Mechanizmus účinku artikaínu. "Artikaín": návod na použitie a analógy

Articaine je jedným z najbežnejších špecializovaných lokálnych anestetík určených na použitie v zubnom lekárstve. Na rozdiel od svojich analógov má rýchly a dlhotrvajúci účinok, je bezpečný počas laktácie a možno ho použiť aj na kondukčnú anestéziu.

Hlavné výhody artikaínu

Artikaín je lokálne anestetikum patriace medzi amidy. Lekárska prax preukázala najvyššiu účinnosť a uskutočniteľnosť jeho použitia v zubnom lekárstve.

Oproti klasickým liekom proti bolesti má množstvo výhod:

• Rýchla akcia. V závislosti od koncentrácie liečiva a typu anestézie sa účinok dostaví do 1-10 minút po podaní;
• Dlhotrvajúci efekt. Articaine pôsobí 20-60 minút. V prípade potreby možno toto obdobie predĺžiť zavedením novej dávky lieku;
• Dá sa aplikovať ako infiltračná, tak aj vodivá anestézia;
• Relatívne nízky stupeň penetrácie cez placentu, takže sa môže používať opatrne počas tehotenstva;
• Neprechádza do materského mlieka, preto sa môže používať počas laktácie;
• Dá sa aplikovať na miestach s hnisom bez straty účinnosti.

Artikaín má teda oproti klasickým anestetikám – lidokaínu a novokaínu – dostatok výhod na to, aby bol široko používaný v zubnej praxi.

Ako vyzerá artikaín a ktorý je lepší?

Samotný artikaín má vzhľad bieleho prášku s krémovým odtieňom (alebo bez neho). Hlavnou formou uvoľňovania tohto lieku je však pripravený roztok optimálnej koncentrácie v zubnom lekárstve. To je dôvod, prečo sú lieky na báze artikaínu vo väčšine prípadov balené v injekčných striekačkách zatavených v jednorazových vrecúškach.

Articaine – generikum medzinárodný názov. Výrobné spoločnosti vyrábajú lieky na jej základe pod inými názvami. Medzi nimi sú „Ultracain“, „Ubistezin“, „Alfacain“ a ďalšie.

Ťažko povedať, ktorý je úplne najlepší. Napríklad "Ultracain" sa líši čo najviac rýchla akcia je to však kvôli pridaniu adrenalínu (adrenalínu) k lieku, ktorý môže spôsobiť reakciu u niektorých ľudí citlivých na hormonálne lieky pacientov.

Articaine: aká skupina a farmakologické pôsobenie

Z farmakologického hľadiska patrí artikaín do skupiny lokálnych anestetík. Chémia ho definuje ako amidy.

Maximálna koncentrácia liečiva pri intramuskulárna injekcia dôjde za 20-40 minút.

Articaine má vysokú difúznu schopnosť pri použití anestézie infiltračného typu.

Biotransformácia liečiva prebieha v pečeni. Súčasne preniká cez placentárnu bariéru (ale podstatne menej ako novokaín alebo lidokaín) a tiež mierne cez hematoencefalickú bariéru. Prakticky neprechádza do materského mlieka.

Ako dlho trvá, kým artikaín vyprchá a ako rýchlo sa vylúči z tela?

Stojí za to rozlišovať medzi významami, ktoré do slova „odchody“ vkladajú zubári a pacienti. Z pohľadu lekára to znamená čas, kedy doznieva anestetický účinok. V tomto prípade sa doba pôsobenia pohybuje od 20 do 60 minút v závislosti od koncentrácie a biochemických vlastností. Napríklad kyslé prostredie znižuje účinok artikaínu. Účinok možno predĺžiť buď zavedením nových dávok, alebo pridaním vazokonstriktorov. V druhom prípade sa účinok lieku predlžuje na 180 minút.

Bez vazokonstriktorov je polčas 40 minút.

Pacienti definujú „odchod“ ako akútne obdobie bolesť potom, čo liek prestal účinkovať. Je však veľmi ťažké len predpovedať, ako dlho to bude trvať. Toto obdobie závisí od individuálnych charakteristík pacienta a od intenzity lekárskeho zásahu.

Liečivo sa vylučuje obličkami a jeho biotransformácia prebieha v pečeni. Za 6 hodín sa vylúči 54 % až 63 % artikaínu.

Ako sa artikaín podáva?

Dávkovanie a spôsob podávania závisia od postupu.

Keď sú zuby odstránené bez komplikácií Horná čeľusť liek sa vstrekuje do submukózy v prechodnom záhybe. Strana injekcie je vestibulárna. Dávkovanie je 1,8 ml (ďalej - pre zmes artikaínu s koncentráciou 40 mg/ml s prídavkom epinefrínu 0,005-0,010 mg/ml, presné dávkovanie je uvedené v návode na konkrétne lieky) na každý zub. Ak je anestetický účinok nízky, možno ho proporcionálne zvýšiť o 1-1,8 ml.

Pri šití palatálnych rezov je dávka 0,1 ml liečiva, podávaného lokálne.

Pri preparácii zuba (okrem stoličiek) spodná čeľusť) dávka je 0,5-1,8 ml liečiva na každý zub. Infiltračná anestézia sa vykonáva na každej strane.

Maximálna dávka artikaínu pre dospelých je 7 mg na 1 kg telesnej hmotnosti, pre deti staršie ako 4 roky - 5 mg na 1 kg telesnej hmotnosti. Pre dieťa s hmotnosťou do 45 kg bez ohľadu na vek je maximálna denná dávka 5 ml, jednotlivá dávka je 2 ml.

To stojí za zváženie rôzne drogy na báze artikaínu obsahujú rôzne koncentrácie účinnej látky a ďalších zložiek. Preto si pred použitím a určením dávkovania musíte prečítať pokyny. Vyššie uvedené hodnoty platia len pre lieky určitej koncentrácie, ktorá je tiež uvedená vyššie.

Kontraindikácie artikaínu a možnosť použitia počas gravidity a laktácie

Podobne ako iné lokálne anestetiká, aj artikaín má množstvo kontraindikácií:

• Precitlivenosť na aktívne zložky lieku, ako aj priamo na artikaín;
• Precitlivenosť na amidové anestetiká;
• Precitlivenosť na siričitany, najmä pri bronchiálnej astme;
• Rôzne kardiovaskulárne ochorenia.

