Tabletová forma amiodarónu. Podrobné pokyny na použitie tabliet a ampuliek amiodarónu, recenzie od pacientov a kardiológov, analógy prijateľné na výmenu

Forma uvoľnenia: pevná dávkové formy. Pilulky.

Všeobecné charakteristiky. zlúčenina:

Účinná látka: 200 mg amiodarón hydrochloridu v tablete.

Pomocné látky: zemiakový škrob, mikrokryštalická celulóza, laktóza (mliečny cukor), maltodextrín, sodná soľ kroskarmelózy (primelóza), povidón (polyvinylpyrolidón s nízkou molekulovou hmotnosťou), stearát horečnatý.

Liečivo, ktoré má predomin antiarytmický účinok. Používa sa na liečbu a prevenciu srdcových arytmií a prevenciu záchvatov angíny pectoris.

Farmakologické vlastnosti:

Farmakodynamika. Antiarytmikum triedy III (inhibítor repolarizácie). Má tiež antianginózne, koronárne dilatačné, alfa a beta adrenergné blokujúce účinky.

Antiarytmický účinok je spôsobený vplyvom na elektrofyziologické procesy myokardu; predlžuje akčný potenciál kardiomyocytov, zvyšuje efektívnu refraktérnu periódu predsiení, komôr, atrioventrikulárneho (AV) uzla, Hisovho zväzku a Purkyňových vlákien, akcesórnych dráh excitácie.

Blokovaním „rýchlych“ sodíkových kanálov má účinky charakteristické pre antiarytmiká I. triedy. Inhibuje pomalú (diastolickú) depolarizáciu bunkových membrán sínusový uzol, spôsobujúce bradykardiu, inhibuje AV vedenie (účinok antiarytmík triedy IV).

Antianginózny účinok je spôsobený koronárnou dilatáciou a antiadrenergnými účinkami, ktoré znižujú potrebu kyslíka v myokarde. Má inhibičný účinok na alfa a beta adrenergné receptory kardiovaskulárneho systému(bez ich úplnej blokády). Znižuje citlivosť na sympatickú hyperstimuláciu nervový systém koronárna vaskulárna rezistencia; zvyšuje koronárny prietok krvi; znižuje srdcovú frekvenciu (HR); zvyšuje energetické zásoby myokardu (zvyšovaním obsahu kreatín sulfátu, adenozínu a glykogénu).

Jeho štruktúra je podobná hormónom štítnej žľazy. Obsah jódu je asi 37 % jeho molekulovej hmotnosti. Ovplyvňuje výmenu hormónov štítnej žľazy, potláča premenu T3 na T4 (blokáda tyroxín-5-deiodinázy) a blokuje vychytávanie týchto hormónov kardioocytmi a hepatocytmi, čo vedie k oslabeniu stimulačného účinku hormónov štítnej žľazy na myokardu.

Nástup účinku (aj pri užívaní „nasýpacích“ dávok) je od 2-3 dní do 2-3 mesiacov, trvanie účinku sa pohybuje od niekoľkých týždňov až po mesiace (stanovené v krvnej plazme 9 mesiacov po ukončení jeho užívania).

Farmakokinetika. Absorpcia je pomalá a variabilná, biologická dostupnosť je 35 – 65 %. Maximálna koncentrácia (Cmax) v krvnej plazme sa pozoruje po 3-7 hodinách.

Rozsah terapeutickej plazmatickej koncentrácie je 1-2,5 mg/l (pri stanovení dávky je však potrebné mať na pamäti klinický obraz). Čas na dosiahnutie koncentrácie v ustálenom stave (TCss) je od jedného do niekoľkých mesiacov (v závislosti od individuálnych charakteristík).

Distribučný objem je 60 l, čo svedčí o intenzívnej distribúcii do tkaniva.

Má vysokú rozpustnosť v tukoch a nachádza sa vo vysokých koncentráciách v tukovom tkanive a orgánoch s dobrým krvným zásobením (koncentrácia v tukovom tkanive, pečeni, obličkách, myokarde je vyššia ako v plazme - 300, 200, 50 a 34 krát).

Farmakokinetika amiodarónu si vyžaduje použitie lieku vo vysokých nárazových dávkach. Preniká hematoencefalickou bariérou a placentou (10 – 50 %), vylučuje sa do materského mlieka (25 % dávky, ktorú dostáva matka).

Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy je 95 % (62 % s albumínom, 33,5 % s betalipoproteínmi).

Metabolizované v pečeni. Hlavný metabolit, desetylamiodarón, je farmakologicky aktívny a môže zvýšiť antiarytmický účinok hlavnej zlúčeniny. Prípadne aj dejodáciou (pri dávke 300 mg sa uvoľní približne 9 mg elementárneho jódu). Pri dlhodobej liečbe môžu koncentrácie jódu dosiahnuť 60 – 80 % koncentrácií amiodarónu. Je inhibítorom izoenzýmov CYP2C9, CYP2D6 a CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 v pečeni.

Vzhľadom na schopnosť kumulácie a s tým spojenú veľkú variabilitu farmakokinetických parametrov sú údaje o polčase (T1/2) protichodné.

Eliminácia amiodarónu po perorálnom podaní sa uskutočňuje v 2 fázach: počiatočné obdobie je 4-21 hodín, v druhej fáze T1/2 - 25-110 dní. Po dlhšom perorálnom podávaní je priemerný T1/2 40 dní (toto je dôležité pri výbere dávky, pretože na stabilizáciu novej plazmatickej koncentrácie môže byť potrebný aspoň 1 mesiac, zatiaľ čo úplná eliminácia môže trvať viac ako 4 mesiace).

Vylučuje sa žlčou (85 – 95 %), menej ako 1 % perorálne podanej dávky sa vylučuje obličkami (preto pri poruche funkcie obličiek nie je potrebné meniť dávkovanie). Amiodarón a jeho metabolity nie sú dialyzovateľné.

Indikácie na použitie:

· Prevencia relapsu paroxyzmálne poruchy rytmus: život ohrozujúca komora (vrátane komorovej);

· supraventrikulárne arytmie (vrátane organických srdcových ochorení, ako aj neúčinnosti alebo nemožnosti použitia inej antiarytmickej liečby);

· záchvaty rekurentných pretrvávajúcich supraventrikulárnych záchvatov u pacientov s Wolff-Parkinson-White syndrómom;

Dôležité! Zoznámte sa s liečbou

Návod na použitie a dávkovanie:

Tablety sa užívajú perorálne, počas jedla alebo po jedle, s dostatočným množstvom vody.

Nasycovacia („saturačná“) dávka. V nemocnici: počiatočná dávka (rozdelená do niekoľkých dávok) je 600 – 800 mg/deň (až do maximálna dávka 1 200 mg), kým sa nedosiahne celková dávka 10 g (zvyčajne počas 5-8 dní).

Ambulantne: úvodná dávka rozdelená do niekoľkých dávok je 600 – 800 mg/deň, kým sa nedosiahne celková dávka 10 g (zvyčajne do 10 – 14 dní).

Udržiavacia dávka. Pri udržiavacej liečbe sa používa najnižšia účinná dávka v závislosti od individuálnej odpovede pacienta a zvyčajne sa pohybuje v rozmedzí 100-400 mg/deň (1-2 tablety) v 1-2 dávkach.

Vzhľadom na dlhý polčas sa liek môže užívať každý druhý deň alebo si dať prestávku v užívaní lieku - 2 dni v týždni.

Priemerná terapeutická jednotlivá dávka je 200 mg.

Priemerná terapeutická denná dávka je 400 mg.

Maximálna jednotlivá dávka je 400 mg.

Maximálna denná dávka je 1 200 mg.

Vlastnosti aplikácie:

Tehotenstvo a dojčenie: Kontraindikované použitie počas tehotenstva, pretože počas tohto obdobia štítnej žľazy novorodenec začne hromadiť jód a použitie amiodarónu počas tohto obdobia môže vyvolať rozvoj hypotyreózy v dôsledku zvýšenia koncentrácie jódu.

Amiodarón sa vylučuje do materského mlieka vo významných množstvách, preto je použitie lieku počas laktácie kontraindikované. Ak je potrebné predpísať liek počas tohto obdobia, dojčenie sa má zastaviť.

Pred začatím liečby sa má upraviť hypokaliémia.

Počas terapie je potrebné pravidelne sledovať Indikátory EKG(každé 3 mesiace) a aktivitu „pečeňových“ transamináz a iných ukazovateľov funkcie pečene, ako aj funkcie štítna žľaza(vrátane niekoľkých mesiacov po vysadení lieku), Röntgenové vyšetrenie pľúc (každých 6 mesiacov) a pľúcne funkčné testy.

Ak sa vyskytne počas liečby a je suchá so zhoršením alebo bez neho Všeobecná podmienka(zvýšená únava, zvýšená telesná teplota) je potrebné RTG vyšetrenie hrudník pre možný rozvoj intersticiálnej. Ak sa vyvinie, liek sa preruší. Pri včasnom vysadení lieku (s alebo bez liečby glukokortikosteroidmi) sú tieto účinky zvyčajne reverzibilné. Klinické prejavy zvyčajne vymiznú po 3-4 týždňoch, obnovenie röntgenového obrazu a funkcie pľúc nastáva pomalšie (niekoľko mesiacov).

Keď sa amiodarón podáva na pozadí (vrátane počas chirurgické zákroky) ojedinele sa vyskytli prípady akútneho vývoja vr. s fatálnym koncom (možnosť interakcie s vysokými dávkami kyslíka), preto sa odporúča prísne sledovanie stavu takýchto pacientov.

Pred operáciou musíte informovať anestéziológa o užívaní Amiodaronu® (riziko zvýšeného hemodynamického účinku celkových a lokálnych anestetík).

U pacientov, ktorí sa dlhodobo liečia na srdcové arytmie, boli hlásené prípady zvýšenej frekvencie ventrikulárnej fibrilácie a/alebo zvýšeného prahu pre odpoveď kardiostimulátora alebo implantovaného defibrilátora, čo môže znížiť ich účinnosť. Preto pred začatím a počas liečby Amiodaronom® je potrebné pravidelne kontrolovať ich správne fungovanie.

V dôsledku predĺženia obdobia repolarizácie srdcových komôr, farmakologický účinok Amiodarón spôsobuje určité zmeny na EKG: predĺženie QT intervalu, QTc (korigované), možný výskyt U vĺn. Prípustné predĺženie QT intervalu nie je viac ako 450 ms alebo nie viac ako 25 % pôvodnej hodnoty. Tieto zmeny nie sú prejavom toxického účinku lieku, vyžadujú si však sledovanie na úpravu dávky a posúdenie možného proarytmogénneho účinku.

