokozza a perifériás M-antikolinerg szerek és a legtöbb vérnyomáscsökkentő gyógyszer hatását (csökkenti a guanetidin hatását az α-adrenerg neuronokból való kiszorítása és ezen neuronok általi felvételének elnyomása miatt).

Gátolja a triciklikus antidepresszánsok és MAO-gátlók metabolizmusát, miközben (kölcsönösen) fokozza nyugtató hatásukat és toxicitásukat.

Bupropionnal egyidejűleg alkalmazva csökkenti az epilepsziás küszöböt és növeli a súlyos epilepsziás rohamok kockázatát.

Csökkenti a görcsoldók hatását (haloperidollal csökkenti a rohamküszöböt).

Gyengíti a dopamin, a fenilefrin, a noradrenalin, az efedrin és az adrenalin érösszehúzó hatását (az α-adrenerg receptorok blokkolása a haloperidol által, ami az epinefrin hatásának perverziójához és a vérnyomás paradox csökkenéséhez vezethet).

Csökkenti az antiparkinson gyógyszerek hatását (antagonista hatást a központi idegrendszer dopaminerg struktúráira).

Megváltoztatja (fokozhatja vagy csökkentheti) az antikoagulánsok hatását.

Csökkenti a bromokriptin hatását (adagolás módosítására lehet szükség).

A metildopával együtt alkalmazva növeli a mentális zavarok kialakulásának kockázatát (beleértve a térbeli tájékozódási zavart, a gondolkodási folyamatok lelassulását és nehézségeit).

Az amfetaminok csökkentik a haloperidol antipszichotikus hatását, ami viszont csökkenti a pszichostimuláns hatásukat (az α-adrenerg receptorok blokkolása a haloperidol által).

Az antikolinerg, antihisztaminok (1. generációs) és antiparkinson szerek fokozhatják a haloperidol M-antikolinerg hatását és csökkenthetik antipszichotikus hatását (dózismódosításra lehet szükség).

A karbamazepin, barbiturátok és egyéb mikroszomális oxidációt indukáló szerek hosszú távú alkalmazása csökkenti a haloperidol plazmakoncentrációját.

Lítium-készítményekkel kombinálva (különösen nagy dózisokban) encephalopathia alakulhat ki (irreverzibilis neurointoxicációt okozhat) és fokozódhatnak az extrapiramidális tünetek.

A fluoxetinnel egyidejűleg történő alkalmazás esetén megnő a központi idegrendszerből származó mellékhatások, különösen az extrapiramidális reakciók kialakulásának kockázata.

Extrapiramidális reakciókat okozó gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazva növeli az extrapiramidális rendellenességek gyakoriságát és súlyosságát.

Erős tea vagy kávé használata (különösen nagy mennyiségben) csökkenti a haloperidol hatását.