Presný súbor kontraindikácií sa líši v závislosti od koncentrácie účinnej látky a ďalších zložiek lieku, a preto sa líši pre produkty od rôznych výrobcov. Bezprostredne pred použitím si preto musíte prečítať priložené pokyny.

Liek je kontraindikovaný aj u detí mladších ako 4 roky, od r Klinické štúdie bezpečnosť a účinnosť neboli hodnotené.

Do roku 2013 bol artikaín považovaný za bezpečný na použitie u tehotných žien. Najnovšie výskumy však ukazujú, že liek stále preniká cez placentárnu bariéru, ale nie toľko ako lidokaín alebo novokaín. Užívanie artikaínu počas tehotenstva sa však neodporúča, prípadne je potrebná mimoriadna opatrnosť. Je tiež potrebné určiť vhodnosť použitia anestetika. Od roku 2017 Klinické štúdieÚčinok artikaínu na vývoj plodu sa neskúmal. Je však potrebné zvážiť, že tento liek, podobne ako mnohé iné lokálne anestetiká, môže spôsobiť bradykardiu u nenarodeného dieťaťa.

Liek neprechádza do materského mlieka (alebo v malých koncentráciách), takže pri užívaní artikaínu nie je potrebné prerušovať obdobie laktácie.

Ako uchovávať artikaín

Toto lokálne analgetikum by sa malo skladovať v súlade s teplotným režimom - nie vyšším ako 25 stupňov Celzia. Odporúča sa nevyberať ho z obalu. Pri skladovaní v samostatných priehľadných injekčných striekačkách sa vyhýbajte slnečnému žiareniu a najmä priamym lúčom.

Rovnako ako iné lieky, artikaín by sa mal uchovávať mimo dosahu detí.

Viac o tejto téme

Ako chronická parodontitída ovplyvňuje citlivosť na chlad a elektrické testy? Výsledky výskumu... Už dlho je známe, že pulpa a periodontálne tkanivo sú vzájomne prepojené. Ako však paradentóza ovplyvňuje schopnosť buničiny reagovať na testy (prechladnutie...

Popis

Priehľadná, bezfarebná alebo nazelenalá kvapalina.

Zlúčenina

Jedna ampulka (2 ml) obsahuje: aktívne zložky- hydrochlorid artikaínu – 80,0 mg, epinefrín – 0,012 mg; pomocné látky: edetát disodný, chlorid sodný, kyselina chlorovodíková, voda na injekciu.

Farmakoterapeutická skupina

Prostriedky pre lokálna anestézia. Amidy.
ATX kód– N01BB58.

Farmakologické vlastnosti"type="checkbox">

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Artikaín s epinefrínom je kombinovaný liek na vedenie a infiltračnú anestéziu v zubnom lekárstve. Artikaín, ktorý je jeho súčasťou, je lokálne anestetikum amidového typu tiafénovej skupiny. Účinok lieku začína rýchlo - po 1-3 minútach. Trvanie anestézie je najmenej 45 minút. Liečivo poskytuje spoľahlivý anestetický účinok. Hojenie rán prebieha bez komplikácií, čo je spôsobené dobrou toleranciou tkaniva a minimálnym vazokonstrikčným účinkom.
Vzhľadom na nízky obsah adrenalínu (adrenalín) v lieku je jeho účinok na kardiovaskulárny systém málo vyjadrený: nedochádza k takmer žiadnemu zvýšeniu krvný tlak(BP) a zvýšená srdcová frekvencia. Droga má nízku toxicitu.
Farmakokinetika
Artikaín pri submukóznom podaní do ústnej dutiny má vysokú difúznu schopnosť. Väzba na plazmatické bielkoviny je 95 %. Polčas rozpadu je 25,3 minúty. Liečivo preniká do placentárnej bariéry v minimálnej miere a prakticky sa z nej nevylučuje materské mlieko. Z tela sa vylučuje predovšetkým obličkami.
Pediatrickí pacienti
V klinických štúdiách zahŕňajúcich až 210 pacientov sa ukázalo, že u detí vo veku 3,5 až 16 rokov liek v dávkach do 5 mg/kg artikaínu vo forme infiltrácie dolnej čeľuste alebo blokády maxilárneho nervu poskytuje úspešnú lokálnu anestéziu. Trvanie anestézie bolo podobné ako u všetkých vekových skupín a záviselo od injekčného objemu.

Indikácie na použitie

Na vedenie a infiltračnú anestéziu so štandardom stomatologické operácie, ako je nekomplikované odstránenie jedného alebo viacerých zubov, preparácia karyózne dutiny a príprava zubov na protetiku.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na artikaín alebo iné lokálne anestetiká amidového typu, pokiaľ v prípade precitlivenosti na lokálne anestetiká amidového typu nebola alergia na artikaín vylúčená vhodnými štúdiami vykonanými v súlade so všetkými potrebnými pravidlami a požiadavkami.
Precitlivenosť na epinefrín alebo inú zložku lieku.
Ťažká dysfunkcia sínusový uzol alebo závažné poruchy vedenia (ako je ťažká bradykardia, 2-3 stupňová atrioventrikulárna blokáda).
Akútne nekompenzované srdcové zlyhanie, závažná arteriálna hypotenzia.
Keďže liek obsahuje epinefrín, je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:
- pri paroxyzmálna tachykardia a iné porušenia tep srdca, ako aj s glaukómom s uzavretým uhlom;
- pri užívaní neselektívnych betablokátorov, napríklad anaprilínu (riziko vzniku hypertenznej krízy a závažnej bradykardie);
- pacienti s hypertyreózou;
- pacienti s feochromocytómom;
- pacienti, ktorí nedávno (3–6 mesiacov) prekonali infarkt myokardu;
- pacienti, ktorí nedávno (3 mesiace) podstúpili operáciu bypass koronárnej artérie;
- pri súbežnej liečbe tricyklickými antidepresívami alebo inhibítormi monoaminooxidázy (IMAO), pretože tieto liečivá môžu zvyšovať kardiovaskulárne účinky adrenalínu. K tomu môže dôjsť až 14 dní po ukončení liečby MAO;
- pacienti s ťažkou arteriálnou hypertenziou;
- pri anestézii koncových nervových vetiev.
Nesmie sa používať na anémiu (vrátane anémie z nedostatku B12), methemoglobinémiu, hypoxiu.
Kontraindikované intravenózne podanie liek.