Ak sa vyvinie AV blokáda II-III stupňa, sinoatriálna blokáda alebo dvojzväzková intraventrikulárna blokáda, liečba sa má prerušiť. Ak dôjde k AV blokáde 1. stupňa, je potrebné zintenzívniť sledovanie pacienta.

Ak dôjde k poškodeniu zraku (rozmazané vizuálne vnímanie, znížená zraková ostrosť) je potrebné vykonať oftalmologické vyšetrenie vrátane vyšetrenia očného pozadia. Ak alebo sa vyvinie, liečba sa zastaví (riziko slepoty).

Použitie počas tehotenstva a laktácie je možné len s životu nebezpečné poruchy rytmu, keď je iná antiarytmická liečba neúčinná (spôsobuje strumu, bradykardiu a mentálnu retardáciu u novorodencov).

Bezpečnosť a účinnosť použitia u detí nebola stanovená, nástup a trvanie účinku u nich môže byť kratšie ako u dospelých.

Liek obsahuje jód, a preto môže ovplyvniť výsledky akumulačných testov rádioaktívny jód v štítnej žľaze.

Počas obdobia liečby by ste sa mali zdržať vedenia auta a potenciálne nebezpečných druhovčinnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Vedľajšie účinky:

Frekvencia: veľmi často (10 % alebo viac), často (1 % alebo viac; menej ako 10 %), menej časté (0,1 % alebo viac; menej ako 1 %), zriedkavo (0,01 % alebo viac; menej ako 0,1 %), veľmi zriedkavé (menej ako 0,01 %, vrátane jednotlivé prípady), frekvencia nie je známa (frekvenciu nemožno určiť z dostupných údajov).

Z kardiovaskulárneho systému: často - mierne (závisí od dávky); zriedkavo sinoatriálna a AV blokáda rôzne stupne, proarytmogénny účinok (vznik nových alebo zhoršenie existujúcich arytmií vrátane zástavy srdca); veľmi zriedkavo - ťažká bradykardia, zastavenie sínusového uzla (u pacientov s dysfunkciou sínusového uzla a starších pacientov); frekvencia neznáma - chronická progresia (pri dlhodobom užívaní).

Zvonku zažívacie ústrojenstvo: veľmi časté - znížená chuť do jedla, otupenosť alebo strata chuťové vnemy, pocit ťažkosti v epigastriu, izolované zvýšenie aktivity „pečeňových“ transamináz (1,5-3 krát vyššia ako normálne); často - akútne so zvýšenou aktivitou „pečeňových“ transamináz a/alebo žltačkou, vrátane rozvoja zlyhania pečene, vrátane. smrteľné; veľmi zriedkavo - chronické (pseudoalkoholická hepatitída, cirhóza), vr. smrteľné.

Zvonku dýchací systém: často - intersticiálna alebo alveolárna pneumonitída, obliterujúca s pneumóniou, vr. fatálna, pľúcna fibróza; veľmi zriedkavo - u pacientov s ťažkým respiračné zlyhanie(najmä u pacientov s bronchiálna astma), akútny respiračný syndróm, vr. so smrteľným následkom; frekvencia neznáma - .

Zo zmyslov: veľmi často - mikrodepozity v epiteli rohovky pozostávajúce z komplexných lipidov vrátane lipofuscínu (sťažnosti na vzhľad farebného halo alebo rozmazané obrysy predmetov pri jasnom osvetlení); veľmi zriedka - optický nerv/optická neuropatia.

Metabolizmus: často - hypotyreóza; veľmi zriedkavo - syndróm narušenej sekrécie antidiuretického hormónu.

Zvonku koža: veľmi často - fotosenzitivita; často - sivastá alebo modrastá pigmentácia kože (pri dlhodobom používaní; zmizne po vysadení lieku); veľmi zriedkavo - erytém (súčasne), exfoliatívny (nepreukázala sa žiadna súvislosť s užívaním lieku), .

Z centrálneho nervového systému: často - iné extrapyramídové príznaky, vr. "nočné mory" sny; zriedkavo - periférna neuropatia (senzomotorická, motorická, zmiešaná) a / alebo; veľmi zriedkavo - cerebelárne, benígne (pseudotumor mozgu), .

Interakcia s inými liekmi:

Amiodarón interaguje s Vysoké číslo lieky. Vzhľadom na dlhý polčas existuje možnosť interakcií nielen so súčasne užívanými liekmi, ale aj s liekmi, ktoré sa budú užívať po vysadení liečby amiodarónom.

Kontraindikované kombinácie (riziko vzniku polymorfných komorová tachykardia typ "pirueta"):

Antiarytmiká triedy IA (chinidín, hydrochinidín, dizopyramid, prokaínamid), triedy III (dofetilid, ibutilid, bretylium tosylát); sotalol;

Iné (neantiarytmické lieky), ako je bepridil, vinkamín, niektoré antipsychotiká: fenotiazíny (chlórpromazín, cyamemazín, levomepromazín, tioridazín, trifluoperazín, flufenazín), benzamidy (amisulprid, sultoprid, halifenridid sultoprid, v. butylenperiperpirid, v. ), sertindol, pimozid; tricyklické antidepresíva; cisaprid; makrolidové antibiotiká (erytromycín napr intravenózne podanie spiramycín); azoly; antimalariká (chinín, chlorochín, meflochín, halofantrín, lumefantrín); pentamidín (parenterálny); difemanil metylsulfát; mizolastín; astemizol; terfenadín; fluorochinolóny (vrátane moxifloxacínu).

Beta-blokátory, blokátory „pomalých“ kalciových kanálov (verapamil, diltiazem) - riziko poruchy automatiky (ťažká bradykardia) a vedenia;

Laxatíva, ktoré stimulujú črevnú motilitu - riziko vzniku ventrikulárnej tachykardie typu „pirueta“ na pozadí hypokaliémie spôsobenej laxatívami; pri kombinácii s amiodarónom sa majú použiť laxatíva z iných skupín.

Kombinácie vyžadujúce opatrnosť:

Diuretiká spôsobujúce hypokaliémiu, amfotericín B (intravenózne), systémové glukokortikosteroidy, tetrakosaktid – riziko vzniku komorových arytmií vr. ventrikulárna tachykardia typu „pirueta“;

Prokaínamid - riziko rozvoja vedľajšie účinky prokaínamid (amiodarón zvyšuje plazmatickú koncentráciu prokaínamidu a jeho metabolitu N-acetylprokaínamidu);

Nepriame antikoagulanciá (warfarín) – amiodarón zvyšuje koncentráciu warfarínu (riziko krvácania) v dôsledku inhibície izoenzýmu CYP2C9. Pravidelné sledovanie protrombínového času a úprava dávok antikoagulancií je nevyhnutná tak počas liečby amiodarónom, ako aj po jej vysadení.

Srdcové glykozidy - porucha automatiky (ťažká bradykardia) a AV vedenia (zvýšená koncentrácia digoxínu);

Esmolol - porušenie kontraktility, automatizmu a vodivosti (potlačenie kompenzačných reakcií sympatického nervového systému). Vyžaduje sa klinické a elektrokardiografické (EKG) monitorovanie.

Fenytoín, fosfenytoín - riziko vzniku neurologických porúch (amiodarón zvyšuje koncentráciu fenytoínu v dôsledku inhibície izoenzýmu CYP2C9);

Flekainid - amiodarón zvyšuje jeho koncentráciu (v dôsledku inhibície izoenzýmu CYP2D6);

Lieky metabolizované za účasti izoenzýmu CYP3A4 (cyklosporín, fentanyl, lidokaín, takrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihydroergotamín, ergotamín, statíny vrátane simvastatínu) - amiodarón zvyšuje ich koncentráciu (riziko rozvoja ich toxicity a/alebo zvýšenej farmakodynamickej účinky);

Orlistat znižuje koncentráciu amiodarónu a jeho aktívneho metabolitu v krvnej plazme;

Klonidín, guanfacín, inhibítory cholínesterázy (donepezil, galantamín, rivastigmín, takrín, ambenóniumchlorid, pyridostigmín, neostigmín), pilokarpín – riziko rozvoja závažnej bradykardie (kumulatívny účinok);

Cimetidín a grapefruitová šťava spomaľujú metabolizmus amiodarónu a zvyšujú jeho plazmatickú koncentráciu;

Lieky na inhalačnú anestéziu – riziko vzniku bradykardie (odolnej voči podávaniu atropínu), znižujúce krvný tlak, poruchy vedenia vzruchu, znížený srdcový výdaj, syndróm akútnej respiračnej tiesne, vr. fatálne, ktorých vývoj je spojený s vysoké koncentrácie kyslík;

Rádioaktívny jód – amiodarón (obsahuje jód) môže interferovať s absorpciou rádioaktívneho jódu, čo môže skresliť výsledky rádioizotopový výskumštítna žľaza;

Rifampín a prípravky z ľubovníka bodkovaného (silné induktory izoenzýmu CYP3A4) znižujú koncentráciu amiodarónu v plazme;

Inhibítory HIV proteázy (inhibítory izoenzýmu CYP3A4) môžu zvyšovať plazmatické koncentrácie amiodarónu;

Klopidogrel - je možné zníženie jeho plazmatickej koncentrácie;

Dextrometorfán (substrát izoenzýmov CYP3A4 a CYP2D6) - je možné zvýšenie jeho koncentrácie (amiodarón inhibuje izoenzým CYP2D6.

Kontraindikácie:

Zvýšená citlivosť na jód, amiodarón alebo iné zložky lieku;

Hypotyreóza, hypertyreóza;

Intersticiálne ochorenia pľúc;

Vrodené alebo získané predĺženie QT intervalu;

Tehotenstvo a laktácia;

Súbežné užívanie s liekmi, ktoré môžu predĺžiť QT interval a spôsobiť rozvoj paroxyzmálnych tachykardií, vrátane polymorfnej ventrikulárnej tachykardie typu „piruette“ (torsade de pointe):

antiarytmiká triedy IA (chinidín, dizopyramid, prokaínamid), antiarytmiká triedy III (dofetilid, ibutilid, bretylium tosylát); sotalol;

Iné (neantiarytmické) lieky, ako je bepridil; vinkamín; niektoré neuroleptiká: fenotiazíny (chlórpromazín, cyamemazín, levomepromazín, tioridazín, trifluoperazín, flufenazín), benzamidy (amisulprid, sultoprid, sulpirid, tiaprid, veraliprid), butyrofenóny (droperidol, haloperidol) cisaprid; tricyklické antidepresíva; makrolidové antibiotiká (najmä erytromycín pri intravenóznom podávaní, spiramycín); azoly; antimalariká (chinín, chlorochín, meflochín, halofantrín); pentamidín na parenterálne podávanie; difemanil metylsulfát; mizolastín; astemizol, terfenadín; fluorochinolóny.

