Indikácie na použitie lieku betalok. Betaloc zok - návod na použitie

Beta 1 adrenergný blokátor

Účinná látka

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Pilulky biely, okrúhle, bikonvexné, s deliacou ryhou a vyrytím „A/mE“ na jednej strane.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, koloidný bezvodý oxid kremičitý.

100 kusov. - plastové fľaše (1) - kartónové obaly.

farmakologický účinok

Metoprolol je β1-blokátor, ktorý blokuje β1-receptory v dávkach výrazne nižších, ako sú dávky potrebné na blokovanie β2-receptorov. Metoprolol má mierny membránový stabilizačný účinok a nevykazuje čiastočnú agonistickú aktivitu. Metoprolol znižuje alebo inhibuje agonistický účinok, ktorý majú katecholamíny, uvoľňované počas nervového a fyzického stresu, na aktivitu. To znamená, že metoprolol má schopnosť zabrániť zvýšeniu srdcovej frekvencie, srdcového výdaja a zvýšenej kontraktilite srdca, ako aj zvýšeniu krvného tlaku spôsobeného prudkým uvoľnením katecholamínov.

Pacientom s príznakmi obštrukčnej choroby pľúc, ak je to potrebné, možno predpísať metoprolol v kombinácii s β 2 - adrenergnými agonistami. Pri použití spolu s β2-adrenergnými agonistami má Betaloc v terapeutických dávkach menší účinok na bronchodilatáciu spôsobenú β2-adrenergnými agonistami ako neselektívne β-blokátory. Metoprolol ovplyvňuje produkciu inzulínu a metabolizmus sacharidov v menšej miere ako neselektívne β-blokátory. Účinok Betalocu na reakciu kardiovaskulárneho systému v podmienkach hypoglykémie je výrazne menej výrazný v porovnaní s neselektívnymi betablokátormi.

Klinické štúdie ukázali, že Betaloc môže spôsobiť mierne zvýšenie hladín triglyceridov a zníženie voľných mastných kyselín v krvi. V niektorých prípadoch bol zaznamenaný mierny pokles frakcie lipoproteínov s vysokou hustotou (HDL), ktorý bol menej výrazný ako v prípade použitia neselektívnych P-blokátorov. Avšak v jednom z Klinické štúdie Pri liečbe metoprololom počas niekoľkých rokov sa preukázalo významné zníženie hladín celkového cholesterolu v sére.

Počas liečby Betalocom sa kvalita života nezhoršuje ani nezlepšuje. Zlepšenie kvality života počas liečby Betalocom sa pozorovalo u pacientov po infarkte myokardu.

Farmakokinetika

Metoprolol sa po perorálnom podaní takmer úplne absorbuje. Pri užívaní liečiva v rámci terapeutických dávok je koncentrácia liečiva v krvi lineárne závislá od podanej dávky. TC max 1,5-2 hodiny po užití lieku.

Po perorálnom podaní prvej dávky metoprololu dosiahne systémová cirkulácia asi 50 % dávky. Pri opakovaných dávkach sa miera systémovej biologickej dostupnosti zvyšuje na 70 %. Užívanie lieku s jedlom môže zvýšiť systémovú biologickú dostupnosť o 30-40%. Väzba na plazmatické bielkoviny je nízka, asi 5-10%.

Metabolizmus a vylučovanie

Metoprolol podlieha oxidatívnemu metabolizmu v pečeni za vzniku 3 hlavných metabolitov, z ktorých žiadny nemá klinicky významný β-blokujúci účinok.

Asi 5 % podanej dávky sa vylúči v nezmenenej forme močom, v v niektorých prípadoch toto číslo môže dosiahnuť 30 %.

Priemerný polčas metoprololu z krvnej plazmy je asi 3,5 hodiny (minimum - 1 hodina, maximum - 9 hodín). Plazmatický klírens je približne 1 l/min.

U starších pacientov sa v porovnaní s mladými pacientmi nevyskytujú významné zmeny vo farmakokinetike metoprololu. Systémová biologická dostupnosť a vylučovanie metoprololu sa u pacientov so zníženou funkciou obličiek nemení. Vylučovanie metabolitov u takýchto pacientov je však znížené. U pacientov s rýchlosťou glomerulárnej filtrácie nižšou ako 5 ml/min sa pozorovala významná akumulácia metabolitov. Táto akumulácia metabolitov však nezosilňuje P-blokujúci účinok. U pacientov so zníženou funkciou pečene môže byť farmakokinetika metoprololu (v dôsledku nízky level spojenie s bielkovinami) sa mierne mení. Avšak u pacientov s ťažkou cirhózou pečene alebo portakaválnou anastomózou môže byť biologická dostupnosť metoprololu zvýšená a celkový klírens môže byť znížený. U pacientov s portokaválnou anastomózou bol celkový klírens približne 300 ml/min a plocha pod krivkou závislosti plazmatickej koncentrácie od času (AUC) bola 6-krát väčšia ako u zdravých pacientov.

Indikácie

• arteriálna hypertenzia: zníženie krvného tlaku a zníženie rizika kardiovaskulárnych a koronárnej smrti(vrátane náhlej smrti);
• angina pectoris;
• srdcové arytmie, vrátane supraventrikulárnej tachykardie;
• V komplexná terapia po infarkte myokardu;
• funkčné poruchy srdcovej činnosti,
  sprevádzané tachykardiou;
• prevencia záchvatov migrény;
• hypertyreóza (komplexná liečba).

Kontraindikácie

• atrioventrikulárny blok II a III stupňa;
• srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie;
• pacienti, ktorí dostávajú dlhodobú alebo prerušovanú liečbu inotropnými látkami pôsobiacimi na beta-adrenergné receptory;
• klinicky významná sínusová bradykardia;
• syndróm slabosti sínusový uzol;
• kardiogénny šok;
• závažné poruchy periférnej cirkulácie;
• arteriálna hypotenzia;
• Betaloc je kontraindikovaný u pacientov s akútnym infarktom myokardu so srdcovou frekvenciou nižšou ako 45 úderov za minútu, intervalom PQ dlhším ako 0,24 sekundy alebo so systolickým krvným tlakom nižším ako 100 mmHg;
• pri závažných ochoreniach periférnych ciev s hrozbou gangrény;
• Kontraindikované u pacientov užívajúcich β-blokátory intravenózne podanie blokátory „pomalých“ vápnikových kanálov, ako je verapamil;
• vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
• známa precitlivenosť na metoprolol a jeho zložky alebo na iné betablokátory.

Opatrne: atrioventrikulárna blokáda I. stupňa, Prinzmetalova angína, chronická obštrukčná choroba pľúc (pľúcny emfyzém, chronická obštrukčná bronchitída, bronchiálna astma), diabetes mellitus, ťažké zlyhanie obličiek.

Dávkovanie

Tablety sa môžu užívať s jedlom alebo nalačno.

Arteriálna hypertenzia

100-200 mg Betalocu jedenkrát ráno alebo v dvoch dávkach; ráno a večer. V prípade potreby možno dávku zvýšiť alebo pridať iné antihypertenzívum.

Dlhodobá antihypertenzná liečba 100 – 200 mg Betalocu denne môže znížiť celkovú mortalitu vrátane náhlej smrti, ako aj incidenciu mozgové príhody a poruchy koronárneho obehu u pacientov s arteriálnej hypertenzie.

Angina pectoris

100-200 mg denne v dvoch dávkach; ráno a večer. V prípade potreby možno k terapii pridať ďalšie antianginózne liečivo.

Poruchy srdcového rytmu

100-200 mg denne v dvoch dávkach; ráno a večer. V prípade potreby možno k terapii pridať ďalšie antiarytmikum.

Udržiavacia liečba po infarkte myokardu.

Udržiavacia dávka je 200 mg denne v dvoch rozdelených dávkach; ráno a večer. Predpisovanie lieku Betaloc v dávke 200 mg denne môže znížiť úmrtnosť pacientov, ktorí mali infarkt myokardu a znížiť riziko vzniku opakovaného infarktu myokardu (vrátane pacientov s cukrovka).

Funkčné poruchy srdcová aktivita sprevádzaná tachykardiou

100 mg Betalocu jedenkrát denne, odporúča sa užiť tabletu ráno. V prípade potreby je možné dávku zvýšiť.

Prevencia záchvatov migrény

100-200 mg denne v dvoch dávkach; ráno a večer.

Hypertyreóza

150-200 mg denne v 3-4 dávkach.

Renálna dysfunkcia

U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebné upravovať dávku.

Porucha funkcie pečene

Vzhľadom na nízky stupeň väzby na plazmatické bielkoviny sa zvyčajne nevyžaduje úprava dávky metoprololu. Avšak pri závažne poškodenej funkcii pečene (u pacientov s ťažkou cirhózou pečene alebo portokaválnou anastomózou) môže byť potrebné zníženie dávky.

Starší vek

U starších pacientov nie je potrebné upravovať dávku.

deti

Skúsenosti s použitím Betalocu u detí sú obmedzené.

Vedľajšie účinky

Betaloc je pacientmi dobre tolerovaný, vedľajšie účinky sú väčšinou mierne a reverzibilné.

V dôsledku klinických štúdií alebo pri použití lieku Betaloc (metoprolol tartarát) v klinickej praxi Boli opísané nasledujúce nežiaduce vedľajšie účinky. V mnohých prípadoch nebola preukázaná súvislosť medzi príčinami a následkami užívania Betalocu. Na posúdenie frekvencie prípadov sa použili nasledujúce kritériá: veľmi časté (>10 %), časté (1-9,9 %), menej časté (0,1-0,9 %), zriedkavé (0,01-0,09 %) a veľmi zriedkavé (<0.01%).

Kardiovaskulárny systém

Časté: bradykardia, poruchy držania tela (veľmi zriedkavo sprevádzané mdlobou), studené končatiny, palpitácie. Menej časté: dočasné zvýšenie príznakov srdcového zlyhania, AV blokáda 1. stupňa; kardiogénny šok u pacientov s akútnym infarktom myokardu. Zriedkavé: iné poruchy srdcového vedenia, arytmie. Veľmi zriedkavé: gangréna u pacientov s predchádzajúcimi závažnými poruchami periférnej cirkulácie.

Veľmi časté: zvýšená únava. Časté: závraty, bolesť hlavy. Zriedkavé: zvýšená nervová excitabilita, úzkosť, impotencia/sexuálna dysfunkcia. Menej časté: parestézia, kŕče, depresia, strata pozornosti, ospalosť alebo nespavosť, nočné mory. Veľmi zriedkavé: amnézia/porucha pamäti, depresia, halucinácie.

Časté: nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka, zápcha. Menej časté: vracanie. Zriedkavé: sucho v ústach.

Pečeň

Zriedkavé: dysfunkcia pečene. Veľmi zriedkavé: hepatitída.

Koža

Menej časté: vyrážka (vo forme urtikárie), zvýšené potenie. Zriedkavé: vypadávanie vlasov. Veľmi zriedkavé: fotosenzitivita, exacerbácia psoriázy.

Dýchací systém

Časté: dýchavičnosť s fyzickou námahou. Menej časté: bronchospazmus. Zriedkavé: rinitída.

Zmyslové orgány

Zriedkavé: rozmazané videnie, suché a/alebo podráždené oči, konjunktivitída. Veľmi zriedkavé: zvonenie v ušiach, poruchy chuti.

Z pohybového aparátu:

Veľmi zriedkavé: artralgia.

Metabolizmus

Menej časté: zvýšenie telesnej hmotnosti.

Krv

Veľmi zriedkavé: trombocytopénia.

Predávkovanie

Symptómy

Dôsledky predávkovania Betalocom môžu byť výrazné zníženie krvného tlaku, sínusová bradykardia, atrioventrikulárny blok, zlyhanie srdca, kardiogénny šok, zástava srdca, bronchospazmus, porucha vedomia/kóma, nauzea, vracanie a cyanóza.

Súčasné užívanie alkoholu, antihypertenzív, chinidínu alebo barbiturátov môže zhoršiť stav pacienta. Prvé príznaky predávkovania sa môžu objaviť v priebehu 20 minút až 2 hodín po užití lieku.

Liečba

V prípade potreby urobte výplach žalúdka. V prípade výrazného poklesu krvného tlaku, bradykardie alebo hrozby srdcového zlyhania sa má β 1-adrenergný agonista (napríklad dobutamín) podávať intravenózne v intervaloch 2-5 minút alebo infúziou, kým terapeutický účinok. Ak nie je k dispozícii selektívny agonista Pi, dopamín sa môže podať intravenózne alebo na blokovanie nervu vagus.

Ak sa nedosiahne terapeutický účinok, môžu sa použiť iné sympatomimetiká, ako je dobutamín alebo norepinefrín.