Návod na použitie a dávkovanie

Na nekomplikovanú extrakciu zubov v hornej čeľusti pri absencii zápalu sa zvyčajne vstrekuje 1,7 ml lieku (na každý zub) do submukózy v oblasti prechodného záhybu na vestibulárnej strane. V zriedkavých prípadoch je na dosiahnutie úplnej anestézie potrebná ďalšia injekcia 1 ml až 1,7 ml. Vo väčšine prípadov sa dá vyhnúť bolestivej palatálnej injekcii. Na anestéziu palatinových rezov a šitia na vytvorenie palatinálneho depotu je potrebných približne 0,1 ml anestetika na injekciu. Pri odstraňovaní niekoľkých susedných zubov môže byť počet injekcií zvyčajne obmedzený.
V prípade odstránenia premolárov dolnej čeľuste pri absencii zápalu je možné upustiť od anestézie dolnej čeľuste, pretože zvyčajne postačuje infiltračná anestézia podávaná injekciou 1,7 ml liečiva na zub.
Ak nie je možné dosiahnuť požadovaný účinok týmto spôsobom, je potrebné podať dodatočnú injekciu 1–1,7 ml anestetika do submukózy v oblasti prechodného záhybu dolnej čeľuste na vestibulárnej strane. Ak v tomto prípade nebolo možné dosiahnuť úplnú anestéziu, je potrebné zablokovať mandibulárny nerv.
Počas chirurgických zákrokov sa liek Articaine s epinefrínom v závislosti od závažnosti a trvania zásahu dávkuje individuálne. Pri vykonávaní jedného lekársky postup dospelým možno podať až 7 mg artikaínu na 1 kg telesnej hmotnosti. Zistilo sa, že pacienti dobre znášali dávky až do 500 mg (čo zodpovedá 12,5 ml injekčného roztoku).
deti
U detí sa dávka lieku vyberá v závislosti od veku a telesnej hmotnosti dieťaťa, ale nemala by prekročiť 7 mg artikaínu na 1 kg telesnej hmotnosti. Použitie lieku u detí mladších ako jeden rok sa neskúmalo.
Starší pacienti a pacienti s ťažkou poruchou funkcie pečene a obličiek
Plazmatické hladiny artikaínu môžu byť zvýšené u starších pacientov a u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek a pečene. Pre takýchto pacientov je obzvlášť dôležité používať minimálne dávky potrebné pre dostatočne hlbokú anestéziu.
Liek Articaine s epinefrínom je určený na použitie v ústna dutina.
Aby sa zabránilo intravaskulárnej injekcii, je nevyhnutné vykonať aspiračný test. Odsávanie by sa malo vykonávať v dvoch etapách, t.j. s ihlou otočenou o 90 stupňov alebo ešte lepšie o 180 stupňov. Náhodnému intravaskulárnemu podaniu a sprievodným výrazným systémovým reakciám je možné predísť technikou podania – aspiráciou, následným pomalým vstreknutím 0,1–0,2 ml liečiva a po minimálne 20–30 sekundách pomalým vstreknutím zvyšku dávky. Injekčný tlak by mal zodpovedať citlivosti tkaniva.
Aby sa predišlo infekciám, je potrebné zabezpečiť, aby sa pri každom odbere roztoku z liekoviek alebo ampuliek vždy použili nové sterilné injekčné striekačky a ihly.
Nepodávajte injekciu do zapálenej oblasti!

Vedľajší účinok

Liečivo je pacientmi zvyčajne dobre tolerované. Môžu sa však vyvinúť vedľajšie účinky.
Klasifikovať frekvenciu výskytu vedľajšie účinky uplatniť nasledujúce kategórie: veľmi často (≥ 1/10); často (≥ 1/100,< 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестна (частота не может быть рассчитана по имеющимся данным).
Z centrálnej strany nervový systém
Časté: parestézia, bolesť hlavy, zrejme kvôli prítomnosti adrenalínu v lieku.
Menej časté: závrat.
Frekvencia neznáma:
- závislé od dávky (najmä pri príliš vysokých dávkach alebo neúmyselnom intravaskulárnom podaní) - môžu sa vyskytnúť poruchy činnosti centrálneho nervového systému: nepokoj, nervozita, strnulosť (niekedy až do straty vedomia), kóma, problémy s dýchaním až život ohrozujúce zastavenie, svalové chvenie a svalové zášklby až po generalizované kŕče;
- Poškodenie nervov je teoreticky možné v prípade akéhokoľvek zubného zásahu v dôsledku nesprávnej techniky zavedenia alebo v dôsledku anatomických charakteristík miesta zavedenia. V týchto prípadoch môže dôjsť k poškodeniu tvárový nerv, čo môže viesť k rozvoju paralýzy tváre. To môže viesť k zníženiu citlivosti na chuť.
Z orgánov zraku
Frekvencia neznáma: poruchy videnia (rozmazané vizuálne vnímanie dvojité videnie, mydriáza, slepota), zvyčajne reverzibilné, vyskytujúce sa počas alebo po krátky čas po injekcii lokálneho anestetika do oblasti hlavy.
Zvonku gastrointestinálny trakt
Frekvencia neznáma: nevoľnosť, vracanie.
Z kardiovaskulárneho systému
Menej časté: tachykardia.
Neznáme: znížený krvný tlak, bradykardia, srdcové zlyhanie a šok.
Ďalšie vedľajšie účinky spôsobené epinefrínom sú poruchy srdcového rytmu, zvýšený krvný tlak – pri nízkych koncentráciách 1:200 000 (0,5 mg/100 ml) a 1:100 000 (1,0 mg/100 ml).
Zvonku imunitný systém
Frekvencia neznáma: alergické reakcie sa môže prejaviť ako opuch alebo zápal v mieste vpichu, kožná hyperémia, svrbenie, konjunktivitída, rinitída, opuch tváre (Quinckeho edém) s opuchom hornej a/alebo dolnej pery, edém hlasivky s pocitom hrčky v hrdle a ťažkosťami s prehĺtaním, žihľavkou, ťažkosťami s dýchaním. Všetky tieto prejavy sa môžu rozvinúť do anafylaktický šok.
Celkové poruchy a nežiaduce reakcie v mieste vpichu
Frekvencia neznáma: náhodná intravaskulárna injekcia môže viesť k ischemickým oblastiam a nekróze tkaniva v mieste vpichu (pozri tiež časť 4.4).