Súbežné užívanie inhibítorov monoaminooxidázy (MAO);

Vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);

Intolerancia laktózy, nedostatok laktázy alebo glukózo-galaktózová malabsorpcia.

S opatrnosťou: používajte, keď (III-IV funkčná trieda podľa klasifikácie NYHA), AV blokáda I. stupňa, zlyhanie pečene, bronchiálna astma, u starších pacientov (vysoké riziko rozvoja ťažkej bradykardie).

Predávkovanie:

Symptómy: sínusová bradykardia, atrioventrikulárny blok, ventrikulárna tachykardia, paroxyzmálna tachykardia typu „pirueta“, zhoršenie existujúceho chronického srdcového zlyhania, dysfunkcia pečene, .

Liečba: a recepcia aktívne uhlie, ak sa liek užíval nedávno; symptomatická terapia(pre bradykardiu - beta-adrenergné stimulanty alebo inštalácia kardiostimulátora; pre tachykardiu typu „pirueta“ - intravenózne podanie horečnatých solí alebo srdcová stimulácia). Neexistuje žiadne špecifické antidotum a je neúčinné.

Podmienky skladovania:

Čas použiteľnosti - 3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale. Zoznam B. Na suchom mieste, chránenom pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Držte mimo dosahu detí.

Podmienky na dovolenku:

Na predpis

Balíček:

Tablety 200 mg. 10, 15, 20 alebo 30 tabliet v blistrovom balení vyrobenom z polyvinylchloridového filmu a potlačenej lakovanej hliníkovej fólie. 1, 2 alebo 3 blistrové balenia s návodom na použitie v kartónovom balení.

Amiodarón je antiarytmikum. Predpísané pacientom koronárne ochorenie srdcia s pokojovými a tenznými angínovými syndrómami.

Antiarytmický účinok je charakterizovaný jeho účinkom na elektrofyziologický proces v myokarde. Liečivo je schopné predĺžiť akčný potenciál kardiomyocytov a zvýšiť efektívnu refraktérnu periódu komôr a predsiení. Antianginózny účinok sa vysvetľuje koronodilatačným účinkom, ktorý znižuje spotrebu kyslíka srdcového svalu.

Na tejto stránke nájdete všetky informácie o Amiodarone: úplné pokyny pri aplikácii na tento liek, priemerné ceny v lekárňach, úplné a neúplné analógy lieku, ako aj recenzie ľudí, ktorí už Amiodarón použili. Chceli by ste zanechať svoj názor? Napíšte prosím do komentárov.

Klinická a farmakologická skupina

Antiarytmikum triedy 3, má antianginózny účinok.

Podmienky výdaja z lekární

Vydáva sa na lekársky predpis.

Ceny

Koľko stojí amiodarón? priemerná cena v lekárňach je na úrovni 80 rubľov.

Forma a zloženie uvoľnenia

Dostupné vo forme tabliet biely okrúhleho, plochého valcového tvaru, s jednostranným skosením a zárezom.

Amiodarón hydrochlorid - v 1 tabuľke. 200 mg.
Obsahuje nasledujúce pomocné látky: povidón, kukuričný škrob, Mg stearát, koloidný oxid kremičitý, Na škrobový glykolát, mikrokryštalická celulóza.

Tablety sú balené v blistroch (10 ks), kartónové balenie.

Farmakologický účinok

Amiodarón je antiarytmikum triedy III. Má tiež alfa a beta adrenergné blokovanie, antianginózne, antihypertenzívne a koronárne dilatačné účinky.

Liečivo blokuje neaktivované draslíkové kanály bunkové membrány ah kardiomyocyty. V menšej miere ovplyvňuje sodíkové a vápnikové kanály. Blokovaním inaktivovaných „rýchlych“ sodíkových kanálov vyvoláva účinky, ktoré sú charakteristické pre antiarytmiká I. triedy. Amiodarón spôsobuje bradykardiu inhibíciou pomalej depolarizácie bunkovej membrány sínusového uzla a tiež inhibuje atrioventrikulárne vedenie (účinok antiarytmík triedy IV).

Antiarytmický účinok lieku je spôsobený jeho schopnosťou predlžovať trvanie akčného potenciálu kardiomyocytov a refraktérnu (účinnú) periódu komôr a predsiení srdca, Hisovho zväzku, AV uzla a Purkyňových vlákien, ako napr. následkom čoho sa spomaľuje automatika sínusového uzla, dráždivosť kardiomyocytov a AV vedenie.

Antianginózny účinok lieku je spôsobený znížením rezistencie koronárnej artérie a znížením spotreby kyslíka myokardom v dôsledku zníženia srdcovej frekvencie, čo v konečnom dôsledku vedie k zvýšeniu koronárneho prietoku krvi. Liek významne neovplyvňuje systémový krvný tlak.

Indikácie na použitie

Podľa pokynov je amiodarón indikovaný na prevenciu paroxyzmálnych arytmií, a to:

(fibrilácia predsiení), flutter predsiení;
Ventrikulárne arytmie, ktoré ohrozujú život pacienta (ventrikulárna fibrilácia, komorová tachykardia);
supraventrikulárne arytmie (vrátane arytmií s organickým ochorením srdca alebo v prípadoch, keď nie je možné použiť alternatívnu antiarytmickú liečbu);
Útoky rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov s Wolff-Parkinson-White syndrómom.

Kontraindikácie

Tento liek je kontraindikovaný pri SA a AV blokáde 2-3 stupňov, sínusovej bradykardii, kolapse, precitlivenosti, kardiogénny šok, hypokaliémia, pľúcne intersticiálne ochorenia, hypotyreóza, tyreotoxikóza, počas tehotenstva, laktácie a užívanie inhibítorov MAO.

Okrem toho sa Amiodaron predpisuje opatrne ľuďom trpiacim zlyhaním obličiek, chronickým srdcovým zlyhaním a bronchiálnou astmou. tiež tento prostriedok nápravy majú užívať s opatrnosťou deti mladšie ako 18 rokov a starší pacienti.

Návod na použitie Amiodaron

Návod na použitie naznačuje, že tablety Amiodaronu sa majú užívať perorálne, pred jedlom, spolu s požadované množstvo voda na prehĺtanie. Návod na použitie Amiodaronu vyžaduje individuálny dávkovací režim, ktorý musí stanoviť a upraviť ošetrujúci lekár.

Štandardný dávkovací režim:

Nasycovacia (alebo saturačná) počiatočná dávka pre ústavná liečba, ktorá je rozdelená do niekoľkých dávok, je 600–800 mg denne, pričom maximálna prípustná denná dávka je do 1200 mg. Je potrebné vziať do úvahy, že celková dávka by mala byť 10 g, zvyčajne sa dosiahne za 5–8 dní.
Na ambulantnú liečbu je predpísaná úvodná dávka 600–800 mg denne, ktorá je rozdelená do niekoľkých dávok, pričom celková dávka tiež nepresahuje 10 g, ale o 10–14 dní.
Na pokračovanie liečby amiodarónom stačí užívať 100–400 mg denne. Pozor! Používa sa minimálna účinná udržiavacia dávka.
Aby sa zabránilo hromadeniu lieku, je potrebné užívať tablety buď každý druhý deň alebo s prestávkou 2 dni, raz týždenne.
Priemerná jednotlivá dávka, ktorá má terapeutický účinok je 200 mg.
Priemerná denná dávka je 400 mg.
Maximálna prípustná dávka nie je väčšia ako 400 mg naraz, nie viac ako 1200 mg naraz.
Pre deti je dávka zvyčajne v rozmedzí 2,5-10 mg denne.

Vedľajšie účinky

Použitie amiodarónu môže spôsobiť nasledujúce nežiaduce reakcie:

Nervový systém: extrapyramídové poruchy, tremor, nočné mory, poruchy spánku, periférna neuropatia, myopatia, cerebelárna ataxia, bolesť hlavy pseudotumor cerebri;
Kožné reakcie: fotosenzitivita pri dlhodobom používaní lieku - olovená modrá alebo modrá pigmentácia kože, erytém, exfoliatívna dermatitída, kožná vyrážka, alopécia, vaskulitída;
Dýchací systém: intersticiálna alebo alveolárna pneumonitída, pľúcna fibróza, zápal pohrudnice, obliterujúca bronchitída s pneumóniou vrátane smrteľných prípadov, akútny respiračný syndróm, pľúcne krvácanie, bronchospazmus (najmä u pacientov s bronchiálnou astmou);
Zmyslové orgány: optická neuritída, ukladanie lipofuscínu v epiteli rohovky;
Endokrinný systém: zvýšenie hladiny hormónu T4 sprevádzané miernym poklesom T3 (nevyžaduje prerušenie liečby amiodarónom, ak nie je narušená funkcia štítnej žľazy). Pri dlhodobom používaní sa môže vyvinúť hypotyreóza a menej často hypertyreóza, ktorá si vyžaduje prerušenie liečby. Veľmi zriedkavo sa môže vyskytnúť syndróm narušenej sekrécie ADH;
Kardiovaskulárny systém: mierna bradykardia, sinoatriálna blokáda, proarytmogénny efekt, AV blok rôzneho stupňa, zástava sínusového uzla. Pri dlhodobom používaní lieku je možná progresia symptómov chronického srdcového zlyhania;
Tráviaci systém: nevoľnosť, vracanie, poruchy chuti, strata chuti do jedla, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, ťažkosť v epigastriu, akútna toxická hepatitída, žltačka, zlyhanie pečene;
Laboratórne ukazovatele: aplastické resp hemolytická anémia trombocytopénia;
Iné nežiaduce reakcie: znížená potencia, epididymitída.

Predávkovanie

Užívanie veľkých dávok amiodarónu môže viesť k nasledujúcim stavom:

hypotenzia;
bradykardia;
AV blokáda;
asystólia;
Kardiogénny šok;
Dysfunkcia pečene;
Zástava srdca.

Pacient by mal byť okamžite prevezený do zdravotníckeho zariadenia. Liečba predávkovania amiodarónom je zameraná na detoxikáciu tela (výplach žalúdka, užívanie enterosorbentov) a elimináciu symptómov.