Glukagón sa môže podávať v dávke 1-10 mg. Niekedy môže byť potrebné použiť kardiostimulátor. Na zmiernenie bronchospazmu sa má intravenózne podať β2-adrenergný agonista.

Je potrebné vziať do úvahy, že dávky antidot potrebné na odstránenie symptómov, ktoré sa vyskytujú pri predávkovaní β-blokátormi, sú oveľa vyššie ako terapeutické dávky, pretože β-adrenergné receptory sa viažu na β-blokátor.

Liekové interakcie

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu Betalocu s nasledujúcimi liekmi:

Deriváty kyseliny barbiturovej: Barbituráty (štúdia bola vykonaná s fenofarbitalom) mierne zvyšujú metabolizmus metoprololu v dôsledku indukcie enzýmov.

Propafenón: Keď bol propafenón predpísaný štyrom pacientom liečeným metoprololom, pozorovalo sa 2- až 5-násobné zvýšenie plazmatickej koncentrácie metoprololu, pričom u dvoch pacientov sa vyskytli vedľajšie účinky charakteristické pre metoprolol. Táto interakcia bola potvrdená v štúdii na 8 dobrovoľníkoch. Interakcia je pravdepodobne spôsobená inhibíciou propafenónu, podobne ako chinidín, metabolizmu metoprololu prostredníctvom systému cytochrómu P4502D6. Berúc do úvahy skutočnosť, že propafenón má vlastnosti betablokátora, spoločné podávanie metoprololu a propafenónu sa nezdá vhodné.

verapamil: kombinácia β-blokátorov (atenolol, propranolol a pindolol) a verapamilu môže spôsobiť bradykardiu a viesť k zníženiu krvného tlaku. Verapamil a β-blokátory majú komplementárny inhibičný účinok na atrioventrikulárne vedenie a funkciu sínusového uzla.

Kombinácia Betalocu s nasledujúcimi liekmi si môže vyžadovať úpravu dávky:

Antiarytmiká triedy I: Antiarytmiká triedy I a β-blokátory môžu mať za následok aditívne negatívne inotropné účinky, ktoré môžu viesť k závažným hemodynamickým vedľajším účinkom u pacientov s poruchou funkcie ľavej komory. Tejto kombinácii sa treba vyhnúť aj u pacientov so syndrómom chorého sínusu a poruchou AV vedenia. Interakcia je opísaná s použitím disopyramidu ako príkladu.

Amiodarón: Kombinované použitie amiodarónu a metoprololu môže viesť k závažným komplikáciám sínusová bradykardia. Vzhľadom na extrémne dlhý polčas amiodarónu (50 dní) je potrebné zvážiť možnú interakciu dlho po vysadení amiodarónu.

Diltiazem: Diltiazem a β-blokátory vzájomne zvyšujú inhibičný účinok na AV vedenie a funkciu sínusového uzla. Keď bol metoprolol kombinovaný s diltiazemom, pozorovali sa prípady závažnej bradykardie.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID): NSAID oslabujú antihypertenzívny účinok β-blokátorov. Táto interakcia je najlepšie zdokumentovaná pre indometacín. Pri sulindaku sa nepozorovala žiadna interakcia. V štúdiách s diklofenakom sa opísaná reakcia nepozorovala.

Difenhydramín: Difenhydramín znižuje klírens metoprololu na α-hydroxymetoprolol 2,5-krát. Súčasne sa pozoruje zvýšenie účinku metoprololu.

Epinefrín (adrenalín): Desať prípadov závažnej hypertenzie a bradykardie bolo hlásených u pacientov užívajúcich neselektívne betablokátory (vrátane pindololu a propranololu) a dostávajúcich epinefrín (adrenalín). Interakcia bola pozorovaná aj v skupine zdravých dobrovoľníkov. Predpokladá sa, že podobné reakcie možno pozorovať, keď sa adrenalín použije spolu s lokálnymi anestetikami v prípade náhodnej expozície cievne lôžko. Predpokladá sa, že toto riziko je oveľa nižšie pri použití kardioselektívnych betablokátorov.

Fenylpropanolamín: Fenylpropanolamín (norefedrín) v jednorazovej dávke 50 mg môže u zdravých dobrovoľníkov spôsobiť zvýšenie diastolického krvného tlaku na patologické hodnoty. Propranolol zabraňuje najmä zvýšeniu krvného tlaku spôsobenému fenylpropanolamínom. Betablokátory však môžu spôsobiť paradoxné hypertenzné reakcie u pacientov užívajúcich vysoké dávky fenylpropanolamínu. Počas užívania fenylpropanolamínu bolo hlásených niekoľko prípadov hypertenznej krízy.

Chinidín: Chinidín inhibuje metabolizmus metoprololu u špeciálnej skupiny pacientov s rýchlou hydroxyláciou (vo Švédsku približne 90 % populácie), čo spôsobuje najmä významné zvýšenie plazmatických koncentrácií metoprololu a zvýšenú β-blokádu. Predpokladá sa, že podobná interakcia je typická pre iné β-blokátory, na metabolizme ktorých sa podieľa cytochróm P4502D6.

Klonidín: Hypertenzné reakcie počas náhleho vysadenia klonidínu sa môžu zhoršiť súčasným užívaním betablokátorov. o spoločné užívanie Ak sa klonidín preruší, vysadenie β-blokátorov sa má začať niekoľko dní pred ukončením liečby klonidínom.

rifampicín: Rifampicín môže zvýšiť metabolizmus metoprololu a znížiť plazmatické koncentrácie metoprololu.

Koncentrácia metoprololu v krvnej plazme sa môže zvýšiť v kombinácii s cimetidínom, hydralazínom, selektívnymi inhibítormi serotonínu, ako je paroxetín, fluoxetín a sertralín. Pacienti užívajúci súčasne metoprolol a iné β-blokátory ( očné kvapky) alebo inhibítory monoaminooxidázy (IMAO), je potrebné dôkladne sledovať. Pri užívaní β-blokátorov zosilňujú inhalačné anestetiká kardiodepresívny účinok. Počas užívania β-blokátorov môžu pacienti, ktorí dostávajú perorálne hypoglykemické lieky, vyžadovať úpravu dávky týchto liekov.

Srdcové glykozidy, ak sa používajú spolu s betablokátormi, môžu predĺžiť čas atrioventrikulárneho vedenia a spôsobiť bradykardiu.

špeciálne pokyny

Pacienti užívajúci β-blokátory nemajú dostávať intravenózne blokátory kalciových kanálov, ako je verapamil. Pacientom s obštrukčnou chorobou pľúc sa neodporúča predpisovať β-blokátory. V prípade zlej tolerancie iných antihypertenzív alebo ich neúčinnosti možno predpísať metoprolol, keďže ide o selektívny liek. Je potrebné predpísať minimálnu účinnú dávku, ak je to potrebné, možno predpísať β 2 -adrenergného agonistu.

Pri použití β 1 -blokátorov je riziko ich účinku na metabolizmus uhľohydrátov alebo možnosť maskovania príznakov hypoglykémie je výrazne menšia ako pri použití neselektívnych betablokátorov.

U pacientov s chronickým srdcovým zlyhávaním v štádiu dekompenzácie je potrebné dosiahnuť štádium kompenzácie pred aj počas liečby liekom.

Neselektívne β-blokátory sa neodporúčajú pacientom trpiacim Prinzmetalovou angínou.

Veľmi zriedkavo môže u pacientov s poruchou AV vedenia dôjsť k zhoršeniu (možným výsledkom je AV blokáda). Ak sa počas liečby rozvinie bradykardia, dávka Betalocu sa má znížiť alebo sa má liek postupne vysadiť.

Metoprolol môže zhoršiť príznaky porúch periférnej cirkulácie, najmä v dôsledku zníženia krvného tlaku. Pri predpisovaní lieku pacientom trpiacim závažným zlyhaním obličiek, metabolickou acidózou a súbežným podávaním so srdcovými glykozidmi je potrebná opatrnosť. Pacientom trpiacim feochromocytómom sa má súbežne s Betalocom predpísať alfa-blokátor.

U pacientov s cirhózou pečene sa biologická dostupnosť metoprololu zvyšuje. V prípade operácie by mal byť anestéziológ informovaný, že pacient užíva betablokátor.

Malo by sa zabrániť náhlemu vysadeniu lieku. Ak je potrebné liek prerušiť, vysadenie sa má vykonať postupne. U väčšiny pacientov je možné liek vysadiť do 14 dní. Dávka liečiva sa znižuje postupne, v niekoľkých dávkach, až kým sa nedosiahne konečná dávka 25 mg raz denne. Pacienti s ischemickou chorobou srdca by mali byť počas vysadenia lieku starostlivo sledovaní lekárom. U pacientov užívajúcich β-blokátory sa anafylaktický šok vyskytuje v ťažšej forme.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pri používaní lieku sú možné epizódy závratov alebo celkovej slabosti, a preto je potrebné zdržať sa vedenia vozidiel a zapájania sa do potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Tehotenstvo a laktácia

Ako väčšina liekov, Betaloc sa nemá predpisovať počas tehotenstva a dojčenia, pokiaľ očakávaný prínos pre matku nepreváži potenciálne riziko pre plod a/alebo dieťa. Tak ako iné antihypertenzíva, betablokátory môžu spôsobiť vedľajšie účinky, ako je bradykardia u plodu, novorodencov alebo dojčených detí.

Množstvo metoprololu vylúčeného do materského mlieka a β-blokujúci účinok u dojčeného dieťaťa (keď matka užíva metoprolol v terapeutických dávkach) sú zanedbateľné.

• Návod na použitie Betalok
• Zloženie lieku Betaloc
• Indikácie pre Betaloc
• Podmienky skladovania lieku Betaloc
• Čas použiteľnosti Betalocu

ATX kód: Kardiovaskulárny systém (C) > Betablokátory (C07) > Betablokátory (C07A) > Selektívne beta 1 blokátory (C07AB) > Metoprolol (C07AB02)

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

roztok na intravenózne podanie 1 mg/ml: 5 ml amp. 5 kusov.
Reg. č.: 9894/12 zo dňa 31.01.2012 - Zrušené

Roztok na intravenózne podanie transparentné, bezfarebné.

Pomocné látky: chlorid sodný, d/i vody.

5 ml - bezfarebné sklenené ampulky (5) - plastové tácky (1) - kartónové obaly.

Popis liek BETALOK vytvorený v roku 2012 na základe pokynov zverejnených na oficiálnej webovej stránke Ministerstva zdravotníctva Bieloruskej republiky. Dátum aktualizácie: 17.07.2013

farmakologický účinok

U pacientov s infarktom myokardu intravenózne podaný metoprolol znižuje bolesť na hrudníku a znižuje riziko vzniku fibrilácie predsiení a flutteru. IV podanie metoprololu pri prvých príznakoch (do 24 hodín po objavení sa prvých príznakov) znižuje riziko infarktu myokardu. Včasné začatie liečby metoprololom vedie k zlepšeniu ďalšej prognózy liečby infarktu myokardu.

Zníženie srdcovej frekvencie sa dosiahne s paroxyzmálna tachykardia a fibrilácia predsiení (flutter).

Metoprolol je β1-blokátor, ktorý blokuje β1-receptory v dávkach výrazne nižších, ako sú dávky potrebné na blokovanie β2-receptorov. Metoprolol má mierny membránový stabilizačný účinok a nevykazuje čiastočnú agonistickú aktivitu. Metoprolol znižuje alebo inhibuje agonistický účinok, ktorý majú katecholamíny, produkované počas nervového a fyzického stresu, na srdcovú aktivitu. To znamená, že metoprolol má schopnosť zabrániť zvýšeniu srdcovej frekvencie, minútovému objemu a zvýšenej kontraktilite myokardu, ako aj zvýšeniu krvného tlaku spôsobeného náhlym uvoľnením katecholamínov.

Pacientom s príznakmi obštrukčnej choroby pľúc, ak je to potrebné, možno predpísať metoprolol v kombinácii s β2-adrenergnými agonistami. Pri použití spolu s β2-adrenergnými agonistami má Betaloc v terapeutických dávkach menší účinok na bronchodilatáciu spôsobenú β2-adrenergnými agonistami ako neselektívne β-blokátory.

Metoprolol ovplyvňuje produkciu inzulínu a metabolizmus sacharidov v menšej miere ako neselektívne β-blokátory. Účinok Betalocu na odozvu kardiovaskulárneho systému pri stavoch hypoglykémie je oveľa menej výrazný v porovnaní s neselektívnymi β-blokátormi.

Zlepšenie kvality života počas liečby Betalocom sa pozorovalo u pacientov po infarkte myokardu.

Farmakokinetika

Metoprolol podlieha oxidatívnemu metabolizmu v pečeni za vzniku troch hlavných metabolitov, z ktorých žiadny nemá klinicky významný β-blokujúci účinok. Asi 5 % podanej dávky sa vylúči v nezmenenej forme močom. Priemerný polčas metoprololu z krvnej plazmy je približne 3-5 hodín.