Preventívne opatrenia

V zriedkavých prípadoch, najmä u pacientov s bronchiálnou astmou, môže liek spôsobiť reakcie z precitlivenosti. Tieto reakcie sa môžu klinicky prejaviť ako vracanie, hnačka, akútny záchvat astma, poruchy vedomia alebo šok.
Pacientom s deficitom cholínesterázy sa má Articaine s epinefrínom predpisovať len vtedy, ak je to obzvlášť potrebné, pretože účinok lieku sa pravdepodobne predĺži a môže byť príliš silný.
Liek sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou, keď:
- poruchy zrážanlivosti krvi;
- závažná renálna resp zlyhanie pečene;
- súbežná liečba halogénovými anestetikami;
- epilepsia.
Injekcie by sa nemali vykonávať v oblasti zápalu (infekcie), pretože absorpcia lieku sa zvyšuje, čo vedie k zníženiu jeho účinnosti.
U pacientov s kardiovaskulárnym ochorením (napr. koronárne ochorenie srdcové ochorenie, angina pectoris, infarkt myokardu v anamnéze, srdcová arytmia, hypertenzia), poruchy cerebrálny obeh, S chronická bronchitída, emfyzém, ateroskleróza, diabetes mellitus alebo ťažké Úzkostná porucha ktorí mali mozgovú príhodu, je vhodnejšie užívať lieky s najnižší obsah epinefrínu.
Aby ste predišli vedľajším účinkom, zvážte nasledujúce:
- musíte si vybrať najlepšiu dávku;
- pred injekciou je potrebné vykonať aspiračný test v dvoch fázach (aby sa zabránilo intravaskulárnemu podaniu lieku);
- Pacientovi sa odporúča jesť až po úplnom obnovení citlivosti.
deti
Opatrovatelia malých detí majú byť upozornení na riziko náhodného poranenia mäkkých tkanív úst v dôsledku sebauhryznutia v dôsledku dlhotrvajúcej necitlivosti.
Pri použití lieku u detí je potrebné množstvo podávaného lieku upraviť individuálne v závislosti od veku a telesnej hmotnosti dieťaťa. Neprekračujte maximálnu dávku, ktorá je 7 mg artikaínu na 1 kg telesnej hmotnosti.

Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri riadení vozidiel alebo iných mechanizmov

Len zubár by mal rozhodnúť, odkedy po podaní lieku môže pacient opäť šoférovať. vozidlo alebo pracovať so strojmi. Strach a stres spojený so zubnými zákrokmi môže zmeniť schopnosť efektívne fungovať, ale štúdie ukázali, že lokálna anestézia nespôsobuje žiadne viditeľné zhoršenie schopnosti viesť vozidlo. U citlivých pacientov sa môžu vyskytnúť nežiaduce reakcie centrálneho nervového systému (pozri časť „Nežiaduce účinky“).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Vzhľadom na nedostatočné klinické údaje môže lekár rozhodnúť o predpisovaní lieku až po dôkladnom preštudovaní pomeru prínosu a rizika.
Ak je potrebné užívať artikaín počas tehotenstva, je vhodnejšie použiť tento liek kvôli nižšiemu obsahu epinefrínu.
Artikaín prechádza placentárnou bariérou v menších množstvách ako iné lokálne anestetiká. Vďaka veľmi rýchlemu poklesu hladiny artikaínu a jeho rýchlemu vylúčeniu z tela sa dostáva do materského mlieka v klinicky nevýznamnom množstve. Preto nie je potrebné dojčenie prerušovať.

lieky"type="checkbox">

Interakcia s inými liekmi

Kombinácie rôznych anestetík majú aditívny účinok a majú výraznejší účinok na kardiovaskulárny systém a centrálny nervový systém (CNS).
Hypertenzívne účinky sympatomimetických vazokonstriktorov (napr. epinefrínu) môžu zosilniť tricyklické antidepresíva alebo inhibítory MAO. Preto sú takéto kombinácie kontraindikované (pozri časť „Kontraindikácie“).
Epinefrín môže blokovať pankreas v uvoľňovaní inzulínu, čím sa znižuje účinok perorálnych antidiabetík.
Niektoré inhalované narkotiká, ako je halotan, môžu zvýšiť citlivosť myokardu na katecholamíny, čo po podaní lieku spôsobuje arytmie.
Malo by sa pamätať na to, že u pacientov liečených antitrombotickými látkami (napr. kyselina acetylsalicylová), náhodné prepichnutie cievy počas lokálnej anestézie môže spôsobiť vážne krvácanie. Títo pacienti majú zvýšený sklon ku krvácaniu.
Súčasné použitie neselektívnych betablokátorov, pozri časť „Kontraindikácie“.