špeciálne pokyny

Užívanie lieku je možné len na lekársky predpis, ktorý na základe údajov určí liečebný režim a dávkovanie klinická štúdia a EKG. Je tiež potrebné vziať do úvahy nasledujúce špeciálne pokyny:

Pred začatím užívania lieku sa odporúča vykonať štúdiu funkčnej aktivity štítnej žľazy a hladiny jej hormónov v krvi.
Pri dlhodobom užívaní je potrebné EKG sledovanie srdca a stanovenie hladiny hormónov štítnej žľazy a pečeňových enzýmov v krvi.
So zvýšenou opatrnosťou a pri neustálom EKG monitorovaní funkcie srdca sa Amiodaron tablety predpisujú, ak sa užívajú v kombinácii s betablokátormi, laxatívami a diuretikami, ktoré odstraňujú draslíkové ióny z tela (draslík šetriace diuretiká – furosemid), antikoagulanciami (warfarín), niektorými antibiotiká (rifampicín) a antivírusové činidlá(najmä lieky, ktoré inhibujú vírusovú reverznú transkriptázu).
Nemôžete kombinovať užívanie tabliet Amiodarone s inými antiarytmikami, pretože to povedie k zvýšeniu jeho účinkov a rozvoju porúch funkčnej činnosti srdca. Kombinácie s antimalariká, makrolidové antibiotiká, fluorochinolóny.
Pri kašli a dýchavičnosti sa vykonáva röntgenové vyšetrenie orgánov hrudníka na odlíšenie zápalovej patológie dýchacieho systému.
Počas užívania tabliet Amiodaronu sa musíte vyhýbať činnostiam, ktoré zahŕňajú zvýšenú koncentráciu a vyžadujú si vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií.

V lekárňach sa liek vydáva iba na lekársky predpis.

Liekové interakcie

fluorochinolóny;
beta blokátory;
Laxatíva;
antiarytmiká triedy 1;
neuroleptiká;
Tricyklické antidepresíva;
makrolidy;
Antimalarikum.

Spoločné vymenovanie prevedené prostriedky s amiodarónom môže viesť k závažným vedľajším účinkom, často život ohrozujúcim.

Farmakokinetika lieku je ovplyvnená:

inhibítory cholínesterázy;
orlistat;
cholestyramín;
Antikoagulanciá;
srdcové glykozidy;
Antivírusové lieky;
Cimetidín.

Samotný amiodarón môže ovplyvniť koncentrácie cyklosporínu, lidokaínu, statínov a jodidu sodného.

Amiodarón je antiarytmikum.

Forma a zloženie uvoľnenia

Pripravia sa tablety amiodarónu s obsahom 200 mg amiodarónu hydrochloridu.

Pomocné zložky lieku sú: monohydrát laktózy, stearát horečnatý, koloidný oxid kremičitý, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, kukuričný škrob, povidón.

Blistre obsahujú 10 kusov.

Indikácie pre použitie amiodarónu

Podľa pokynov je amiodarón indikovaný na prevenciu paroxyzmálnych arytmií, a to:

Ventrikulárne arytmie, ktoré ohrozujú život pacienta (ventrikulárna fibrilácia, komorová tachykardia);
supraventrikulárne arytmie (vrátane arytmií s organickým ochorením srdca alebo v prípadoch, keď nie je možné použiť alternatívnu antiarytmickú liečbu);
Fibrilácia predsiení (fibrilácia predsiení), flutter predsiení;
Útoky rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov s Wolff-Parkinson-White syndrómom.

Kontraindikácie

Podľa pokynov je amiodarón kontraindikovaný v:

Ťažká arteriálna hypotenzia;
Syndróm chorého sínusu (sinoatriálny blok, sínusová bradykardia, absencia kardiostimulátora);
Atrioventrikulárny blok 2-3 stupňov, blokády dvoch a troch zväzkov (pri absencii kardiostimulátora);
Obdobie tehotenstva a dojčenie;
Dysfunkcia štítnej žľazy (hyper- alebo hypotyreóza);
hypomagneziémia, hypokaliémia;
Intersticiálne ochorenia pľúc;
Precitlivenosť na amiodarón, jód alebo pomocné zložky lieku;
Vrodené alebo získané predĺženie QT intervalu;
Súbežné užívanie inhibítorov monoaminooxidázy;
Intolerancia laktózy, nedostatok laktázy alebo glukózo-galaktózová malabsorpcia;
mladší ako 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť amiodarónu nebola stanovená);
Súbežné užívanie s liekmi, ktoré predlžujú QT interval a spôsobujú rozvoj paroxyzmálnych tachykardií.

Pri používaní amiodarónu je potrebná opatrnosť, keď:

Bronchiálna astma;
Zlyhanie pečene;
Chronické srdcové zlyhanie;
Starší vek (pravdepodobnosť vzniku závažnej bradykardie sa zvyšuje);
AV blokáda 1. stupňa.

Spôsob podávania a dávkovanie amiodarónu

Podľa návodu je Amiodaron určený na vnútorné použitie. Tablety sa užívajú pred jedlom s dostatočným množstvom vody. Dávkovanie lieku určuje individuálne ošetrujúci lekár.

Nasycovacia dávka amiodarónu je 60-800 mg denne (nie viac ako 1200 mg) počas 5-8 dní. Po dosiahnutí požadovaného účinku sa dávka lieku zníži na 100-400 mg denne, rozdelená do 2 dávok.

Keďže amiodarón má dlhý polčas rozpadu, môže sa užívať každý druhý deň alebo prerušovane dvakrát týždenne.

Vedľajšie účinky amiodarónu

Použitie amiodarónu môže spôsobiť nasledujúce nežiaduce reakcie:

Kardiovaskulárny systém: stredne závažná bradykardia, sinoatriálny blok, proarytmogénny efekt, AV blokáda rôzneho stupňa, zástava sínusového uzla. Pri dlhodobom používaní lieku je možná progresia príznakov chronického srdcového zlyhania;
Tráviaci systém: nevoľnosť, vracanie, poruchy chuti, strata chuti do jedla, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, ťažkosť v epigastriu, akútna toxická hepatitída, žltačka, zlyhanie pečene;
Dýchací systém: intersticiálna alebo alveolárna pneumonitída, pľúcna fibróza, zápal pohrudnice, obliterujúca bronchitída s pneumóniou vrátane smrteľných prípadov, akútny respiračný syndróm, pľúcne krvácanie, bronchospazmus (najmä u pacientov s bronchiálnou astmou);
Zmyslové orgány: optická neuritída, ukladanie lipofuscínu v epiteli rohovky;
Endokrinný systém: zvýšenie hladiny hormónu T4 sprevádzané miernym poklesom T3 (nevyžaduje prerušenie liečby amiodarónom, ak nie je narušená funkcia štítnej žľazy). Pri dlhodobom používaní sa môže vyvinúť hypotyreóza a menej často hypertyreóza, ktorá si vyžaduje prerušenie liečby. Veľmi zriedkavo sa môže vyskytnúť syndróm narušenej sekrécie ADH;
Nervový systém: extrapyramídové poruchy, tremor, nočné mory, poruchy spánku, periférna neuropatia, myopatia, cerebelárna ataxia, bolesť hlavy, pseudotumor cerebri;
Kožné reakcie: fotosenzitivita pri dlhodobom používaní lieku - olovená modrá alebo modrá pigmentácia kože, erytém, exfoliatívna dermatitída, kožná vyrážka, alopécia, vaskulitída;
Laboratórne ukazovatele: aplastická alebo hemolytická anémia, trombocytopénia;
Iné nežiaduce reakcie: znížená potencia, epididymitída.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby amiodarónom a každé tri mesiace počas liečby sa má vykonať monitorovanie EKG, röntgenové vyšetrenie hrudníka a vyšetrenie funkcie pečene. Pred začatím liečby sa tiež odporúča skontrolovať obsah elektrolytov v krvnej plazme.

Frekvencia a závažnosť nežiaducich reakcií amiodarónu priamo závisí od dávkovania lieku, preto by sa mal používať v minimálnych prípustných dávkach.

Vysadenie amiodarónu môže spôsobiť recidívu srdcových arytmií.

zvyčajne farmakologický účinok Amiodarón zostáva ešte dva týždne po jeho vysadení.

Tento liek obsahuje jód, ktorý môže interferovať s výsledkami testov na akumuláciu rádiojódu v štítnej žľaze. Pred začatím liečby a počas liekovej terapie by ste mali pravidelne darovať krv na kontrolu hladín hormónov štítnej žľazy.

Analógy amiodarónu

Nasledujúce lieky sú analógmi amiodarónu:

angoron;
Aldaron;
atlansil;
Cordarone;
Cordinil;
Medakoron;
palpitin;
Sedakoron.

Podmienky skladovania

Amiodarón sa má uchovávať na chladnom, suchom a tmavom mieste. Čas použiteľnosti lieku je 2 roky od dátumu výroby.

Našli ste chybu v texte? Vyberte ho a stlačte Ctrl + Enter.

INN: amiodarón

Výrobca: OTVORENÉ Akciová spoločnosť„Závod Borisov zdravotnícky materiál" (OJSC "BZMP")

Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikácia: amiodarón

Registračné číslo v Kazašskej republike:č. RK-LS-5 č. 016246

Obdobie registrácie: 12.11.2015 - 12.11.2020

Inštrukcie

Obchodné meno

amiodarón

Medzinárodný nechránený názov

amiodarón

Lieková forma

Tablety 200 mg

Zlúčenina

Jedna tableta obsahuje:

účinná látka- amiodarón hydrochlorid (vypočítané ako 100 % látka) 200 mg,

Pomocné látky: monohydrát laktózy, zemiakový škrob, povidón, stearát vápenatý.

Popis

Tablety sú biele alebo takmer biele, ploché valcovité, s deliacou ryhou a so skosenými hranami.

Farmakoterapeutická skupina

Lieky na liečbu srdcových chorôb. Antiarytmické lieky III triedy. amiodarón.

ATX kód C01BD01.