Dávkovací režim

Supraventrikulárna tachykardia: Začnite podávať s 5 mg (5 ml) Betalocu rýchlosťou 1-2 mg/min. Podávanie sa môže opakovať v 5-minútových intervaloch, kým sa nedosiahne terapeutický účinok. Typicky je celková dávka 10-15 mg (10-15 ml). Odporúčaná maximálna dávka na intravenózne podanie je 20 mg (20 ml).

Prevencia a liečba ischémia myokardu, tachykardia a bolesť pri infarkte myokardu alebo podozrenie naň:

• IV 5 mg (5 ml) liečiva. Podanie je možné opakovať v 2-minútových intervaloch, maximálna dávka je 15 mg (15 ml). 15 minút po poslednej injekcii sa metoprolol predpisuje na perorálne podanie v dávke 50 mg (Betaloc) každých 6 hodín počas 48 hodín.

u pacientov s poruchou funkcie obličiek.

Zvyčajne vzhľadom na nízky stupeň väzby na plazmatické bielkoviny nie je potrebná úprava dávky. však na závažnú dysfunkciu pečene u pacientov s portokaválnou anastomózou Môže byť potrebné zníženie dávky.

Nie je potrebné upravovať dávky u starších pacientov.

Skúsenosti s liekom Betaloc u detí obmedzené.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce reakcie sa vyskytujú približne u 10 % pacientov a zvyčajne súvisia s dávkou. V dôsledku klinických štúdií alebo pri použití Betalocu (tartarát metoprololu) v klinickej praxi boli opísané nasledujúce nežiaduce vedľajšie účinky. Na hodnotenie výskytu prípadov sa použili nasledujúce kritériá:

• veľmi často (>10 %), často (1-9,9 %), nie často (0,1-0,9 %), zriedkavo (0,01-0,09 %) a veľmi zriedkavo (<0.01%).

Kardiovaskulárny systém:často - bradykardia, poruchy držania tela (veľmi zriedkavo sprevádzané mdlobou), chlad končatín, palpitácie;

nie často - dočasné zvýšenie príznakov srdcového zlyhania, kardiogénny šok u pacientov s akútnym infarktom myokardu, atrioventrikulárny blok prvého stupňa;

zriedkavo - iné poruchy srdcového vedenia, arytmie;

veľmi zriedkavo - gangréna u pacientov s predchádzajúcimi závažnými poruchami periférnej cirkulácie.

CNS: veľmi často - zvýšená únava;

často - závrat, bolesť hlavy;

nie často - parestézia, kŕče, depresia, strata pozornosti, ospalosť alebo nespavosť, nočné mory;

zriedkavo - zvýšená nervová excitabilita, úzkosť, impotencia/sexuálna dysfunkcia;

veľmi zriedkavo - amnézia/porucha pamäti, depresia, halucinácie.

Gastrointestinálny trakt:často - nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka, zápcha;

nie často - vracanie;

zriedkavo - sucho v ústach.

Pečeň: zriedkavo - dysfunkcia pečene.

Koža: nie často - vyrážka (vo forme urtikárie), zvýšené potenie;

zriedkavo - vypadávanie vlasov;

veľmi zriedkavo - fotosenzitivita, exacerbácia psoriázy.

Dýchací systém:často - dýchavičnosť počas fyzickej námahy;

nie často - bronchospazmus u pacientov s bronchiálna astma;

zriedkavo - rinitída.

Zmyslové orgány: zriedkavo - poruchy videnia, suchosť a/alebo podráždenie očí, konjunktivitída;

veľmi zriedkavo - zvonenie v ušiach, poruchy chuti.

Metabolizmus: nie často - prírastok hmotnosti.

Z pohybového aparátu: veľmi zriedkavo - artralgia.

Krv: veľmi zriedkavo - trombocytopénia.

Keď sa Betaloc predpisuje intravenózne, v zriedkavých prípadoch môže dôjsť ku klinicky významnému poklesu krvného tlaku.

Kontraindikácie na použitie

• atrioventrikulárny blok II a III stupňa;
• srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie;
• klinicky významná sínusová bradykardia;
• syndróm chorého sínusu;
• kardiogénny šok;
• závažné poruchy periférnej cirkulácie;
• arteriálna hypotenzia;
• kontinuálna alebo intermitentná inotropná liečba beta-adrenergnými agonistami.
• podozrenie na akútny srdcový infarkt myokard so srdcovou frekvenciou nižšou ako 45 úderov za minútu, intervalom PQ dlhším ako 0,24 sekundy alebo systolickým krvným tlakom nižším ako 100 mm Hg;
• známa precitlivenosť na metoprolol a jeho zložky alebo na iné betablokátory;
• závažné ochorenia periférnych ciev s hrozbou gangrény;
• liečba supraventrikulárnej tachykardie u pacientov so systolickým krvným tlakom nižším ako 110 mmHg;
• U pacientov užívajúcich β-blokátory je intravenózne podanie „pomalých“ blokátorov kalciových kanálov, ako je verapamil, kontraindikované;
• vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);

Opatrne: atrioventrikulárna blokáda I. stupňa, Prinzmetalova angína, chronická obštrukčná choroba pľúc (emfyzém, chronická obštrukčná bronchitída, bronchiálna astma), diabetes mellitus, ťažké zlyhanie obličiek.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Ako väčšina liekov, Betaloc sa nemá predpisovať počas tehotenstva a dojčenia, pokiaľ očakávaný prínos pre matku nepreváži potenciálne riziko pre plod. V takýchto prípadoch sa má liek postupne vysadiť 48-72 hodín pred plánovaným narodením dieťaťa. Ak zrušenie nie je možné, dieťa sa má sledovať 48 – 72 hodín, či sa u neho neobjavia príznaky betablokády (komplikácie srdca, pľúc). Tak ako iné antihypertenzíva, betablokátory môžu spôsobiť vedľajšie účinky, ako je bradykardia u plodu, novorodencov alebo dojčených detí, a preto je potrebná mimoriadna opatrnosť pri predpisovaní betablokátorov v poslednom trimestri gravidity a bezprostredne pred pôrodom.

Množstvo metoprololu vylúčeného do materského mlieka a β-blokujúci účinok u dojčeného dieťaťa (keď matka užíva metoprolol v terapeutických dávkach) sú zanedbateľné.

Použitie pri dysfunkcii pečene

Zvyčajne vzhľadom na nízky stupeň väzby na plazmatické bielkoviny nie je potrebná úprava dávky. Avšak v prípade závažnej dysfunkcie pečene (u pacientov s portokaválnou anastomózou) môže byť potrebné zníženie dávky.

špeciálne pokyny

Pacientom užívajúcim β-blokátory sa nemajú podávať intravenózne blokátory kalciových kanálov, ako je verapamil.

Pacientom trpiacim bronchiálnou astmou alebo obštrukčnou chorobou pľúc sa má predpísať súbežná bronchodilatačná liečba. Ak je to potrebné, dávka β2-adrenergného agonistu sa má zvýšiť. Pri použití β 1 -blokátorov je riziko ich ovplyvnenia metabolizmu sacharidov alebo možnosti maskovania hypoglykémie výrazne menšie ako pri použití neselektívnych β-blokátorov.

U pacientov s chronickým srdcovým zlyhávaním v štádiu dekompenzácie je potrebné dosiahnuť štádium kompenzácie pred aj počas liečby liekom.

Neselektívne β-blokátory sa neodporúčajú pacientom trpiacim Prinzmetalovou angínou.

Veľmi zriedkavo môže u pacientov s poruchou atrioventrikulárneho vedenia dôjsť k zhoršeniu (možným výsledkom je atrioventrikulárna blokáda). Ak sa počas liečby rozvinie bradykardia, dávka Betalocu sa má znížiť. Metoprolol môže zhoršiť príznaky porúch periférnej arteriálnej cirkulácie, najmä v dôsledku zníženia krvného tlaku. Pri predpisovaní lieku pacientom trpiacim závažným zlyhaním obličiek, metabolickou acidózou a súbežným podávaním so srdcovými glykozidmi je potrebná opatrnosť. U pacientov užívajúcich β-blokátory sa anafylaktický šok vyskytuje v ťažšej forme. Pacientom trpiacim feochromocytómom sa má súbežne s Betalocom predpísať alfa-blokátor. V prípade operácie by mal byť anestéziológ informovaný, že pacient užíva betablokátor. Jednorazovej vysokej dávke metoprololu sa treba vyhnúť u pacientov podstupujúcich nekardiálny chirurgický výkon, pretože sa spája s bradykardiou, hypotenziou a mozgovou príhodou, vrátane úmrtia u pacientov s kardiovaskulárnymi rizikovými faktormi.

Druhá alebo tretia dávka sa nemá predpísať, ak je srdcová frekvencia nižšia ako 40 úderov za minútu, interval PQ je dlhší ako 0,26 sekundy a systolický krvný tlak je nižší ako 90 mm Hg.

Predávkovanie

Toxicita

Metoprolol v dávke 7,5 g u dospelého človeka spôsobil intoxikáciu s fatálnym koncom. 5-ročné dieťa, ktoré užilo 100 mg metoprololu, nevykazovalo po výplachu žalúdka žiadne známky intoxikácie. Užitie 450 mg metoprololu 12-ročným tínedžerom malo za následok stredne závažnú intoxikáciu. Podanie 1,4 g a 2,5 g metoprololu dospelým spôsobilo strednú a ťažkú ​​intoxikáciu. Užívanie 7,5 g dospelými viedlo k mimoriadne ťažkej intoxikácii.

Symptómy

Pri predávkovaní metoprololom sú najzávažnejšie príznaky kardiovaskulárneho systému, ale niekedy, najmä u detí a dospievajúcich, môžu prevládať príznaky centrálneho nervového systému a depresia. pľúcna funkcia. Bradykardia, atrioventrikulárny blok I-III stupňa, asystólia, výrazný pokles krvného tlaku, slabá periférna perfúzia, srdcové zlyhanie, kardiogénny šok. Depresia funkcie pľúc, apnoe. A tiež zvýšená únava, poruchy vedomia, strata vedomia, tras, kŕče, zvýšené potenie, parestézia, bronchospazmus, nevoľnosť, vracanie, možný spazmus pažeráka, hypoglykémia (najmä u detí) alebo hyperglykémia, hyperkaliémia. Účinky na obličky.

Prechodný myastenický syndróm. Súčasné užívanie alkoholu, antihypertenzív, chinidínu alebo barbiturátov môže zhoršiť stav pacienta.

Prvé príznaky predávkovania možno pozorovať 20 minút - 2 hodiny po užití lieku.

Liečba

Účelom aktívneho uhlia, ak je to potrebné - výplach žalúdka.

DÔLEŽITÉ! Atropín (0,25-0,5 mg IV pre dospelých, 10-20 mcg/kg pre deti) sa má podať pred výplachom žalúdka (kvôli riziku stimulácie nervu vagus). V prípade potreby udržiavajte priechodnosť dýchacích ciest (intubáciu) a dostatočnú ventiláciu pľúc. Doplnenie objemu cirkulujúcej krvi a infúzia glukózy. Monitorovanie EKG. Atropín 1,0-2,0 mg IV, v prípade potreby zopakovať podanie (najmä v prípade vagových symptómov). V prípade (supresie) útlmu myokardu je indikovaná infúzia dobutamínu alebo dopamínu. Môžete tiež použiť glukagón 50-150 mcg/kg IV v 1-minútových intervaloch. V niektorých prípadoch môže byť účinné pridanie epinefrínu k liečbe. Pri arytmii a zvýšení komorového komplexu (QRS) sa podávajú infúzne roztoky sodíka (chlorid alebo hydrogénuhličitan). Je možné nainštalovať umelý kardiostimulátor. Zastavenie srdca v dôsledku predávkovania môže vyžadovať niekoľkohodinovú resuscitáciu. Terbutalín (injekčne alebo inhalovaný) sa môže použiť na zmiernenie bronchospazmu. Uskutočňuje sa symptomatická liečba.

Liekové interakcie

Metoprolol je substrát CYPD6. Lieky, ktoré inhibujú CYPD6, môžu ovplyvniť plazmatické koncentrácie metoprololu. Príklady zahŕňajú nasledujúce lieky:

• chinidín, terbinafín, paroxetín, fluoxetín, sertralín, celekoxib, propafenón a difenhydramín. Pri predpisovaní týchto liekov môže byť potrebné znížiť dávku Betalocu.

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu Betalocu s nasledujúcimi liekmi:

Deriváty kyseliny barbiturovej: Barbituráty (štúdia sa uskutočnila s fenobarbitalom) mierne zvyšujú metabolizmus metoprololu v dôsledku enzýmovej indukcie.