Predávkovanie

Symptómy: príznaky excitácie centrálneho nervového systému - nepokoj, úzkosť, zmätenosť, zrýchlené dýchanie, tachykardia, zvýšený krvný tlak, ktorý je sprevádzaný sčervenaním tváre, nevoľnosťou, vracaním, triaškou, mimovoľnými svalovými kontrakciami, tonicko-klonickými kŕčmi.
Príznaky depresie centrálneho nervového systému: závraty, strata sluchu, strata schopnosti hovoriť, strata vedomia, svalová atónia, vazomotorická paralýza (slabosť, bledosť koža), dýchavičnosť, smrť v dôsledku ochrnutia dýchacieho centra.
Známky útlmu kardiovaskulárnej aktivity: bradykardia, arytmia, ventrikulárna fibrilácia, znížený krvný tlak, cyanóza, zástava srdca.
Núdzové opatrenia a antidotá: keď sa objavia prvé príznaky nepriaznivá reakcia alebo toxický účinok(napríklad závraty, motorický nepokoj alebo stupor), injekciu treba zastaviť a pacienta uložiť do vodorovnej polohy. Mala by byť zabezpečená priechodnosť dýchacieho traktu pacienta, monitorujte pulz a krvný tlak.
Aj keď sa príznaky intoxikácie nezdajú závažné, odporúča sa nainštalovať katéter, ktorý v prípade potreby zabezpečí okamžitý intravenózny prístup.
Pri problémoch s dýchaním sa v závislosti od závažnosti stavu odporúča použiť kyslík, v prípade potreby aj použiť umelé dýchanie. V prípade potreby sa vykonáva tracheálna intubácia v kombinácii s riadenou ventiláciou.
Nedobrovoľné svalové kontrakcie alebo generalizované kŕče sa liečia antikonvulzívami. krátke herectvo(napríklad suxametóniumchlorid, diazepam). Odporúča sa tiež použiť umelé dýchanie (kyslík).
Pokles krvného tlaku, tachykardiu alebo bradykardiu možno eliminovať umiestnením pacienta do vodorovnej polohy alebo do polohy, v ktorej sú nohy mierne zdvihnuté nad hlavu.
V prípade závažných porúch krvného obehu, ako aj v prípade šoku, bez ohľadu na príčinu, je potrebné po ukončení injekcie vykonať nasledujúce naliehavé opatrenia:
- previesť pacienta do vodorovnej polohy alebo polohy so zdvihnutými nohami a tiež zabezpečiť priechodnosť dýchacích ciest (insuflácia kyslíka);
- začať intravenóznu infúziu vyváženého roztoku elektrolytov;
- intravenózne podanie glukokortikoidov (napríklad 250–1000 mg prednizolónu alebo primeraného množstva jeho derivátu, napríklad metylprednizolónu);
- obnoviť objem cirkulujúcej krvi (dodatočne sa v prípade potreby používajú náhrady plazmy a ľudský albumín).
V prípade hrozby obehového kolapsu a zvyšujúcej sa bradykardie sa vykonáva okamžitá intravenózna injekcia adrenalínu (adrenalínu). Na tento účel rozrieďte 1 ml roztoku adrenalínu v pomere 1:1000 na 10 ml (namiesto neho možno použiť roztok adrenalínu v pomere 1:10000) a pomaly vstreknite 0,25 – 1 ml tohto roztoku (0,025 – 0,1 mg adrenalínu) pod kontrolou pulz a krvný tlak (pozor: môže sa vyskytnúť srdcová arytmia). Nepodávajte viac ako 1 ml tohto roztoku (0,1 mg epinefrínu) počas jednej injekcie. Ak toto množstvo adrenalínu nestačí, odporúča sa pridať ho do infúzneho roztoku (rýchlosť infúzie sa upravuje podľa pulzovej frekvencie a krvného tlaku).
Ťažké formy tachykardie a tachyarytmie možno eliminovať použitím antiarytmické lieky(ale nie neselektívne betablokátory, ako je propanolol) (pozri časť „Kontraindikácie“). V takýchto prípadoch je potrebné použiť kyslík a sledovať krvný obeh.
Keď sa krvný tlak u pacientov s arteriálnou hypertenziou zvýši, v prípade potreby sa majú použiť periférne vazodilatanciá.

Articaine je lokálne anestetikum, ktoré sa často používa v zubnom lekárstve na úľavu od bolesti počas zubného ošetrenia. Liečivo má vazokonstrikčný účinok.

Aký je účinok Articaine?

Lokálne anestetikum Articaine amidového typu tiafénovej série. Jeho mechanizmus účinku je spôsobený priamo stabilizáciou neurónovej membrány, v dôsledku čoho je zabránené výskytu a vedeniu nervového impulzu.

Anestetický účinok lieku na organizmus sa vyvíja už po šesťdesiatich sekundách, maximum nastáva po jedenástich minútach, pričom trvanie účinku môže trvať hodinu až tri.

Liečivo sa úplne metabolizuje v pečeni. Eliminácia artikaínu priamo z tkanív prebieha pomerne rýchlo. Liečivo sa vylučuje hlavne obličkami do šiestich hodín.

Aké sú indikácie na použitie Articaine?

Liek je indikovaný na infiltračnú alebo kondukčnú anestéziu počas chirurgických alebo diagnostických zákrokov v pôrodníckej a stomatologickej praxi, ako aj v prítomnosti bolestivé syndrómy.

Aké sú kontraindikácie použitia Articaine?

Návod na použitie lieku Articaine zakazuje jeho použitie v pomerne veľkom počte podmienok, uvediem ich:

Nepoužívajte lokálne anestetikum, ak je prítomná meningitída;
Počas nádorových procesov;
ak máte v minulosti detskú obrnu;
Liek je kontraindikovaný na podávanie počas intrakraniálneho krvácania;
So septikémiou;
V prítomnosti osteochondrózy;
Nemal by sa používať na tuberkulózu;
Pri spondylitíde a metastatické lézie chrbtica;
Kontraindikácia je tiež zhubná anémia vyskytujúce sa so závažnými neurologickými príznakmi;
S ťažkým ascitom;
Neužívajte liek na srdcové zlyhanie vyskytujúce sa vo fáze dekompenzácie;
Masívny pleurálny výpotok, v dôsledku čoho sa môže zvýšiť intraabdominálny tlak;
Prítomnosť nádorových procesov v brušná dutina;
Arteriálna hypotenzia výraznej povahy, napr. kardiogénny šok alebo hypovolemický;
Articaine je kontraindikovaný v prítomnosti pustulóznych lézií kože priamo v mieste vpichu;
Pri poruche zrážanlivosti krvi alebo pri terapeutických opatreniach akýmikoľvek antikoagulanciami.

Okrem veľkého počtu uvedených kontraindikácií sa liek Articaine nepoužíva pri precitlivenosti na lokálne anestetiká, najmä amidového typu.

Aké je použitie a dávkovanie Articaine?

Použitie lieku je prísne individuálne a závisí priamo od indikácií, ako aj od použitého lieku lieková forma. Je potrebné poznamenať, že maximálna jednotlivá dávka artikaínu by nemala presiahnuť 6 mg/kg.