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Absorpcia je pomalá a variabilná - 30-50%, biologická dostupnosť - 30-50%. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa pozoruje po 3-7 hodinách Rozsah terapeutickej koncentrácie v plazme je 1-2,5 mg/l (pri určovaní dávky je však potrebné brať do úvahy aj klinický obraz). Distribučný objem je 60 l, čo svedčí o intenzívnej distribúcii do tkaniva. Má vysokú rozpustnosť v tukoch a nachádza sa vo vysokých koncentráciách v tukovom tkanive a orgánoch s dobrým krvným zásobením (koncentrácie v tukovom tkanive, pečeni, obličkách, myokarde sú vyššie ako v plazme 300, 200, 50 a 34 krát). Farmakokinetika amiodarónu si vyžaduje použitie lieku vo vysokých nárazových dávkach. Preniká hematoencefalickou bariérou a placentou (10 – 50 %), vylučuje sa do materského mlieka (25 % dávky, ktorú dostáva matka). Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 95% (62% - s albumínom, 33,5% - s beta-lipoproteínmi).

Metabolizované v pečeni. Hlavný metabolit, desetylamiodarón, je farmakologicky aktívny a môže zvýšiť antiarytmický účinok hlavnej zlúčeniny. Prípadne aj metabolizovaný dejodáciou (pri dávke 300 mg sa uvoľní približne 9 mg elementárneho jódu). Pri dlhodobej liečbe môžu koncentrácie jódu dosiahnuť 60 – 80 % koncentrácií amiodarónu. Je inhibítorom enzýmového systému CYP2C9, CYP2D6 a CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 v pečeni.

Vzhľadom na schopnosť akumulácie a s tým spojenú veľkú variabilitu farmakokinetických parametrov sú údaje o polčase protichodné. Amiodarón sa vylučuje po perorálnom podaní v 2 fázach: počiatočné obdobie je 4-21 hodín, v druhej fáze je polčas 25-110 dní. Po dlhodobom perorálnom podávaní je priemerný polčas eliminácie 40 dní (toto je dôležité pri výbere dávky, pretože stabilizácia novej plazmatickej koncentrácie môže trvať najmenej 1 mesiac, zatiaľ čo úplná eliminácia môže trvať 61 dní (viac 4 mesiace ).

Farmakodynamika

Antiarytmikum triedy III (inhibítor repolarizácie). Má tiež antianginózne, koronárne dilatačné, alfa a beta adrenergné blokovanie a hypotenzívne účinky.

Antianginózny účinok je spôsobený koronárnou dilatáciou a antiadrenergnými účinkami, ktoré znižujú potrebu kyslíka v myokarde.

Má inhibičný účinok na alfa a beta adrenergné receptory kardiovaskulárneho systému (bez ich úplnej blokády). Znižuje citlivosť na hyperstimuláciu sympatického nervového systému, tonus koronárnych ciev; zvyšuje koronárny prietok krvi; znižuje srdcovú frekvenciu; zvyšuje energetické zásoby myokardu (zvyšovaním obsahu kreatín sulfátu, adenozínu a glykogénu).

Antiarytmický účinok je spôsobený vplyvom na elektrofyziologické procesy v myokarde; predlžuje akčný potenciál kardiomyocytov, zvyšuje efektívnu refraktérnu periódu predsiení, komôr, atrioventrikulárneho uzla, Hisovho zväzku a Purkyňových vlákien, ďalšie dráhy excitácie.

Blokovaním inaktivovaných „rýchlych“ sodíkových kanálov má účinky charakteristické pre antiarytmiká I. triedy.

Inhibuje pomalú (diastolickú) depolarizáciu bunkovej membrány sínusového uzla, čo spôsobuje bradykardiu, inhibuje atrioventrikulárne vedenie (účinok antiarytmík triedy IV).

Jeho štruktúra je podobná hormónom štítnej žľazy. Obsah jódu je asi 37 mol %. omši. Ovplyvňuje výmenu hormónov štítnej žľazy, potláča premenu T4 na T3 (blokáda tyroxín-5-deiodinázy) a blokuje vychytávanie týchto hormónov kardiocytmi a hepatocytmi, čo vedie k oslabeniu stimulačného účinku hormónov štítnej žľazy na myokardu.

Nástup účinku (aj pri užívaní „nasýpacích“ dávok) je od 2-3 dní do 2-3 mesiacov, trvanie účinku kolíše od niekoľkých týždňov až po mesiace (stanovené v plazme 9 mesiacov po ukončení jeho užívania).

Indikácie na použitie

Liečba amiodarónom sa môže vykonávať iba v nemocniciach alebo ambulantne pod dohľadom kardiológa.

Na liečbu závažných arytmií, ktoré nereagujú na iné lieky, alebo keď iné lieky nemožno predpísať.

Tachyarytmie spojené s Wolff-Parkinson-White syndrómom.

Fibrilácia a flutter predsiení, ak nemožno predpísať iné lieky.

Paroxyzmálne tachyarytmie vrátane predsieňovej, atrioventrikulárnej a ventrikulárnej tachykardie, ventrikulárnej fibrilácie, keď nemožno predpísať iné lieky.

Návod na použitie a dávkovanie

Počiatočná liečba

Zvyčajný dávkovací režim je 600 mg/deň – 3 tablety denne, rozdelené do 2-3 dávok, počas 8-10 dní.

V niektorých prípadoch možno na začiatku liečby použiť vyššie dávky (4 alebo 5 tabliet denne), ale len krátkodobo a pri elektrokardiografickom monitorovaní.

Udržiavacia liečba

Minimálna účinná dávka sa má určiť podľa individuálnej odpovede, môže sa pohybovať od ½ tablety denne (1 tableta každý druhý deň) až po 2 tablety denne.

Priemerná jednotlivá terapeutická dávka je 200 mg, priemerná terapeutická denná dávka je 400 mg, maximálna jednotlivá dávka je 400 mg, maximálna denná dávka je 1200 mg.

Vedľajšie účinky

Frekvencia: veľmi často (10 % alebo viac), často (1 % alebo viac; menej ako 10 %), menej časté (0,1 % alebo viac; menej ako 1 %), zriedkavo (0,01 % alebo viac; menej ako 0,1 %), veľmi zriedkavé (menej ako 0,01 %, vrátane ojedinelých prípadov), frekvencia neznáma (frekvenciu nemožno určiť z dostupných údajov).

Veľmi časté (10 % alebo viac)

Nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla, otupenosť alebo strata chuti, pocit ťažkosti v epigastriu, izolované zvýšenie aktivity „pečeňových“ transamináz (1,5 – 3-krát vyššia ako normálne)

Mikrodepozity v rohovke, takmer vždy prítomné u dospelých, sú zvyčajne lokalizované v oblasti pod zrenicou a nie sú kontraindikáciou pokračovania liečby. Vo výnimočných prípadoch ich môže sprevádzať vnímanie farebného a oslepujúceho svetla alebo rozmazané videnie. Mikrodepozity v rohovke, ktoré sú tvorené komplexom lipidov, po ukončení liečby vždy zmiznú.

Pri absencii akýchkoľvek klinických príznakov dystyreózy nie je hladina „disociovaného“ hormónu štítnej žľazy (zvýšené hladiny T4 s normálnymi alebo mierne zníženými hladinami T3) dôvodom na prerušenie liečby.

Často (1 % alebo viac; menej ako 10 %)

Stredná bradykardia (závislá od dávky);

Akútna toxická hepatitída so zvýšenou aktivitou pečeňových transamináz a/alebo žltačka vrátane rozvoja zlyhania pečene vr. smrteľné;

Intersticiálna alebo alveolárna pneumonitída, bronchiolitis obliterans s pneumóniou, vr. fatálna, pleurisy, pľúcna fibróza;

Pri dlhodobom užívaní sa môže vyvinúť hypotyreóza a hypertyreóza (možno s fatálnym koncom; je potrebné vysadenie lieku);

Sivá alebo modrastá pigmentácia kože (pri dlhodobom používaní; zmizne po vysadení lieku);

Tremor a iné extrapyramídové príznaky, poruchy spánku vr. „nočné mory“ sny

Menej časté (0,1 % alebo viac; menej ako 1 %)

SA a AV blokáda rôzneho stupňa, proarytmogénny účinok (vznik nových alebo zhoršenie existujúcich arytmií vrátane zástavy srdca);

Poruchy vedenia (sinoaurikulárna blokáda rôzneho stupňa)

Zriedkavo:

Periférna neuropatia (senzorická, motorická, zmiešaná) a/alebo myopatia

Veľmi zriedkavé (menej ako 0,01 %, vrátane ojedinelých prípadov)

Ťažká bradykardia, zastavenie sínusového uzla (u pacientov s dysfunkciou sínusového uzla a starších pacientov);

Chronické zlyhanie pečene (pseudoalkoholická hepatitída, cirhóza), vr. smrteľné;

Bronchospazmus u pacientov s ťažkým respiračným zlyhaním (najmä u pacientov s bronchiálnou astmou), akútnym respiračným syndrómom vr. so smrteľným následkom;

Optická neuritída/optická neuropatia.

Syndróm neprimeranej sekrécie ADH CHCAD/RSIADH (hyponatrémia)

Erytém (súčasne liečenie ožiarením), kožná vyrážka, exfoliatívna dermatitída (nebola preukázaná žiadna súvislosť s liekom), alopécia.

cerebelárna ataxia, benígna intrakraniálna hypertenzia (pseudotumor cerebri), bolesť hlavy, vertigo;

vaskulitída;

epididymitída;

Zhoršená potencia (nebola preukázaná žiadna súvislosť s liekom);

Pri dlhodobom používaní trombocytopénia, hemolytická a aplastická anémia;

Zlyhanie obličiek s miernym zvýšením kreatinínu;

Frekvencia neznáma (frekvenciu nemožno určiť z dostupných údajov)

Pľúcne krvácanie;

Prípady granulómu kostnej drene;

Prípady angioedému.

Kontraindikácie

Precitlivenosť (vrátane jódu);

syndróm chorého sínusu;

sínusová bradykardia;

Sinoatriálny blok;

Atrioventrikulárny blok II-III štádium. (bez použitia kardiostimulátora);

Kardiogénny šok;

hypokaliémia;

kolaps;

Arteriálna hypotenzia;

hypotyreóza;

tyreotoxikóza;

Intersticiálne ochorenia pľúc;

Detské a dospievania do 18 rokov;

Užívanie inhibítorov monoaminooxidázy.

Dvoj- a trojzväzkové blokády (bez použitia kardiostimulátora);

hypomagneziémia;

hypotyreóza;

Hypertyreóza;

Vrodené alebo získané predĺženie QT intervalu;

Súbežné užívanie liekov, ktoré predlžujú QT interval a spôsobenie paroxyzmálnej tachykardie (vrátane polymorfnej ventrikulárnej tachykardie typu „piruette“);

Obdobie tehotenstva a laktácie.