Propafenón: Keď bol propafenón predpísaný štyrom pacientom liečeným metoprololom, pozorovalo sa 2- až 5-násobné zvýšenie plazmatickej koncentrácie metoprololu, pričom u dvoch pacientov sa vyskytli vedľajšie účinky charakteristické pre metoprolol. Táto interakcia bola potvrdená v štúdii na 8 dobrovoľníkoch. Interakcia je pravdepodobne spôsobená inhibíciou propafenónu, podobne ako chinidín, metabolizmu metoprololu prostredníctvom systému cytochrómu P4502D6. Vzhľadom na skutočnosť, že propafenón má vlastnosti betablokátora, spoločné podávanie metoprololu a propafenónu sa javí ako vhodné.

verapamil: kombinácia β-blokátorov (atenolol, propranolol a pindolol) a verapamilu môže spôsobiť bradykardiu a viesť k zníženiu krvného tlaku. Verapamil a β-blokátory majú komplementárny inhibičný účinok na atrioventrikulárne vedenie a funkciu sínusového uzla.

Kombinácia Betalocu s nasledujúcimi liekmi si môže vyžadovať úpravu dávky:

Antiarytmiká triedy I: Antiarytmiká triedy I a β-blokátory môžu mať za následok aditívne negatívne inotropné účinky, ktoré môžu viesť k závažným hemodynamickým vedľajším účinkom u pacientov s poruchou funkcie ľavej komory. Tejto kombinácii sa treba vyhnúť aj u pacientov so syndrómom chorého sínusu a poruchou atrioventrikulárneho vedenia. Interakcia je opísaná s použitím disopyramidu ako príkladu.

Amiodarón: Kombinované použitie amiodarónu a metoprololu môže viesť k závažnej sínusovej bradykardii. Vzhľadom na extrémne dlhý polčas amiodarónu (50 dní) je potrebné zvážiť možnú interakciu dlho po vysadení amiodarónu.

Diltiazem: Diltiazem a β-blokátory vzájomne zvyšujú inhibičný účinok na atrioventrikulárne vedenie a funkciu sínusového uzla. Keď bol metoprolol kombinovaný s diltiazemom, pozorovali sa prípady závažnej bradykardie.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID): NSAID oslabujú antihypertenzívny účinok β-blokátorov. Táto interakcia je najlepšie zdokumentovaná pre indometacín. Pri sulindaku sa nepozorovala žiadna interakcia. V štúdiách s diklofenakom sa opísaná reakcia nepozorovala.

Difenhydramín: Difenhydramín znižuje klírens metoprololu na α-hydroxymetoprolol 2,5-krát. Súčasne sa pozoruje zvýšenie účinku metoprololu.

Epinefrín (adrenalín): Desať prípadov závažnej hypertenzie a bradykardie bolo hlásených u pacientov užívajúcich neselektívne betablokátory (vrátane pindololu a propranololu) a dostávajúcich epinefrín (adrenalín). Interakcia bola pozorovaná aj v skupine zdravých dobrovoľníkov. Predpokladá sa, že podobné reakcie možno pozorovať pri použití epinefrínu spolu s lokálnymi anestetikami, ak sa náhodne dostane do cievneho riečiska. Predpokladá sa, že toto riziko je oveľa nižšie pri použití kardioselektívnych betablokátorov.

Fenylpropanolamín: Fenylpropanolamín (norefedrín) v jednorazovej dávke 50 mg môže u zdravých dobrovoľníkov spôsobiť zvýšenie diastolického krvného tlaku na patologické hodnoty. Propranolol zabraňuje najmä zvýšeniu krvného tlaku spôsobenému fenylpropanolamínom. Betablokátory však môžu spôsobiť paradoxné hypertenzné reakcie u pacientov užívajúcich vysoké dávky fenylpropanolamínu. Počas užívania fenylpropanolamínu bolo hlásených niekoľko prípadov hypertenznej krízy.

Chinidín: Chinidín inhibuje metabolizmus metoprololu u špeciálnej skupiny pacientov s rýchlou hydroxyláciou (vo Švédsku približne 90 % populácie), čo spôsobuje najmä významné zvýšenie plazmatických koncentrácií metoprololu a zvýšenú β-blokádu. Predpokladá sa, že podobná interakcia je typická pre iné β-blokátory, na metabolizme ktorých sa podieľa cytochróm P4502D6.

Klonidín: Hypertenzné reakcie počas náhleho vysadenia klonidínu sa môžu zhoršiť súčasným užívaním β-blokátorov. Ak sa klonidín vysadí spolu, malo by sa s vysadením β-blokátorov začať niekoľko dní pred vysadením klonidínu.

rifampicín: Rifampicín môže zvýšiť metabolizmus metoprololu a znížiť plazmatické koncentrácie metoprololu.

Koncentrácia metoprololu v krvnej plazme sa môže zvýšiť v kombinácii s cimetidínom, hydralazínom, selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, ako sú paroxetín, fluoxetín a sertralín. Pacienti, ktorí súbežne užívajú metoprolol a iné β-blokátory (očné kvapky) alebo inhibítory monoaminooxidázy (IMAO), majú byť starostlivo sledovaní. Pri užívaní β-blokátorov zosilňujú inhalačné anestetiká kardiodepresívny účinok. Počas užívania β-blokátorov môžu pacienti, ktorí dostávajú perorálne hypoglykemické lieky, vyžadovať úpravu dávky týchto liekov. Srdcové glykozidy, ak sa používajú spolu s betablokátormi, môžu predĺžiť čas atrioventrikulárneho vedenia a spôsobiť bradykardiu.

ASTRA Astra Zeneca AB ASTRA ZENECA S.p.A. AstraZeneca AB/AstraZeneca GmbH AstraZeneca AB/AstraZeneca GmbH/AstraZeneca Industries, LLC AstraZeneca AB/AstraZeneca GmbH/Zio-Health,ZAO AstraZeneca AB/AstraZeneca Industries LLC AstraZeneca AB/Zio-Astraeneca Pharma Ltd/AstraZeneca AB Senexi

Krajina pôvodu

Čína/Švédsko Francúzsko Švajčiarsko Švédsko Švédsko/Nemecko Švédsko/Rusko

Skupina produktov

Kardiovaskulárne lieky

Selektívny beta1-adrenergný blokátor

Uvoľňovacie formuláre

• 100 - plastové fľaše (1) - kartónové obaly. 30 - plastové fľaše (1) - kartónové obaly. 5 ml - bezfarebné sklenené ampulky (5) - plastové tácky (1) - kartónové obaly. Pomaly sa uvoľňujúce, filmom obalené tablety 25 mg - 14 ks v balení.

Opis liekovej formy

• Roztok na IV podanie Tablety Filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním Filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním sú biele alebo takmer biele, oválne, bikonvexné, s deliacou ryhou na oboch stranách a s vyrytým „A“ nad „beta“ na jednej strane .

farmakologický účinok

Metoprolol je beta1-adrenergný blokátor, ktorý blokuje β1-adrenergné receptory v dávkach výrazne nižších, ako sú dávky potrebné na blokovanie β2-adrenergných receptorov. Metoprolol má mierny membránový stabilizačný účinok a nevykazuje čiastočnú agonistickú aktivitu. Metoprolol znižuje alebo inhibuje agonistický účinok, ktorý majú katecholamíny, uvoľňované počas nervového a fyzického stresu, na srdcovú aktivitu. To znamená, že metoprolol má schopnosť zabrániť zvýšeniu srdcovej frekvencie, srdcového výdaja a zvýšenej kontraktilite srdca, ako aj zvýšeniu krvného tlaku spôsobeného prudkým uvoľnením katecholamínov. Na rozdiel od bežných tabletových liekových foriem selektívnych beta1-adrenergných blokátorov (vrátane metoprolol tartrátu) je pri použití lieku Betaloc® ZOK pozorovaná konštantná koncentrácia liečiva v krvnej plazme a je zabezpečený stabilný klinický účinok (blokáda β1-adrenergného V dôsledku absencie zjavných maximálnych plazmatických koncentrácií sa Betaloc® ZOK klinicky vyznačuje lepšou selektivitou pre β1-adrenergné receptory v porovnaní s konvenčnými tabletovými formami beta1-adrenergných blokátorov. Okrem toho sa výrazne znižuje potenciálne riziko vedľajších účinkov pozorovaných pri maximálnych plazmatických koncentráciách, ako je bradykardia a slabosť nôh pri chôdzi. Pacientom s príznakmi obštrukčnej choroby pľúc, ak je to potrebné, možno predpísať Betaloc® ZOK v kombinácii s beta2-agonistami. Pri použití spolu s beta2-adrenergnými agonistami má Betaloc® ZOK v terapeutických dávkach menší účinok na bronchodilatáciu spôsobenú beta2-adrenergnými agonistami ako neselektívne betablokátory. Metoprolol ovplyvňuje produkciu inzulínu a metabolizmus sacharidov v menšej miere ako neselektívne betablokátory. Účinok lieku na odpoveď kardiovaskulárneho systému v podmienkach hypoglykémie je oveľa menej výrazný v porovnaní s neselektívnymi betablokátormi. Užívanie lieku Betaloc® ZOK na artériovú hypertenziu vedie k výraznému poklesu krvného tlaku na viac ako 24 hodín ako v ľahu, tak aj v stoji, ako aj pri záťaži. Na začiatku liečby metoprololom sa pozoruje zvýšenie periférnej vaskulárnej rezistencie. Pri dlhodobom používaní je však možný pokles krvného tlaku v dôsledku zníženia periférnej vaskulárnej rezistencie, zatiaľ čo srdcový výdaj zostáva nezmenený. V štúdii MERIT-HF o prežívaní pri chronickom srdcovom zlyhaní (II-IV funkčná trieda podľa klasifikácie NYHA) so zníženou ejekčnou frakciou (?0,4), do ktorej bolo zaradených 3991 pacientov, Betaloc® ZOK preukázal zvýšenie prežívania a zníženie frekvencie hospitalizácií. Pri dlhodobej liečbe pacienti dosiahli všeobecné zlepšenie pohody a zníženie závažnosti symptómov (podľa funkčných tried NYHA). Tiež liečba liekom Betaloc® ZOK ukázala zvýšenie ejekčnej frakcie ľavej komory, zníženie end-systolického a end-diastolického objemu ľavej komory. Počas liečby Betaloc® ZOK sa kvalita života nezhoršuje ani nezlepšuje. Zlepšenie kvality života počas liečby Betaloc® ZOK bolo pozorované u pacientov po infarkte myokardu.

Farmakokinetika

Metoprolol sa po perorálnom podaní takmer úplne absorbuje. Pri užívaní liečiva v rámci terapeutických dávok je koncentrácia liečiva v krvnej plazme lineárne závislá od podanej dávky. TCmax 1,5-2 hodiny po užití lieku. Po perorálnom podaní prvej dávky metoprololu dosiahne systémová cirkulácia asi 50 % dávky. Pri opakovaných dávkach sa miera systémovej biologickej dostupnosti zvyšuje na 70 %. Užívanie lieku s jedlom môže zvýšiť systémovú biologickú dostupnosť o 30-40%. Väzba na plazmatické bielkoviny je nízka, asi 5-10%. Metabolizmus a eliminácia Metoprolol podlieha oxidatívnemu metabolizmu v pečeni za vzniku 3 hlavných metabolitov, z ktorých žiadny nemá klinicky významný beta-blokujúci účinok. Asi 5 % podanej dávky sa vylúči v nezmenenej forme močom, v niektorých prípadoch môže toto číslo dosiahnuť 30 %. Priemerný T1/2 metoprololu z krvnej plazmy je asi 3,5 hodiny (minimum - 1 hodina, maximum - 9 hodín). Plazmatický klírens je približne 1 l/min. U starších pacientov sa v porovnaní s mladými pacientmi nevyskytujú významné zmeny vo farmakokinetike metoprololu. Systémová biologická dostupnosť a vylučovanie metoprololu sa u pacientov so zníženou funkciou obličiek nemení. Vylučovanie metabolitov u takýchto pacientov je však znížené. U pacientov s rýchlosťou glomerulárnej filtrácie nižšou ako 5 ml/min sa pozorovala významná akumulácia metabolitov. Táto akumulácia metabolitov však nezosilňuje P-blokujúci účinok. U pacientov so zníženou funkciou pečene sa farmakokinetika metoprololu (v dôsledku nízkej úrovne väzby na bielkoviny) mierne mení. Avšak u pacientov s ťažkou cirhózou pečene alebo portakaválnou anastomózou môže byť biologická dostupnosť metoprololu zvýšená a celkový klírens môže byť znížený. U pacientov s portokaválnou anastomózou bol celkový klírens približne 300 ml/min a plocha pod krivkou závislosti plazmatickej koncentrácie od času (AUC) bola 6-krát väčšia ako u zdravých pacientov.