Tricyklické antidepresíva môžu do určitej miery zvýšiť hypotenzívny účinok tohto lokálneho anestetika. Pri použití v pôrodnícka prax Môže sa vyskytnúť fetálna bradykardia.

Artikaín sa môže vylučovať do materského mlieka v prijateľnom, nevýznamnom množstve, preto nie je potrebné prerušovať laktáciu, ale aj tak by ste sa mali najskôr poradiť s lekárom.

Aké sú vedľajšie účinky lieku Articaine?

Z nervového systému si pacient môže všimnúť nasledovné: vedľajšie účinky: objaví sa bolesť hlavy, rozvinie sa rozmazané videnie a môže sa vyskytnúť tras končatín. Okrem toho menšie svalové zášklby, ktoré sa v niektorých prípadoch vyvinú do kŕčov. Pomerne zriedkavo sa vyskytuje diplopia, poruchy vedomia a takzvané rozmazané videnie.

Zvonku zažívacie ústrojenstvo Môžu sa pozorovať aj vedľajšie účinky, prejavujú sa najmä nevoľnosťou, ale možné je aj zvracanie, navyše sa pacient môže sťažovať na hnačku.

Zvonku kardiovaskulárneho systému: krvný tlak môže klesnúť, objaví sa tachykardia alebo bradykardia.

Alergické reakcie môžu byť vyjadrené ako kožná vyrážka, často má svrbivý charakter, navyše sa vyskytuje rinitída, spája sa angioedém a je možný aj rozvoj anafylaktického šoku. Ak sa príznaky stanú závažnými, používanie anestetika sa má prerušiť.

špeciálne pokyny

Odporúča sa používať Articaine opatrne v prípadoch nedostatku pseudocholínesterázy a len pod prísnymi indikáciami, ako aj pri vegetatívno-vaskulárnej dystónii, pri niektorých ochoreniach nervového systému, pri zhubná anémia v anamnéze a pri stavoch chronickej hypoxie.

Toto lokálne anestetikum sa môže použiť v spojení s epinefrínom, ako aj s roztokom glukózy.

Prípravky obsahujúce artikaín (analógy)

Artifrin, Articaine hydrochlorid, Alfacaine SP, Brilocaine-adrenaline, Cytokartin, Ultracaine, Articaine DF, Primacaine s adrenalínom, Articaine inibsa, Articaine, Ubistezin forte, Artifrin forte, Septanest s adrenalínom, Ultracaine D-S, Brilocaine-adrenaline.

Uvedené lieky sa vyrábajú v injekčnom roztoku, ktorý je umiestnený v špeciálnych kazetách; v práškovej látke, balené vo vrecúškach; a tiež v roztoku v ampulkách.

Záver

Pri užívaní liekov si treba dávať pozor na výskyt nežiaducich účinkov a samozrejme konzultovať s lekárom.

8650 0

Articaine
Lokálne anestetiká amidovej skupiny

Formulár na uvoľnenie

R-r d/in. 4 % s epinefrínom 1:200 000 alebo 1:100 000

Mechanizmus akcie

Má lokálny anestetický účinok. Pôsobí na citlivé nervové zakončenia alebo vodiče, prerušuje vedenie impulzov z miesta bolestivých manipulácií do centrálneho nervového systému, čo spôsobuje reverzibilnú dočasnú stratu citlivosti na bolesť. Používa sa vo forme vo vode rozpustnej soli kyseliny chlorovodíkovej, ktorá podlieha hydrolýze v mierne zásaditom prostredí tkanív. Uvoľnená lipofilná báza anestetika preniká membránou nervových vlákien a prechádza do aktívnej katiónovej formy, ktorá interaguje s membránovými receptormi.

Priepustnosť membrány pre sodíkové ióny je narušená a vedenie impulzov pozdĺž nervového vlákna je blokované.
Artikaín rozširuje cievy a v zubnej praxi sa používa hlavne s vazokonstriktorom (adrenalín hydrochlorid 1:100 000 alebo 1:200 000).

Farmakokinetika

Artikaín má nízke pK (7,8), dobre sa hydrolyzuje v tkanivách a účinkuje rýchlo (do 1-4 minút). Má dobrú difúznu schopnosť. Metabolizuje sa v pečeni hydrolýzou, v tkanivách a krvi dochádza k ďalšej inaktivácii nešpecifickými esterázami, výsledkom čoho je rýchla hydrolýza karboxyskupiny artikaínu, výsledná kyselina artikaínová je neaktívny vo vode rozpustný metabolit, ktorý sa vylučuje hlavne obličkami ( asi 60%). Cmax artikaínu v krvnej plazme závisí od jeho dávky a vytvára sa v intervale 10 až 20 minút po podaní. Cmax kyseliny artikaínovej v krvnom sére sa pozoruje 45 minút po podaní artikaínu. T1/2 je asi 20 min.

Artikaín sa dobre viaže (až 95 %) na bielkoviny krvnej plazmy, čo znižuje možnosť jeho prieniku cez stenu kapilár do tkaniva. Zle preniká cez placentárnu bariéru a prakticky sa nevylučuje do materského mlieka. V porovnaní s inými amidovými anestetikami má najväčší plazmatický klírens a najkratší T1/2. Farmakokinetické vlastnosti (nízka rozpustnosť v tukoch a vysoké percento väzby na plazmatické bielkoviny, krátky T1/2) znižujú riziko systémovej toxicity artikaínu v porovnaní s inými lokálnymi anestetikami.

Je jedným z najaktívnejších a najmenej toxických lokálnych anestetík, má optimálny pomer ukazovateľov aktivity a toxicity a najväčšiu šírku terapeutického účinku.

Indikácie

■ Infiltračná anestézia zákrokov na hornej čeľusti a prednej oblasti vrátane premolárov dolnej čeľuste.
■ Prevodová anestézia.
■ Intraligamentárna anestézia.
■ Intrapulpálna anestézia.
■ Intraoseálna anestézia.

Návod na použitie a dávkovanie

Injekcia 4% roztoku artikaínu s epinefrínom 1: 200 000 alebo 1: 100 000.
Maximálna dávka pre dospelých - 7 mg / kg. Maximálna dávka pre deti je 5 mg/kg.