Opatrne: chronické zlyhanie III a IV stupňa, AV blok I štádium, zlyhanie pečene, bronchiálna astma, starší vek(vysoké riziko vzniku závažnej bradykardie)

Liekové interakcie

Kontraindikované kombinácie (riziko rozvoja polymorfnej ventrikulárnej tachykardie typu „pirueta“): antiarytmiká triedy 1a (chinidín, hydrochinidín, dizopyramid, prokaínamid), trieda III (dofetilid, ibutilid, bretylium tozylát), sotalol; bepridil, vinkamín, fenotiazíny (chlórpromazín, cyamemazín, levomepromazín, tioridazín, trifluoperazín, flufenazín), benzamidy (amisulprid, sultoprid, sulpirid, tiaprid, veraliprid), butyrofenóny (dromolperidol, pioperidol), seleridol, pioperidol tricyklické antidepresíva, cisaprid, makrolidy (iv erytromycín, spiramycín), azoly, antimalariká (chinín, chlorochín, meflochín, halofantrín, lumefantrín); pentamidín (parenterálne), difemanil metylsulfát, mizolastín, astemizol, terfenadín, fluorochinolóny (vrátane moxifloxacínu).

Neodporúčané kombinácie: betablokátory, pomalé blokátory kalciových kanálov (verapamil, diltiazem) - riziko poruchy automatiky (ťažká bradykardia) a vedenia; laxatívne lieky, ktoré stimulujú črevnú motilitu - riziko vzniku ventrikulárnej tachykardie typu "pirueta" na pozadí hypokaliémie spôsobenej laxatívnymi liekmi, srdcovými glykozidmi - porušením automatiky (závažná bradykardia) a AV vedenia (zvýšená koncentrácia digoxínu);

Kombinácie vyžadujúce opatrnosť:

Diuretiká spôsobujúce hypokaliémiu, amfotericín B (iv), systémové glukokortikosteroidy, tetrakosaktid – riziko vzniku komorových arytmií, vr. ventrikulárna tachykardia typu „pirueta“;

Prokaínamid - riziko vzniku vedľajších účinkov prokaínamidu (amiodarón zvyšuje plazmatickú koncentráciu prokaínamidu a jeho metabolitu N-acetylprokaínamidu);

Nepriame antikoagulanciá (warfarín) – amiodarón zvyšuje koncentráciu warfarínu (riziko krvácania) v dôsledku inhibície izoenzýmu CYP2C9;

Esmolol - porušenie kontraktility, automatizmu a vodivosti (potlačenie kompenzačných reakcií sympatického nervového systému);

Fenytoín, fosfenytoín - riziko vzniku neurologických porúch (amiodarón zvyšuje koncentráciu fenytoínu v dôsledku inhibície izoenzýmu CYP2C9);

Flekainid - amiodarón zvyšuje jeho koncentráciu (v dôsledku inhibície izoenzýmu CYP2D6);

Lieky metabolizované za účasti izoenzýmu CYP3A4 (cyklosporín, fentanyl, lidokaín, takrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihydroergotamín, ergotamín, statíny vrátane simvastatínu - amiodarón zvyšuje ich koncentráciu (riziko rozvoja ich toxicity a/alebo zosilnenia farmakodynamických účinkov );

Orlistat znižuje koncentráciu amiodarónu a jeho aktívneho metabolitu; klonidín, guanfacín, inhibítory cholínesterázy (donepezil, galantamín, rivastigmín, takrín, ambenóniumchlorid, pyridostigmín, neostigmín), pilokarpín – riziko vzniku závažnej bradykardie;

Cimetidín a grapefruitová šťava spomaľujú metabolizmus amiodarónu a zvyšujú jeho plazmatickú koncentráciu;

Lieky na inhalačnú anestéziu - riziko vzniku bradykardie (odolnej voči podávaniu atropínu), zníženie krvného tlaku, poruchy vedenia vzruchu, znížený srdcový výdaj, syndróm akútnej respiračnej tiesne vr. fatálne, ktorých vývoj je spojený s vysokou koncentráciou kyslíka;

Rádioaktívny jód - amiodarón (obsahuje jód) môže interferovať s absorpciou rádioaktívneho jódu, čo môže skresliť výsledky rádioizotopových štúdií štítnej žľazy;

Rifampicín a prípravky z ľubovníka bodkovaného (silné induktory izoenzýmu CYP3A4) znižujú plazmatickú koncentráciu amiodarónu; Inhibítory HIV proteázy (inhibítory izoenzýmu CYP3A4) môžu zvýšiť plazmatické koncentrácie amiodarónu;

Klopidogrel - je možné zníženie jeho plazmatickej koncentrácie;

Dextrometorfan (substrát izoenzýmov CYP3A4 a CYP2D6) - je možné zvýšenie jeho koncentrácie (amiodarón inhibuje izoenzým CYP2D6).

špeciálne pokyny

Chronické srdcové zlyhanie (III-IV FC podľa klasifikácie NYHA), AV blok I štádium, zlyhanie pečene, bronchiálna astma, vysoký vek (vysoké riziko rozvoja ťažkej bradykardie).

Pred začatím liečby je potrebné vykonať EKG, röntgenové vyšetrenie pľúc, zhodnotiť funkciu štítnej žľazy (koncentrácia hormónov), pečene (aktivita transamináz) a koncentráciu elektrolytov v plazme (draslík).

Počas obdobia liečby sa pravidelne analyzujú transaminázy (ak sa zvýšia 3-krát alebo dvakrát, v prípade počiatočnej zvýšenej aktivity sa dávka znižuje až do úplného ukončenia liečby) a EKG (šírka komplexu QRS a trvanie QT interval). Prijateľné predĺženie QTc intervalu nie je väčšie ako 450 ms alebo nie viac ako 25 % pôvodnej hodnoty. Tieto zmeny nie sú prejavom toxického účinku lieku, ale vyžadujú si sledovanie na úpravu dávky a posúdenie možného proarytmogénneho účinku amiodarónu.

Odporúča sa každoročné röntgenové vyšetrenie hrudníka a funkčné vyšetrenie. vonkajšie dýchanie Raz za šesť mesiacov vyšetrenie na hormón stimulujúci štítnu žľazu pred začatím liečby a potom pravidelne počas liečby a niekoľko mesiacov po ukončení liečby. Pri absencii klinických príznakov dysfunkcie štítnej žľazy sa liečba nemá prerušiť. Dýchavičnosť alebo neproduktívny kašeľ môžu byť spôsobené toxický účinok amiodarón do pľúc. Respiračné problémy sú väčšinou reverzibilné po včasnom vysadení amiodarónu. Včasné vysadenie amiodarónu, či už je spojené s liečbou glukokortikosteroidmi alebo nie, vedie k ústupu porúch. Klinické príznaky zvyčajne vymiznú do 3-4 týždňov a potom dochádza k pomalšej obnove röntgenového obrazu a funkcie pľúc (niekoľko mesiacov).

Aby sa zabránilo vzniku fotosenzitivity, odporúča sa vyhýbať sa slnečnému žiareniu alebo používať špeciálne opaľovacie krémy.

Ak sa počas užívania amiodarónu vyskytne rozmazané videnie alebo znížená zraková ostrosť, odporúča sa úplné oftalmologické vyšetrenie vrátane fundoskopie. Prípady neuropatie a/alebo optickej neuritídy si vyžadujú rozhodnutie o vhodnosti použitia amiodarónu.

Ak sa preruší, sú možné recidívy porúch rytmu.

Vzhľadom na prítomnosť laktózy v lieku sa neodporúča pacientom s vrodenou intoleranciou galaktózy, lapónskym deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou.

Po vysadení farmakodynamický účinok pretrváva 10-30 dní.

Obsahuje jód (200 mg - 75 mg jódu), takže môže interferovať s výsledkami testov na akumuláciu rádioaktívneho jódu v štítnej žľaze.

Pri vykonávaní chirurgických zákrokov by ste mali informovať anestéziológa o užívaní lieku (možnosť vzniku syndrómu akútnej respiračnej tiesne u dospelých bezprostredne po operácii).

V prípade súčasného užívania amiodarónu a simvastatínu nemá dávka simvastatínu prekročiť 10 mg denne kvôli potenciálnemu riziku rabdomyolýzy u takýchto pacientov. V prípade súčasného užívania amiodarónu a lovastatínu by dávka lovastatínu nemala prekročiť 40 mg denne. Pacient by mal byť tiež informovaný o potrebe okamžitej konzultácie s lekárom, ak sa vyskytne neočakávaná bolesť svalov alebo svalová slabosť.

Tehotenstvo a laktácia

Použitie počas gravidity a laktácie je možné len pri život ohrozujúcich poruchách rytmu, kedy je iná antiarytmická liečba neúčinná (spôsobuje dysfunkciu štítnej žľazy plodu). Bezpečnosť a účinnosť u detí nebola stanovená.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa vedenia vozidiel a zapájania sa do potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Predávkovanie

Symptómy: bradykardia, atrioventrikulárny blok, znížený krvný tlak, paroxyzmálna tachykardia „piruetového“ typu, zhoršenie existujúceho CHF, porucha funkcie pečene, zástava srdca.

Catad_pgroup Antiarytmiká

Amiodaron - návod na použitie

Pred použitím tohto lieku si pozorne prečítajte tieto pokyny.
Uložte si pokyny, možno ich budete potrebovať znova.
Ak máte nejaké otázky, poraďte sa so svojím lekárom.
Tento liek je predpísaný vám osobne a nemali by ste ho podávať iným, pretože im môže uškodiť, aj keď majú rovnaké príznaky ako vy.

Evidenčné číslo:

LP 003074-060715

Obchodné meno

amiodarón

Medzinárodný nechránený názov

amiodarón

Lieková forma

Pilulky

Zloženie na tabletu

Účinná látka:
Amiodarón hydrochlorid – 200,0 mg
Pomocné látky:
Monohydrát laktózy – 100,0 mg, zemiakový škrob – 60,6 mg, mikrokryštalická celulóza – 24,0 mg, mastenec – 7,0 mg, povidón (polyvinylpyrolidón) – 4,8 mg, stearát vápenatý – 3,6 mg.

Popis

Tablety sú biele alebo biele s krémovým odtieňom, ploché valcovité s deliacou ryhou a skosením.