Špeciálne podmienky

Pacienti užívajúci betablokátory nemajú dostávať IV blokátory kalciového kanála (ako verapamil). Pacientom s bronchiálnou astmou alebo CHOCHP sa má predpísať súbežná liečba beta2-agonistom. Je potrebné predpísať minimálnu účinnú dávku Betaloc® ZOK a môže byť potrebné zvýšenie dávky beta2-adrenergného agonistu. Neodporúča sa predpisovať neselektívne betablokátory pacientom s Prinzmetalovou angínou. U tejto skupiny pacientov sa majú selektívne betablokátory predpisovať opatrne. Pri užívaní beta1-blokátorov je riziko ich vplyvu na metabolizmus sacharidov alebo možnosť maskovania príznakov hypoglykémie výrazne menšie ako pri užívaní neselektívnych betablokátorov. U pacientov s chronickým srdcovým zlyhávaním v štádiu dekompenzácie je potrebné dosiahnuť štádium kompenzácie pred aj počas liečby liekom. Veľmi zriedkavo môže u pacientov s poruchou AV vedenia dôjsť k zhoršeniu (možným výsledkom je AV blokáda). Ak sa počas liečby rozvinie bradykardia, je potrebné znížiť dávku lieku alebo liek postupne vysadiť. Betaloc® ZOK môže zhoršiť priebeh existujúcich porúch periférneho prekrvenia, najmä v dôsledku poklesu krvného tlaku. Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní lieku pacientom so závažným zlyhaním obličiek, metabolickou acidózou a pri súčasnom použití so srdcovými glykozidmi. U pacientov užívajúcich betablokátory sa anafylaktický šok vyskytuje v ťažšej forme. Použitie epinefrínu (adrenalínu) v terapeutických dávkach nevedie vždy k dosiahnutiu požadovaného klinického účinku pri užívaní metoprololu. Pacientom s feochromocytómom sa má súčasne s Betaloc® ZOK predpísať alfa-blokátor. Náhle vysadenie betablokátorov je nebezpečné, najmä u vysokorizikových pacientov, a preto sa mu treba vyhnúť. Ak je potrebné vysadiť liek, malo by sa to robiť postupne počas najmenej 2 týždňov, s dvojnásobným znížením dávky lieku v každom štádiu, až kým sa nedosiahne konečná dávka 12,5 mg (1/2 tablety 25 mg). dosiahnutú, ktorú treba užiť aspoň 4 dni pred úplným vysadením lieku. Ak sa objavia príznaky (napr. zvýšené príznaky angíny pectoris, zvýšený krvný tlak), odporúča sa pomalší abstinenčný režim. Náhle vysadenie betablokátora môže zhoršiť priebeh chronického srdcového zlyhania a zvýšiť riziko infarktu myokardu a náhlej smrti. V prípade operácie by mal byť anestéziológ informovaný, že pacient užíva Betaloc® ZOK. U pacientov podstupujúcich chirurgický zákrok sa prerušenie liečby betablokátormi neodporúča. Predpisovaniu lieku vo vysokých dávkach bez predchádzajúcej titrácie dávok lieku sa treba vyhnúť u pacientov s kardiovaskulárnymi rizikovými faktormi podstupujúcich nekardiálny chirurgický výkon, vzhľadom na zvýšené riziko bradykardie, arteriálnej hypotenzie a cievnej mozgovej príhody, vr. s fatálnym následkom. Údaje z klinických štúdií o účinnosti a bezpečnosti u pacientov s ťažkým stabilným symptomatickým chronickým srdcovým zlyhaním (trieda IV NYHA) sú obmedzené. Takýchto pacientov by mali liečiť lekári so špecializovanými znalosťami a skúsenosťami. Pacienti so symptomatickým srdcovým zlyhaním v kombinácii s akútnym infarktom myokardu a nestabilnou angínou pectoris boli vylúčení zo štúdií, na základe ktorých boli určené indikácie na použitie. Účinnosť a bezpečnosť lieku pre túto skupinu pacientov nebola popísaná. Použitie pri nestabilnom srdcovom zlyhaní v štádiu dekompenzácie je kontraindikované. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje Pri vedení vozidiel a vykonávaní potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií, je potrebné vziať do úvahy, že pri používaní Betaloku ZOK sa môžu vyskytnúť závraty a únava.

Zlúčenina

• metoprolol sukcinát 95 mg, čo zodpovedá obsahu: metoprolol tartarát 100 mg metoprolol 78 mg Pomocné látky: etylcelulóza - 46 mg, hyprolóza - 13 mg, hypromelóza - 9,8 mg, mikrokryštalická celulóza - 180 mg, 200 mg parafín - mcg - celulóza mg, oxid kremičitý - 24 mg, stearylfumarát sodný - 500 mcg, oxid titaničitý - 2,4 mg. metoprolol sukcinát 23,75 mg, čo zodpovedá obsahu metoprolol tartrátu 25 mg Pomocné látky: etylcelulóza, hypromelóza, hyprolóza, mikrokryštalická celulóza, parafín, makrogol, oxid kremičitý, stearylfumarát sodný, oxid titaničitý metoprolol sukcinát 5 mg, čo je ekvivalent 47 mg obsah metoprol-la tartrátu 50 mg Pomocné látky: etylcelulóza, hypromelóza, hyprolóza, mikrokryštalická celulóza, parafín, makrogol, oxid kremičitý, stearylfumarát sodný, oxid titaničitý. metoprolol tartarát 100 mg Pomocné látky: monohydrát laktózy, magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, koloidný bezvodý oxid kremičitý, povidón. metoprolol tartarát 1 mg/ml Pomocné látky: chlorid sodný, voda na injekciu.

Betaloc indikácie na použitie

• - arteriálna hypertenzia; - angina pectoris; - stabilné symptomatické chronické srdcové zlyhanie s poruchou systolickej funkcie ľavej komory (ako adjuvantná liečba k hlavnej liečbe srdcového zlyhania); - udržiavacia liečba po akútnej fáze infarktu myokardu (na zníženie úmrtnosti a výskytu recidivujúceho infarktu); - poruchy srdcového rytmu (vrátane supraventrikulárnej tachykardie), ako aj na zníženie frekvencie komorových kontrakcií počas fibrilácie predsiení a komorových extrasystolov; - funkčné poruchy srdcovej činnosti sprevádzané tachykardiou; - prevencia záchvatov migrény.

Kontraindikácie Betaloc

• - atrioventrikulárny blok II a III stupňa; - srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie; - pacienti, ktorí dostávajú dlhodobú alebo prerušovanú liečbu inotropnými látkami pôsobiacimi na beta-adrenergné receptory; - klinicky významná sínusová bradykardia; - syndróm chorého sínusu; - kardiogénny šok; - závažné poruchy periférnej cirkulácie; - arteriálna hypotenzia; - betaloc je kontraindikovaný u pacientov s akútnym infarktom myokardu so srdcovou frekvenciou nižšou ako 45 úderov za minútu, intervalom PQ dlhším ako 0,24 sekundy alebo so systolickým krvným tlakom nižším ako 100 mm Hg; - pri závažných ochoreniach periférnych ciev s hrozbou gangrény; - u pacientov, ktorí dostávajú beta-blokátory, je intravenózne podanie „pomalých“ blokátorov kalciových kanálov, ako je verapamil, kontraindikované; - vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené); - známa precitlivenosť na metoprolol a jeho zložky alebo na iné

Dávkovanie Betaloc

• 100 mg 1 mg/ml 25 mg 50 mg

Vedľajšie účinky Betaloc

• Betaloc® ZOK je pacientmi dobre znášaný, vedľajšie účinky sú väčšinou mierne a reverzibilné. Na posúdenie frekvencie prípadov sa použili tieto kritériá: veľmi často (>10 %), často (1-9,9 %), zriedkavo (0,1-0,9 %), zriedkavo (0,01-0,09 %), veľmi zriedkavo (

Liekové interakcie

Metoprolol je substrát CYP2D6, a preto lieky, ktoré inhibujú CYP2D6 (chinidín, terbinafín, paroxetín, fluoxetín, sertralín, celekoxib, propafenón a difenhydramín), môžu ovplyvňovať plazmatické koncentrácie metoprololu. Kombinácie, ktorým sa treba vyhnúť: Deriváty kyseliny barbiturovej: Barbituráty zvyšujú metabolizmus metoprololu v dôsledku enzýmovej indukcie (štúdia vykonaná s fenobarbitalom). Propafenón: keď bol propafenón predpísaný 4 pacientom liečeným metoprololom, pozorovalo sa 2- až 5-násobné zvýšenie plazmatickej koncentrácie metoprololu, zatiaľ čo u 2 pacientov sa vyskytli vedľajšie účinky charakteristické pre metoprolol. Táto interakcia bola potvrdená v štúdii na 8 dobrovoľníkoch. Interakcia je pravdepodobne spôsobená inhibíciou propafenónu, podobne ako chinidín, metabolizmu metoprololu prostredníctvom izoenzýmu CYP2D6. Berúc do úvahy skutočnosť, že propafenón má vlastnosti beta-blokátora, súčasné podávanie metoprololu a propafenónu sa nezdá byť vhodné. Verapamil: Kombinácia betablokátorov (atenolol, propranolol a pindolol) a verapamilu môže spôsobiť bradykardiu a viesť k zníženiu krvného tlaku. Verapamil a betablokátory majú komplementárne inhibičné účinky na AV vedenie a funkciu sínusového uzla. Kombinácie, ktoré si môžu vyžadovať úpravu dávky Betaloc® ZOK Antiarytmické lieky trieda I: pri kombinácii s betablokátormi môže byť negatívny inotropný účinok aditívny, čo môže viesť k závažným hemodynamickým vedľajším účinkom u pacientov s poruchou funkcie ľavej komory. Tejto kombinácii sa treba vyhnúť aj u pacientov so SSSS a poruchou AV vedenia. Interakcia je opísaná s použitím disopyramidu ako príkladu. Amiodarón: Súbežné užívanie s metoprololom môže viesť k závažnej sínusovej bradykardii. Berúc do úvahy extrémne dlhý T1/2 amiodarónu (50 dní), možná interakcia sa má zvážiť dlho po vysadení amiodarónu. Diltiazem: Diltiazem a beta-blokátory vzájomne zvyšujú inhibičný účinok na AV vedenie a funkciu sínusového uzla. Keď bol metoprolol kombinovaný s diltiazemom, pozorovali sa prípady závažnej bradykardie. NSAID: NSAID znižujú antihypertenzný účinok betablokátorov. Táto interakcia bola hlásená v kombinácii s indometacínom a pravdepodobne nebude pozorovaná v kombinácii so sulindacom. V štúdiách s diklofenakom boli zaznamenané negatívne interakcie. Difenhydramín: Difenhydramín znižuje biotransformáciu metoprololu na β-hydroxymetoprolol 2,5-krát. Súčasne sa pozoruje zvýšenie účinku metoprololu. Epinefrín (adrenalín): Desať prípadov závažnej hypertenzie a bradykardie bolo hlásených u pacientov užívajúcich neselektívne betablokátory (vrátane pindololu a propranololu) a dostávajúcich adrenalín. Interakcia bola pozorovaná aj v skupine zdravých dobrovoľníkov. Predpokladá sa, že podobné reakcie možno pozorovať pri použití epinefrínu spolu s lokálnymi anestetikami, ak sa náhodne dostane do cievneho riečiska. Pri užívaní kardioselektívnych betablokátorov je toto riziko zjavne oveľa nižšie. Fenylpropanolamín: Fenylpropanolamín (norefedrín) v jednorazovej dávke 50 mg môže zvýšiť diastolický krvný tlak na patologické hodnoty u zdravých dobrovoľníkov. Propranolol zabraňuje najmä zvýšeniu krvného tlaku spôsobenému fenylpropanolamínom. Betablokátory však môžu spôsobiť paradoxné hypertenzné reakcie u pacientov užívajúcich vysoké dávky fenylpropanolamínu. Počas užívania fenylpropanolamínu bolo hlásených niekoľko prípadov hypertenznej krízy. Chinidín: Chinidín inhibuje metabolizmus metoprololu u špeciálnej skupiny pacientov s rýchlou hydroxyláciou (vo Švédsku približne 90 % populácie), čo spôsobuje najmä významné zvýšenie plazmatických koncentrácií metoprololu a zvýšenú blokádu beta-adrenergných receptorov. Predpokladá sa, že takáto interakcia je typická aj pre iné beta-blokátory, ktorých metabolizmus zahŕňa izoenzým CYP2D6. Klonidín: Hypertenzné reakcie po náhlom vysadení klonidínu sa môžu zhoršiť súčasným užívaním betablokátorov. Pri spoločnom užívaní, ak je potrebné vysadiť klonidín, vysadenie betablokátorov sa má začať niekoľko dní pred vysadením klonidínu. Rifampicín: Rifampicín môže zvýšiť metabolizmus metoprololu a znížiť jeho plazmatickú koncentráciu. Pacienti, ktorí súbežne užívajú metoprolol a iné betablokátory (očné kvapky) alebo inhibítory MAO, majú byť starostlivo sledovaní. Počas užívania betablokátorov inhalačné anestetiká zvyšujú kardiodepresívny účinok. Počas užívania betablokátorov môžu pacienti, ktorí dostávajú perorálne hypoglykemické lieky, vyžadovať úpravu dávky týchto liekov. Plazmatické koncentrácie metoprololu sa môžu zvýšiť pri užívaní cimetidínu alebo hydralazínu. Srdcové glykozidy, ak sa používajú v kombinácii s beta-blokátormi, môžu predĺžiť čas AV vedenia a spôsobiť bradykardiu.