Kontraindikácie

■ Precitlivenosť na artikaín, adrenalín, sulfáty a ďalšie zložky roztoku.
■ Tachyarytmie, paroxyzmálna tachykardia.
■ Dekompenzované srdcové zlyhanie.
■ Glaukóm s uzavretým uhlom.
■ Bronchiálna astma(s precitlivenosťou na sírany).
■ Nedostatok krvnej cholínesterázy.
■ Myasthenia gravis.

Pozor, sledovanie terapie

V zubnej praxi sa na zabránenie intravaskulárneho vstupu roztoku artikaínu s epinefrínom odporúča vykonať aspiračný test pred podaním celej dávky lieku.

Všetky roztoky artikaínu obsahujúce vazokonstriktory sa majú predpisovať opatrne pacientom s kardiovaskulárnymi a endokrinnými ochoreniami (srdcové chyby, arteriálnej hypertenzie, tyreotoxikóza, diabetes mellitus atď.), ako aj pacienti užívajúci betablokátory, tricyklické antidepresíva a inhibítory MAO.

Ak je potrebné užívať artikaín počas tehotenstva, laktácie, kardiovaskulárneho zlyhania, cukrovka, pri tyreotoxikóze je liekom voľby 4% roztok artikaínu s epinefrínom 1:200 000.

Vedľajšie účinky

Zriedkavo pozorované:
■ alergické reakcie (žihľavka, Quinckeho edém, anafylaktický šok);
■ opuch a zápal v mieste vpichu;
■ stredne závažné poruchy hemodynamiky a srdcového rytmu;
■ pri náhodnom intravaskulárnom podaní (najmä 4 % roztok artikaínu s epinefrínom 1:100 000) je možná ischémia injekčnej zóny, niekedy progredujúca do nekrózy tkaniva.

Predávkovanie

Symptómy: v prípade predávkovania je fáza stimulácie centrálneho nervového systému nahradená fázou depresie, pozoruje sa porucha vedomia, útlm dýchania (až do jeho zastavenia); svalové chvenie, kŕče, nevoľnosť, vracanie, rozmazané videnie, prechodná slepota, diplopia.

Liečba: symptómy z centrálneho nervového systému sa upravujú užívaním krátkodobo pôsobiacich barbiturátov alebo trankvilizérov zo skupiny benzodiazepínov na úpravu bradykardie a porúch vedenia vzruchu; arteriálna hypotenzia- adrenergné agonisty.

Interakcia

Skupiny a lieky/Výsledok – Vazokonstriktory/Zosilnenie a predĺženie účinku

Synonymá

Alfacaine (Francúzsko), Articaine INIBSA (Španielsko), Brilocaine (Rusko), Septonest (Francúzsko), Ubistezin (Nemecko), Ultracaine (Nemecko)

G.M. Barer, E.V. Zoryan

Ako by sa mal liek "Artikaín" používať a za akých podmienok by sa nemal predpisovať? Pokyny na použitie a kontraindikácie tohto lieku sa budú ďalej diskutovať. Aj v tomto článku nájdete informácie o vedľajších účinkoch tohto lieku, jeho analógoch a terapeutických vlastnostiach.

Produkovaná forma lieku, jeho zloženie, popis a balenie

Čo je liek"Artikain"? Návod na použitie, recenzie uvádzajú, že ide o injekčný priehľadný roztok, ktorý môže byť bezfarebný alebo môže mať mierne žltkastý odtieň.

Aktívnou zložkou tohto produktu je artikaín hydrochlorid. Liečivý roztok obsahuje aj pomocné zložky, ako je voda a chlorid sodný.

Tento liek sa predáva v kazetách, ktoré sú balené v tvarovaných plastových bunkách a papierových baleniach. Môžete si ho kúpiť aj v sklenených ampulkách.

Terapeutické vlastnosti lieku

Čo je pozoruhodné na droge „Artikaín“? Návod na použitie a popis uvádzajú, že tento produkt je derivátom tiofénu. Vykazuje lokálne anestetické vlastnosti a aktívne sa používa na vedenie).

V mierne alkalickom tkanivovom prostredí účinná zložka tohto liečiva podlieha hydrolýze. Tým sa uvoľní báza, ktorá vykazuje lipofilné vlastnosti. Vďaka tomuto efektu artikaín pomerne ľahko preniká bunkové membrány vnútri nervových vlákien.

Pôsobením na receptory predmetný liek blokuje nielen proces dodávania iónov Na do buniek, ale tiež zabraňuje vedeniu impulzov pozdĺž nervov.

Podľa správ od zubných lekárov sa účinok lieku "Articaine", ktorého návod na použitie je popísaný nižšie, pozoruje takmer okamžite po jeho podaní. Pokiaľ ide o účinnosť tohto lieku, pozoruje sa do troch hodín a znižuje sa iba v kyslom prostredí.

Kinetické vlastnosti injekčného roztoku

Ako sa artikaín vstrebáva? Návod na použitie uvádza, že pri intramuskulárnom podaní sa maximálna koncentrácia tohto liečiva v krvi dosiahne po 25-35 minútach.

Keď sa liek podáva pod ústnu sliznicu, vykazuje zvýšenú schopnosť difúzie.

Tento liek sa približne z 95 % viaže na plazmatické bielkoviny. Metabolizuje sa v pečeni a vylučuje sa obličkami do šiestich hodín (polčas anestetika je asi 65-80 minút).

Nemožno povedať, že daný liek je schopný preniknúť cez placentu (v menšom množstve ako lokálne anestetiká), ako aj cez (v malom množstve). Čo sa týka materského mlieka, artikaín sa ním prakticky nevylučuje.

Indikácie na použitie

Na čo je liek "Artikaín" predpísaný? Návod na použitie naznačuje, že tento produkt sa veľmi často používa v zubnej praxi na účely anestézie (infiltrácie a vedenia).