Farmakoterapeutická skupina

Antiarytmický liek

ATX kód

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Antiarytmikum triedy III (inhibítor repolarizácie). Má tiež antianginózne, koronárne dilatačné, alfa a beta adrenergné blokovanie a antihypertenzívne účinky.
Blokuje neaktivované draslíkové (v menšej miere vápnikové a sodíkové) kanály bunkových membrán kardiomyocytov. Blokovaním inaktivovaných „rýchlych“ sodíkových kanálov má účinky charakteristické pre antiarytmiká I. triedy. Inhibuje pomalú (diastolickú) depolarizáciu bunkovej membrány sínusového uzla, čo spôsobuje bradykardiu, a inhibuje atrioventrikulárne (AV) vedenie (účinok antiarytmík triedy IV).
Má vlastnosti nesúťažného blokátora alfa a beta adrenergných receptorov.
Antiarytmický účinok amiodarónu je spojený s jeho schopnosťou spôsobiť predĺženie trvania akčného potenciálu kardiomyocytov a efektívnu refraktérnu periódu predsiení a komôr srdca, AV uzla, Hisovho zväzku, Purkyňových vlákien, ktorá je sprevádzaná zníženie automatickosti sínusového uzla, spomalenie AV vedenia a zníženie excitability kardiomyocytov.
Antianginózny účinok je spôsobený znížením spotreby kyslíka myokardom v dôsledku zníženia srdcovej frekvencie (HR) a zníženia odporu koronárnej artérie, čo vedie k zvýšeniu koronárneho prietoku krvi. Nemá významný vplyv na systémový krvný tlak (BP).
Jeho štruktúra je podobná hormónom štítnej žľazy. Obsah jódu je asi 37 % jeho molekulovej hmotnosti. Ovplyvňuje výmenu hormónov štítnej žľazy, potláča premenu tyroxínu (T4) na trijódtyronín (T3) (blokáda tyroxín-5-deiodinázy) a blokuje vychytávanie týchto hormónov kardiocytmi a hepatocytmi, čo vedie k oslabeniu stimulačného vplyv hormónov štítnej žľazy na myokard.
Nástup účinku (aj pri užívaní „nasycovacích“ dávok) sa pohybuje od 2-3 dní do 2-3 mesiacov, dĺžka účinku kolíše od niekoľkých týždňov až po mesiace (stanovené v krvnej plazme 9 mesiacov po ukončení jeho užívania).

Farmakokinetika
Odsávanie
Po perorálnom podaní sa pomaly vstrebáva gastrointestinálny trakt, biologická dostupnosť – 35-65 %. Zistené v krvi po 1/2-4 hodinách Maximálna koncentrácia v krvi po užití jednej dávky sa pozoruje po 2-10 hodinách , je potrebné mať na pamäti klinický obraz) . Čas na dosiahnutie koncentrácie v ustálenom stave (TCss) je od jedného do niekoľkých mesiacov (v závislosti od individuálnych charakteristík).
Distribúcia
Distribučný objem je 60 l, čo svedčí o intenzívnej distribúcii v tkanivách. Má vysokú rozpustnosť v tukoch a nachádza sa vo vysokých koncentráciách v tukovom tkanive a orgánoch s dobrým krvným zásobením (koncentrácia v tukovom tkanive, pečeni, obličkách, myokarde je vyššia ako v krvnej plazme 300, 200, 50 a 34 krát). .
Farmakokinetika amiodarónu si vyžaduje použitie lieku vo vysokých nárazových dávkach. Preniká hematoencefalickou bariérou a placentou (10 – 50 %), vylučuje sa do materského mlieka (25 % dávky, ktorú dostáva matka). Spojenie s proteínmi krvnej plazmy je 95 % (62 % s albumínom, 33,5 % s beta-lipoproteínmi).
Metabolizmus
Metabolizované v pečeni; hlavným metabolitom je desetylamiodarón, ktorý má podobné farmakologické vlastnosti môže zvýšiť antiarytmický účinok hlavnej zlúčeniny. Prípadne aj metabolizovaný dejodáciou (pri dávke 300 mg sa uvoľní približne 9 mg elementárneho jódu). Pri dlhodobej liečbe môžu koncentrácie jódu dosiahnuť 60 – 80 % koncentrácií amiodarónu. Je nosičom organických aniónov, inhibítorom P-glykoproteínu a izoenzýmov CYP2C9, CYP2D6 a CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, CYP1AI, CYP1A2. CYP2C19, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 v pečeni.
Odstránenie
Vzhľadom na schopnosť kumulácie a s tým spojenú veľkú variabilitu farmakokinetických parametrov sú údaje o polčase (T1/2) protichodné. Eliminácia amiodarónu po perorálnom podaní sa uskutočňuje v 2 fázach: počiatočné obdobie je 4-21 hodín, v druhej fáze T1/2 - 25-110 dní (v priemere 20-100 dní). Po dlhšom perorálnom podávaní je priemerný T1/2 40 dní (toto je dôležité pri výbere dávky, pretože na stabilizáciu novej plazmatickej koncentrácie môže byť potrebný aspoň 1 mesiac, zatiaľ čo úplná eliminácia môže trvať viac ako 4 mesiace).
Vylučuje sa cez črevá - 85-95%, obličkami - menej ako 1% perorálne podanej dávky (preto, ak je poškodená funkcia obličiek, nie je potrebné meniť dávkovanie). Amiodarón a jeho metabolity nie sú dialyzovateľné.

Indikácie na použitie

Prevencia relapsov paroxyzmálnych porúch rytmu:život ohrozujúce ventrikulárne arytmie (vrátane ventrikulárnej tachykardie a ventrikulárnej fibrilácie); supraventrikulárne arytmie (vrátane organických srdcových ochorení, ako aj neúčinnosti alebo nemožnosti použitia inej antiarytmickej liečby); zdokumentované záchvaty rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov s Wolff-Parkinson-White syndrómom; fibrilácia predsiení(fibrilácia predsiení) a flutter predsiení.
Prevencia neočakávaná smrť v dôsledku arytmie u vysokorizikových pacientov: pacienti po nedávnom infarkte myokardu s viac ako 10 komorovými extrasystolmi/hod. klinické príznaky chronické srdcové zlyhanie (CHF) a ejekčná frakcia ľavej komory (LV) menej ako 40 %.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku alebo jódu; syndróm chorého sínusu (sínusová bradykardia a sinoatriálna blokáda pri absencii kardiostimulátora (riziko zástavy sínusového uzla); atrioventrikulárna blokáda TI-III stupňa, blokády dvoch a troch zväzkov (pri absencii kardiostimulátora); hypotyreóza, hypertyreóza; ťažké arteriálna hypotenzia; intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie; hypokaliémia, hypomagneziémia; intersticiálne ochorenie pľúc; tehotenstvo, obdobie dojčenia; súčasné užívanie inhibítorov monoaminooxidázy, liekov, ktoré predlžujú QT interval, vrodené alebo získané predĺženie QT intervalu; vek do 18 rokov Pozri tiež časť „Interakcie s inými liekmi“.

Opatrne

Chronické srdcové zlyhanie (CHF) (funkčná trieda III-IV podľa klasifikácie chronického srdcového zlyhania New York Heart Association - NYHA), atrioventrikulárny blok prvého stupňa, zlyhanie pečene, bronchiálna astma, vysoký vek (vysoké riziko rozvoja závažnej bradykardie).

Ak máte niektorú z uvedených chorôb, pred použitím lieku sa určite poraďte so svojím lekárom.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Amiodarón by sa nemal používať počas tehotenstva, pretože počas tohto obdobia sa v štítnej žľaze novorodenca začína hromadiť jód a použitie amiodarónu počas tohto obdobia môže vyvolať rozvoj hypotyreózy v dôsledku zvýšenia koncentrácie jódu. Použitie počas gravidity a laktácie je možné len pri život ohrozujúcich poruchách rytmu, keď je iná antiarytmická liečba neúčinná, pretože liek spôsobuje dysfunkciu štítnej žľazy plodu.
Amiodarón prechádza placentou (10-50%) a vylučuje sa do materského mlieka (25% dávky prijatej matkou), takže liek je kontraindikovaný na použitie počas laktácie. Ak je použitie potrebné počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť.

Návod na použitie a dávkovanie

Amiodaron užívajte len podľa predpisu lekára!
Tablety sa užívajú perorálne s dostatočným množstvom tekutiny.
Liek sa môže užívať počas jedla alebo po jedle. Dávkovací režim je nastavený individuálne podľa stavu a potrieb pacienta a upravený lekárom.
Nasycovacia (saturačná) dávka
V nemocnici: počiatočná dávka (rozdelená do niekoľkých (2-3) dávok) je 600-800 mg/deň (až do maximálnej dávky 1200 mg/deň), kým sa nedosiahne celková dávka 10 g (zvyčajne v priebehu 5-8 dní).
Ambulantne: úvodná dávka rozdelená do niekoľkých dávok je 600 – 800 mg/deň, kým sa nedosiahne celková dávka 10 g (zvyčajne do 10 – 14 dní).
Udržiavacia dávka
Na udržiavaciu liečbu sa používa najnižšia účinná dávka v závislosti od individuálnej odpovede pacienta a zvyčajne sa pohybuje v rozmedzí 100 – 400 mg/deň. (1/2-2 tablety) v 1-2 dávkach.
Vzhľadom na dlhý polčas je možné liek užívať každý druhý deň alebo si dať pauzu v užívaní 2 dni v týždni (užívanie terapeutickej dávky lieku 5 dní v týždni, s prestávkou 2 dni na konci týždňa). Pri liečbe starších ľudí sa odporúča použiť najmenšie úvodné a udržiavacie dávky amiodarónu.
Priemerná terapeutická jednotlivá dávka je 200 mg, priemerná terapeutická denná dávka je 400 mg. Maximálna jednotlivá dávka je 400 mg, maximálna denná dávka je 1200 mg.