Predávkovanie

Metoprolol v dávke 7,5 g u dospelého človeka spôsobil intoxikáciu s fatálnym koncom. 5-ročné dieťa, ktoré užilo 100 mg metoprololu, nevykazovalo po výplachu žalúdka žiadne známky intoxikácie. Užitie 450 mg metoprololu 12-ročným tínedžerom malo za následok stredne závažnú intoxikáciu. Užitie 450 mg metoprololu 12-ročným tínedžerom malo za následok stredne závažnú intoxikáciu. Podanie 1,4 g a 2,5 g metoprololu dospelým spôsobilo strednú a ťažkú ​​intoxikáciu. Užívanie 7,5 g dospelými viedlo k mimoriadne ťažkej intoxikácii. Symptómy: pri predávkovaní metoprololom sú najzávažnejšie príznaky z kardiovaskulárneho systému, ale niekedy, najmä u detí a dospievajúcich, príznaky z centrálneho nervového systému a útlm pľúcnych funkcií, bradykardia, AV blokáda I-III stupňa, asystólia výrazné zníženie krvného tlaku, slabá periférna perfúzia, srdcové zlyhanie, kardiogénny šok; útlm funkcie pľúc, apnoe, ako aj zvýšená únava, poruchy vedomia, strata vedomia, tras, kŕče, zvýšené potenie

Podmienky skladovania

• uchovávajte mimo dosahu detí
• skladujte na mieste chránenom pred svetlom

Informácie priniesol Štátny register liekov.

Synonymá

• Vasocardin, Corvitol, Metoprolol, Metocard, Egilok

Droga Betalok Zok- selektívny blokátor beta 1-adrenergné receptory. Metoprolol ovplyvňuje beta 1 receptory srdca v nižších dávkach, ako je potrebné na ovplyvnenie beta 2 receptorov periférne cievy a priedušiek. Selektivita Betaloc ZOK je závislá od dávky, pretože maximálna koncentrácia v krvnej plazme pri použití liekovej formy s oneskoreným uvoľňovaním je výrazne nižšia ako pri podaní rovnakej dávky vo forme obyčajná tableta. Viac vysoký stupeň beta 1 selektivita sa dosiahne dávkovaním v lieková forma Zok.
Metoprolol nemá beta-stimulačný účinok a má malý membránový stimulačný účinok. Blokátory beta receptorov majú negatívny inotropný a chronotropný účinok.
Liečba metoprololom znižuje účinok katecholamínov na srdce pri fyzickom a psychoemocionálnom strese a vedie k zníženiu srdcovej frekvencie, srdcového výdaja a tiež znižuje zvýšený arteriálny tlak. IN stresové situácie sprevádzané zvýšeným uvoľňovaním adrenalínu z nadobličiek, metoprolol neinterferuje s normálom fyziologická expanzia plavidlá. V terapeutických dávkach má metoprolol menší účinok na svaly priedušiek ako neselektívne betablokátory. Táto vlastnosť poskytuje podmienky na liečbu pacientov s bronchiálnou astmou alebo inými závažnými obštrukčnými pľúcnymi chorobami metoprololom v kombinácii so stimulantmi beta 2 receptorov. Metoprolol má menší vplyv na uvoľňovanie inzulínu a metabolizmus uhľohydrátov ako neselektívne betablokátory, preto ho možno predpisovať aj pacientom s cukrovkou. Metoprolol má menší účinok na kardiovaskulárna odpoveď pri stavoch hypoglykémie, ako je tachykardia, a návrat hladiny cukru v krvi na normálne hodnoty nastáva rýchlejšie ako pri použití neselektívnych blokátorov beta-receptorov.
Pri arteriálnej hypertenzii Betaloc ZOK výrazne znižuje krvný tlak na viac ako 24 hodín, a to v polohe na chrbte aj v stoji, ako aj pri fyzickej aktivite. Na začiatku liečby metoprololom sa pozoruje zvýšenie periférnych krvných ciev. Pri dlhodobej liečbe však môže dôjsť k zníženiu krvného tlaku znížením celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie na pozadí nezmeneného srdcového výdaja.
V 4-týždňovej štúdii zahŕňajúcej 144 pacientov vo veku 6 až 16 rokov s esenciálnou hypertenziou Betaloc ZOK v dávkach 1 a 2 mg/kg znížil systolický krvný tlak upravený na placebo o 4-6 mmHg. Diastolický krvný tlak vykazoval v porovnaní s placebom upravený pokles v hodnotách o 5 mm Hg. pri použití vyšších dávok liečiva, ako aj od dávky závislý pokles krvného tlaku pri použití liečiva v dávke 0,2, 1 a 2 mg/kg. Zaujímavé rozdiely medzi vekom, Tannerovou stupnicou (stupnica fyzický vývoj dospievajúcich) alebo rasy neboli zistené.
Metoprolol znižuje riziko kardiovaskulárnej smrti u mužov so stredne ťažkou/ťažkou hypertenziou. Zvonku rovnováhy elektrolytov nebol dodržaný.
Účinok pri chronickom srdcovom zlyhaní: v štúdii MERIT-HF (štúdia prežitia, ktorá zahŕňala 3991 pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním (NYHA trieda II-IV) a zníženou ejekčnou frakciou (≤ 40)), Betaloc ZOK preukázal zvýšenie miery prežitia a pokles počtu hospitalizácií. Pri dlhodobej liečbe pacienti dosiahli všeobecné zlepšenie symptómov (podľa tried New York Heart Association a celkové posúdenie liečba).
Okrem toho sa ukázalo, že liečba Betalocom ZOK zvyšuje ejekčnú frakciu a znižuje end-systolický a enddiastolický objem ľavej komory.
Pri tachyarytmii je blokovaný efekt zvýšenej sympatolytickej aktivity, čo vedie k nižšej srdcovej frekvencii, predovšetkým v dôsledku zníženej automatickej funkcie v kardiostimulátorových bunkách, ale aj v dôsledku predĺženého času supraventrikulárneho vedenia. Metoprolol znižuje riziko opakovaného srdcového infarktu a smrti, najmä náhlej po infarkte myokardu.

Farmakokinetika

.
Tableta Betaloc ZOK s predĺženým uvoľňovaním pozostáva z mikrokapsúl obsahujúcich granuly metoprolol sukcinátu a každá kapsula je samostatnou jednotkou obsahu. Každá kapsula je potiahnutá polymérnou membránou, ktorá riadi rýchlosť uvoľňovania liečiva. Tableta sa pri kontakte s kvapalinou rýchlo zrúti a potom sa kapsuly rozložia na veľkú plochu tráviaci trakt. Uvoľňovanie je nezávislé od pH okolitej kvapaliny a pokračuje takmer konštantnou rýchlosťou počas 20 hodín. Táto dávková forma zabezpečuje rovnomernú koncentráciu metoprolol sukcinátu v krvnej plazme a trvanie účinku počas 24 hodín.
Betaloc ZOK sa po perorálnom podaní úplne absorbuje a látka sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte, ako aj v hrubom čreve. Biologická dostupnosť Betaloc ZOK je 30-40%.

Metoprolol sa metabolizuje v pečeni, prevažne prostredníctvom CYP2D6. Boli identifikované tri hlavné metabolity, hoci žiadny z nich nemá klinicky významný beta-blokujúci účinok. Približne 5 % metoprololu sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami, zvyšné dávky sa vylučujú vo forme metabolitov.
Farmakokinetika metoprololu u detí a dospievajúcich (vo veku 6-17 rokov) sa podobá farmakokinetike u dospelých. Perorálny klírens metoprololu (CL/F) sa zvyšuje lineárne s telesnou hmotnosťou.

Indikácie na použitie

Indikácie na použitie lieku Betalok Zok sú:
- Arteriálna hypertenzia.
- Angina pectoris.
- Stabilné symptomatické chronické srdcové zlyhanie s poruchou systolickej funkcie ľavej komory.
- Prevencia srdcovej smrti a opätovného infarktu po akútnej fáze infarktu myokardu.
- Srdcové arytmie, vrátane supraventrikulárnej tachykardie, znížená frekvencia komorových kontrakcií počas fibrilácie predsiení a komorových extrasystolov.
- Funkčné poruchy srdca, sprevádzané palpitáciami.
- Prevencia migrény.

Spôsob aplikácie

Betalok Zok Aplikujte raz denne, najlepšie ráno. Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa môžu deliť, ale nemajú sa žuvať ani drviť. Tablety vyžadujú najmenej 0,5 šálky tekutiny. Súčasný príjem potravy neovplyvňuje biologickú dostupnosť lieku.
Dávka sa má zvoliť individuálne, aby sa zabránilo rozvoju bradykardie, dávka sa má upraviť. Odporúča sa nasledujúce dávkovanie
Arteriálna hypertenzia.
50-100 mg 1-krát denne. Ak dávka 100 mg nestačí na dosiahnutie terapeutického účinku, liek sa môže kombinovať s inými antihypertenzívami lieky prednostne diuretiká a antagonisty vápnika dihydropyridínového typu, alebo zvýšiť dávku liečiva.
Angina pectoris.
100-200 mg 1-krát denne. V prípade potreby možno Betaloc ZOK kombinovať s nitrátmi alebo zvýšiť dávku.
Dodatočná terapia počas liečby ACE inhibítor, diuretiká a prípadne digitalisové prípravky v prípade stabilného symptomatického srdcového zlyhania.
Pacienti musia byť v stabilnom chronickom zlyhaní srdca bez epizód dekompenzácie najmenej 6 týždňov a bez významných zmien základná terapia za posledné 2 týždne.
Liečba srdcového zlyhania betablokátormi môže spôsobiť dočasné zhoršenie príznakov. V niektorých prípadoch je možné ďalšie pokračovanie liečby alebo zníženie dávky lieku, v niektorých prípadoch môže byť potrebné vysadenie lieku. U pacientov s ťažkým srdcovým zlyhaním (funkčná trieda IV podľa klasifikácie NYHA) má liečbu Betaloc ZOK začať len skúsený odborník.
Stabilné srdcové zlyhanie, funkčná trieda II.
Odporúčaná počiatočná dávka Betalocu ZOK v prvých dvoch týždňoch je 25 mg jedenkrát denne. Po 2 týždňoch sa dávka môže zvýšiť na 50 mg 1-krát denne a potom sa dávka môže zdvojnásobiť každé 2 týždne. Cieľová dávka Betaloc ZOK pre dlhodobá liečba je 200 mg 1-krát denne.
Stabilné srdcové zlyhanie, III-IV funkčná trieda.
Odporúčaná počiatočná dávka je 12,5 mg (polovica 25 mg tablety) raz denne. Dávka sa upravuje individuálne. Počas obdobia zvyšovania dávky má byť pacient pod dohľadom lekára, pretože u niektorých pacientov sa môžu príznaky srdcového zlyhania zhoršiť. Po 1-2 týždňoch užívania Betalocu ZOK možno dávku zvýšiť na 25 mg jedenkrát denne. Po 2 týždňoch možno dávku zvýšiť na 50 mg 1-krát denne. U pacientov, ktorí dobre znášajú vysoké dávky, sa dávka môže zdvojnásobiť každé 2 týždne až do maximálna dávka 200 mg denne.
V prípade arteriálnej hypotenzie a/alebo bradykardie môže byť potrebné znížiť dávku súbežne podávaného lieku alebo znížiť dávku Betalocu ZOK. Arteriálna hypotenzia na začiatku liečby nemusí nutne znamenať, že je potrebné znížiť dávku Betalocu ZOK. Dávka sa však má zvyšovať, kým sa stav pacienta nestabilizuje. Môže byť tiež potrebné starostlivo sledovať funkciu obličiek.
Srdcová arytmia.
100-200 mg 1-krát denne. V prípade potreby je možné dávku zvýšiť.
Udržiavacia liečba po infarkte myokardu.
Odporúčaná dávka je 200 mg jedenkrát denne.
Funkčné srdcové poruchy sprevádzané palpitáciami.
100 mg 1-krát denne. V prípade potreby je možné dávku zvýšiť.
Prevencia migrény. 100-200 mg 1-krát denne.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek.
Nie je potrebná žiadna úprava dávkovania, pretože rýchlosť eliminácie mierne závisí od funkcie obličiek.
Pacienti s poruchou funkcie pečene.
Zvyčajne sa má Betaloc ZOK predpisovať pacientom s cirhózou v rovnakej dávke ako pacientom s normálnou funkciou pečene. Len v prípadoch veľmi závažnej dysfunkcie pečene (napríklad u pacientov po operácii bypassu) môže byť potrebné zníženie dávky.
Starší pacienti.
Nie je potrebná žiadna úprava dávky.