Zákazy používania

Kedy je zakázané užívať látku artikaín? Návod na použitie uvádza, že lieky založené na tejto zložke sú kontraindikované pre:

• chronická hypoxia;
• vysoká citlivosť na artikaín, ako aj na iné lokálne anestetiká patriace do skupiny amidov;
• akékoľvek ochorenia centrálneho nervového systému;
• megaloblastická anémia s nedostatkom B12;
• bronchiálna astma;
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• paroxyzmálna tachykardia;
• akútne srdcové zlyhanie;
• fibrilácia predsiení;
• závažné poruchy srdcového vedenia (napr ťažká bradykardia, atrioventrikulárny blok II-III stupeň);
• objemových maxilofaciálnych operáciách, ako aj pri dlhodobom chirurgická intervencia(dlhšie ako 20 minút);
• V detstva do štyroch rokov (bezpečnosť a účinnosť sa neskúmali).

Treba tiež poznamenať, že tento liek sa predpisuje s mimoriadnou opatrnosťou tehotným ženám s preeklampsiou, ako aj krvácaním v poslednom trimestri.

Liek "Artikain": návod na použitie v zubnom lekárstve

Pred podaním príslušného lieku je potrebné vždy vykonať aspiračný test. Je to nevyhnutné, aby sa minimalizovala pravdepodobnosť intravaskulárneho podania lieku.

Podľa odborníkov treba pri podávaní príslušného lieku upravovať tlak na piest striekačky v závislosti od citlivosti tkaniva. Zároveň sa dôrazne neodporúča podávať liek do zapálených oblastí ústnej sliznice. Jesť jedlo po injekčnom postupe je povolené až po úplnom obnovení citlivosti.

V procese nekomplikovanej extrakcie zuba umiestneného na hornej čeľusti (ak nie je zápal) použite 1,7 ml roztoku (na jeden zub). V prípade potreby sa pacientovi dodatočne podá 1-1,7 ml liečiva.

Na anestéziu pri aplikácii stehov a palatálnych rezov na vytvorenie palatálneho depotu je pacientovi predpísané 0,1 ml lieku.

Pri odstraňovaní premolárov umiestnených na dolnej čeľusti (v nekomplikovaných prípadoch) sa vykonáva infiltračná anestézia. Súčasne dáva účinok kondukčnej anestézie.

Pri brúsení zubov na korunky (okrem mandibulárnych molárov) a príprave dutín sa vykonáva vestibulárna injekcia v dávke 0,5-1,7 ml na zub.

Pri jednorazovom podaní lieku je jeho maximálna dávka pre dospelých 4 mg/kg telesnej hmotnosti.

Vedľajšie akcie

Ako je liek "Artikaín" tolerovaný pacientmi? Návod na použitie (vedľajšie účinky tohto lieku budú uvedené práve teraz) uvádza, že tento liek veľmi zriedkavo spôsobuje negatívne účinky. Medzi nimi sú nasledujúce:

• stupor, závraty, poruchy dýchania, prechodné poruchy videnia, svalové chvenie, svalové zášklby, rozmazané videnie (dočasné);
• generalizované kŕče, parestézia, znížený krvný tlak, hypoestézia, slepota, srdcové zlyhanie, dvojité videnie, šok;
• alergické reakcie, nevoľnosť, vracanie, opuch, hyperémia kože, zápal ústnej sliznice, konjunktivitída, žihľavka, rinitída;
• opuch líc, hornej alebo dolnej pery, opuch hlasiviek s ťažkosťami s prehĺtaním.

Treba tiež poznamenať, že niekedy môže dôjsť k poškodeniu tvárového nervu, ak sa nesprávne podáva lokálne anestetikum. To môže viesť k rozvoju paralýzy.

Predávkovanie drogami

Aké príznaky predávkovania sa vyskytujú, keď sa liek „Artikaín“ používa nesprávne? Návod na použitie uvádza nasledujúce príznaky: strata vedomia, závrat, znížený krvný tlak, stupor počas podávania alebo motorická agitácia, bradykardia.

Na odstránenie takýchto stavov sa má injekcia okamžite zastaviť a pacient sa má uložiť na lôžko. Potrebuje tiež zabezpečiť voľný priechod dýchacích ciest, sledovať srdcovú frekvenciu a krvný tlak.

Liekové liekové interakcie

Lokálne anestetiká môžu zvýšiť účinok liekov, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém.

Pri súbežnom použití s ​​opísaným liekom sa pozoruje nasledujúca interakcia:

• s antikoagulanciami sa zvyšuje riziko krvácania a krvácania;
• s inhibítormi monoaminooxidázy sa zvyšuje riziko vzniku arteriálnej hypotenzie;
• účinok svalových relaxancií sa zvyšuje a predlžuje;
• s vazokonstriktormi sa lokálny anestetický účinok artikaínu zvyšuje a predlžuje;
• s útlmom dýchania sa zintenzívňuje a rozvíja;
• metabolizmus artikaínu sa znižuje.

Malo by sa tiež poznamenať, že príslušné liečivo vykazuje antagonizmus s antimyastenickými liečivami. Navyše, pri ošetrení miesta vpichu dezinfekčnými roztokmi, ktoré obsahujú ťažké kovy, sa zvyšuje riziko vzniku nežiaducej reakcie v podobe opuchu a bolestivej citlivosti.

Špeciálne informácie

Daný liek sa nemôže podávať intravenózne. Je tiež zakázané podávať injekciu do zapálenej oblasti.

Otvorené náplne s roztokom nie je možné opätovne použiť, a to ani pre iných pacientov.

Počas liečby Articaine je potrebné sledovať funkcie dýchacieho, srdcového, centrálneho nervového a cievneho systému.

Recenzie, analógy

Čo môže nahradiť lokálne anestetikum "Artikaín"? Jeho analógmi sú nasledujúce lieky: mepivakaín, lidokaín, bupivakaín, ultrakaín, markaín a ďalšie.

Teraz už viete, na čo je liek ako Articaine určený. Návod na použitie, analógy tohto anestetika sú tiež diskutované v tomto článku.

Podľa recenzií odborníkov sa daná droga veľmi často používa v zubnej praxi. Ak dodržiavate všetky odporúčania lekára a beriete do úvahy všetky kontraindikácie používania tohto lieku, potom liek vykazuje vysoká účinnosť a veľmi zriedkavo prispieva k rozvoju nežiaducich reakcií.