Vedľajší účinok

Frekvencia: veľmi často (10 % alebo viac), často (1 % alebo viac; menej ako 10 %), zriedkavo (0,1 % alebo viac; menej ako 1 %), zriedkavo (0,01 % alebo viac; menej ako 0,1 %), veľmi zriedkavé (menej ako 0,01 %, vrátane ojedinelých prípadov), frekvencia neznáma (na základe dostupných údajov nie je možné určiť frekvenciu).
Z kardiovaskulárneho systému:často – mierna bradykardia (závislá od dávky); zriedkavo – sinoatriálna a atrioventrikulárna blokáda rôzneho stupňa, proarytmogénny účinok; veľmi zriedkavo - ťažká bradykardia, zastavenie sínusového uzla (u pacientov s dysfunkciou sínusového uzla a starších pacientov); frekvencia neznáma - ventrikulárna tachykardia typu „pirueta“, progresia symptómov chronického srdcového zlyhania (pri dlhodobom používaní).
Z tráviaceho systému: veľmi často - nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla, otupenosť alebo strata chuti, kovová chuť v ústach, pocit ťažkosti v epigastriu, izolované zvýšenie aktivity „pečeňových“ transamináz; často – akútna toxická hepatitída so zvýšenou aktivitou „pečeňových“ transamináz a/alebo žltačky, vrátane rozvoja zlyhania pečene; veľmi zriedkavo - chronické zlyhanie pečene.
Z dýchacieho systému:často – intersticiálna alebo alveolárna pneumonitída, obliterujúca bronchiolitída s pneumóniou, pleurisy, pľúcna fibróza; veľmi zriedkavo - bronchospazmus u pacientov s ťažkým respiračným zlyhaním (najmä u pacientov s bronchiálnou astmou), akútny respiračný syndróm; frekvencia neznáma - pľúcne krvácanie.
Zo strany orgánu zraku: veľmi často - mikrodepozity v epiteli rohovky pozostávajúce z komplexných lipidov vrátane lipofuscínu (sťažnosti na vzhľad farebného halo alebo rozmazané obrysy predmetov v jasnom svetle); veľmi zriedkavo – optická neuritída/optická neuropatia.
Zo strany metabolizmu:často – hypotyreóza, hypertyreóza; veľmi zriedkavo – syndróm narušenej sekrécie antidiuretického hormónu.
Z kože: veľmi často – fotosenzitivita; často – sivastá alebo modrastá pigmentácia kože (pri dlhodobom používaní), zmizne po vysadení lieku; veľmi zriedkavo - erytém (so súčasnou rádioterapiou), kožná vyrážka, exfoliatívna dermatitída (nebola preukázaná žiadna súvislosť s liekom), alopécia; frekvencia neznáma – urtikária.
Z nervového systému:často - tremor a iné extrapyramídové poruchy, poruchy spánku; menej časté – periférna neuropatia a/alebo myopatia; veľmi zriedkavo - cerebelárna ataxia, benígna intrakraniálna hypertenzia, bolesť hlavy.
Ostatné: frekvencia neznáma - angioedém tvorba granulómov, vrátane granulómov kostnej drene; veľmi zriedkavo - vaskulitída, epididymitída, impotencia (neexistovala žiadna súvislosť s liekom), trombocytopénia, hemolytická a aplastická anémia.

Keď sa prejaví Nežiaduce reakcie je potrebné prestať užívať liek a poradiť sa s lekárom.
Ak sa niektorý z vedľajších účinkov uvedených v pokynoch zhorší alebo spozorujete akékoľvek iné vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v pokynoch, povedzte to svojmu lekárovi.

Predávkovanie

Symptómy: bradykardia, AV blokáda, ventrikulárna tachykardia typu „pirueta“, paroxyzmálna tachykardia typu „pirueta“, zhoršenie symptómov existujúceho CHF, porucha funkcie pečene, zástava srdca.
Liečba: výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia, symptomatická liečba (pre bradykardiu - beta-adrenergné stimulanty, atropín alebo inštalácia kardiostimulátora; pri tachykardii typu "pirueta" - intravenózne podanie horečnatých solí, srdcová stimulácia). Hemodialýza je neúčinná.

Interakcia s inými liekmi

Kontraindikované kombinácie: riziko vzniku polymorfnej ventrikulárnej tachykardie typu „piruette“ (arytmia charakterizovaná polymorfnými komplexmi, ktoré menia amplitúdu a smer vzruchu v komorách vzhľadom na izolín (elektrická systola srdca): antiarytmiká triedy IA (chinidín, hydrochinidín, dizopyramid, prokaínamid), trieda III (dofetilid, ibutilid, bretylium tosylát), sotalol, bepridil, vinkamín, fenotiazíny (chlórpromazín, cyamemazín, levomepromazín, tioridazín, trifluoperazín, flufenazia), benzulpiridepridamid, spyridemid, shiridid, sprideamid; butyrofenóny (droperidol, haloperidol), sertín dol, pimozid, tricyklické antidepresíva, cisaprid, makrolidy (iv erytromycín, spiramycín), azoly, antimalariká (chinín, chlorochín, meflochín, halofantrín, lumefantrín, asparenterálne liečivo); terfenadín, fluórchinolóny (vrátane moxifloxacínu).
Neodporúčané kombinácie: betablokátory, blokátory „pomalých“ kalciových kanálov (verapamil, diltiazem) – riziko poruchy automatiky (ťažká bradykardia) a vedenia; laxatíva, ktoré stimulujú črevnú motilitu - riziko vzniku ventrikulárnej tachykardie typu „piruette“ na pozadí hypokaliémie spôsobenej laxatívami.
Kombinácie vyžadujúce opatrnosť: diuretiká spôsobujúce hypokaliémiu, amfotericín B (intravenózne), systémové glukokortikosteroidy, tetrakosaktid - riziko vzniku komorových arytmií vr. ventrikulárna tachykardia typu „pirueta“; prokaínamid – riziko vzniku nežiaducich účinkov prokaínamidu (amiodarón zvyšuje plazmatickú koncentráciu prokaínamidu a jeho metabolitu -N-acetylprokaínamidu).
Nepriame antikoagulanciá (warfarín) – amiodarón zvyšuje koncentráciu warfarínu (riziko krvácania) v dôsledku inhibície izoenzýmu CYP2C9; srdcové glykozidy – porucha automatiky (ťažká bradykardia) a AV vedenia (zvýšená koncentrácia digoxínu).
Esmolol – porušenie kontraktility, automatiky a vodivosti (potlačenie kompenzačných reakcií sympatického nervového systému). Fenytoín, fosfenytoín – riziko vzniku neurologických porúch (amiodarón zvyšuje koncentráciu fenytoínu v dôsledku inhibície izoenzýmu CYP2C9).
Flekainid - amiodarón zvyšuje jeho koncentráciu (v dôsledku inhibície izoenzýmu CYP2D6).
Lieky metabolizované izoenzýmom CYP3A4 (cyklosporín, fentanyl, lidokaín, takrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihydroergotamín, ergotamín, Inhibítory HMG-CoA reduktáza) – amiodarón zvyšuje ich koncentráciu (riziko rozvoja ich toxicity a/alebo zosilnenia farmakodynamických účinkov pri užívaní amiodarónu spolu s vysokými dávkami simvastatínu zvyšuje pravdepodobnosť vzniku myopatie).
Orlistat znižuje koncentráciu amiodarónu a jeho aktívneho metabolitu; klonidín, guanfacín, inhibítory cholínesterázy (donepezil, galantamín, rivastigmín, takrín, ambenóniumchlorid, pyridostigmín, neostigmín), pilokarpín – riziko vzniku závažnej bradykardie.
Cimetidín a grapefruitová šťava spomaľujú metabolizmus amiodarónu a zvyšujú jeho plazmatickú koncentráciu.
Inhalačné lieky na celková anestézia– riziko rozvoja bradykardie (odolnej voči podávaniu atropínu), syndróm akútnej respiračnej tiesne vr. fatálne, ktorých rozvoj je spojený s vysokou koncentráciou kyslíka, rizikom zníženia krvného tlaku, srdcového výdaja a porúch vedenia vzruchu.
Rádioaktívny jód - amiodarón (obsahuje jód) môže interferovať s absorpciou rádioaktívneho jódu, čo môže skresliť výsledky rádioizotopových štúdií štítnej žľazy.
Rifampicín a prípravky z ľubovníka bodkovaného (silné induktory izoenzýmu CYP3A4) znižujú koncentráciu amiodarónu v krvnej plazme. Inhibítory HIV proteázy (inhibítory izoenzýmu CYP3A4) môžu zvýšiť plazmatické koncentrácie amiodarónu.
Lieky, ktoré spôsobujú fotosenzitivitu, majú aditívny fotosenzibilizačný účinok.
klopidogrel – je možné zníženie jeho plazmatickej koncentrácie; dextrometorfán (substrát izoenzýmov CYP3A4 a CYP2D6) – jeho koncentrácia sa môže zvýšiť (amiodarón inhibuje izoenzým CYP2D6). Dabigatran - zvýšenie jeho koncentrácie v krvnej plazme pri súčasnom použití s amiodarónom.

špeciálne pokyny

Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní lieku pacientom so srdcovým zlyhaním, ochorením pečene, hypokaliémiou, porfýriou a starším pacientom.
Pred začatím liečby a každých 6 mesiacov počas liečby sa odporúča skontrolovať funkciu štítnej žľazy, činnosť „pečeňových“ transamináz a vykonať röntgenové vyšetrenie pľúc a konzultáciu s oftalmológom. Monitorovacie EKG sa musí robiť každé 3 mesiace.
Je potrebné vziať do úvahy, že použitie amiodarónu môže skresliť výsledky stanovenia koncentrácie hormónov štítnej žľazy (trijódtyronín, tyroxín, hormón stimulujúci štítnu žľazu).
Ak je srdcová frekvencia nižšia ako 55 úderov/min, liek sa musí dočasne vysadiť.
Pri použití lieku Amiodaron sú možné zmeny na EKG: predĺženie QT intervalu s možným výskytom U vlny Ak sa vyskytne atrioventrikulárna blokáda druhého a tretieho stupňa, sinoatriálna blokáda a blokáda ramienka, liečba amiodarónom sa má. okamžite zastaviť. Ak sa preruší, sú možné relapsy srdcových arytmií. Po vysadení lieku farmakodynamický účinok pretrváva 10-30 dní. Pred vykonaním chirurgických zákrokov, ako aj kyslíkovej terapie, je potrebné upozorniť lekára na použitie lieku Amiodaron, pretože u dospelých pacientov sa vyskytli zriedkavé prípady rozvoja syndrómu akútnej respiračnej tiesne. pooperačné obdobie.
Aby sa zabránilo rozvoju fotosenzitivity, pacienti by sa mali vyhýbať pobytu na slnku. Depozícia lipofuscínu v epiteli rohovky klesá nezávisle, keď sa zníži dávka alebo sa preruší liečba amiodarónom. Pigmentácia kože sa po ukončení užívania lieku znižuje a postupne (po 1-4 rokoch) úplne zmizne. Po ukončení liečby sa spravidla pozoruje spontánna normalizácia funkcie štítnej žľazy.

Informácie o možnom vplyve na schopnosť viesť vozidlá a stroje

Počas obdobia liečby by ste sa mali zdržať vedenia vozidla a zapájania sa do potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.