Vedľajšie účinky

Na posúdenie frekvencie prípadov sa použili tieto kritériá: veľmi často (> 10 %), často (1 – 9,9 %), niekedy (0,1 – 0,9 %), zriedkavo (0,01 – 0,09 %), veľmi zriedkavo (< 0.01%).
Z kardiovaskulárneho systému: často - bradykardia, ortostatická arteriálna hypotenzia (veľmi zriedkavo sprevádzaná mdlobou), chlad končatín, palpitácie; niekedy - dočasné zvýšenie príznakov srdcového zlyhania, AV blokáda prvého stupňa, kardiogénny šok u pacientov s akútnym infarktom myokardu; zriedkavo - iné poruchy vedenia, arytmie; veľmi zriedkavo - gangréna (u pacientov so závažnými poruchami periférnej cirkulácie).
Z centrálneho nervového systému a periférneho nervový systém: veľmi často - únava; často - závrat, bolesť hlavy; niekedy - parestézia, svalové kŕče, depresia, znížená schopnosť koncentrácie, ospalosť alebo nespavosť, nočné mory; zriedkavo - nervozita, úzkosť; veľmi zriedkavo - zhoršenie pamäti, amnézia, depresia, halucinácie.
Zvonku zažívacie ústrojenstvo: často - nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka, zápcha; niekedy - vracanie; zriedkavo - sucho v ústach, dysfunkcia pečene; veľmi zriedkavo - hepatitída.
Z hematopoetického systému: veľmi zriedkavo - trombocytopénia.
Zvonku dýchací systém: často - dýchavičnosť s fyzická aktivita; niekedy - bronchospazmus; zriedkavo - rinitída.
Z muskuloskeletálneho systému: veľmi zriedkavo - artralgia.
Zo zmyslov: zriedkavo - suchosť a/alebo podráždenie očí, konjunktivitída, rozmazané videnie; veľmi zriedkavo - zvonenie v ušiach, poruchy chuti.
Dermatologické reakcie: niekedy - vyrážka (vo forme urtikárie), zvýšené potenie; zriedkavo - vypadávanie vlasov; veľmi zriedkavo - fotosenzitivita, exacerbácia psoriázy.
Iné: niekedy - prírastok hmotnosti; zriedkavo - impotencia, sexuálna dysfunkcia.
Betaloc ZOK pacienti dobre znášajú, vedľajšie účinky sú väčšinou mierne a reverzibilné.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pri užívaní lieku Betalok Zok sú: kardiogénny šok; syndróm chorého sínusu; blokáda II a III stupňa; srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie (pľúcny edém, hypoperfúzia alebo arteriálna hypotenzia) dlhodobá alebo intermitentná inotropná liečba zameraná na stimuláciu beta receptorov; symptomatická bradykardia alebo arteriálna hypotenzia; neliečený feochromocytóm.
Metabolická acidóza.
Metoprolol sa nemá predpisovať pacientom s podozrením na akútny infarkt myokardu pri srdcovej frekvencii<45 уд / мин., PQ интервале>0,24 s, systolický krvný tlak<100 мм рт.ст., сердечной блокаде I степени, и / или тяжелой сердечной недостаточности. В случае наличия симптомов сердечной недостаточности состояние пациентов с повторяющимися показателями артериального давления ниже 100 мм рт.ст. в положении лежа перед началом лечения необходимо повторно оценить. Серьезное заболевание периферических сосудов с угрозой гангрены. Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим бета-блокаторов.

Tehotenstvo

Betalok Zok sa nemá používať počas tehotenstva a dojčenia, pokiaľ sa lekár domnieva, že prínos nepreváži možné poškodenie plodu/dieťaťa. Betablokátory znižujú prietok krvi placentou, čo môže viesť k vnútromaternicovej smrti plodu, nezrelosti a predčasnému pôrodu.
Dojčenie sa neodporúča. Množstvo metoprololu, ktoré prechádza do materského mlieka, by nemalo viesť k významným beta-blokujúcim účinkom u novorodencov, ak matka používa obvyklé terapeutické dávky.

Interakcia s inými liekmi

Metoprolol je substrátom enzýmu CYP 2D6. Plazmatické koncentrácie metoprololu môžu byť ovplyvnené liekmi, ktoré inhibujú CYP 2D6, ako sú chinidín, terbinafín, paroxetín, fluoxetín, sertralín, celekoxib, propafenón a difenhydramín. Na začiatku liečby týmito liekmi môže byť potrebné znížiť dávku Betalocu ZOK.
Je potrebné sa vyhnúť súčasnému užívaniu Betaloc ZOK s nasledujúcimi liekmi:
Deriváty kyseliny barbiturovej: Barbituráty (študované pre pentobarbital) stimulujú metabolizmus metoprololu indukciou enzýmov.
Propafenón: U štyroch pacientov liečených metoprololom sa plazmatické koncentrácie metoprololu po užití propafenónu zvýšili 2 – 5-krát a u dvoch pacientov sa vyskytli vedľajšie účinky typické pre metoprolol. Interakcia bola potvrdená u ôsmich zdravých dobrovoľníkov. Túto interakciu možno vysvetliť skutočnosťou, že propafenón, podobne ako chinidín, inhibuje metabolizmus metoprololu prostredníctvom systému cytochrómu P450 2D6. Výsledok takejto kombinácie je pravdepodobne nepredvídateľný, pretože propafenón má tiež beta-blokujúce vlastnosti.
Verapamil: V kombinácii s betablokátormi (opísané pre atenolol, propranolol a Pindolol) môže verapamil spôsobiť bradykardiu a zníženie krvného tlaku. Verapamil a betablokátory majú aditívny inhibičný účinok na AV vedenie a funkciu sínusového uzla.
Súbežné užívanie Betalocu ZOK s nasledujúcimi liekmi môže vyžadovať úpravu dávky
Amiodarón: Prípadové správy potvrdzujú, že u pacientov užívajúcich amiodarón sa môže pri súbežnom podávaní s metoprololom rozvinúť závažná sínusová bradykardia. Amiodarón má extrémne dlhý polčas (približne 50 dní), čo znamená, že interakcie sa môžu vyskytnúť dlho po vysadení lieku.
Antiarytmiká triedy I: Antiarytmiká triedy I a betablokátory majú aditívne negatívne inotropné účinky, ktoré môžu viesť k závažným hemodynamickým vedľajším účinkom u pacientov s poruchou funkcie ľavej komory. Tejto kombinácii sa treba vyhnúť aj u pacientov so syndrómom chorého sínusu a poruchami AV vedenia. Táto interakcia je lepšie opísaná pre disopyramid.
Nesteroidné protizápalové/antireumatické lieky (NSAID): Ukázalo sa, že NSAID antagonizujú antihypertenzívne účinky betablokátorov. Študoval sa hlavne indometacín. Je pravdepodobné, že táto interakcia sa pri sulindaku nevyskytuje. Bola vykonaná negatívna interakčná štúdia s diklofenakom.
Digitalisové glykozidy: Súbežné užívanie digitalisových glykozidov a blokátorov beta-receptorov môže predĺžiť čas artrioventrikulárneho vedenia a spôsobiť bradykardiu.
Difenhydramín: Difenhydramín znižuje (2,5-násobne) klírens metoprololu na alfa-hydroxymetoprolol prostredníctvom systému CYP 2D6 u jedincov s rýchlou hydroxyláciou. Účinky metoprololu sú zosilnené.
Diltiazem: Diltiazem a β-blokátory majú aditívne inhibičné účinky na AV vedenie a funkciu sínusového uzla. Počas liečby diltiazemom bola pozorovaná závažná bradykardia (kazuistiky).
Epinefrín: Po podaní adrenalínu (adrenalínu) pacientom užívajúcim neselektívne blokátory beta-receptorov (vrátane pindololu a propranololu) sa vyvinula závažná hypertenzia a bradykardia (približne 10 hlásení). Okrem toho sa predpokladá, že epinefrín, ktorý sa nachádza v lokálnych anestetikách, môže vyvolať rozvoj týchto reakcií v prípade intravaskulárneho podania lieku. Riziko je pravdepodobne menšie pri použití s ​​kardioselektívnymi blokátormi beta-receptorov.
Fenylpropanolamín: Fenylpropanolamín (norefedrín) v jednej dávke 50 mg môže spôsobiť abnormálne zvýšenie diastolického krvného tlaku u zdravých dobrovoľníkov. Propranolol vo všeobecnosti pôsobí proti zvýšeniu krvného tlaku spôsobenému fenylpropanolamínom. Blokátory beta-receptorov však môžu vyvolať paradoxné hypertenzné reakcie u pacientov užívajúcich vysoké dávky fenylpropranolaminu. Dva prípady opísali hypertenznú krízu počas liečby samotným fenylpropanolamínom.
Chinidín: Chinidín inhibuje metabolizmus metoprololu na takzvané rýchle metabolizátory (viac ako 90 % vo Švédsku) s výrazným zvýšením plazmatických hladín a následne zvýšenou blokádou beta-receptorov. Podobné interakcie sa môžu vyskytnúť s inými betablokátormi, ktoré sú metabolizované rovnakým enzýmom (cytochróm P450 2D6).
Klonidín: Betablokátory môžu zosilniť hypertenznú odpoveď, keď sa klonidín náhle preruší. Ak sa musí ukončiť súbežná liečba klonidínom, betablokátor sa má vysadiť niekoľko dní pred ukončením liečby klonidínom.
Rifampicín: Rifampicín môže stimulovať metabolizmus metoprololu, čo vedie k zníženiu jeho plazmatických hladín.
Pacienti užívajúci iné betablokátory (napr. očné kvapky) alebo inhibítory monoaminooxidázy (IMAO) súbežne s metoprololom majú byť starostlivo sledovaní. Podávanie inhalačných anestetík pacientom liečeným blokátormi beta-receptorov zvyšuje kardiodepresívny účinok. U pacientov užívajúcich betablokátory môže byť potrebné zopakovať úpravu dávkovania perorálnych antidiabetík. Plazmatické koncentrácie metoprololu sa môžu zvýšiť, ak sa súčasne podáva cimetidín alebo hydralazín.
Plazmatická koncentrácia metoprololu sa môže zvýšiť, ak sa súčasne požíva alkohol.
Pacienti užívajúci blokátory sympatických ganglií súbežne s metoprololom majú byť starostlivo sledovaní.
Metoprolol môže interferovať s elimináciou lidokaínu.
Metoprolol sa má predpisovať opatrne pacientom, ktorí používajú stimulanty beta2-receptorov a beta1-receptorov, ako aj dihydropyridín.
U pacientov užívajúcich betablokátory môžu byť potrebné ďalšie úpravy dávkovania inzulínu.
Pri súbežnom používaní metoprololu s ergotamínom je potrebná opatrnosť.
Pri kombinovaní metoprololu s inými liekmi s antihypertenzívnymi účinkami je potrebná opatrnosť.

Predávkovanie

Toxicita: U dospelého viedla dávka 7,5 g k smrteľnej toxicite. Užívanie 100 mg 5-ročným dieťaťom nebolo sprevádzané príznakmi intoxikácie po výplachu žalúdka. Stredná intoxikácia bola spôsobená dávkou 450 mg u 12-ročného dieťaťa a dávkou 1,4 g u dospelého, dávka 2,5 g spôsobila ťažkú ​​intoxikáciu u dospelého a dávka 7,5 g spôsobila veľmi ťažkú ​​intoxikáciu. .
Symptómy: Najdôležitejšie sú kardiovaskulárne príznaky, ale v niektorých prípadoch, najmä u detí a mladých ľudí, môžu prevládať príznaky centrálneho nervového systému a útlm dýchania. Bradykardia, blok I-III stupňa, predĺženie QT intervalu (výnimočný prípad), asystólia, znížený krvný tlak, nedostatočná periférna perfúzia, srdcové zlyhanie, kardiogénny šok. Útlm dýchania, zastavenie dýchania. Iné: únava, zmätenosť, strata vedomia, triaška, kŕče, potenie, parestézia, bronchospazmus, nevoľnosť, vracanie, prípadne kŕč pažeráka, hypoglykémia (najmä u detí) alebo hyperglykémia, hyperkaliémia. Účinok na obličky. Dočasný myastenický syndróm. Súčasné užívanie alkoholu, antihypertenzív, chinidínu alebo barbiturátov môže zhoršiť stav pacienta. Prvé príznaky predávkovania možno pozorovať 20 minút - 2:00 po užití lieku.
Liečba: v prípade potreby výplach žalúdka, užívanie aktívneho uhlia. Atropín (0,25-0,5 mg pre dospelých, 10-20 mcg/kg telesnej hmotnosti pre deti) sa má podávať výplachom žalúdka (kvôli riziku vagovej stimulácie). Môže byť potrebná intubácia a použitie ventilátora; adekvátne obnovenie objemu; infúzia glukózy; opakované podanie atropínu 1-2 mg (hlavne pri vagových symptómoch). V prípade útlmu funkcie myokardu infúzia dobutamínu alebo dopamínu a glukionátu vápenatého 9 mg/ml, 10-20 ml. Môže sa podať glukagón 50-150 mcg/kg počas 1 minúty s následnou infúziou, rovnako ako amrinón. V niektorých prípadoch bolo pridanie epinefrínu (adrenalínu) účinné. Infúzia sodíka (sodného alebo hydrogénuhličitanu) v prípade predĺženia komplexu QRS a arytmie. Môže sa použiť kardiostimulátor. Ak dôjde k zastaveniu obehu, môžu byť potrebné resuscitačné opatrenia na niekoľko hodín. Pri bronchospazme predpíšte terbutalín (injekcia alebo inhalácia). Symptomatická terapia.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.
Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 30°C.

Formulár na uvoľnenie

Betalok Zok - filmom obalené tablety, 25 mg, 50 mg a 100 mg.
Balenie: 25 mg tablety - 14 tabliet v blistri, 1 blister v kartónovej škatuľke, 50 mg alebo 100 mg tablety - 30 tabliet vo fľaši, 1 fľaša v kartónovej škatuľke.

Zlúčenina

1 tableta Betaloc Zok obsahuje 23,75 mg alebo 47,5 mg, 95 mg metoprolol sukcinátu, čo zodpovedá 25 mg alebo 50 mg, 100 mg metoprolol tartrátu.
Pomocné látky: etylcelulóza, hydroxypropylcelulóza, hypromelóza, mikrokryštalická celulóza, parafín, makrogol, koloidný oxid kremičitý, stearylfumarát sodný, oxid titaničitý (E 171).

Okrem toho

Verapamil sa nemá podávať pacientom liečeným betablokátormi.
Metoprolol môže spôsobiť poruchy periférnej arteriálnej cirkulácie, ako je intermitentná klaudikácia. Pacientom so závažnou poruchou funkcie obličiek, pacientom so závažnými akútnymi stavmi a pacientom, ktorí dostávajú kombinovanú liečbu s digitalisovými liekmi, je potrebné venovať osobitnú pozornosť.
U pacientov s Prinzmetalovou angínou sa frekvencia a závažnosť anginóznych záchvatov môže zvýšiť v dôsledku zúženia koronárnych ciev sprostredkovaného alfa receptormi. Preto sa takýmto pacientom nemajú predpisovať neselektívne betablokátory. Selektívne beta 1 blokátory sa majú používať s opatrnosťou.
Pri liečbe pacientov s bronchiálnou astmou alebo inými obštrukčnými pľúcnymi chorobami sa má súčasne predpísať adekvátna bronchodilatačná liečba. Môže byť potrebné zvýšiť dávku stimulantov beta 2 receptorov.
Počas liečby metoprololom je riziko účinkov na metabolizmus sacharidov alebo riziko latentnej hypoglykémie menšie ako pri použití neselektívnych betablokátorov.
Veľmi zriedkavo sa môže stav pacientov so stredne závažnými poruchami AV vedenia zhoršiť (možno až do AV blokády).
Liečba betablokátormi môže znížiť účinnosť liečby anafylaktických reakcií. Liečba adrenalínom v bežných dávkach nevedie vždy k očakávanému terapeutickému účinku.
Pacientom s feochromocytómom počas liečby Betalocom ZOK musí byť súčasne predpísaný alfablokátor.
Údaje z kontrolovaných klinických štúdií o účinnosti a bezpečnosti lieku u pacientov s ťažkým stabilným symptomatickým srdcovým zlyhaním (trieda IV NYHA) sú obmedzené. Liečbu takýchto pacientov majú vykonávať len lekári so špeciálnymi zručnosťami a skúsenosťami (pozri časť „Dávkovanie a spôsob podávania“).
Zo štúdie boli vylúčení pacienti so symptomatickým srdcovým zlyhaním sprevádzaným akútnym infarktom myokardu a nestabilnou angínou, čo preukázalo možnosť použitia lieku pri srdcovom zlyhaní. Účinnosť a bezpečnosť liečby akútneho infarktu myokardu sprevádzaného srdcovým zlyhaním teda nemá žiadne listinné dôkazy. Betaloc ZOK je kontraindikovaný na použitie pri nestabilnom, nekompenzovanom srdcovom zlyhaní.
Náhle vysadenie betablokátorov je nebezpečné najmä u rizikových pacientov a môže zhoršiť chronické srdcové zlyhanie a zvýšiť riziko infarktu myokardu a náhlej smrti. Preto je potrebné liečbu Betalocom ZOK z akéhokoľvek dôvodu ukončiť, ak je to možné, postupne, minimálne počas 2 týždňov, kedy sa dávka v každom štádiu zníži na polovicu až po poslednú dávku 12,5 mg (polovica 25 mg tablety). Posledná dávka sa má užívať najmenej 4 dni, kým sa liek úplne nevysadí. Ak sa príznaky vrátia, odporúča sa spomaliť znižovanie dávky.
V prípade operácie je potrebné upozorniť anestéziológa, že pacient užíva Betaloc ZOK. Neodporúča sa, aby pacienti podstupujúci operáciu prerušili liečbu betablokátormi. Ak sa prerušenie liečby metoprololom považuje za nevyhnutné, malo by k nemu podľa možnosti dôjsť aspoň 48 hodín pred celkovou anestézou. Je potrebné vyhnúť sa urgentnému začatiu podávania vysokých dávok metoprololu u pacientov podstupujúcich nekardiálny chirurgický výkon, pretože sa spája s rozvojom bradykardie, hypotenzie a cievnej mozgovej príhody vrátane úmrtia u pacientov s kardiovaskulárnymi rizikovými faktormi.
Použitie betablokátorov ako premedikácie je však u niektorých pacientov žiaduce. V takýchto prípadoch je potrebné zvoliť anestetikum s miernym negatívnym inotropným účinkom, aby sa minimalizovalo riziko útlmu myokardu.
U pacientov s podozrením na infarkt myokardu alebo s ním sa má starostlivo sledovať hemodynamický stav.
Použitie metoprololu môže zhoršiť menej závažné poruchy periférnej cirkulácie.
U pacientov s anamnézou srdcového zlyhania alebo slabou srdcovou rezervou sa má zvážiť potreba súbežnej diuretickej liečby.
Použitie metoprololu môže u pacientov viesť k rozvoju bradykardie.
Metoprolol sa má predpisovať opatrne pacientom so srdcovou blokádou prvého stupňa.
Metoprolol môže maskovať skoré príznaky akútnej hypoglykémie počas tachykardie, ako aj príznaky tyreotoxikózy.
Pacientom so psoriázou treba venovať vážnu pozornosť.
Pri použití metoprololu u pacientov s labilným diabetes mellitus a diabetes mellitus I. typu môže byť potrebné upraviť hypoglykemickú dávku.
Počas liečby Betalokom ZOK sa môžu objaviť závraty a únava. Pacienti, ktorých činnosti zahŕňajú stres na pozornosť, najmä vedenie vozidiel a obsluha strojov, majú byť upozornení na možnosť takýchto účinkov.
Bezpečnosť a účinnosť Betalocu ZOK pri liečbe detí, keď je indikovaná, ešte nebola stanovená. Nie sú k dispozícii žiadne údaje.

Hlavné nastavenia

Názov:	BETALOK ZOK
ATX kód:	C07AB02 -

Betaloc je β1-blokátor. Liečivo sa používa na liečbu kardiovaskulárnych patológií. Liek sa môže predpisovať iba dospelým pacientom. Podľa prísnych indikácií v prípadoch, keď prínos pre matku prevažuje nad poškodením dieťaťa, môže byť Betaloc predpísaný tehotným a dojčiacim ženám.

Popis a zloženie

Tablety Betalok sú okrúhleho bikonvexného tvaru. Sú biele. Majú riziko a rytinu „A/mE“.

Roztok na intravenózne podanie je číra, bezfarebná kvapalina.

Liečivo obsahuje ako aktívnu zložku.

V tabletách obsahuje liek nasledujúce neúčinné látky:

• mliečny cukor;
• E 572;
• aerosil;
• povidón;
• sodná soľ karboxymetylškrobu.

Ako pomocné zložky obsahuje roztok na intravenózne podanie chlorid sodný a vodu na injekciu.

Úprava dávkovania môže byť potrebná pri užívaní Betalocu s nasledujúcimi liekmi:

• antiarytmiká triedy I;
• diltiazem;
• adrenalín;
• difenhydramín;
• nesteroidné protizápalové lieky;
• fenylpropanolamín;
• chinidín;
• klonidín;
• rifampicín.

Pacienti, ktorí súčasne dostávajú Betaloc a ρ-blokátory a inhibítory MAO, majú byť pod lekárskym dohľadom.

Inhalačné anestetiká môžu zvýšiť kardiodepresívny účinok Betalocu.

Môže byť potrebná úprava dávkovania perorálnych hypoglykemických liekov.

Užívanie srdcových glykozidov počas liečby môže spôsobiť bradykardiu.

špeciálne pokyny

Ak Betaloc spôsobuje bradykardiu, jeho dávkovanie sa má znížiť alebo liečba sa má úplne prerušiť.

Biologická dostupnosť lieku sa zvyšuje u pacientov trpiacich cirhózou pečene.

Pred operáciou musí byť o užívaní Betaloku informovaný anesteziológ.

Terapia by sa nemala náhle zastaviť. Dávkovanie sa má znižovať postupne (u väčšiny pacientov možno liečbu prerušiť do 2 týždňov) na 25 mg denne. Osoby trpiace ochorením koronárnych artérií by mali byť pri prerušení liečby pod dohľadom lekára.

Anafylaktický šok u pacientov užívajúcich β-blokátory sa vyskytuje vo veľmi ťažkej forme.

Užívanie lieku môže spôsobiť slabosť a závraty, takže pri šoférovaní musíte byť opatrní.

Predávkovanie

Betaloc môže spôsobiť predávkovanie, ktoré sa prejavuje nasledujúcimi príznakmi:

• ťažká hypotenzia;
• AV blokáda;
• sínusová bradykardia;
• modrá koža;
• nevoľnosť, ;
• zmätenosť;
• kóma;
• zastavenie funkcie srdca;
• bronchospazmus.

Obeti sa podáva enterosorbent na pitie, žalúdok sa umyje a je predpísaná symptomatická liečba.

Podmienky skladovania

Betaloc sa má uchovávať mimo dosahu detí po dobu 5 rokov od dátumu uvoľnenia lieku, pri teplotách do 25 stupňov.

Analógy

Betaloc môžete nahradiť nasledujúcimi liekmi:

1. - maďarská droga, ktorá je úplným analógom Betaloku. Liek je dostupný vo forme tabliet, ktoré možno predpísať iba dospelým pacientom, a to aj počas tehotenstva. je kontraindikáciou terapie.
2. Metocard je poľský liek vyrábaný v tabletách. Obsahuje ako aktívnu zložku. Môže byť predpísaný pacientom starším ako 18 rokov. Liečba β-blokátorom sa má počas tehotenstva vykonávať opatrne. Metokard je zakázaný počas laktácie.
3. Hypotef je kombinovaný liek, ktorého jednou z aktívnych zložiek je. Liečivo je dostupné vo forme tabliet, ktoré sa používajú na liečbu arteriálnej hypertenzie u pacientov starších ako 45 rokov. Hypotef je kontraindikovaný počas tehotenstva a laktácie.
4. Logimax je kombinovaný liek obsahujúci felodipín. Vyrába sa v tabletách používaných na arteriálnu hypertenziu u dospelých pacientov. Logimax by nemali užívať tehotné a dojčiace ženy.

Je dovolené užívať analóg namiesto Betalocu len po konzultácii s lekárom, pretože každá z náhrad má svoje vlastné vlastnosti a všetky sú dostupné na lekársky predpis.

cena

Náklady na Betalok sú v priemere 345 rubľov. Ceny sa pohybujú od 116 do 967 rubľov.